Цефопектам инструкция по применению

Цефопектам

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующие вещества: цефоперазон, сульбактам;
  • 1 флакон содержит цефоперазона (в виде натриевой соли стерильной) — 500 мг или 1 г и сульбактама (в виде натриевой соли стерильной) — 500 мг или 1 г соответственно.

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале)

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого цвета, без видимых включений.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Цефопектам собой комбинацию сульбактама натрия и цефоперазона натрия. Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату.

Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон натрия — полусинтетический цефалоспориновий антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально и действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны.

Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию сульбактама / цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение примерно в 4 раза минимальных концентраций, подавляющих микроорганизмы, в комбинации по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae видов Bacteroides видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам / цефоперазон проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие либо не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumonиае), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (прежнее название Proteus morganii), Providencia rettgeri (прежнее название Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (включая S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella), грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Фармакокинетика.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученной при введении комбинации сульбактам / цефоперазон, выводится почками. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полувыведения сульбактама составляет 1:00, а цефоперазона — 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама / цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) на протяжении 5 минут составляют соответственно 130 и 236,8 мкг / мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα = 18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11 л).

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Нет доказательств любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комбинированного препарата.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений фармакокинетики компонентов препарата и любой их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.

Исследования, которые проводились у детей, показали отсутствие каких-либо существенных изменений фармакокинетики компонентов препарата (сульбактам / цефоперазон) по сравнению с данными взрослых пациентов. У детей период полувыведения сульбактама — от 0,91 до 1,42 часа, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 часа.

Фармакокинетика комбинации сульбактам / цефоперазон изучалась в пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени. Было выявлено удлинение периода полувыведения, снижение клиренса и увеличение объема распределения обоих компонентов препарата по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев. Фармакокинетические показатели для сульбактама соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как показатели для цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек различной степени при применении сульбактама / цефоперазона общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечается значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часа по данным разных исследований). Гемодиализ существенно влияет на период полувыведения, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Значимых изменений фармакокинетики цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не обнаружено.

Цефоперазон невытесняющем билирубин из связи с альбумином.

Показания к применению:

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов)
  • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов)
  • перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • менингит;
  • септицемия;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, сульбактама, цефоперазона и других бета-лактамных антибиотиков.

Способ применения и дозы:

Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость.

Взрослые. Обычная доза Цефопектам для взрослых составляет 2-4 г в сутки (то есть от 1-2 г в сутки цефоперазона) внутривенно или внутримышечно, в эквивалентно разделенных дозах каждые 12:00.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Цефопектам может быть повышена до 8 г (то есть доза цефоперазона — 4 г) внутривенно в равномерно распределенных дозах каждые 12:00. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Цефопектам).

Нарушение функции почек. Режим дозирования Цефопектам следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл / мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г, которая вводится каждые 12:00 (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), а пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного особого назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа.

Период полувыведения цефоперазона при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования Цефопектаму при проведении диализа подлежит коррекции.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть повышена до 160 мг / кг массы тела (80 мг / кг / сут цефоперазона) с равномерным распределением на 2-4 дозы.

Новорожденные. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12:00. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг / кг массы тела (160 мг / кг / сут препарата Цефопектам). В случае, если необходимая доза цефоперазона, превышающая 80 мг / кг / сут, дополнительную дозу цефоперазона следует назначать отдельно.

Внутривенное применение.

Способ разведения.

1 этап. Приготовление первичного раствора.

Содержимое флакона нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора глюкозы для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций в соотношениях, указанных в таблице.

2 этап. Приготовление вторичного раствора.

Для проведения внутривенных капельных инфузий полученный первичный раствор добавляют к соответствующему растворителя до получения общей концентрации препарата Цефопектам 10-20 мг / мл в общем объеме раствора. Готовый вторичный раствор вводят внутривенно капельно в течение 15-60 минут.

Для проведения внутривенных струйных инъекций полученный первичный раствор препарата Цефопектам доводят растворителем до 20 мл и вводят медленно в течение не менее 3 минут.

Цефопектам совместим с такими растворами:

  • стерильной водой для инъекций
  • 5% раствором глюкозы
  • 0,9% раствором натрия хлорида
  • 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида
  • 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида.

Раствор Рингера лактата является приемлемым растворителем для проведения инфузии, но не для первичного разведения. Необходимо двухэтапное разведения. Для восстановления следует применять стерильную воду для инъекций затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактата для получения концентрации сульбактама 5 мг / мл (2 мл или 4 мл первично восстановленного раствора добавляют к 50 мл или 100 мл раствора Рингера лактата соответственно).

Внутримышечное применение.

2% раствор лидокаина является приемлемым растворителем для приготовления раствора для внутримышечного введения, но не для первичного разведения.

Лидокаин. В случае применения лидокаина следует сделать кожную пробу на переносимость. Для проведения инъекции разведения лекарственного средства проводят в два этапа. Сначала готовят первоначальный раствор в стерильной воде для инъекций с последующим добавлением 2% раствора лидокаина. Приблизительная концентрация лидокаина в вторичном растворе — 0,5%.

Любой неиспользованный продукт или отходы утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Применяют детям с первых дней жизни.

С осторожностью назначают новорожденным и недоношенным детям. При применении новорожденным, особенно недоношенным, и грудным детям могут возникать преходящие нарушения функции почек, печени и кроветворной системы. Поэтому перед началом лечения следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможные риски терапии.

У новорожденных с билирубиновой энцефалопатии цефоперазон невытесняющем билирубин из связи с белками плазмы крови.

Передозировка:

Симтомы: усиление проявлений побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Возможны также почечные нарушения и удлинение протромбинового времени.

Лечение симптоматическое. Следует поддерживать жизненные функции организма и водно-электролитный баланс, контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К. В случае возникновения судорог — седативная терапия. Возможно проведение гемодиализа для усиления элиминации препарата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные действия:

Система крови и лимфатическая система: эозинофилия, гипопротромбинемия, нейтропения (связана с длительным применением, оборотная), тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и / или гематокрита, кровотечения, дефицит витамина К.

Иммунная система: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Кожа и подкожные ткани: макулопапулезные сыпь, зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нервная система: головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, артериальная гипотензия, приливы.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный энтероколит.

Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы, билирубина в плазме крови, желтуха.

Мочевыделительной системы: гематурия.

Общие проявления и нарушения, связанные со способом применения препарата: лихорадка, озноб, фасцикуляции, повышенная потливость, флебит в месте введения катетера, боль в месте инъекции.

Лабораторные показатели: повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинина, цилиндрурия, положительный прямой тест Кумбса.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидамикоз, микоз половых органов), вызванной резистентными микроорганизмами.

Особенности применения:

Гиперчувствительность. Сообщалось о развитии тяжелых, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, получавших терапию бета-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками, в т.ч. комбинацией цефоперазон / сульбактам. Реакции гиперчувствительности чаще развивались у пациентов с любой формой аллергии в анамнезе. При возникновении аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина, введения ГКС. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи оказываются терапевтические концентрации цефоперазона, и только период полувыведения увеличивается в 2-4 раза. Коррекция дозы может стать необходимой в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, связанных с любым из этих состояний. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу. При отсутствии контроля концентрации препарата в крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г / сут.

Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном / сульбактамом может вызвать дефицит витамина К угнетением кишечной микрофлоры, в норме синтезирует этот витамин. Группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, мальабсорбцией (например, при муковисцидозе, при фиброзе желчного пузыря), пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном () питании. Таким пациентам, а также пациентам, которые получали длительную терапию антикоагулянтами перед назначением Цефопектаму, следует постоянно контролировать протромбиновое время (или Международное нормализованное отношение) как в начале, так и в течение применения Цефопектаму. При наличии показаний следует назначить экзогенный витамин К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение препаратом Цефопектам может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры.

Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к усиленному росту С. difficile. О возникновении диареи, связанной с C. difficile и ее токсинами А и В (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая комбинацию сульбактам натрия / цефоперазон натрия. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось и через 2 месяца после лечения антибактериальными средствами.

Во время лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, периодически контролировать функции почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Цефоперазон невытесняющем билирубин из связи с альбумином.

Возможны ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче Неферментный методами и при постановке реакции Кумбса.

Препарат содержит натрий (63 мг натрия на 1 г препарата) это следует иметь в виду, назначая его пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Особые указания:

Применение в период беременности или кормления грудью.

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Данные о применении препарата для лечения беременных отсутствуют. Несмотря на это, применение в период беременности возможно только в исключительных случаях по жизненным показаниям.

Препарат Цефопектам следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью, несмотря на то, что составляющие препарата проникают в грудное молоко в незначительном количестве.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинический опыт применения цефоперазона / сульбактама дает основания считать, что влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, при большинстве инфекций возможна монотерапия этим препаратом. Однако при определенных показаний сульбактам / цефоперазон можно применять вместе с другими антибиотиками. Если при этом применяют аминогликозиды, необходимо контролировать функцию почек в течение всего курса терапии из-за возможных нефротоксические реакции.

Алкоголь (этанол): при употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после окончания лечения цефоперазоном отмечались дисульфирамоподобные реакции. Пациенты должны избегать употребления алкоголя, препаратов, содержащих алкоголь, во время лечения препаратом и в течение 5 дней после его окончания. При искусственном питании (пероральном или парентеральном) растворы, содержащие этанол, применять не следует.

Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К (варфарин): повышение риска кровотечений.

Петлевые диуретики и нефротоксические препараты: возможно повышение риска нефротоксичности.

Лабораторные тесты: возможен ложноположительный результат при определении глюкозы в моче с применением раствора Бенедикта или Фелинга.

Комбинация сульбактам / цефоперазон физически несовместима с аминогликозидами, амифостин, филграстимом, Лабеталол, мепередином, никордипином, ондансетроном, перфеназин, прометазином, сарграмостином, винорелбином.

Несовместимость:

Аминогликозиды

Растворы препарата Цефопектам и аминогликозидов не следует смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если комбинированная терапия препаратом Цефопектам и аминогликозидами необходимо, следует применять их последовательную съемку капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы, при этом первоначальную внутривенную трубочного систему следует тщательно промыть соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введением препарата Цефопектам и аминогликозидов были по возможности максимальными.

Раствор Рингера лактат

Первичное разведение раствором Рингера лактата не рекомендуется, поскольку эти препараты несовместимы. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении раствором Рингера лактата.

Лидокаин

Первичное разведение 2% раствором лидокаина не рекомендуется, поскольку эти препараты несовместимы. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении 2% раствором лидокаина.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Цефопектам есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Цефбактам

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Цефбактам показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор

Описание лекарственной формы

  • порошок белого или почти белого цвета

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения цефоперазона+ в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10-11 л). Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер. Цефоперазон на 70-90 %, сульбактам на 38 % обратимо связываются с белками плазмы. Метаболизм и выведение: период полувыведения (T1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 цефоперазона — 1,7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции печени Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза. При нарушении функции почек У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объёма распределения сульбактама. У пожилых людей Фармакокинетика цефоперазона+ изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени. У детей В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+ по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял 0,9-1,4 ч, цефоперазона-1,4-1,8 ч.

Особые условия

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче, ложноположительная проба Кумбса. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие псевдомембранозного колита. В этом случае необходима отмена препарата, назначение специфического лечения. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К. При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения, особенно у новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения комбинацией цефоперазон+ следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • Активные вещества:
  • Цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г
  • Сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г

Цефбактам показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону/сульбактаму микроорганизмами:
  • — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
  • — инфекции ЛОР-органов (синусит, отит);
  • — инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
  • — интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит, абсцессы печени);
  • — сепсис;
  • — менингит;
  • — инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
  • — инфекции костей и суставов (остеомиелит);
  • — воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея);
  • Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Цефбактам противопоказания

  • Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
  • С осторожностью
  • Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст до 3 месяцев.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Цефбактам побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
  • Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
  • Со стороны системы кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
  • Местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении препарата может развиться флебит в месте введения.
  • Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гематурия, ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
  • Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Лекарственное взаимодействие

Растворы цефоперазона+ и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением в течение дня должны быть как можно большими. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек. При употреблении этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол. Препарат несовместим с раствором Рингера лактат, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси). Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, включая судорога. Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цефбактам®

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в т.ч. комбинацией цефоперазон + сульбактам. Риск развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить комбинацию цефоперазон + сульбактам и назначить адекватную терапию.

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам и начать соответствующее лечение.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения комбинацией цефоперазон + сульбактам.

Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Серьезные случаи кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. При лечении цефоперазоном развивался дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать ПВ и при наличии показаний назначать витамин К. Необходимо прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда для их появления нет альтернативных причин.

При длительном лечении комбинацией цефоперазон + сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных ЛС, включая комбинацию цефоперазон + сульбактам. Тяжесть диареи может варьировать от легкой до тяжелой формы. Лечение антибактериальными ЛС нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Избыточное количество токсинов, вырабатываемых штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, т.к. такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия. Применение ЛС, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 мес необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile, после введения антибактериальных ЛС.

Применение у новорожденных. Комбинация цефоперазон + сульбактам эффективна у маленьких детей. Применение этой комбинации не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей. Поэтому до начала терапии комбинацией цефоперазон + сульбактам у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. На основании клинического опыта применения комбинации цефоперазон + сульбактам, ее влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.