Пинавериум бромид

Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)

  • Применение вещества Пинаверия бромид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пинаверия бромид
  • Пути введения
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пинаверия бромид

Латинское название вещества Пинаверия бромид

Pinaverii bromidum (род. Pinaverii bromidi)

Химическое название

4—4-гепт-2-ил)этокси]этил]морфолиния бромид

Брутто-формула

C26H41Br2NO4

Фармакологическая группа вещества Пинаверия бромид

  • Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K58 Синдром раздраженного кишечника
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
  • Код CAS

    53251-94-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие — спазмолитическое.

    Селективно блокирует кальциевые каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ (в основном кишечника и желчевыводящих путей). Миотропное действие сочетается с м-холиноблокирующим эффектом. Уменьшает спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости, снижает секрецию соляной кислоты, ускоряет эвакуаторную функцию желудка. При приеме внутрь менее 10% абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке отмечается через 1 ч. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в основном в печени. Выводится с фекалиями, незначительная часть — с мочой.

    Применение вещества Пинаверия бромид

    Симптоматическое устранение боли и нарушения моторики ЖКТ при спазмах кишечника, синдроме раздраженного кишечника, дискинезии желчевыводящих путей; подготовка к рентгенологическому исследованию ЖКТ с контрастированием.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника, токсический мегаколон, тяжелый язвенный колит.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период лактации назначают только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Побочные действия вещества Пинаверия бромид

    Диспептические явления, тошнота, запор, аллергические реакции.

    Пути введения

    Внутрь.

    Особые указания

    Не следует принимать таблетки, перед тем как прилечь или непосредственно перед сном.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дицетел® 0.0081
    Пинаверия бромид 0.001

    Пинаверия бромид в лечении синдрома раздраженной толстой кишки

    РЕЗЮМЕ

    Было проведено полностью рандомизированное двойное слепое исследование (исследуемый препарат в сравнении со стандартно применяемым) у 50 пациентов обоего пола в возрасте от 20 до 74 лет для оценки эффекта пинаверия бромида (Дицетела) в дозе 150 мг/сутки при дискинетических кишечных расстройствах. Было обнаружено, что пинаверия бромид был значимо более эффективен, чем контрольный препарат (тримебутин) в лечении «боли в животе» и «метеоризма» (р < 0,05). Переносимость в группе, получавшей исследуемый препарат, была также лучше (р < 0,02).

    Клинические исследования, проведенные учеными, подтвердили эффективность пинаверия бромида при таких желудочно-кишечных заболеваниях, как синдром раздраженной толстой кишки, дискинезия желчевыводящих путей, гастродуоденит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. По этой причине было решено изучить свойства препарата при распространенных дискинетических заболеваниях кишечника и других желудочно-кишечных расстройствах путем проведения краткосрочного двойного слепого рандомизированного исследования.

    Материалы и методы

    Исследование было проведено на 50 пациентах обоего пола в соответствии с полностью рандомизированным двойным слепым планом.

    Эффективность и переносимость исследуемого препарата (Пинаверия бромид: 50 мг/доза) были сопоставлены с эффективностью и безопасностью препарата Тримебутин (100 мг/доза).

    Продолжительность лечения и дозировка были стандартизованы в обеих группах и составили 3 дозы в день.

    Слепой характер исследования гарантировался идентичным внешним видом и количеством препарата, которое назначалось в каждом случае.

    Для исключения психологических реакций пациентов лечение начиналось только через одну неделю приема плацебо (3 капсулы в день), которое, очевидно, не оказывало терапевтических эффектов.

    После обработки результатов характеристики пациентов были следующими:

    пациенты страдали в основном от преимущественно дискинетических заболеваний кишечника, т.е. синдрома раздраженной толстой кишки, нарушения кишечного транзита из-за запоров, диареи или нерегулярного стула, метеоризма и т.д. Некоторые пациенты страдали гастродуоденитом.

    Из исследования исключались пациенты с новообразованиями, грыжей или выраженными психологическими реакциями на плацебо.

    Окончательная оценка основывалась на объективных обследованиях (рентгенологических) или субъективных изменениях (симптоматике).

    Оценка эффективности основывалась на полуколичественной шкале, т.е.:

    отличная – полное разрешение симптоматики и/или одновременное исчезновение рентгенологической симптоматики.
    орошая – улучшение или уменьшение боли и/или улучшение рентгенологической картины
    отсутствует – отсутствие улучшения рентгенологической картины и/или лишь незначительное воздействие на симптоматику.

    Оценка переносимости выражалась в оценках по следующей шкале:

    отличная – отсутствие побочных эффектов
    хорошая – преходящее появление незначительных побочных эффектов, не требующих приостановки терапии
    плохая – приостановка терапии из-за появления нескольких побочных эффектов.

    Рассмотренные симптомы: боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота оценивались количественно по следующей шкале:

    0 = отсутствуют
    1 = незначительные, перемежающиеся
    2 = незначительные, постоянные
    3 = умеренные, перемежающиеся
    4 = умеренные, постоянные
    5 = тяжелые, перемежающиеся
    6 = тяжелые, постоянные

    В конце лечения разность между начальной и конечной оценкой вычислялось для каждого пациента и каждого симптома. Затем в группах -6/-5; -4/-3; -2/-1; 0 были приготовлены таблицы сопряженности признаков.

    Результаты

    В таблице I показано распределение оценок эффективности и переносимости терапии.

    Статистический анализ был проведен посредством критерия X2, примененного к таблицам сопряженности (результат/терапия) и подтвердил терапевтическую эффективность исследуемого препарата.

    Положительные результаты были в действительности получены у 18 пациентов из 22 (81,8%) при применении исследуемого препарата, и у 15 из 24 (62,5%) при применении контрольного средства.

    ТАБЛИЦА I – Распределение окончательной оценки эффективности и переносимости препарата

    Терапевтический эффект

    Результат
    Отличный Хороший Отсутствует
    Пинаверия бромид 10 8 4 l2 = 2,37
    Контрольный препарат 7 8 9 незначимо

    Переносимость

    Результат
    Отличный Хороший Отсутствует
    Пинаверия бромид 16 4 2 Х2 = 8,80
    Контрольный препарат 7 10 7 (р < 0,02)

    Переносимость была лучше в группе, получавшей лечение пинаверия бромидом. Лечение было приостановлено из-за непереносимости только у 2 пациентов из 22 (9,1%) по сравнению с 6 пациентами из 24 (25%) в другой группе. Статистический анализ подтвердил, что частоты были распределены значимо в пользу пинаверия бромида (р < 0,02).

    Рентгенологические данные также выявили, что улучшения были более распространенными в группе исследуемого препарата (р < 0,05). В таблице II демонстрируется, что в группе исследуемого препарата улучшение возникло у 10 из 15 пациентов (66,7%) по сравнению с 5 из 17 пациентов (29,4%) в контрольной группе.

    ТАБЛИЦА II – Рентгенологические данные, распределение изменений до и после двух видов терапии

    Терапия Исход
    Улучшение Нет изменений Всего
    Пинаверия бромид 10 5 15
    Контрольный препарат 5 12 17
    Всего 15 17 32

    Х2 = 4,44 (р < 0,05)

    ТАБЛИЦА III – Распределение уменьшения тяжести симптомов в конце лечения по сравнению с исходными значениями.

    Сопоставление результатов путем критерия Х2

    Симптом препарат Уменьшение тяжести Х2 р
    -6/-5 -4/-2 -2/-1 0
    Боль в животе ПБ 6 2 10 2 8,96 < 0,05
    контроль 3 8 3 4
    Запоры ПБ 2 5 6 5 1,24 незначимо
    контроль 3 2 4 3
    Диарея ПБ 3 3 6 2 1,67 незначимо
    контроль 2 4 2 1
    Метеоризм ПБ 4 7 7 1 9,48 < 0,05
    контроль 1 3 4 8
    Тошнота ПБ 1 3 4 Не поддается вычислению
    контроль 2 1 4

    (ПБ = пинаверия бромид)

    Данные объективные результаты были подтверждены анализом симптоматики. Уменьшение выраженности каждого симптома для каждого препарата было проанализировано при помощи критерия Х2.

    В таблице III демонстрируется, что пинаверия бромид был более эффективен в отношении «боли в животе» и метеоризма (р< 0,05). Для запоров и диареи результаты так же были лучше в опытной группе, однако разница не была подтверждена статистически. Оказалось невозможным оценить такой симптом, как тошнота, т.к. он возникал чрезвычайно редко. Оба вида лечения хорошо переносились, т.к. изменений основных контролировавшихся гематологических и функциональных параметров не наблюдалось.

    Статистический анализ (t-критерий Стьюдента) не выявил каких-либо значимых изменений в гематологических и функциональных параметрах, зарегистрированных в начале и в конце терапии.

    С другой стороны, побочные эффекты (изжога, гастралгия и тошнота) были более многочисленны в контрольной группе. 6 из 24 пациентов, получавших лечение, приостановили его из-за побочных эффектов (25%) в отличие от 9,1% (2 случая) в группе пинаверия бромида.

    Выводы

    Результаты данного исследования подтверждают выводы других ученых о том, что пинаверия бромид высокоэффективен в лечении синдрома раздраженного кишечника.
    В самом деле, было обнаружено, что препарат был действенным у высокого процента получавших его пациентов (81,8%) и значительно более эффективен, чем оцененный контрольный препарат в лечении боли в животе и метеоризма.
    Почти во всех случаях переносимость была наилучшей и также статистически превосходила переносимость контрольного препарата.
    Следовательно, может быть сделан вывод о том, что пинаверия бромид является эффективным и заслуживающим доверия препаратом у пациентов с синдромом раздраженного кишечника.

    Пинаверий (пинаверия бромид)

    Пинаверий (лат. pinaverium) — миотропный селективный спазмолитик, блокирующий кальциевые каналы в клетках гладких мышц кишечника и желчеотводящих путей. В фармацевтике используют его производное — пинаверия бромид, иногда называемое пинавериум бромид.

    Пинаверия бромид — химическое соединение

    Химически пинаверия бромид представляет собой 4-(2-бромо-4,5-диметоксибензил) -4-этил]морфолиния бромид. Брутто-формула C26H41Br2NO4. Молекулярная масса — 591,11 г/моль. На вид — белый кристаллический порошок.

    Пинаверия бромид — лекарство

    Пинаверий — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю пинаверий относится к группе «Спазмолитики миотропные», по АТХ — к группе «A03A. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника» и имеет код A03AX04.
    Пинаверия бромид обладает высокой селективностью в отношении гладкомышечной ткани органов брюшной полости.Эффект пинаверия бромида на двигательную активность желудочно-кишечного тракта обусловлен его свойствами антагониста кальция. Пинаверия бромид подавляет внутриклеточный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки кишечника за счет блокирования потенциал-зависимых кальциевых каналов L-типа на уровне α1-субъединицы, которая соответствует расположению дигидропиридинового рецептора и лежит вблизи наружной поверхности плазматической мембраны.

    Фармакологические эффекты пинаверия бромида подтверждены исследованиями с использованием электромиографии, манометрии и определения времени транзита содержимого кишечника. При синдроме раздраженного кишечника возникновение боли часто связано с приемом пищи, вызывающей нарушения миоэлектрической и двигательной реакции толстой кишки. Наиболее часто встречающаяся аномалия — увеличенная продолжительность реакции толстой кишки на прием пищи. У больных синдромом раздраженного кишечника пинаверия бромид достоверно подавляет боли в толстой кишки после приема пищи.
    Пинаверия бромид не оказывает влияния на давление нижнего сфинктера пищевода и не стимулирует возникновение дуоденогастральных рефлюксов.

    Показания к применению пинаверия бромида

    Пинаверия бромид показан к применению с целью симптоматическое лечения боли и нарушений моторики желудочно-кишечного тракта при спазмах кишечника, синдроме раздраженного кишечника, дискинезии желчевыводящих путей, при подготовке к рентгеноконтрастным исследованиям пищеварительного тракта.

    Порядок приёма пинаверия бромида

    Пинаверия бромид принимают внутрь. Порядок приёма и дозировка пинаверия бромида зависит от лекарственной формы лекарства. Пинаверия бромид не должен контактировать со слизистой оболочкой пищевода, особенно у больных эзофагитом или грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, таблетки должны иметь защитную, не нарушенную разжёвыванием, рассасыванием или иным способом оболочку. Таблетки должны запиваться водой, не менее 200 мл.
    Пинаверия бромид принимают вместе с едой, но не перед сном или отдыхом в лежачем положении.
    Дневная доза — 150–200 мг пинаверия бромида, разделенная на 2–3 приёма, при необходимости может быть увеличена до 300 мг.
    Перед рентгеноконтрастным исследованием пинаверия бромид принимают в течение трёх дней по 200 мг.

    Применение пинаверия бромида у беременных, кормящих матерей и у детей

    В связи с отсутствием объективных данных, пинаверия бромид не рекомендован к применению у беременных (особенно в последнем триместре), кормящих матерей и детей до 18 лет. Приём пинаверия бромида беременности и кормящими матерями возможен только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Возможные побочные явления при приёме пинаверия бромидом

    При лечении пинаверием бромидом возможны запор, диарея, метеоризм, тошнота, аллергические реакции.

    Торговые наименования лекарств с действующим веществом пинаверия бромид

    Единственное лекарство из разрешённых к медицинскому применению в России с действующим веществом пинаверием или его производным (пинаверия бромидом) — Дицетел.
    Лекарства с действующим веществом пинаверия бромид разрешены более, чем в 60 странах, в том числе во Франции, Швейцарии, Нидерландах, Бельгии, Австрии, Канаде, Испании, России, однако США, Германия, Великобритания в этот список не входят. Более чем в 20 странах пинаверия бромид продается под наименованием Dicetel (список таких стран см. статью Дицетел). В некоторых странах он продается под торговым наименованием Eldicet (Испания, Индия, Филиппины, Чили), Blocafer, Delibs, Pilin Dongsung, Pinar, Pinaven, Pinavérium Arrow, Pinavérium Biogaran, Pinavérium Biphar, Pinavérium EG, Pinavérium Mylan, Pinavérium Qualimed, Pinavérium Sandoz, Pinavérium Teva, Riginal, Spastec, Sucam, Zerpyco.
    На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Спазмолитики», содержащий статьи, посвященные применению спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.
    Пинаверий бромида продается пациентам только по рецептам врачей. Терапия пинаверием бромида требует обязательной консультации со специалистом.
    Назад в раздел