Таблетки эплеренон

Аналоги препарата эплеренон

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства эплеренон, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Описание препарата

Эплеренон — Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эплеренон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Инспра

Инспра: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Срок и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Inspra

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenonum)

Производитель: Pfizer PGM (Франция)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2388 руб.

Инспра – калийсберегающий диуретический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ромбовидной формы, желтые, на одной стороне надпись Pfizer, на другой – надпись NSR над цифрой, указывающей дозировку, «25» или «50» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров и инструкция по применению Инспры).

Состав:

  • активный компонент: эплеренон – 25 мг или 50 мг в 1 таблетке;
  • вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат;
  • пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А (титана диоксид, полисорбат-80, гипромеллоза, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата – эплеренон, характеризуется высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека. Он препятствует связыванию этих рецепторов с альдостероном – главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), регулирующим артериальное давление и участвующим в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат способствует стойкому увеличению альдостерона в сыворотке крови и активности ренина в плазме крови. Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона.

Эффективность эплеренона изучалась в двойном слепом плацебо контролируемом исследовании Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в котором приняло участие 6632 пациента с клиническими признаками сердечной недостаточности, острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса < 40%). В течение 3–14 дней после острого инфаркта миокарда в дополнение к стандартной базовой терапии больные получали эплеренон или плацебо. Начальная доза составляла 25 мг 1 раз в сутки, к концу 4 недели увеличивалась до 50 мг 1 раз в сутки, при условии, что концентрация калия в сыворотке крови не превышала отметку 5,0 ммоль/л. Стандартная проводимая терапия подразумевала применение ацетилсалициловой кислоты, бета-адреноблокаторов, петлевых диуретиков, нитратов, ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы (ГМГ КоА-редуктазы) или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Первостепенной точкой исследования была общая смертность, комбинированной точкой – смертность или госпитализация из-за сердечно-сосудистых заболеваний. По сравнению с плацебо терапия эплереноном снижала риск общей смертности на 15%, преимущественно благодаря снижению смертности вследствие заболеваний сердечно-сосудистой системы. Риск летального исхода/госпитализации в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении эплеренона снижался на 13%. Снижение абсолютного риска для двух исследованных точек составило 2,3% и 3,3% соответственно.

В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность интервалов QT, PR, QRS.

В клиническом исследовании Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF) на протяжении ~ 21 месяца участвовало 2737 пациентов в возрасте до 75 лет, у которых диагностированы хроническая сердечная недостаточность II функционального класса (ХСН II ФК) по классификации New York Heart Association (NYHA) и выраженная систолическая дисфункция. Перед началом активного приема эплеренона пациенты получали бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов к ангиотензину II или ингибиторы АПФ. Главной точкой исследования была смерть от сердечно-сосудистых заболеваний или госпитализация из-за сердечной недостаточности. По результатам исследований у пациентов с ХСН II ФК, получавших эплеренон в средней дозе 25–50 мг в сутки, смертность снижалась на 37%. Эффективность препарата у лиц пожилого возраста (старше 75 лет) не изучалась.

После перорального приема 100 мг эплеренона абсолютная биодоступность вещества – 69%. Его абсорбция не зависит от режима и рациона питания. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 2 часа. Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) зависят: линейно от дозы ≤ 100 мг, нелинейно – от дозы > 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов) составляет примерно 50%. С эритроцитами вещество не связывается. В равновесном состоянии расчетный объем распределения – 50 (±7) л.

Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.

После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 67% принятой дозы выводится через почки, около 32% – через кишечник, при этом не более 5% в неизмененном виде. Период полувыведения – 3–5 часов. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Cmax и AUC у пожилых пациентов были выше соответственно на 22% и 45%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax и AUC выше соответственно на 24% и 38% по сравнению с пациентами контрольной группы. У больных, находящихся на гемодиализе, эти же параметры были ниже соответственно на 3% и 26%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.

По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов в соответствии с классификацией Чайлда – Пью) равновесные AUC и Cmax при приеме эплеренона в дозе 400 мг выше на 42% и 3,6% соответственно. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.

При изучении фармакокинетики эплеренона, назначенного в суточной дозе 50 мг, у больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса было установлено, что равновесные AUC и Cmax выше соответственно на 38% и 30%, чем у здоровых добровольцев, подобранных по полу, возрасту и массе тела. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инспра применяется в дополнение к стандартной терапии следующих заболеваний/состояний:

  • инфаркт миокарда – для снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда и больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса < 40%);
  • хроническая сердечная недостаточность – с целью снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с ХСН II ФК, при дисфункции левого желудочка (показатель фракции выброса < 35%).

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • тяжелая печеночная недостаточность (больше 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) у пациентов с ХСН II ФК;
  • содержание калия в сыворотке крови на момент начала лечения > 5,0 ммоль/л;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять тройную комбинацию эплеренона с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибитором АПФ.

Относительные (требующие осторожности):

  • пожилой возраст;
  • одновременное применение варфарина и дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, такролимуса, циклоспорина, препаратов лития, ингибиторов АПФ, сильных индукторов изофермента CYP3A4, антагонистов рецепторов ангиотензина II;
  • нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
  • микроальбуминурия и сахарный диабет 2 типа.

Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка

Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.

Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием (под контролем уровня калия в сыворотке крови).

Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности II ФК по классификации NYHA после временного прекращения приема Инспры из-за повышения содержания калия в сыворотке крови ≥ 6 ммоль/л возобновлять терапию можно после достижения уровня калия в сыворотке до отметки < 5 ммоль/л, доза препарата при этом должна составлять 25 мг, принимаемых 1 раз в сутки через день.

При комбинированном применении средств со слабым или умеренно выраженным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (к примеру, верапамила, амиодарона, дилтиазема, флуконазола, саквинавира или эритромицина) доза Инспры (и начальная, и поддерживающая) составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Подбор дозы после начала лечения в зависимости от содержания калия в сыворотке крови:

  • < 5,0 ммоль/л: дозу увеличивают до 25 мг 1 раз в сутки, если была назначена доза 25 мг через день; до 50 мг 1 раз в сутки, если была назначена доза 25 мг 1 раз в сутки;
  • 5,0–5,4 ммоль/л: доза остается прежней;
  • 5,5–5,9 ммоль/л: дозу снижают до 25 мг 1 раз в сутки, если была назначена доза 50 мг 1 раз в сутки; до 25 мг через день, если была назначена доза 25 мг 1 раз в сутки, временно отменяют препарат, если была назначена до 25 мг через день;
  • > 6,0 ммоль/л: препарат отменяют.

Побочные действия

Распределение нежелательных реакций по частоте: часто – от > 1/100 до < 1/10; нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, частота неизвестна – по имеющимся данным частота не может быть подсчитана.

Возможные побочные эффекты по системно-органным классам:

  • нервная система: часто – головокружение, обморок; нечасто – астения, недомогание, гипестезия, головная боль;
  • дыхательная система: часто – кашель, нечасто – фарингит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда; нечасто – фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, недостаточность левого желудочка, ортостатическая гипотензия;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – запор, диарея, тошнота; нечасто – метеоризм, рвота;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – нарушение функции почек;
  • печень и желчевыводящие пути: нечасто – холецистит;
  • система кроветворения и лимфатическая система: нечасто – эозинофилия;
  • опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто – мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах; нечасто – боль в спине;
  • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд кожи; нечасто – сыпь, повышенное потоотделение; частота неизвестна – ангионевротический отек;
  • психические расстройства: нечасто – бессонница;
  • инфекции: нечасто – гинекомастия, пиелонефрит;
  • нарушения метаболизма и питания: часто – гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто – гипотиреоз, гипонатриемия;
  • лабораторные показатели: нечасто – рост концентрации глюкозы в сыворотке крови, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации остаточного азота мочевины и креатинина.

Сообщения о случаях передозировки эплеренона не поступали. Наиболее вероятными симптомами могут быть гиперкалиемия и выраженное снижение артериального давления. При гиперкалиемии рекомендуется проведение стандартной терапии, при снижении артериального давления – поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен. Эплеренон активно связывается с активированным углем.

Особые указания

До начала терапии, в течение первой недели лечения, через месяц после назначения препарата и далее периодически следует определять содержание калия в сыворотке крови.

Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона. В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии. К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью. По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови. В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови.

В комбинации с сильными индукторами изофермента CYP3A4 применение препарата Инспра не рекомендуется.

Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода.

Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом – стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата.

Применение в детском возрасте

Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует. Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) является противопоказанием к применению препарата.

С осторожностью препарат Инспра необходимо применять при лечении пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин.

Пациентам с ХСН II ФК и сопутствующими нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/минуту) начинать лечения следует с дозы 25 мг через день, далее возможна коррекция дозировки в зависимости от уровня калия в сыворотке крови.

При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлда–Пью) являются противопоказанием к применению Инспры.

При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция начальной дозы эплеренона.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы препарата не требуется.

Вследствие возрастного снижения функции почек у пожилых людей повышается риск развития гиперкалиемии, особенно если имеются сопутствующие заболевания, которые способствуют повышению концентрации эплеренона в сыворотке крови – нарушения функции печени легкой или умеренной степени тяжести. По этой причине периодически во время лечения Инспрой показано определение концентрации калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

  • препараты, содержащие литий: есть риск повышения концентрации лития и развития интоксикации. В случаях, когда одновременное применение средств клинически обосновано, необходим контроль концентрации лития в плазме крови;
  • нестероидные противовоспалительные средства: риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов из группы риска (дегидратация, пожилой возраст). Если одновременное применение средств клинически обосновано, необходимо обеспечить контроль функции почек и адекватный водный режим;
  • калийсберегающие диуретики и препараты калия: возрастает риск развития гиперкалиемии (нерекомендуемая комбинация);
  • триметоприм: повышается риск развития гиперкалиемии. Если одновременное применение средств клинически обосновано, необходим контроль содержания калия в сыворотке крови и функции почек, особенно у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью;
  • амифостин, баклофен, нейролептики, трициклические антидепрессанты: может усиливаться антигипертензивное действие и/или повыситься риск развития ортостатической гипотензии;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ: возрастает вероятность развития гиперкалиемии, особенно у пожилых людей и больных с нарушением функции почек, вследствие этого необходим тщательный контроль уровня калия в сыворотке крови, не следует применять тройную комбинацию эплеренона с ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II;
  • тетракозактид, глюкокортикоиды: возможна задержка натрия и жидкости;
  • альфа1-адреноблокаторы (альфузозин, празозин): может усиливаться антигипертензивное действия, повышаться риск развития ортостатической гипотензии, по этой причине показан контроль артериального давления, особенно при изменении положения тела;
  • такролимус, циклоспорин: появляется риск нарушения функции почек, повышается вероятность развития гиперкалиемии. По возможности следует избегать подобных комбинаций. Если во время лечения Инспрой требуется назначение такролимуса или циклоспорина, рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Фармакокинетические взаимодействия

  • варфарин: клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не выявлено. Следует соблюдать осторожностью, если варфарин показано применять в дозе, близкой к максимальной терапевтической;
  • дигоксин: его AUC увеличивается на 16%. Следует соблюдать осторожность, если дигоксин показано применять в дозе, близкой к максимальной терапевтической;
  • субстраты изофермента CYP3A4 (например, мидазолам, цизаприд): признаки фармакокинетического взаимодействия не выявлены;
  • антациды: значительное взаимодействие не предполагается;
  • индукторы изофермента CYP3A4: зверобой продырявленный – снижается AUC эплеренона на 30%, рифампицин и другие более сильные индукторы – возможно более выраженное снижение AUC и эффективности эплеренона (нерекомендуемая комбинация);
  • слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (амиодарон, эритромицин, верапамил, флуконазол, дилтиазем, саквинавир): степень увеличения AUC варьирует от 98% до 187%. При необходимости применения подобной комбинации, доза эплеренона не должна превышать 25 мг;
  • сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (нефазод, телитромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, нелфинавир, кетоконазол): возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие (противопоказанные комбинации).

Согласно данным исследований in vitro, эплеренон не ингибирует изоферменты CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Вещество не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Аналоги

Аналогами Инспры являются: Декриз, Эспиро, Рениаль, Эплетор.

Срок и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Беречь от детей. Хранить не превышая температуру 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Инспре

Отзывы об Инспре врачей, которые назначают препарат по показаниям, положительные. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и больных, перенесших инфаркт миокарда, уменьшаются отеки мягких тканей и застойные явления, снижается повышенное артериальное давление, улучшается диастолическая функция желудочка, отмечается значительное снижение пред- и постнагрузки на сердце, замедляется развитие и прогрессирование гипертрофии левого желудочка сердца.

Цена на Инспру в аптеках

Цена на Инспру составляет 2250–2800 за 30 таблеток в дозе 25 мг, 2450–3200 за 30 таблеток в дозе 50 мг.

Инспра® (Inspra)

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Эспиро

Фильтруемый список13.09.2017

Действующее вещество:

Эплеренон* (Eplerenone)

АТХ

C03DA04 Эплеренон

Фармакологическая группа

  • Диуретическое калийсберегающее средство

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «25» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Таблетки, 50 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «50» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее минералкортикоидные рецепторы, диуретическое.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) <40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3–14 дней (в среднем — 7 дней) после острого ИМ больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз в сутки и к концу 4-й нед увеличивали до 50 мг 1 раз в сутки, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), β-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), петлевых диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. В результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0,85; 95% ДИ: 0,75–0,96; р=0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0,87; 95% ДИ: 0,79–0,95; р=0,002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек — общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний — составило 2,3 и 3,3% соответственно.

В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с ХСН II функционального класса (ФК) по классификации NYHA и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26,1%). Средний период наблюдения — 21 мес. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II (94%), β-адреноблокаторы (86,6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе (39,1±13,8) мг/сут (25–50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (р<0,001). Клиническая эффективность была продемонстрирована главным образом при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

ЭКГ

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенное влияние эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Tmax составляет примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vss составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение у этой группы больных не показано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II–IV ФК). Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания препарата Инспра®

инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;

хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

клинически значимая гиперкалиемия;

содержание калия в сыворотке крови в начале лечения >5 ммоль/л;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. «Особые указания»);

одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. «Взаимодействие»);

концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;

опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см. «Особые указания»); пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

ФДВ

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. «Особые указания»).

Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. «Особые указания»).

НПВП. Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

ФКВ

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

Ингибиторы CYP3А4

Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ. Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John’s Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра®.

Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

ИМ

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

ХСН II ФК по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.

Общие рекомендации

Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Инспра®, в течение 1-й нед и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты. Коррекция стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1, а также «Особые указания» и С осторожностью).

Нарушение функции почек. Коррекция начальной дозы у больных с легким нарушением функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу 1, а также «Особые указания»). Препарат Инспра® не удаляется при гемодиализе. У пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA и нарушениями функции почек средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) следует начать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»). Опыта применения препарата Инспра® у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ и Cl креатинина <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Инспра® у таких пациентов (см. С осторожностью). У пациентов с Cl креатинина <50 мл/мин применение препарата Инспра® в дозе выше 25 мг 1 раз в сутки не исследовалось (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени. Коррекция начальной дозы у больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. «Особые указания»). Применение препарата Инспра® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3А4, например эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Инспра® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. «Взаимодействие»).

Таблица 1

Подбор дозы после начала лечения

Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль/л Действие Изменение дозы
<5 Увеличение дозы C 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки
C 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5–5,4 Поддерживающая доза Доза остается прежней
5,5–5,9 Снижение дозы C 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
C 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день
C 25 мг через день — временная отмена препарата
≥6 Отмена препарата Неприменимо

Гиперкалиемия. При лечении препаратом Инспра® может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра® приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра® не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра® противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличение концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. «Противопоказания»).

Индукторы CYP3А4. Одновременное применение эплеренона с сильными индукторами CYP3А4 не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. «Взаимодействие»).

Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Эффекты препарата Инспра® на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата Инспра®.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Производитель

«Неолфарма, Инк.», Пуэрто-Рико, Яардинес Стрит № 99, Кагуас 00725, Пуэрто-Рико.

«Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи», Пуэрто-Рико 1,9 км №689, Вега Байя, Пуэрто-Рико 00693.

Выпускающий контроль качества: Фарева Амбуаз, Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ Сюр Сис, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер»: 123112, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)

Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00/287-50-67.

По рецепту.

Условия хранения препарата Инспра®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Инспра®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда Кардиальный синдром
Перенесенный инфаркт миокарда
Постинфарктный кардиосклероз
Постинфарктный период
Реабилитация после инфаркта миокарда
Реокклюзия оперированного сосуда
Состояние после инфаркта миокарда
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Стенокардия постинфарктная
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Эплеренон, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, opadry желтый.

Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.

Диуретическое.

Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги Инспры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Совпадает действующее вещество и код ATХ — Декриз, Рениаль, Эспиро, Эплетор.

Совпадает 4 –й уровень кода ATХ — Верошпирон, Спиронолактон.

По отзывам врачей препарат Инспра достаточно эффективен. Наблюдение за пациентами после перенесенного инфаркта и ХСН показывает значительное уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, замедляет прогрессирование и развитие гипертрофии левого желудочка сердца, снижает АД, улучшает диастолическую функцию желудочка, уменьшает застойные явления и отеки мягких тканей.

Цена на Инспра, где купить

Цена на Инспру в капсулах 25 мг № 30 варьирует в пределах 2539 — 2800 рублей за упаковку, а в дозировке 50 мг № 30 от 2554 до 3215 рублей. Купить Инспру можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

  • Инспра таблетки 50мг №30Pfizer 2909 руб.заказать
  • Инспра таблетки 25мг №30Pfizer 2884 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Инспра 25 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Фарева Амб 3399 руб.заказать
  • Инспра 50 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Фарева Амб 3390 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Инспра 25 мг №30 таблетки Фарева Амбуаз,Франція 785 грн.заказать
  • Инспра 50 мг N30 таблетки Фарева Амбуаз,Франція 883 грн.заказать

ПаниАптека

  • Инспра таблетки Инспра таблетки, покрытые оболочкой 25мг №30 Франция , Fareva Amboise 836 грн.заказать
  • Инспра таблетки Инспра таблетки, покрытые оболочкой 50мг №30 Франция , Fareva Amboise 1055 грн.заказать

показать еще