Сульфат хондроитина

Хондроитин (уколы): показания, инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • 18 Октября, 2018
  • Травматология и хирургия
  • Юлия Лобач

Лекарственное средство «Хондроитин» (уколы) – это отличный стимулятор регенерации хрящевых тканей. Производится данный медикаментозный препарат в нижеследующих лекарственных формах:

  • Лиофилизат для приготовления растворов для применения внутримышечно, который представляет собой пористую массу белого цвета, спрессованную в таблетку (в ампулах из прозрачного стекла по 100 мг порошка, по 5 ампул в контурных ячейковых коробках, в картонной коробке по 1 или 2 ячейковых упаковки, по 10 или 5 ампул в пачке).
  • Растворы для внутримышечного введения, представленные прозрачной жидкостью с приятным цветочным запахом, которым обладает бензиловый спирт, бесцветной или с легким желтоватым оттенком (по два или одному мл раствора в стеклянных ампулах, по 5 штук в контурных ячейковых пачках, в картонной коробке с одной или двумя контурными упаковками).

В каждой пачке имеется инструкция по применению «Хондроитина».

В лиофилизате содержится основной действующий элемент — хондроитин сульфат. В 1 мл раствора для введения внутримышечно содержатся: хондроитина натрия сульфат и вспомогательные компоненты — вода для инъекций, спирт бензиновый.

Фармакологические свойства

Многим интересно, как быстро действуют уколы «Хондроитин».

Вещество хондроитин сульфат – главный компонент протеогликанов, которые в комбинации с коллагеновыми волокнами формируют хрящевой матрикс. Он обладает эффективными хондропротекторными свойствами, ингибирует активность ферментов, провоцирующих деградацию суставных хрящей, улучшает процессы метаболизма в хрящах и субхондральных костях, стимулирует продуцирование протеогликанов хондроцитами, оказывает влияние на уровень фосфорно-кальциевого обмена в хрящевых тканях, стимулируя их восстановление, участвует в построении основных веществ хрящевой и костной ткани.

«Хондроитин» в уколах оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие, способствуя уменьшению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспалительного процесса и факторов боли через синовиоциты и макрофаги синовиальных оболочек, ингибируя выработку простагландина Е2 и лейкотриена В4. Хондроитин сульфат предупреждает коллапс соединительных тканей, стимулирует регенерацию хрящевых суставных поверхностей, приводит в норму продуцирование суставной жидкости, благодаря чему улучшается суставная подвижность, снижается интенсивность болевого синдрома и сопутствующего воспаления, а также уменьшается потребность в применении противовоспалительных нестероидных препаратов. При дегенеративных нарушениях в хрящевой ткани этот лекарственный препарат является медикаментом заместительной терапии.

Действуют уколы с хондроитином для суставов относительно быстро — эффект ощущается примерно через 2–3 недели, когда исчезают клинические признаки реактивного синовита, повышается объем движений. В конце лечения эффект сохраняется до 6 месяцев.

Показания к применению

«Хондроитин» в уколах показан к назначению при остеоартрозах позвоночника и периферических суставов. Раствор для инъекций применяется при дегенеративно-дистрофических изменения в указанных локациях:

  • межпозвонковый остеоартроз и остеохондроз;
  • артроз периферических суставов.

Данное медикаментозное средство также используют для ускорения формирования костной мозоли при возникновении переломов.

Противопоказания

В число состояний, при которых применение «Хондроитина» в уколах противопоказано, входят:

  • кровотечения, склонность к ним, тромбофлебиты;
  • беременность, лактация;
  • повышенная сенситивность к компонентам лекарственного средства.

Второстепенным противопоказанием для его использования в форме растворов является детский возраст менее 12 лет.

Инструкция по применению

«Хондроитин» вводится внутримышечно. Для приготовления растворов из лиофилизата перед инъекцией необходимо растворить содержимое одной ампулы в 1 мл инъекционной воды. Рекомендуется введение 1 мл препарата через день. После четвертой инъекции, если медикамент переносится хорошо, дозу повышают до 2 мл. Длительность терапии составляет 30 уколов. Повторный курс возможен через 6 месяцев. Для достижения устойчивого клинического эффекта нужно не менее 25 инъекций. Осуществление повторных курсов показано в целях предотвращения обострений.

Для формирования костной мозоли лекарство в форме раствора необходимо применять через день в течение месяца.

Побочные действия

Лекарственное средство «Хондроитин» в ампулах может спровоцировать следующие побочные симптомы:

  • аллергические проявления;
  • геморрагия в месте инъекции.

При развитии подобных нежелательных эффектов медикамент рекомендовано отменить и обратиться к специалисту.

Особые рекомендации

Воздействие на способность к управлению транспортом и некоторыми сложными механизмами, согласно аннотации по применению, медикаментозный препарат «Хондроитин» не оказывает. Это касается и влияния на концентрацию внимания и быстроту психических и моторных реакций.

Информация о безопасности и эффективности использования данного лекарственного средства кормящими и беременными женщинами отсутствует. От лечения препаратом в эти периоды желательно воздержаться. При необходимости введения в организм средства «Хондроитин» во время лактации вскармливание грудью следует прервать.

Отсутствует также информация об эффективности безопасности применения этого лекарства у детей.

Медикаментозное взаимодействие

При проведении инъекций «Хондроитина» следует с осторожностью отнестись к одновременному использованию антикоагулянтов прямого действия, поскольку это может усилить свойства фибринолитиков, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов. В процессе терапии это требует более внимательного мониторинга показателей протромбинового времени.

Аналоги

Самый известный и недорогой аналог лекарственного препарата «Хондроитин» в уколах — «Хондроитин Акос».

Данный медикамент по структуре абсолютно идентичен рассматриваемому средству, однако отличается тем, что его производят в форме капсул и мазей для локального применения.

Другими аналогами данного медикаментозного средства являются:

  1. «Артра» – комбинированный медикамент из категории репарантов костной и хрящевой ткани, применяемый при терапии дегенеративных патологий суставов и позвоночника. В составе медикамента «Артра» присутствуют глюкозамин и хондроитин. Первое вещество, за счет усиления образования клеток хрящевых тканей, стимулирует процесс регенерации хрящевых поверхностей, усиливает процессы обмена и снижает выраженность дегенеративных изменений. Медикамент снимает воспаление, устраняет болезненность сустава, провоцирует продуцирование синовиальной жидкости.
  2. «Драстоп» — аналог средства «Хондроитин», обладающий регенерирующим, противовоспалительным, хондростимулирующим и анальгезирующим воздействием. Усиливает процессы обмена веществ в структурах гиалиновых и волокнистых хрящей, а также в субхондральной кости, оказывает хондропротекторный эффект.
  3. «Мукосат» — инъекционный медикаментозный препарат, который обладает выраженным хондропротекторным свойством, а также регенерирующим и противовоспалительным действием, принимает участие в формировании хондромукодина (межклеточного вещества хрящевых тканей), подавляет воздействие ферментов, нарушающих функции и структуру хряща, нормализует костно-кальциевый обмен, подавляет дегенеративные процессы.

Отзывы о данном лекарственном средстве

О лекарстве «Хондроитин» отзывов очень много. Пациенты характеризуют его как весьма эффективный препарат при терапии заболеваний хрящей, суставов. Лекарство нормализует двигательную активность, устраняет болезненность в пораженных областях, постепенно восстанавливает ткани. Врачи называют его средством номер один при подобных патологических процессах в организме.

Биология — Хондроитина сульфат

08 февраля 2011
Эпиляция в районе куркино Косметологическая клиника Primae.

Химическое соединение ИЮПАК хондроитин-4- Брутто-
формула C14H21NO15S Мол.
масса 475,379 г/моль CAS 24967-94-0 Классификация Фарм.
группа Регенерация тканей, стимулятор АТХ M01AX25 Лекарственные формы Гель Торговые названия «Хондроксид»

полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин; при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща.

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов.

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека, а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде извне, в том числе с пищей.

Хондроитина сульфат – это сульфированный глюкозаминогликан (ГАГ), состоящий из цепи переменных сахаров (N-ацетилгалактозамина и глюкуроновой кислоты). Обычно он присоединяется к белкам как часть протеогликана. Цепь хондроитина может состоять из более 100 индивидуальных сахаров, каждый из которых может быть сульфатирован в различных положениях и количествах. Хондроитина сульфат является важным структурным компонентом хрящевой ткани. Это вещество обеспечивает большую часть сопротивления, которое хрящевая ткань оказывает при сжатии. Хондроитина сульфат стал популярной пищевой добавкой для лечения остеоартрита, наряду с глюкозамином.

Терминология

Хондроитина сульфат был первоначально выделен задолго до того, как была охарактеризована его структура, что привело со временем к изменениям в терминологии. Первоначально исследователи обозначали различные доли вещества разными буквами. Хондроитина сульфат А. Место сульфации: углерод 4 из N-ацетилгалактозамин (GalNAc) сахара. Систематическое наименование: хондроитин-4- сульфат. Хондроитина сульфат C. Место сульфации: углерод 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-6-сульфат. Хондроитина сульфат D. Место сульфации: углерод от 2 глюкуроновой кислоты и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин -2 ,6- сульфат. Хондроитина сульфат E. Место сульфации: углероды 4 и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-4 ,6- сульфат.

«Хондроитина сульфат B» – это устаревшее название дерматансульфата, который больше не классифицируется как форма хондроитина сульфата. Название «хондроитин», без «сульфата», используется для описания фракции практически без сульфатации. Однако, это различие не является широко используемым. Хотя название «хондроитинсульфат» предполагает соль с сульфат контр-анионом, на самом деле это не так, поскольку сульфат ковалентно связывается с сахаром. Скорее, поскольку молекула имеет несколько отрицательных зарядов при физиологическом рН, катион присутствует в солях хондроитинсульфата. Коммерческими препаратами хондроитина сульфата, как правило, являются соли натрия. Barnhill и др. предложили все препараты хондроитина сульфата называть «хондроитин натрий», вне зависимости от их статуса сульфатирования.

Структура

Цепями хондроитина сульфата являются неразветвленные полисахариды переменной длины, содержащие два чередующихся моносахарида: D-глюкуроновую кислоту (GlcA) и N-ацетил-D-галактозамин (GalNAc). Некоторые остатки GlcA эпимеризуются в L-идуроновую кислоту (IdoA); полученный дисахарид называется дерматансульфатом.

Вложение белка

Цепи хондроитина сульфата связаны с гидроксильными группами на сериновых остатках некоторых белков. Все еще нет точного понимания того, каким образом выбираются белки для крепления гликозаминогликанов. Гликозилированные серины часто сопровождается глицином и имеют соседние кислотные остатки, однако такой сценарий не всегда предсказывает гликозилирование. Присоединение цепи GAG начинается с четырех моносахаридов в основном узоре: Xyl — Gal — Gal — GlcA. Каждый сахар присоединяется при помощи специфического фермента, что позволяет осуществлять несколько уровней контроля над синтезом GAG. Ксилоза начинает присоединяться к белкам в эндоплазматическом ретикулуме, в то время как остатки сахаров присоединяются к аппарату Гольджи.

Сульфатирование

Каждый моносахарид может быть оставлен несульфатированным, либо подвергаться сульфатированию один раз или дважды. В наиболее часто встречающемся сценарии, гидроксильные группы на 4 и 6 позициях N-ацетил-галактозамина являются сульфатированными, при этом некоторые цепи имеют глюкуроновую кислоту во 2 положении. Сульфатирование опосредовано специфическими сульфотрансферазами. Сульфатирование в этих разных позициях дает специфическую биологическую активность цепям хондроитина GAG.

Функция

Функции хондроитина в значительной степени зависят от свойств всего протеогликана, частью которого он является. Эти функции могут быть разделены на структурные и регуляторные. Тем не менее, это разделение не является абсолютным, и некоторые протеогликаны имеют как структурные, так и регуляторные функции.

Структурные функции

Хондроитина сульфат является основным компонентом внеклеточного матрикса, и играет важную роль в поддержании структурной целостности ткани. Эта функция характерна для крупных агрегированных протеогликанов: аггрекана, версикана, бревикана и нейрокана, собирательно именующихся лектиканами. В качестве части аггрекана, хондроитина сульфат является основным компонентом хряща. Плотно упакованные и высокозаряженные сульфатные группы хондроитинсульфата генерируют электростатическое отталкивание, что обеспечивает большую часть сопротивления сжатию хряща. Потеря хондроитина сульфата у хряща является основной причиной остеоартрита.

Регуляторные функции

Хондроитина сульфат хорошо взаимодействует с белками внеклеточного матрикса из-за его отрицательных зарядов. Эти взаимодействия имеют важное значение для регулирования разнообразной клеточной активности. Лектиканы являются основной частью внеклеточного матрикса мозга, где сахарные цепи хондроитина действуют для стабилизации нормальных синапсов мозга как часть перинейронных сетей. Уровни протеогликанов хондроитинсульфата значительно увеличиваются после повреждения центральной нервной системы, где они действуют, предотвращая регенерацию поврежденных нервных окончаний. Хотя эти функции не так хорошо описаны, как функции гепарансульфата, ученые все еще продолжают открывать новые роли протеогликанов хондроитинсульфата. При корковом развитии, хондроитина сульфат экспрессируется основной плитой и действует как стоп-сигнал для нейронов, мигрирующих из вентрикулярной зоны. Нейроны, останавливающиеся в этом месте, могут быть запрограммированы для дальнейшей миграции на конкретные слои в кортикальной пластинке.

Медицинское использование

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Хондроитин также утвержден и регулируется в качестве симптоматического препарата замедленного действия для лечения этой болезни (SYSADOA) в Европе и некоторых других странах. Обычно он продается вместе с глюкозамином. Хондроитин и глюкозамин также используются в ветеринарной медицине.

Фармакология

Дозировка перорального хондроитина, используемая в клинических испытаний на человеке, равна 800-1200 мг в день. Большая часть хондроитина производится из экстрактов хрящевых тканей коровы и свиньи (трахея коровы и ухо и нос свиньи), а также из других источников, например, хрящей акулы, рыбы и птицы. Поскольку хондроитин не является однородным веществом, и естественно присутствует в широком разнообразии форм, точный состав каждой добавки является различным. На самом деле, несмотря на то, что многие компании, производящие пищевые добавки, производят свою продукцию в соответствии с правилами организации производства и контроля качества лекарственных средств (GMP), большинство из них не производят свою продукцию в соответствии с правилами GMP для фармацевтических препаратов, в результате чего продукты выпускаются без фармацевтических требований. Некоторые компании пытались произвести хондроитин из других веществ, однако не достигли в этом успеха. Последние испытания показали наличие недостатков в старых методах тестирования. Не зная источника хондроитина (был ли он получен из хрящевой ткани акулы, свиньи или крупного рогатого скота) и приблизительный возраст животного, невозможно получить надежный эталон для сравнения. В 2007 году Дэвид Джи и др. опубликовали в Журнале Аналитической Химии данные о чрезвычайно точном методе количественного определения источника хондроитина. Данный метод включает в себя использование фермента, способного разделять хондроитин на отдельные ненасыщенные дисахариды, а затем измерять их при помощи метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с колонкой ионного спаривания и УФ-обнаружением. Клинические исследования не выявили каких-либо существенных побочных эффектов или передозировки при использовании хондроитина сульфата, которые зарекомендовали бы свою долгосрочную безопасность. Целевая группа из комитета Европейской Лиги Против Ревматизма (EULAR) охарактеризовала хондроитина сульфат как препарат с уровнем токсичности 6 по шкале 0-100, подтверждая, что он является одним из наиболее безопасных препаратов для лечения остеоартрита. Кроме того, его безопасность поддерживается отсутствием лекарственных взаимодействий (хондроитина сульфат не метаболизируется цитохромом P450), и отсутствием безопасных альтернатив для пациентов, принимающих нескольких лекарственных препаратов для лечения остеоартрита и других сопутствующих заболеваний, например, диабета, гипертензии, гиперлипидемии и т.д.

Правовое (юридическое) регулирование

Хотя в 22 странах мира Хондроитин является рецептурным или безрецептурным препаратом, FDA США причисляет этот препарат к группе пищевых добавок. В Европе, составы хондроитина сульфата утверждаются в качестве лекарственных средств с подтвержденной эффективностью и безопасностью, что было продемонстрировано в клинических испытаниях у пациентов с остеоартритом. Adebowale др. сообщили в 2000 году, что из 32 проанализированных добавок хондроитина, только 5 были помечены правильно, и более чем в половине препаратов содержалось менее 40% от указанного количества. С введением правил GMP для биологически активных добавок в 2008 году, препараты хондроитина сульфата в США подвергаются обязательной стандартизации маркировки, а также обязательному прохождению испытаний для определения идентичности, чистоты, мощности и состава. Фармакопеей США (USP) установлены стандарты тестирования для идентификации и количественного определения хондроитина.

Биодоступность и фармакокинетика

Фармакокинетические исследования, проведенные на человеке и экспериментальных животных после перорального введения хондроитина сульфата показали, что препарат может быть поглощен при пероральном применении. Хондроитина сульфат показывает кинетику первого порядка при однократной дозе в 3000 мг. Многократный прием доз в 800 мг у пациентов с остеоартритом не изменяет кинетики хондроитина сульфата. Биодоступность хондроитина сульфата составляет от 15% до 24% от перорально введенной дозы. Ronca и соавт. сообщили, что хондроитина сульфат не быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и высокое содержание меченого хондроитина сульфата находится в синовиальной жидкости и хряще.

Механизмы действия

Воздействие хондроитинсульфата на пациентов с остеоартритом, скорее всего, является результатом ряда реакций, включая его противовоспалительную активность, стимуляцию синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты, и снижение катаболической активности хондроцитов, ингибирующих синтез протеолитических ферментов, оксид азота и другие вещества, которые способствуют повреждению хрящевой ткани и вызывают смерть суставных хондроцитов. Недавний обзор обобщает данные соответствующих докладов, описывающих биохимические основы воздействия хондроитина сульфата на остеоартрит суставных тканей. Смысл использования хондроитина сульфата основывается на убеждении, что остеоартрит связан с локальным дефицитом или деградацией природных веществ, в том числе внутреннего хондроитина сульфата. В последнее время были описаны новые механизмы действия хондроитина сульфата. В исследовании in vitro было показано, что хондроитина сульфат уменьшает транслокацию IL-1β-индуцированного ядерного фактора-кВ (NF-kB) в хондроцитах. Кроме того, недавно был продемонстрирован положительный эффект, который хондроитина сульфат оказывает на структурные изменения в субхондральной кости, наблюдаемые при остеоартрите. В обзоре, опубликованном в Анналах Ревматических Заболеваний, описываются все документальные доказательства, касающиеся механизмов действия хондроитина сульфата.

Клинические испытания остеоартрита

Была проведена масса рандомизированных контролируемых испытаний, результаты которых являются довольно смешанными. Эти испытания были обобщены следующим образом:

Основным исследованием, включенным в два приведенных выше обзора, было исследование GAIT. GAIT финансировалось Национальными Институтами Здоровья, с целью проверить воздействие хондроитина и глюкозамина на остеоартрит в коленном суставе. В ходе этого многоцентрового, плацебо-контролируемого, двойного слепого, шестимесячного исследования было установлено, что совместный прием глюкозамина с хондроитином не оказывает статистически значимого воздействия на симптомы остеоартрита в общей группе пациентов, страдающих остеоартритом. Тем не менее, в подгруппе пациентов, страдающих болями от умеренной до сильной степени, было установлено, что сочетание хондроитина и глюкозамина субъективно является более эффективным (у 25% пациентов) в лечении боли, по сравнению с целекоксибом или хондроитином и глюкозамином, принимаемыми в отдельности. Из-за малых размеров выборки в подгруппе (примерно 250 человек), исследователи пришли к выводу, что это исследование нуждается в дальнейшей проверке. Исследование также показало, что хондроитина сульфат не оказывает существенного влияния на снижение опухолей суставов и выпот. Эти результаты показывают, что глюкозамин и хондроитин не являются эффективными средствами для облегчения остеоартрической боли в общей группе больных остеоартритом, хотя они могут быть эффективным средством для лечения людей, страдающих от умеренной до сильной боли. В последующем изучении, 572 пациента из испытания GAIT продолжили прием добавок в течение последующих 2 лет. После 2 лет применения добавок с глюкозамином и хондроитина сульфатом, отдельно или в комбинации, не наблюдалось никакой позитивной динамики в замедлении деградации хряща, с точки зрения ширины суставной щели, по сравнению с плацебо. Кроме того, в другом 2-летнем последующем исследовании, не наблюдалось значительного снижения болевых ощущений или улучшения функционирования по сравнению с плацебо. Некоторые связи исследователя с компанией Pfizer (которая производит целекоксиб) поставили под вопрос обоснованность исследования. В руководствах по клинической практике, основанных на испытаниях, проведенных до публикации Райхенбахом отрицательного отзыва и отрицательного испытания GAIT, рекомендовалось использование хондроитина. OARSI (Международное Общество по Исследованию Остеоартрита) рекомендует использование хондроитина сульфата в качестве второго по эффективности средства для лечения остеоартрита умеренной степени тяжести. Кроме того, Европейская Лига Против Ревматизма (EULAR) поддержала данные о полезности хондроитина сульфата в лечении остеоартрита коленей и предоставила высочайший уровень доказательств 1А, и рекомендации группы A, к этому продукту.

Загрязнение в гепарине

19 марта 2008 года FDA США определило «пересульфатированный хондроитина сульфат» в качестве загрязнителя гепарина, выпускаемого в Китае. В связи с этим, «очень важно отметить соответствующие химические различия между формулами хондроитина сульфата, утвержденными в Европе в качестве лекарственного средства и считающимися стандартным продуктом, и «пересульфатированным хондроитина сульфатом», определенным в качестве загрязнителя гепарина из Китая». «Пересульфатированный хондроитина сульфат» не является продуктом, извлекаемым из биологических источников; он синтезируется из биологической молекулы в результате реакции сульфатирования. Это процесс полу-синтеза, использующий естественно полученный хондроитина сульфат в качестве реагента в сочетании с различными потенциально опасными химическими веществами, хотя их роль в токсичности «пересульфатированного хондроитинсульфата» все еще не ясна. Полученный продукт содержит 3 или 4 сульфатные группы на дисахарид, и, следовательно, его структура значительно отличается от исходного соединения. Кроме того, в результате анализа загрязнителя был неожиданно выявлен необычный тип сульфатации, не существующий в любых природных источниках хондроитина сульфата. Кроме того, на сегодняшний день из тканей животных все еще не был выделен тетрасульфированный дисахарид. Таким образом, хондроитина сульфат является лишь субстратом реакции: конечная, пересульфатированная молекула представляет собой новую сущность, фармакологические и клинические свойства которой, скорее всего, имеют очень много отличий от биологической молекулы, как это показано в недавней статье, опубликованной в New England Journal of Medicine. В этом исследовании, Sasisekharan и его коллеги показали, что пересульфатированный хондроитина сульфат (OSCS) найден в загрязненном нефракционированном гепарине, а также в синтетически генерируемом эталоне OSCS, непосредственно активированном кинин-алликреин пути в плазме крови человека, который может привести к генерации брадикинина, мощного вазоактивного посредника. Кроме того, OSCS индуцирует создание С3а и C5a, сильнодействующих анафилатоксинов, полученных из комплементных белков. Хондроитинсульфат А также был протестирован и не продемонстрировал никакого индуцирования амидоллитической активности. Скрининг образцов плазмы различных видов показал, что свиньи и люди аналогичным образом чувствительны к воздействию OSCS. Гепарин, содержащий OSCS и синтетически полученная OSCS-индуцированная гипотензия связаны с активацией калликреина при введении внутривенной инфузии у свиней. В противоположность этому, ни одна из трех свиней, получавших хондроитинсульфат А, не показали каких-либо существенных изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений.

Доступность:

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Отпускается без рецепта.

Хондроитинсульфаты– самые распространенные представители гликозаминогли-канов в живом организме. Они являются главными компонентами многих тканей, включая хрящи, кожу, сухожилия, связки. Хондроитинсульфаты были обнаружены в пупочном канатике, артерии, роговице глаза, в клапанах сердца и аорте, селезенке, мозге, слюне. Известно несколько типов хондроитинсульфатов. Наиболее изучены 4 представителя, которые принято обозначать буквами латинского алфавита:хондроитинсульфат А(хондроитин-4-сульфат),B(дерматансульфат),C(хондроитин-6-сульфат),D(кератансульфат).

Химическое строение и молекулярная структура

Рис.1.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата А.

Хондроитинсульфат С(хондроитин-6-сульфат) и хондроитинсульфат А (хондроитин-4-сульфат) построены по одному принципу. Отличие между ними заключается в локализации сульфатной группы. Дисахаридный фрагмент хондроитин-6-сульфата включает звенья остатковβ-D-глюкуроновой кислотыи6-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями (рис.2). Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями.

Рис.2.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата С.

Хондроитинсульфат В (дерматансульфат) построен из чередующихся остатковα-L-идуроновой кислотыи4-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями. Структурная формула дерматансульфата представлена на рисунке 3.

Рис. 3. Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата В.

В отличие от остальных гликозаминогликанов макромолекулы хондроитинсульфата D (кератансульфата) не содержат звенья остатков глюкуроновой и идуроновой кислот. Дисахаридная единица состоит из звеньев остатковβ-D-галактопиранозыиN-ацетил-D-глюкозамин-6-сульфата, соединенных β-(1→4)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты соединены β-(1→3)-гликозидными связями (рис.4.).

Рис.4.Структурная формула кератансульфата (хондроитинсульфатаD).R и R’=–H или –SO — 3.

Кератансульфаты – сложные гетерогенные гликозаминогликаны. Различают два типа кератансульфатов: кератансульфат I и кератансульфат II. Они отличаются друг от друга суммарным содержанием остатков низкомолекулярных углеводов и локализацией в живом организме.Кератансульфат Iприсутствует главным образом в роговице глаза и содержит кроме вышеуказанной повторяющейся дисахаридной единицы (см. рис.4) звенья остатковL-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты.Кератансульфат II обнаружен в хрящевой ткани, костях, межпозвоночных дисках. В его состав помимо дисахаридной единицы входят звенья остатковN-ацетилгалактозамина,L-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты. КератансульфатIIвходит в состав аггрекана и некоторых других протеогликанов хрящевого матрикса.

Энергетически выгодной конформацией пиранозных циклов макромолекул всех хондроитинсульфатов является конформация кресла С1(рис.5).

Рис.5. Конформация повторяющихся единиц макромолекул хондроитинсульфатов (а)

и дерматансульфата (б). На (а): X= –H, –SO3 — ;Y= –H, –SO3 — .

На рис.5 б на примере дерматансульфата показаны также функциональные группы звеньев макромолекул, несущие отрицательный заряд и определяющие полиэлектролитный характер данного класса полисахаридов.

Хондроитин сульфат (англ. Chondroitin sulfate) — высокомолекулярный моносахарид, являющийся чрезвычайно важным структурным компонентом хрящевой ткани и связок человека. Он относится к группе хондропротекторов. Благодаря ему связки имеют достаточную прочность, а участие хондроитина в образовании синовиальной жидкости, выполняющей функцию смазки, помогает избежать болезненного трения между поверхностями суставов.

Хондроитин: содержание в продуктах

Природный хондроитин сульфат добывается из хрящевой или костной ткани свиней, крупного рогатого скота и рыб. Очень ценным в пищевом отношении считается хондроитин, полученный из хрящевой ткани плавника колючей акулы (катрана), ската и осетровых рыб. Хондроитин выделенный из хрящевой и костной тканей крупного рогатого скота, обладает более низкой биологической активностью.

Раньше в рационе человека часто присутствовали такие продукты, как сухожилия и хрящи животных и рыб, поэтому хондроитин сульфат ежедневно поступал в организм вместе с пищей. Питание современного человека не способно полностью обеспечить достаточный уровень поступления этого вещества, поэтому дополнительный прием препаратов, содержащих хондроитин, пойдет организму только на пользу.

Тем более многие проведенные исследования показали, что хондроитин сульфат при грамотном применении является одним из самых безопасных средств для лечения недугов, связанных со связками и суставами.

Хондроитин: полезные свойства

Хондроитин является важнейшим составляющим хрящевых тканей и связок человека. Он способствует удержанию воды в тканях, придавая упругость и амортизирующие свойства хрящевым соединениям. Недостаточное количество этого вещества ведет к возникновению остеоартрита.

Так же хондроитин предотвращает осаждение солей в мочевыводящих путях, тем самым предупреждая образование в них камней. Кроме того, орошение мочевого пузыря препаратами хондроитина способствует уменьшению клинических проявлений цистита, а пероральный прием снижает гиперактивность мочевого пузыря.

Хондроитин сульфат подавляет активность ферментов, разрушающих соединительные ткани, тем самым способствуя устранению или снижению болей в суставах, вызванных воспалительными или дегенеративными процессами. Похожим действием обладает и льняное масло.

Кроме того, хондроитин участвует в процессах формирования костной ткани и связок, а так же укрепляет стенки сосудов.

Хондроитин сульфат является незаменимым компонентом синовиальной жидкости — своеобразной смазки, обеспечивающей мягкое скольжение поверхностей суставов и питание хрящевой ткани. Недостаток синовиальной жидкости проявляется хрустом в суставах и болезненностью движений. Помимо хондроитина, компонентами внутрисуставной жидкости являются такие вещества, как гиалуроновая кислота и цетилмиристолеат.

Хондроитин выступает стимулятором выработки мукополисахаридов — компонентов внеклеточного вещества, имеющих огромное значение для нормального функционирования всего человеческого организма.

Хондроитин сульфат способствует снижению содержания холестерина в крови человека, а так же имеет антитромботическое действие, благодаря чему, часто входит в состав компонентов лекарственных средств для пациентов, имеющих избыточный вес.

Для людей, активно занимающихся бодибилдингом и пауэрлифтингом, хондроитин полезен тем, что способен значительно повышать прочность соединительных тканей.

Хондроитин: показания к применению

Препараты на основе хондроитина показаны пациентам со следующими диагностированными заболеваниями:

  1. Остеохондроз позвоночника — патологическое изменение хрящевой ткани позвоночного столба, приводящее к разрушению межпозвоночных дисков, окостенению хрящей, повреждению связок и суставов в позвоночнике.
  2. Пародонтит — инфекционное воспаление пародонта, приводящее к активному разрушению связи корней зубов с костной тканью.
  3. Пародонтоз — стоматологическое заболевание не воспалительного характера, связанное с нарушением питания околозубных тканей и челюсти.
  4. Артроз (остеоартроз) — заболевание, поражающее не только хрящ, но и околосуставные мышцы, связки и кость — одним словом весь суставный комплекс. Артроз является настолько серьезным недугом, что в некоторых случаях может стать причиной инвалидности.
  5. Артрит — воспалительное заболевание суставного сочленения, характеризующееся болью в пораженных суставах, покраснением и опуханием в области воспаления.
  6. Остеопороз — заболевание, связанное с патологическими изменениями в структуре костей человека, когда кости становятся пористыми и хрупкими, а суставы в некоторых случаях приобретают видимую деформацию. В результате остеопороза появляются суставные боли и учащаются переломы. Часто остеопороз является следствием нехватки такого важного структурного элемента костей как колекальциферол (витамин D3).
  7. Переломы костей — в этом случае хондроитин значительно ускоряет образование костной мозоли, способствуя восстановлению поврежденных костей.

Хондроитин: лекарственные формы

Сегодня существует множество препаратов на основе хондроитина, часто их наименования являются различными производными от названия этого вещества. Хондроитин выпускается как в виде мазей и гелей для наружного применения, так и в виде таблеток или капсул, принимаемых перорально. Выбор той или иной лекарственной формы зависит от вида заболевания. При этом учеными установлено, что биодоступность хондроитина сульфата при пероральном приеме составляет порядка 13%, тогда как наружное применение увеличивает этот показатель до 40%. Таким образом, действие мазей и гелей на основе хондроитина оказывает более заметный положительный эффект, чем таблетки. Этот факт объясняет, почему цены на наружные препараты с хондроитином выше, чем на препараты, принимаемые внутрь.

Хондроитин ускоряет процесс проникновения глюкозамина в воспаленные суставы. Поэтому для лечения суставов рекомендуются препараты, включающие сразу оба этих вещества. Исследования показали, что действуя в паре, хондроитин и глюкозамин гораздо эффективнее замедляют процесс дегенерации суставов и останавливают разрушения хрящевой ткани, а также способствуют снятию болевого синдрома. Кроме этого, многие новейшие препараты для лечения артритов и атрозов помимо хондроитина и глюкозамина включают такое вещество как метилсульфонилметан — природный источник серы. Тандем этих трех веществ является поистине революционным прорывом в борьбе с болезнями суставов, благодаря широкому спектру положительного воздействия.

Хондроитин: дозировка и правила приема

Клиническая эффективность хондроитина достигается при ежедневном приеме препарата в течение не мене 12 недель. Дозировка обычно составляет от 200 до 400 мг два раза в день, а при однократном приеме равна 800-1200 мг. Следует отметить, что такая дозировка актуальна только для добавок, содержание активного вещества в которых составляет не менее 95 процентов, а для препаратов с меньшей концентраций хондроитина дозы рассчитываются пропорционально его содержанию. Как правило, препараты с хондроитином принимаются сразу после еды. Продолжительность курса терапии может быть достаточно длительной, вплоть до 3 лет. При этом, именно длительный прием хондроитина дает наиболее устойчивый положительный эффект. Хотя в некоторых случаях схема лечения может быть прерывистой, например 12-16-недельный прием хондроитина чередуется с 8-10-недельным перерывом.

Для спортсменов, занимающихся бодибилдингом, а также другими тяжелыми видами спорта, рекомендуется прием специальных спортивных добавок с хондроитином в дозировке 800 мг в сутки. Курс должен длиться один месяц и повторяться два раза в год.

В виде мазей хондроитин наносят несколько раз в день на участок кожи, находящийся непосредственно над очагом поражения и втирают в течение двух-трех минут. Но при этом необходимо помнить, что состав нельзя наносить на кожу, если на ней имеются какое-либо повреждения.

Хондроитин: противопоказания и побочные действия

В целом препараты, содержащие хондроитин сульфат, не являются опасными для здоровья, однако превышение указанных доз может привести к таким неприятным последствиям, как тошнота, головная боль, нарушения в работе кишечника, светобоязнь и повышение уровня артериального давления. Чрезмерное употребление хондроитина, способствует снижению свертываемости крови и выпадению волос.

Прием препаратов, содержащих хондроитин противопоказан беременным женщинам и детям потому, что на данный момент исследований, исключающих возможность негативного влияния этого вещества на течение беременности или организм ребенка, не проводилось.

И, наконец, хондроитин способен вызвать аллергическую реакцию у людей, склонных к непереносимости морепродуктов.

Как и любой препарат, хондроитин сульфат может оказывать влияние на воздействие некоторых медикаментов, употребляемых одновременно с ним. К примеру, люди принимающие препараты, разжижающие кровь, такие как гепарин, должны быть предельно осторожны с хондроитином. Так же хондроитин может привести к потенцированию действия витамина E или рыбьего жира, т.е. ожидаемый эффект от приема этих веществ может получиться гораздо более сильным.

В любом случае, увлекаться самолечением не стоит и прием хондроитина, как впрочем, и любого другого препарата, должен быть назначен врачом.

Хондроитин: купить, цена

Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей хондроитина:

1. Купить хондроитин по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики iHerb, так полюбившемуся жителям России и СНГ (покупка в рублях, гривнах и т.д., отзывы на русском языке к каждой добавке).
2. Подробная пошаговая инструкция по оформлению заказа (очень простая): Как сделать заказ на iHerb!
3. При заказе можно использовать промокод айхерб на май 2020 вам доступна !скидка 5% на ЛЮБОЙ заказ для всех и список активных Акций до 40%! Рекомендуем обязательно воспользоваться, также при втором заказе также можно рассчитывать на скидки или вернуть часть средств через лучшие кэшбэк-сервисы, которые попробуют вернуть проценты с покупки на и без того невысокие цены! Посмотрите наилучшие предложения со скидками, например, промокод Озон на май 2020 поможет сэкономить на множестве товаров до 70%, промокоды Алиэкспресс принесут пользу при заказе из Поднебесной, а также промокоды Беру снизят стоимость в российском маркетплейсе №1!
4. Подробные статьи о тонкостях доставки и оплаты: iHerb оплата и iHerb доставка!

Источник фото: iHerb.com

Хондроитин: отзывы

В большинстве случаев отзывы о хондроитине положительного характера. Больные отмечают уменьшение болей, а также бодибилдеры и спортсмены употребляют хондроитин и оставляют положительные отзывы. Однако, в более пожилом возрасте способность суставов восстанавливаться снижается. Если Вы знаете какие-то полезные нюансы и имеете опыт, будем рады увидеть его в качестве отзыва!

Как Вам помогают добавки с хондроитином? Что еще вы пьете для лечения суставов? Ваш отзыв очень важен для новичков!

Статья оказалась полезной?

Выберите для оценки!

Хондроитин, уколы которого снабжают организм человека полезными веществами и витаминами, является медикаментом, который позволяет восстановить хрящевую ткань. Его применяют при остеохондрозе и других поражениях позвоночного столба.

Состав и формы выпуска

В состав препарата входит лечебное вещество хондроитин сульфат. Лекарство выпускается производителями в 2 формах:

  1. Раствор для инъекций в ампулах (по 0,1 г целебного вещества в каждой ампуле).
  2. Для приема внутрь выпускаются капсулы, содержащие по 0,25 г хондроитина.

В 1 коробке препарата содержится 10 ампул для изготовления раствора.

Хранить его можно 3 года при температуре +18…+22°С.

Аналогами лекарственного средства являются Хондроитин-акос (капсулы), Хондрогард (ампулы) и другие препараты.

Лечебное действие

Действие медикамента основано на том, что при попадании в поток крови хондроитин продвигается к костной и хрящевой тканям позвоночного столба. Там он нормализует ионный обмен фосфора и кальция. Это ускоряет процессы реабилитации поврежденных частей позвоночного столба, замедляет (а иногда и полностью предотвращает) разрушительные дистрофические процессы на хрящах.

Происходит нормализация состава жидкости между суставами, ее насыщение нужными минеральными веществами.

Медикамент резко уменьшает последующие развитие болезни на позвоночном столбе. Нормализуется пассивная и активная подвижность составных частей позвоночника. Резко уменьшается болезненность в этом органе. Хондроитин можно использовать при профилактике обострения болезней позвоночника.

Когда назначают

Показания к применению этого медикамента следующие:

  • различные стадии остеохондроза;
  • перелом позвоночного столба;
  • спондилез на начальной стадии;
  • остеоартроз позвоночного столба и периферических суставов;
  • пародонтопатия.

При комплексном лечении артрита уколы хондроитина могут применяться в качестве вспомогательного средства. Врачи должны учесть возможность усиления воздействия фибринолитиков, антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия при совместном употреблении с хондроитином. Поэтому при лечении больного понадобится частое контролирование показателей свертываемости кровяной плазмы.

Возможные ограничения

Противопоказания для употребления хондроитин сульфата следующие:

  1. У больного обнаружена аллергия на главный компонент лекарственного средства или его составляющие. Аллергическая реакция может проявиться в мелкой сыпи, покраснении кожного покрова, развитии симптоматики крапивницы, появлении жжения и зуда в месте укола.
  2. У пациента обнаружены симптомы тромбофлебита. Такому больному нельзя делать инъекции хондроитина вне зависимости от локации тромбофлебита.
  3. Не рекомендуется назначать хондроитин в капсулах или ампулах беременным женщинам или матерям, кормящим малышей грудью.
  4. Запрещено использование описываемого лекарственного средства при склонности больного к кровотечениям.
  5. Нельзя лечить хондроитином людей, у которых развилась недостаточность почечных структур.

При беременности и лактации назначение препарата невозможно из-за отсутствия данных о влиянии лекарства на развивающийся плод. Если уколы или капсулы решено применять для лечения женщины в период лактации, то она должна прекратить кормление ребенка грудью на период курса терапии.

Лечение детей хондроитином возможно только под контролем лечащего врача и по строгим показаниям.

Нежелательные явления

Иногда использование уколов или капсул с хондроитином вызывает у больных побочные эффекты. Чаще всего они проявляются при аллергии на препарат и носят следующий характер:

  • развивается аллергическая сыпь, охватывающая большую зону вокруг места укола;
  • появляется сильный зуд после инъекции;
  • у больного возникают тошнота и рвотный рефлекс;
  • возможны подкожные излияния крови в месте, куда был сделан укол.

Чаще всего эти явления проходят на 2 день после употребления лекарства. Если этого не произошло, то надо обратиться к врачу. Он назначит другой препарат со схожим действием.

За время применения уколов и капсул с описываемым лекарством случаев передозировки не зафиксировано. Хондроитин практически не влияет на способность человека к вождению транспортного средства. На действие медикамента алкоголь не влияет, но лучше не пить спиртное во время курса терапии этим медикаментом.

Как применять препарат

Самостоятельное использование этого медикамента запрещено. Его должен назначить врач после обследования.

Если выявлены поражения хрящевой ткани, то, как гласит инструкция по применению раствора для уколов, находящуюся в 1 ампуле жидкость надо смешать с 1 мл дистиллированной воды. Медикамент вводят больному внутримышечно через день. Вводимая доза — 1 мл.

Если симптомы заболевания носят тяжелый характер, то врач может рекомендовать после проведения 4 уколов увеличение вводимой пациенту дозы на 2 мл через сутки. Терапевтический курс лечения этим препаратом длится до того времени, пока больному не сделают от 25 до 35 уколов. После этого надо сделать перерыв на 6 месяцев. Затем курс терапии повторяют, если в этом есть необходимость.

Надо знать, что лечебный эффект от воздействия уколов или капсул сохраняется на протяжении нескольких месяцев.

При употреблении капсул для лечения детей доза колеблется в зависимости от возраста больного и может составлять 250 (1 капсула — дети до года), 500 (2 капсулы — малыши 1–5 лет) или 750 мг (3 капсулы — дети 5–16 лет) в день. Точная дозировка устанавливается лечащим врачом.

Взрослым рекомендуется употреблять 3 капсулы 2 раза в день. Лекарство принимают вне зависимости от приема пищи, запивая его нужным количеством воды. При употреблении капсул терапия длится от 20 до 90 дней в зависимости от тяжести болезни.

Стоимость и мнение пациентов

Цена комплекта колеблется от 600 до 700 рублей. При необходимости пересылки медикамента стоимость может достигнуть 900–2500 рублей. Препарат отпускается только по рецепту врача.

Отзывы пациентов положительные. Люди, применявшие этот препарат, отмечают, что положительное воздействие медикамента чувствуется уже через 3-4 недели с начала его использования. Хрящи быстро срастаются при переломах или остеохондрозе.

Хондроитин сульфат — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р N003406/01

Торговое название препарата: Хондроитин сульфат

Международное патентованное название: Хондроитин сульфат

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав:

Одна ампула содержит:

Активное вещество — 100 мг хондроитин сульфат

Описание:
Белая, пористая, уплотненная в таблетку масса.

Фармакотерапевтическая группа
Регенерации тканей стимулятор.

Код АТС: М01АХ25.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика:

Хондроитина сульфат — основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Препарат способствует восстановлению хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани; нормализует продукцию суставной жидкости, что ведет к улучшению подвижности суставов, уменьшению интенсивности болей.

Фармакокинетика. Хондроитин сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения. Препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Показания к применению
Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к хондроитин сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Способ применения и дозы
Внутримышечно, по 1 мл через день. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения -25 -35 инъекций. Повторные курсы — через 6 месяцев.

Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом. Для достижения стабильного клинического эффекта необходимо не менее 25 инъекций хондроитин сульфата, при этом эффект сохраняется длительно в течение многих месяцев после окончания курса лечения. Для предупреждения обострений показаны повторные курсы лечения.

Побочное действие
Аллергические реакции, геморрагии в месте инъекции.

Форма выпуска.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 100 мг в ампулах по 1 мл.

По 100 мг в ампулы из нейтрального стекла по 1 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. По 5 ампул или 10 ампул с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку с гофрированным вкладышем.

Срок годности.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 18°С до 22°С.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Предприятие-изготовитель:
ООО МЦ «Эллара»
601125, Владимирская область, Петущинский район, п. Вольгинский