Велафакс инструкция

Велафакс

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Велафакс показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Плива Хрватска д.о.о. Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна происхождения

Индия/Хорватия Хорватия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

  • Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с делительной риской на одной стороне и гравировкой «PLIVA» — на другой. Таблетки светло-желтого цвета, продолговатые, с делительной риской с обеих сторон

Венлафаксин — антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и ?1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 — 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Особые условия

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг). У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препара

  • венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. венлафаксин (в форме гидрохлорида)37.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. венлафаксина гидрохлорид 170 мг, что соответствует содержанию венлафаксина 150 мг Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк. Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк. Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного). Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, краситель синий патентованный, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин венлафаксина гидрохлорид85 мг, что соответствует содержанию венлафаксина75 мг Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк. Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк. Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного). Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

Велафакс показания к применению

  • лечение и профилактика рецидивов депрессии (в т.ч. при наличии тревоги).

Велафакс противопоказания

  • — одновременный прием ингибиторов МАО; — тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин) и/или печени (протромбиновое время более 18 сек); — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); — беременность или предполагаемая беременность; — период лактации (недостаточно данных контролируемых исследований); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (в т.ч. при удлинении интервала QT), нарушениях электролитного баланса, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе

Велафакс дозировка

  • 37,5 мг 75 мг

Велафакс побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — задержка мочи. Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда — снижение либидо, меноррагия. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB. Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови. При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. В то же время, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина — основного метаболита имипрамина — и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.изменения ЭКГ (удлинение интервала QТ, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотр

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Эфектин, Эфектин-депо,Велаксин

Велафакс® (Velafax®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Венлафаксин Органика

Фильтруемый список27.09.2012

Действующее вещество:

Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессант

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 37,5 мг: продолговатые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской с обеих сторон.

Таблетки, 75 мг: круглые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской — на одной стороне и гравировкой «PLIVA» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Велафакс®

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени;

возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; гипонатриемия; гиповолемия; обезвоживание; одновременный прием диуретиков; суицидальные наклонности; предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение AUC и Cmax в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.

При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение AUC и Cmax увеличиваются на 70 и 88% соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение AUC препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет 27 и 30% соответственно, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентраций активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияние венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1A2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется ПВ, выраженное через MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения AUC индинавира на 28% и снижение его Cmax в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими СИОЗС и препаратами лития.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Для лечения депрессии рекомендуемая начальная доза препарата Велафакс® — по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, дозу можно повысить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза в сутки. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающее лечение продолжается в течение 6 мес и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин) применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.

При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует уменьшить на 50%.

При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется соблюдать осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Поэтому у пациентов пожилого возраста следует применять наименьшую эффективную дозу препарата; при необходимости увеличения дозы показано тщательное медицинское наблюдение.

Прекращение приема препарата Велафакс®

По окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно. При применении в дозе, равной или превышающей 75 мг, курсом 7 дней и более, препарат отменяют в течение как минимум недели, постепенно снижая дозу. При применении в высоких дозах курсом более 6 нед период, требуемый для полного прекращения приема препарата, составляет минимум 2 нед. Появление симптомов рецидива заболевания в период отмены препарата Велафакс® требует назначения исходной дозы препарата или более постепенного и длительного ее снижения.

Передозировка

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.

Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Особые указания

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления. Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин.

Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином (особенно после высоких доз препарата) может вызвать симптомы синдрома отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома отмены зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).

У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT).

С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать венлафаксин со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.

При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 37,5 мг и 75 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Велафакс®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Велафакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния

Велафакс : инструкция по применению

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения, дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: снижение аппетита

Частота неизвестна: гипонатриемия

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: синдром избыточной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Нарушения психики

Частые: спутанность сознания, необычные сновидения, аноргазмия, снижение либидо, бессонница, повышенная возбудимость, деперсонализация

Нечастые: апатия, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение оргазма (у женщин), гипомания, скрежетание зубами

Редкие: маниакальная реакция

Частота неизвестна: бред, суицидальные мысли и поведение**

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль*

Частые: сонливость, гипертония, парестезия, тремор

Нечастые: акатизия / психомоторное беспокойство, миоклония, нарушение координации и равновесия, дизгевзия

Редкие: судороги

Частота неизвестна: нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидальные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения

Частота неизвестна: закрытоугольная глаукома

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах

Неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердца

Частые: сердцебиение

Нечастые: тахикардия

Частота неизвестна: фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная аритмия)

Нарушения со стороны сосудов

Частые: повышенное артериальное давление, расширение сосудов (преимущественно приступообразное ощущение жара / покраснение лица)

Нечастые: ортостатическая гипотензия

Частота неизвестна: пониженное артериальное давление, кровоизлияния (кровотечение из слизистых оболочек)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: зевота

Нечастые: одышка

Частота неизвестна: легочная эозинофилия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, сухость во рту

Частые: запор, рвота, диарея

Нечастые: желудочно-кишечные кровотечения

Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, отклонение от нормы тестов функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частые: потливость (в том числе ночная)

Нечастые: сыпь, алопеция, отек Квинке, фотосенсибилизация

Частота неизвестна: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: рабдомиолиз

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы

Частые: патологическая эякуляция/оргазм (у мужчин); эректильная дисфункция (импотенция); нарушения менструации, сопровождающиеся повышенным кровотечением или повышенным нерегулярным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: нарушение мочеиспускания (преимущественно затрудненное начало мочеиспускания), поллакиурия

Нечастые: задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: астения (усталость), озноб

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактическая реакция

Другие реакции

Частые: повышенный уровень холестерина

Нечастые: увеличение веса, уменьшение веса

Частота неизвестна: удлинение QT-интервала, удлинение времени кровотечения, повышение пролактина в крови

* В групповых клинических исследованиях частота возникновения головной боли была 30,3 % у принимающих венлафаксин, в сравнении с 31,3 % у принимающих плацебо.

** Зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения венлафаксином и вскоре после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Прекращение (особенно резкое) приема венлафаксина часто ведет к синдрому отмены. Головокружение, нарушение чувственного восприятия (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, гриппоподобный синдром – наиболее частые реакции. В основном эти явления слабовыраженные и проходят сами собой, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, когда лечение венлафаксином больше не требуется, прекращать прием препарата постепенно, снижая его дозу (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Педиатрические пациенты

В целом, профиль неблагоприятных реакций венлафаксина (в плацебо-контролируемом клиническом исследовании) у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) был схож с профилем у взрослых. Как и у взрослых наблюдались снижение аппетита, снижение массы тела, повышенное артериальное давление и повышенный уровень холестерина в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

В педиатрических клинических исследованиях наблюдалась неблагоприятная реакция – суицидальные мысли. Также зарегистрировано увеличение случаев враждебности, особенно при большом депрессивном расстройстве, самоповреждение.

В частности, у педиатрических пациентов наблюдались следующие неблагоприятные реакции: боль в животе, психомоторное возбуждение, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Необратимые неизбирательные ИМАО

Противопоказано совместное применение венлафаксина и необратимых неизбирательных препаратов ИМАО. Прием венлафаксина нельзя начинать раньше, чем через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неизбирательными препаратами ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных ИМАО, таких как моклобемид. Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким – меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми ИМАО.

Обратимый неизбирательный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным ИМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим венлафаксин.

Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием ИМАО и начавших принимать венлафаксин, или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения ИМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой ), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе ИМАО), или с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана).

Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).

Вещества, действующие на ЦНС

Отсутствует систематическая оценка риска совместного применения венлафаксина и веществ, действующих на ЦНС. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол

Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других субстанций, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

Фармакокинетическое исследование с участием пациентов CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и О-десметил-венлафаксина (33 % и 23 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконазола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и О-десметил-венлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

Литий

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина и лития.

Имипрамин

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75–150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-ОН-десипрамина в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42 %, повышение AUC на 70 %, повышение Cmax на 88 %; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдалось. Это следует учитывать у пациентов, получающих галоперидол совместно с венлафаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Диазепам

Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметил-диазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику

венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Рисперидон

Венлафаксин повышал AUC рисперидона на 50 %, но не изменял в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Метопролол

В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повысилась примерно на 30–40 %, при этом концентрация в плазме его активного метаболита а-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита О-десметил-венлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир

Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28 % и снижение Cmax индинавира на 36 %. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Беременность и лактация

Беременность

Недостаточно данных о применении венлафаксина у беременных женщин.

Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначение венлафаксина беременной женщине допускается только в случае, если ожидаемая польза больше возможного риска.

Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если венлафаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце третьего триместра, развиваются осложнения, требующие парентерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов.

Согласно эпидемиологическим данным, применение избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи легочной гипертензии и лечения ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в конце беременности: раздражимость, тремор, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном.

Причиной этих симптомов могут быть серотонинергическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после родов или в течение 24 часов после них.

Грудное вскармливание

Венлафаксин и его активный метаболит О-десметил-венлафаксин выделяются в грудное молоко. В постмаркетинговом периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражимость, плач и нарушения сна. После отмены грудного вскармливания также наблюдались симптомы, аналогичные симптомам отмены. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велафакс, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велафакс для женщины.

Влияние на способность управления транспортными средствами, работы с опасными приспособлениями и механизмами

Любое психотропное лекарственное средство может влиять на мышление, принятие решений и моторику. Поэтому любые пациенты, получающие венлафаксин, должны быть предупреждены об их способности управлять транспортными средствами или опасными механизмами.

Весь прошлый год прошел под флагом велаксина, я постоянно его пила и описывала свои ощущения. Почитать это можно по тегу велаксин. Сегодня же давайте подведем итог — я опишу, что это конкретно за препарат, какие у него особенности, для чего его принимают и какой у венлафаксина синдром отмены.

Венлафаксин — антидепрессант СИОЗН

В статье про виды антидепрессантов я уже рассказывала, какие они бывают, и пугала вас аббревиатурами СИОЗС, ТЦА, СИОЗСН и т.д. Вкратце напомню, что и как.

Организм депрессующего человека очень талантливо вредит сам себе. Вырабатываются у него серотонин, норадреналин и дофамин, которые очень были бы кстати при депрессии, а он их хоп! — и быстренько утилизировал. Да так, что мы и заметить не успели, были они у нас или нет. Антидепрессанты же организму «дают по рукам», чтобы не своевольничал, отнимают гормоны, уже готовящиеся уйти в мусорку, и отправляют их куда надо — в кровь, дабы они не дали нам выпилиться от тоски.

СИОЗС (эсциталопрам, пароксетин) отнимают только серотонин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ловят все три гормона, но заодно еще и организму дают по башке, чтобы не своевольничал, отчего мы потом тупим и постоянно хотим спать и заодно есть. Много есть.

Так вот — если вам мало одного серотонина, и без его верных братьев у вас наступает апатия, а от трицикликов вы спите на ходу, то есть еще СИОЗСН — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Это и есть наш велаксин.

Это ни разу не препарат первой линии. Его назначат, когда перепробовано все остальное, и оно не надо нужного эффекта. Типа как было у меня. Раз уж я от СИОЗС становлюсь овощем, а от трицикликов набираю по 20 кг.

Венлафаксин: показания к применению

  • Депрессии, особенно длительные и слабо подающиеся терапии другими препаратами
  • Генерализованое тревожно расстройство (когда ты не просто периодически тревожишься, а живешь с этой самой тревогой круглые сутки)
  • Паническое расстройство (боишься выйти из дома — а вдруг тебя накроет паническая атака, боишься душных маленьких помещений и метро, а также некоторых ситуаций — например, оставаться одному дома)
  • Социальные фобии (боишься общаться с людьми, не хочет социальных контактов, и вообще, в лес бы отшельником уйти)

Венлафаксин: дозировка

Препарат выпускается в дозировках 37,5, 75 и 150 мг (есть еще какие-то редкие дженерики, где есть, по-моему, 225 мг).

Выпускаются как таблетки, так и капсулы с замедленным высвобождением вещества (препарат может иметь дополнение к названию типа «пролонг» или «ретард»). Капсулы лучше, потому что вещество там распределено так, что поступает в организм постепенно, без резких наскоков. Обычные таблетки лучше всего пить два, а еще лучше — три раза в день, чтобы поддерживать стабильную концентрации вещества в крови.

Самая большая проблема венлафаксина — это его быстрое выведение из организма. Поэтому и таблетки надо принимать несколько раз в день, и пропускать не рекомендуется — буквально через пару часов может начаться синдром отмены.

Обычно врачи начинают с дозировки в 75 мг, но если вы раньше ловили себя на том, что плохо переносите первые дни приема антидепрессантов, то начать надо с 37,5 мг — по полтаблетки 2 раза в день. Наращивать раз в 5-7 дней.

Дальше у нас с вами интересная дозозависимая особенность венлафаксина. Помните же его двойственность — он вам сохраняет и серотонин, и норадреналин? Так вот, последний начинает сохраняться при дозировке 150 мг и выше, так что на 75 мг вы получите обычный препарат СИОЗС. А если поднять до 225 мг — то там еще и дофамина добавится бонусом. То есть будете не только бодрым и веселым, но и начнете мечтать, к чему-то стремиться и строить планы.

Проблема только одна — дозировку выше 150 мг сложно выбить у современных врачей. Но если будут назначать — не бойтесь, пробуйте. Никогда не поздно откатиться обратно, если что-то пойдет н так.

В стационаре вам могут назначить и 350 мг, но находясь дома, такие дозы лучше не принимать. Хотя я знаю людей, которые до 450 мг доходили и пили так месяцами. Но с психов мы пример брать не будем, а клинические исследования говорят о том, что наиболее эффективный диапазон доз для лечения составляет 75-225 мг.

Продолжительность приема стандартная — год в эффективной дозировке, а потом смотрим на ситуацию. Можно совсем бросить, можно остаться на поддерживающей дозе (37,5-75 мг), можно продолжать пить всю жизнь. Эти вопросы лучше решать с врачом.

Венлафаксин: побочные эффекты

Тошнота, рвота, понос, обморок, анафилактический шок и внезапная сметь — это стандартно, практически любые антидепрессанты такое дают, а нервные личности, прочитав инструкцию, потом отказываются от приема.

Из-за стимулирующего эффекта венлафаксина может случиться бессонница, повышение давления, тахикардия, агрессия, тревога. Обычно это проходит по мере привыкания к препарату.

Венлафаксин снижает аппетит, поэтому если у вас недобор веса — следите, чтобы ветром не снесло, и не забывайте кушать. В начале может быть слабость и сонливость, так что не стоит пить препарат и сразу идти на работу — есть риск заснуть лицом в клавиатуру.

Тошнить перестанет быстро, но если напрягает — есть мотилиум, к примеру. Или попросите у врача на первое время транквилизатор, и тревога с бессонницей вам не страшны. Возможна потливость и подрагивание конечностей. Потливость, кстати, может потом и не пройти (у меня она была все время приема).

Ну и стандартные побочки АД — запоры и «нестояк» у конкретно мужского пола. Первое лечится регулярным потреблением чернослива (поверьте, я и сама раньше не думала, что это такое действенное средство, но когда не помогает вообще ничего, а чернослив справляется на раз — поневоле веришь). Второе возникает не у всех, поэтому заранее сильно пугаться не советую.

Этой инструкцией можно накрыться ночью вместо одеяла!

Остальные побочные эффекты встречаются реже и отлично описаны в простыне с инструкцией. Можете почитать на досуге, если давно не было приступов тревоги и панических атак.

Венлафаксин: отзывы пациентов

Свой отзыв я написала максимально подробно вот . Общалась я и с другими «пациентами». Они в основном переносят препарат хорошо — особенно после апатии от СИОЗС. Рассказывают про яркие кинематографичные сны (подтверждаю — такое бывает). Многих велаксин вытягивает из длительных депрессий, когда ничего не помогало.

Но также и мужчины, и женщины жалуются на снижение или полное отсутствие желания заняться сексом, а у мужчин если и получается, то они потом кончить по два часа не могут. Некоторых это напрягает настолько, что они отменяют препарат. Я с ними согласна — что стоит радость жизни без хорошего секса? 🙂

Но есть и жуткие истории о том, как кто-то выпил одну таблетку самой маленькой дозировки и потом блевал всю ночь. Я не знаю, что это за люди такие, что у них побочки усиливаются в сотню раз — слишком нервные, наверно. Поэтому помните, что транквилизатор — наш друг и помощник, пока мы только начинаем принимать препарат. Не придется со страху блевать всю ночь или ловить глюков. Только не забудьте перестать пить транквилизатор через две недели!

Венлафаксин: отзывы врачей

Из тех, с кем я общалась, применяют этот препарат немногие. Да и то чаще всего по просьбе пациента. Не знаю, почему так, потому что не сказать, что препарат какой-то сильно страшный. А известный сетевой доктор Горбатов вообще, такое ощущение, что применяет только эсциталопрам и венлафаксин.

Нормальные доктора (не те, что в ПНД сидят) жалуются на стратегию своих коллег. Если препарат и назначается, то в слишком низких дозах, на которых особо не выплывешь. Так и получается, что человеку говорят, что он сейчас будет пить очень сильный антидепрессант, назначают ему 75 мг, а потом пшик. И никакого эффекта, сплошное разочарование.

О вообще все они только за, но не как препарат первой линии, естественно, и обязательно в пролонгированной форме.

Венлафаксин: синдром отмены

Читала, что у велаксина синдром отменяя еще тяжелее, чем у паксила. Тю, думаю с паксила я два раза слезала, раз плюнуть, ничего страшного. О, как же я ошибалась…

Мы с моим врачом решили пойти по схеме, известной в интернете: отменяем разом велаксин и сразу начинаем пить флуоксетин. Последний имеет более длительный период полувыведения, так что такой переход позволит избежать неприятностей. Так вот.

Никогда так не делайте!

Отменяйте велаксин очень медленно, постепенно подключая флуоксетин. Только так синдром отмены будет минимальным. Меня же тошнило, шатало, глючило, знобило и вообще хотелось сдохнуть. Подробнее можно почитать .

Если под рукой нет флуоксетина, то отмена венлафаксина должна затянуться как минимум на месяц. Снижаем очень по чуть-чуть. И все рано после отмены, скорее всего, вы словите какое-то неприятно состояние, но оно будет недолгим и несильным (не то что у меня).

Кстати, определенная часть плохих отзывов на велаксин рассказывает именно о том, как они его пили, он им не помогал, они его бросили пить (не посоветовавшись с врачом) и чуть не померли. Не будьте такими.

Можно ли купить венлафаксин без рецепта?

Нет, нельзя. И не надо вам такое себе самоназначать. Сходите в ПНД или к частному психиатру, пусть он выпишет рецепт. Опасность тут еще и в том, что сейчас вам его, может, и дали просто так, а следующий раз не дадут, препарат закончится, и словите вы жесточайший синдром отмены. По этой же причине не забывайте продлевать рецепты у врача.

Самоназначенцы — это еще одна группа писателей плохих отзывов про велаксин. С чего начинать и как подбирать дозировку не знают, выпьют сразу 150 мг, а потом их скорая увозит.

Итог

Венлафаксин всем хорош, кроме цены, конечно 🙂 Прием велаксина обходился мне в 2000 рублей в месяц (150 мг в капсулах). Есть и другие, более дешевые дженерики, но что-то я зассала их пробовать. Если кто-то из моих читателей смелее меня и попробовал — напишите, интересно же.

В целом впечатление о препарате только самое приятное. Его положительные эффекты перекрыли отрицательные. Если бы он еще и с моей депрессией полностью справился — цены бы ему не было!