Ампициллин торговые названия

Ампициллин (Ampicillin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ампициллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ампициллин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ампициллин

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

Брутто-формула

C16H19N3O4S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A03 Шигеллез
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A28.0 Пастереллез
  • A32.9 Листериоз неуточненный
  • A37 Коклюш
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г 0.0342
Ампициллин 0.0327
Ампициллина натриевая соль 0.003
Ампициллин-АКОС 0.0007
Ампициллина тригидрат 0.0005
Пентрексил 0.0005
Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г 0.0005
Ампициллин-Ферейн 0.0003
Ампициллин АМП-КИД 0.0003
Зетсил 0.0003
Пурициллин 0.0003
Стандациллин 0.0002
Пенодил 0.0002
Ампициллин АМП-Форте 0.0002
Ампициллина натриевая соль стерильная 0.0002
Ампициллин Иннотек 0.0001
Ампициллин натрия 0.0001
Ампициллин натрия стерильный 0.0001
Ампициллина натриевая соль-Виал 0.0001
Ампициллина натриевая соль кристаллическая 0

Антибиотики

Ампициллин

Тип: Порошок
Дозировка: 125мг/5мл .
Производитель: Athlone Laboratories
Категория лекарства: Антибиотики-пенициллины
Регистрационный номер: РК-ЛС-5№012491
Дата регистрации: 08.11.2008
МНН: Ампициллин

Описание:

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5мл

Состав

5 мл готовой суспензии содержат

активное вещество – ампициллина тригидрат 125 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, бензоат натрия (E211), цитрат натрия безводный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, понсо 4R (E124), ароматизатор вишневый, сахароза.

Описание

Порошок светло-розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТС J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ампициллин относительно устойчив к кислой среде и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальные концентрации ампициллина в плазме крови достигаются через 1-2 часа и колеблются в диапазоне 0,8 — 8,5 µг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 20% . Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако концентрация в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме, если мозговая оболочка воспалена.

Концентрация в моче достигает 0,25 – 2,5 мг/мл, высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется преимущественно почками.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Антибиотический спектр охватывает такие грамположительные организмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.

Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris — на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако характеризуется тенденцией к полной резистенции.

Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы.

Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.

В зависимости от частоты назначения устойчивость к ампициллину увеличивает вероятность образования бета-лактамазы.

Кислотоустойчив.

Показания к применению

— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия, в особенности, вызванные чувствительными к ампициллину Haemophilus

influenzae, энтерококками и листериями

— ЛОР инфекции

— инфекции дыхательных путей

— коклюш

— инфекции мочеполовых путей

— инфекции желчного пузыря и желчных путей

— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонелл)

— инфекции кожи и мягких тканей

— глазные инфекции

— гонорея

Способ применения и дозы

Порошок разводят в кипяченой воде комнатной температуры. Перед каждым приемом тщательно взбалтывают.

Взрослым:

Обычная доза — 500 мг каждые 6 часов.

ЛОР инфекции

По 500 мг 4 раза в день

Бронхит

По 500 мг 4 раза в день

Пневмония

По 500 мг 4 раза в день

Инфекции мочеполовых путей

По 500 мг 4 раза в день

Инфекции желудочно-кишечного тракта

По 500-750 мг 3-4 раза в день

Гонорея

2 г внутрь однократно

В остальных случаях назначается по 500 мг 4 раза в день.

Пожилым людям:

Дозировка как для взрослых.

Уменьшенная доза может потребоваться в случае нарушения функции почек.

Дети

Детям до 1 месяца не назначают.

Детям до 3-х лет суточная доза 100-200 мг/кг массы тела, поделенная на 4 приема.

Детям старше 3-х лет суточная доза 50-100 мг/кг массы тела, поделенная на 4 приема.

При тяжелых инфекциях вышеуказанные дозировки могут быть увеличены, у взрослых до 3 г в сутки.

Принимать ампициллин за 30-60 минут до еды.

Побочные действия

— тошнота, рвота, метеоризм, мягкий стул или понос

— высыпания на коже и воспаление слизистой оболочки, особенно полости

рта

— изменение картины крови (гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия и панцитопения), снижение концентрации протромбина и времени

свертывания крови. Эти проявления имеют обратимый характер

— острый интерстициальный нефрит, протекающий в большинстве случаев без выраженных клинических симптомов

— повышение содержания сывороточных трансаминаз

— симптомы возбуждения центральной нервной системы, подергивания мышц и судороги

Редко

— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротические отеки, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая

анемия, аллергический васкулит или нефрит

В отдельных случаях

— анафилактический шок

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам

— склонность к аллергиям

— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

— беременность и период лактации

— нарушения функции печени

— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в особенности, колит, вызванный приемом антибиотиков)

— детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия

Ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (например, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол), так как это может привести к снижению терапевтического эффекта лечения.

Одновременное назначение пробенецида приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации и длительности циркуляции препарата в крови и желчи. Ампициллин может временно нарушать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные контрацептивы. Неферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты. Это также относится и к определению содержания уробилиноидов.

Аллопуринол увеличивает вероятность появления кожных реакций на ампициллин.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка маловероятна.

Симптомы — понос.

Лечение: необходимо прекратить прием препарата и провести симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии 125 мг/5мл

По 25 бутылок в упаковке с инструкцией по медицинскому применению