Итраконазол от чего

Итраконазол

Лекарственное средство Итраконазол инструкция по применению позиционирует как противогрибковый пероральный препарат широкого спектра действия. Производится медикамент российскими (Биоком ЗАО, Атолл) и словенскими (Sandoz) фармацевтами, которые предписывают принимать капсулы или таблетки для лечения кандидоза или молочницы, разноцветного лишая и других микозов у взрослых, детей и при беременности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма медикамента – капсулы.

Активным веществом препарата является итраконазол в концентрации 100 мг на одну капсулу. Твердые желатиновые капсулы непрозрачного розового цвета с синей крышечкой содержат внутри сферические микрогранулы бело-кремового оттенка.

Других лекарственных форм таких, как таблетки, мазь или крем, не выпускают.

Фармакологическое действие

Итраконазол – это противогрибковый препарат, имеющий очень широкий спектр действия. Он тормозит выработку эргостерола – вещества, необходимого для нормального развития клеточной мембраны патогенных грибков, в результате чего они перестают размножаться, и вся колония гибнет. Препарат эффективен против большинства распространённых видов патогенной микрофлоры:

  • дерматрофитов;
  • грибов рода кандида;
  • плесневых грибов;
  • дрожжей и дрожжеподобных грибов.

Препарат хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт и проникает глубоко в ткани эпидермиса. Лучше всего действующее вещество концентрируется в тканях, богатых кератином, а также печени, костях, желудке, лёгких и скелетных мышцах.

Наибольшая возможная концентрация препарата в крови достигается через 3-5 часов после приема. Количество вещества, необходимое для подавления активности грибков накапливается в организме постепенно и сохраняется даже после отмены лечения: 2-4 недели в коже, 6 месяцев – в ногтевых пластинах.

Итраконазол способствует снятию симптомов грибковой инфекции, уничтожает возбудитель и предотвращает развитие рецидивов благодаря накопительному эффекту.

Показания к применению

От чего помогает Итраконазол? Таблетки 100 мг показаны к применению при:

  • Гистоплазмозе легких;
  • Онихомикозе, вызванном дрожжевыми и плесневыми грибками;
  • Ногтевых грибках (на затяжной фазе);
  • Тропическом микозе;
  • Криптококкозе;
  • Бластомикозе;
  • Плоском и отрубевидном лишае;
  • Аспергиллезе;
  • Дерматомикозе;
  • Споротрихозе;
  • Кандидозе (вагинальный, кожный);
  • Грибковых инфекциях дыхательных органов;
  • Микотических экземах (большая площадь поражения);
  • Микозе слизистой оболочки ротовой полости, глаз, кожных покровов;
  • Кератомикозе;
  • Хромомикозе.

Системный препарат Интраконазол применяют с целью лечения пациентов, у которых наблюдаются:

  • Разрушение ногтевой пластины вследствие грибковой инфекции;
  • Грибок ногтя;
  • Утолщение, расслоение ногтевой пластины, симптомы онихолизиса;
  • Поражение более двух ногтей;
  • Единовременное поражение 3 ногтей на конечностях.

Нужно помнить, что препарат Интраконазол воздействует только на определенные виды грибков и самостоятельно проведенное лечение, без врачебного обследования может не дать ожидаемых результатов.

Инструкция по применению

Итраконазол принимают внутрь сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
  • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при системном аспергиллезе — 200 мг в сутки в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев.

Противопоказания

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
  • детский возраст до 3 лет;
  • хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

  • одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский и пожилой возраст;
  • повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов.

Побочные явления

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

  • Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.
  • Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.
  • Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.
  • Дыхательная система: отек легких.

Детям, при беременности и кормлении грудью

По данным лабораторных исследования Итраконазол оказывает токсический эффект на плод и может вызвать аномалии в его развитии, поэтому при беременности его назначают только в крайних случаях, для лечения системных микозов. При этом предполагаемая польза для здоровья матери должна значительно превышать потенциальный риск для ребенка.

Действующее вещество препарата имеет свойство выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости употребления Итраконазола в период лактации грудное вскармливание временно прекращают. Женщинам детородного возраста противогрибковую терапию с участием этого лекарства необходимо сопровождать приемом контрацептивов.

Детям Итраконазол назначают с осторожностью: лечение обязательно должно проходить под наблюдением специалиста.

Особые указания

В инструкции Итраконазола содержится пункт особых указаний, который перед применением следует изучить каждому пациенту:

  • Биодоступность Итраконазола снижена у пациентов с нарушениями иммунитета, со СПИДом, после трансплантации органов.
  • Очень редко при употреблении капсул возможно развитие тяжелого токсического поражения печени.
  • Пациентки детородного возраста должны надежно предохраняться контрацептивами вплоть до первой менструации после окончания курса.
  • Препарат обладает отрицательным инотропным эффектом, что может привести к хронической сердечной недостаточности.
  • Детям препарат не назначается, только при превышении ожидаемой пользы над возможным риском.
  • Итраконазол может вызвать головокружение, что отрицательно влияет при управлении механизмами.

При сниженной кислотности желудка абсорбция содержимого капсул замедляется.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом применения Интраконазола следует осведомить лечащего врача об использовании:

  • пищевых добавок (БАД);
  • антикоагулянтов;
  • витаминов;
  • антибиотиков;
  • ингибиторов протеазы ВИЧ.

При единовременном использовании Интраконазола и антацидных препаратов, последние используют за 1 час до или через 2 часа после приема антигрибкового средства.

Единовременный прием препаратов, индуцирующих выработку ферментов печени, значительно снижает биодоступность итраконазола. А при одновременном использовании с медикаментами, метаболизм которых осуществляется с учетом энзимов вида цитохрома ЗА, приводит к усилению и удлинению воздействия активного компонента лекарства.

При одновременном использовании Интраконазола с Зидовудином или Норэтистероном существенные взаимодействия не отмечены.

Аналоги лекарства Итраконазол

По структуре определяют аналоги:

  1. Кандитрал;
  2. Миконихол;
  3. Орунит;
  4. Орунгамин;
  5. Итрамикол;
  6. Орунгал;
  7. Итраконазол ратиофарм;
  8. Румикоз;
  9. Текназол;
  10. Итразол;
  11. Ирунин.

К средствам для лечения разноцветного лишая относят аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Итраконазол (капсулы 100 мг №14) в Москве составляет 337 – 489 рублей.

Хранится препарат в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет. В аптеках купить Итраконазол можно по рецепту.

Эконазол (Econazole)

  • Применение вещества Эконазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Эконазол
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Эконазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Эконазол

Латинское название вещества Эконазол

Econazolum (род. Econazoli)

Химическое название

1—2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол (в виде нитрата)

Брутто-формула

C18H15Cl3N2O

Фармакологическая группа вещества Эконазол

  • Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B49 Микоз неуточненный
  • H62.2 Наружный отит при микозах
  • Код CAS

    27220-47-9

    Характеристика вещества Эконазол

    Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противогрибковое.

    Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.

    Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro, эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.

    В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.

    Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.

    Применение вещества Эконазол

    Микозы кожи (в т.ч. поражения волосистых участков) и слизистых оболочек.

    Гиперчувствительность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании Segment I у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях Segment II и Segment III у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.

    Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.

    На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Эконазол

    Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сухость кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.

    При проведении клинических испытаний примерно у 3% пациентов, применявших эконазола нитрат в виде 1% крема, отмечались жжение, зуд, покалывание, эритема. Отмечен 1 случай зудящей сыпи.

    Передозировка

    Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.

    Пути введения

    Наружно, интравагинально.

    Меры предосторожности вещества Эконазол

    Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а при дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапии лечение следует прекратить и уточнить диагноз.

    При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазола нитрат необходимо отменить.

    Следует избегать попадания препарата в глаза.

    Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме.

    При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Гино-Певарил® 0.0037
    Экодакс® 0.0017
    Экалин® 0.0011
    Ифенек 0.0008
    Эконазола нитрат 0.0007

    Итраконазол — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    ЛП 000018-271010

    Торговое название препарата: Итраконазол.

    Международное непатентованное название:

    Итраконазол.

    Лекарственная форма:

    капсулы.

    Описание: твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противогрибковое средство.

    Код ATX: J02AC02.

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
    Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
    Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей).
    Фармакокинетика
    Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Сmах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
    Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме капсул — около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. ТСmах при приеме раствора — около 2 ч при приеме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы — 99,8%.
    Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
    Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) — 1 — 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

    Показания к применению
    Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

    Противопоказания
    Гиперчувствительностъ, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

    С осторожностью
    Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

    Способ применения и дозы
    Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
    Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
    Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

    • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
    • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
    • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
    • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
    • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
    • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
    • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
    • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
    • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев;
    • при системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
    • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
    • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
    • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
    • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
    • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
    • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
    • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
    • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

    Побочные действия
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.
    Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
    Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидиые и аллергические реакции.
    Со стороны кожных покровов: а очень редких случаях — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.
    Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

    Передозировка
    Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

    Взаимодействия с другими лекарственными средствами

    • Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
    • Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
    • Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

    Примерами таких лекарств являются:
    Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

    • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол — совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях -возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes).
    • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
    • мидазолам для приема внутрь и триазолам,
    • алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
    • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

    Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

    • Непрямые антикоагулянты;
    • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
    • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
    • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
    • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
    • Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатины;
    • Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
    • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

    Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
    Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

    1. Влияние на связь белками плазмы.

    Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

    Особые указания

    • Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
    • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
    • При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
    • В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.
    • Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
    • Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
    • Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
    • Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
    • Больные СПИДом.
    • Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
    • Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
    • Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
    • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

    Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
    Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

    Форма выпуска
    Капсулы по 100 мг.
    По 1,3,4,5,6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
    По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту врача

    Предприятие-изготовитель
    ЗАО «Биоком», Россия 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

    Орунгал (Итраконазол)

    Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы

    Таблица аналогов и цен

    Орунгал (оригинальный Итраконазол) в капсулах — официальная инструкция по применению (аннотация)

    Орунгал в форме раствора для приема внутрь — показания и дозировка

    Ирунин в форме вагинальных таблеток — инструкция по применению

    Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

    Орунгал — оригинальный препарат, разработанный и выпускаемый серьезной фармацевтической компанией с давней историей. Итраконазол — копия, производимая молодой российской компанией, про качество продукции которой я ничего определенного сказать не могу.

    Таблица аналогов и цен:

    Все противогрибковые препараты .

    Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

    Препараты, содержащие Итраконазол (Itraconazole — код АТХ (ATC) J02AC02):

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Орунгал (Orungal) — оригинал капсулы 100мг 4,6,14 и 15 Италия, Янссен все упаковки — по одной цене:1205- (средняя 2759) -3881 572↘
    Орунгал (Orungal) — оригинал раствор для приема внутрь 10мг в 1мл — 150мл во флаконе 1 Бельгия, Янссен 2827- (средняя 3869↗) -4307 103↘
    Ирунин (Irunin) капсулы 100мг 6,10 и 14 Россия, Верофарм за 6шт:122- (средняя 335↗) -809;
    за 10шт: 309- (средняя 500↗) -736;
    за 14шт: 509- (средняя 747↗) -1088
    722↘
    Ирунин (Irunin) таблетки вагинальные 200мг 10 Россия, Верофарм 221- (средняя 291↗) -510 433↗
    Итразол (Itrazole) капсулы 100мг 6 и 14 Россия, Вертекс за 6шт:234- (средняя 369) -510;
    за 14шт: 301- (средняя 662) -990
    430↘
    Кандитрал (Canditral) капсулы 100мг 14 Индия, Гленмарк 431- (средняя 635↗) -853 130↗
    Орунгамин (Orungamin) капсулы 100мг 15 Россия, Озон 459- (средняя 582↗) -1219 258↗
    Румикоз (Rumycoz) капсулы 100мг 6 и 15 Россия, Валента за 6шт:269- (средняя 342↗) -524;
    за 15шт: 560- (средняя 743↘) -1225
    629↘
    Итраконазол (Itraconazole) капсулы 100мг 14 Россия, Биоком 312- (средняя 390↘) -564 112↗
    Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
    Итраконазол- Ратиофарм капсулы 100мг 15 Индия, Русан нет нет
    Орунит капсулы 100мг 6 Россия, Оболенское нет нет

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Вернуться к началу страницы

    Орунгал (оригинальный Итраконазол) в капсулах — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназназначена только для специалистов здравоохранения!

    Противогрибковый препарат

    Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

    Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

    Распределение

    При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.

    Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки).

    Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

    Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.

    Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

    В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

    Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

    Метаболизм

    Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых — гидрокси-итраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

    Выведение

    Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.

    Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

    Показания к применению препарата ОРУНГАЛ®

    Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

    • дерматомикозы;
    • грибковый кератит;
    • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
    • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;
    • кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
    • глубокие висцеральные кандидозы;
    • отрубевидный лишай.

    Режим дозирования

    Капсулы следует принимать сразу после еды, глотать целиком.

    Рекомендуемые дозы Орунгала в зависимости от показаний представлены в таблице 1.

    Показание Доза Продолжительность
    Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки 1 день
    Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 1 раз в сутки 3 дня
    Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
    Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
    Дерматомикозы гладкой кожи 100 мг 1 раз в сутки 15 дней
    Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки 7 дней
    Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 100 мг 1 раз в сутки 30 дней
    Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день. Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины
    Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15 дней

    Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропений, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

    При онихомикозах проводят пульс-терапию по схеме, представленной в таблице 2.

    Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я,8-я нед. 9-я нед.
    Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Орунгала 2-й курс Недели, свободные от приема Орунгала 3-й курс
    Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Орунгала 2-й курс

    Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.

    Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

    Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.

    Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.

    Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

    Режим дозирования Орунгала при лечении системных микозов представлен в таблице 3.

    Показание Доза Средняя продолжительность* Замечания
    Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2-5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
    Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес
    Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года
    Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2 мес до 1 года
    Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 мес
    Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 мес
    Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес
    Паракокцидиомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес Данные об эффективности данной дозировки для лечения паракокцидиомикоза у больных СПИД отсутствуют
    Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 мес

    * — продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической эффективности лечения

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

    Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.

    Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция, фотосенсибилизация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

    Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия.

    Противопоказания к применению препарата ОРУНГАЛ®

    • одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;
    • одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама;
    • одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;
    • одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
    • повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.

    Применение препарата ОРУНГАЛ® при беременности и кормлении грудью

    Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.

    Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.

    Применение у детей в возрасте до 12 лет

    С осторожностью следует назначать детям.

    При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

    Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности.

    Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.

    При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

    При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.

    В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал.

    Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.

    Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

    Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

    При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.

    Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

    Использование в педиатрии

    Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Прием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

    О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.

    Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

    Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

    Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

    Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

    В исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

    Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

    Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

    Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.

    При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:

    • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях — пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes);
    • мидазолам для приема внутрь и триазолам;
    • метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
    • препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
    • блокаторы кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

    При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

    Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

    Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

    Влияние на связывание с белками

    Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 3 года.

    Вернуться к началу страницы

    Показания к применению препарата ОРУНГАЛ® в форме раствора для приема внутрь:

    • лечение кандидоза полости рта и/или пищевода у ВИЧ-позитивных больных и пациентов с иммунодефицитом;
    • профилактика системных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными заболеваниями крови или у пациентов при пересадке костного мозга с высокой вероятностью нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

    Режим дозирования препарата ОРУНГАЛ® в форме раствора для приема внутрь:

    При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода Орунгал назначают по 200 мг (2 мерных чашки) в сутки в 1 или 2 приема в течение 1 недели. При отсутствии положительного эффекта через 1 неделю курс лечения следует продолжать также в течение еще 1 недели.

    При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу назначают 200-400 мг (2-4 мерных чашки) в сутки в 1-2 приема в течение 2 недель. При отсутствии положительного эффекта через 2 недели лечение следует продолжать еще 2 недели.

    Для профилактики системных грибковых инфекций препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. Прием препарата начинают за 1 неделю до начала лечения цитостатиками или спустя неделю после пересадки костного мозга и продолжают до восстановления числа нейтрофилов (не менее 1000 клеток/мкл).

    Раствор следует принимать внутрь, натощак. Раствором нужно прополоскать рот и затем проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой.

    Ирунин в форме вагинальных таблеткок — инструкция по применению:

    Препарат с противогрибковым действием для местного применения в гинекологии

    Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.

    Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei).

    При интравагинальном введении создается местная эффективная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальна.

    Показания к применению препарата ИРУНИН®

    • вульвовагинальный кандидоз (в т.ч. рецидивирующий).

    Применяют интравагинально. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах.

    Курс лечения — 7-14 дней. При необходимости по рекомендации врача возможно проведение повторного курса лечения.

    Местные реакции: редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата.

    Противопоказания к применению препарата ИРУНИН®

    • беременность (I триместр);
    • повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

    Применение препарата ИРУНИН® при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано назначение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения Ирунина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров, также следует соблюдать правила гигиены.

    В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

    Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

    При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой.

    Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанную с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение препарата в высоких дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

    При случайном приеме препарата внутрь следует провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.

    Лекарственное взаимодействие препарата Ирунин до настоящего времени не установлено.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

    Вернуться к началу страницы