Медроксипрогестерона ацетат

Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

  • Применение вещества Медроксипрогестерон
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Медроксипрогестерон
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Медроксипрогестерон

Латинское название вещества Медроксипрогестерон

Medroxyprogesteronum (род. Medroxyprogesteroni)

Химическое название

(6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (в виде ацетата)

Брутто-формула

C22H32O3

Фармакологическая группа вещества Медроксипрогестерон

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
  • C54 Злокачественное новообразование тела матки
  • C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
  • N80 Эндометриоз
  • N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
  • N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
  • Код CAS

    520-85-4

    Характеристика вещества Медроксипрогестерон

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично — в этаноле и метаноле, трудно — в эфире, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — контрацептивное, противоопухолевое, прогестагенное.

    Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

    Связывание с белками плазмы — 90–95%, T1/2 — 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

    При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

    Применение вещества Медроксипрогестерон

    Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

    Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

    Побочные действия вещества Медроксипрогестерон

    Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

    Взаимодействие

    Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

    Пути введения

    В/м, в/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон

    Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

    Особые указания

    На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Депо-Провера® 0.0066
    Провера® 0.005
    Вераплекс 0.0007
    Медроксипрогестерон-ЛЭНС 0.0006

    Гистерон (внутриматочный раствор)

    Одобрено Ветбиофармсоветом

    «20» октября 2011 г.

    протокол № 60

    Инструкция

    по применению ветеринарного препарата Гистерон

    1 Общие сведения

    1.1 Гистерон (Hysteronum).

    1.2 Гистерон (далее препарат) представляет собой жидкость от светло-желтого до желто-коричневого цвета. Допускается выпадение незначительного осадка.

    1.3 В 1,0 см3 препарата содержится: 30 мг норфлоксацина, 10 мг тинидазола, вспомогательные вещества и растворитель.

    1.4 Препарат выпускают в стеклянных бутылках по 50; 100; 200; 400; 450 и 500 см3, полиэтиленовых флаконах по 500; 1000, 1500 и 2000 см3 или в иной таре по ТНПА изготовителя.

    1.5 Препарат хранят по списку Б в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5°С до плюс 25°С. Срок годности препарата два года со дня изготовления, при соблюдении условий хранения.

    2 Фармакологические свойства

    2.1 Комбинация норфлоксацина и тинидазола действует синергично, что расширяет спектр антимикробного действия и предупреждает развитие резистентности у микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром антимикробного действия в отношении грамотрицательных (E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Bordetella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Actinobacillus spp., Brucella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.) и грамположительных бактерий (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus в том числе продуцирующих бета-лактамазу, Clostridium spp.), микоплазм, уреаплазм и хламидий, возбудителей протозойных инвазий (Trichomonas foetus, Balantidium spp.). К препарату не чувствительны грибы и вирусы. При длительном применении препарата резистентность к нему у микроорганизмов развивается медленно.

    2.3 Норфлоксацин — синтетический химиотерапевтический антибактериальный препарат из группы фторхинолов, ингибирует фермент ДНК-гиразу и блокирует репликацию ДНК, нарушает синтез белков в микроорганизме, что обеспечивает бактерицидный эффект. Входящий в состав препарата тинидазол, представляет собой производное 5-нитроимидазола, взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

    2.4 Препарат в незначительных количествах проникает из полости матки в органы, ткани и жидкости организма. Из организма животных препарат в основном выделяется с экссудатом при сокращениях матки.

    3 Порядок применения препарата

    3.1 Препарат применяют для лечения коров с воспалительными процессами матки, а также с профилактической целью после кесарева сечения, оказания родовспоможения, оперативного отделения последа.

    3.2 Для лечения коров, больных послеродовым эндометритом, препарат вводят в полость матки с помощью пипетки и шприца Жане в дозе 100 см3, с интервалом 48-72 ч до клинического выздоровления. С профилактической целью (после кесарева сечения, оказания родовспоможения или оперативного отделения последа) препарат вводят коровам однократно в дозе 75-100 см3.

    3.3 В рекомендуемых дозах препарат не вызывает побочных явлений. В редких случаях, у животных с повышенной индивидуальной чувствительностью, возможно возникновение аллергических реакций (дерматит, зуд, отек). В этом случае применение препарата необходимо отменить и назначить симптоматическое лечение (димедрол, раствор кальция хлорида).

    3.4 Препарат нельзя применять при разрывах матки. Противопоказаниями к применению является гиперчувствительность к компонентам препарата. Тетрациклины, макролиды и хлорамфеникол снижают антимикробную активность препарата.

    3.5 Убой животных на мясо разрешается не ранее пяти суток после последнего применения препарата. Мясо животных вынужденно убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей. Молоко, полученное от животных, которым применяли препарат, запрещается использовать в пищу людям в течение пяти дней после последнего применения препарата. До истечения указанного срока молоко скармливают животным после кипячения.

    4 Меры личной профилактики

    4.1 При работе с препаратом необходимо соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.

    4.2 Во время работы с препаратом запрещается принимать пищу, пить воду, курить.

    5 Порядок предъявления рекламаций

    5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.

    Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией. При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» для подтверждения на соответствие нормативных документов.

    6 Полное наименование изготовителя

    6.1 ООО «Белэкотехника», РБ, Минская область, Пуховичский р-н, г.п. Свислочь.

    Инструкция по применению препарата разработана доцентом кафедры акушерства, гинекологии и биотехнологии размножения животных им. проф. Я.Г. Губаревича УО «ВГАВМ», кандидатом ветеринарных наук Пилейко В.В., начальником отдела развития ООО «Белэкотехника» Юркевичем В.А.

    Медроксипрогестерон-ЛЭНС — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Р N000457/01-130807

    Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС®

    Международное непатентованное название:

    медроксипрогестерон

    Лекарственная форма:

    суспензия для внутримышечного введения

    Состав
    В 1 мл суспензии содержится:
    активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество — 150 мг;
    вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.

    Описание
    Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

    Фармакотерапевтическая группа:

    прогестаген

    Код ATX:

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика.
    Медроксипрогестерон ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

    Фармакокинетика.
    После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы — 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

    Показания к применению
    Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

    Противопоказания

  • повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;
  • вагинальные кровотечения неясной этиологии;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • беременность и период кормления грудью; С осторожностью:
    тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
    почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
    гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния. Способ применения и дозы
    Вводится внутримышечно.
    Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС® определяется индивидуально и зависит от показаний.
    При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг — 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
    При раке молочной железы: начальная доза — 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы — по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено — даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
    Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии. Побочные эффекты
    Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
    Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
    Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
    Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
    Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
    Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
    Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
    Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ). Передозировка
    Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности. Особые указания
    Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
    При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
    При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
    При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
    Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
    При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
    Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении — периодически измерять ПКТ.
    У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
    При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
    При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ. Форма выпуска
    Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов. Условия хранения
    Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
    2 года.
    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель:

    ООО «ЛЭНС-Фарм» дочерняя компания ОАО «Верофарм».
    Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
    Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

  • Аналоги препарата медроксипрогестерона ацетат

    реклама

    Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?
    1-5мг 6-10мг 11-50мг 51-100мг 101-200мг 201-500мг 501мг-1г

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства медроксипрогестерона ацетат, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Медроксипрогестерона ацетат — Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
    В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Медроксипрогестерона ацетат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    ВЕРАПЛЕКС (VERAPLEX)

    Торговое название препарата: Вераплекс
    Международное непатентованное название: Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
    таблетки.
    Состав
    В 1 таблетке содержится:
    Активное вещество Медроксипрогестерона ацетат 100,00 мг, 250,00 мг или 500,00 мг;
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,895мг/154,737мг/309,475 мг; повидон 7,380 мг /18,450 мг/36,900 мг; кросповидон 15,225 мг/38,063 мг/76,125 мг; крахмал картофельный 14,000 мг/35,000 мг/ 70,000 мг; магния стеарат 1,000 мг/2,500 мг/ 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный 0,500 МГ/1,250 мг/ 2,500 мг.
    Описание
    Таблетки по 100 мг — белые, круглые, двояковыпуклые с надписью «МРА 100» на одной стороне и ровные с другой.
    Таблетки по 250 мг — белые, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне и надписью «МРА» над риской и «250» под риской и ровные с другой.
    Таблетки по 500 мг — белые, продолговатые, двояковыпуклые с риской на одной стороне с надписью «МРА» и «500» по сторонам от риски и ровные с другой.
    Фармакотерапевтическая группа — прогестаген.
    Фармакодинамика. Синтетический стероидный препарат с прогестагенной активностью. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на процессы, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки. Снижает вазомоторные симптомы в период менопаузы.
    В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
    Фармакокинетика
    Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 30 ч. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

    Рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия, рак почки, гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

    Способ применения и дозы

    Доза Циклотала определяется индивидуально и зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
    При раке эндометрия и раке почки препарат принимают по 200-600 мг в сутки, при раке молочной железы — по 400-1200 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования опухолевого процесса.
    Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения:
    очень часто — не менее 10%;
    часто — не менее 1%, но менее 10%;
    нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
    редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;
    очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
    Со стороны иммунной системы: нечасто -анафилактическая реакция, кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница, эритема.
    Со стороны нервной системы: часто -головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко -тромбоэмболические нарушения.
    Со стороны органа зрения: редко — острые зрительные расстройства, диплопия, экзофтальм.
    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — тромбоэмболия легочной артерии.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне. хлоазма (гиперпигментация кожи лица в виде желтовато-коричневых пятен), алопеция.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, редко -холестатическая желтуха.
    Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — повышенная чувствительность сосков молочных и грудных желез, болезненность молочных желез; нечасто — галакторея, нарушение менструального цикла, эрозия и изменение выделений из влагалища, аменорея.
    Прочие: нечасто — увеличение массы тела, повышенная утомляемость, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, лунообразное лицо, стрии различной окраски, отеки нижних конечностей, снижение либидо, гиперпигментация кожных покровов в местах трения, снижение толерантности к глюкозе и повышение артериального давления крови), гипертермия, нарушение функции печени, редко — гирсутизм, судороги в икроножных мышцах.
    Гиперчувствительность к медроксипрогестерону или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; тромбофлебит и другие тромбоэмболические осложнения, в том числе в анамнезе; тяжелые заболевания печени, в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, опухоли печени, синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона; порфирия; кровотечения из влагалища и мочевыводящих путей неуточненной этиологии; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    Острые нарушения мозгового кровообращения (повышенный риск развития или в анамнезе), гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессивные расстройства в анамнезе.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении с аминоглутетимидом биодоступность медроксипрогестерона снижается. Медроксипрогестерона ацетат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), антибактериальными препаратами (рифампицин, рифабутин, эфавиренц) и другими индукторами системы изоферментов цитохрома Р450 повышается активность метаболических процессов.
    Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.
    При развитии острых зрительных расстройств, вплоть до полной или частичной потери зрения, диплопии, приступов мигрени и экзофтальма прием препарата Вераплекс следует немедленно прекратить. В этих случаях необходимо проведение тщательного офтальмологического обследования для выявления отека соска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки.
    При развитии тромбоза и тромбоэмболических осложнений (тромбофлебит, эмболия легочной артерии, нарушение мозгового кровообращения, тромбоз вен сетчатки) терапию препаратом Вераплекс следует прекратить.
    При назначении высоких доз препарата Вераплекс (500 мг и более) возможно угнетение функции надпочечников. После отмены препарата Вераплекс может развиться недостаточность надпочечников. Препарат Вераплекс может вызывать задержку жидкости, поэтому возможно ухудшение течения эпилепсии, мигрени, бронхиальной астмы, заболеваний сердца или почек.
    Пациенты с депрессивными расстройствами в анамнезе, получающие препарат Вераплекс, должны находиться под врачебным наблюдением. При появлении симптомов депрессии терапию препаратом Вераплекс следует прекратить.
    Препарат Вераплекс может снижать толерантность к глюкозе, поэтому пациенты с сахарным диабетом, получающие препарат Вераплекс, нуждаются в регулярном контроле концентрации глюкозы крови.
    Пациентам, получающим длительную терапию препаратом Вераплекс, необходимо периодически контролировать функцию печени и эндокринных органов.
    При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии препаратом Вераплекс.
    На фоне применения препарата Вераплекс возможны изменения результатов следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов; определение концентрации прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
    При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки по 100 мг, 250 мг или 500 мг.
    По 10 таблеток в блистеры из ПВХ / ал. фольги. По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от +15 °С до +25 °С в сухом, недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    5 лет
    Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту врача.
    Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

    Тева Чешские Предприятия с.р.о.,
    Остравска 29,747 70 Опава-Комаров,
    Чешская Республика или
    Фармахеми Б.В.,
    Свенсвег 5, 2031 ГА Харлем, Нидерланды
    Претензии потребителей направлять по адресу:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Аналоги лекарства Медроксипрогестерон-ЛЭНС

    Действующее вещество

    Медроксипрогестерон

    • Вераплекс
    • Депо-Провера
    • Мегестрон
    • МПА
    • Провера
    • Фарлутал
    • Циклотал

    Международное наименование

    Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

    Групповая принадлежность

    Прогестаген

    Лекарственная форма

    Суспензия для внутримышечного введения, таблетки

    Фармакологическое действие

    Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию.

    У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс.

    При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне.

    При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

    В больших дозах обладает ГКС-активностью.

    Показания

    Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+).

    Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

    Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.C осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз).

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

    Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, «мажущие» выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут – «вульгарные» угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо.

    Прочие: гипертермия, алопеция.

    Местные реакции: в месте инъекции – боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

    Применение и дозировка

    Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза – 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов.

    Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение «отмены» прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов.

    Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза – 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла.

    Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами.

    Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза – 500 мг/нед.

    Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м – 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу – 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед.

    Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе – с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

    При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами.

    В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.

    При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения.

    Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии – тщательный врачебный контроль.

    При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения.

    Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.

    Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

    Отзывов о лекарстве Медроксипрогестерон-ЛЭНС: 0

    Используете ли вы Медроксипрогестерон-ЛЭНС, как аналог или наоборот его аналоги?