Эсперо применение

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эспиро

Международное непатентованное название

Эплеренон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренона 25.0 мг или 50.0 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета на одной стороне имеется делительная риска (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Код ATХ C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 — 100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Meтаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 — 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса:

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 — 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность:

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность:

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Сердечная недостаточность:

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания к применению

— в качестве дополнительного средства к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF ≤40%)

— с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF ≤40%)

При хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет

> 5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Уровень калия в сыворотке крови

(ммоль/л)

Действие

Коррекция дозы

<5,0

Повысить

25 мг через день до 25 мг один раз в сутки

25 мг один раз в сутки дo 50 мг один раз в сутки

5,0-5,4

Сохранить

Без изменения дозы

5,5-5,9

Снизить

50 мг один раз в сутки дo 25 мг один раз в сутки

25 мг один раз в сутки дo 25 мг через день

25 мг через день дo oтмены

≥6,0

Отменить

Неприменимо

При отмене Эспиро по причине повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л, повторное применение препарата в дозе 25 мг возможно через день в том случае, если концентрация калия в сыворотке крови будет составлять меньше 5,0 ммоль/л.

Применение у детей и подростков

Нет данных о применении эплеренона у детей, поэтому применение лекарственного продукта в этой группе пациентов не рекомендуется.

Применение у лиц пожилого возраста

Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшения функции почек, риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше. Он может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Эплеренон не удаляется с помощью диализа.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты

При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Часто (≥1/100 до <1/10)

— инфекции

— гиперкалиемия

— головокружение, синкопе

— артериальная гипотензия

— кашель

— диарея, тошнота, запор

— сыпь, зуд

— нарушение функции почек

Нечасто (>1/1 000 до < 1/100)

— пиелонефрит

— эозинофилия

— гипотиреоз

— гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

— бессонница

— головная боль, гипестезия

— инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия

— тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия

— фарингит

— рвота, метеоризм

— повышенное потоотделение

— боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц

— холецистит

— гинекомастия

— астения, недомогание

— повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста.

Частота не известна

— ангионевротический отек

— повышенная чувствительность к эплеренону или какому-либо вспомогательному веществу препарата

— уровень калия в сыворотке до начала лечения > 5,0 ммоль/л

— умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью)

— одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)

— в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII)

— детский возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия:

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, Эспиро не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных препаратов и других диуретиков.

Литий:

Взаимодействие Эспиро с литием не изучалось, однако зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, одновременно получающих диуретики и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Следует избегать одновременного применения Эспиро и лития. Если такое лечение является необходимым, следует контролировать уровень лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус:

Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения Эспиро и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения такого лечения рекомендовано тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП):

Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных препаратов на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пациенты пожилого возраста и (или) обезвоженные пациенты). Пациентов, получающих Эспиро и НПВП, необходимо адекватно гидратировать, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.

Триметоприм:

Одновременное применение триметоприма и Эспиро повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функции почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРAII):

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Эспиро и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация Эспиро с этими лекарственными препаратами может повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с риском нарушения функции почек, например, лиц пожилого возраста. Рекомендован тщательный мониторинг уровня калия сыворотки и функции почек.

Альфа-1-адреноблокаторы (напр., празозин, альфузозин):

При одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и Эспиро существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и (или) ортостатической гипотензии. Во время одновременного применения Эспиро и альфа-1- адреноблокаторов рекомендован клинический мониторинг ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен:

Одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может повышать гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии.

Глюкокортикостероиды, тетракозактид:

Одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Дигоксин:

Концентрация дигоксина в организме (AUC) при одновременном применении с Эспиро увеличивается на 16% (90% доверительный интервал: 4% — 30%). Необходимо соблюдать осторожность во время применения дигоксина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин:

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность во время применения варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4:

Результаты фармакокинетических исследований с тестовыми субстратами CYP3A4, т.е. мидазоламом и цизапридом, не обнаружили признаков значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с Эспиро.

Ингибиторы CYP3A4:

  • Мощные ингибиторы CYP3A4: Значимые фармакокинетические взаимодействия могут отмечаться при одновременном применении Эспиро с ингибиторами фермента CYP3A4. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC Эспиро на 441%. Одновременное применение Эспиро с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

  • Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4: Одновременное применение Эспиро с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызывало значимые фармакокинетические взаимодействия, проявляющиеся увеличением AUC Эспиро на 98 — 187%. Суточная доза Эспиро при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать25 мг.

Индукторы CYP3A4:

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с Эспиро вызвал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC Эспиро. Учитывая возможное снижение эффективности Эспиро, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и Эспиро не рекомендуется.

Антациды: На основании результатов фармакокинетического клинического исследования значимых взаимодействий антацидов с Эспиро при их одновременном применении не предполагается.

Гиперкалиемия

При применении Эспиро может развиться гиперкалиемия, обусловленная его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В ходе дальнейшего лечения периодический контроль концентрации калия особо рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, таких как пожилые больные с почечной недостаточностью и пациенты с сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, применение препаратов калия после начала лечения Эспиро не рекомендуется. Доказано, что снижение дозы Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании доказано, что введение гидрохлортиазида на фоне лечения Эспиро препятствует увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эспиро не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени:

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение Эспиро не изучалось, поэтому его назначение противопоказано.

Лактоза:

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Исследований по использованию Эспиро в период беременности и лактации не проводилось. В случае необходимости применения препарата решение о его назначении принимает врач, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью: Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь. Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии Эспиро на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов отсутствуют. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения.

Случаев передозировки Эспиро не описано.

Симптомы: гиперкалиемия, гипотензия.

Лечение: назначение активированного угля и симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или PVDC и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Эспиро — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-002910 — 130315

Торговое наименование препарата:

Эспиро

Международное непатентованное наименование:

эплеренон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Описание:

Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Для таблеток 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое калийсберегающее средство.

Код АТХ:

C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном -ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS. PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50(±7)л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.
Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся па гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Сmах на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42%, соответственно.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Сmах у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

  • Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;
  • умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
  • концентрация креатинина в плазме крови >2,0 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью

  • Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
  • одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ЛИФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (APAII); препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
  • пожилой возраст;
  • нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АИФ и АРАП с эплереноном.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью н только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать сс до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1).

Таблица №1. Подбор дозы после начала лечения

Содержание калия
в сыворотке крови
(ммоль/л)
Действие Изменение дозы
<5,0 увеличение дозы с 25 мг через день до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 50 мг один раз в сутки
5,0-5,4 поддерживающая доза доза остается прежней
5,5-5,9 снижение дозы с 50 мг один раз в сутки до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 25 мг через день
с 25 мг через день — временная отмена препарата
>6,0 отмена препарата не применимо

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Мосле временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит <5,0 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Эспиро, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Пожилые пациенты
Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу №1).
Нарушение функции почек
Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек.
Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу №1).
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (КК<30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел » Противопоказания»).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК<50 мл/мин пет. Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов.
У пациентов с КК<50 мл/мин применение препарата Эспиро в дозе 25 мг один раз в сутки не исследовалось.
Нарушение функции печени
Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.
Применение препарата Эспиро у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10 %); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто — гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок; нечасто -головная боль, гипестезия.
Нарушения со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение артериального давления (АД); нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.
Нарушения со сто/юны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд; нечасто -повышенное потоотделение, кожная сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения ЛД необходимо назначить поддерживающие лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АИФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение III IВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Ингибиторы АИФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАП с эплереноном.
Альфа1-адреноблокапюры (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа 1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивнос действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофеи: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона па 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итракоиазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),
Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Индукторы изофермента CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AIJC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.
Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания

Гиперкалиемия
При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или пользовании сложной техникой на фоне приема препарата Эспиро.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.
3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»),
142450. Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

6 июня 2017 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Эспиро — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Эспиро в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

ЭСПЕРО, КС

Преимущества

  • комбинация двух действующих веществ, отличающихся по механизму действия
  • надежная и продолжительная защита от широкого спектра вредителей

Механизм действия

Имидаклоприд блокирует постсинаптические никотинэнергические рецепторы нервной системы насекомых. В результате подавляется передача сигналов через центральную нервную систему вредителей, от чего они сначала теряют двигательную активность, прекращают питаться и в течение суток погибают.

Альфа-циперметрин поражает центральную нервную систему насекомых, нарушает проницаемость клеточных мембран, блокирует нервные каналы.

Период защитного действия

Период защитного действия 2-4 недели в зависимости от вида вредного насекомого и погодных условий.

Скорость воздействия

Скорость токсического действия высокая.

Спектр действия

Блошки, тли, клоп вредная черепашка, трипсы, хлебные жуки, хлебные жужелицы.

Совместимость с другими пестицидами

Совместим с большинством пестицидов. Перед широкомасштабным применением необходимо проверять на химико-биологическую совместимость с конкретным препаратом в рекомендуемых дозах.

Возможность возникновения резистентности

Для предотвращения возникновения резистентности рекомендуется чередование препарата с инсектицидами других химических групп и другим механизмом действия.

Нор­ма
при­ме­не­ния
пре­па­ра­та
Куль­ту­ра,
об­ра­ба­ты­ва­емый объ­ект
Вред­ный объ­ект Спо­соб, вре­мя об­ра­бот­ки,
осо­бен­нос­ти при­ме­не­ния
Срок
ожи­да­ния
(крат­ность
об­ра­бо­ток)
Сро­ки
вы­хо­да
для руч­ных
(ме­ха­ни­зи­ро­ван­ных
ра­бот)
0,15-0,25 Пшеница озимая

Хлебная жужелица

Опрыскивание всходов.

Расход рабочей жидкости – 100-200 л/га

20(2) -(3)
0,1 Пшеница

Вредная черепашка, злаковые тли, пшеничный трипс, хлебные жуки

Опрыскивание в период вегетации.

Расход рабочей жидкости – 200-400 л/га

20(2) -(3)
0,1 Пшеница, ячмень

Хлебные блошки

Опрыскивание всходов.

Расход рабочей жидкости – 100-200 л/га

20(2) -(3)
Ячмень

Злаковые тли, трипсы

Опрыскивание в период вегетации.

Расход рабочей жидкости – 200-400 л/га

20(2) -(3)