Розулип 10

Инструкция по применению Розулип Плюс капсулы 10мг+10мг

Механизм действия. Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором З-гидрокси-З- метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастати- на является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию син-теза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее коли-чество ЛПНП и ЛПОНП. Эзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических средств, которые селективно ингибируют абсорбцию ХС и некоторых растительных стеролов в кишечнике. Фармакодинамика. Розувастатин. Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего ХС и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию ХС-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (Апо В), ХС липопротеинов невысокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (Апо А-I) снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС- ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение Апо В/Апо А-I. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипер- триглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIЬ типа по классификации Фредриксона (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розуваста-тин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентра¬ции ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП. Эзетимиб. Эзетимиб эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и раститель¬ных станолов). Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок Niemann-Рiск Сl-liкеl (NРСILI), ответственный за всасывание в кишечнике ХС и фитостеролов. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не ингибирует синтез ХC в печени (в отличие от статинов). Статины снижают синтез ХС в печени. При одновременное! применении препараты этих двух групп обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС. Эзетимиб, применяемый одновременно со статинами, снижает концентрацию общего ХС, ХС-ЛПНП, Апо В, ХС-неЛПВП и ТГ, а также повышает концентрацию ХС-ЛПВП в плазме крови у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, применяемыми в монотерапии. Одновременное применение эзетимиба с фенофибратом снижает концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП, Апо В, ТГ и ХС-неЛПВП (рассчитывается как разность между концентрациями общего ХС и ХС-ЛПВП), а также повышает концентрацию ХС-ЛПВП в плазме крови у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, применяемые в монотерапии. Одновременное применение эзетимиба с фенофибратом снижает конецентрации общего ХС, ХС-ЛПНП, Апо В, ТГ и ХС-неЛПВП, а также повышает концентрацию ХС-ЛПВП в плазме крови у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией. Клинические исследования показали, что повышенные концентрации общего ХС, ХС- ЛПНП и Апо В (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, сниженная концентрация ХС-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. Результаты эпидемиологических исследований показали, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от концентраций общего ХС и ХС-ЛПНП и в обратной зависимости от концентрации ХС-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые ХС и ТГ, включая ЛПОНП, липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза. Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания ХС была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание -ХС и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов А и D. Совместное применение розувастатина и эзетимиба. Добавление эзетимиба к стабильной дозе розувастатина 5 мг или 10 мг приводило к более выраженному понижению концентрации ХС-ЛПНП, по сравнению с удвоением дозы ро-зувастатина до 10 мг или до 20 мг. Эзетимиб + розувастатин 5 мг понижали концентрацию ХС-ЛППП в большей мере, чем розувастатин 10 мг. Изучалась эффективность и безопасность применения розувастатина 40 мг в монотерапии и при комбинации с эзетимибом 10 мг у пациентов с высоким риском ишемической болезни сердца (ИБС). Значительно больше пациентов, получавших комбинацию розуваста- тин+эзетимиб, по сравнению с монотерапией розувастатином 40 мг, достигли целевого уровня концентрации ХС-ЛПНП. Розувастатин 40 мг эффективно улучшал атерогенный липидный профиль в этой группе пациентов высокого риска. Дети и подростки. Европейское агентство лекарственных средств выдало разрешение не представлять ре-зультаты клинических исследований комбинации розувастатин + эзетимиб по всем возрастным подгруппам детей и подростков в лечении повышенной концентрации ХС. Фармакокинетика. Абсорбция и распределение. Розувастатин: Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Эзетимиб: После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем конъюгации в фармакологически активный фенольный глюкоронид (ззетимиб-глюкуронид). Сmах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1-2 часа, эзетимиба — через 4-12 часов. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку данное вещество практически нерастворимо ни в одном из водных растворителей, используемых для приготовления растворов для инъекций. Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влиял на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в виде таблеток по 10 мг. Эзетимиб можно применять независимо от времени приема пищи. Ззетемиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с бедками плазмы крови на 99,7% и 88 — 92%, соответственно. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопро-вождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (АUС) розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Метаболизм. Розувастатин: Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непро-фильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основ-ным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Изоферменты СYР2С19, СYРЗА4 и СYР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметид и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Эзетимиб: Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид (основные производные эзетимиба, определяемые в плазме крови) составляют 10-20% и 80-90% соответственно от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения (Т1/2) для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа. Выведение. Розувастатин: Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т 1/2 составляет примерно 19 часов. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик ХС, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Эзетимиб: После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) от общего уровня радиоактивных продуктов. В течение 10 дней примерно 78% принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник с желчью, 11% — через почки. Через 48 часов радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Возраст и пол. Препарат Розулип Плюс противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические показатели эзетимиба были одинаковы у детей старше 6 лет и взрослых. Фармакокинетические данные для детей младше 6 лет отсутствуют. У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме кро-ви примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Степень снижения концен-трации ХС-ЛПНП и профиль безопасности были сопоставимы у пожилых и более моло-дых пациентов, получавших эзетимиб. Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется. Концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови немного выше у женщин (менее 20%), чем у мужчин. Степень снижения концентрации ХС-ЛПНП и профиль безопасности одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб. Поэтому для пациентов мужского или женского пола подбор дозы препарата не требуется. Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и Сmах розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КK)

Розулип® (Rosulip)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Розистарк
  • Розувастатин-СЗ
  • Розукард

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Розувастатин* (Rosuvastatin)

АТХ

C10AA07 Розувастатин

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.1 Чистая гиперглицеридемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I70 Атеросклероз
  • Z72.0 Употребление табака
  • Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы

3D-изображения

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Розулип® можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип®, пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием Хс. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® для пациентов, начинающих принимать препарат или переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после титрации дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для лечения пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) применение препарата Розулип® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина <30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Печеночная недостаточность. Розулип® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина среди японцев и китайцев.

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розулип® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCOIBI (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов C.521CC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розулип® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розулип® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением с препаратом Розулип®, оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розулип®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розулип® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди, 118-120, Венгрия.

9900, Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Розулип®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Розулип®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия Гиперглицеридемия
Гипертриглицеридемия
Гипертриглицеридемия эссенциальная
Первичная гиперлипидемия
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия
Эндогенная гипертриглицеридемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная Ассоциированная гиперхолестеринемия
Вторичная гиперлипопротеинемия
Гиперлипидемия
Гиперлипидемия II типа
Гиперлипидемия IIа
Гиперлипидемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия
Гиперлипопротеинемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия типа IIb
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Коррекция нарушений липидного обмена
Повышенное значение ЛПНП
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение
Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы Предрасположенность к атеросклерозу

Розулип таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, и для чего его применяют

Препарат Розулип® (действующее вещество розувастатин) относится к группе препаратов, называемых статинами.

Препарат Розулип® назначен Вам:

в связи с высоким уровнем холестерина в крови, что создает предпосылки для развития инфаркта и инсульта. Препарат Розулип® применяют для лечения повышенного уровня холестерина у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет.

Вам рекомендовали принимать статин

в связи с тем, что изменения диеты и увеличения физической активности оказалось недостаточно для снижения уровня холестерина в крови,

или

в связи с тем, что у Вас имеются другие факторы, повышающие риск развития инфаркта миокарда, инсульта и других сопутствующих проблем.

Во время приема препарата Розулип® Вам следует продолжать диету, понижающую уровень холестерина в крови, и быть физически активным.

Инфаркт миокарда, инсульт и другие сопутствующие проблемы могут вызвать заболевание, называемое атеросклероз, при котором усиливается отложение частичек жира на стенках сосудов.

Почему важно продолжать прием

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, используется для регуляции содержания жиров (липидов) в крови. Наиболее распространенной формой липидов является холестерин.

В крови холестерин определяется в различных формах: «вредный» холестерин (холестерин липопротеидов низкой плотности, ХсЛПНП) и «полезный» холестерин (холестерин липопротеидов высокой плотности, ХсЛПВП). С помощью препарата Розулип® можно понизить уровень «вредного» холестерина и повысить уровень «полезного» холестерина. Розулип® блокирует выработку «вредного» холестерина Вашим организмом, а также облегчает его удаление из крови.

Большинство людей не ощущает высокого содержания холестерина в крови, поскольку это состояние не сопровождается какими-либо симптомами. Тем не менее, при отсутствии должного лечения холестерин откладывается на стенках сосудов, что приводит к сужению их просвета.

В некоторых случаях такие суженные сосуды полностью закупориваются, что приводит к нарушениям кровоснабжения сердца или головного мозга с развитием инфаркта или инсульта. Если Вы нормализуете уровень холестерина в крови, риск развития инфаркта и инсульта уменьшится.

Важно продолжать прием препарата Розулип® даже после того, как нормализуется уровень холестерина в крови, поскольку дальнейший прием препарата предупреждает увеличение содержания холестерина и его отложения на стенках сосудов в будущем. Однако Вы должны прекратить прием препарата по рекомендации врача, а также в случае беременности.

Что следует знать до начала применения

Не принимайте препарат Розулип®:

если у Вас аллергия на действующее вещество (розувастатин) или на любые другие вспомогательные вещества препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, приведенные в разделе «Содержимое упаковки и другая информация»; если Вы беременны или кормите ребенка грудным молоком. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к Вашему врачу. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Розулип®, следует использовать надежные средства контрацепции, чтобы избежать беременности; если у Вас заболевание печени; если у Вас тяжелые нарушения функции почек; если у Вас рецидивирующая, необъяснимая мышечная боль; если Вы принимаете циклоспорин (например, после трансплантации органов).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Кроме вышеприведенного, не принимайте Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза):

если у Вас умеренные нарушения функции почек (если Вы не уверены, спросите Вашего лечащего врача); если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если у Вас или у членов Вашей семьи прежде наблюдались заболевания мышечной системы, а также если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови; если Вы регулярно употребляете значительное количество алкоголя; если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты.

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Меры предосторожности:

Перед началом приема препарата Розулип® проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Препарат Розулип® следует использовать с осторожностью:

если у Вас нарушена функция почек; если у Вас нарушена функция печени; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если нарушения со стороны мышечной системы прежде наблюдались у Вас или у членов Вашей семьи, а также, если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови. Если Вас беспокоит необъяснимая мышечная боль, а особенно, если она сопровождается недомоганием или лихорадкой, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу; также сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту, если у Вас наблюдается продолжительная мышечная слабость. Для диагностики и лечения этого состояния, возможно, потребуются дальнейшие лабораторные исследования и лекарственные препараты; если Вы регулярно употребляете значительные количества алкоголя; если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты. Внимательно прочитайте этот листок-вкладыш, даже если в прошлом для снижения уровня холестерина Вы принимали другие лекарственные препараты; если Вы принимаете препараты, предназначенные для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции и гепатит С (воспаление печени), например, такие противовирусные препараты, как лопинавир с ритонавиром и/или атазанавиром, либо симепревир, гразопревир и/или элбасвир (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»); если Вам больше 70 лет (Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®); если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец), Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®; если у Вас тяжелая дыхательная недостаточность; если в настоящее время или в течение прошедших 7 дней Вам назначили инъекции фузидиевой кислоты (для лечения бактериальных инфекций). При совместном применении фузидиевой кислоты и розувастатина может возникнуть тяжелое нарушение со стороны мышц (рабдомиолиз) (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения):

— не принимайте препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в дозе 40 мг (максимальная доза) и проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием препарата Розулип® в любой дозе.

В некоторых случаях терапия статинами может сопровождаться нарушениями функции печени. Неблагоприятное влияние статинов на функцию печени проявляется увеличением концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови, что можно выявить с помощью простого лабораторного анализа. В связи с этим Ваш врач будет регулярно оценивать функциональные печеночные пробы, как до начала, так и во время терапии препаратом Розулип®. Важно, чтобы Вы следовали назначенному плану лабораторного обследования.

Во время применения этого лекарственного средства Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать Ваше состояние, если Вы страдаете сахарным диабетом или имеете риск развития диабета. Если у Вас определяется повышенный уровень сахара и жиров в крови, а также если у Вас высокое артериальное давление или повышена масса тела, то Вы, вероятно, относитесь к группе повышенного риска развития диабета.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

-Дети младше 6 лет: препарат Розулип® нельзя применять у детей до 6 лет.

-Дети и подростки младше 18 лет: препарат Розулип® таблетки 40 мг нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет.

Другие лекарственные средства и препарат Розулип®

Обязательно сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.

Препарат Розулип® может изменять действие приведенных ниже лекарственных средств или наоборот, нижеуказанные препараты могут изменить эффект препарата Розулип®.

Если Вы принимаете (принимали) любой из нижеперечисленных препаратов, сообщите об этом Вашему врачу.

Циклоспорин (применяется, например, после трансплантации органов с целью профилактики отторжения пересаженного органа. При одновременном применении с розувастатином, эффекты последнего усиливаются). Не принимайте препарат Розулип®, если Вы получаете терапию циклоспорином. Антикоагулянты — лекарственные средства для разжижения крови (например, варфарин, синкумар) (при одновременном приеме с препаратом Розулип®, эффект антикоагулянтов и риск кровотечения могут увеличиваться). Клопидогрел, препарат, тормозящий функцию кровяных пластинок (при совместном применении эффект розувастатина усиливается). Другие лекарственные препараты, снижающие уровень жиров в крови (фибраты), которые также нормализуют концентрацию триглицеридов (например, гемфиброзил и другие фибраты). При одновременном применении эффекты розувастатина усиливаются. Не принимайте одновременно препарат Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза) и фибраты. При сопутствующей терапии фибратами стартовую дозу препарата Розулип® рекомендуется сократить до 5 мг в день. Любые другие лекарственные средства, снижающие уровень холестерина в крови (например, эзетимиб, действующий за счет угнетения всасывания холестерина из просвета кишечника). Лекарственные препараты, использующиеся для нейтрализации кислоты в желудке (антациды). Они понижают концентрацию розувастатина в плазме крови. Это взаимодействие можно уменьшить, если принимать такие препараты спустя 2 часа после приема препарата Розулип®. Эритромицин — препарат для лечения инфекций (антибиотик). При совместном применении может понизиться эффект розувастатина. Фузидиевая кислота — если Вам назначен этот препарат для лечения инфекций (антибиотик), то Вам необходимо временно прекратить прием препарата Розулип®. Ваш лечащий врач скажет, когда можно вновь продолжить принимать Розулип®. При совместном применении могут развиться нарушения со стороны мышц, включая мышечную слабость, чувствительность или боль в мышцах (симптомы рабдомиолиза). Более подробная информация о рабдомиолизе представлена в разделе «Возможные побочные эффекты». Пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки). На фоне терапии розувастатином из контрацептивных таблеток всасывается большее количество половых гормонов и их уровень в крови повышается. Заместительная гормональная терапия (повышение уровня гормонов в крови). Противовирусные препараты, например, ритонавир и лопинавир и/или атазанавир, либо симеправир, гразопревир и/или элбасвир (для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции или гепатит С) (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»). При одновременном применении эти препараты усиливают эффекты розувастатина. Препарат Розулип® не рекомендуется принимать одновременно с некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Прием с пищей и напитками

Таблетки Розулип® можно принимать независимо от приема пищи.

Беременность, грудное вскармливание и репродуктивная функция

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Беременность

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы беременны. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и свяжитесь со своим врачом. Женщинам, принимающим препарат Розулип®, следует избегать беременности и использовать надежные средства контрацепции.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы кормите младенца грудным молоком.

Перед тем, как начинать прием любых лекарственных средств, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

В большинстве случаев, пациенты, принимающие Розулип®, могут управлять автотранспортом и механизмами, поскольку терапия этим препаратом не оказывает влияния на соответствующие способности. Тем не менее, у некоторых пациентов на фоне терапии препаратом Розулип® может развиться головокружение. Если Вы ощущаете головокружение, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, перед тем как управлять автотранспортом или механизмами.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, содержит молочный сахар (лактозу)

Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что у Вас имеется повышенная чувствительность к некоторым видам сахаров (лактоза или молочный сахар), проконсультируйтесь с врачом перед началом приема этого препарата.

Полный список вспомогательных веществ представлен в разделе «Содержимое упаковки и другая информация».

Как следует применять

Всегда принимайте Розулип®, в точности соблюдая назначения врача или фармацевта. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, связанные с дозированием, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Во время лечения препаратом Розулип® Вы должны поддерживать физическую активность и соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы для взрослых

• Если Вы принимаете препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в связи с высоким уровнем холестерина:

Начальная доза

Лечение препаратом Розулип® необходимо начинать с дозы 5 мг или 10 мг, даже если ранее Вы принимали другой статин в большей дозе. Выбор стартовой дозы будет зависеть от:

— концентрации холестерина в крови;

— степени риска развития инфаркта миокарда или инсульта;

— наличия факторов, определяющих повышенную предрасположенность к развитию побочных эффектов.

Для подбора оптимальной стартовой дозы препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Врач может назначить Вам минимальную дозу (5 мг) препарата, если:

Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); Вам больше 70 лет; у Вас генетическая предрасположенность, при которой может повыситься уровень розувастатина в крови; у Вас умеренное нарушение функции почек; существует риск появления мышечной боли (миопатия); Вы принимаете лекарственные средства, повышающие уровень розувастатина в крови.

Увеличение дозы и максимальная суточная доза

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата Розулип®. Это решение будет зависеть от текущих показателей концентрации холестерина в сыворотке крови, от риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также от наличия сопутствующих заболеваний. Если Вы начали терапию с дозы 5 мг, врач может принять решение об увеличении этой дозы в два раза до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг или до 40 мг. Если Вы начали с дозы 10 мг, врач, соответственно, может увеличить дозу до 20 мг или 40 мг.

При увеличении дозы каждый раз необходимо соблюдать интервал в четыре недели.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® составляет 40 мг в сутки. Эта доза показана только пациентам с высоким уровнем холестерина в крови и повышенным риском развития инфаркта или инсульта при недостаточном снижении концентрации холестерина на фоне терапии препаратом Розулип® в дозе 20 мг.

• Если Вы принимаете препарат Розулип® с целью уменьшения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сопутствующих проблем:

Рекомендуемая доза 20 мг в день. Однако Ваш лечащий врач может принять решение о понижении дозы препарата, если любой из вышеприведенных факторов относится к Вам.

Дети и подростки в возрасте 6-17 лет

Рекомендуемая стартовая доза 5 мг. Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу препарата с целью определения наиболее подходящей для ребенка дозы.

У детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз препарата Розулип® составляет 5-10 мг.

У детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз 5-20 мг.

Принимать таблетки следует один раз в день.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® у детей в возрасте 6-9 лет составляет 10 мг, а у детей и подростков в возрасте 10-17 лет — 20 мг.

У детей и подростков в возрасте 6-17 лет с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® составляет 5-10 мг в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг/сутки один раз в день.

До начала лечения розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную диету, снижающую холестерин, которую следует соблюдать и во время лечения.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг нельзя назначать детям и подросткам в возрасте 6-17 лет.

Дети младше 6 лет

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям младше 6 лет.

Способ применения

Препарат для приема внутрь.

Проглатывайте каждую таблетку целиком, запивая водой.

Принимайте Розулип® один раз в день. Вы можете принимать Розулип® в любое время суток, независимо от еды.

По возможности, принимайте препарат каждый день в одно и то же время для того, чтобы не пропустить свою суточную дозу.

Регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови

Большое значение имеет регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови при посещении врача. Такой контроль необходим для того, чтобы оценивать достижение и поддержание желаемого уровня холестерина.

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата для того, чтобы подобрать оптимальную для Вас дозу.

Если Вы приняли больше, чем необходимо

Если Вы случайно превысили суточную дозу принятого препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы, поскольку Вам может понадобиться помощь врача.

Если Вы ложитесь в больницу или получаете лечение по поводу другого заболевания, сообщите медицинскому персоналу о том, что Вы принимаете препарат Розулип®.

Если Вы забыли принять очередную дозу

Если Вы забыли принять таблетки Розулип®, не волнуйтесь. Пропустите эту дозу и примите следующую дозу препарата в нужное время. Не принимайте удвоенную дозу препарата для того, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если Вы прекратили прием

Не прекращайте прием препарата Розулип®, пока Ваш лечащий врач не посоветует Вам сделать это. Исключением является беременность, тяжелая аллергическая реакция (реакция повышенной чувствительности), сопровождающаяся припухлостью лица, губ, языка и горла, затрудненное дыхание и глотание, сильный зуд и крапивница, а также изменения со стороны мышц (слабость, чувствительность при надавливании и боль).

Если Вы прекратите прием препарата Розулип®, содержание холестерина в крови может снова повыситься.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, касающиеся применения этого препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Подобно другим лекарственным средствам, данный препарат может вызывать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов, принимающих препарат.

Важно, чтобы Вы знали об этих побочных эффектах. Обычно они носят легкий характер и быстро исчезают.

Прекратите принимать препарат Розулип® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась одна из следующих аллергических реакций:

затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и (или) горла или без такового; затрудненное глотание с отеком лица, губ, языка и (или) горла; выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью).

Кроме того, прекратите прием препарата Розулип® и немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Симптомы со стороны мышц чаще развиваются у детей и подростков, чем у взрослых. Аналогично терапии другими статинами, при использовании розувастатина очень редко наблюдались нежелательные эффекты со стороны мышечной системы. Еще реже такие нежелательные эффекты сопровождались угрожающим жизни состоянием, связанным с повреждением мышечной ткани — рабдомиолизом.

Также, если Вы заметили покраснение кожи с образованием волдырей, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью. Эти изменения могут быть симптомами синдрома Стивенса-Джонсона.

Возможные побочные эффекты

Частые (наблюдаются у 1-10 из 100 пациентов):

— головная боль;

— боль в животе;

— запор;

— тошнота;

— боль в мышцах;

— чувство слабости;

— головокружение;

— увеличение содержания белка в моче (наблюдается только при использовании препарата в дозе 40 мг; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно и необходимость в прекращении терапии препаратом Розулип® отсутствует);

— сахарный диабет: вероятность развития сахарного диабета выше, если у Вас повышен уровень сахара или жиров в крови, увеличена масса тела или повышено артериальное давление. Во время лечения данным препаратом Ваш лечащий врач будет контролировать состояние Вашего здоровья.

Нечастые (наблюдаются у 1-10 из 1000 пациентов):

— сыпь;

— кожный зуд;

— крапивница;

— увеличение содержания белка в моче; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно, и необходимость отмены розувастатина отсутствует (наблюдается только при использовании препарата в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг).

Редкие (наблюдаются у 1-10 из 10000 пациентов):

— тяжелая аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности) — симптоматика включает отек лица, губ, языка и (или) глотки, затрудненное глотание и дыхание, выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью кожи).

Если Вы заподозрили, что у Вас развилась аллергическая реакция, немедленно прекратите прием Розулип® и обратитесь за медицинской помощью;

— повреждение мышц у взрослых с развитием мышечной слабости, повышенной чувствительности и боли в мышцах. В редких случаях у пациентов развивалось тяжелое поражение (распад) мышечной ткани (известное как рабдомиолиз), которое сопровождалось недомоганием, лихорадкой и, в некоторых случаях, нарушением функции почек. Для того, чтобы предупредить развитие этого осложнения, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и свяжитесь с врачом, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Врач может назначить Вам анализ крови, позволяющий оценить состояние мышечной системы;

— сильная боль в животе, связанная с воспалением поджелудочной железы (панкреатит);

— повышение печеночных ферментов в крови;

— понижение количества кровяных пластинок в крови, что может привести к развитию кровоподтеков или кровотечениям.

Очень редкие (наблюдаются менее чему 1 из 10 000 пациентов):

— желтуха (желтое окрашивание кожи и склер глаз);

— гепатит (воспаление печени);

— появление крови в моче;

— нарушение функции нервов нижних и верхних конечностей (например, онемение);

— боль в суставах;

— потеря памяти;

— увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных):

— диарея (жидкий стул);

— синдром Стивенса-Джонсона (тяжелое поражение кожи, слизистой оболочки ротовой полости, глаз и гениталий, сопровождающееся образованием волдырей). При появлении любых проявлений этой тяжелой кожной реакции, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью.

— кашель;

— одышка;

— отеки;

— нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;

— нарушения половой функции;

— депрессия;

— нарушения дыхания, включая стойкий кашель, одышку или лихорадку;

— поражения сухожилий;

— продолжительная мышечная слабость;

— онемение, слабость, ощущение жжения и отсутствие рефлексов (периферическая нейропатия).

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Как следует хранить

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Розулип: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Rosulip

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 451 руб.

Розулип – лекарственное средство гиполипидемического действия, входящее в группу статинов.

Форма выпуска и состав

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин цинка – 5,34; 10,68; 21,36 или 42,72 мг (эквивалентно розувастатину в количестве 5, 10, 20 или 40 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: лудипресс (кросповидон, повидон, лактозы моногидрат), магния стеарат, кросповидон;
  • пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 (макрогол 3350, титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин относится к селективным и конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, ускоряющего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима A в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (Хс). Вещество способствует увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, в результате чего возрастает захват и катаболизм ЛПНП, а также блокируется выработка в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Это приводит к снижению общего количества частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин уменьшает повышенный уровень Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также увеличивает концентрацию Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Помимо этого активное вещество снижает уровень содержания аполипопротеина В (АпоВ), Хс-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин уменьшает соотношение общего Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект Розулипа проявляется на протяжении одной недели после начала курса. Через две недели лечения эффективность препарата составляет 90% от максимально возможной. Спустя три недели после начала терапии обычно удается достичь максимального терапевтического эффекта, поддерживаемого затем при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после его перорального приема Розулипа. Абсолютная биодоступность достигает примерно 20%.

Вещество подвергается интенсивному поглощению печенью, в которой протекает основная выработка Хс и метаболизм ХС-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина достигает около 134 л. Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

В печени розувастатин подвергается ограниченной биотрансформации (приблизительно 10%). Вещество представляет собой непрофильный субстрат для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, задействованным в метаболизме Розулипа, является CYP2C9. В меньшей степени в метаболической трансформации розувастатина принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. К основным установленным метаболитам вещества относятся N-десметил и лактоновые метаболиты. Активность N-десметила примерно на 50% ниже, чем у розувастатина, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. При подавлении циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы розувастатином обеспечивается свыше 90% фармакологической активности, остальной эффект осуществляют его метаболиты.

В неизмененном виде примерно 90% дозы средства экскретируется кишечником и примерно 5% – почками. Период полувыведения (Т½) препарата составляет около 19 часов и остается неизменным при повышении его дозы. Плазменный клиренс может достигать в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%).

В процессе печеночного поглощения розувастатина принимает участие мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации препарата. Системная биодоступность вещества возрастает пропорционально дозе. При приеме Розулипа несколько раз в сутки не отмечается изменений его фармакокинетических параметров.

Возраст и пол значимого влияния на фармакокинетику средства не оказывают.

При наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенного изменения уровня содержания в плазме розувастатина или N-десметила не обнаружено. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) плазменная концентрация средства в сравнении со здоровыми добровольцами была выше в 3 раза, а концентрация N-десметила – в 9 раз. Уровень содержания вещества в плазме пациентов, которым был назначен гемодиализ, превышал таковой у здоровых добровольцев в среднем на 50%.

В ходе проведения исследований у пациентов с печеночной недостаточностью в различных стадиях (с баллом ниже или равным 7 по шкале Чайлд – Пью) увеличение Т½ розувастатина не было выявлено. Повышение Т½ средства не менее чем в 2 раза было обнаружено у двух больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд – Пью, у больных с баллом выше 9 опыта использования розувастатина не имеется.

При проведении сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы (корейцев, вьетнамцев, китайцев, японцев и филиппинцев) в плазме крови было выявлено повышение медианы AUC (величины площади под кривой «концентрация-время») и Cmax почти в 2 раза при сравнении с соответствующими показателями представителей европеоидной расы; у индийских пациентов данные показатели были увеличены в 1,3 раза. Клинически значимых различий в фармакокинетике среди больных европеоидной и негроидной расы анализ не выявил.

  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другим методам терапии, предназначенным для снижение уровня липидов в крови (включая аферез ЛПНП), или в тех случаях, когда данные методы лечения малоэффективны;
  • смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) или первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону): как дополнение к диете, если соблюдение данной диеты и назначение других немедикаментозных способов лечения (уменьшение веса тела, физические упражнения и др.) являются недостаточными;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону): как дополнение к диете;
  • атеросклероз: в целях замедления прогрессирования как дополнение к диете, включая случаи, когда требуется лечение, направленное на снижение концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация и другие основные сердечно-сосудистые осложнения: для предупреждения их развития у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенной угрозой ее появления (возраст старше 60 лет – для женщин, старше 50 лет – для мужчин, концентрация С-реактивного белка 2 мг/л и выше, наличие хотя бы одного из таких дополнительных факторов риска, как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, курение, данные в семейном анамнезе о раннем развитии ИБС).

Абсолютные:

  • активные заболевания печени, включая устойчивое повышение сывороточной активности трансаминаз или любые повышения активности трансаминаз в сыворотке крови, превышающие верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 3 раза;
  • тяжелые функциональные нарушения почек при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • сочетанный прием с циклоспорином;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (т. к. в состав средства входит лактоза);
  • миопатия (для 10 и 20 мг);
  • отсутствие эффективных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • склонность к возникновению миотоксических осложнений (для 10 и 20 мг);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется принимать Розулип с особой осторожностью):

  • болезни печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность легкой степени, при КК выше 60 мл/мин (для 40 мг);
  • возраст после 65 лет;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • травмы, обширные оперативные вмешательства;
  • эндокринные, метаболические или электролитные нарушения в тяжелой форме, или неконтролируемые судорожные припадки.

Дополнительным абсолютным противопоказанием для таблеток 40 мг и дополнительным относительным противопоказанием для таблеток 10 и 20 мг является наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:

  • гипотиреоз;
  • нарушения функции почек средней степени тяжести, при КК ниже 60 мл/мин – для Розулипа 40 мг; почечная недостаточность – для 10 и 20 мг;
  • данные в личном/семейном анамнезе о наличии мышечных заболеваний;
  • указания в анамнезе на миотоксичность, связанную с использованием других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, на фоне которых возможно возрастание плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • одновременное применение фибратов.

Инструкция по применению Розулипа: способ и дозировка

Розулип принимают перорально. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. Гиполипидемическое средство можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

До начала приема препарата пациенту требуется перейти на стандартную диету с низким содержанием Хс, которую он должен соблюдать на протяжении всего курса. Дозу розувастатина врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и эффективности лечения, а также с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.

Пациентам, не получавшим ранее статины или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется принимать Розулип 1 раз в сутки в начальной дозе 5 или 10 мг. Подбор начальной дозы требуется осуществлять, руководствуясь индивидуальным уровнем Хс и учитывая возможное развитие сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск возникновения нежелательных эффектов.

Повысить дозу при необходимости можно спустя 4 недели после начала курса. После приема на протяжении 4 недель дозы, превышающей начальную, ее дальнейшее увеличение до 40 мг допускается только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и усугублении угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений (преимущественно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) в случае, когда не удалось достигнуть желаемого результата при использовании дозы 20 мг. В период проведения данного повышения дозы, а также последующего приема Розулипа в дозе 40 мг больные должны находиться под тщательным наблюдением специалиста.

Лицам, предрасположенным к миопатии, при назначении таблеток 10 и 20 мг рекомендуется принимать Розулип в начальной суточной дозе 5 мг. При наличии факторов, указывающих на склонность к возникновению миопатии, назначение лекарственного средства в дозе 40 мг противопоказано.

У больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 5 мг.

Представителям монголоидной расы таблетки Розулип в дозе 40 мг применять противопоказано, при использовании таблеток 10 мг и 20 мг рекомендуется начинать прием с дозы 5 мг.

После проведения 2–4 недель лечения и/или на фоне повышения дозы требуется контролировать показатели липидного обмена, а в случае необходимости – корректировать дозу.

Нарушения, регистрируемые на фоне лечения Розулипом, обычно носили легкий и преходящий характер. Частота побочных эффектов, вызванных приемом розувастатина, является зависимой от его дозы.

  • скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит) и рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без нее; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) (наблюдалось у небольшого числа пациентов; в большинстве случаев является бессимптомным, незначительным и временным); крайне редко – артралгия;
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – транзиторное, бессимптомное, незначительное усиление активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит; крайне редко – гепатит, желтуха; с неизвестной частотой – диарея;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; крайне редко – снижение/потеря памяти, полиневропатия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • кожа и подкожные структуры: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
  • мочевыделительная система: протеинурия (при получении дозы 10–20 мг – менее 1% пациентов; при получении дозы 40 мг – примерно 3%), которая, как правило, снижается либо проходит в ходе терапии и не означает развития острого или усугубления имеющегося заболевания почек; крайне редко – гематурия;
  • прочие: часто – астенический синдром; крайне редко – гинекомастия; с неизвестной частотой – функциональные нарушения щитовидной железы;
  • лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения; с неизвестной частотой – гипергликемия, повышение уровня содержания билирубина, гликозилированного гемоглобина, усиление активности щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы.

В период лечения некоторыми статинами были зафиксированы также следующие нежелательные реакции: с неизвестной частотой – нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция; единичные случаи – интерстициальное заболевание легких (в особенности при длительном использовании).

При подозрении на передозировку назначают проведение симптоматического лечения и мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций систем и органов. Необходимо контролировать деятельность печени и сывороточного уровня КФК в крови.

Эффективность гемодиализа является маловероятной.

Особые указания

При использовании Розулипа в дозе 40 мг требуется регулярно осуществлять контроль показателей функции почек.

Прием препарата, особенно в дозах, превышающих 20 мг, может привести к возникновению миопатии, миалгии и в редких случаях – рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не рекомендуется проводить после значительных физических нагрузок или при имеющихся других возможных причинах усиления активности КФК, поскольку это может стать причиной неправильной интерпретации результатов исследования. В случае, когда начальный уровень активности КФК значительно увеличен (превышает ВГН в 5 раз), спустя 5–7 дней требуется провести повторный тест. Если повторное измерение подтвердит исходный высокий уровень КФК (выше ВГН в 5 раз), начинать терапию не следует.

При наличии факторов, способствующих возникновению рабдомиолиза, необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска лечения Розулипом и проводить клинический мониторинг. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости получения срочной консультации врача при неожиданном появлении боли в мышцах, спазмов или мышечной слабости, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием. В подобных случаях устанавливают уровень КФК и, если он сильно повышен (в 5 и более раз относительно ВГН), или мышечные симптомы значительно выражены и приводят к ежедневному дискомфорту (даже при активности КФК, не превышающей в 5 раз ВГН), прекращают лечение.

Если мышечные симптомы прошли, и уровень КФК нормализовался, требуется рассмотреть возможность возобновления приема Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в сниженных дозах и при тщательном контроле состояния пациента.

При отсутствии симптомов регулярное исследование активности КФК нецелесообразно.

Признаки усиления токсического воздействия на скелетные мышцы при использовании Розулипа в составе комплексного лечения не наблюдались. Имеются сообщения о возрастании количества случаев появления миопатии и миозита у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты (включая циклоспорин, гемфиброзил), с никотиновой кислотой (в дозах более 1000 мг/сут), азольными противогрибковыми средствами, антибиотиками из группы макролидов и ингибиторами протеаз.

Поскольку гемфиброзил усугубляет угрозу миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА, его одновременный прием с Розулипом не рекомендуется. При совместном использовании Розулипа с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (свыше 1000 мг/сут) нужно тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск данной комбинации.

Определять уровень активности трансаминаз рекомендуется до начала курса и спустя 3 месяца после его начала. Если активность трансаминаз в сыворотке крови превышает в 3 раза ВГН, необходимо снизить дозу розувастатина или прекратить его прием.

При имеющейся гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, лечение основных болезней рекомендуется проводить до начала курса Розулипа.

На фоне применения некоторых препаратов из группы статинов, особенно при длительном лечении, регистрировались крайне редкие случаи возникновения интерстициального заболевания легких. К симптомам данного осложнения относятся: непродуктивный кашель, одышка, ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, снижения веса тела и лихорадки. При подозрении на появление интерстициального заболевания легких от лечения статинами необходимо отказаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, в период терапии Розулипом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку розувастатин может вызвать головокружение.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания использование Розулипа противопоказано.

Если в ходе терапии диагностируется беременность, прием препарата требуется немедленно прекратить. Женщинам детородного возраста необходимо в период лечения применять адекватные средства контрацепции. Ввиду того, что Хс и продукты его биосинтеза имеют большое значение для развития плода, возможная угроза угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от терапии препаратом.

Женщинам, нуждающимся в применении Розулипа в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, т. к. данных о выделении розувастатина с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

В детской популяции эффективность и безопасность Розулипа не доказаны. Опыт использования розувастатина для данной категории больных ограничен небольшим числом пациентов в возрасте 8 лет и старше с гомозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии.

Детям и подросткам до 18 лет принимать препарат противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение Розулипа в любых дозах противопоказано.

Таблетки 40 мг противопоказаны при средней степени тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин), при легкой степени – следует использовать с осторожностью.

Таблетки 10 и 20 мг при почечной недостаточности рекомендуется принимать с осторожностью. Для больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Розулип противопоказано принимать при наличии активной фазы заболевания печени, в т. ч. при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз и любом повышении их активности, превышающим ВГН более чем в 3 раза. При указаниях в анамнезе на заболевания печени препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам в возрасте старше 65 лет принимать Розулип требуется с осторожностью. Начальная доза для пациентов этой возрастной группы составляет 5 мг. Осуществлять другие изменения дозы, связанные с возрастом больных, нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при комбинированном использовании розувастатина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:

  • гемфиброзил, никотиновая кислота (в липидоснижающих суточных дозах свыше 1000 мг) и другие фибраты: усугубляется угроза появления миопатии при одновременном использовании данных препаратов с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, не исключена вероятность развития миопатии и при назначении в качестве монотерапии; при комбинации с гемфиброзилом AUC и Сmах в плазме розувастатина увеличиваются в 2 раза; при сочетании с этими средствами рекомендуемая доза розувастатина составляет 5 мг (прием дозы 40 мг с фибратами противопоказан);
  • циклоспорин: AUC розувастатина возрастает примерно в 7 раз при сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев; Cmax в плазме розувастатина увеличивается в 11 раз, изменение аналогичного показателя циклоспорина при этом не отмечается;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин): в начале курса розувастатина или при повышении его дозы возможно увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО); снижение дозы розувастатина или его отмена могут привести к уменьшению MHO (в данном случае требуется контроль MHO);
  • эритромицин: Сmах розувастатина снижается на 30%, а AUC – на 20%, этот эффект вероятно связан с усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина;
  • ингибиторы ВИЧ протеазы: механизм взаимодействия препаратов до конца не выяснен, однако при данной комбинации возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина; при сочетанном приеме 20 мг розувастатина с препаратом, содержащим 400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира, Cmax розувастатина возрастала в 5 раз, а AUC (0-24) – в 2 раза (назначать Розулип ВИЧ-инфицированным больным, получающим ингибиторы протеазы, не рекомендуется);
  • эзетимиб: не наблюдалось изменение AUC и Сmах у обоих лекарственных средств, но нельзя исключить их возможное фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к развитию побочных реакций;
  • антациды (суспензии, включающие алюминия и магния гидроксид): Сmах розувастатина в плазме снижается приблизительно на 50%; выраженность данного эффекта ослабевает при приеме суспензии антацидов спустя 2 часа после приема Розулипа; клиническое значение этого взаимодействия не было изучено;
  • гормонозаместительная терапия (ЗГТ)/пероральные контрацептивы: AUC этинилэстрадиола и норгестрела увеличивается на 26 и 34% соответственно; данный эффект следует учитывать, подбирая дозы пероральных контрацептивов; сведения по комбинированному использованию розувастатина и ЗГТ отсутствуют, поэтому исключить подобное увеличение AUC и при данном сочетании нельзя, однако в ходе клинических исследований подобная комбинация не приводила к появлению негативных реакций;
  • дигоксин: клинически значимое взаимодействие маловероятно.

Розувастатин не относится ни к ингибиторам, ни к индукторам изоферментов цитохрома P450. Клинически значимого взаимодействия при комбинации Розулипа с кетоконазолом (ингибитор CYP 2A6 и CYP 3A4) или флуконазолом (ингибитор CYP 2C9 и CYP 3A4) не отмечалось. При одновременном использовании итраконазола (ингибитор CYP 3A4) и розувастатина AUC последнего возрастала на 28% (клинического значения не имеет). Отсюда следует, что взаимодействия розувастатина, вызванного метаболизмом цитохрома P450, не ожидается.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Согласно немногочисленным отзывам, Розулип эффективно снижает повышенный уровень Хс в крови, тем самым понижая риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых нарушений. Однако для достижения хороших результатов терапии пациенты, получавшие препарат, рекомендуют также поддерживать нужный уровень физической активности и обязательно придерживаться соответствующей диеты.

К недостаткам гиполипидемического препарата относят большой перечень противопоказаний и развитие побочных эффектов, главным образом тошноты и изжоги. Также многие пациенты выражают недовольство достаточно высокой стоимостью Розулипа.

Цена на Розулип в аптеках

Цена на Розулип может в среднем составлять (упаковка, содержащая 28 таблеток):

  • по 5 мг: 295–490 рублей;
  • по 10 мг: 460–760 рублей;
  • по 20 мг: 740– 1120 рублей.