Гестоден или дезогестрел что лучше?

1960 год: в США поступили в продажу первые оральные комбинированные контрацептивы (КОК). Американскому биологу Грегори Пинкусу (Gregory Pincus) принадлежит разработка такого препарата, как Enovid, который имел в своем составе местранол в дозировке 150 (!) мкг.

Прием препарата хоть и гарантировал защиту от нежелательной беременности, но в тоже время во многих случаях приводил к фатальным осложнениям. К примеру, смертность от тромбоэмболии в 60-е годы XX века возросла на 40 %. Фармакологи со всего мира совершенствовали не только прогестагены, расширяя показания к применению КОК, существенным изменениям подвергся и эстрогенный компонент. Снижение дозы эстрогенов до 50 мкг привело к значительному сокращению числа осложнений.

Обучение методам контроля рождаемости в Пуэрто-Рико, 1960 год. (Хэнк Уокер / Коллекция изображений LIFE)

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует огромное количество оральных контрацептивов, которые не только соответствуют критериям приемлемости ВОЗ к контрацепции у молодых женщин, но и обладают множеством дополнительных эффектов помимо контрацептивного. Грамотное врачебное консультирование играет ключевую роль в выборе пациентки: будет ли она предохраняться от беременности вообще, и если да, то насколько она будет привержена к данному методу контрацепции.

Итак, при подборе метода вопросы противопоказаний, сопутствующей патологии, индивидуальных потребностей остались позади, был сделан выбор в пользу оральных контрацептивов. Кратко рассмотрим основные компоненты, входящие в состав современных контрацептивов, и их возможности.

Гестоден
Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиэстрогенная, незначительная андрогенная и антиминералокортикоидная активность.
Гестоден — хорошо изученный прогестаген, имеющий высокий профиль безопасности и переносимости.
Примеры торговых наименований: Гестарелла, Линдинет 20, Логест (20 мкг ЭЭ + 75 мкг гестоден), Линдинет 30, Фемоден (30 мкг ЭЭ + 75 мкг гестоден).

Левоноргестрел
Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиэстрогенная и относительная андрогенная активность.
Левоноргестрел — золотой стандарт, с которым сравнивают все новые контрацептивы в клинических исследованиях. Достаточно хорошо изученный прогестаген с высоким профилем безопасности и переносимости. Впервые начал применяться в 1968 г. Имеет низкие риски тромбоэмболических осложнений.
Примеры торговых наименований: Ригевидон (30 мкг ЭЭ+0,150мг ЛНГ), Три-Регол (трехфазный КОК), Триквилар (трехфазный КОК), Модэлль Либера (20 мкг ЭЭ, 10 мкг ЭЭ+100 мкг ЛНГ). В эту же группу можно отнести такие средства экстренной контрацепции, как Эскапел, Модэлль 911 (1,5 мг ЛНГ), Постинор (0,75 мг ЛНГ).

Дезогестрел
Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиэстрогенная и относительная андрогенная активность, слабая глюкокортикоидная активность.
Дезогестрел — один из наиболее изученных прогестагенов. Впервые начал применяться в 1981 г. Обладает высокой селективностью действия. КОК с дезогестрелом не оказывают клинически значимого влияния на углеводный обмен, артериальное давление, в некоторых случаях способны улучшать липидный спектр крови. Может применяться в монорежиме для контрацепции в послеродовом периоде кормящими женщинами.
Примеры торговых наименований: Модэлль мам, Лактинет, Чарозетта (75 мкг дезогестрел), Новинет, Мерсилон (20 мкг ЭЭ + 0,150 мг дезогестрел), Регулон, Марвелон, Три-мерси (30 мкг ЭЭ + 0,150 мг дезогестрел).

Диеногест
Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиандрогенная активность, выраженная антиэстрогенная активность, за счет которой используется в лечении эндометриоза (Визанна).
Диеногест — контрацептив, являющийся сравнительно новым производным тестостерона. На фоне приема не отмечается снижения минеральной плотности костной ткани, а также существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, печеночные ферменты, липиды и уровень гликированного гемоглобина.
Примеры торговых наименований: Силуэт, Жанин (30 мкг ЭЭ + 2 мг диеногест).

Хлормадинона ацетат
Производное прогестагена.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиандрогенная, антиэстрогенная и глюкокортикоидная активность.
Хлормадинона ацетат — препарат, способный замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект как эндогенных, так и экзогенных андрогенов.
Примеры торговых наименований: Белара (30 мкг ЭЭ + 2 мг ХМА).

Ципротерон
Производное прогестагена.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиандрогенная, антиэстрогенная и глюкокортикоидная активность.
Ципротерон оказывает наиболее сильное антиандрогенное действие. Контрацептивы с ципротероном имеют в показаниях лечение гиперандрогении и андрогензависимые состояния (акне, себорея, алопеция, гирсутизм).
Примеры торговых наименований: Хлое, Диане-35, Модэлль пьюр (35 мкг ЭЭ + 2 мг ципротерон).

Дроспиренон
Производное спиронолактона.
Взаимодействие с рецепторами: антиандрогенная, антиэстрогенная, антиглюкокортикоидная и антиминералокортикоидная активность.
Дроспиренон — высокоселективный прогестаген, единственное производное спиронолактона. Контрацептивы с дроспиреноном могут использоваться для контрацепции при наличии акне, гормонозависимой задержке жидкости и других симптомах ПМС.
Примеры торговых наименований: Джес, Димиа, Модэлль тренд (20 мкг ЭЭ + 3 мг дроспиренон), Ярина, Мидиана, Модэлль про, Видора (30 мкг ЭЭ + 3 мг дроспиренон).

Метаболический эффект – что это такое и как правильно использовать

Есть два полярных мнения. Первое, что похудение зависит от дефицита калорийности, а второе – что калории не важны, важно бжу. Правильно и то другое, но не учтен один момент – метаболический эффект или метаболический отклик. Это означает, что калории важны настолько, насколько важен состав и чистота рациона (бжу) и тип упражнений, вовлекающий в работу гормональную систему, что приводит к жиросжиганию.

Выводы:

1. В чем отличие похудения от жиросжигания?

Похудение или потеря веса достигается путем потери воды, которая уходит вместе с гликогеном из мышц, если вы вдобавок нагружаете себя изнуряющими тренировками, распада мышц и расщеплением жира.
Жиросжигание – это топка жира при максимально возможном сохранении мышечной ткани.

2. Худеть можно, просто расходуя больше калорий.

Конечно, больше калорий за тренировку сжигает тот, кто занимается несколько часов в день, чем тот, кто тренируется всего 45 минут с большими весами. Но в конечном итоге все наоборот. Почему так? Потому что тип тренировок дает разный метаболический эффект и по-разному воздействует на гормоны. Силовая тренировка – стресс для организма, приводящий в активность гормональную систему, а грамотно выстроенная программа обеспечит повышенный расход калорий в покое и поможет избежать плато.

3. Почему худеющим дают суперсеты 3х15?

Многоповторку считают самой подходящей для похудения, суперсет – метод увеличивающий интенсивность занятия (самый простейший, есть и лучше, как не связанные анатомически компаунд сеты, гибридные упражнения, комплексы из нескольких упражнений в одном сете, круговые). С другой стороны, толку от такой программы не будет, если это только односуставные и выполняемые на тренажерах упражнения, а также если по программе вы трените давно.

4. Число ежедневных калорий ничего не значит.

Нам нужны питательные вещества. Подумайте о термическом эффекте пищи. У белков она выше, чем у углеводов. Это значит, что человек, который употребляет 30-40% белка от общей калорийности потратит больше калорий на переваривание пищи, чем тот, кто съедает всего 15-20%. Но это не означает, что нужно сократить углеводы до минимума. Во-первых, это может привести к эндокринным нарушениям и другим проблемам со здоровьем. Во-вторых, одно без другого (бжу) не работает.

Питательные вещества вызывают в организме разные реакции. Белок отвечает за рост и восстановление мышц, когда углеводы служат в качестве источника энергии, чтобы это восстановление состоялось и организму не пришлось использовать мышцы для энергетических нужд, т.е. расщеплять их, потому что если организм начнет это делать, то расход калорий заметно сократится. Жиры перевариваются дольше, чем углеводы, что помогает влиять на гликемический индекс. Также жиры являются компонентом клеточных мембран. Без них метаболизм сбавит обороты, и вы тихонько умрете.

Таким образом, разный состав рациона приводит к разному эффекту. Считать только приход-расход – это недальновидно, но когда лишнего веса действительно много, то даже небольшой дефицит (без учета бжу) будет иметь эффект.

5. Голод и аппетит.

Полезные продукты помогают справиться с аппетитом. Постное мясо, зеленые овощи, кисло-сладкие фрукты, цельное зерно, растительные масла, орехи – все это поможет сделать рацион менее калорийным, но более здоровым и объемным. Тем более, гораздо выгоднее для тела получать целые продукты, которые нужно жевать, поскольку организм тратит энергию на их переваривание. Целый фрукт всегда лучше смузи и соков, потому что вы жуете и потребляете клетчатку. А так она будет порублена в сопли.

Получаем пользу от метаболического эффекта

1. Нет пользы от крутой тренировки, если питание поганое.

Поэтому сначала нужно высчитать КБЖУ, соотнести это со своей целью, а также составить список продуктов, которые подходят для этой цели.

2. Каков тип тренировки, таков и эффект.

Ошибочно думать, что тип физических упражнений не важен – лишь бы двигаться и сжигать калории. Силовая тренировка увеличивает производство тестостерона, гормона роста и дает необходимый метаболический эффект, если действительно является стрессовой. Здесь нужно следовать правилу – чем сложнее выполнить движение, тем лучше.

Что происходит после приседаний со штангой? Ваш организм восстанавливает частоту сердечных сокращений и дыхание, снижает температуру вашего тела, нормализует производство гормонов, насыщает кровь кислородом, восстанавливает АТФ и обмен лактата. Энергии тратится ДО КУЧИ. А теперь представьте, как вы качаете ТОЛЬКО бицепс.

Тренировка должна отвечать вашему уровню, а также быть сложной. Например, нагрузка на все тело в круговом или обычном режиме с использованием суперсетов, гибридных движений, базовых многосуставных упражнений со свободными весами, интенсивное интервальное кардио и т.д. Смысл в том, чтобы работать умнее, а не больше.

3. Перестаньте отрабатывать вкусняшки.

Ну съели и съели. Забыли об этом. Если угодно, добавьте кардио в этот день, но не сходите с ума, если по плану не выделить время на отработку косяка. Будет страдать лишь состояние, ибо только чувство вины у вас будет расти, в отличие от мышц при плохом питании.

Обзор КОК 2016

Читать и слушать Марину Борисовну Хамошину — отдельное наслаждение.
«Возможность управлять своей «репродуктивной судьбой» с давних пор заботила человечество.При всей безусловности любви к детям, почти ко всем супружеским парам на протяжении человеческой истории рано или поздно приходило желание контролировать рождаемость, особенно когда количество детей приближалось к десяти».
Среди факторов, требующих ограничиения рождаемости, профессор с одной стороны отмечает нищету и голод, с другой — политические цели у сильных мира сего. Так, или иначе, но до появления первых противозачаточных таблеток по настоящему эффективного метода контрацепции просто не существовало.

Прошло почти 55 лет. Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество. Есть на любой вкус и кошелек. Хочешь противозачаточные таблетки по 100 руб в месяц — пожалуйста! Вот тебе Оралкон — индийский дженерик Микрогинона 1973-го года рождения. Переносится прекрасно, эффективность высокая, небольшой андрогенный эффект левоноргестрела, конечно, есть. Может пара прыщей вылезет, зато либидо не угаснет.
Полезла на РЛС за картинкой и обнаружила просто целое море дженериков. Поэтому вместо рассуждений о судьбах человечества, напишу сверхновый обзор КОК на отечественном рынке 2016 г.
Все прекрасно понимают, что КОК содержат разные дозировки гормонов. Раньше они были чудовищными, потом просто высокими. К концу 60-х гг ХХ века появились препараты, содержавшие 35-50 мкг ЭЭ — это было много, но приемлемо. Довольно быстро, к 1973 году, удалось снизить дозировку до 30 мкг — такие КОКи стали называть низкодозированными. Сегодня на нашем рынке полно препаратов, содержащих 20 мкг ЭЭ. Это довольно просто, но недостаточно для понимания. Потому что в состав КОК, помимо эстрогенного, входит гестагенный компонент. Именно гестаген обеспечивает различные «вкусняшки» и дополнительные неконтрацептивные эффекты..
Выглядит это примерно так:

С диеногеста и начнем.
ЭЭ+диеногест
ДНГ — диеногест-содержащий «Жанин» замечательно применяется для контрацепции у женщин с эндометриозом и тазовыми болями, входит в 1-ю линию терапии при эндометриозе в рекомендациях большинства ассоциаций. Несмотря на довольно капризный характер (Жанин «любит» очень точный прием, на опоздания может реагировать мазней), на нашем рынке уже целых 4 дженерика:
«Жанин» — 30 мкг ЭЭ+2 мг ДНГ в режиме 21+7
Дженерики: Силует, Бонадэ, Диециклен, Женеттен
ЭЭ+дроспиренон
Несмотря на то, что ДРСП (дроспиренон) содержащие КОК почти 10 лет подвергались всяческим нападкам в желтой прессе в связи с якобы высоким риском тромбозов, отличная переносимость, неконтрацептивные эффекты и приличный профиль безопасности породили целую кучу дженерических препаратов. «Ярина Плюс» и «Джес Плюс», фортифицированные фолатами, все еще защищены от копирования 10-летним правом производителя оригинального препарата, поэтому «плюсы» на нашем рынке пока только в оригинале.
«Ярина» — 30 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Мидиана, Видора, Модэлль ПРО
«Джес» — 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 24+4
Дженерики: Димиа, Модэлль ТРЕНД
Незарегистрированная в РФ* комбинация «Yasminellе» 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Видора микро, Даилла, Симициа
*Честно говоря, не совсем понимаю, как это произошло. Как фармкомитет дал разрешение копиям оригинального препарата, который в нашей стране никогда не регистрировали
ЭЭ+гестоден
Гестоден входит в состав ОК с 80-х гг ХХ века и оносится к гестагенам 3-го поколения. Метаболически нейтрален до такой степени, что рекомендован для женщин с повышенным ИМТ. Нет антиандрогенного и глюкокортикоидного эффекта, есть очень легкое минералокортикоидное действие. При этом надежный прогестин, отлично контролирующий эндометрий в очень маленькой дозировке. Долгое время Логест был самым микронизированным КОК, потом на смену ему пришел Мирелль.
«Фемоден» — 30 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-30
«Логест» — 20 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-20, Гестарелла
«Мирелль» — 15 мкг ЭЭ+ 60 мкг гестоден в режиме 21+7
*Удивлена его присутствием в РЛС, до сих пор была уверена, что в нашей стране Мирелль никогда не регистрировали
ЭЭ+ЦПА
Ципротерона ацетат — мощнейший антиандрогенный эффект. До сих пор считается «золотым стандартом». Остальные КОК, претендующие на антиандрогенные свойства, сравнивают именно с ЦПА.

Оказалось, что такое мощное антиандрогенное, а тем более, глюкокортикоидное действие нужно далеко не всегда, поэтому Диане-35 перешел в разряд КОК с лечебно-контрацептивным действием с доминирующим лечебным.
«Диане-35» — 35 мкг ЭЭ + 2 мг ЦПА в режиме 21+7
Дженерики: Эрика-35, Хлое
ЭЭ+дезогестрел
ДЗГЛ — дезогестрел-содержащие КОК, страстно любимые проф.Геворкян: дезогестрел метаболически нейтрален, препараты хорошо переносятся и уже очень давно доказали свою надежность и безопасность. Я спорить не буду, если захочет, пусть спорит Альфред Мюк (профессор, доктор медицины, доктор естественных наук, руководитель отделения эндокринологии и менопаузы гинекологической клиники Тюбингенского университета в Германии). Он, к примеру, считает и показывает в эксперименте, что дезогестрел имеет и глюкокортикоидную и андрогенную активность. К слову, это не делает препараты хуже — они вполне замечательны. Компания «Organon» канула в лету, поэтому у нас сложилась парадоксальная ситуация — Регулон и Новинет известны больше, чем оригинальные Марвелон и Мерсилон. Конечно, это заслуга компании «Гедеон Рихтер», которая в принципе делает очень достойные препараты, в т.ч. контрацептивные.
«Марвелон» — 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Регулон
«Мерсилон» — 20 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Новинет

В этом разделе три препарата, которые пока никто не хочет копировать.
«Силест» — 35 мкг ЭЭ + 250 мкг норгестимат в режиме 21+7
Janssen-Cilag (Бельгия) — серьезный брэнд, который давным давно сделал не самый удачный КОК. За мою долгую практику у меня было всего две пациентки, которым я рекомендовала Силест и он отлично подошел. Другие препараты не обеспечивали хороший контроль цикла. Второй нишей для Силеста могут быть кровотечения на фоне применения контрацептивного пластыря Евра, если принято решение проводить гормональный гемостаз. «Демулен»- 35 мкг ЭЭ + 1 мг этинодиол в режиме 21+7 Это моя сегодняшняя находка. Препарат для меня — полная загадка. То ли SEARLE, США, то ли Великобритания. Если верить АВС, препарат снят с регистрации в сентябре 2004 г. Тогда мне не знать его простительно, в 2004 я еще плевалась в оранжевый телевизор в Харькове.
«Белара» — 30 мкг ЭЭ+ 2 мг ХМА в режиме 21+7
Препарат со сложной судьбой. Когда-то давным давно Белару выпустил «Грюненталь ГмбХ» (Германия), но что-то у них там не заладилось. ХМА — хлормадинона ацетат относится к гестагенам самого первого поколения, синтезированных в 1960-70 гг ХХ века. Ничего особо ценного комбинация не представляла и оказалась где-то на задворках. Однако, в начале нынешнего века заботливые руки Венгров из «Гедеон Рихтер» за бесценок выкупили права и подарили препарату вторую жизнь. Белару пиарят во все щели. Несколько лет носились с уникальным антиандрогенным эффектом (см картинку выше — максимум 20% от ЦПА), изучили необычайно благотворное и стимулирующе действие на либидо, нашли антидепрессивные эффекты. Пересказывать всю эту ересь не буду, препарат как препарат. Нишу для него найдут.
Непревзойденные
КОК, которые вместо ЭЭ содержат эстроген, идентичный эндогенному, или «натуральный» эстроген. На нашем рынке это два препарата:
«Клайра» — сложная 4-х фазная комбинация ЭВ (эстрадиола валерат) + ДНГ в режиме 26+2
«Зоэли» — 1,55 мг ЭГ (эстрадиола гемигидрат) + 2,5 мг номегэстрола ацетат в режиме 24+4
Оба препарата пока защищены 10-летним авторнским правом, других на рынке пока нет.
Я как-то бесконечно рассказывала зачем это было нужно, но, как оказалось, не в ЖЖ. Нашла свою маленькую статью на Эврике, но там увы слетели иллюстрации. Если именно этот аспект кому-то любопытен, напишу
При всем многообразии мира оральных контрацептивов, на нашем рынке есть отличные комбинированные (эстроген-гестагенные) контрацептивы, которые не нужно пить каждый день. Более того, их вообще не нужно пить.
Контрацептивный пластырь «Евра» — 1 пластырь в неделю 20 мкг ЭЭ + 150 мкг норэлгестромина в сутки в режиме 21+7
Трансдермальная контрацептивная система от Janssen-Cilag (Бельгия) — удобно и просто, переносится неплохо. Схема предельно проста — раз в неделю клеим новый пластырь, 3 недели ходим с пластырями, неделю — без. Можно всячески мыться. Самая частая жалоба — вокруг пластыря за неделю скапливаются комочки грязи. Пластыри очень любят стюардессы.
Контрацептивное кольцо «НоваРинг» — 1 кольцо на 3 недели 15 мкг ЭЭ + 120 мкг этоногестрела в сутки в режиме 21+7 Этот замечательный препарат выводил на рынок еще «Organon», теперь кажется это препарат «Merck». Если бы я выбирала контрацептив для себя, кольцо не имело бы конкурентов. К сожалению, не всем женщинам нравится идея носить что-то во влагалище
Очень страрые ЛНГ (левоноргестрелсодержащие) КОК
Это дедушки-бабушки современных КОК, которые до сих пор продаются и, что более удивительно, до сих пор покупаются пациентками. Самые заслуженные — высокодозные. Каждая таблетка содержит 50 мкг ЭЭ. Когда-то и это было прорывом.
«Овидон» — 50 мкг ЭЭ+ 250 мкг ЛНГ в режиме 21+7
«Нон-Овлон» — 50 мкг ЭЭ+ 1 мг норэтистерона ацетата в режиме 21+7
Для того, чтобы снизить суммарную гормональную нагрузку, на рынок выпустили первый двухфазный препарат:
«Антеовин». Половина таблеток содержала комбинацию 50 мкг ЭЭ + 50 мкг ЛНГ, в вторая половина 50 мкг ЭЭ + 125 мкг ЛНГ

Оказалось, что снижение дозы ЛНГ это неплохо, но к перненосимости препарата и снижению частоты и выраженности побочных эффектов не добавляет почти ничего. Надо было радикально снижать дозу эстрогена. И это вполне удалось к 1973 году.
«Микрогинон» — 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Дженерики: Ригевидон, Оралкон
Прошло еще совсем немного времени, и на рынок вышел первый микронизированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ
«Минизистон» — 20 мкг ЭЭ+ 100 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Казалось бы, ЛНГ-содержащие препараты ушли в историю, но нет. Они по-прежнему надежны и безопасны. Каждый новый препарат на доклинических испытаниях по влиянию на гемостаз и метаболизм сравнивают именно с ними.
Трехфазные комбинации:
Трехфазные препараты оказались практически тупиковой ветвью. Основной целью создания этих препаратов было снижение суммарной гормональной нагрузки. Это удалось, но контроль цикла чуть хуже, показатель контрацептивных неудач — чуть выше.
«Триквилар» — 30 мкгЭЭ + 50 мкг ЛНГ х 40 мкгЭЭ + 75 мкг ЛНГ х 30 мкгЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Дженерики: Три-регол, Тригестрел
Есть современный 3-х фазный препарат, который выпустил «Organon», содержащий дезогестрел. Выводили на рынок его под девизом «для лечения акне». Идея эта, помнится, провалилась. Дезогестрел, имеющий остаточную андрогенную активность, все-таки не лучший выбор для лечения акне. По-крайней мере, не препарат первого выбора уж точно.
«Три-мерси» — 35 мкгЭЭ+50 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+100 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+150 мкг ДЗГЛ
Для тех, кто одолел многабуков, маленький бонус в виде волшебного вопроса из он-лайн консультаций)) Орфография и пунктуация, как водится, сохранены.
«Здравствуйте.3 дня назад сделали выскабливанием из-за ЗБ.врачь назначил ОК в течении 6 месяцев.у меня варикозное расширение вен (очень много венозных сеточк на ногах)Все инструкции гласят,что при варикозе ОК противопоказаны т.к. вызывают образование тромба. Врачь сказал,что мой варикоз не является причиной отказа от ОК(на ноги не смотрел).подскажите,что мне делать.можно ли предахроняться презервативами или обязательно принимать ОК?»

Антиандрогенные контрацептивы – это комбинированные противозачаточные средства, в состав которых входит один из видов прогестагенов, способных подавить избыточный синтез мужских гормонов. Таблетки оказывают косметический и лечебный эффект, они помогают улучшить состояние кожи, используются у женщин с синдромом поликистозных яичников в качестве поддерживающего средства.

Виды контрацептивов и цели использования

Повышенный уровень мужских гормонов является причиной ановуляции и бесплодия в 35% случаев. Гиперандрогения приводит к появлению акне, себореи и гирсутизма, которые невозможно побороть простыми косметическими средствами. Причинами гиперандрогении выступают следующие состояния:

  • синдром поликистозных яичников;
  • гипертекоз яичников;
  • адреногенитальный синдром;
  • опухоли надпочечников или яичников, вырабатывающие мужские гормоны;
  • болезнь или синдром Иценко-Кушинга;
  • повышенный уровень пролактина;
  • ожирение;
  • гипо- и гипертиреоз;
  • сахарный диабет 2 типа.

При многих из перечисленных патологий можно использовать гестагены в составе КОК с антиандрогенным эффектом. Это монофазные контрацептивы и лекарственные препараты, в составе которых этинилэстрадиол и один и следующих прогестинов:

  • дроспиренон;
  • диеногест;
  • хлормадинон;
  • ципротерон.

В составе микродозированных средств контрацепции чаще всего находится дроспиренон. Ципротерон рекомендован для женщин позднего репродуктивного возраста с лечебной целью. Дезогестрел также является активным компонентом контрацептивов, но у него нет прямого антиандрогенного действия.

Интересно! Первым препаратом с антиандрогенным действием был Диане-50, но у него было большое количество побочных эффектов. Позже создали Диане-35, основное показание для которого не контрацепция, а лечение выраженной гиперандрогении.

Для контрацепции

Гормональные препараты с антианддрогенным действием, которые используются как средства контрацепции, состоят из двух компонентов:

  • этинилэстрадиол – эстроген, обеспечивающий контроль менструального цикла;
  • прогестаген – одно из синтетических веществ, имитирующих активность прогестерона.

Для защиты от нежелательной беременности антиандрогенные контрацептивы используются ежедневно на протяжении всего срока, пока необходима контрацепция. Если женщина планирует рожать, она заканчивает курс приема с последней таблеткой из пачки.

Антиандрогенный эффект контрацептивов – это способность влиять на следующие процессы в организме:

  • снижение чувствительности рецепторов, расположенных в коже, волосяных фолликулах, к андрогенам;
  • уменьшение синтеза мужских гормонов;
  • стимуляция образования неактивных форм андрогенов за счет связывания их с белками.

Одновременно подавляется синтез гормонов гипофиза ФСГ и ЛГ, поэтому не происходит созревание яйцеклетки, беременность становится невозможной.

Фитопрепараты

Для лечения гиперандрогении у женщин с противопоказаниями к гормонам используются фитопрепараты с мягким действием. Но для получения выраженного результата их принимают регулярно и длительно. Антиандрогенными свойствами обладают следующие растения:

  • сабаль, или пальма сереноа – используется у мужчин, действует избирательно на ткани предстательной железы, для женщин неэффективна;
  • прутняк, или Авраамово дерево – входит в состав препаратов Мастокапс, Циклодинон, Агнукастон, влияет на андрогены косвенно, снижая концентрацию пролактина;
  • корень одуванчика – в составе Анавита+одуванчик, продается в засушенном виде;
  • пион уклоняющийся – используется в виде настойки, помогает поднять собственный прогестерон, обладающий антиандрогенным действием;
  • цимицифуга – представлена в лекарственных средствах Ци-Клим, Эстровел, Климадинон, Ременс.

Фитопрепараты являются контрацептивами, хотя и обладают гормоноподобным эффектом. Поэтому требуется дополнительная защита от нежелательной беременности.

Обзор лучших антиандрогенных контрацептивов с ценами

В аптеках предлагают оральные контрацептивы с различными комбинациями действующего вещества. Но популярностью пользуются КОК с выраженным антиандрогенным действием и наименьшим количеством побочных эффектов. Их условно можно разделить на несколько групп.

Наиболее новые и современные лекарственные средства выпускают на основе дроспиренона. Он обладает не только антиандрогенным, но и антиминералокортикоидным действием, способствует выведению лишне жидкости из организма, поэтому не влияет на вес, снижает вероятность мастодинии, отечности перед месячными. Лучшими препаратами этой группы являются следующие:

  • Джес – подходит нерожавшим девушкам, цена от 900 руб.;
  • Ярина – эффективный контрацептив, помогает контролировать вес, имеет мало побочных эффектов, цена от 1025 руб.;
  • Мидиана – недорогой, но эффективный КОК нового поколения, цена от 560 руб.;
  • Модэлль Про и Модэлль Тренд – таблетки из одной линейки, отличающиеся по количеству эстрогена, цена около 570 руб.;
  • Видора микро – микродозированный антиандрогенный контрацептив, стоимость упаковки 600 руб.;
  • Димиа – недорогой препарат с низкой дозой эстрогенов, цена от 600 руб.

В составе противозачаточных может быть ципротерон. Это вещество используется в КОК следующих торговых наименований:

  • Диане-35 – назначают женщинам с синдромом поликистозных яичников, цена от 1000 руб.;
  • Модэлль Пьюр – антиандрогенный препарат, аналогичен по составу, цена от 310 рублей;
  • Хлое – в составе 0,35 мг ципротеорона и 2 мг этинилэстрадиола, цена 726 руб.

Антиандрогенные контрацептивы с активным компонентом диеногестом выпускаются под названием Жанин. Стоимость препарата около 946 руб. Комбинация этинилэстрадиола и хлормадинона используется в таблетках Белара. Их стоимость около 590 руб.

Логест и Регулон отличаются по составу, в них входит гестоден и дезогестрел соответственно. Эти вещества обладают низкой андрогенной активностью, но подавить выработку гормона как остальные КОК не способны.

Особенности приема антиандрогенных контрацептивов

Схема лечения противозачаточными таблетками с выраженным антиандрогенным эффектом не отличается от других КОК. Пить их начинают с первого дня менструального цикла. Для получения контрацептивного действия необходимо выждать 7 суток. Принимают лекарство ежедневно по 1 драже в одно и тоже время. Пропускать или смещать прием нельзя. Это уменьшит противозачаточную эффективность и ухудшит результат лечения.

В период лактации

Использовать гормональные контрацептивы с антиандрогенным действиям в период кормления грудью запрещено. Эстрогены проникают в грудное молоко и негативно влияют на ребенка. Поэтому лактирующим женщинам таблетки запрещены. Если есть острая необходимость в лечении гиперандрогении, грудное вскармливание прекращают.

При приближении климакса

Оральные контрацептивы с антиандрогенным действием женщины старшего возраста могут принимать до 50 лет, если у них сохранен менструальный цикл. После этого они переводятся на трехфазные препараты или используют одну из следующих комбинаций:

  • эстрадиол и диеногест;
  • эстрадиол и ципротерон;
  • 17-бэта –эстрадиол и дидрогестерон.

Лечение гормональными контрацептивами с антиандрогенным эффеектом в период менопаузы помогает облегчить ее проявления, улучшить состояние, снизить риск развития урогенитальных расстройств, нарушения липидного спектра и других проявлений климакса.

Показания к антиандрогенным контрацептивам

Оральные контрацептивы с антиандрогенным действием могут использоваться при клинических симптомах гиперандрогении. У девушки на лице может быть заметно акне, увеличена сальность волос, есть признаки гипертрихоза. Также контрацептивы дополняют лечение при следующих состояниях:

  • гиперпролактинемия;
  • синдром Кушинга;
  • опухоли надпочечников;
  • нарушения жирового обмена.

При сахарном диабете, опухолях яичников КОК применяют с большой осторожностью.

Противопоказания к использованию

Гормональные антиандрогенные контрацептивы не рекомендованы при следующих заболеваниях или состояниях:

  • склонность к тромбозам, перенесенный тромбофлебит;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, перенесенный инфаркт, инсульт;
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • нарушение функции печени;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • любая форма порфирии;
  • мигрень с неврологической симптоматикой.

Не рекомендованы гормональные контрацептивы курящим женщинам после 35 лет. В остальных случаях требуется периодический контроль свертывания крови.

Побочные эффекты антиандрогенных контрацептивов

Нежелательные реакции могут быть связаны с эстрогенным или гестагенным компонентом оральных контрацептивов. Их выраженность индивидуальна, если симптомы сохраняются 2 месяца и больше после начала использования, необходимо заменить лекарственное средство. Чаще всего появляются следующие реакции:

  • индивидуальная непереносимость;
  • снижение либидо;
  • сухость влагалища;
  • головные боли;
  • раздражительность, смена настроения;
  • болезненность молочных желез;
  • межменструальные кровотечения;
  • аменорея;
  • тромбоз.

Врач при подборе препарата учитывает не только состояние здоровья, но опыт использования пациенткой ОК, который помогает избежать появления нежелательных реакций.

Лекарственные взаимодействия антиандрогенных контрацептивов

Антиандрогенные противозачаточные средства метаболизируются в печени при участии микросомального окисления и системой цитохрома Р450. Поэтому при одновременном использовании с другими лекарствами, необходимо учитывать возможность их взаимодействия. Контрацептивное действие могут снижать:

  • препараты зверобоя;
  • противогрибковое средство Кетоконазол;
  • антигипертензивный препарат Верапамил;
  • антибиотики Эритромицин, Пенициллин, Рифампицин, ампициллины;
  • протвосудорожное Карбамазепин.

Также эффективность снижается при использовании барбитуратов, лекарств для лечения ВИЧ-инфекции, антидепрессантов и грейпфрутового сока.

Рекомендации врачей и отзывы

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием должен подбирать врач-гинеколог, самостоятельно выбрать нужно средство нельзя, т.к. у каждого препарата есть свои дополнительные эффекты. При назначении КОК врач учитывает дозировку эстрогенов, сопутствующие заболевания, которые могут стать противопоказанием для лечения. Также нужно помнить, что во время секса противозачаточные таблетки не защитят от инфекции, передаваемой половым путем. Поэтому они больше подходят женщинам, которые не меняют мужчин и имеют постоянного партнера.

С прыщами мучаюсь давно, а над верхней губой постоянно растут волосы. Никакая косметика не помогает, удаление воском дает только временный эффект. Гинеколог назначила таблетки Ярина, результат появился уже через месяц, кожа чище стала. На вес не повлияло, других побочных эффектов тоже не заметила.

Маша, 30 лет.

Два года назад поставили диагноз синдром поликистозных яичников, забеременеть не могла. Лицо постоянно с высыпаниями, волос активно растут на руках и ногах. Лечилась таблетками Диане-35, их хватило, чтобы цикл выровнять, а после окончания курса забеременеть. После родов и кормления врач опять назначила антиандрогенные препараты, чтобы сохранить цикл и полученный результат.

Кристина, 27 лет.

Спасибо за статью3Нужно доработать

Список оральных контрацептивов: противозачаточные с антиандрогенным эффектом нового поколения

От гормонального фона зависит развитие здоровья, внешности и даже тембра голоса человека. Особенно важно поддерживать нужный уровень андрогенов женщинам, именно по этой причине разработаны противозачаточные с антиандрогенным эффектом.

Такие препараты способствуют снижению уровня патологической активности тестостерона, имеют контрацептивные свойства. К фармакологической группе относятся различные КОК и даже растительные лекарственные средства, способные снижать выработку мужских гормонов.

Что такое антиандрогенный эффект

Антиандрогены — это гормоны, подавляющие активность тестостерона и его производных в организме. Чаще всего назначаются женщинам, страдающим от избытка мужских гормонов. Синтетические препараты помогают избавиться от признаков андрогенизации, устранить причины появления симптомов. Также такие таблетки разработаны и для мужчин: помогают снизить чрезмерное половое влечение и восстановить гормональный баланс.

В зависимости от химического состава антиандрогены подразделяют на:

  • стероидные;
  • нестероидные.

Оба вида андрогенов связываются с рецепторами в соответствующих органах. Они уменьшают выработку гормонов, непосредственно воздействуя на определенный участок мозга — гипофиз. Также лекарства рассчитаны на то, чтобы понизить или повысить активность щитовидной железы и надпочечников.

Основные причины для назначения эстрогенного лечения:

  1. Нарушение выработки сальных желез. Чаще всего происходит в подростковом возрасте. Девушки обращаются к врачу для лечения акне. В большинстве случаев угревая сыпь проходит самостоятельно, лечение требуется только в запущенных случаях.
  2. Волосы в неположенных местах. Чаще от проблемы страдают женщины после 30 лет, когда из-за возрастных изменений понижается уровень эстрогена. В таких случаях механическое удаление волос на лице, груди или животе может привести еще к большему масштабу проблемы.
  3. Проблемы с зачатием. В такой ситуации требуется провести наиболее подробное обследование организма. Бесплодие также может быть вызвано андрогенизацией. Врач назначит комплексное лечение.
  4. Чрезмерная сексуальная активность у мужчин. Речь идет не о контрацептивных средствах, а о лекарствах, в составе которых есть антиандрогены. Небольшая доза эстрогена поможет справиться с эректильной активностью, принимается постоянно в небольшой дозировке или однократно.

Курс лечения назначается исключительно врачом после сдачи соответствующих анализов. Самолечение может быть опасно не только для здоровья человека, но и жизни.

Влияние антиандрогенов на организм

Большинство пациентов, принимающих антиандрогенные препараты — женщины. Такие таблетки относят к оральным контрацептивам, что способствует предотвращению появления нежелательной беременности.

Перед применением внимательно прочитайте инструкцию. Синтетические гормоны имеют большой список противопоказаний и побочных эффектов.

Положительное

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют множество достоинств:

  • защищают от нежелательной беременности;
  • нормализуют работу эндокринной системы;
  • активизируют выработку необходимого количества половых гормонов;
  • понижает уровень тестостерона в крови;
  • способствуют уменьшению болезненности менструации;
  • убирают косметические дефекты.

Пациентки могут обратить внимание, что состояние кожи, волос и ногтей улучшается. Это связано с нормализацией сальных желез. Также налаживается менструальный цикл, восстанавливается эстрогенный показатель.

Отрицательное

Даже контрацептивы с антиандрогенным эффектом нового поколения, разработанные с наименьшим количеством побочных действий, могут не помочь женщине уменьшить тестостероновый показатель.

Отрицательное воздействие антиандрогенов:

  • проявление побочных эффектов;
  • нарушение работы других органов;
  • появление плаксивости, изменения в работе центральной нервной системы;
  • патологии сердечно-сосудистой системы;
  • отсутствие лечебного эффекта.

При проявлении побочных эффектов следует назначить препарат с меньшей дозировкой. Однако отмена таблеток производится постепенно, по схеме, назначенной врачом.

Механизм действия таблеток

Самые популярные препараты на основе действующих веществ — Бикалутамид, Нилутамид, Флутамид, Ципротерон. Таблетки разработаны, чтобы блокировать рецепторы в андроген чувствительных органах, таких как щитовидная железа, надпочечники, гипофиз, и тормозить проявления биологических эффектов эндогенных андрогенов.

Высокий уровень тестостерона у мужчин провоцирует рост аденомы простаты. Небольшая доза эстрогена способна подавить рост гиперплазии предстательной железы.

Показания

Контрацептивные препараты предназначены исключительно для женщин. Для лечения чрезмерной мужской сексуальной активности назначаются андрогены из другой фармакологической группы.

В списке показаний:

  • преждевременное половое созревание неизвестного происхождения у девочек;
  • андрогенизация в тяжелой форме, симптомы чрезмерной тестостероновой активности;
  • лечение гормональной недостаточности половой и эндокринной системы.

Дозировка и конкретное средство назначается только лечащим врачом после сдачи анализов на гормоны. Для защиты от проявления нежелательных побочных эффектов большинство высокодозированных средств можно купить только по рецепту.

Как принимать

Оральные контрацептивы (КОК) с антиандрогенным эффектом назначаются по схеме:

  • прием 21 таблетки с перерывом в 7 дней;
  • прием 28 таблеток, из которых 7 — неактивные.

Рекомендуется принимать КОК приблизительно в одно и то же время, не увеличивая промежуток между таблетками более чем на 24—28 часов.

В качестве защиты от нежелательной беременности контрацептивное действие наступает на 5—7 день приема. В первую неделю рекомендуется дополнительно использовать презерватив.

При употреблении антибиотиков и некоторых других лекарственных средств может наступить зачатие. Избежать беременности помогут дополнительные средства контрацепции. При пропуске одной или нескольких таблеток следует принять препарат с промежутками в 12 часов и продолжать прием по привычной схеме.

В качестве лечения

Таблетки для контрацепции можно принимать постоянно, делая перерывы на месяц каждый год. В качестве лечения прием также производится по схеме. Но длительность может варьироваться от 2—3 месяцев до нескольких лет.

В случае, если лечебный эффект не наблюдается в течение 1—2 месяцев, следует заменить гормональный препарат.

Побочные действия

Среди негативных последствий могут проявиться проблемы с другими внутренними органами.

Частые побочные действия:

  • увеличение веса;
  • проявление акне, высыпания;
  • подавленное состояние, депрессия и повышенная плаксивость;
  • тахикардия и другие нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
  • увеличение молочных желез (гинекомастия);
  • нарушение функции печени;
  • угнетение коры надпочечников у детей.

Реже наблюдается ухудшение концентрации внимания, при приеме высокодозированных средств — печеночная недостаточность. Также со стороны желудочно-кишечного тракта может появиться тошнота, рвота и диарея.

Контрацептивы подбираются в зависимости от возраста пациентки. Не рекомендуется применение детям, не достигшим 16 лет. Некоторые препараты разработаны специально для возраста 30, 40 и 50 лет в зависимости от гормональной потребности организма.

В списке противопоказаний:

  • опухолевые процессы;
  • хронические заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • болезни печени, повышенный показатель билирубина, синдром Дубина-Джонсона и Ротона;
  • истощение, интоксикация организма;
  • нарушения центральной нервной системы;
  • психологическая подавленность, депрессия;
  • серповидноклеточная анемия;
  • беременность и лактация;
  • желтуха неизвестного происхождения;
  • венозные тромбоэмболические осложнения;
  • вагинальные кровотечения;
  • некоторые виды вирусных инфекций.

Также следует проконсультироваться с врачом, если есть проблемы с артериальным давлением. При варикозном расширении вен следует назначать лечение с осторожностью.

Особые указания

Перед началом приема внимательно изучите инструкцию таблеток. Каждый отдельный препарат имеет свои особые указания.

Лактация

В период грудного вскармливания прием оральных контрацептивов зависит от потенциальной пользы для матери и риска для плода. Иногда прием таблеток необходим в лечебных целях. Не рекомендуется принимать высокодозированные лекарственные средства — только таблетки, разрешенные при лактации (Линдинет).

Климакс

Для женщин в старшем возрасте рекомендуется принимать антиандрогены на постоянной основе. Наиболее популярны и эффективны при менопаузе Диане-35 и Дивина, обладающие наименьшим количеством побочных проявлений.

Наступила беременность

Контрацептивные препараты запрещено принимать у женщин в положении на любом сроке. При обнаружении беременности антиандрогены в незамедлительном порядке отменяют. В противном случае женщине может грозить выкидыш.

Почечная и печеночная недостаточность

При болезнях почек и печени применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты, может привести к возрастанию уровня половых гормонов. Назначается низкодозированная терапия или растительные средства.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема антибиотических препаратов и в течение недели после их отмены следует дополнительно использовать презервативы или другие барьерные методы. Если период использования такого предохранения заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке без обычного перерыва в приеме.

При употреблении адсорбентов во время пищевого отравления гормоны могут не усвоиться организмом. Также требуется применение дополнительной контрацепции.

Список препаратов с антиандрогенным эффектом

Антиандрогенные контрацептивы по стоимости практически не отличаются от других контрацептивов. На фармацевтическом рынке широкий выбор средств для лечения и защиты от беременности.

Лучшие препараты:

  1. Марвелон. Назначается для устранения излишней растительности на лице у женщин, повышает эстрогеновый уровень уже через 2 недели постоянного приема. Однако препарат имеет длинный список побочных эффектов и противопоказаний. На фоне приема лекарства возможно развитие таких негативных явлений: патологии желудочно-кишечного тракта, аутоиммунные заболевания, развитие депрессивных состояний и головные боли.
  2. Диане-35. Показаны для женщин после 30 лет. В качестве дополнительного действия препарат помогает устранить выпадение волос, улучшает состояние локонов. Нельзя назначать средство пациентам с повышенным риском развития тромбоза, желтухой, при диабете и печеночной недостаточности. Часто наблюдается на фоне приема снижение сексуальной активности.
  3. Жанин. Отличается совместимостью со многими медикаментами. Может назначаться молодым нерожавшим женщинам, помогает справиться с излишней растительностью в неположенных местах. При постоянном применении может наблюдаться значительная потеря веса, вагинит, цистит и анемия.
  4. Логест. Еще один антиандроген, который помогает устранить симптомы и причины алопеции (облысения). Эффект не быстрый, наблюдается через 2—3 месяца постоянного применения. Лекарственное средство может вызывать увеличение массы тела, мигрени и отеки.
  5. Ципротерон Тева. Лекарственное средство помогает при андрогенной алопеции, себорее и акне. Лечение необходимо начинать с первого дня цикла. Препарат можно использовать пациенткам во время климакса. Среди побочных явлений стоит отметить снижение полового влечения, сухость кожных покровов, апатичное состояние, изменение массы тела и нарушение печеночных функций.

Стоимость за упаковку гормонального средства может варьировать от 1000 до 3000 рублей. Определиться с выбором антиандрогенов поможет только лабораторное обследование.

Растительные андрогены

Препараты из группы КОК имеют длинный список противопоказаний и побочных эффектов. В случае необходимости восстановления эстрогенного уровня назначается фитотерапия.

К растительным андрогенам относят:

  1. Льняные семечки. Имеют в составе эстрогены природного происхождения. Постоянное употребление в пищу льна способно улучшить состояние волос, кожи и ногтей, замедлить рост нежелательных волос на теле и лице.
  2. Карликовая пальма. Кроме антиандрогенного эффекта, помогает снять отечность ног, обладает противовоспалительным и вазопротекторным эффектом. Входит в состав фитогормональных аптечных средств.
  3. Стевия. Помогает понизить уровень тестостерона. Кроме положительного лечебного эффекта, разрешена для применения у диабетиков, так как растение является популярным сахарозаменителем.
  4. Дягиль. В народной медицине растение приобрело имя «женский женьшень». Средство помогает наладить работу эндокринной системы, восстановить менструальный цикл и нормализовать деятельность сальных желез.
  5. Соя. Один из известных фитоэстрогенов с антиандрогенным эффектом. Соевые продукты рекомендуется употреблять женщинам с гормональным дисбалансом.
  6. Зеленый чай. Природный антиоксидант, который можно приобрести в обычном магазине. Листья относят к полифенолам, которые способствуют нормальной работе половой и эндокринной системы.
  7. Пион. Листья и цветы этого растения используют при менструальных проблемах, миоме матки, мастопатии. Рекомендуется употреблять настойку пиона вместе с солодкой для усиления эффекта.

Фитотерапия не является основным лечением. Растительные препараты используются только в комплексной терапии.

Отзывы

С мужем никак не получалось зачать ребенка. После длительного обследования врач назначил мне Жанин, проблема оказалась в избыточном количестве мужских гормонов в моем организме. Через полгода препарат отменили, и беременность наступила уже в следующем месяце. Практически нет побочных эффектов, и результат принес нам счастье.

Ирина, 30 лет

После беременности и родов с организмом начали происходить странные вещи: выпали волосы, я сильно поправилась, появилась депрессия. Врач назначил препарат Диане-35. Средство мне подошло, уже через 3 месяца алопеция меня не беспокоила, на голове появились новые волоски, и я похудела на 5 кг.

Елена, 25 лет

После трех беременностей у меня организм сильно истощился. В качестве контрацепции мы с мужем используем презервативы, так как оральные средства мне противопоказаны. Но на лице начали расти усики. Безысходность заставила меня принимать фиточаи на основе пиона и солодки. Рекомендую всем, рост волос в неположенных местах значительно замедлился. Симфизит при беременности что это симптомы читайте в нашей статье.

Светлана, 32 года

Узнайте больше о противозачаточных таблетках для снижения тестостерона из видео.