Пектрол 60

Пектрол

Фото препарата

Латинское название: Pektrol

Код ATX: C01DA14

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Производитель: Valpharma S.A. (Сан-Марино), Valpharma International S.p.A (Италия), KRKA (Словения)

Описание актуально на: 13.10.17

Цена в интернет-аптеках:

от 181 руб.

Пектрол – лекарственный препарат группы периферических вазодилататоров, обладающий выраженным антиангинальным эффектом.

Действующее вещество

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Таблетки 1 табл.
Изосорбида мононитрат 40 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (Е172).

Показания к применению

  • профилактика приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца;
  • профилактика приступов стенокардии в постинфарктном периоде;
  • легочная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии;
  • профилактика приступов вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • сосудистый коллапс;
  • состояние шока;
  • тампонада сердца;
  • артериальная гипотензия и гиповолемия;
  • токсический отек легких;
  • левожелудочковая недостаточность с низким диастолическим артериальным давлением;
  • заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет.

Кроме того, с осторожностью назначают в пожилом возрасте и при наличии таких заболеваний:

  • аортальный или митральный стеноз;
  • пролапс митрального клапана;
  • тяжелая анемия;
  • констриктивный перикардит;
  • тиреотоксикоз;
  • риск ортостатических нарушений сосудистой регуляции;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Пектрол (способ и дозировка)

Таблетки следует принимать внутрь через один или два часа после еды. Необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза составляет 40 мг (одну таблетку) один раз в сутки. Принимать в этом случае рекомендуется по утрам. При необходимости дозировку увеличивают до 60 мг в сутки. В дальнейшем доза препарата и кратность его приема определяются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Начиная с третьего или четвертого дня лечения, разовая дозировка может быть увеличена до 60–80 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности курс, как правило, начинают в условиях стационара. При этом оптимальная поддерживающая доза определяется индивидуально в зависимости от выраженности побочных эффектов и клинического действия препарата.

Прием может быть однократным (один раз в сутки по утрам) или двукратным. В последнем случае второй прием рекомендуется осуществлять примерно через семь часов после первого. Также необходимо соблюдать интервал не менее 12 часов между вечерним приемом и последующим утренним приемом.

Побочные эффекты

Побочные действия Пектрол могут проявляться следующим образом:

  • головокружения, «нитратная» головная боль, ощущение жара, преходящая гиперемия кожи лица, выраженное снижение артериального давления, тахикардия;
  • сухость во рту, тошнота, рвота, ощущение жжения языка;
  • нечеткость зрения, скованность, сонливость, снижение способности осуществлять быстрые психические и двигательные реакции;
  • кожная сыпь.

Помимо этого в редких случаях возможно усиление приступов стенокардии, возникновение ортостатического коллапса и ишемии головного мозга. В отдельных случаях препарат способен спровоцировать развитие эксфолиативного дерматита.

Также при достаточно длительном употреблении развивается толерантность (привыкание) к препарату, в том числе перекрестной формы. В этом случае необходимо сделать перерыв в лечении, после которого чувствительность восстанавливается и терапию продолжают.

Передозировка

При случайной передозировке Пектрол могут наблюдаться такие симптомы:

  • гипертермия;
  • головокружение;
  • покраснение кожи лица;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • потливость;
  • гиперпноэ;
  • диспноэ;
  • метгемоглобинемия;
  • нарушение зрения;
  • судороги;
  • брадикардия;
  • повышение внутричерепного давления;
  • обморок;
  • коллапс;
  • кома;
  • паралич.

Производится промывание желудка и симптоматическая терапия. При наличии метгемоглобинемии пациенту дают 1 г аскорбиновой кислоты (внутрь или в виде внутривенной инъекции), а также делают внутривенную инъекцию 1% метиленового синего раствора (1–2 мг на 1 кг массы тела пациента). Если передозировка привела к развитию тяжелой артериальной гипотензии, пациенту вводят мезатон (фенилэфрин).

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Изомонат, Изосорбид мононитрат, Монизол, Моночинкве, Сорбимон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Пектрол является антиангинальным и сосудосуживающим лекарственным препаратом пролонгированного действия, который оказывает влияние преимущественно на венозные сосуды. Активный компонент – изосорбида мононитрат – обладает следующими фармакологическими эффектами:

  • Снижает сопротивление сердечному выбросу, оказывая воздействие на артерии и артериолы.
  • Стимулирует образование релаксирующего фактора (оксида азота) в эндотелии сосудов, тем самым обеспечивая увеличение медиатора вазодилатации, за счет чего снижается венозный возврат к сердцу, уменьшаются нагрузка на него и потребность миокарда в кислороде.
  • Оказывает коронарорасширяющее действие.
  • Расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (данный эффект лекарственного препарата может сопровождаться головными болями).
  • Повышает выносливость пациентов с ишемической болезнью сердца при физических нагрузках.
  • Снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана и замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Фармакологический эффект проявляется в течение 30–40 минут после приема препарата и продолжается до 8–10 часов.

Особые указания

  • Не предназначен для купирования приступов стенокардии.
  • Правильное применение гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата. Это необходимо для предотвращения развития толерантности к нитратам.
  • Необходимо избегать резкой отмены препарата, снижать дозу постепенно.
  • В период лечения требуется контроль АД и ЧСС.
  • При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-
  • Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому нужно с осторожностью управлять транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В детском возрасте

Безопасность и эффективность использования у детей не установлены.

В пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Барбитураты снижают концентрацию и ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата в крови.
  • Пектрол при совместном применении повышает уровень дигидроэрготамина в плазме крови.
  • При комбинации блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), амиодарона, ацетилсалициловой кислоты, пропранолола и ЛС есть риск усиления антиангинального эффекта.
  • При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает риск повышения внутриглазного давления.
  • При использовании совместно с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, новокаинамидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, силденафилом и дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного эффекта.
  • Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
  • Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по реепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Пектрол за 1 упаковку от 181 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Пектрол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Pektrol

Код ATX: C01DA14

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Производитель: Valpharma S.A. (Сан-Марино), Valpharma International S.p.A (Италия), KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 09.08.2019

Цены в аптеках: от 85 руб.

Пектрол – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке):

  • 40 мг: круглой формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «IM40» на одной из сторон;
  • 60 мг: овальной формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «60» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: изосорбида мононитрат – 40 или 60 мг;
  • Вспомогательные компоненты: воск карнаубский, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
  • Пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), а также гипромеллоза (в таблетках 60 мг).

Фармакологические свойства

Пектрол является периферическим вазодилататором, преимущественно влияющим на венозные сосуды.

Механизм его действия следующий: действующее вещество препарата (изосорбида мононитрат) стимулирует образование оксида азота в эндотелиальных клетках сосудов; оксид азота активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается количество цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации. При расслаблении гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается нагрузка на сердце, что в итоге приводит к понижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Дилатирующее действие нитратов на артериолы и артерии снижает постнагрузку (сопротивление выбросу). Наблюдается коронарорасширяющий эффект, уменьшается приток крови к правому предсердию, снижается давление в малом круге кровообращения, исчезают симптомы отека легких.

Изосорбида мононитрат способствует перераспределению циркуляции крови по кровеносным сосудам миокарда в области со сниженным кровообращением. У пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца повышается толерантность к физической нагрузке. Препарат расширяет кровеносные сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга, что может приводить к появлению головной боли. Пектрол подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает синтез тромбоксана в тромбоцитах.

В процессе лечения может развиться перекрестная толерантность, как и к другим нитратам. После перерыва в терапии чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальное действие развивается через 30–40 минут после приема таблеток и продолжается в течение 8–10 часов.

Пектрол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность изосорбида мононитрата составляет почти 100%, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи, рН в просвете кишечника или перистальтика кишки не влияют на высвобождение из таблеток активного вещества.

Препарат распределяется в общей жидкости организма. Около 5% изосорбида мононитрата связывается с плазменными белками. Эффективная концентрация препарата составляет 100 нг/мл и достигается спустя 30 минут после приема внутрь.

Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и денитризации. Выведение неактивного метаболита происходит через почки. Почечный клиренс составляет 115 мл/мин, а период полувыведения – 4–10 часов.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не меняется.

  • Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
  • Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Абсолютные:

  • Острая сердечная недостаточность;
  • Тампонада сердца;
  • Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  • Артериальная гипотензия и гиповолемия (диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
  • Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
  • Сосудистый коллапс;
  • Шок;
  • Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. числе геморрагический инсульт, последствия черепно-мозговой травмы);
  • Токсический отек легких;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или нитратам.

Относительные (принимать Пектрол следует с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов):

  • Пролапс митрального клапана;
  • Митральный и/или аортальный стеноз;
  • Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
  • Констриктивный перикардит;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелая анемия;
  • Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пектрола: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды: глотать целиком и запивать большим количеством воды (1 стакан).

Конкретные дозы и кратность приемов зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально врачом.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (в утреннее время). Пациентам, у которых возникают ночные приступы стенокардии, принимать препарат предпочтительнее вечером. Если выраженности эффекта препарата недостаточно, с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают обычно в стационаре и проводят ее до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочных эффектов.

Для поддерживающего лечения обычно назначают 40 или 60 мг 1 раз в сутки либо по 40 мг 2 раза в сутки. Первую таблетку в последнем случае следует принимать утром, а вторую – примерно через 7 часов. При этом интервал между вечерним и утренним приемами не должен быть менее 12 часов.

Побочные действия

  • Дерматологические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – эксфолиативный дерматит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, ощущение жара, нитратная головная боль, вертиго; редко – парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии), ортостатический коллапс;
  • Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, скованность, снижение скорости реакций (особенно в начале лечения), сонливость; редко – ишемия головного мозга;
  • Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Прочие: толерантность (в том числе перекрестная к другим нитратам).

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, головная боль, рвота, тошнота, диарея, брадикардия, сердцебиение, диспноэ, гиперпноэ, гиперемия кожи, метгемоглобинемия, зрительные расстройства, гипертермия, повышение внутричерепного давления, обморок, потливость, коллапс, паралич, судороги и кома.

При случайной или преднамеренной передозировке препарата выполняют промывание желудка. При сильном понижении артериального давления назначают фенилэфрин внутривенно, при метгемоглобинемии – 1 г аскорбиновой кислоты (внутривенно или перорально) и 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг массы тела внутривенно. Применение эпинефрина и родственных ему соединений малоэффективно.

Пектрол – препарат для профилактики приступов стенокардии, для их купирования не применяется.

Правильное применение препарата позволяет предупредить развитие толерантности к нитратам. Очень важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между вечерним и утренним приемами. В этом случае удается достичь периода с низкой концентрацией нитратов (менее 100 нг/л) с сохранением терапевтического эффекта.

Пектрол не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.

Во время лечения нужно держать под контролем артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При переводе пациента с изосорбида динитрата на Пектрол нужно заранее рассчитать общую суточную дозу с учетом того, что 20 мг изосорбида динитрата соответствуют 10 мг изосорбида-5-мононитрата.

Поскольку препарат может влиять на скорость психофизических реакций, во время лечения следует с осторожностью управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Пектрол назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пектрол не применяют у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, так как данные о безопасности и эффективности использования препарата у этой группы пациентов отсутствуют.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью (из-за риска развития метгемоглобинемии).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата и снижают его концентрацию в крови.

В случае одновременного применения Пектрол повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Усиление антигипертензивного эффекта возможно при одновременном применении вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, новокаинамида, хинидина, дигидроэрготамина, силденафила.

Усиление антиангинального эффекта возможно при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, блокаторов медленных кальциевых каналов (например, нифедипина или верапамила), пропранолола, амиодарона.

При сочетанном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. дигидроэрготамином) или бета-адреностимуляторами возможно снижение выраженность антиангинального эффекта, что проявляется чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией.

Адсорбирующие, обволакивающие и вяжущие препараты снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

М-холиноблокаторы (в т.ч. атропин) увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Аналогами Пектрола являются: Эфокс, Эфокс Лонг, Моночинкве, Моночинкве ретард, Моносан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пектроле

Отзывы о Пектроле немногочисленны. Пациенты отмечают появление головной боли и седативное действие в начале лечения, а также повышение частоты сердечных сокращений до 120 ударов в минуту и скачки артериального давления. Несмотря на это, препарат эффективен при применении по показаниям.

Цена на Пектрол в аптеках

Цена Пектрола в дозировке 40 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) составляет 160–190 рублей, в дозировке 60 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) – 210–250 рублей.

Пектрол® (Pektrol®)

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*) C01DA14 Изосорбида мононитрат

  • Вазодилатирующее средство — нитрат
  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Состав

Фармакологическое действие — вазодилатирующее.

Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3–5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. — утром и вторая — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

Производитель

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Вальфарма С.А. Сан-Марино.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг. Вальфарма Интернационал С.п.А. Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

По рецепту.

Условия хранения препарата Пектрол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пектрол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная Диастолическая ригидность
Диастолическая сердечная недостаточность
Кардиоваскулярная недостаточность
Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
Сердечно-сосудистая недостаточность

Пектрол — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011751/01-161014

Торговое название: Пектрол

Международное непатентованное название (МНН): изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 60 мг

Состав
(на одну таблетку)

Ядро
40 мг 60 мг
Действующее вещество:
Изосорбида мононитрат 40,000 мг 60,000 мг
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза 68,266 мг 102,333 мг
Воск карнаубский 34,133 мг 51,167 мг
Стеариновая кислота очищенная 34,133 мг 51,167 мг
Лактозы моногидрат 25,446 мг 38,167 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,333 мг 2,000 мг
Магния стеарат 1,000 мг 1,500 мг
Оболочка пленочная
Тальк 1,866 мг 2,800 мг
Гипромеллоза 1,440 мг 2,167 мг
Титана диоксид 1,400 мг 2,100 мг
Магния стеарат 2,666 мг 4,000 мг
Макрогол 4000 0,300 мг 0,450 мг
Краситель железа оксид желтый (Е172) 0,033 мг 0,050 мг

Описание
Таблетки 40 мг.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «1М 40», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.

Таблетки 60 мг.
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на обеих сторонах, с
гравировкой на одной стороне таблетки «60», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми
вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство — нитрат

Код ATX: C01DA14

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный даастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. К изосорбиду, как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100 %), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете желудочно-кишечного тракта. Изосорбид имеет высокий объем распределения; менее 4 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови — 1-1,5 ч. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Образованный неактивный 2-глюкоронид выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида существенно не изменяется.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: пролапс митрального клапана, аортальный и / или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пектрол не рекомендуется при беременности.
Применение препарата Пектрол возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
При необходимости применения препарата Пектрол грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.
При необходимости доза может бьгть увеличена до 60 мг один раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3 — 5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60 — 80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро не менее 12 ч.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД); редко: преходящая гипоксемия, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта; Со стороны нервной системы:
часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
редко: ишемия головного мозга;
Аллергические реакции:
нечасто: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие:
нечасто: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение меттемоглобина.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиония хлорид (метиленовый синий) по 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта

При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития
артериальной гипотензии.

Особые указания
Препарат Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует
одновременно применять лекарственные средства (ЛС), обладающие положительным инотропным эффектом.
Правильное применение препарата Пектрол обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между применением препарата Пектрол. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол и снижать дозу постепенно. Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приема, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛС.

При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно развитие транзиторной гипоксемии, за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты.
В период применения препарата Пектрол необходимо исключить употребление алкоголя.
При одновременном применении препарата Пектрол с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность управления автотранспортом и и другими техническими устройствами: при применении препарата Пектрол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 60 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ (PVC/PVDC) и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную вместе с
инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец РУ:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50

Пектрол – лекарственное средство с вазодилатирующим действием.

Выпускают Пектрол в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, белые с желтоватым оттенком, с возможными вкраплениями; по 0,04 г – круглые, с гравировкой «IM40» на одной из сторон; по 0,06 г – с риской по обеим сторонам, овальные, с гравировкой «60» на одной из сторон (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных; 3 или 10 упаковок в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: изосорбида мононитрат – 0,04 или 0,06 г;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, стеариновая кислота очищенная, воск карнаубский, гипромеллоза;
  • Пленочная оболочка: краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза, тальк.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения);
  • Приступы стенокардии при ишемической болезни сердца (для профилактики).

Абсолютные:

  • Шок;
  • Тампонада сердца;
  • Сосудистый коллапс;
  • Токсический отек легких;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (включая черепно-мозговые травмы, геморрагический инсульт);
  • Острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
  • Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
  • Артериальная гипотензия и гиповолемия;
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку повышена вероятность развития осложнений):

  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелая анемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Аортальный и/или митральный стеноз;
  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
  • Тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
  • Пожилой возраст.

При беременности использование Пектрола допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

При необходимости применения лекарственного средства в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, после приема пищи, запивая стаканом воды. Режим дозирования устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза Пектрола – 0,04 г 1 раз в день (утром). При ночных приступах стенокардии препарат рекомендуется принимать вечером. Допускается увеличение дозы до 0,06 г 1 раз в день или по 0,04 г 2 раза в день.

С 3-5 дня лечения, в зависимости от выраженности клинического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 0,06 г 1 раз в день или по 0,04 г 2 раза в день.

Терапию хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, в котором дозу подбирают до момента, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза (с учетом побочных эффектов и клинического эффекта).

Рекомендуемая поддерживающая доза – по 0,04 или 0,06 г 1 раз в день либо по 0,04 г 2 раза в день (1 таблетка утром, вторая приблизительно через 7 ч). Между приемом вечерней дозы препарата и последующей утренней должен соблюдаться интервал 12 ч (не менее).

  • Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ощущение жара, преходящая гиперемия кожи лица, головокружение, нитратная головная боль; в редких случаях – ортостатический коллапс, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция);
  • Пищеварительная система: сухость во рту, ощущение легкого жжения языка, тошнота, рвота;
  • Центральная нервная система: снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (в особенности в начале терапии), нечеткость зрения, сонливость, скованность; в редких случаях – ишемия головного мозга;
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит;
  • Прочие: развитие толерантности (включая перекрестную толерантность к иным нитратам).

Лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии.

При правильном применении препарата период с низкой концентрацией нитрата гарантирован, что является необходимым для предупреждения развития толерантности к нитратам. Важно соблюдать рекомендуемый режим дозирования Пектрола и соблюдать интервал между приемом таблеток 12 ч. В таких случаях достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг в 1 л) с сохранением терапевтического эффекта.

Рекомендуется снижать дозу лекарственного средства постепенно и избегать его резкой отмены.

В период приема препарата следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

В случаях перехода с изосорбида динитрата на изосорбид-5-мононитрат, необходимо заранее рассчитывать общую суточную дозу. Известно, что 0,02 г изосорбида динитрата соответствуют 0,01 г изосорбида-5-мононитрата.

Пациентам в период терапии следует с осторожностью заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином повышается концентрация второго в плазме крови.

Влияние препаратов/веществ на изосорбида мононитрат при одновременном применении:

  • Барбитураты: снижают концентрацию и ускоряют его биотрансформацию;
  • Антигипертензивные средства, вазодилататоры, антипсихотические средства (нейролептики), трициклические антидепрессанты, новокаинамид, этанол, хинидин, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамин, силденафил: возможно усиление гипотензивного эффекта изосорбида;
  • Амиодарон, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (включая верапамил, нифедипин), ацетилсалициловая кислота: могут усиливать его антиангинальный эффект;
  • Бета-адреностимуляторы, альфа-адреноблокаторы (включая дигидроэрготамин): возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления);
  • Вяжущие и обволакивающие средства, адсорбенты: уменьшают его всасывание в желудочно-кишечном тракте.

При применении изосорбида мононитрата в комбинации с м-холиноблокаторами (включая атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Хранить при температуре до 25 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.