Пипекуроний инструкция

Аналоги препарата пипекурония бромид

реклама

Это лекарство стоит дорого?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства пипекурония бромид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Пипекурония бромид — Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пипекурония бромид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Аперомид
Ардуан
Ампулы 4 мг , 25 шт. 1627.00
Веро-Пипекуроний
Пипекурония бромид
Пипекурония бромид* (Pipecuronium bromide*)

реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

АПЕРОМИД ®

Данная инструкция действительна с 13 января 2014г.

Регистрационный номер:

Р N001197/01-060309

Торговое название препарата:

Аперомид ®

Международное непатентованное название:

Пипекурония бромид

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Описание:
масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав:

активное вещество — Пипекурония бромид 4 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательное вещество — маннитол.

Фармакотерапевтическая группа

миорелаксант недеполяризующий периферического действия.
Код ATX .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Аперомид® является бисчетвертичным аммониевым соединением стероидной структуры, недеполяризующим миорелаксантом. Конкурентно блокирует N-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна.
Нервно-мышечная блокада достигается в течение 5,5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин — дозы 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2,5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения уровня миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта находится в зависимости от дозы и типа проводимой анестезии. При использовании рекомендуемых доз эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется в течение 50-70 мин.

В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, М-холиноблокирующей активностью.
Фармакокинетика
Объем распределения — 0,25 л/кг, при почечной недостаточности — 0,37 л/кг. В незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения — 1,7 ч (0,9-2,7 ч), при почечной недостаточности — 4 ч (2-8,2 ч).
Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита (40-50 % активности пипекурония бромида) и неактивных дериватов.
Выводится почками в неизмененном виде 75 %, остальное в виде метаболитов. Клиренс — 0,12-0,15 л/кг/ч, при почечной недостаточности — 0,08 л/кг/ч.

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение проведения эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких. Гиперчувствительность. Возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).
С осторожностью
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение объема циркулирующей крови или дегидратация, нарушение водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения, миастенический синдром, угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременных и плода, отсутствует.
В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении Пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.

Способ применения и дозы

Только внутривенно!
Непосредственно перед введением содержимое ампулы разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида.
Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза — 100 мкг/кг. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15 % от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза —40-50 мкг/кг.
При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы определяется значениями клиренса креатинина (КК): при КК ниже 100 мл/мин вводят 85 мкг/кг, при КК ниже 80 мл/мин — 70 мкг/кг, при КК ниже 60 мл/мин — 55 мкг/кг, при КК менее 40 мл/мин — 50 мкг/кг.
Дозы у детей в возрасте от 3 мес до 12 мес — 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин.)

Побочное действие

Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы, гипестезия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, гипопноэ, апноэ после прекращения миорелаксации, ателектаз легкого, ларингоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления; ишемия миокарда (вплоть до развития инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.
Со стороны мочевыводящей системы: анурия.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение артериального давления, шок.
Лечение: неостигмин 1-3 мг в комбинации с атропином 0,5-1,25 мг или галантамином 10-30 мг (на фоне продолжающейся искусственной вентиляции легких).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир) и внутривенной общей анестезии (кетамин, фентанил; пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины), имидазол и метронидазол, противогрибковые средства (амфотерицин В), диуретики, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанетидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, лидокаин при внутривенном применении усиливают и/или удлиняют действие.
Препараты, снижающие концентрацию К+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания.
При применении до хирургического вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.
Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
При одновременном применении с хинидином, солями магния, прокаинамидом возможно усиление выраженности миорелаксации.
Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания пипекурония бромида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и раствор Рингера.

Особые указания

Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии.
Необходим тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного жизненного тонуса.
При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

Перед началом анестезии следует провести коррекцию электролитного баланса, кислотно-щелочного состояния и устранить дегидратацию.
Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), Пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.
Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличается от такового у взрослых.
Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой
В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг в ампулах вместимостью 2 мл с кольцом или точкой надлома.
По 1 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
1 контурная ячейковая упаковка с 1 ампулой или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список А.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии
ФГБУ «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Минздрава России
Экспериментальное производство медико-биологических препаратов Адрес: 121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15А,
Претензии потребителей направлять в адрес
ФГБУ «РКНПК» Минздрава.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

  • Применение вещества Пипекурония бромид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пипекурония бромид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пипекурония бромид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пипекурония бромид

Латинское название вещества Пипекурония бромид

Pipecuronii bromidum (род. Pipecuronii bromidi)

Химическое название

2бета,16бета-бис-(4,4-Диметил-1-пиперазиний)-3альфа,17бета-диацепокси-5альфа-андростана дибромид

Брутто-формула

C35H62Br2N4O4

Фармакологическая группа вещества Пипекурония бромид

  • н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    52212-02-9

    Характеристика вещества Пипекурония бромид

    Синтетическое бисчетвертичное стероидное соединение, не обладающее гормональной активностью.

    Кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте, слабо растворимый в жирах. Растворы прозрачны, бесцветны, pH 5–6,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое.

    Фармакодинамика

    За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), не вызывает мышечных фасцикуляций. Не оказывает гормональное действие.

    Даже в дозах, несколько раз превосходящих эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости, не оказывает ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее и симпатомиметическое действие.

    По данным исследований, при сбалансированной анестезии эффективные дозы пипекурония бромида, необходимые для 50 и 90% снижения мышечной сократимости составляют 0,03 и 0,05 мг/кг соответственно.

    Доза, равная 0,05 мг/кг, обеспечивает 40–50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

    Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5–5 мин. Эффект развивается быстрее при дозах, равных 0,07–0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие пипекурония бромида.

    Фармакокинетика

    При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01–0,02 мг/кг.

    Выводится в основном почками, при этом 56% — в первые 24 ч. Одна треть выводится в неизмененном виде, а остальное количество — в виде 3-дезацетилпипекурония бромида.

    По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония бромида.

    Проникает через ГПБ.

    Применение вещества Пипекурония бромид

    Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20–30-минутную миорелаксацию в условиях ИВЛ.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

    Ограничения к применению

    Обструкция желчевыводящих путей; отечный синдром; повышение ОЦК или дегидратация; прием диуретиков; нарушение кислотно-щелочного (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия) баланса; гипотермия; дигитализация; гипопротеинемия; кахексия; миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия (небольшие дозы пипекурония бромида при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильновыраженный эффект, таким пациентам пипекурония бромид назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска); угнетение дыхания; почечная недостаточность (продлевает действие пипекурония бромида и время постнаркозной депрессии); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; злокачественная гипертермия; анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорексантом в анамнезе (из-за возможной перекрестной аллергии); детский возраст до 14 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Клинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида у беременных и плода недостаточно. Применение пипекурония бромида при беременности не рекомендуется. Минимальное количество пипекурония бромида проникает через плаценту и выявляется в крови пуповины.

    Клинических данных по безопасному использованию пипекурония бромида в период грудного вскармливания недостаточно. Применение пипекурония бромида в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Кесарево сечение. В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.

    Побочные действия вещества Пипекурония бромид

    Наиболее частое побочное действие недеполяризующих миорелаксантов — удлинение фармакологического действия на более продолжительный период времени, чем необходимо для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до их глубокого и длительного паралича, что может привести к дыхательной недостаточности (апноэ).

    Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции1.

    Со стороны обмена веществ и нарушение питания: иногда — повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия; очень редко — тетания.

    Нарушения психики: очень редко — сонливость.

    Со стороны ЦНС: иногда — гиперстезия, угнетение ЦНС; очень редко — паралич.

    Со стороны органа зрения: очень редко — блефарит.

    Со стороны ССС: иногда — инсульт, тромбоз, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия; очень редко — аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция2 желудочков, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, вазодилатация.

    Со стороны дыхательной системы: иногда — угнетение функции дыхания, ларингоспазм, ателектаз; очень редко — апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспазм, кашель.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — мышечная атрофия, затруднение интубации; очень редко — мышечная слабость.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — снижение активированного частичного тромбопластинового времени и ПВ, тромбоз.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — анурия.

    Со стороны кожи: иногда — сыпь, крапивница.

    Лабораторные показатели: очень редко — гиперкреатининемия, незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови, повышение уровня глюкозы, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение ЧСС.

    1Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать при применении недеполяризующих миорелаксантов, поэтому следует приготовить медикаменты и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Пипекурония бромид следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия. Высвобождение гистамина и гистаминоподобные реакции: пипекурония бромид не высвобождает гистамин.

    2Пипекурония бромид вызывает легкий гемодинамический эффект, возможно, из-за слабовыраженного действия на сердце и ваголитического действия (снижение АД, брадикардия), особенно при одновременном применении галотана или фентанила при введении в наркоз.

    Взаимодействие

    Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики и антибактериальные ЛС (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), нитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и ГКС, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, БКК, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения усиливают и/или удлиняют действие.

    ЛС, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

    Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов.

    Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанил, фентанил, суфентанил). Не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванной опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).

    Во время интубации с суксаметонием пипекурония бромид вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами, введение пипекурония бромида может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

    При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида до хирургического вмешательства возможно ослабление эффекта.

    Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

    Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

    Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания пипекурония бромида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и раствор Рингера.

    Передозировка

    Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

    Лечение: в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония бромид) — атропин 0,5–1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Пипекурония бромид

    Применяют исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения ИВЛ и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия пипекурония бромида на дыхательную мускулатуру.

    Необходим тщательный контроль жизненных функций во время операции и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления мышечной сократимости.

    При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность пациента.

    В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакции при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном побочном действии пипекурония бромида, его можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

    Следует соблюдать повышенную осторожность при применении пипекурония бромида у пациентов, имеющих в анамнезе анафилактическую реакцию, вызванную каким-либо миорелаксантом, из-за возможной перекрестной аллергии.

    Дозы пипекурония бромида, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и практически не вызывают брадикардию.

    Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке, следует также учесть стимулирующее влияние на n. vagus других одновременно используемых ЛС и типа операции.

    Чтобы избежать относительной передозировки пипекурония бромида и обеспечить соответствующий контроль за восстановлением мышечной активности, рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.

    Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать пипекурония бромид в меньших дозах.

    При заболеваниях печени применение пипекурония бромида возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной.

    Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

    Перед началом анестезии следует провести коррекцию электролитного, кислотно-­щелочного баланса и устранить дегидратацию.

    Подобно другим миорелаксантам, пипекурония бромид может снижать активированное частичное тромбопластиновое время и ПВ.

    Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.

    Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Ардуан 0.0158
    Аперомид 0.0025
    Пипекурония бромид 0.0009
    Веро-Пипекуроний 0.0009
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Ардуан®

    Международное непатентованное название

    Пипекурония бромид

    Лекарственная форма

    Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида)

    Состав

    1 флакон содержит

    активное вещество — пипекурония бромид 4мг,

    вспомогательное вещество: маннитол

    растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

    Описание

    Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.

    Код АТХ М03А С06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0,01-0,02 мг/кг дозы.

    Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония.

    По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.

    Фармакодинамика

    Ардуан® (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счёт компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (напр. сукцинилхолин), Ардуан® не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан® не оказывает гормонального действия.

    Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

    По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг веса тела, соответственно. Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

    Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

    — эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию

    Дозу Ардуана® подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять внутривенно.

    Рекомендуемые дозы для взрослых:

    — начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин

    — начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию

    — поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции

    — при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мкг/кг

    Возможно продление действия в следующих случаях:

    — избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела)

    — одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана® можно уменьшить)

    — во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан® вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана® после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

    Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана®.

    Побочные действия

    Очень редко (<1/10000)

    — анафилактическая реакция*

    — тетания, сонливость, параличи

    — блефарит, блефароптоз

    — аритмия, брадикардия, угнетение (подавление) работы сердца, тахикардия и фибрилляция** желудочков, гипотония, вазодилатаци, уменьшение частоты сердечных сокращений

    — апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспазм, кашель

    — мышечная слабость

    — незначительное снижение уровня K, Mg, Ca в плазме крови

    — увеличение уровня глюкозы

    — увеличение концентрации мочевины в крови

    *Анафилактические реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на то, что при применении инъекции Ардуан® только в одном случае (неоднозначно доказано) описали анафилактическую реакцию (кашель, бронхоспазм, отек лица, покраснение и отечность глаз), во время применения препарата надо приготовить лекарства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Препарат надо использовать с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам, потому что между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

    Высвобождение гистамина и подобные гистамину реакции: Ардуан® не имеет высвобождающее гистамин действие.

    **Воздействие препарата Ардуан® на сердечно-сосудистую систему мало выражено, связано с маловыраженным, кардиоселективным, ваголитическим свойством пипекурония. До дозы в 0,10 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующее или ваголитическое действие, только маловыраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении фторотана или фентанила при введении наркоза.

    — повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата

    — тяжёлая миастения или синдром Итон-Ламберта

    Лекарственные взаимодействия

    Нижеследующие лекарственные препараты способны воздействовать на действие Ардуана®.

    1. Действие усиливают или продлевают:

    — ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан)

    — анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота)

    — другие недеполяризирующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина

    — некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, пептиды, имидазолы, метронидазол и др.)

    — диуретики, α- и β -блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых канальцев, соли магния, лидокаин для внутривенного введения

    2. Действие ослабляет:

    — длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2

    3. Действие усиливает либо ослабляет:

    — предварительное применение деполяризирующих миорелаксантов (играют роль доза, время применения и индивидуальная чувствительность)

    Особые указания

    Применять исключительно в стационарных условиях, позволяющих проведение искусственного дыхания, и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

    В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана®, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

    Дозы Ардуана®, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом. Учитывая вышеизложенное, применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.

    С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

    На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Ардуана® могут воздействовать следующие факторы:

    Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

    Нервно-мышечные заболевания: Ардуан® назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы Ардуана® при тяжёлой миастении или синдроме Итон-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки возможного вреда.

    Заболевания печени: применение Ардуана® возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред.

    Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Ардуана®, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен быть знаком с ранними признаками синдрома, методами его диагностики и лечением.

    Прочие: как и в случае с другими миорелаксантами, следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние.

    Гипотермия может продлевать действие Ардуана®.

    Гипокалиемия, дигитализация, приём диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана®.

    Подобно другим миорелаксантам Ардуан® может снижать парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время.

    Следует применять только свежеприготовленный раствор.

    Беременность и период лактации

    Опыт, достаточный для доказательства безвредности Ардуана® для беременных и плода, отсутствует.

    Во время беременности применение Ардуана® возможно только в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск.

    В связи с тем, что соли магния усиливают нервно-мышечный блок, у женщин, принимающих такие препараты для лечения токсикоза беременности, прекращение миорелаксирующего эффекта лекарственным путём может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применение стимулятора периферических нервов.

    Кесарево сечение

    По данным клинических исследований с применением Ардуана® для общей анестезии, вероятно, что он не изменяет показатель Апгара, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.

    В фармакокинетических исследованиях установлено, что пипекурония бромид проникает через плаценту в очень маленьких концентрациях и обнаруживается в крови пуповины.

    Клинических данных по использованию Ардуана® в период лактации нет.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана® не рекомендуется управлять автомобилем и другими машинами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

    Симптомы: в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию лёгких продолжают до восстановления спонтанного дыхания.

    Лечение: в начале восстановления спонтанного дыхания, в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

    Форма выпуска и упаковка

    Препарат помещают во флаконы из бесцветного стекла укупоренные комбинированными колпачками flip-off.

    По 2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла с меткой для надлома. По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Препарат — 3 года

    Растворитель – 5 лет

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Наименование и страна организации-производителя

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

    1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

    Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

    Веро-пипекуроний — инструкция по применению

    Усиление либо ослабление действие Веро-пипекурония:

    Предварительное применение деполяризующих миорелаксантов может, как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; эффект зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

    В случае одновременного применения галотана или фентанила возможно снижение артериального давления.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.

    Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию.

    Дозы Веро-пипекурония, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным эффектом. В связи с этим применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых препаратов, и типа операции.

    Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро-пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

    Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.

    Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.

    Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуропию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Веро-пипекурония не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации психомоторных реакций.

    ФОРМА ВЫПУСКА

    Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг во флаконах.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    По 5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.

    По 1, 5, 10 или 25 флаконов в комплекте с 1,5, 10 или 25 ампулами с раствором натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами. В случае комплектации растворителем в каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый не вкладывают.

    По 50, 85 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).