Бензатин пенициллин

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

  • Фармакология
  • Применение вещества Бензатина бензилпенициллин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Бензатина бензилпенициллин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бензатина бензилпенициллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бензатина бензилпенициллин

Латинское название вещества Бензатина бензилпенициллин

Benzathini benzylpenicillinum (род. Benzathini benzylpenicillini)

Химическое название

Брутто-формула

C48H56N6O8S2

Фармакологическая группа вещества Бензатина бензилпенициллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A38 Скарлатина
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A66 Фрамбезия
  • A67 Пинта
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J31.2 Хронический фарингит
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

1538-09-6

Характеристика вещества Бензатина бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.

Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Применение вещества Бензатина бензилпенициллин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочные действия вещества Бензатина бензилпенициллин

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Пути введения

В/м.

Меры предосторожности вещества Бензатина бензилпенициллин

Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Бициллин®-1 0.009
Экстенциллин® 0.0072
Бензатин бензилпенициллин стерильный 0.0004
Бензатинбензилпенициллин стерильный 0.0001
Ретарпен® 0

Бензатина бензилпенициллин

Benzathini benzylpenicillinum (род. Benzathini benzylpenicillini)

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Пенициллины

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Способ применения и дозы

В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.

БИЦИЛЛИН®-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина)

Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата – 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Бензатинбензилпенициллина — Benzathine benzylpenicillin

бензатинбензилпенициллина

Комбинация

Бензилпенициллин

антибиотик

Benzathine

стабилизатор

Клинические данные

Торговые названия

Bicillin Л.А., Permapen, другие

Синонимы

пенициллина бензатин бензил, бензатинбензилпенициллин, пенициллин G., бенетамин пенициллина, бензилпенициллин бензатин

AHFS / Drugs.com

Профессиональные Наркотиков факты

Беременность
категории

  • США : B (нет риска в не человеческих исследованиях)

    код АТС

    • J01CE08 ( ВОЗ )

    Идентификаторы

    Количество CAS

    • 1538-09-6

    PubChem ИДС

    ChemSpider

    • 14498

    UNII

    KEGG

    • D02157

    ChEBI

    • CHEBI: 51352

    ChEMBL

    • ChEMBL1200651

    номер E

    E708 (антибиотики)

    ИКГВ InfoCard

    100.014.782

    (что это?) (проверить)

    Бензатин бензилпенициллин , также известный как бензатин пенициллин G , является антибиотик , полезен для лечения ряда бактериальных инфекций . В частности это лечить острый фарингит , дифтерия , сифилис и фрамбезии . Он также используется для предотвращения ревматической лихорадки . Оно дается путем инъекции в мышцу.

    Побочные эффекты включают аллергические реакции , включая анафилаксии , и боль в месте инъекции. При использовании для лечения сифилиса реакция известна как Яриш-Herxheimer может произойти. Не рекомендуется в тех с историей аллергии на пенициллин или тех , с сифилисом , связанных с нервной системой . Использование во время беременности , как правило , безопасно. Именно в пенициллине и бета — лактамным классе лекарственных средств и работает через бензилпенициллин . Бензатин компонент медленно высвобождает пенициллин делает комбинированное длительное действие.

    Бензатинбензилпенициллина был запатентован в 1950 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет около 0,27 до 1,71 долларов США за курс лечения. В Соединенных Штатах лекарство стоит от 50 до 100 долларов за дозу по состоянию на 2015 г. В Великобритании это стоит NHS около 0,95 до 1,89 фунтов дозы в 2015 году.

    Побочные эффекты

    2,400,000 единиц марки Bicillin LA бензилпенициллина, для глубокой внутримышечной инъекции Дополнительная информация: реакция на лекарственный препарат Пенициллин

    Механизм действия

    Именно в пенициллина классе препаратов. Он медленно всасывается в кровоток, после внутримышечной инъекции , и гидролизуют с бензилпенициллином в естественных условиях . Это выбор наркотиков из-при длительных низких концентрациях бензилпенициллина являются необходимыми и целесообразными, что позволяет пролонгированное действие антибиотиками в течение 2-4 недель после введения одной дозы IM.

    Общество и культура

    Она продается компанией Pfizer (ранее по Wyeth) под торговым названием Bicillin LA .

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Экстенциллин

    Международное непатентованное наименование

    Бензатина бензилпенициллин

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ

    Состав

    Активное вещество — бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)

    вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.

    Описание

    Порошок от белого до кремового цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин

    Код АТХ J01CE08

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Распределение

    После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

    Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.

    Метаболизм

    Биотрансформация низкая.

    Выведение

    Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.

    Фармакодинамика

    Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.

    Cпектр антибактериальной активности

    Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

    Показания к применению

    Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.

    Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:

    • профилактика рецидивов приступов ревматизма

    • лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)

    Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

    Дозировка

    Профилактика рецидивов приступов ревматизма

    1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:

    — 2 400 000 МЕ для взрослых,

    — 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.

    Лечение трепонематоза

    1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.

    Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) — по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.

    Способ введения

    Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.

    Особые указания по применению, обращению и уничтожению

    Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.

    Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.

    Побочные действия

    Частота неизвестна

    • аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок

    • макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения

    • желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея

    • кандидоз

    • другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит

    • несколько случаев псевдомембранозного колита

    • введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).

    — аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.

    Лекарственные взаимодействия

    Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

    Особые указания

    Предостережения

    В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).

    Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).

    Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.

    Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.

    Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.

    Меры предосторожности

    При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.

    Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».

    Беременность

    Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.

    В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.

    Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.

    Лактация

    Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.

    Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.

    Передозировка

    Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

    Лечение: симптоматическое.

    Форма выпуска и упаковка

    Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.

    По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    4 года

    Не применять по истечении срока годности, ука­занного на упаковке!

    Приготовленная суспензия может храниться в холодиль­нике не более 24 часов.

    Условия отпуска

    По рецепту

    Производитель

    Сандоз ГмбХ, Австрия

    Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA

    Владелец регистрационного удостоверения

    Санофи-авентис Франция, Франция

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

    Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б