Лозап ам 5 100

Инструкция по применению Лозап АМ таблетки 5мг+50мг

Гипотензивное средство комбинированное (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист). Механизм действия. В состав препарата входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами АТ] во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД. Лозартан Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РА АС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии АГ. Ангиотензин II связывается с АТi-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан селективный антагонист рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ]-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана. Амлодипин Амлодипин является дигидропиридиновым антагонистом кальция (антагонист ионов кальция или блокатор «медленных» каналов), который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Экспериментальные данные позволяют предположить, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми участками связывания на рецепторах «медленных» кальциевых каналов. Процесс сокращения миокарда и гладких мышц сосудов зависит от трансмембранного входа в клетку внеклеточных ионов кальция через специфические ионные каналы. Амлодипин селективно ингибирует трансмембранный вход кальция, больше воздействуя на клетки гладких мышц сосудов, чем на кардиомиоциты. In vitro можно обнаружить отрицательный инотропный эффект, однако в исследованиях на интактных животных с применением амлодипина в терапевтических дозах этот эффект не выявлен. Амлодипин не влияет на содержание кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического интервала pH амлодипин является ионизированным соединением (рКа = 8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецептором кальциевого канала характеризуется постепенной ассоциацией и диссоциацией с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному развитию эффекта. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, действующим непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД. Фармакодинамика. Показано, что препарат эффективно снижает АД. Как лозартан, так и амлодипин снижают АД за счет уменьшения периферического сопротивления. Блокирование входа кальция в клетку и снижение сосудосуживающего эффекта, обусловленного воздействием ангиотензина II, являются взаимодополняющими механизмами. Лозартан. Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации (Сmах) лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов на 26-39%. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Сmах лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II—IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивали эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Амлодипин. Гемодинамика. У пациентов с АГ после приема в терапевтических дозах амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях лежа и стоя. Данное снижение АД не сопровождается значимыми изменениями ЧСС или концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном приеме. Несмотря на то, что в исследованиях по оценке показателей гемодинамики с участием пациентов со стабильной стенокардией напряжения при однократном внутривенном введении амлодипина наблюдалось снижение АД и повышение ЧСС, в рамках клинических исследований многократный прием внутрь амлодипина не приводил к клинически значимым изменениям ЧСС или АД у нормотензивных пациентов со стенокардией напряжения. При длительном приеме внутрь 1 раз в сутки антигипертензивное действие сохраняется по меньшей мере 24 ч. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с антигипертензивным действием как у молодых, так и у пожилых пациентов. Величина снижения АД при приеме амлодипина также коррелирует с выраженностью повышения АД до начала лечения. Таким образом, у пациентов с АГ средней степени тяжести (диастолическое давление 105-114 мм рт. ст.) наблюдался примерно на 50% больший антигипертензивный эффект, чем у пациентов с АГ легкой степени тяжести (диастолическое давление 90-104 мм рт. ст.). У пациентов с нормальным АД не наблюдалось клинически значимого изменения АД (+1/-2 мм рт. ст.). У пациентов с АГ и нормальной функцией почек прием амлодипина в терапевтических дозах приводил к снижению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии. Как и при применении других БМКК, гемодинамические параметры функции сердца в покое и при нагрузке (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочков, принимавших амлодипин, в целом показали небольшое увеличение сердечного индекса без существенного изменения скорости увеличения давления в полости левого желудочка в начале периода изгнания (dP/dt) или конечного диастолического давления или объема левого желудочка. В исследованиях по оценке гемодинамических показателей амлодипин не оказывал отрицательного инотропного действия при применении в терапевтических дозах у здоровых добровольцев, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Однако схожие результаты наблюдались у здоровых добровольцев или у пациентов с сердечной недостаточностью в стадии компенсации при применении лекарственных средств, обладающих выраженным отрицательным инотропным действием. Электрофизиологические эффекты Амлодипин не влиял на функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у здоровых добровольцев. У пациентов с хронической стабильной стенокардией внутривенное введение 10 мг амлодипина не оказывало существенного влияния на А-Н и H-V проводимость и время восстановления синусового узла после кардиостимуляции. Схожие результаты были получены у пациентов, одновременно принимавших амлодипин и бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых пациенты с АГ или стенокардией принимали амлодипин одновременно бета-адреноблокаторами, не наблюдалось нежелательного влияния на электрокардиографические параметры. В клинических исследованиях с участием пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не влияла на электрокардиографические интервалы и не вызывала атриовентрикулярную блокаду в большей степени. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет около 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3—4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах Сmах амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность амлодипина составляет от 64% до 90% от принятой дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Амлодипин. В исследованиях показано, что у пациентов с АГ примерно 93% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный N-2-тетразол-глюкуронид. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в неактивные метаболиты в печени. Почками выводится 10% от принятой дозы в виде неизмененного амлодипина и 60% в виде метаболитов. Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечной фазой периода полувыведения около 2 и 6- 9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Выведение амлодипина из плазмы крови происходит в две фазы, конечная фаза периода полувыведения составляет около 30-50 ч. Равновесная концентрация амлодипина в плазме достигается через 7-8 дней при ежедневном приеме. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Препарат не изучался в каких-либо особых группах пациентов в связи с хорошей изученностью действующих веществ препарата, лозартана и амлодипина. Лозартан следует применять с осторожностью при нарушении функции почек и печени. Он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Не проводилось отдельных исследований с участием пациентов детского возраста и пожилых пациентов. Амлодипин следует применять с осторожностью при нарушении функции печени. Он противопоказан при нестабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний, а также при беременности и в период грудного вскармливания. Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения. Пациенты с нарушением функции печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушением функции почек Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа. Амлодипин Пациенты с нарушением функции почек. Нарушения функции почек существенно не влияют на фармакокинетические параметры амлодипина, поэтому пациентам с почечной недостаточностью можно назначать обычную начальную дозу амлодипина. Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60%. Таким пациентам может требоваться назначение более низкой начальной дозы амлодипина. Схожее увеличение AUC наблюдалось у пациентов с умеренной или тяжелой сердечной недостаточностью. Дети и подростки. Фармакокинетические исследования с участием пациентов с АГ в возрасте от 6 до 17 лет, которые принимали амлодипин в дозе от 1,25 мг до 20 мг, показали, что скорректированные по массе тела клиренс и объем распределения амлодипина были сопоставимы с данными показателями у взрослых пациентов.

Какой их препаратов лучше Лозартан или Амлодипин и можно ли их принимать вместе?

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Эффективность и конечный результат лечения любого заболевания в первую очередь зависит от подобранных лекарственных средств (ЛС). При выборе препаратов для устранения симптомов сердечно-сосудистых патологий специалисты часто останавливаются на комбинированных медикаментах. Свое название они получили благодаря составу.

Такие ЛС разработаны на основе сразу нескольких веществ. Лозартан и амлодипин – наиболее эффективная комбинация активных веществ для лечения и предотвращения сердечно-сосудистых патологий.

Свойства и механизм действия

Вещества характеризуются антигипертензивными свойствами. Они дополняют друг друга, тем самым усиливая гипотензивное воздействие. Способствуют расширению кровеносных сосудов и уменьшению стенок левого желудочка (патология развивается в результате частых скачков артериального давления). Комбинация веществ хорошо всасывается. Метаболизм осуществляется в печени.

За счет того, что лозартан оказывает воздействие на РААС и приводит к ингибированию антиогенезина II, а амлодипин является блокатором медленных каналов кальция, наблюдается максимально выраженный гипотензивный эффект.

Амлодипин

Вещество является производным дигидропиридина и представляет собой оптически пассивную комбинацию оптически активных изомеров. Она предотвращает проникновение кальция в клетки миокарда. Снижение артериального давления происходит в результате расслабления гладкой мускулатуры артериальных сосудов. При этом не наблюдается отрицательного воздействия на сократимость миокарда или атриовентикулярную проводимость.

Проникая внутрь организма, амлодипин способствует улучшению процесса кровотока в почках и снижению сопротивляемости сосудов.

Механизм действия Амлодипина

Специалисты провели ряд исследований и обнаружили, что вещество не сказывается на толерантности к физическим нагрузкам, а также на концентрации липидов в крови у пациентов с сердечной недостаточностью (в хронической форме). После приема препарата, в основе которого лежит данный компонент, эффект наступает через 2-3 часа и сохраняется на сутки.

Лозартан

Вещество относится к синтетическим антагонистам рецепторов ангиотензина. Он мягко блокирует рецепторы типа АТ-1. Способствует снижению артериальной вазоконстрикции и предотвращает задержку жидкости и натрия в организме. Применяется при лечении сердечной недостаточности, гипертонии, ишемических расстройств. Вещество предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Действие Лозартана

Он также приводит к повышению толерантности к физическим нагрузкам. Эффект от приема ЛС наступает спустя 5-6 часов. Его снижение происходит в течение 24 часов. Всасывается лозартан в органах желудочно-кишечного тракта. Выводится через кишечник и почки.

Совместимость

Вместе лозартан и амлодипин назначаются часто, так как такая комбинация обладает более выраженным эффектом, благодаря снижению периферических сопротивлений.

Поскольку они оказывают воздействие на АД разными способами, усиливаются их действия и желаемый результат наступает значительно быстрее. Данная комбинация считается абсолютно безопасной для пациентов.

Комбинированные лекарственные препараты (далее ЛП), в состав которых входят оба компонента, улучшают эффективность терапевтических мероприятий при диагностировании СН (сердечной недостаточности), стенокардии, церебрального инфаркта и сердечной гипертрофии. При одновременном применении значительно снижается риск проявления негативных реакций организма на методы терапии.

Что эффективнее?

Поскольку оба вещества обладают гипотензивными свойствами, у пациентов часто возникает вопрос, что лучше. На самом деле ответить на него довольно сложно. Дело в том, что они относятся к разным группам и способствуют нормализации АД, оказывая разное действие.

Данные вещества используются в комплексе для достижения максимально положительного эффекта. Они усиливают действие друг друга и ускоряют процесс выздоровления.

Перечень лекарств, содержащих данные вещества

Комбинация данных веществ лежит в основе сразу нескольких ЛС, обладающих аналогичным механизмом воздействия на организм и способствующих нормализации АД. Они могут отличаться друг от друга списком дополнительных компонентов и стоимостью.

Оба вещества можно увидеть в составе следующих медикаментов: Амозартан, Лортенза, Лозап АМ, Амзаар. Перечисленные ЛП назначаются пациентам при развитии сердечно-сосудистых расстройств.

Наиболее эффективными из существующих комбинированных лекарственных препаратов специалисты считают Лортензу, Амзаар и Лозап АМ. Медикаменты нормализуют показатели АД и предотвращают развитие осложнений.

Они назначаются пациентам, для лечения которых необходимо использование комбинированных методов терапии. Комбинированные лекарства значительно эффективнее монотерапии. Несмотря на то, что ЛП являются аналогами, они характеризуются рядом особенностей и имеют незначительные отличия.

Комбинированное лекарственное средство поступает в продажу в виде таблеток с разными дозировками.

Окрас таблеток зависит от дозировки:

Проникая в организм, активные составляющие таблеток приступают к воздействию. Один расширяет сосуды, а второй оказывает влияние на РААС. В результате наблюдается снижение АД. Средняя стоимость составляет 300 рублей.

Амзаар

ЛС выпускается также в форме таблеток для перорального применения, окрас которых зависит от состава. В одной белой таблетке содержится 50 мг лозартана и 5 мг амлодипина. Розовая таблетка состоит из 5 мг амлодипина и 100 мг лозартана. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, тальк. Таблетки покрыты пленочной оболочкой.

Алгоритм назначения препарата Амзаар

Препарат обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом. Назначается пациентам с симптомами артериальной гипертензии. Стоимость ЛП – 590 рублей.

Лозап АМ

В российских аптеках продается в виде таблеток. Данное средство также выпускается с разными дозировками:

  • 5 мг и 50 мг;
  • 5 мг и 100 мг.

В перечень дополнительных компонентов входит: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, кросповидон, стеарат магния.

Комбинированное средство относится к группе ЛП, которые блокируют каналы кальция и выступают в роли антагонистов рецепторов ангиотензина. Проникая в организм, составляющие лекарства способствуют снижению сосудосуживающих эффектов и препятствуют поступлению в клетки кальция.

Снижение давления не отражается на частоте сердечных сокращений. Средняя цена составляет 350-600 рублей в зависимости от дозировки.

Показания и противопоказания

Специалисты назначают их пациентам, которым не подходит монотерапия. Основное показание к применению ЛП, разработанных на основе данных веществ – артериальная гипертензия у пациентов с:

  • сахарным диабетом;
  • гипертиреозом;
  • сужением артерий почек;
  • атеросклерозом.

Гипертиреоз

Прежде чем принимать препараты, необходимо ознакомиться с противопоказаниями:

  • печеночная/почечная недостаточность;
  • тяжелая форма АГ;
  • гиперчувствительность к действующим ингредиентам;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • наличие стеноза устья аорты.

С максимальной осторожностью допускается принимать медикаменты, строго соблюдая установленную врачом дозировку, пациентам с гиперкалиемией, митральным стенозом, после перенесенного инфаркта миокарда.

Беременность также является противопоказанием. Это связано с возникновением аномалий развития плода. Если женщина проходила курс лечения и узнала о беременности, прием необходимо сразу же прекратить.

Во время грудного вскармливания не рекомендуется принимать медикаменты. Специалисты проводили исследования с участием животных и обнаружили, что в молоко проникает большое количество составляющих ЛП. Чтобы не навредить здоровью новорожденного ребенка, следует отказаться от курса лечения данными препаратами.

В педиатрии нет информации о безопасности веществ при использовании детьми, не достигшими совершеннолетнего возраста. В связи с этим лекарственные средства назначаются лицам старше 18 лет.

Инструкция по применению

Лозартан плюс амлодипин принимаются один раз в сутки (по 1 таблетке) и запиваются стаканом чистой воды. Основной прием пищи не оказывает воздействия на эффективность лекарства.

Максимально эффективную дозировку составляет лечащий врач. В первую очередь необходимо определиться с дозами основных компонентов, соответственно одной пилюле 5 мг + 100 мг или 5мг + 50 мг. Подбор дозировки без наличия специальных знаний может причинить вред всему организму.

Применение Лозартана при гипертонии

Пациенты, у которых наблюдается почечная недостаточность с показателями КК 50-20 мл/мин, могут принимать стандартную дозу лекарства (1 таб./1 раз). В пожилом возрасте и при наличии печеночной недостаточности максимальная доза лозартана не должна превышать 50 мг. При использовании диуретиков его доза должна быть снижена до 25 мг.

Взаимодействие с другими средствами

При комплексном приеме лозартана и амлодипина с ЛП, обладающими гипотензивными свойствами, эффект может усиливаться. В результате этого фиксируется резкое и сильное снижение АД, что вызывает дискомфорт у пациента. Поэтому не стоит самостоятельно совмещать лекарственные средства.

Амлодипин запрещено комбинировать с:

  • бета-адреноблокаторами (повышается риск осложнения СН);
  • ингибиторами сильного действия (приводят к повышению концентрации вещества в крови);
  • хинидином и амиодароном (усиливается негативное ионотропное действие).

Побочные эффекты Амлодипина

Лозартан не применяется в сочетании с:

  • калийсберегающими диуретиками (может привести к повышению концентрации калия);
  • флуконазолом (увеличивает количество вещества в крови);
  • рифампином (оказывает отрицательное воздействие на эффективность ЛП).

Если пациент уже проходит курс лечения медикаментами, следует на первой же консультации поставить в известность врача.

При повышенной восприимчивости к действующим веществам могут проявляться негативные реакции.

Система Побочные эффекты
Нервная система Мигрень, головокружения, повышенная сонливость.
Органы слуха Системные головокружения.
Подкожные ткани/кожа Аллергические высыпания, крапивница, сильный зуд.
Органы дыхания Незначительная одышка.
Система пищеварения Диспепсия, запор, рвотные позывы.
Мочеиспускательная система Частые позывы к мочеиспусканию.

Также прием препаратов может сопровождаться болевыми ощущениями в области груди, слабостью, проявлением периферических отеков.

Аналоги и отзывы врачей и пациентов

В отдельных случаях возникает необходимость произвести замену ЛП. Специалисту нужно подобрать аналогичный препарат, который больше подходит пациенту. Между собой аналоги могут отличаться не только ценой, но и списком дополнительных ингредиентов.

Наиболее эффективными заменителями являются:

  1. Резерпин (таблетки; 390-400 рублей). Основан на резерпине. Оказывает стойкое понижение АД. Относится к группе симпатолитиков. Нормализует секрецию ренина, частоту сердечных сокращений.
  2. Раунатин (100-110 рублей). Таблетки содержат в себе активный компонент – алкалоид раувольфии. ЛП характеризуется гипотензивными свойствами, оказывает на организм седативное действие.

Большинство пациентов, использовавших препараты с данными веществами, остались довольны результатом.

Алла Павловна, 55 лет: «От высокого давления врач назначил Лортензу. Пропила, и состояние заметно улучшилось. Удобно, что нужно пить всего одну таблетку и только раз в день. А то раньше забывала, какие принимала уже, а какие нет». Анатолий, 47 лет: «Уже не первый год принимаю Амзаар. Лучше препарата не знаю. Никаких побочных действий, быстро приводит в норму давление».

Специалисты отмечают, что вещества дополняют друг друга, тем самым ускоряя и усиливая эффект. Подходят пациентам пенсионного возраста.

Амлодипин и Лозартан – вещества, которые создают комбинацию, обладающую высоким показателем эффективности. Способствуют мягкому снижению давления, не оказывая отрицательного воздействия на организм.

Аналоги препарата амлодипин + лозартан* (amlodipine + losartane*)

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства амлодипин + лозартан* (amlodipine + losartane*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Описание препарата

Амлодипин + Лозартан* (Amlodipine + Losartane*) — Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов медленных кальциевых каналов, БМКК, производное дигидропиридина) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
Амлодипин
Амлодипин — производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на атриовентрикулярную проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.
Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функциональных классов по классификации NYHA показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности, на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 часа и сохраняется в течение 24 часов. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении «лежа» и «сидя», а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.
Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на систолическое и диастолическое АД, а также увеличение частоты сердечных сокращений, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6.7-11.9 ч после приема и максимального повышения частоты сердечных сокращений в течение 19 ч после приема. Снижение систолического и диастолического АД примерно на 13 и 15 мм рт. ст., соответственно, наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.
Лозартан
Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.
Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.
Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы АРП, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через три дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амлодипин + Лозартан* (Amlodipine + Losartane*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Противопоказания к Лозапу и Амлодипину

Лозартан – действующее вещество данного препарата. Выпускается в дозировке 12,5, 50 или 100 мг. Оказывает антигипертензивное действие. После приема внутрь блокируются рецепторы ангиотензина 2. Средство воздействует только на рецепторы подтипа АТ1 и не является ингибитором АПФ. В течение 6 часов уменьшается давление и сопротивление току крови в сосудистой системе организма. Лозартан также выводит из организма мочевую кислоту, тормозит высвобождение альдостерона и уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Лозартан – действующее вещество Лозапа.

Оба препарата оказывают гипотензивное действие. Амлодипин расширяет сосуды и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Лозап препятствует повышению давления и предотвращает развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений. Совместный прием препаратов позволяет быстро и на длительное время снизить давление.

Совместный прием препаратов позволяет быстро и на длительное время снизить давление.

Совместный прием таблеток противопоказан при некоторых заболеваниях и состояниях, таких как:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • аллергия на лозартан или амлодипин;
  • тяжелые нарушения функции почек или печени;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия хронического характера;
  • нестабильные гемодинамические показатели после инфаркта миокарда;
  • шоковое состояние;
  • применение препаратов, которые содержат алискирен;
  • неспособность организма переваривать и усваивать молочный сахар;
  • лактазная недостаточность;
  • недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
  • детский и подростковый возраст;
  • повышенное содержание калия в плазме крови.

Совместный приём таблеток противопоказан при беременности.

Совместный приём таблеток противопоказан при заболевании почек.

Совместный приём таблеток противопоказан при аллергии на Лозартан или Амлодипин.

Совместный приём таблеток противопоказан в подростковом возрасте.

Совместный приём таблеток противопоказан при повышенном содержании калия в плазме крови.

Совместный приём таблеток противопоказан при нестабильных гемодинамических показателях после инфаркта миокарда.

Запрещено начинать лечение совместно с гемодиализом и приемом алкогольных напитков. Осторожность нужно проявлять при сужении просвета почечных артерий, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, отеке Квинке в анамнезе, обезвоживании организма и пониженном давлении. Пациентам в пожилом возрасте и с гиперкалиемией препарат должен назначать врач.

  • повышенная чувствительность организма к компонентам препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • шок, сопровождающийся понижением артериального давления ниже 60 мм рт.ст.;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • лабильность настроения;
  • ночные кошмары;
  • тревожность;
  • судороги;
  • подергивание конечностей;
  • чувство онемения, покалывание кожи;
  • покраснение кожных покровов, сопровождающееся ощущением жара;
  • кратковременная потеря памяти;
  • дезориентация;
  • нарушение зрения и слуха;
  • воспаление оболочек глаза;
  • боли в области глазных яблок;
  • ринит;
  • сухой кашель;
  • одышка;
  • учащение сердцебиения;
  • нарушение ритма сердца;
  • боли в области груди;
  • чрезмерное снижение артериального давления;
  • сухость в полости рта;
  • изжога;
  • вздутие живота;
  • боли в области желудка;
  • боли в правом подреберье;
  • пожелтение кожи;
  • диарея или запор;
  • боли в поясничной области;
  • боли при мочеиспускании;
  • появление крови в моче;
  • учащенное мочеиспускание;
  • импотенция;
  • миалгии (боли в мышцах);
  • артралгии (боли в суставах);
  • сыпь, зуд кожных покровов;
  • ангионевротический отек.

1. Ренин-ангиотензивная система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II.

Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

2. Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

3. Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых повышает давление. К таким рецепторам относятся альфа- и бета-адренорецепторы. На повышение АД влияет возбуждение альфа-рецепторов, находящихся в артериолах и бэта-рецепторов, расположенных в сердце и почках.

4. Мочевыделительная система — в результате излишков воды в организме АД повышается.

5. Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Препарат содержит одноименное действующее вещество с дозировкой 5 мг или 10 мг. Средство блокирует кальциевые каналы, усиливает приток крови к сердцу и способствует насыщению миокарда кислородом. В результате калий не попадает в клетки сердца, и происходит расширение сосудов. После приема лекарства нормализуется кровообращение, снижается давление, уменьшается нагрузка на сердечную мышцу. Сердце начинает лучше работать, и уменьшается риск появления стенокардии и других осложнений. Действовать средство начинает в течение 6-10 часов.

Принимать оба препарата необходимо после консультации у врача. Рекомендуемую дозу употребляют независимо от приема пищи и запивают водой. Необходимо увеличивать дозировку постепенно, чтобы добиться нужного терапевтического эффекта.

От давления

При артериальной гипертензии начальная дозировка в сутки – 5 мг Амлодипина и 50 мг Лозапа. Дозировка может быть повышена до 10 мг 100 мг. Если нарушено функционирование печени и снижен объем циркулирующей крови, дозировка лозартана должна быть уменьшена до 25 мг в сутки. При артериальной гипотензии средство не назначают.

От болезней сердца

Рекомендуемая суточная дозировка при болезнях сердца – 5 мг Амлодипина и 12,5 мг Лозапа. При хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг 100 мг. При сердечной недостаточности нужно принимать с осторожностью.

Препарат может вызвать головокружение.

Препарат может вызвать нарушения сна.

Препарат может вызвать метеоризм.

Препарат может вызвать нарушение дыхания.

Препарат может вызвать отёк Квинке.

Препарат может вызвать учащенное мочеиспускание.

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
    • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
    • Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Комбинированное лекарственное средство, состоящее из амлодипина, препарата из группы блокаторов кальциевых каналов и лозартана, препарата из группы блокаторов ангиотензина II. Оказывает выраженное гипотензивное (снижение артериального давления), сосудорасширяющее и ремоделирующее действие (уменьшает гипертрофию (расширение стенки) левого желудочка, которая возникает в условиях постоянно повышенного артериального давления).

В начальной стадии заболевания доктор назначает один препарат в зависимости от происхождения болезни, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, что нередко случается, добавляют другие препараты, создавая комплекс для снижения давления, воздействующий на различные механизмы снижения АД. Эти комплексы могут состоять из 2-3 препаратов.

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-одреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Препараты при гипертонии и их комплексы назначает только врач! Ни в коем случае нельзя подбирать средства от гипертонии самостоятельно или по совету (соседки, например). Одному больному может помочь одна комбинация, другому — другая. У одного есть сахарный диабет, при котором некоторые комбинации и препараты запрещены, у другого отсутствует данный недуг.

Есть комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Чтобы разбираться в этом, нужно быть кардиологом. Опасно шутить со своей сердечно-сосудистой системой, занимаясь самолечением при таком серьезном заболевании.

Гипертоники часто спрашивают, нельзя ли заменить несколько препаратов каким-то одним. Существуют комбинированные препараты, сочетающие компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н, ЭНАП НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (Нолипрел и Нолипрел форте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н, Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Коапровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка )
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Будьте здоровы!

Классификация средств при гипертонии

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в нашем организме. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

  1. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Альфа-адреноблокаторы
  4. Бета-адреноблокаторы
  5. Мочегонные средства
  6. Нейротропные средства центрального действия
  7. Средства, действующие на ЦНС

Будьте здоровы!

  1. Мочегонные средства(диуретические)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Бета-адреноблокаторы
  4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  5. Нейротропные средства центрального действия
  6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
  7. Альфа-адреноблокаторы

Будьте здоровы!

Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (сдерживают) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен), который дорого стоит и применяется только в комплексной терапии гипертонии.

  • гипертоническая болезнь;
  • артериальная гипертензия у больных с гипертиреозом;
  • артериальная гипертензия у больных с сахарным диабетом;
  • артериальная гипертензия у больных со стенозом (сужением) почечных артерий;
  • артериальная гипертензия у больных с атеросклерозом аорты.

Назначают при длительном повышении давления. Совместный прием препаратов позволит за короткое время стабилизировать состояние при артериальной гипертензии и уменьшить риск развития тяжелых осложнений.

Альфа-адреноблокаторы

Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Препараты присоединяются к клеточной мембране и блокируют каналы, по которым кальций поступает к клетке. Сократительный белок актомиозин не образуется, сосуды расширяются, АД падает, урежается пульс (антиаритмическое действие). Расширение сосудов снижает сопротивляемость артерий току крови, поэтому снижается нагрузка на сердце.

Пульсурежающие:

  • Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии:

Самый первый из представителей препаратов дигидропиридиновых производных нифедипин некоторые современные кардиологи не советуют применять даже при гипертоническом кризе. Это связано с очень непродолжительным действием и многими возникающими побочностями (например, учащением пульса).

Остальные же дигидпропиридиновые антагонисты кальция обладают хорошей эффективностью и продолжительностью действия. Из побочных действий можно указать отечность конечностей в начале приема, которая обычно проходит в течение 7 дней. Если же кисти и голени продолжают отекать, нужно заменить препарат.

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.

Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Бэта-адренорецепторы находятся в сердце и бронхах. Есть средства, блокирующие все эти рецепторы — неизбирательного действия, противопоказаны при бронхиальной астме. Другие средства блокируют только бэта-рецепторы сердца — избирательное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. От этого сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

Препараты этой группы применяются при гипертонии, сочетающейся со стенокардией и аритмиями.

Мы не приводим здесь те препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни. Это анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Бета-блокаторы противопоказаны при сахарном диабете, бронхиальной астме.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.

Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений.

Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

  • Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии:Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии.

Побочные эффекты

Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием за счет расширения периферических артериальных сосудов, путем блокирования поступления в них ионов кальция.

Также амлодипин расширяет коронарные сосуды сердца, предупреждая развитие ишемии, которая может привести к возникновению стенокардии или инфаркта миокарда, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и потребность ее в кислороде и питательных веществах.

Лозартан действует в кровеносном русле путем блокирования мощного сосудосуживающего вещества альдостерона II, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тем самым снижая артериальное давление.

Также лозартан уменьшает гипертрофию левого желудочка, что способствует снижению нагрузки на сердце и увеличению сердечного выброса.

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

  • Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
  • Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
  • Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

При одновременном употреблении могут возникать побочные реакции:

  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • повышенная утомляемость;
  • мигрень;
  • учащение сердцебиения;
  • расстройство желудка;
  • метеоризм;
  • затрудненное дыхание;
  • зуд кожи;
  • учащенное мочеиспускание;
  • отек Квинке;
  • анафилаксия.

Если гипертония вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (успокаивающие, транквилизаторы, снотворные).

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при гипертонии. Он снижал давление настолько, что человек мог впасть в кому при превышении дозы. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.

Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
  • Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
  • Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
  • Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
  • Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов;
  • Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон)

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при ГБ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (типа фуросемида) нежелательно применять при гипертонической болезни, их принимают в экстренных, крайних случаях. При применении диуретиков важно принимать препараты калия.

Мнение врачей

Алексей Викторович, кардиолог

Согласно исследованиям, оба препарата отлично сочетаются и дают эффект намного выше, чем плацебо. Амлодипин способствует расслаблению гладких мышц сосудов, а лозартан препятствует повышению давления. В комбинации они помогают предотвратить другие заболевания сердца и сосудов. Давление снижается вне зависимости от положения тела. При правильном применении уменьшается риск развития побочных эффектов. Прием не приводит к развитию тахикардии.

Елена Анатольевна, терапевт

Лозап и Амлодипин быстро всасываются. Активные метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. При нарушениях функции печени и концентрации креатинина менее 20 мл/мин начинать лечение не следует. Препараты хорошо взаимодействуют, и эффект от совместного приема намного выше, чем от монотерапии. Осторожность нужно проявлять в пожилом возрасте и в случае тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы с нестабильной гемодинамикой.

Лозап: Инструкция по применению

АМЛОДИПИН, инструкция, описание, механизм действия, побочные эффекты.