Хинолоны

Левофлоксацин – инструкция по применению: капли для глаз, отзывы

Офтальмологические антибактериальные средства помогают побороть инфекционное заражение тканей передних отделов глаза: конъюнктивы, век, роговицы, радужки. Гноеродные бактерии мутируют, становятся малочувствительными к действующим препаратам. Новые поколения офтальмологических лекарств имеют более выраженные бактерицидные или бактериостатические свойства. Препарат Левофлоксацин – фторхинолон третьего поколения, эффективный, широкого спектра действия.

Лечебное действие

Левофлоксацин – антибактериальное средство, близкое по свойствам к антибиотикам. Синтетические антибиотики имеют природные аналоги, фторхинолоны открыты экспериментальным путем. К фторхинолонам относятся такие препараты, как Офлоксацин, Ципрофлоксацин.

Глазные капли с действующим веществом Левофлоксацин применяются для лечения конъюнктивитов, причиной которых являются грамположительно-отрицательные бактерии, кишечные палочки различного генезиса (происхождения). Препарат применяют при поверхностном инфицировании переднего отдела глаза.

Бактерицидный препарат обладает хорошей проникающей способностью в ткани. Не образует соединений с элементами крови и в течение короткого времени создает высокую концентрацию на клеточном уровне. Механизм действия фторхинолона заключается в блокировании жизнедеятельности бактерии, что приводит к ее гибели.

Особенность применения Левофлоксацина – хорошая растворимость в слезной пленке, длительное воздействие на бактериальную инфекцию.

Применение капель приводит к быстрому эффекту, снятию воспалительных явлений. Капли применяются как терапевтическое и профилактическое средство после оперативного вмешательства на глазном яблоке.

Высокая восприимчивость бактерий к фторхинолонам третьего поколения позволяет использовать препараты в минимальной концентрации, что снижает риск побочных действий и позволяет назначать детям старше одного года.

На видео – как закапывать глаза:

Левофлоксацин назначается, когда действие других антибактериальных средств не эффективно из-за невосприимчивости микроорганизмов к пенициллинам, аминогликозидам.

Способ лечения

Капельный раствор содержится в баллончиках объемом 5-10 мл, концентрация полезного вещества 0,5%. Физические характеристики: прозрачный, без запаха, однородный.

Лекарство имеет противопоказания:

  • для детей младше 12 месяцев;
  • беременных и кормящих женщин;
  • при аллергической реакции на фторхинолон.

При повышенной чувствительности к фторхинолонам лекарство отменяется после однократного применения.

Терапевтическое назначение:

  • бактериальное поражение конъюнктивы, роговицы и век;
  • хламидиоз глазных тканей;
  • гонорейная инвазия.

Максимальная длительность курса терапии 5-7 дней. Ежедневная доза снижается на протяжении всего периода излечения с 8-16 капель в сутки до 3-4. Однократное введение под нижнее веко – 1-2 капли.

Особенность применения: только конъюнктивально , не затрагивая роговичный слой.

При превышении положенной дозы возможны симптомы передозировки:

  • эрозия роговицы; Так выглядит эрозия роговицы
  • конъюнктивит;
  • головокружение.

Для лечения требуется промыть глаза водой. При сохранении признаков передозировки требуется обращение к врачу.

Виды осложнений при лечении Левофлоксацином:

  • реакция конъюнктивы. А вот чем лечится конъюнктивит у взрослых, можно узнать из статьи по ссылке;
  • роговичного слоя;
  • век.

Побочные эффекты для слизистой оболочки:

  • конъюнктивит;
  • возникновение фолликул (узелков лимфоидной ткани на конъюнктиве);
  • хемоз (отек слизистой).

Реактивность роговичной оболочки:

  • краснота, зуд и жжение;
  • слизистые тяжи (нарушение свойства слезной пленки);
  • снижение остроты зрения;
  • фотофобия (резь и слезотечение при ярком свете).

Раздражение век:

  • дерматит (воспалительная реакция кожи);
  • блефарит (воспаление краев век);
  • отек.

К глазным побочным эффектам присоединяются головная боль, отечность носоглотки.

При инсталляции Левофлоксацином запрещено:

  • использовать контактные линзы (снимать на время ведения лекарства);
  • применять одновременно другие антибактериальные препараты (не ранее, чем через 15 минут);
  • водить автотранспортные средства (из-за влияния на остроту зрения).

Мягкие контактные линзы не применяют во время лечения Левофлоксацином из-за раздражения глаз.

Препарат годен после вскрытия в течение 28 дней. Отпускается по рецепту врача.

Стоимость препарата

Цена на глазные капли по городам находится в одной ценовой линейке (руб.):

  • Москва – 159-183;
  • Санкт-Петербург – 178;
  • Ярославль – 189;
  • Тула – 183;
  • Тольятти – 177;
  • Ульяновск – 178.

По самой дорогой цене препарат предлагается в Томске: 208 руб. за 5мл флакон.

Препараты-аналоги

Препараты-аналоги Левофлоксацина, выпускаемые под другим названием (дженерики): Офтавикс, Сигницеф, Л-Оптик Ромфарм, Левофлоксацин-Солофарм.

Наиболее доступным по цене является российский вариант: Левофлоксацин-Солофарм. Средняя цена лекарственного средства – 90 руб. Сигницеф (Индия) – самый дорогой, более 500 руб.

Глазные капли на основе фторхинолонов:

  • Офлоксацин (I поколение); Хорошее современное средство для лечения глаз в кратчайшие сроки
  • Флоксал (II поколение);
  • Ципрофлоксацин ( II поколение);
  • Ципромед (II поколение);
  • Вигамокс (IV поколение); Капли для быстрого действия против бактерий
  • Моксифур (IV поколение)/ А вот в каком случае применяются глазные капли Неванак, можно увидеть
  • Окацин (IV поколение)

Лекарственные глазные средства, содержащие антибиотики:

  • Тобрадекс; Капли на основе антибактериального действия
  • Макситрол;
  • Витабакт;
  • Декаметоксин.

К антибактериальным аналогам относятся глазные мази и гели: Эритромициновая, Тетрациклиновая, Декса Гентамицин, Блефарогель 1, Блефарогель 2.

Применяя мазь Эритромицин, следуйте инструкции! Это относится и к другим лекарственным средствам.

Цена на аналоги зависит от страны-производителя и применяемого антибактериального вещества.

В среднем цена на аналоги около 400 руб. Исключение составляют глазные мази, стоимость которых менее 200 руб.

Отзывы

Общая характеристика глазных капель Левофлоксацин свидетельствует об эффективности, частоте побочных действий.

  • Валентина.С.: «Купила глазные капли Левофлоксацин от конъюнктивита. Попадание было 100%. Уже на 3 день все симптомы прошли. Но, так как капли нельзя отменять сразу, прокапала еще день».
  • Светлана И.: «Препарат очень тяжелый. Вместо облегчения воспалилось веко. Прекратила сразу капать, но побочный эффект не проходил долго, около месяца».
  • Людмила Т.: «Капала Левофлоксацин 5 дней. Болезнь вылечила, Но в качестве побочного эффекта осталась головная боль, которая никак не проходит».
  • Владислав Б.: «После операции на роговице назначили капли Левофлоксацин. Соседи по палате пугали побочными действиями. У меня все прошло гладко. Никаких побочных эффектов не ощутил. Предполагаю, что побочные действия зависят от того, кто производитель. У меня были немецкие капли. Препарат сильнодействующий и не очень дорогой».

Левофлоксацин – глазные капли, применяемые при определенных видах возбудителей. Необходимо соблюдать дозировку, режим инсталляции. Нельзя допускать попадания капель на роговицу. В противном случае возможны симптомы передозировки и побочные действия. Аллергическая реакция на фторхинолоны может проявляться при однократном применении. По стоимости препарат является более доступным, чем аналоги по составу или действию.

Антибиотики фторхинолоны представлены довольно обширной группой медикаментозных средств, обладающих антибактериальной активностью в отношении разных групп патогенных микроорганизмов. Перечень препаратов, относящихся к этим антибиотикам, обширный, включает множество средств, обладающих высокой эффективностью.

Что такое группа фторхинолонов

Во внешней среде человек ежедневно сталкивается с большим количеством болезнетворных микроорганизмов. Значительная часть обитает непосредственно внутри, одни являются полезными, другие при определенных обстоятельствах вызывают то или иное заболевание.

Фторхинолоны представлены обширной группой препаратов, которые обладают широким спектром действия, уничтожают разнообразные микробы при попадании в организм. Понятие о средствах сформировалось еще в 60-х гг. прошлого века. С тех пор ученые провели множество исследований и разработали более безопасные лекарства, чем те, что использовались около 50 лет назад.

Механизм действия

Фторхинолоны (перечень препаратов включает средства с разной степенью эффективности) оказывают пагубное воздействие на грамположительные и грамотрицательные типы бактерий. Они быстро уничтожают синегнойную палочку, стафилококки и стрептококки. Отмечается высокая эффективность в борьбе с шигеллами, гонококками и пневмококками.

Дополнительно фторхинолоны разрешается использовать в борьбе с бациллами разных видов, хламидиями и туберкулезной палочкой. Последний вид микроорганизмов препараты не способны полностью уничтожить, но применяются в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии.

Механизм действия медикаментов обусловлен последовательностью нескольких процессов:

  • После проникновения в организм компоненты таблеток или других лекарственных форм быстро распределяются по всем органам и системам, беспрепятственно проникают в разные клетки, обеспечивая высокую эффективность.
  • Далее вещества концентрируются в области воспаления, после чего подавляют синтез молекул ДНК в клетках, которые провоцируют заболевание.
  • Дополнительно фторхинолоны нарушают в них обменные процессы, что приводит к нарушению процесса размножения и распространения на здоровые участки.
  • Благодаря этим механизмам происходит довольно быстрая гибель микробов разных типов, запускается процесс регенерации.

Стоит отметить, что активные вещества в составе того или иного средства оказывают выраженное действие именно за счет быстрого проникновения во все ткани организма. Они с легкостью проходят плацентарный барьер, поэтому могут быть опасными для женщин в период беременности.

Достоинством лекарств этой группы также считается высокая биодоступность, ведь максимальная концентрация действующих веществ достигается уже через 3 ч после приема и сохраняется длительное время. Благодаря медленному выведению после окончания курса антибиотикотерапиии активность препаратов снижается постепенно.

Классификация: четыре поколения

На сегодняшний день специалисты выделяют 4 поколения фторхинолонов. Каждое из них обладает эффективностью в борьбе с разными группами микроорганизмов.

Нефторированные хинолоны

Фторхинолоны (перечень препаратов обширный, позволяет выбрать в каждом случае подходящее средство) первого поколения называют нефторированными. Это самая первая группа средств, в которую входят разные препараты, используемые для лечения пациентов и сегодня. Активные компоненты любого средства получены путем переработки налидиксовой, оксолиновой, пипемидовой кислоты.

Они являются полностью синтетическими препаратами, но имеют довольно узкий спектр действия. Активно применяются в лечении болезней мочевыделительной системы, поскольку выводятся в неизмененном виде, оказывая выраженное лечебное действие. Еще одним преимуществом препаратов является высокая концентрация в крови пациента, а также некоторых органах, например, мочевом пузыре, кишечнике.

Однако нефторированные хинолоны почти не способны проникать в клетки печени, легких и других органов, поэтому область их использования узкая, в отличие от средств следующих поколений. Помимо этого, они провоцируют множество побочных реакций даже при условии правильного применения.

К первому поколению фторхинолонов относятся следующие препараты: Невиграмон, Палин, Неграм и другие.

Грамотрицательные

Второе поколение антибиотиков этой группы получило название грамотрицательные, поскольку они активны в основном против грам- микроорганизмов. Изучение и исследование препаратов длилось около 20 лет, после чего был выведен первый антибиотик этого поколения Норфлоксацин.

Получили его путем присоединения атома фтора к определенной молекуле. В отличие от нефторированных антибиотиков, грамотрицательные фторхинолоны обладают способностью быстро проникать в клетки почти всех внутренних органов и концентрироваться в них. Это обеспечивает высокую эффективность и быстродействие.

Большое достоинство грамотрицательных антибиотиков – высокая активность в отношении золотистого стафилококка. Этот микроорганизм провоцирует довольно опасные заболевания и при отсутствии лечения состояние пациента сильно ухудшается, появляется опасность для жизни.

Наиболее популярным представителем этого поколения сегодня является Ципрфлоксацин. Он очень эффективен в борьбе с болезнями дыхательной, пищеварительной, половой и мочевыделительной системы. Среди недостатков можно выделить выраженные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, органов пищеварения.

Респираторные

Фторхинолоны из 3 поколения назвали респираторными. Перечень препаратов включает Левофлоксацин, Темафлоксацин и другие. Название свое эта группа получила из-за высокой эффективности средств при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Многие микроорганизмы, которые провоцируют синуситы, гаймориты, бронхиты и пневмонии, очень устойчивы к антибиотикам из группы пенициллинов. Несколько десятилетий назад только они использовали массово для терапии детей и взрослых.

Но с появлением респираторных фторхинолонов количество смертей от запущенных пневмоний и бронхитов значительно сократилось, поскольку они уничтожают даже те микроорганизмы, которые отличаются повышенной устойчивостью к другим антибиотикам. Медикаменты применяют не только для лечения респираторных заболеваний, но и для устранения симптомов инфекционных состояний.

Биодоступность любого средства 3 поколения приближается к 100%, что также считается преимуществом. Из недостатков стоит выделить высокую концентрацию не только в пораженных, но и в здоровых тканях. Активные вещества очень быстро проникают в клетки органов, что не позволяет использовать их для лечения беременных и кормящих женщин.

Респираторные антианаэробные

Механизм действия респираторных антианаэробных фторхинолонов почти не отличается от препаратов, представленных в предыдущем поколении. Они также эффективны против пневмококков, стафилококков и стрептококков, которые проявляют устойчивость к пенициллинам и даже макролидам.

Последние считаются одними из наиболее эффективных антибиотиков, но даже они не всегда способны справиться с бактериями.

Благодаря широкому спектру действия и быстрому достижению лечебного эффекта препараты активно используются в лечении бронхитов, отитов, гайморитов. Действенны они и при синуситах, пневмониях разной степени тяжести и даже незапущенной форме туберкулеза.

Высокая биодоступность, приближающаяся к абсолютной, помогает добиться лечебного результата в короткий срок и при использовании минимальных дозировок медикамента.

Однако концентрация больших доз активных веществ в здоровых тканях может провоцировать интоксикацию. Некоторые средства из этого поколения не так давно были сняты с производства и не применяются в лечении именно по причине высокой токсичности.

Показания к применению по областям медицины

Лекарственные средства фторхинолоновой группы активно используются в самых разных областях медицины. В некоторых случаях они применяются в качестве основного способа лечения, в других – в виде вспомогательного.

Гастроэнтерология

Еще первое поколение фторхинолонов активно использовалось в качестве основного способа лечения воспалительных заболеваний кишечника. Пациент за несколько дней мог избавиться от острых симптомов колита, энтерита или энтероколита. Курс лечения тогда длился не менее 2 недель, но улучшение было отмечено уже на 4-5 день после начала приема.

По мере прогрессирования фармацевтической промышленности появились более усовершенствованные лекарства, расширилась их область применения. При холецистите, бактериальном гастрите, язвенной болезни стали использоваться фторхинолоны, которые помогали подавить активность патогенной микрофлоры.

В качестве основного метода лечения препараты не назначаются, поскольку необходим целый комплекс средств. Но благодаря таким антибиотикам риск развития осложнений минимизируется.

Венерология и гинекология

Хламидиоз, микоплазмоз, гонорея и некоторые другие заболевания успешно лечатся с помощью фторхинолонов. При этом антибиотики почти всегда являются единственным методом лечения, что исключает вероятность развития осложнений от использования сразу нескольких медикаментов разных групп.

В гинекологии средства также активно применяются при эндометритах, сальпингитах, аднекситах. Вагинит бактериального происхождения также хорошо поддается лечению с помощью фторхинолонов 2 и 3 поколения.

Дерматология

При лечении инфицированных ран, трофических язв и других заболеваний кожного покрова активно используются препараты 2, 3 и 4 поколения. В большинстве случаев они назначаются местно в виде мазей и кремов, поскольку помогают уничтожить бактерии непосредственно в очаге поражения.

Однако при обширных травмах и инфицировании очагов поражения специалисты принимают решение о назначении системных средств в виде таблеток или инъекций. Долгое время ученые не могли получить вторую форму, но с ее появлением область применения лекарства расширилась.

Отоларингология

Фторхинолоны (перечень препаратов в последние несколько лет увеличился) 3 поколения активно используются в лечении любых заболеваний верхних и нижних дыхательных путей воспалительного характера. Это связано с высокой эффективностью респираторных антибиотиков в отношении пневмококков, стрептококков, стафилококков.

Стоит отметить, что при терапии бронхитов, синуситов, гайморитов часто на начальных стадиях используются средства из группы пенициллинов. Через 7-10 дней неэффективного лечения специалист принимает решение о назначении фторхинолонов. В последние несколько лет многие врачи сразу используют эту группу медикаментов, сокращая период лечения и предотвращая осложнения.

Офтальмология

Для профилактики и лечения послеоперационных осложнений со стороны зрительного аппарата активно используются капли и мази, содержащие в составе антибактериальные компоненты из группы фторхинолонов.

Средства 2, 3 и 4 поколения обладают высокой эффективностью в борьбе с кератитом, бактериальным конъюнктивитом. При этом лекарства не вызывают привыкания, редко провоцируют осложнения и почти всегда помогают полностью излечить заболевание.

Пульмонология

При любых заболеваниях легких пульмонологи довольно часто назначают фторхинолоны, особенно 2 и 3 поколения. Именно эти средства быстро уничтожают пневмококки, стрептококки, стафилококки, иногда помогают подавить активность туберкулезной палочки.

Фторхинолоны 3 поколения, такие как Левофлоксацин, применяются в пульмонологии.

За счет свой эффективности фторхинолоны могут использоваться в составе комплексного лечения туберкулеза острой и хронической формы. В качестве основного метода они применяются для устранения симптомов бронхита, гайморита, синусита разной степени тяжести.

Урология и нефрология

В урологической практике специалисты также применяют антибиотики этой группы. Первое поколение нефторированных хинолонов подходит для лечения цистита, уретрита у мужчин и женщин. Эти медикаменты концентрируются в органах мочевыделительной системы, что помогает быстро добиться лечебного эффекта.

При пиелонефрите, гломерулонефрите, воспалении протоков или других заболеваниях почек нефрологи могут использовать фторхинолоны в виде таблеток или инъекций.

Антибиотики группы фторхинолонов

Фторхинолоны перечень препаратов имеют довольно большой. Однако в каждом поколении имеется одно или несколько средств, используемых чаще всего.

Наименование препарата Описание и действие
Невиграмон Выпускается в форме капсул. В составе присутствует налидиксовая кислота. Средство относится к нефторированным хинолонам, оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. При попадании в организм останавливает развитие болезнетворных микроорганизмов, что приводит к их постепенной гибели. Используется препарат в основном для лечения болезней мочевыделительной системы.
Левофлоксацин Относится к группе фторхинолонов 3 поколения. В составе содержит одноименный активный компонент. Оказывает выраженное воздействие на микроорганизмы, быстро уничтожает стрептококки, стафилококки, пневмококки и другие бактерии. Эффективен при болезнях дыхательной, мочевыделительной, половой системы.
Ципрофлоксацин Антибиотик из группы грамотрицательных фторхинолонов. Обладает выраженным действием, активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, бацилл и даже гонококков. Подавляет развитие микроорганизмов и приводит к быстрой гибели. Единственным недостатком считается высокий риск развития побочных реакций при нарушении инструкции.
Абактал Антибактериальный препарат 2 поколения, содержащий в составе пефлоксацин в качестве активного компонента. При попадании в организм быстро концентрируется в области поражения, уничтожает бактерии и предупреждает их распространение на здоровые участки. Выпускается в таблетированной форме, а также в виде лиофилизата для приготовления раствора.
Флоксал Препарат из группы фторхинолонов 2 поколения. Содержит офлоксацин в качестве активного компонента. Эффективно справляется с грамположительными и грамотрицательными болезнетворными микроорганизмами. Выпускается в виде глазных капель и мази. Чаще всего используется в лечении офтальмологических заболеваний.
Ломацин Антимикробное средство из группы грамотрицательных фторхинолонов, выпускается в виде таблеток. В составе присутствует ломефлоксацин. Вещество оказывает выраженное действие, быстро подавляет жизнедеятельность бактерий и уничтожает их.
Вигамокс Препарат 4 поколения фторхинолонов, разработанный специально для лечения заболеваний глаз бактериального происхождения. Выпускается в виде капель. В качестве действующего вещества в составе присутствует моксифлоксацин. При попадании на слизистую компонент быстро всасывается и начинает действовать.

Подобные средства применяются довольно часто. Однако в группе имеются и другие медикаменты, обладающие высокой эффективностью. В каждом конкретном случае специалист подбирает необходимый препарат.

Возможные побочные действия

При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие отрицательных реакций. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах.

Наиболее частыми побочными эффектами считаются следующие:

  • Нарушение сна (бессонница или сонливость).
  • Неспособность сконцентрировать внимание на каком-либо предмете.
  • Снижение работоспособности, слабость, быстрая утомляемость.
  • Потеря аппетита, тошнота и рвота, которая не приносит облегчения.
  • Боль в области желудка, кишечные колики.
  • Частый жидкий стул, повышенное газообразование.
  • Зуд и раздражение кожи, появление пузырьков, наполненных прозрачной или мутноватой жидкостью.
  • Усиленное слюноотделение, слезотечение.
  • Апатия, подавленность.
  • Головная боль, головокружение.

Наиболее тяжелым осложнением при длительном бесконтрольном приеме антибиотиков этой группы считается отек Квинке. При этом у пациента не только появляются симптомы аллергии, но и наблюдается отечность слизистых горла, что может привести к удушью. Для предупреждения подобных осложнений рекомендуется при появлении осложнений сразу же прекратить прием и обратиться к специалисту.

Особые указания к приему

Принимать медикаменты рекомендуется только после обследования и выявления истиной причины заболевания.

Специалисты настаивают на соблюдении некоторых правил, облегчающих процесс лечения и позволяющих минимизировать риск развития осложнений:

  • Употреблять лекарства необходимо строго по схеме и в назначенной врачом дозировке. Превышение или снижение дозы может ухудшить общее состояние.
  • Следует четко придерживаться рекомендаций врача и не продлевать курс самостоятельно.
  • Запрещается также прекращать прием раньше положенного срока, поскольку антибиотик может не уничтожить все микробы, но при его повторном назначении будет неэффективным.
  • Употреблять таблетки следует после еды, чтобы минимизировать отрицательные реакции со стороны желудка и кишечника.
  • Курс антибиотикотерапии рекомендовано сочетать с приемом препаратов для нормализации микрофлоры кишечника. Для этого подойдет Линекс или Бифиформ.
  • Во время лечения настоятельно рекомендуется не принимать алкоголь. После окончания курса стоит придерживаться этого еще на протяжении 2 недель, что позволит снизить нагрузку на клетки печени.
  • При использовании наружных форм лекарства следует предварительно проверить свою чувствительность к препарату. Длительность курса, как и при применении других форм, не должна превышать рекомендуемую.
  • При отсутствии эффекта от лечения на протяжении 10 дней или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу. Возможно, препарат не подходит пациенту и требуется назначить другой.

Если пациент уже принимал какой-либо медикамент и считает его эффективным, врачи не допускают повторное лечение без предварительного обследования. Решение о назначении препаратов детям принимается только педиатром после осмотра ребенка.

Эффективные антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, позволяют быстро лечить многие заболевания. Перечень препаратов пополняется ежегодно, поэтому для каждого больного можно подобрать подходящее средство.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о фторхинолонах

Фторхинолоны — механизмы действия и резистентности:

Группа хинолонов/фторхинолонов — Препараты хинолонового ряда

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:

Классификация хинолонов

I поколение:

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

II поколение:

Ломефлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ципрофлоксацин

III поколение:

Левофлоксацин

Спарфлоксацин

IV поколение:

Моксифлоксацин

Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в крови и тканях.

Фторхинолоны, разрешенные для клинического применения с начала 80-х годов (II поколение), отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Фторхинолоны, введенные в практику с середины 90-х годов (III-IV поколение), характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Спектр активности

Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae
(Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения.

Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДП их иногда называют “респираторными” фторхинолонами.

В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Фармакокинетика

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислоты — 3-4 ч, оксолиновой кислоты — 6-7 ч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно — ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин — 10-30%, остальные препараты — менее 10%).

Общие для всех хинолонов

ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Характерные для хинолонов I поколения

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — гемолитическая анемия.

Печень: холестатическая желтуха, гепатит.

Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Хинолоны I поколения

Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите.

Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

Сибирская язва.

Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит).

Простатит.

Гонорея.

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Инфекции глаз.

Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин).

Сепсис.

Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Нейтропеническая лихорадка.

Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Противопоказания

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность.

Дополнительно для хинолонов I поколения

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Тяжелый церебральный атеросклероз.

Дополнительно для всех фторхинолонов

Детский возраст.

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Информация для пациентов

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Таблица. Препараты группы хинолонов/фторхинолонов.
Основные характеристики и особенности применения
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Хинолоны I поколения (нефторированные)
Налидиксовая кислота Капс. 0,5 г
Табл. 0,5 г
96 1-2,5 Внутрь
Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч
Дети старше 3 мес: 55 мг/кг в сутки в 4 приема
Активна только в отношении грамотрицательных бактерий.
Не применяется при остром пиелонефрите из-за низких концентраций в ткани почек.
При назначении более 2 нед дозу следует уменьшить в 2 раза, контролировать функцию почек, печени и картину крови
Оксолиновая (оксолиниевая) кислота Табл. 0,25 г НД 6-7 Внутрь
Взрослые: 0,5-0,75 г каждые 12 ч
Дети старше 2 лет: 0,25 г каждые 12 ч
Отличия от налидиксовой кислоты:
— вариабельное всасывание в ЖКТ;
— более длительный Т½;
— хуже переносится
Пипемидовая (пипемидиевая) кислота Капс. 0,2 г; 0,4 г
Табл. 0,4 г
80-90 3-4 Внутрь
Взрослые: 0,4 г каждые 12 ч
Дети старше 1 года: 15 мг/кг/сут в 2 приема
Отличия от налидиксовой кислоты:
— более широкий спектр;
— более длительный Т½
Хинолоны II — IV поколений (фторхинолоны)
Ципрофлоксацин Табл. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 0,1 г
Р-р д/инф. 0,1 и 0,2 г во флак. по 50 мл и 100 мл Конц. д/инф. 0,1 г в амп. по 10 мл
Глаз./ушн. кап. 0,3 % Глаз. мазь 0,3 %
70-80 4-6 Внутрь
Взрослые: 0,25-0,75 г каждые 12 ч;
при остром цистите у женщин — 0,1 г каждые 12 ч
в течение 3 дней; при острой гонорее — 0,5 г однократно
В/в
Взрослые: 0,4-0,6 г каждые 12 ч
Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Местно
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения
Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения
Глаз. мазь закладывают за нижнее веко пораженногоглаза 3-5 раз в сутки
Наиболее активный фторхинолон в отношении большинства грамотрицательных бактерий
Превосходит другие фторхинолоны по активности в отношении P.aeruginosa
Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза
Офлоксацин Табл. 0,1 г; 0,2 г
Р-р д/инф. 2 мг/мл во флак.
Глаз./ушн. кап. 0,3 %
Глаз. мазь
0,3 %
95-100 4,5-7 Внутрь
Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 12 ч;
при остром цистите у женщин — 0,1 г каждые 12 ч
в течение 3 дней;
при острой гонорее — 0,4 г однократно
В/в
Взрослые: 0,2-0,4 г/сут в 1-2 введения
Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Местно
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения.
Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения
Глаз. мазь закладывают за нижнее веко пораженногоглаза 3-5 раз в сутки
Наиболее активный фторхинолон II поколения в отношении хламидий и пневмококков.
Мало влияет на метаболизм метилксантинов и непрямых антикоагулянтов.
Применяется в составе комбинированной терапии
лекарственноустойчивых форм туберкулеза
Пефлоксацин Табл. 0,2 г; 0,4 г
Р-р д/ин. 0,4 г в амп. по 5 мл
Р-р д/ин. в/в 4 мг/мл во флак. по 100 мл
95-100 8-13 Внутрь
Взрослые: 0,8 г на первый прием, далее по 0,4 г каждые 12 ч;
при остром цистите у женщин и при острой гонорее — 0,8 г однократно
В/в
Взрослые: 0,8 г на первое введение, далее по 0,4 г каждые 12 ч
Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Несколько уступает по активности in vitro ципро-флоксацину, офлоксацину, левофлоксацину.
Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ.
Образует активный метаболит — норфлоксацин
Норфлоксацин Табл. 0,2 г; 0,4 г; 0,8 г
Глаз./ушн. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл
30-70 3-4 Внутрь
Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 12 ч;
при остром цистите у женщин — 0,4 г каждые 12 ч
в течение 3 дней;
при острой гонорее — 0,8 г однократно
Местно
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения.
Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении — каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения
Системно применяется только для лечения инфекций МВП, простатита, гонореи и кишечных инфекций (шигеллез).
Местно — при инфекциях глаз и наружного уха
Ломефлоксацин Табл. 0,4 г
Глаз. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл
95-100 7-8 Внутрь
Взрослые: 0,4-0,8 г/сут
в 1-2 приема
Местно
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении — каждый час до улучшения
Малоактивен в отношении пневмококка, хламидий, микоплазм.
Применяется в составе комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты. Не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами
Спарфлоксацин Табл. 0,2 г 60 18-20 Внутрь
Взрослые: в первый день 0,4-0,2 г в один прием, в последующие дни 0,1-0,2 г 1 раз в сутки
По спектру активности близок к левофлоксацину.
Высокоактивен в отношении микобактерий.
Превосходит другие фторхинолоны по длительности действия.
Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты.
Не взаимодействует с метилксантинами.
Левофлоксацин Табл. 0,25 г; 0,5 г
Р-р д/инф.
5 мг/мл во флак. по
100 мл
99 6-8 Внутрь
Взрослые : 0,25-0,5 г каждые 12-24 ч;
при остром синусите — 0,5 г 1 раз в сутки;
при пневмонии и тяжелых формах инфекций — 0,5 г каждые 12 ч
В/в
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12-24 ч, при тяжелых формах 0,5 г каждые 12 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Левовращающий изомер офлоксацина.
В два раза более активен in vitro, чем офлоксацин, в том числе в отношении грамположительных бактерий, хламидий, микоплазм и микобактерий.
Лучше переносится, чем офлоксацин
Моксифлоксацин Табл. 0,4 г 90 12 Внутрь
Взрослые: 0,4 г один раз
в сутки
Превосходит другие фторхинолоны по активности против пневмококков, включая полирезистентные; хламидий, микоплазм, анаэробов.
Не взаимодействует с метилксантинами

* При нормальной функции почек

НД — нет данных

Источник: Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии — Страчунский Л.С. с соавт., Смоленск, 2007

Сохранить в соцсетях: