Тевастор инструкция

Тевастор

Состав

Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин.

Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.

В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП. Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:

  • общего Хс и Хс-ЛПВП;
  • Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
  • аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
  • Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Основной изофермент метаболизма – CYP2C9. При биотрансформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.

Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.

В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.

Показания к применению

Лекарство применяется при:

  • первичной или смешанной гиперхолестеринемии, а также гипертриглицеридемии как дополнительное средство к диетическому питанию, если диета и другие способы лечения недостаточны;
  • необходимости первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений: инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта – когда у взрослого пациента отсутствуют клинические признаки ИБС, но имеется повышенный риск ее появления, а также присутствует хотя бы один фактор риска (раннее начало ИБС в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, курение, сниженный уровень Хс-ЛПВП);
  • семейной гомозиготной гиперхолестеринемии как дополнительное средство к диетическому питанию или липидснижающей терапии (а также в случаях, когда такая терапия не подходит);
  • необходимости замедлить развитие атеросклероза как дополнительное средство к диетическому питанию.

Противопоказания

В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.

Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:

  • болезни печени в активной стадии;
  • непереносимость лактозы;
  • тяжелые нарушения работы почек;
  • лактация;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к составляющим средства;
  • тяжелые нарушения работы печени (не исследовано);
  • миопатия;
  • отсутствие надежных способов предохранения от зачатия;
  • дети до 18 лет.

Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:

  • болезни печени в активной стадии;
  • непереносимость лактозы;
  • наличие факторов риска миопатии или рабдомиолиза (миотоксичность при использовании ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; личный или семейный анализ мышечных заболеваний, почечная недостаточность, частое употребление спиртных напитков, гипотиреоз, состояния, вызывающие увеличение содержания розувастатина в плазме);
  • беременность;
  • отсутствие надежных способов предохранения от зачатия ребенка;
  • лактация;
  • дети до 18 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим лекарства;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
  • азиатская раса.

С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии/рабдомиолиза, людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе, травмах, артериальной гипотензии, тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:

  • ЖКТ: гастрит, запор, диспепсия, абдоминальные боли, увеличение активности трансаминаз печени, тошнота, гастроэнтерит;
  • костно-мышечная система: артрит, миалгия, боли в спине, артралгия, патологический перлом конечности, мышечный гипертонус;
  • ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, парестезии, депрессия, невралгия;
  • органы дыхания: ринит, фарингит, бронхиальная астма, пневмония, кашель, синусит, бронхит, диспноэ;
  • аллергия: сыпь, зуд, крапивница;
  • мочевыделительная система: периферические отеки, канальцевая протеинурия, инфекции, болезненные ощущения внизу живота;
  • изменение лабораторных показателей: повышение активности КФК, повышение уровня глюкозы и билирубина в организме;
  • прочие: анемия, сахарный диабет, болезненные ощущения в груди, гриппоподобный синдром, экхимозы, периодонтальный абсцесс.

В редких случаях наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, отек Квинке.

Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений, когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.

Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.

При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.

В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1, людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.

Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.

Передозировка

Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина.

Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК. Специального антидота не существует.

Взаимодействие

При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО, так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени, а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО.

Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.

Назначение совместно с антацидами, включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.

Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.

Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, соответственно, на 26% и 34%.

Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.

Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.

Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии. Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.

Аналоги Тевастора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Тевастора, у которых совпадает состав активных компонентов и форма выпуска:

Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.

Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.

Отзывы о Тевасторе

Отзывы о Тевасторе встречаются в основном положительные. Люди, принимавшие это средство, отмечают, что оно нормализует уровень холестерина примерно через 3 недели с начала приема.

Отзывы врачей о Тевасторе также положительные. Они часто рекомендует этот израильский препарат как аналог дорогостоящему Крестору.

Цена Тевастора

Цена Тевастора 5 мг около 380 рублей. Стоимость препарата в таблетках по 10 мг – 470 рублей.

Тевастор® (Tevastor)

Последняя актуализация описания производителем 30.09.2016 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Розистарк
  • Розувастатин-СЗ
  • Розукард

Фильтруемый список30.09.2016

Действующее вещество:

Розувастатин* (Rosuvastatin)

АТХ

C10AA07 Розувастатин

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемический препарат — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.1 Чистая гиперглицеридемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I70 Атеросклероз
  • Z72.0 Употребление табака
  • Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы

3D-изображения

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. «Особые указания»). При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор®. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 18 Эли Гурвитц Ст. Инд. Зоун., Кфар Саба 44102, Израиль.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644 22 34, (495) 644 22 35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тевастор®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тевастор®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия Гиперглицеридемия
Гипертриглицеридемия
Гипертриглицеридемия эссенциальная
Первичная гиперлипидемия
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия
Эндогенная гипертриглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная Ассоциированная гиперхолестеринемия
Вторичная гиперлипопротеинемия
Гиперлипидемия
Гиперлипидемия II типа
Гиперлипидемия IIа
Гиперлипидемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия
Гиперлипопротеинемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия типа IIb
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Коррекция нарушений липидного обмена
Повышенное значение ЛПНП
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение
Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы Предрасположенность к атеросклерозу

Розувастатин – это одно из самых эффективных и широко используемых гиполипидемических лекарственных средств. Если по ряду причин, например, отсутствия в местной аптеке или высокой стоимости, пациент не может приобрести оригинальный препарат, то его можно заменить на более доступный аналог, которых у Розувастатина много.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

Розувастатин (Rosuvastatin) – это гиполипидемический препарат последнего IV (нового) поколения из обширной фармакологической группы статинов, действующим компонентом которого является одноимённое химическое вещество розувастатин в виде кальциевой соли (розувастатин кальция).

Этот препарат предназначен для коррекции устойчиво высокого уровня холестерина (гиперхолестеринемии), который не поддаётся лечению немедикаментозными способами. Также он назначается в составе комплексной терапии других форм нарушения жирового обмена (дислипедимии), для профилактики сердечно-сосудистых осложнений и устранения атеросклеротических видоизменений на стенках сосудов.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия Розувастатина заключается в блокировании фермента – ГМГ-КоА-редуктазы, являющегося «родоначальником» эндогенного синтеза холестерина (Chol, ХС) в печени. Из-за этого количество рецепторов чувствительных к липопротеинам низкой плотности увеличивается, что активизирует процесс их распада и выведения из организма.

Как следствие, на фоне применения препарата, наблюдается снижение концентрации «плохого» холестерина (LDL, ЛПНП), а также компенсаторно повышается уровень «хорошего» холестерина (HDL, ЛПВП) в крови.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, которые необходимо употреблять исключительно внутрь (перорально), запивая не менее 100–150 мл воды, в любое время суток, независимо от еды.

Оригинальный состав Розувастатина включает моногидрат молочного сахара (лактозы), наличие которого делает препарат недоступным для пациентов с индивидуальной непереносимостью этого компонента и людей с лактазной недостаточностью.

Схема лечения Розувастатином подбирается врачом строго индивидуально, исходя из степени тяжести в каждом конкретном случае. Приём начинается с минимальной дозы (5–10 мг 1 раз в день) и повышается по мере необходимости (при условии отсутствия побочных эффектов).

Выраженный гиполипидемический эффект можно наблюдать уже после 7–9 дней после начала терапии, а через 2–4 недели он достигает 90–100 % от максимально возможного результата, который поддерживается на протяжении всего курса регулярного приёма Розувастатина.

Какой производитель лучше?

Оригинальный препарат Розувастатин разработан японской компанией Шионоги энд Ко (Shionogi & Co), однако его аналоги производятся под международным непатентованным наименованием (МНН) также и другими фармацевтическими компаниями:

Все эти компании выпускают дженерики, т. е. лекарства-копии, действующим компонентом которых является тот же самый розувастатин, но они отличаются от первоначальной разработки технологической линией производства, торговым названием и соотношением вспомогательных веществ.

Поскольку такой прямой аналог практически полностью совпадает с оригиналом, то, с точки зрения его эффективности, не имеет значения какой именно фирме отдать предпочтение при покупке, но учитывая, что Розувастатин принимается довольно длительно, то есть смысл обратить внимание на более дешёвые отечественные препараты.

Наиболее известные аналоги и заменители Розувастатина

Прежде чем рассмотреть конкретные аналоги и заменители Розувастатина стоит отметить, что, несмотря на назначение врача, пациент вправе сам выбрать подходящий дженерик, ориентируясь на собственные предпочтения, кошелёк и индивидуальную непереносимость дополнительных ингредиентов в составе. Главное – соблюдать указанную дозировку и схему приёма препарата.

Роксера

Роксера (Roxera) имеет особо прочное покрытие, которое позволяет розувастатину высвобождаться исключительно в тонком кишечнике, где таблетки всасываются в неизменном виде, и не подвергаются разрушающему действию желудочного сока.

Особенности состава: в оболочку добавлены сополимеры бутилметакрилата и метилметакрилата.

Компания-производитель: КРКА (KRKA), Словения.

Стоимость препарата: от 383 руб./30 шт. по 5 мг до 1617 руб./90 шт. по 20 мг.

Розукард

Розукард (Rozucard) отличается хорошей биодоступностью (свыше 20 %), но при этом само активное вещество розувастатин быстро выводится из организма, в связи с чем препарат довольно медленно оказывает выраженный терапевтический эффект.

Особенности состава: в качестве разрыхлителя вместо гипромеллозы из первоначальной рецептуры используется кроскармеллоза.

Компания-производитель: Зентива (Zentiva), Чехия.

Стоимость препарата: от 613 руб./30 шт. по 10 мг до 2708 руб./90 шт. по 40 мг.

Мертенил

Мертенил (Mertenil) обладает высокой степенью очистки действующего ингредиента. Это обеспечивает хорошую переносимость медикамента с меньшим количеством побочных эффектов, что особенно важно при приёме розувастатина пожилыми пациентами.

Особенности состава: совпадает с оригинальным, кроме веществ, используемых для окрашивания оболочки.

Компания-производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия.

Цены в аптеках: от 478 руб./30 шт. по 5 мг до 1439 руб./30 шт. по 40 мг.

Розулип

Розулип (Rosulip) – это более дешёвый аналог Розувастатина, который имеет высокую биодоступность и медленно накапливается, что позволяет постепенно создавать нужную терапевтическую концентрацию действующего вещества в организме.

Особенности состава: содержит розувастатин не в виде кальциевой, а в виде цинковой соли (розувастатин цинка).

Компания-производитель: ЭГИС (EGIS Pharmaceuticals PLC), Венгрия.

Стоимость препарата: от 469 руб./28 шт. по 5 мг до 1087 руб./28 шт. по 20 мг.

Крестор

Крестор (Crestor) – единственное оригинальное лекарство на основе розувастатина. Этот импортный препарат характеризуется высоким качеством обработки действующего вещества и, если опираться на отзывы пациентов, лучшей переносимостью, но и по цене он намного дороже других дженериков.

Особенности состава: все ингредиенты идентичны первоначально разработанной рецептуре.

Компания-производитель: Астра Зенека (Astra Zeneca), Великобритания.

Цены в аптеках: от 1756 руб./28 шт. по 5 мг до 5036 руб./28 шт. по 40 мг.

Тевастор (Tevastor) – один из лучших аналогов Розувастатина, т. к. он достаточно быстро накапливается в организме, оказывая выраженное терапевтическое действие, и при этом стоит намного дешевле оригинального препарата.

Особенности состава: практически постностью совпадает с оригиналом (за исключением красителя).

Компания-производитель: ТЕВА (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd), Израиль.

Стоимость препарата: от 341 руб./30 шт. по 5 мг до 1522 руб./90 шт. по 20 мг.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ (Rosuvastatin-SZ) – на сегодняшний день это самая доступная замена Розувастатина от российского производителя. Несмотря на весьма скромную цену, он не уступает в качестве остальным дженерикам и также обладает идентичными оригиналу свойствами.

Особенности состава: оксид железа, используемый как краситель, замещён алюминиевым лаком трёх различных видов.

Компания-производитель: ФК Северная Звезда ЗАО, Россия

Стоимость препарата: от 178 руб./30шт. по 5 мг до 684 руб./30 шт. по 40 мг.

Розарт

Розарт (Rosart) имеет все достоинства оригинального лекарства и редко оказывает негативное воздействие на организм, т. к. и активное вещество, и вспомогательные компоненты проходят тщательную очистку. Можно сказать, что это самый универсальный заменитель Розувастатина.

Особенности состава: все ингредиенты такие же, как и в оригинальном препарате.

Компания-производитель: Актавис Групп (Actavis Group), Исландия

Цены в аптеках: от 426 руб./30 шт. по 5 мг до 2347 руб./90 шт. по 40 мг.

Акорта

Акорта (Akorta) – ещё один аналог отечественного производства. Он имеет меньшую биодоступность, медленнее накапливает необходимую для получения видимого терапевтического эффекта концентрацию розувастатина и быстрее выводится из организма.

Особенности состава: перечень компонентов аналогичен оригинальному Розувастатину.

Компания-производитель: ПАО Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.

Стоимость препарата: от 516 руб./30 шт. по 10 мг до 784 руб./30 шт. по 20 мг.

Итоговая таблица со сравнением цен

Для объективности исследования, в нижеприведённый список вошли только близкие аналоги Розувастатина в дозировке 10 мг и в количестве 28–30 таблеток в одной пачке.

Справка. Именно такая расфасовка наиболее популярна среди потребителей, поскольку первоначальный приём любых статинов целесообразно проводить курсом в 4 недели, чтобы определить степень адаптации организма к средству.

Сравнение аналогов Розувастатина по их средней стоимости (таблица):

Название препарата Кол-во таблеток, шт. Цена за упаковку, руб.
Роксера 30 446–510
Розукард 30 594–645
Мертенил 30 564–634
Розулип 28 675–749
Крестор 28 1239–1426
Тевастор 30 452–496
Розувастатин-СЗ 30 338–412
Розарт 30 532–593
Акорта 30 502–564

Наиболее выгодным по цене дженериком является российский препарат Розувастатин-СЗ. Стоимость 1 таблетки составляет 11–14 рублей, поэтому он доступен большинству потенциальных потребителей.

Ливазо или Розувастатин: что лучше?

Сейчас конкуренция среди статинов идет между лекарствами именно последнего поколения: Розувастатином и Ливазо (Livazo) – препаратом на основе питавастатина (pitavastatinum) в форме кальциевой соли (питавастатина кальция).

Розувастатин оказывает более сильное влияние на уровень холестерина, однако иногда его пролонгированный приём ухудшает состояние почек у больных, в анализе мочи которых присутствует белок или кровь. Поэтому таким пациентам при гиперхолестеринемии врачи чаще назначают Ливазо.

Где купить аналоги Розувастатина?

Сегодня заказать как оригинальный препарат, так и его аналоги можно даже не выходя из дома, сделав заказ по приемлемой цене в одной из проверенных интернет-аптек:

  1. https://apteka.ru – Крестор 28 таблеток по 10 мг – 1441 руб., Розарт 30 таблеток по 10 мг – 605 руб., Розувастатин-СЗ 30 таблеток по 10 мг – 365 руб.;
  2. https://wer.ru – Крестор 28 таблеток по 10 мг – 1618 руб., Розарт 30 таблеток по 10 мг – 569 руб., Розувастатин-СЗ 30 таблеток по 10 мг – 333 руб.

В столице Лекарства с розувастатином продаются практически в любой близлежащей аптеке:

  • Горздрав, ул. Покровка 1, к. 13, с. 1 с 09:00 до 21:00, тел. +7(495)797-63-36;
  • Диалог, ул. Авиамоторная 6, с. 1 с 07:00 до 23:00, тел. +7(495)108-17-01.

В Петербурге также обычно нет никаких проблем с приобретением этого вида препаратов:

  • Озерки, ул. Кронштадтская 72, к.1а с 10:00 до 22:00, тел. +7(812)603-00-00;
  • Ригла, ул. Гороховая 41а, пом. 9н с 08:00 до 22:00, тел. +7(800)777-03-03.

В заключение стоит обратить внимание, что приём статинов не отменяет необходимости соблюдать гипохолестериновую диету, поддерживать вес и избавиться от вредных привычек. В остальном пациент вправе самостоятельно выбирать, что покупать и чем лучше заменить Розувастатин, но только после консультации с лечащим врачом.

Препарат Тевастор — гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглугарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-нсЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация (Сmах) розувастатина в плазме крови до­стигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Розувастатин накаплива­ется преимущественно в печени, основ­ным органом синтеза Хс и клиренса Хс- ЛПНП. Объем распределения (Vd) — пример­но 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составля­ет приблизительно 90%.
Биотрансформируетcя в не­большой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастати­на, является СУР2С9. Изофермеyты СУР2С19, СУР3А4 и СУР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастати­на являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» за­хвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации ро­зувастатина.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Тевастор являются:
— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
— Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
— Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым
показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛГ1НГ1.
— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Способ применения:
Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Таблетку Тевастор следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам. До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена. Пациенты с тяжелой степенью гиперхоле-стеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор® необходим контроль показателей липидного обмена.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести кор­рекция дозы не требуется. Противопоказа­но применение препарата Тевастор® в лю­бых дозах при тяжелой почечной недоста­точности (КК менее 30 мл/мин). Противо­показано применение препарата Тевастор® в дозировке 40 мг у пациентов с умерен­ными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренны­ми нарушениями функции почек рекомен­дуется начальная доза препарата 5 мг.
Особые популяции. Этнические группы.
При изучении фармакокинетических пара­метров розувастатина у пациентов, принад­лежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концен­трации розувастатина среди японцев и ки­тайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при при­менении препарата Тевастор у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза со­ставляет 5 мг. Противопоказано примене­ние препарата Тевастор в дозе 40 мг у па­циентов азиатской расы.
Предрасположенность к миопатии
Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факто­рами, которые могут указывать на предрас­положенность к развитию миопатии (См. раздел «Особые указания»). При примене­нии доз 10 и 20 мг рекомендуется началь­ная доза для пациентов данной группы 5 мг.
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и ВСRР). При одновременном применении препарата Тевастор с циклос­порином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть воз­можность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оце­нить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его до­зы.

Побочные действия:
Побочные эффекты, наблюдаемые при при­еме препарата Тевастор, обычно выраже­ны незначительно и проходят самостоя­тельно. Как и при применении других ин­гибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль, головокру­жение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; ред­ко — панкреатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппа­рата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.
Прочие: часто — астенический синдром.
Описание нежелательных эффектов
Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор®, может выявляться протеинурия. Изменения коли­чества белка в моче (от отсутствия или сле­довых количеств до ++ или больше) наблю­даются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизи­тельно 3% пациентов, получающих препа­рат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникно­вения острого или прогрессирования суще­ствующего заболевания почек.
Со стороны костно-мышечной системы: при применении препарата Тевастор® во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой по­чечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, прини­мавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимп­томным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапию следует приостановить.
Со стороны печени: дозозависимое повы­шение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациен­тов. В большинстве случаев оно незначи­тельно, бессимптомно и временно.
Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, ак­тивности гаммаглутамилтрансферазы, ще­лочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Постмаркетинговое применение
Со стороны крови и лимфатической си­стемы: неизвестная частота — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, гепатит; редко — по­вышение активности «печеночных» трансаминаз; неизвестная частота — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; неизвестная часто­та — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны ЦНС: очень редко — поли- нейропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: неиз­вестная частота — кашель, одышка.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: не­известная частота — гинекомастия.
Прочие: неизвестная частота — перифериче­ские отеки.
При применении некоторых статинов со­общалось о следующих побочных эффек­тах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального за­болевания легких, особенно при длитель­ном применении препаратов.
Противопоказания:
Противопоказания к применению для таблеток Тевастор 5, 10 и 20 мг. Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое, повышение активности «печеночных» трансаминаз или любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Противопоказания к применению для таблеток Тевастор 40 мг. Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный прием циклоспорина, беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
Пациентам с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анализ мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; применение у пациентов азиатской расы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
С осторожностью:
Для таблеток 5, 10 и 20 мг. Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг. Почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Беременность:
Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков: ро­зувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRР. Сопутствующее приме­нение препаратов, которые являются инги­биторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентра­ции розувастатина в плазме и повышенным риском развития миоиатии (см. таблицу 3 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Циклоспорин: при одновременном приме­нении розувастатина и циклоспорина ЛЫС розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы вируса иммуноде­фицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия не­известен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значи­тельному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комби­нированным препаратом, содержащим два ингибитора протсазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добро­вольцев приводило к приблизительно дву­кратному и пятикратному увеличению АUС(0-24) и Сmax розувастатина, соответ­ственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Спо­соб применения и дозы», «Особые указа­ния», таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розува­статина и гемфиброзила приводит к увели­чению в 2 раза максимальной концентра­ции розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указа­ния»), Основываясь на данных но специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодей­ствия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и лииидснижающие дозы никотиновой кис­лоты увеличивали риск возникновения миоиатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, воз­можно в связи с тем, что они могут вызы­вать миопатию при применении в моноте­рапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кисло­той в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначе­нии с фибратами (см. разделы «Противопо­казания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Эзетимиб: одновременное применение ро­зувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением АUС розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исклю­чить увеличение риска возникновения по­бочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастати­ном и эзетимибом.
Антациды: одновременное применение ро­зувастатина и суспензий антацидов, содер­жащих магния и алюминия гидроксид, при­водит к снижению плазменной концентра­ции розувастатина примерно на 50%. Дан­ный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема ро­зувастатина. Клиническое значение подоб­ного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUС розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаи­модействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызывае­мого приёмом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450: результа­ты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибито­ром, ни индуктором изоферменгов цито­хрома Р450. Кроме того, розувастатин яв­ляется слабым субстратом для этих изо­ферменгов. Поэтому не ожидается взаимо­действия розувастатина с другими лекар­ственными средствами на уровне метабо­лизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флукона золом (ингибитором изоферментов СУР2С9 и СУРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СУР2А6 и СУРЗА4).
Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы пре­парата у пациентов, получающих одновре­менно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного От­ношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: од­новременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает АUС этинилэстрадиола и АUС норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое уве­личение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы перораль­ных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нель­зя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследо­ваний и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства: не ожида­ется клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Передозировка:
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Тевастор — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВ А/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Розувастатин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Розувастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Состав

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
  • замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • невралгия;
  • парестезии;
  • запор;
  • тошнота;
  • абдоминальная боль;
  • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
  • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
  • гастрит;
  • гастроэнтерит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • синусит;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • кашель;
  • диспноэ;
  • пневмония;
  • стенокардия;
  • повышение АД;
  • сердцебиение;
  • вазодилатация;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • артрит;
  • мышечный гипертонус;
  • боль в спине;
  • миопатия;
  • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг);
  • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
  • боль внизу живота;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • ангионевротический отек;
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
  • астенический синдром;
  • анемия;
  • боль в грудной клетке;
  • сахарный диабет;
  • экхимозы;
  • гриппоподобный синдром;
  • периодонтальный абсцесс.

Противопоказания

Для всех суточных доз:

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • одновременный прием циклоспорина;
  • повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
  • совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • миопатия;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
  • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
  • пациенты монголоидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (статины):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.