Дротаверин ампулы

«Дротаверин» в ампулах: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания

  • 1 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Дротаверину» в ампулах.

Это миотропный спазмолитик, который обладает сосудорасширяющим влиянием. Лекарственное средство является абсолютным аналогом такого популярного препарата как «Но-Шпа». Медикамент положительно воздействует на гладкую мускулатуру разных органов, дает возможность устранения спазма, снятия болезненности и нервного, и мышечного генеза.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

Фармакологическое влияние

Согласно инструкции по применению к «Дротаверину» в ампулах, он является производным изохинолина, близок по фармакологическим характеристикам и химической структуре к папаверину, однако оказывает более длительное и выраженное действие.

Препарат эффективен при мышечных и нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного кальция благодаря ингибированию фомфодиэстеразы, а также накоплению внутри клетки цАМФ.

Раствор «Дротаверина» оказывает длительное и выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Расширяются кровеносные сосуды, повышается минутный сердечный объем, вызывается умеренное понижение артериального давления, оказывается определенное антиаритмическое воздействие.

Увеличивается кровенаполнение, снижается сосудистый тонус головного мозга. Практически не воздействует на нервную вегетативную систему, не попадает в центральную нервную систему.

Лекарственное средство не оказывает антихолинэргического влияния, поэтому может применяться у пациентов с глаукомой, в отличие от холинолитических спазмолитиков.

Фармакокинетика

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Дротаверину» в ампулах?

Активное вещество при парентеральном введении быстро всасывается. Его биодоступность равна 100%. В плазме крови максимальная концентрация достигается через сорок минут.

Активное вещество или его метаболиты способны незначительно преодолевать барьер плаценты.

Связь с белками кровяной плазмы – от 95 до 97%, в основном с бета- и гамма-глобулинами, альбумином, а также высокоплотными липопротеинами.

Метаболизируется практически полностью в печени посредством О-дезэтилирования. Происходит быстрая конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой.

Время полувыведения – от 8 до 10 часов. Практически полностью из организма выводится за 72 часа, почками – более 50% (в основном в форме метаболитов), и примерно 30% – посредством кишечника. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.

Показания

В соответствии с инструкцией по применению «Дротаверин» в ампулах снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры, убирает спазмы, расслабляет ее, в умеренной степени расширяет сосуды и производит небольшое гипотензивное воздействие. Чаще всего он применяется при различных спазматических болях, хотя обезболивающим препаратом не является. Связано это с тем, что боль является симптомом, а не отдельным заболеванием. Устраняя спазм сосудов или мускулатуры, средство тем самым ликвидирует причину, вызвавшую боль. «Дротаверин» именно по этой причине часто помогает от менструальных и головных болей.

При болях, которые вызваны воспалениями, травмами или прочими патологическими процессами, этот препарат неэффективен и не окажет обезболивающего влияния.

Таким образом, показания к применению раствора «Дротаверина» следующие:

  • спазмы гладкой мускулатуры, обусловленные болезнями билиарного тракта: папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
  • спазмы гладкой мускулатуры тракта мочевыведения: нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря, цистит, пиелит, уретролитиаз.

В качестве вспомогательного препарата (когда такая лекарственная форма, как таблетки, невозможна к применению):

  • при спазмах гладкой мускулатуры кишечного и желудочного происхождения: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спазмы привратника и кардии, колит, энтерит;
  • при гинекологических патологиях: сильные схватки во время родов, дисменорея.

Противопоказания

«Дротаверин» в ампулах имеет следующие противопоказания:

  • чрезмерная чувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарства;
  • тяжелая недостаточность почек и печени;
  • высокая чувствительность к дисульфиту натрия;
  • серьезная хроническая недостаточность сердца;
  • лактационный период;
  • несовершеннолетний возраст.

С осторожностью применяется при беременности и артериальной гипотензии (возможность коллапса).

Инструкция по применению к «Дротаверину» в уколах

Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.

Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.

Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.

При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами.

Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение и боли головы.

Со стороны системы сердца и сосудов: нечасто – уменьшение артериального давления, тахикардия, коллапс (если вводится внутривенно).

Со стороны системы пищеварения: нечасто – запор, тошнота.

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек.

Передозировка

Пациенты в случае передозировки раствором для инъекций «Дротаверин» должны быть под тщательным врачебным наблюдением, им необходимо проводить симптоматическое лечение и терапию, которая направлена на поддержание главных функций человеческого организма.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, которые подобны папаверину, уменьшают противопаркинсоническое влияние левоподы (повышение тремора и ригидности).

Препарат усиливает спазмолитическое влияние бендазола, папаверина и прочих спазмолитиков, в том числе м-холиноблокаторов.

Повышает вероятность артериальной гипотензии, которая вызывается прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Спазмолитическое влияние дротаверина усиливается фенобарбиталом.

Особые указания

Как указывает инструкция к «Дротаверину» в уколах, если препарат вводится внутривенно, пациенту нужно находиться в положении лежа (вероятность коллапса). В нем содержится дисульфит, способный вызвать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактические симптомы у пациентов с предрасположенностью, особенно у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой.

При чрезмерной чувствительности организма к дисульфиту нужно избегать парентерального употребления препарата.

Воздействие на способность к управлению механизмами и автотранспортом: во время лечения нужно воздержаться от управления различными транспортными средствами, занятий прочими потенциально опасными типами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций психомоторики (в течение часа после парентерального, в особенности внутривенного, введения).

Беременность и кормление грудью

Репродуктивные исследования на животных, а также клинические исследования показали, что применение препарата во время беременности ни эмбриотоксического, ни тератогенного влияния не оказывало.

Беременные женщины могут применять лекарство «Дротаверин» лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для будущей матери выше потенциальной угрозы для малыша. Так как отсутствуют нужные клинические сведения, во время кормления грудью не рекомендуется делать инъекции «Дротаверина».

В инструкции по применению информация об аналогах отсутствует.

Аналоги

На фармацевтическом рынке предлагается одновременно несколько препаратов, аналогичных по составу «Дротаверину». Во всех них содержатся такие же действующие вещества, но стоимость их может значительно отличаться. Самыми популярными аналогами препарата являются следующие: «Но-Шпа», «Спазоверин», «Пле-Спа», «Спазмол», «Спазмонет», «Биошпа».

Существуют лекарственные средства, основанные на папаверине гидрохлорида, который по своей сути выступает предшественником дротаверина и имеет аналогичные свойства: «Платифиллин», «Папаверин», «Папазол», «Никоверин». «Дротаверин» является более эффективным по сравнению с «Папаверином», но и побочных эффектов у него может возникнуть больше. Эффективность «Дротаверина» и «Но-Шпы» во многом сходна, но более современный вариант лекарства помогает лучше справиться с задачами, поставленными перед ним. Обусловлено это тем, что «Но-Шпа» изготавливается из более качественных и очищенных в большей степени компонентов. Препарат при этом обладает меньшим числом побочных проявлений, что делает его применение более безопасным.

Отзывы

Инъекции «Дротаверина» широко применяются в медицинской практике. Медикамент назначается при проведении разных терапевтических и диагностических процедур. Лекарственное средство является высокоэффективным благодаря своим обезболивающим свойствам, в особенности при интенсивном болевом синдроме. В большинстве своем оно получает положительные отзывы пациентов.

Специалисты и больные подчеркивают ускоренное действие средства при устранении различных по происхождению болей. Внутримышечные инъекции получили больше всего положительных откликов, поскольку эффект в данном случае наступает почти мгновенно. Врачи часто назначают инъекции «Дротаверина» пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство.

Существует минимальное количество откликов, содержащих сведения о развитии побочных эффектов при применении препарата. Речь в большинстве случаев идет о головокружении и тошноте, а также о расстройствах пищеварения. Препарат в целом считают эффективным и качественным. Кроме того, он является доступным по стоимости, может использоваться и в стационарных условиях, и дома после врачебного назначения.

Дротаверин

Фармакодинамика

Дротаверин – миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое к папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ или МLCK). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+ – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 И ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нервной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать дротаверин в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).

Фармакокинетика

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100 %. Период полуабсорбции равен 12 мин.

Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается в течение 45-60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4’-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Дротаверин раствор

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-ссудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Дротаверин-Эллара — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Дроверин-Эллара

Международное непатентованное название:

Дротаверин

Химическое рациональное название: 1-(3,4-диэтаксибензилиден)-6,7-диэтокен-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
Активное вещество: из расчета на 1 мл — Дротаверина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество — 20,0 г

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство

КодАТХ:
Миотропный спазмолитик. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

Фармакокинетика
Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Связь с белками плазмы крови — 95-98%. Период полувыведения 2-4 часа. В основном выводится почками, в меньшей степени с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению
Спазм гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио — и пилороспазме, спастическом колите; спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечная колика, альгодисменорея, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, при проведении инструментальных исследований.

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия.

С осторожностью
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, период беременности и лактации.

Способ применения и дозы
Внутримышечно или подкожно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Длительность лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь.

В случаях, когда необходим быстрый эффект, 2-4 мл (40-80 мг) препарата вводят внутривенно медленно в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Детям до 6 лет назначают обычно в дозе 10-20 мг 1-2 раза в сутки, детям старше 6 лет — в дозе 20 мг 1-2 раза в сутки.

Побочное действие
Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции. При внутривенном введении — коллапс, атриовентрикулярная блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра. При быстром внутривенном введении могут отмечаться тошнота и рвота.

Передозировка
В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение симптоматическое,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида.

Особые указания
Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций в течение 1 ч после парентерального (особенно внутривенного) введения.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 2 или 5 мл в ампулы светозащитного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку из картона. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в коробку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом отрыва скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре от 15 до 25°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель

ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Претензии по качеству принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.