Толизор 150 инструкция по применению

Толизор

Толизор: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Tolizor

Код ATX: M03BX04

Действующее вещество: толперизон (tolperisone)

Производитель: ООО «Озон» (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 208 руб.

Толизор – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Толизор выпускается в форме твердых желатиновых непрозрачных капсул:

  • 50 мг: размер №2, с корпусом желто-кремового и крышечкой светло-серого цвета;
  • 150 мг: размер №0, с корпусом светло-желтого и крышечкой желтого цвета.

Содержимое капсул – смесь гранул и порошка (возможно наличие уплотнений в форме комков по форме капсулы, которые легко разрушаются при надавливании) почти белого или белого цвета с характерным запахом.

Состав 1 капсулы Толизор:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – действующее вещество Толизора – миорелаксант центрального действия. Механизм его действия выяснен не полностью. Наибольших концентраций препарат достигает в спинном мозге, стволе головного мозга и периферической нервной системе. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани. Основной эффект связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Предполагается, что этот эффект толперизона на фоне устранения облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям и обеспечивает терапевтическое действие Толизора.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно ему, препарат оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы толперизон тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов и, как следствие, снижает амплитуду и частоту потенциала действия.

Достоверно установлено, что препарат оказывает угнетающее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предположительно толперизон, кроме оказания мембраностабилизирующего действия, также может тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает антимускариновым действием и слабовыраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Толперизон после перорального применения хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Максимальной концентрации достигает через 30–60 минут. Характеризуется низкой биодоступностью – около 20%. По сравнению с приемом препарата натощак, при употреблении богатой жирами пищи биодоступность увеличивается почти до 100%, а также увеличиваются максимальная плазменная концентрация (примерно на 45%) и время достижения максимальной концентрации (примерно на 30 минут).

Интенсивная метаболизация толперизона происходит в печени и почках. Более 99% дозы выводится почками в форме метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Период полувыведения – около 2,5 часов.

Показания к применению

Толизор применяют для симптоматической терапии спастичности у пациентов, перенесших инсульт.

Противопоказания

  • миастения гравис;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Толизора.

Инструкция по применению Толизора: способ и дозировка

Толизор следует принимать внутрь: проглатывать капсулы целиком, не вскрывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. Желательно принимать препарат после еды, поскольку при приеме натощак снижается его биодоступность.

Оптимальную дозу врач подбирает каждому пациенту в зависимости от его потребности и переносимости препарата.

Начальная рекомендуемая доза – по 50 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают, вплоть до 150 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза Толизора – 450 мг в 3 приема.

Продолжительность терапии индивидуальна.

Побочные действия

Толизор в основном переносится хорошо, профиль его безопасности подтверждается опытом применения более чем у 12 000 пациентов.

В некоторых случаях возникают следующие побочные эффекты:

  • со стороны психики: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – нарушения сна, бессонница; редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) – слабость, депрессия; очень редко (< 1/10000) – спутанность сознания;
  • со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – недомогание, тремор, парестезия, судороги, синдром дефицита внимания, летаргия;
  • со стороны органов слуха и зрения: редко — шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • со стороны дыхательной системы: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость во рту, диспепсия, дискомфорт в животе, тошнота, диарея; редко – метеоризм, боли в эпигастрии, рвота, запор;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – протеинурия, энурез;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, боль в мышцах и в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения;
  • со стороны иммунной системы; редко – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, включая лица и губ), анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок;
  • со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные высыпания, кожный зуд, крапивница, гипергидроз, аллергический дерматит;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – ощущение тепла, жажда, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке недостаточно для оценки степени влияния толперизона. В доклинических исследованиях острой токсичности при приеме препарата в высоких дозах отмечались тонико-клонические судороги, атаксия, одышка, дыхательный паралич. Специфический антидот неизвестен. Лечение передозировки симптоматическое, в том числе направленное на поддержание жизненно важных систем организма.

Особые указания

Аллергические реакции на толперизон могут быть разной степени тяжести: от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергии являются покраснения, кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

По сравнению с мужчинами, реакциям гиперчувствительности более подвержены женщины, у которых имеются аллергические реакции в анамнезе или реакции гиперчувствительности к другим препаратам.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с известной гиперчувствительностью к лидокаину, поскольку при применении толперизона возможно развитие перекрестных реакций.

Пациентов нужно предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития у них любых симптомов гиперчувствительности. Даже после одного эпизода повышенной чувствительности к толперизону дальнейшее его применение противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Толизор, как правило, не влияет на внимание человека, его моторные и психологические функции. Однако в отдельных случаях он может вызывать сонливость, нарушение зрения, головокружение, нарушение внимания, мышечную слабость, судороги. Таким пациентам следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Тератогенное действие толперизона в ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, выявлено не было. Однако значимые клинические данные отсутствуют, поэтому при беременности, особенно в I триместре, Толизор противопоказан, за исключением случаев, когда предполагаемая польза терапии определенно выше потенциальных рисков.

Выделяется ли толперизон с грудным молоком, неизвестно, поэтому в период лактации применение Толизора противопоказано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Толизор не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью ограничен, но отмечено, что при этом заболевании побочные эффекты возникают чаще. В связи с этим применение Толизора не рекомендуется при наличии тяжелой почечной недостаточности. При нарушении почечной функции средней степени тяжести требуются тщательный подбор дозы, контроль состояния пациента и функции почек.

При нарушениях функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью ограничен, но отмечено, что при данном заболевании побочные эффекты возникают чаще. В связи с этим применение Толизора не рекомендуется при наличии тяжелой печеночной недостаточности. При нарушении функции печени средней степени тяжести требуются тщательный подбор дозы, контроль состояния пациента и функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При приеме капсул Толизор натощак снижается биодоступность толперизона.

В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

При необходимости одновременного применения других центральных миорелаксантов следует снизить дозу Толизора.

Толперизон может повышать концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP2D6, таких как атомоксетин, небиволол, декстрометорфан, венлафаксин, тиоридазин, дезипрамин, толтеродин, метопролол, перфеназин.

При одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается повышения экспозиции толперизона, что объясняется разнообразием его метаболических путей.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном применении может потребоваться снижение ее дозы. То же самое касается прочих нестероидных противовоспалительных средств.

Аналоги

Аналогами Толизора являются Толперизон-OBL, Мидокалм, Толперизон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет при температуре до 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толизоре

Отзывы о Толизоре преимущественно положительные: препарат эффективен, действует быстро, не вызывает сонливости, стоит недорого.

В отдельно встречающихся негативных отзывах обычно содержатся жалобы на развитие побочные эффектов. Некоторые пациенты пишут, что препарат продается не во всех аптеках.

Цена на Толизор в аптеках

Цена на Толизор в дозировке 150 мг составляет примерно 280–445 руб. за упаковку из 30 капсул. Стоимость препарата в дозировке 50 мг неизвестна, так как на данный момент он отсутствует в свободной продаже.

Капсулы или таблетки 50 и 150 мг Толизор инструкция по применению относит к миорелаксантом центрального действия. Они помогают в терапии эпилепсии, судорог, спазмов, паркинсонизма.

Лекарственное средство Толизор выпускаются фармакологическими компаниями в форме твердых желатиновых капсул, непрозрачных. Препарат производится с дозировкой активного компонента 50 и 150 мг. Корпус капсулы имеет светло кремовый цвет и светло серую крышечку.

В составе капсулы содержатся гранулы, и порошок которые уплотняются в форме комочков. Основным действующим веществом медикаментозного препарата выступает толперизона гидрохлорид.

От чего помогает Толизор? Таблетки назначаются для лечения таких заболеваний, как:

  • Акроцианоз или же ангионевротическая дисбазия;
  • Постромботические расстройства венозного кровообращения или же лимфообращения;
  • Атеросклеротический или же постэнцефалитный паркинсонизм;
  • Заболевания, которые сопровождаются ригидностью или же спазмом мышц;
  • Тромбангиит, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия;
  • Гипертонус, эпилепсия, спастический паралич, энцефалопатия, нарушение мышечного тонуса;
  • Мышечный спазм, контрактура конечностей, гипертонус, спинальный автоматизм.

Фармакологическое действие

Толизор является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Лекарство обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.

Толизор дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию препарат может также тормозить выброс медиатора. Толизор обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Перечень противопоказаний к применению средства можно представить следующим образом:

  • детский возраст до 1 года;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • период беременности;
  • миастения;
  • период лактации.

Перед применением медикаментозного средства необходимо получить консультацию лечащего врача. В отдельных дозах требуется коррекция общепринятой схемы терапии.

Побочные явления

В ходе приема лекарства у человека может возникнуть побочная реакция, которая, как правило, проявляется в появлении таких симптомов, как:

  • Остеопения, мышечная слабость, боль или какой-либо иной дискомфорт;
  • Вертиго, шум в ушах;
  • Обратите внимание на то, какие побочные реакции возникают при приеме миорелаксанта
  • Развитие печеночной недостаточности средней тяжести;
  • Астения, общие недомогания, чувство усталости, ощущения, что человек пьян, раздражительность, дискомфорт в грудной клетке, жажда;
  • Головокружение, боль в голове, дефицит внимания, парестезия, летаргия, судороги, общие недомогания;
  • Снижение остроты зрения;
  • Протеинурия, энурез;
  • Анорексия, полидипсия;
  • Гипергидроз, дерматит, кожная сыпь, крапивница, зуд на коже;
  • Гиперчувствительность, анафилактический шок;
  • Дискомфорт в животе, метеоризм, запор, рвота, боль в эпигастрии;
  • Гипербилирубинемия, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, лейкоцитоз;
  • Спутанность сознания, нарушенный сон, депрессия, бессонница;
  • Гипотензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  • Кровотечение из носа, одышка, тахипноэ;
  • Лимфаденопатия, анемия.

Если у пациента возникли эти или какие-либо иные проявления, то прием лекарства незамедлительно останавливается и подбирается иной более действенный препарат.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

При наличии показаний препарат может быть назначен детям в возрасте от 1 года. Детский возраст 1 года является противопоказанием к применению. Процесс использования состава в педиатрической практике должен постоянно проходить под контролем врача.

Дозировки для применения в педиатрической практике определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Несоблюдение схемы терапии может стать причиной появления симптомов передозировки влекущих за собой ухудшение общего самочувствия пациента.

Действие активного вещества усиливается при единовременном использовании препарата со средствами, предназначенными для общей анестезии и периферическими миорелаксантами. Состав не рекомендуют использовать совместно с психоактивными лекарственными средствами и клонидином.

Аналоги лекарства Толизор

По структуре определяют аналоги:

  1. Мидокалм;
  2. Мидокалм Рихтер;
  3. Толизор;
  4. Толперизона гидрохлорид;
  5. Толперизон OBL.

К группе н-Холинолитиков, миорелаксантов относят аналоги:

  1. Мивакрон;
  2. Нотриксум;
  3. Теркурония раствор для инъекций 0,5%;
  4. Дитилин;
  5. Нимбекс;
  6. Суксаметония хлорид;
  7. Аперомид;
  8. Мидокалм;
  9. Тубокурарин;
  10. Пипекурония бромид;
  11. Рокуроний Каби;
  12. Ардуан;
  13. Тракриум;
  14. Цисатракурия безилат;
  15. Эсмерон;
  16. Круарон;
  17. Листенон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Толизор (капсулы 150 мг №30) в Москве составляет 286 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить не более 3 лет при температуре до 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Средство Толизор представляет собой миорелаксант центрального действия. Средство производится в форме капсул, предназначенных для перорального применения. Препарат часто используют при спинномозговых и церебральных параличах. Препарат могут использовать пациенты в возрасте от 1 года. Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием для прохождения курса терапии.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Толизор производится в форме капсул, предназначенных для перорального применения.

Описание и состав

Лекарственное средство Толизор выпускаются фармакологическими компаниями в форме твердых желатиновых капсул, непрозрачных. Препарат производится с дозировкой активного компонента 50 и 150 мг. Корпус капсулы имеет светло кремовый цвет и светло серую крышечку. В составе капсулы содержатся гранулы, и порошок которые уплотняются в форме комочков. Основным действующим веществом медикаментозного препарата выступает толперизона гидрохлорид.

В качестве вспомогательных компонентов выступает микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, моногидрат лимонной кислоты, стеарат магния. В составе корпуса содержится диоксид титана, краситель оксид железа желтый, желатин, вода. В составе крышечки содержится вода, диоксид титана, оксид железа черный, желатин. В составе капсулы краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат, желатин.

Фармакологическая группа

Основным действующим веществом лекарственного препарата является миорелаксант центрального действия. Механизм активности действующего вещества полностью не установлен. Наибольшая концентрация препарата достигают в спинном мозге, стволе головного мозга и периферической нервной системе. Препарат обладает высокой активностью к нервным тканям. Основная эффективность действующего вещества связана с торможением спинальных рефлекторных дуг. По химической структуре действующее вещество обладает схожестью с лидокаином. Препарат оказывает мембраностабилизирующие действие и снижает электрическую возбудимость периферических афферентных волокон и двигательных нейронов. В зависимости от дозы, толперизон останавливает активность потенциал зависимых натриевых каналов.

Установлено что препарат оказывает угнетающее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Толперизон после перорального приема хорошо адсорбируется в тонкой кишке. Максимальная концентрация прослеживается через 30-50 минут после применения. Средство обладает низкой биодоступностью. Интенсивно процесс метаболизации происходит в печени и почках. Около 99% от принятой дозы выводится из организма пациента в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 3 часа.

Перечень показаний к применению лекарственного средства можно представить в таком виде:

  • спинномозговые церебральные параличи;
  • гипертонус;
  • мышечный спазм;
  • спинальный автоматизм;
  • контрактура конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся дистонией;
  • ригидность мышц;
  • облитерирующие заболевания артерий;
  • облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • диабетическая ангиопатия;
  • облитерирующий тромбангиит;
  • синдром Рейно;
  • посттравматические расстройства лимфообращения, венозного кровообращения;
  • трофические язвы;
  • детский спастический паралич;
  • эпилепсия;
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • гипертонус.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозное средство при выявлении показаний к применению. Преклонный возраст не является противопоказанием к использованию, в некоторых случаях требуется коррекция доз. С особой осторожностью медикаментозный состав используют пациенты в возрасте старше 70 лет и лица, имеющие заболеваниями сердечнососудистой и мочевыводящей системы.

для детей

При наличии показаний препарат может быть назначен детям в возрасте от 1 года. Детский возраст 1 года является противопоказанием к применению. Процесс использования состава в педиатрической практике должен постоянно проходить под контролем врача.

для беременных и в период лактации

Период беременности и грудного вскармливания представляет собой выраженное противопоказание к применению медикамента. Использование средства может стать причиной появления различных патологий развития у плода.

Перечень противопоказаний к применению средства можно представить следующим образом:

  • период беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 1 года;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • миастения.

Перед применением медикаментозного средства необходимо получить консультацию лечащего врача. В отдельных дозах требуется коррекция общепринятой схемы терапии.

Применения и дозы

Режим дозирования медикаментозного средства определяется в индивидуальном порядке. При пероральном приеме начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно доза может быть увеличена до 150 мг 2-3 раза в сутки. По мере восстановления дозу уменьшают, и препарат используется в поддерживающем объёме.

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозные средства по общепринятой схеме. Коррекция доз требуется лицам преклонного возраста, а также пациентам, имеющим сопутствующие заболевания.

Дозировки для применения в педиатрической практике определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Несоблюдение схемы терапии может стать причиной появления симптомов передозировки влекущих за собой ухудшение общего самочувствия пациента.

Период беременности и грудного вскармливания представляет собой выраженное противопоказание к использованию средства. Исследования, способные подтвердить безопасность применения подобного препарата в период беременности и кормления не проводились.

На фоне использования медикаментозного средства могут возникать побочные реакции в виде головной боли, миастении, артериальной гипотензии, тошноты и рвоты, гастропатии, а также анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке, эритематозные высыпания, кожный зуд.

Медикаментозные средства с соблюдением правил повышенной осторожности рекомендует принимать пациентам, повседневная деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Случаи передозировки до настоящего времени не зафиксированы.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуют хранить при температуре не более 25 градусов в сухом, защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность хранения составляет 3 года. Из сети аптек состав отпускается по рецепту врача.

В качестве аналогов медикаментозного средства стоит рассмотреть препараты, обладающие схожим механизмом действия и составом.

Калмирекс

Медикаментозный препарат Калмирекс относится к группе миорелаксантов. Средство обеспечивает расслабление скелетной мускулатуры и устраняет спазмы. Миорелаксант запрещается использовать в педиатрической практике. Стоит заметить, что опыт использования препарата в период беременности и грудного вскармливания отсутствует.

Баклофен

Лекарственное средство Баклофен также относится к группе миорелаксанты центрального действия. Его активности достаточно, чтобы устранить спазмы при различных неврологических заболеваниях. Медикаментозные средства могут использоваться в педиатрической практике, а также для лечения взрослых пациентов. Баклофен запрещается использовать в период беременности и грудного вскармливания.

Сирдалуд

Медикаментозный препарат Сирдалуд является миорелаксантом центрального действия. Препарат может использоваться только по назначению врача. Средство действует на нервные импульсы, идущие от спинного мозга. За счет активности лекарственного состава обеспечивается снижение тонуса скелетной мускулатуры. Препарат назначается при серьезных неврологических патологиях, средство используется в педиатрии.

Цена

Стоимость Толизора составляет в среднем 336 рублей. Цены колеблются от 273 до 567 рублей.

Толизор — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 50 мг и 150 мг, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения спастических параличей, облитерирующего атеросклероза у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Толизор. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Толизора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Толизора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спастических параличей, облитерирующего атеросклероза, эпилепсии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Толизор — миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона (действующего вещества препарата Толизор) подавлять спинномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Состав

Толперизон + вспомогательные вещества (Толизор).

Толперизон + Лидокаин + вспомогательные вещества (Толизор инъект).

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 часов.

Показания

  • спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм, контрактура конечностей);
  • заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера);
  • диабетическая ангиопатия;
  • синдром Рейно;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия или перемежающаяся хромота);
  • экстрапирамидные расстройства (вторичный, в том числе постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм);
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения;
  • трофическая язва голени;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла) или ДЦП;
  • эпилепсия;
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг (иногда ошибочно называют таблетки) — Толизор.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг + 25 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций) — Толизор инъект.

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы Толизор принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата. В среднем по 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза 150-450 мг, разделенная на 3 части.

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

Побочное действие

  • анемия;
  • лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов);
  • реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок;
  • анорексия (отказ от еды);
  • полидипсия (неутолимая жажда);
  • нарушение сна, бессонница, сонливость;
  • слабость;
  • депрессия;
  • спутанность сознания;
  • головная боль, головокружение;
  • синдром дефицита внимания;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • судороги;
  • парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • недомогание;
  • летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
  • снижение остроты зрения;
  • шум в ушах;
  • артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
  • стенокардия (приступы внезапно возникающей боли в груди);
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения;
  • приливы крови к лицу;
  • брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • одышка;
  • носовое кровотечение;
  • дискомфорт в животе;
  • диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • боли в эпигастрии;
  • метеоризм (вздутие живота);
  • печеночная недостаточность средней степени;
  • аллергический дерматит;
  • гипергидроз (повышенное потоотделение);
  • кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
  • боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях;
  • энурез (недержание мочи);
  • протеинурия (белок в моче);
  • гипербилирубинемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.

Противопоказания

  • миастения;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Толизора. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в 1 триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности.

Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием Толизора и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Опыт применения Толизора у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек/печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек/печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что Толизор является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Аналоги лекарственного препарата Толизор

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Калмирекс табс;
  • Мидокалм;
  • Толмио;
  • Толперизон.

Аналоги препарата Толизор по фармакологической группе (н-холинолитики (миорелаксанты)):

  • Аперомид;
  • Ардуан;
  • Атракуриум;
  • Атракурия безилат;
  • Дитилин;
  • Калмирекс;
  • Круарон;
  • Лидамитол;
  • Листенон;
  • Мивакрон;
  • Мидокалм;
  • Нимбекс;
  • Нотриксум;
  • Окопника жесткого корень;
  • Пипекурония бромид;
  • Риделат С;
  • Рокурония бромид;
  • Рорелакс;
  • Суксаметония йодид;
  • Суксаметония хлорид;
  • Теркуроний;
  • Толмио;
  • Толперизон;
  • Толперизон + Лидокаин;
  • Тракриум;
  • Тубокурарин;
  • Цисатракурия безилат;
  • Эсмерон.

Отзыв врача невролога

Выбор миорелаксантов у нас не особо велик, поэтому довольно часто я останавливаюсь именно на Толизоре. Я назначаю его пациентам со спастикой мышц, вызванной перенесенным инсультом или какими-то другими причинами. Использую препарат в капсулах. Дозу подбираю индивидуально в зависимости от степени выраженности спастического синдрома. В нетяжелых случаях бывает достаточно и трех капсул по 50 мг в сутки, а некоторым пациентам приходится постепенно увеличивать дозу иногда даже до 450 мг в сутки. На фоне терапии Толизором всегда отмечается положительная динамика: снижается мышечный спазм, улучшается подвижность конечностей. Переносится препарат хорошо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.