Противоконгестивное средство, что это?

Применение антиконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей


ЖУРНАЛ «ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»

Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра», февраль 2010, с. 54-58

А.Л. Заплатников, профессор кафедры педиатрии ГОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования Росздрава, зампред комитета по этике Национального органа контроля медицинских иммунобиологических препаратов, д-р мед. наук

Антиконгестанты – это назальные сосудосуживающие лекарственные средства, терапевтический эффект которых направлен на купирование насморка и заложенности носа (от англ. congestion – закупорка, застой).

Механизм действия антиконгестантов связан с сужением сосудов слизистой оболочки носа. Благодаря этому уменьшается отек слизистой оболочки, снижается назальная гиперсекреция. В зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) антиконгестанты. Следует особо отметить, что у детей до 12 лет могут быть использованы сосудосуживающие препараты исключительно топического действия .

В педиатрической практике антиконгестанты наиболее часто применяются для лечения симптомов острого воспаления слизистой оболочки носа, развивающегося на фоне острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) . Признаками ринита служат насморк, чувство заложенности носа, нарушение носового дыхания. Затруднение носового дыхания у детей раннего возраста, учитывая их анатомо-физиологические особенности, может стать причиной снижения аппетита, появления беспокойства, нарушения сна. Нельзя не обратить внимание также на то, что при рините из-за гиперсекреции и отека слизистой оболочки нарушаются дренаж параназальных синусов и аэрация среднего уха, что может способствовать развитию у маленьких пациентов синусита, евстахиита и среднего отита .

Применение антиконгестантов при ОРВИ не только купирует симптомы ринита, принося субъективное облегчение ребенку, способствуя нормализации его сна и аппетита, но также предупреждает развитие осложнений, таких как синусит, евстахиит, острый средний отит. Это связано с тем, что благодаря назальным сосудосуживающим препаратам купируются гиперсекреция и отек слизистой оболочки носа, нормализуется дренаж параназальных синусов, снижается риск обструкции слуховой трубы и восстанавливается аэрация среднего уха .

Среди топических антиконгестантов, используемых в современной педиатрической практике, наибольшее предпочтение отдают производным имидазолина (оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин и др.) и бензолметанола (фенилэфрин) (табл. 1). Механизм действия этих веществ связан с их симпатомиметическим эффектом, развивающимся в результате активации постсинаптических альфа-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носа. Это сопровождается сужением сосудов, что приводит к уменьшению гиперемии и отека слизистой оболочки носа, снижению назальной секреции и сосудистой проницаемости. В результате улучшается носовое дыхание, купируется насморк и исчезает чувство «заложенности» .

В зависимости от продолжительности сосудосуживающего эффекта выделяют антиконгестанты короткого, среднего и длительного действия (см. табл. 1, рис. 1). К антиконгестантам короткого действия относятся производные нафазолина, тетризолина, трамазолина и инданазолина. При этом установлено, что производные бензолметанола (фенилэфрин) также характеризуются непродолжительным (не более 4 часов) сосудосуживающим эффектом. Учитывая короткий период действия указанных лекарственных средств, для достижения терапевтической эффективности требуется более частое их использование – до 4 раз в сутки . При этом показано, что среди всех назальных антиконгестантов короткодействующие имидазолины оказывают наибольшее цилиотоксическое действие, а также характеризуются наиболее высокой частотой других нежелательных эффектов .

Таблица 1
Топические деконгестанты, зарегистрированные и разрешенные к применению в педиатрической практике

Продолжительность действия: Активное вещество (торговое название)
Производные имидазолина Производные бензолметанола
До 4–6 часов нафазолин, тетризолин фенилэфрин,
фенилэфрин+трамазолин,
фенилэфрин+диметинден
До 6–8 часов ксилометазолин
Более 8 часов оксиметазолин
(Називин и др.)


Рисунок 1
Продолжительность эффекта топических деконгестантов
(назальный объем высчитывался на основании результатов динамической риноманометрии)

К антиконгестантам средней продолжительности действия (до 6–8 часов) относятся производные ксилометазолина. Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05%-ный раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет – 0,1%-ный раствор. Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки .

Производные оксиметазолина (Називин и др.) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 8 часов и более . Благодаря этому кратность их применения не превышает 2–3 раз в течение суток. Следует отметить, что оксиметазолин (Називин), при использовании рекомендованных режимов дозирования не вызывает значимых повреждений клеток реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа . Установлено также, что терапевтическая эффективность этого препарата по сравнению с другими антиконгестантами достигается в более низких концентрациях. Благодаря этому были созданы лекарственные формы оксиметазолина в концентрации 0,01%-ного раствора (Називин 0,01%), которые безопасны и эффективны для лечения острого ринита у новорожденных и детей грудного возраста .

Особый интерес представляют данные о том, что Називин помимо сосудосуживающего обладает также и противовирусным эффектом . Было установлено, что использование этого лекарства при гриппе у детей способствовало более быстрой элиминации вирусов и сопровождалось четкой тенденцией к ускорению регресса клинических симптомов заболевания . Среди возможных противовирусных эффектов Називина обсуждается его ингибирующее влияние на вирусную репликацию и адгезию вирусов к клеткам-мишеням . Установлено также, что действующее вещество – оксиметазолин – обладает противовоспалительным эффектом, препятствуя синтезу лейкотриена В4 и уменьшая оксидантный каскад . Высказывается предположение, что противовоспалительный эффект Називина потенцирует его противовирусное действие, чем, вероятнее всего, объясняется высокая терапевтическая эффективность препарата при лечении ринитов вирусной этиологии .

Мета-анализ результатов многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 детей первого года жизни, показал, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания (рис. 2) . При этом более чем в 90% случаев отмечалась нормализация ночного сна . Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (Називин 0,01%) позволили рекомендовать данный препарат для использования у детей даже в неонатальном периоде. Следует отметить, что Називин 0,01% в настоящее время – единственный топический антиконгестант, разрешенный в России к применению у новорожденных . Особо следует подчеркнуть, что в серии контролируемых исследований была показана не только высокая эффективность этого препарата, но и его хорошая переносимость. При этом профиль безопасности Називина был сопоставим с физиологическим раствором, который использовался в качестве контроля .


Рисунок 2
Клиническая эффективность и переносимость називина

Следует подчеркнуть, что в педиатрии уделяется особое внимание вопросам безопасного использования лекарственных средств. В целом отмечено, что при строгом соблюдении официальных рекомендаций по использованию топических сосудосуживающих препаратов побочные эффекты у детей встречаются редко. Тем не менее следует помнить, что применение антиконгестантов может сопровождаться развитием местных (медикаментозный ринит) и общих (головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др.) нежелательных явлений . Медикаментозный ринит, как правило, развивается из-за нарушения режима дозирования (увеличение частоты использования и/или превышение доз, длительное применение), при котором сосуды слизистой оболочки носа становятся рефрактерны к адреномиметикам и возникает вторичная назальная вазодилятация. При длительном и бесконтрольном использовании антиконгестантов возможно развитие атрофии слизистой оболочки носа. Поэтому применение данных препаратов не должно превышать 3–5 суток . Нарушения рекомендуемого режима дозирования антиконгестантов могут привести не только к местным нежелательным явлениям, но и к возникновению таких симптомов передозировки, как беспокойство, тремор, бессонница, головная боль, тахикардия и артериальная гипертензия. Следует помнить, что у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам указанные побочные эффекты могут появляться даже при обычных дозах антиконгестанта. При случайном оральном приеме антиконгестантов возможно тяжелое отравление с развитием серьезных патологических состояний – вплоть до угнетения центральной нервной системы, развития гипотермии и комы.

В целом для уменьшения риска нежелательных эффектов при использовании местных сосудосуживающих средств у детей с ОРВИ необходимо придерживаться следующих положений:

  • назначение по строгим показаниям;
  • выбор препарата с более высоким профилем безопасности;
  • строгое соблюдение возрастных ограничений и рекомендуемого режима дозирования.

Список литературы:

Антиконгестант

Противоконгестивное средство или антиконгестант (лат. congestus набитый, полный) — противоотечное средство, средство для снятия отека слизистой. Чаще всего эти средства направлены на купирование насморка и заложенности носа. Также, некоторые антиконгестанты используются для анемизации.

Конгестия

Конгестия — прилив крови или других живых соков к одной части тела; скопление, нахлынь. Конгестивный, конгестионный, приливной, скопный, нахлынный.

Фармакология

Подавляющее большинство антиконгестантов действует через повышение норадреналина и адреналина или за счет стимулирования α-адренорецепторов. Это вызывает вазоконстрикцию кровеносных сосудов носа, горла и параназальных пазух, что приводит к сокращению воспаления и отека слизистой.

Активными ингредиентами обычно являются фенилэфрин и псевдоэфедрин. Противоконгестивные спреи для носа и капли для глаз, часто содержат оксиметазолин и используются для местного применения. Псевдоэфедрин действует косвенно на адренергические рецепторы, в то время как фенилэфрин и оксиметазолин являются прямыми агонистами.

Данные средства могут вызывать гипертензию, но большинство антиконгестантов не имеют данного эффекта из-за отсутствия реакции со стороны других адренорецепторов. Кроме того, к побочным эффектам относятся бессонница, беспокойство, головокружение, возбудимость и нервозность. Для уменьшения этих эффектов они могут назначаться вместе с антигистаминными препаратами.

Список антиконгестантов

  • Эфедрин
  • Левметамфетамин
  • Нафазолин
  • Оксиметазолин
  • Фенилэфрин
  • Фенилпропаноламин
  • Пропилгекседрин
  • Псевдоэфедрин
  • Синефрин
  • Тетрагидрозолин