Дилтиазем инструкция

Дилтиазем Ланнахер

Дилтиазем Ланнахер: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Diltiazem Lannacher

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (Diltiazem)

Производитель: G.L.PHARMA (Австрия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 123 руб.

Дилтиазем Ланнахер – препарат, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера с таблетками по 90 мг или 3 блистера с таблетками по 180 мг и инструкция по применению Дилтиазема Ланнахер).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дилтиазема гидрохлорид – 90 или 180 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза 5 mPa*s, лактозы моногидрат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1);
  • пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), титана диоксид, гипромеллоза 5 mPa*s, макрогол 6000, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Дилтиазема Ланнахер – дилтиазема гидрохлорид, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным бензотиазепинов с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным свойствами.

Основные эффекты Дилтиазема Ланнахер:

  • снижение внутриклеточного содержания ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры;
  • расширение коронарных и периферических артерий и артериол;
  • усиление коронарного, мозгового и почечного кровотока;
  • уменьшение тонуса гладкой мускулатуры;
  • снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
  • урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие дилтиазема объясняется его способностью подавлять транспорт ионизированного кальция в тканях сердца, вследствие чего увеличивается эффективный рефрактерный период и удлиняется время проведения в атриовентрикулярном (AV) узле. Это эффект имеет особое клиническое значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, поскольку блокада кальциевых каналов у них может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызвать синоатриальную блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и внутрижелудочковое проведение не меняются (изменение нормального синусового ритма обычно не отмечается), однако при снижении амплитуды сокращения предсердий уменьшаются скорость проведения и скорость деполяризации. Возможно сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках.

Гипотензивное действие Дилтиазема Ланнахер развивается вследствие дилатации резистивных сосудов и снижения ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) связана с его исходным показателем (у нормотоников влияние на АД минимальное). Препарат снижает АД в положении лежа и стоя.

Постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию Дилтиазем Ланнахер вызывает редко. Максимальную ЧСС не изменяет или снижает незначительно.

Дилтиазем улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Снижает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении Дилтиазем Ланнахер не вызывает развитие гиперкатехоламинемии, не увеличивает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Антиангинальный эффект развивается вследствие расширения периферических сосудов и снижения системного АД (постнагрузки), благодаря чему уменьшается напряжение стенки миокарда, снижается его потребность в кислороде.

При применении дилтиазема в дозах, не вызывающих развитие отрицательного инотропного действия, Дилтиазем Ланнахер способствует релаксации гладкой мускулатуры коронарных сосудов, дилатации крупных и мелких артерий.

На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта дилтиазем оказывает минимальное действие. Не влияет на липидный профиль крови. При длительном применении (в течение 8 месяцев) не вызывает развитие толерантности.

При артериальной гипертензии препарат может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Действие Дилтиазема Ланнахер начинается через 2–3 ч после приема и сохраняется в течение 12–14 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, дилтиазем всасывается быстро и почти полностью. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает через 6–14 ч. С белками плазмы связывается 70–80% вещества (из них 35–40% – с альбуминами). Проникает в грудное молоко.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (при участии изоферментов CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) путем деметилирования и дезацетилирования, вследствие чего образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, плазменная концентрация которого в 5–10 меньше концентрации дилтиазема, а активность – в 2–4 раза ниже.

Период полувыведения (Т1/2) дилтиазема проходит в две фазы: первая составляет 20–30 мин, вторая – 3,5 ч (при высоких и повторных дозах – 5–8 ч). Т1/2 дилтиазема в составе таблеток пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер составляет до 10 ч.

Выведение препарата: с желчью – 65%, через почки – 35%, из них 2–4% в неизмененном виде.

При длительном применении фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не индуцирует собственный метаболизм и не кумулирует.

У пожилых пациентов возможно снижение клиренса дилтиазема.

При печеночной недостаточности увеличиваются биодоступность препарата и его Т1/2.

У пациентов с нарушениями функции почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии, включая стенокардию Принцметала;
  • профилактика приступов наджелудочковых аритмий (мерцание или трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • выраженная брадикардия;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Лауна – Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (исключение составляют пациенты с кардиостимулятором);
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим производным бензодиазепина.

Относительные (таблетки Дилтиазем Ланнахер следует применять с осторожностью):

  • острая фаза инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка);
  • AV-блокада I степени или удлинение интервала PQ;
  • легкая и умеренная степень артериальной гипотензии;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелый стеноз устья аорты;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • склонность к брадикардии;
  • одновременное применение бета-адреноблокаторов или дигоксина;
  • острая порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • пожилой возраст.

Дилтиазем Ланнахер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дилтиазем Ланнахер следует принимать внутрь, перед едой, проглатывая целиком с достаточным количеством жидкости.

Оптимальную дозу подбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей.

В начале терапии обычно назначают по 1 таблетке 90 мг 2 раза в сутки. Коррекцию режима проводят не ранее чем через 2 недели.

Средняя поддерживающая доза может варьировать от 180 до 270 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 360 мг.

При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом врач может снизить дозу Дилтиазема Ланнахер.

Побочные действия

  • аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, повышенная светочувствительность, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (в т. ч. мерцание и трепетание желудочков), выраженное снижение АД, покраснение кожи, желудочковая экстрасистолия, одышка, стенокардия, синоаурикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, периферические отеки, обморок, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада вплоть до асистолии; при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV-блокада;
  • со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения, тревожность, состояние патологического страха, депрессия, паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, атаксия, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка); при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – парестезии;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гипертрофический гингивит, боль в животе, изжога, тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, рвота, непроходимость кишечника, нарушение функции печени, гиперкреатининемия;
  • со стороны органа зрения: преходящая слепота;
  • прочие: периферические отеки, увеличение концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови; при применении препарата в высоких дозах – увеличение массы тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), галакторея.

В случае резкой отмены Дилтиазема Ланнахер возможно развитие синдрома отмены, артериальной гипертензии, тахикардии, а также ухудшение течения стенокардии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, асистолия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

После приема чрезмерной дозы Дилтиазема Ланнахер следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, зависит от тяжести ее проявлений. При необходимости назначают атропин, допамин, добутамин или изопреналин. При выраженных нарушениях проводимости может понадобиться проведение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Особые указания

Дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать развитие вторичной артериальной гипотензии, поэтому в начале лечения, до уточнения оптимальной терапевтической дозы, следует тщательно контролировать АД.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов лечение препаратом должно проводиться под наблюдением кардиолога.

У пациентов с брадикардией и AV-блокадой I степени дилтиазем применяют с особой осторожностью, поскольку он снижает проводимость миокарда. Предосторожность требуется и при лечении пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общей анестезии пациент должен предупредить анестезиолога о приеме Дилтиазема Ланнахер.

В случае появления на коже стойких высыпаний, перерастающих в эксфолиативный дерматит или многоформную эритему, Дилтиазем Ланнахер следует отменить.

В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Дилтиазем Ланнахер может вызвать побочные эффекты, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и лица, занятые на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации принимать БМКК противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста до начала приема таблеток следует исключить беременность.

Применение в детском возрасте

Дилтиазем Ланнахер не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной категории не установлены.

При нарушениях функции почек

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при почечной недостаточности. Требуется уменьшение дозы препарата. Лечение должно проводиться под контролем концентрации мочевины в моче.

При нарушениях функции печени

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при выраженных нарушениях печеночной функции. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Лечение должно проводиться под тщательным контролем функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Дилтиазем Ланнахер применяют с осторожностью. В связи с вероятностью повышения периода полувыведения дилтиазема адекватную дозу врач подбирает индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

  • гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), этанол: усиливается гипотензивное действие;
  • фенитоин, эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. индометацин), симпатические препараты: снижается гипотензивный эффект дилтиазема;
  • дигоксин: может повышаться его концентрация в крови;
  • салицилаты: усиливается угнетение способности к агрегации тромбоцитов;
  • аденозин: повышается риск развития пролонгированной брадикардии;
  • хинидин, прокаинамид и другие препараты, способные удлинять интервал QT: возрастает вероятность значительного удлинения интервала QT;
  • общие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие;
  • ингаляционные анестетики (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, способные снижать АД: усиливается гипотензивное действие дилтиазема;
  • препараты лития: возможно усиление нейротоксического эффекта дилтиазема (атаксия, шум в ушах, дрожание, диарея, тошнота, рвота);
  • антиаритмические средства, сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы: возможно нарушение AV-проводимости, развитие брадикардии, появление симптомов сердечной недостаточности;
  • нифедипин: снижается его выведение и повышается плазменная концентрация;
  • пероральные гипогликемические средств (например, хлорпропамид, глипизид): усиливается их действие;
  • пропранолол: возможно повышение его биодоступности;
  • рифампицин, диазепам, фенобарбитал: снижается плазменная концентрация дилтиазема;
  • морацизин, хинидин, вальпроевая кислота: повышается их концентрация в крови;
  • циметидин: ослабляется метаболизм дилтиазема в печени и замедляется его выведение, вследствие чего увеличивается продолжительность его действия;
  • ритонавир: возможно повышение плазменной концентрации дилтиазема;
  • мидазолам: угнетается его метаболизм, повышается плазменная концентрация, вследствие чего усиливается седативное действие;
  • ловастатин, симвастатин: значительно повышаются их плазменные концентрации, и усиливается действие (требуется коррекция доз, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет возможного развития миозита или рабдомиолиза);
  • циклоспорин: у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации и парестезии (необходим интенсивный контроль концентрации препарата в плазме крови);
  • теофиллин, карбамазепин: увеличиваются их плазменные концентрации (на 40–70%), повышается риск развития побочных эффектов, включая головную боль, атаксию, спутанность сознания, диплопию, нистагм, рвоту;
  • дигоксин, имипрамин, циклоспорин, препараты лития: повышаются их концентрации в крови.

Одновременный прием пищи на 20–30% увеличивает абсорбцию и биодоступность дилтиазема.

При необходимости Дилтиазем Ланнахер можно применять в комбинации с нитратами (в том числе пролонгированных форм).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер

Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер положительные: препарат действенен при его применении по показаниям, хорошо переносится и не вызывает побочных реакций. Главным условием эффективности терапии пациенты считают правильный подбор поддерживающей дозы. К негативному моменту относят только наличие большого перечня противопоказаний.

Цена на Дилтиазем Ланнахер в аптеках

Примерные цены на Дилтиазем Ланнахер: 20 таблеток по 90 мг – 145 руб., 30 таблеток по 180 мг – 312 руб.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Дилтиазем Ланнахер

Международное непатентованное название

Дилтиазем

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакокинетика

Всасывание

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Распределение

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Метаболизм

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Выведение

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

— длительное лечение артериальной гипертензии

— длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Редко

— головная боль, головокружение

— повышенная утомляемость, парестезия

— расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

— отеки нижних конечностей

— сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

Отдельные случаи

— лейкопения, тромбоцитопения

— возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

— гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

— брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

— ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

— гинекомастия

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-выраженная брадикардия

-синдром слабости синусового узла

-кардиогенный шок

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-артериальная гипотензия

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии

— тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

Дантролен в/в

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Литий

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Дилтиазем

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Diltiazem

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 78 руб.

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к Дилтиазему:

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
  • Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Выраженная брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
  • Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
  • Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
  • Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
  • Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
  • Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
  • Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
  • Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
  • Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
  • Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
  • Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Цена на Дилтиазем в аптеках

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

Дилтиазем относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Он благотворно влияет на работу сосудов, расширяя их и понижая периферическое сопротивление, нормализует АД и кровообращение. Про цену и аналоги лекарства Дилтиазем, его инструкцию, показания к применению и отзывы о нем расскажем в данной подробной статье.

Особенности препарата

  • Медикамент оказывает влияние на скорость восприятия и реакции, в том числе физической, например, при работе на высоте, с механизмами, а так же в момент нахождения за рулем транспорта.
  • Резкое прекращение приема Дилтиазема способно спровоцировать синдром «отмены», который будут сопровождать проявления артериальной гипертензии, тахикардии. Возможно и усугубление стенокардии.
  • От приема спиртного в период употребления Дилтиазема следует отказаться.
  • При наличии левожелудочковой сердечной недостаточности возможно увеличение риска появления сердечных осложнений на 40%.

Содержание в таблетке основного вещества составляет 30, 60, 90, 180 мг. В препарате дилтиазем представлен в виде гидрохлорида.

Лекарственные формы

Таблетированная форма форма выпуска дилтиазема, в том числе пролонгированного действия. Выпускается так же в капсулах.

Средняя стоимость — 180 рублей. В некоторых аптеках стран СНГ также может встречаться мазь Дилтиазем.

Фармакологическое действие Дилтиазема

Противоаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

  • Получают основное вещество препарата из бензодиазепинов. Оно способно улучшать ток крови благодаря расширению артериол и артерий, понижению сосудистого сопротивления, релаксацию сосудов.
  • Снижается ЧСС и ускоряется кровоток, в том числе мозговой, коронарный и почечный.
  • Антиангинальное воздействие прослеживается по улучшению состояния сердечной мышцы, понижению тонуса миокарда и АД, улучшению его кровоснабжения, а так же по снятию напряжения с левого желудочка.
  • Замедляется атриовентрикулярное проведение и увеличивается эффективный период, поскольку в тканях сердца подавлен транспорт кальция.
  • Из-за снижения сопротивления сосудов наблюдается гипотензивный эффект.
  • Медикамент способен влиять как на диастолическое, так и на систолическое давление. В момент нагрузки при длительной терапии заметно понижение максимального показателя ЧСС.
  • При артериальной гипертонии или ИБС средство улучшает у миокарда диастолическое расслабление и понижает агрегацию тромбоцитов.
  • Привыкания к лекарственному средству не происходит даже после длительной терапии, а при наличии гипертрофии левого желудочка может помочь преодолеть болезнь и вернуть сердечную мышцу к здоровому состоянию.

Известно, что длительность воздействия медикамента составляет до 14 часов, а наиболее выраженный эффект можно проследить уже спустя 2 недели терапии.

  • Всасываемость в ЖКТ достигает 70-90%, однако из-за прохождения через печень биодоступность составляет порядка 40%. Максимальные концентрации в крови зависят от приема средства той или иной формы. Так, при лечении таблетками достижение уровня Cmax происходит спустя 2-4 часа, капсул — через 4-4,3 часа. Дилтиазем ретард (обладающий двухфазным высвобождением) и пролонгированный максимальных концентраций достигают спустя 7 и 6-14 часов соответственно.
  • С белками связь до 80%, если происходит внутривенное введение, то первый эффект наступает уже через 3 минуты. При употреблении внутрь таблетированной формы Дилтиазема действие заметно уже через 60 минут, а капсул — через 3-4 часа. Длительность эффекта таблеток и капсул тоже различается, составляя до 8 и до 24 часов (соответственно).
  • Метаболизация происходит в печени, после чего препарат концентрируется в желчи. При постоянном приеме в плазме крови образуются 2 основных метаболита — дезметилдилтиазем и деацетилдилтиазем. Последний тип метаболита способен к кумуляции и обладает свойством коронарного вазодилататора.
  • До 30% метаболитов выводятся посредством почек, основная же их доля выводится через ЖКТ. В неизмененном виде в моче можно обнаружить до 4% препарата. Так же лекарство обладает способностью проникать в грудное молоко.

Показания

  1. Профилактика приступов разных степеней стенокардии;
  2. гипертензия артериальная;
  3. диабетическая ретинопатия;
  4. при хирургическом вмешательстве, чтобы предотвратить коронароспазм;
  5. после инфаркта миокарда;
  6. в качестве профилактической терапии против наступления приступов желудочковых аритмий (экстрасистолия, трепетание предсердий или их мерцание, тахикардия пароксизмальная).

Использование Дилтиазема для детей, а так же в период беременности или кормления запрещено. Для женщин, которые проводят курс лечения данным препаратом, необходимо исключить вероятность забеременеть.

Далее будет рассмотрена инструкция по применению таблеток дилтиазем.

Инструкция по применению

Прием внутрь перед началом трапезы.

  • Индивидуальная дозировка колеблется, может достигать до 300 мг лекарственного средства. Дилтиазем разделяют на несколько приемов в течение дня.
  • Ретардную форму препарата допустимо принимать однократно в дозировке, не превышающей 500 мг.
  • При наличии нарушений в работе печени и почек начальная доза средства не должна составлять более 30 мг дважды в сутки. Такое же ограничение касается и пожилых людей.
  • Внутривенно используют Дилтиазем только при необходимости неотложной помощи. В таких случаях средство разрешено применять несколько дней, но все дозировки строго индивидуальны.
  • В период терапии требуется контроль за АД и ритмом сердца. При наличии в «малом» круге обращения гипертензии назначают в сутки до 720 мг лекарства, при тахикардии наджелудочковой до 360 мг, при трепетании или мерцании предсердий Дилтиазем 240 мг комбинируют с сердечными гликозидами.

Противопоказаниями к приему дилтиазема являются:

  • Фибрилляция предсердий,
  • артериальная гипотензия,
  • стеноз устья аорты в тяжелой форме,
  • AV-блокада,
  • гипертония тяжелого типа,
  • кардиогенный шок,
  • гиперчувствительность,
  • выраженная брадикардия,
  • сердечная недостаточность разного типа.
  • Аллергическая реакция: зуд, синдром Стивена-Джонсона, сыпь, иногда возможно возникновение мультиморфной экссудативной эритемы.
  • Нервная система: усталость, патологический страх, депрессия, головокружения, паркинсонизм, повышение светочувствительности, слабость, боли в голове. Парестезия наблюдается только при высоких дозах.
  • Кожный покров: покраснение, потливость, гиперемия лица.
  • Кроветворение и сердечная система: тахикардия, эозинофилия, гипотензия преходящая, AV-блокада вплоть до асистолии, понижение минутного объема сердечной мышцы, обмороки, одышка, аритмия, синоаурикулярная блокада, увеличение ЧСС. При длительной терапии большими дозировками Дилтиазема могут возникнуть брадикардия, стенокардия.
  • ЖКТ: гиперкреатининемия, повышение аппетита, нарушение работы печени, диспепсические явления (тошнота, изменение стула и т. д.). Диспепсические симптомы отмечаются у больных пожилого возраста.
  • Мочеполовая система: ухудшение потенции в редких случаях, но чаще периферические отеки.
  • Прочие: гипергликемия; увеличение активности ЛДГ, трансаминаз и щелочной фосфатазы; нарушение зрения. Если дилтиазем применялся в высокой дозировке, вероятно развитие отека легких, галакторея, тромбоцитопения, повышение массы тела.

Возникают такие проявления, как гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, внутрисердечная блокада. Терапия стандартная, включающая в себя помимо промывания еще и прием активированного угля, а так же гемоперфузию и плазмаферез с ним. В качестве антидота применяют внутривенное введение кальция.

Если симптоматика выраженная и не исчезает после предпринятых мер, прибегают к симптоматической терапии. Для таких случаев нужно использовать диуретики, изопротеренол, добутамин или дофамин, атропин. Если атриовентрикулярная блокада достигла высоких степеней, ставится вопрос о необходимости электрокардиостимуляции.

  • С осторожностью подбирают дозу препарата при наличии у пациента AV-блокады или брадикардии, поскольку Дилтиазем способен снизить проводимость миокарда.
  • Немалое внимание так же уделяется комбинированной терапии, так как с некоторыми медикаментами препарат применять опасно без наблюдений врача. К этой категории относят, например, бета-адреноблокаторы.
  • Больные, обладающие проблемами с почками или печенью (особенно это касается недостаточности), должны находиться под непрерывным контролем медиков, а на начальном этапе и вовсе следует применять лишь небольшие дозы препарата. Обязательно мониторят уровень в крови креатинина и мочевины в моче. Указанные вещества не должны превышать уровень 90 мг.
  • На протяжении всего периода лечения наблюдают так же и за уровнем АД, ведь Дилтиазем иногда провоцирует вторичную гипертензию. Наблюдение, как правило, снимают после окончания начального периода, когда подходящие терапевтические дозы уже подобраны. Особое внимание уделяют пожилым пациентам, поскольку в данном случае очень важна точно подобранная дозировка.
  • Перед любым вмешательством необходимо оповещать доктора о том, что проводится лечение этим препаратом. Прекратить его прием нужно при обильных кожных высыпаниях, которые трансформировались в дерматит эксфолиативный или полиморфную эритему.

Далее поговорим про отзывы пациентов и врачей-кардиологов о дилтиаземе.

Отзывы

Основное недовольство пациентов по поводу приема препарата, включающего в состав дилтиазема гидрохлорид, заключается в побочных эффектов. Чаще всего страдают они от слабости, головных болей, тошноты.

Специалисты уверяют, что все эти проявления возможно купировать при помощи симптоматической терапии другими медикаментами.

Лекарственное средство «Дилтиазем» является эффективным препаратом против аритмии.

Терапевтическое действие медикамента «Дилтиазем»

Инструкция по применению показывает, что лекарство является антагонистом кальция, снижает скорость возбуждения, предупреждает нарушения сердечного ритма (суправентикулярной тахикардии), при этом не оказывая воздействия на частоту сокращений сердца. Производится медикамент в форме таблеток, раствора для инъекций, обычных и пролонгированных капсул «Дилтиазем». Мазь как разновидность препарата не выпускают, но его активные компоненты входят в состав различных медикаментов, в том числе мазей.

Показания медикамента «Дилтиазем»

Инструкция по применению информирует, что средство назначают при артериальной гипертензии у больных со стенокардией или послеинфарктном состоянии в тех случаях, когда противопоказано использование бета-адреноблокаторов. Лекарство выписывают пациентам с нефропатией диабетической при невозможности использования АПФ-ингибиторов. Медикамент применяют при стенокардии напряжения, для предупреждения коронароспазма во время коронароангиографии или аортокоронарного шунтирования. Уколы в вену делают при аритмии наджелудочковой, трепетании, экстрасистолии, мерцаниях предсердий, для купирования аритмии мерцательной.

Медикамент «Дилтиазем»: инструкция по применению

Как гипотензивное, антиангинальное средство лекарство принимают в объеме 30 мг до четырех раз в сутки. Таблетки употребляют перед едой, не раскусывая. Чтобы купировать наджелудочковую тахикардию, используют раствор в вену, при этом вводить лекарство требуется со скоростью не более 0,25 мг за две минуты. Для восстановления синусного ритма медикамент принимают вместе с пропранололом. Для предупреждения приступов тахикардии в сутки вводят до 360 мг лекарства. Для терапии легочной гипертензии употребляют до 720 мг препарата.

Побочные действия медикамента «Дилтиазем»

Инструкция по применению предупреждает, что со стороны разных систем организма могут наблюдаться негативные реакции. Так, кроветворная, сердечная и сосудистая системы реагируют на прием лекарства переходящей гипотензией, брадикардией, эозинофилией, сердцебиением, обмороком. Со стороны нервной системы наблюдаются головокружение, слабость, головная боль. К побочным эффектам также можно отнести гиперплазию десен (редко), диспепсию, запор, диарею, изжогу, тошноту, эритему, сыпь, аллергический зуд, потливость, покраснения. После использования средства у некоторых пациентов заметно увеличивалась активность трансаминаз, возникали периферические отеки, гипергликемия, нарушалась потенция.

Противопоказания лекарства «Дилтиазем»

Инструкция оговаривает, что препарат запрещается принимать при дисфункций печени и почек, острой недостаточности сердца, пониженном давлении, кардиогенном шоке, гиперчувствительности, выраженной брадикардии. Не рекомендуется использовать медикамент при беременности и во время лактации. Недопустимо назначение лекарства детям.

  • Как вылечить анальную трещину?
  • Блокаторы кальциевых каналов в лечении хронической и рецидивирующей анальной трещины
  • Как лечить анальную трещину Дилтиаземом и Нифедипином?
  • Классические симптомы хронической анальной трещины — боль и кровотечение из прямой кишки, стойкий спазм сфинктера заднего прохода, усугубляющий течение заболевания и препятствующий заживлению раны. Боль при анальной трещине возникает во время дефекации и продолжается от нескольких минут до нескольких часов. Ее возникновение обусловлено раздражением раны каловыми массами при их прохождении через суженный анальный проход. Патологическое сокращение мышц замыкающих заднепроходное отверстие, приводит к местному нарушению кровообращения, кислородному голоданию тканей и замедлению процессов репарации.

    Как вылечить анальную трещину?

    Лечение хронической анальной трещины, прежде всего, подразумевает назначение диеты и слабительных средств для борьбы с запорами. Однако установлено, что далеко не все больные с хроническим течением заболевания имеют проблемы со стулом. Каким образом вылечить анальную трещину, неужели только операция способна решить проблему?

    Одно из основных условий заживления трещины — преодоление спазма ануса. Ранее эта проблема решалась путем механического растяжения заднего прохода или рассечения части мышечных волокон, сегодня все шире применяется такой метод лечения анальных трещин, как «медикаментозная сфинктеротомия», являющаяся хорошей альтернативой операции. Для медикаментозной дилятации сфинктера часто используются препараты из группы Дилтиазема и Нифедипина.

    Блокаторы кальциевых каналов в лечении хронической и рецидивирующей анальной трещины

    Дилтиазем и Нифедипин относятся к препаратам, механизм действия которых связан с блокадой каналов, по которым кальций поступает внутрь клетки. Результатом такого влияния становится расширение кровеносных сосудов и расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе и сфинктера прямой кишки. Устранение спазма ануса способствует исчезновению боли, сопровождающей анальную трещину, нормализации ректального давления, облегчению дефекации и ускоренному заживлению раны заднего прохода. По данным различных источников в 75% случаев использования блокаторов кальциевых каналов как альтернативы операции, удается вылечить анальную трещину полностью. Однако исследования в этой области еще продолжаются. Так, итальянские ученые попытались сравнить действие антигеморроидальных препаратов используемых в проктологии, с эффективностью комбинации Нифедипина с Лидокаином. Полученные данные свидетельствовали, что спазм ануса и боли при хронической анальной трещине исчезали практически сразу после начала лечения. Итогом терапии в 95% случаев стало полное заживление раны.

    Следует отметить, что эффект от применения блокаторов кальциевых каналов продолжается всего три месяца после окончания терапии, в дальнейшем прогрессирующий спазм заднего прохода приводит к рецидиву анальной трещины. По статистике в 60% случаев в течение 2 лет больные вынуждены вновь обращаться к проктологу и проходить повторные курсы лечения Нифедипином или использовать иные методы лечения анальной трещины.

    Как лечить анальную трещину Дилтиаземом и Нифедипином?

    Для устранения спазма анального сфинктера Дилтиазем и Нифедипин могут назначаться сублингвально или внутрь. Считается, что оптимальной является доза по 20 мг 2 раза в день в течение 8-недельного курса лечения. В качестве побочных эффектов отмечается головная боль, ощущение жара, покраснение кожи, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота. Местное лечение гелями и кремами, к примеру, 2% гелем Дилтиазем лишено подобных негативных моментов. Всасывание препарата минимально, как и его системное действие, но в месте нанесения лекарства возможно возникновение зуда и жжения. Частота полного заживления раны при этом методе выше, чем при лечении анальной трещины перооральными препаратами.

    Для лечения могут использоваться комбинированные средства, содержащие блокаторы кальциевых каналов, в частности эмульсия гель Нифедипин. Кроме нифедипина сюда входит лидокаин, как обезболивающее средство, и изосорбит динитрат, способствующий устранению спазма сфинктера, но отличным от нифедипина путем. Рекомендуется наносить примерно 2 мл средства на область заднего прохода 3-4 раза в сутки в течение 28 дней. Обычно такого курса лечения вместе с диетой достаточно для излечения заболевания.

    Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

    Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

    Капсулы пролонгированного действия.

    Фармакологическое действие

    Блокатор медленных кальциевых каналов.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

    Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

    Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

    При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

    Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

    При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

    Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

    На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

    Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

    Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

    Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

    При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

    Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

    Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

    Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

    Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

    Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

    В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

    Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

    Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

    Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

    При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

    Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

    При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

    Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

    Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

    Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

    Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

    При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

    Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

    Взаимодействие

    Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

    Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

    Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

    Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

    Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин — повышает.

    В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

    Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

    Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

    Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

    Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

    В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

    Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

    При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

    Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

    В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

    У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

    У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

    Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

    Аналоги Дилтиазема

    Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

    Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

    Цена Дилтиазема, где купить

    Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

    30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

    Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дилтиазем. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дилтиазема в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дилтиазема при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии или снижения давления и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Дилтиазем — селективный блокатор кальциевых каналов 3 класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

    Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

    Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ), людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

    Гипотензивное действие обусловлено дилатацией рез