Сандиммун неорал инструкция

Инструкция по применению препарата Неорал

Неорал — это одно из самых популярных и часто используемых иммунодепрессивных лекарственных средств. С его помощью уменьшается риск развития отторжений трансплантированных внутренних органов, а также лечится этот процесс на начальной стадии. Препарат относится к сильным медикаментам и отпускается в аптеках только по рецепту врача. Его стоимость довольно высокая, поэтому покупка лекарства сильно сказывается на бюджете пациента.

Состав и формы выпуска

Перед тем как начать лечение Неоралом, необходимо подробно изучить инструкцию по его применению. Эта информация поможет выбрать максимально эффективную лекарственную форму, дозировку и продолжительность курса лечения.

Фармацевтические предприятия, которые выпускают Сандиммун Неорал, предлагают пациентам на выбор 2 лекарственные формы. Обе они имеют различные дополнительные компоненты, но содержат общее действующее вещество Циклоспорин.

Неорал выпускается в таком виде:

  1. Мягкие капсулы. Эта разновидность лекарственного средства имеет вытянутую цилиндрическую форму и окрашена в светло-жёлтый оттенок. Внутри находится белый порошок без запаха, но с неприятным вкусом. Желатиновые капсулы объединяются по 5 или 10 штук и укладываются в блистеры. Десять таких пластинок упаковываются в картонные коробки и поступают в аптеки.
  2. Раствор для перорального приёма. Он представляет собой прозрачную жидкость, которая окрашена в светло-коричневый или жёлтый цвет. Смесь обладает характерным запахом этанола и масла. Выпускается раствор в небольших стеклянных флаконах вместимостью 50 миллилитров. Эта ёмкость складывается в коробку из картона и дополняется специальным дозатором.

Состав обеих лекарственных форм довольно разнообразен. В него входит большое количество вспомогательных веществ, которые позволяют организму лучше усваивать главный компонент.

Порошок 1 капсулы содержит следующие составляющие:

  1. циклоспорин — от 10 до 100 миллиграмм;
  2. пропиленгликоль;
  3. токоферол;
  4. этанол;
  5. моно-ди-триглицериды кукурузного масла;
  6. гидрогенизированное касторовое масло;
  7. полиоксил.

Внешняя оболочка (капсула) состоит из следующих химических соединений:

  1. диоксид титана;
  2. пропиленгликоль;
  3. глицерол (85%);
  4. остаточный растворитель, состоящий из очищенной воды и этанола;
  5. желатин;
  6. чёрный оксид железа (только для капсул 25 и 100 мг).

  1. диоксид титана;
  2. пропиленгликоль;
  3. глицерол (85%);
  4. остаточный растворитель, состоящий из очищенной воды и этанола;
  5. желатин;
  6. чёрный оксид железа (только для капсул 25 и 100 мг).

Жидкий раствор для внутреннего приёма также содержит множество различных компонентов:

  1. 100 мг циклоспорина;
  2. абсолютный этанол;
  3. токоферол;
  4. моно-ди-триглицериды кукурузного масла;
  5. пропиленгликоль;
  6. полиоксил;
  7. гидрогенизированное касторовое масло;
  8. азот, которым заполняется весь свободный объём во флаконе.

Показания и противопоказания

Принимать Сандиммун Неорал можно с разрешения лечащего врача. Только он сможет точно рассчитать необходимое количество препарата и длительность лечения.

Неорал разрешено использовать для лечения следующих заболеваний:

  1. пересадка костного мозга;
  2. пересадка почки, печени, лёгкого, сердца и прочих жизненно важных органов;
  3. нефротический синдром (мембранозный гломерулонефрит, очаговый и сегментарный гломерулосклероз);
  4. средний или задний эндогенный уветит неинфекционной природы;
  5. атопический дерматит в тяжёлой форме;
  6. запущенный псориаз;
  7. ревматоидный артрит в активной форме.

Сандиммун Неорал, как и любое другое лекарственное средство, имеет несколько противопоказаний. Их обязательно нужно учитывать при покупке и начале приёма препарата, иначе можно нанести серьёзный вред организму и усложнить имеющийся недуг.

Запрещается использовать этот медикамент в таких случаях:

  1. индивидуальная непереносимость действующего вещества (циклоспорина);
  2. повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
  3. нарушения функций почек (кроме пациентов, страдающих нефротическим синдромом);
  4. неконтролируемая артериальная гипертония;
  5. инфекционные недуги, которые не удаётся вылечить с помощью стандартной терапии.

В некоторых случаях препарат следует принимать с осторожностью. При этом нужно не только соблюдать все предписания лечащего врача, но и постоянно следить за состоянием здоровья. При обнаружении малейших негативных проявлений следует сразу же прервать курс лечения и обратиться в медицинское учреждение.

К таким случаям относятся следующие:

  1. возраст до 12 лет;
  2. все триместры беременности;
  3. период кормления ребёнка грудью.

Побочные эффекты

Если неправильно принимать Неорал и не соблюдать предусмотренные дозировки, то можно столкнуться с одним из множества побочных эффектов. Из-за них значительно затруднится лечение имеющегося недуга и ухудшится состояние пациента. Большая часть осложнений обратима после корректировки дозы лекарства, но некоторые из них могут перерасти в дополнительный недуг.

Возможные побочные явления:

  1. Мочевыделительная система. Очень часто у пациентов, неправильно принимающих Неорал, наблюдаются нарушения функций почек. Кроме этого, может возникнуть затруднение мочеиспускания.
  2. Сердечно-сосудистая система. От чрезмерной дозировки препарата может развиться сердечная недостаточность, но такое случается крайне редко. В большинстве случаев у больных происходит резкое повышение показателей артериального давления.
  3. Нервная система. Самым распространённым побочным явлением от приёма Неорала считается головная боль. В редких случаях может возникать головокружение, замедленность реакций, дезориентация в пространстве, а также нарушение сна.
  4. Пищеварительная система. Сильно страдает от неправильного приёма Неорала желудочно-кишечный тракт. Часто наблюдается анорексия, болевые ощущения в животе, сильная диарея. Кроме этого, возникают приступы тошноты и рвоты.
  5. Костно-мышечная система. В редких случаях передозировка препаратом может стать причиной миалгии и миопатии. Иногда возникают мышечные спазмы и слабость.
  6. Кровеносная система. У больных может развиться анемия, тромбоцитопения, гемолитический уремический синдром.

  1. Мочевыделительная система. Очень часто у пациентов, неправильно принимающих Неорал, наблюдаются нарушения функций почек. Кроме этого, может возникнуть затруднение мочеиспускания.
  2. Сердечно-сосудистая система. От чрезмерной дозировки препарата может развиться сердечная недостаточность, но такое случается крайне редко. В большинстве случаев у больных происходит резкое повышение показателей артериального давления.
  3. Нервная система. Самым распространённым побочным явлением от приёма Неорала считается головная боль. В редких случаях может возникать головокружение, замедленность реакций, дезориентация в пространстве, а также нарушение сна.
  4. Пищеварительная система. Сильно страдает от неправильного приёма Неорала желудочно-кишечный тракт. Часто наблюдается анорексия, болевые ощущения в животе, сильная диарея. Кроме этого, возникают приступы тошноты и рвоты.
  5. Костно-мышечная система. В редких случаях передозировка препаратом может стать причиной миалгии и миопатии. Иногда возникают мышечные спазмы и слабость.
  6. Кровеносная система. У больных может развиться анемия, тромбоцитопения, гемолитический уремический синдром.

Помимо всех перечисленных побочных явлений, может появиться сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также повышенная утомляемость и увеличение веса.

Инструкция по применению

Для того чтобы лекарство раскрыло все свои целебные свойства и максимально эффективно повлияло на состояние пациента, необходимо правильно его принимать. Для каждого конкретного случая составляется отдельная схема использования препарата, и рассчитываются оптимальные дозировки.

Капсулы и раствор

Во время лечения Неоралом необходимо соблюдать основные правила применения. Это поможет повысить эффективность лекарства и ускорить процесс выздоровления.

Требования при приёме капсул:

  1. Таблетки нужно проглатывать целиком, так как это поможет лекарству более эффективно воздействовать на организм пациента.
  2. Запрещается каким-либо способом измельчать капсулы.
  3. Проглоченное лекарство следует запить большим количеством чистой воды без газа. При этом она должна быть охлаждена до комнатной температуры.

Немного больше нюансов в процессе использования раствора. Здесь важно не только правильно его вводить, но и приготавливать.

Пошаговая инструкция:

  1. Первым делом снимается пластиковая крышка и отрывается предохранительное кольцо.
  2. Затем удаляется пробка чёрного цвета.
  3. Прилагаемая трубка проталкивается внутрь флакона, туда же вводится шприц.
  4. В него набирается нужное количество лекарства.
  5. Со шприца удаляется оставшийся воздух, и жидкость переливается в стакан.
  6. После использования дозатор промывается водой, а флакон плотно закручивается крышкой.

Трансплантация органов

Инструкция по применению Сандиммун Неорал при трансплантации предусматривает использование препарата не только до проведения операции, но и после неё. При этом важно следовать строгим правилам и принимать только разрешённое количество лекарства.

Во время пересадки любого органа следует поделить приём Неорала на три этапа:

  1. За 12 часов до операции. Первый раз употреблять препарат следует в дозировке, которая рассчитывается исходя из массы тела пациента. На каждый килограмм веса должно приходиться не менее 10 миллиграмм Неорала. Максимальная дооперационная норма составляет 15 мг/кг. Весь рассчитанный объём лекарства делится на 2 приёма.
  2. На протяжении 1 или 2 недель после трансплантации. В этот период наиболее важно следить за состоянием органа и помогать организму принять его. Чтобы не было отторжения, необходимо ежедневно принимать от 10 до 15 мг препарата на каждый килограмм массы тела больного. Кроме этого, важно постепенно снижать количество используемого лекарства и доводить его до минимально возможного значения.
  3. Третья неделя после операции. Если трансплантация прошла успешно и пересаженный орган не был отторгнут организмом, то следует закрепить полученный результат минимальной дозой Неорала. Его следует принимать 2 раза в сутки по 3 мг/кг. Продолжительность такого лечения определяет врач исходя из текущего состояния больного и трансплантированного органа.

При пересадке костного мозга начальная доза принимается за сутки до хирургического вмешательства. В этот период лекарство вводят внутривенно по 3−5 мг/кг в день. После завершения операции назначается поддерживающее лечение. Оно предусматривает ежедневное инфузионное введение препарата на протяжении 2 недель. Если лечение проходит успешно, то следующие 6 месяцев рекомендуется продолжать использовать Сандиммун Неорал и постепенно снижать дозировку.

Если больной, которому нужна операция по трансплантации органов, страдает от болезней желудочно-кишечного тракта, то может понадобиться увеличенная доза лекарства из-за плохого всасывания препарата через пищеварительную систему.

Другие болезни

Неорал используется не только при трансплантации костного мозга и внутренних органов, но и для лечения других заболеваний. При каждом из них назначается определённая дозировка и длительность лечения.

Схема лечения Неоралом для каждого конкретного случая:

  1. Эндогенный уветит. В этом случае лекарство используется для стимуляции ремиссии и избавления от неприятных симптомов заболевания. Врачи рекомендуют начинать лечение с суточной дозы в 5 мг/кг. Её нужно принимать перорально до тех пор, пока не появятся положительные изменения. При тяжёлых формах этого недуга можно увеличивать дневную норму до 7 мг/кг, но принимать её можно только в ограниченный период. После достижения нужного результата необходимо пройти полугодовой поддерживающий курс, который поможет предотвратить повторное появление болезни.
  2. Нефротический синдром. Сандиммун Неорал также принимается для стимуляции ремиссии. При нормальной работе почек взрослым следует использовать 6 мг/кг, а детям — 5 микрограмм на каждый килограмм веса. В противном случае необходимо ограничивать дозировки 2,5 мг/кг в день. Если через 3 месяца лечения Неоралом не удалось достичь нужного результата, то следует отказаться от препарата и поискать более эффективные аналоги.
  3. Ревматоидный артрит. В первые 30 дней лечения пациентов с этим симптомом рекомендуется использовать 3 мг/кг. Эта суточная норма должна быть разделена на 2 приёма (утром и вечером). При отсутствии каких-либо улучшений можно постепенно увеличивать дозу препарата и доводить её до 5 мг/кг. Свою эффективность лекарственное средство может проявить на протяжении 12 недель. После этого срока добиться положительного результата будет проблематично.
  4. Псориаз. Всем пациентам, страдающим от этого заболевания, врачи выписывают не более 2,5 мг/кг в сутки. Такую дозу препарата следует принимать в течение месяца. Если по истечении этого времени не наблюдаются улучшения, то количество используемого Неорала можно постепенно увеличить вдвое. Результат достигается за 5−6 недель ежедневного применения.
  5. Атопический дерматит. В этом случае количество лекарства подбирается индивидуально. На начальной стадии терапии рекомендуется ограничивать дозу 5 мг/кг веса в день. При более тяжёлых проявлениях недуга можно постепенно увеличить норму в два раза. При повторном появлении дерматита доктора советуют повторить курс лечения.

  1. Эндогенный уветит. В этом случае лекарство используется для стимуляции ремиссии и избавления от неприятных симптомов заболевания. Врачи рекомендуют начинать лечение с суточной дозы в 5 мг/кг. Её нужно принимать перорально до тех пор, пока не появятся положительные изменения. При тяжёлых формах этого недуга можно увеличивать дневную норму до 7 мг/кг, но принимать её можно только в ограниченный период. После достижения нужного результата необходимо пройти полугодовой поддерживающий курс, который поможет предотвратить повторное появление болезни.
  2. Нефротический синдром. Сандиммун Неорал также принимается для стимуляции ремиссии. При нормальной работе почек взрослым следует использовать 6 мг/кг, а детям — 5 микрограмм на каждый килограмм веса. В противном случае необходимо ограничивать дозировки 2,5 мг/кг в день. Если через 3 месяца лечения Неоралом не удалось достичь нужного результата, то следует отказаться от препарата и поискать более эффективные аналоги.
  3. Ревматоидный артрит. В первые 30 дней лечения пациентов с этим симптомом рекомендуется использовать 3 мг/кг. Эта суточная норма должна быть разделена на 2 приёма (утром и вечером). При отсутствии каких-либо улучшений можно постепенно увеличивать дозу препарата и доводить её до 5 мг/кг. Свою эффективность лекарственное средство может проявить на протяжении 12 недель. После этого срока добиться положительного результата будет проблематично.
  4. Псориаз. Всем пациентам, страдающим от этого заболевания, врачи выписывают не более 2,5 мг/кг в сутки. Такую дозу препарата следует принимать в течение месяца. Если по истечении этого времени не наблюдаются улучшения, то количество используемого Неорала можно постепенно увеличить вдвое. Результат достигается за 5−6 недель ежедневного применения.
  5. Атопический дерматит. В этом случае количество лекарства подбирается индивидуально. На начальной стадии терапии рекомендуется ограничивать дозу 5 мг/кг веса в день. При более тяжёлых проявлениях недуга можно постепенно увеличить норму в два раза. При повторном появлении дерматита доктора советуют повторить курс лечения.

В некоторых случаях принимать препарат следует с соблюдением определённых условий. Все они изучены производителями Неорала и включены в инструкцию по применению.

Перечень особых указаний:

  1. Лечение препаратом можно проводить только в медицинском учреждении. При этом оно должно быть оборудовано современной техникой.
  2. В первые несколько дней приёма может наблюдаться увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови пациента. Вернуть их в норму поможет корректировка используемой дозы лекарства.
  3. При лечении Неоралом пожилых людей следует тщательно контролировать работу их почек.
  4. Во время курса лечения возможны резкие скачки артериального давления, поэтому может возникнуть необходимость проведения антигипертензивной терапии.
  5. Препарат плохо сочетается с алкоголем. Из-за этого следует воздержаться от употребления спиртных напитков на протяжении всего курса.
  6. Неорал снижает реакцию и вызывает сонливость. Из-за этой особенности следует воздержаться от управления автомобилем или любым другим транспортным средством. Кроме этого, не рекомендуется выполнять работы, требующие аккуратности и внимательности.

Фармакологическое взаимодействие

В период лечения Неоралом необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными препаратами. Некоторые из них могут снизить или увеличить эффективность действия, а также развить осложнения.

Основные комбинации лекарств и их последствия для организма:

  1. Карбамезапин, Нафциллин, Тербинафин и прочие подобны лекарства значительно снижают концентрацию циклоспорина (действующего вещества Неорала).
  2. Кетоконазол, Никардипин Даназол и другие увеличивают эффективность препарата.
  3. В сочетании с лекарствами, имеющими нефротоксические свойства, могут развиться некоторые осложнения.
  4. Увеличивается риск возникновения нефротоксичности, если принимать Неорал одновременно с Такролимусом.
  5. Комбинация циклоспорина и Нифедипина приведёт к усилению гиперплазии дёсен.
  6. Есть риск нарушения работы почек, если использовать Неорал вместе с Диклофенаком.
  7. Циклоспорин способствует увеличению токсичности Колхицина.
  8. В комбинации с калийсберегающими препаратами может сформироваться гиперкалиемия.

Стоимость и доступные аналоги

Неорал включён в регистр лекарственных средств, поэтому его можно купить или продать на всей территории России. Отпускается препарат только по рецепту врача. Цена на Сандиммун Неорал может доходить до 11 тыс. рублей, а раствор будет стоить вдвое дешевле.

Многие фармацевтические предприятия выпускают доступные заменители препарата Сандиммун Неорал. Аналоги имеют похожий состав, но отличаются некоторыми характеристиками. Самыми популярными из них считаются:

  1. Лайфмун;
  2. Иммуноспорин;
  3. Циклоспорин;
  4. Экворал;
  5. Неори Ядикая;
  6. Рестасис.

Заменять ими Неорал можно только после консультации с врачом. Неорал — качественное и эффективное лекарственное средство, помогающее справиться с различными серьёзными заболеваниями, а также уменьшить риск отторжения трансплантированных органов. При правильном применении и соблюдении дозировок можно предотвратить какие-либо побочные эффекты и ускорить процесс выздоровления.

Отзывы пациентов

Использовал Неорал для избавления от псориаза. После нескольких дней начали появляться первые признаки положительной динамики. Сейчас я практически вылечился от этого недуга. Спасибо производителям лекарства и докторам, которые мне его прописали.

Игорь Селиванов

У меня хронический ревматоидный артрит. Для избавления от сильных болевых ощущений мне посоветовали использовать Неорал. Я прислушалась к рекомендациям и не пожалела. Симптомы болезни стали менее выраженными, никаких побочных эффектов не возникло.

Александра Ростова

У меня врачи диагностировали атопический дерматит и назначили лечение препаратом Неорал. Я точно соблюдал все их предписания и добился положительной динамики. Постепенно болезнь стала отступать. Для закрепления результата планирую пройти повторный курс.

Алексей Парфёнов

Препарат применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу препарата Сандиммун® Неорал® всегда следует делить на 2 приема: утром и вечером. Приведенные ниже диапазоны доз для приема внутрь следует рассматривать лишь как рекомендации. Следует проводить общепринятый контроль концентрации циклоспорина в крови, с возможным применением радиоиммунологического метода, основанного на использовании моноклональных антител. На основании полученных результатов определяют величину дозы, необходимую для достижения нужной концентрации циклоспорина в плазме крови у различных пациентов. При неэффективности терапии препаратом Сандиммун® Неорал® в форме капсул в 2 приема в одинаковых дозах утром и вечером (особенно у пациентов с низкой массой тела) возможно: применение разных доз препарата утром и вечером; применение раствора для приема внутрь. У пациентов, получающих циклоспорин по показаниям, не связанным с трансплантацией, контроль концентрации циклоспорина в плазме крови не имеет существенного значения. Исключение составляют случаи рецидива заболевания на фоне терапии циклоспорином, которые могут быть связаны со снижением концентрации циклоспорина в плазме крови в результате нарушения приверженности к лечению с нарушением всасывания в желудочно-кишечном тракте или с фармакокинетическим взаимодействием. Трансплантация солидных органов. Лечение препаратом Сандиммун® Неорал® следует начинать за 12 часов до трансплантации в дозе от 10 до 15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 недель после операции препарат применяют ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают под контролем концентрации циклоспорина в крови до достижения поддерживающей дозы, 2-6 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В случае применения препарата Сандиммун® Неорал® в составе схем комбинированной терапии с другими иммунодепрессантами (например, с глюкокортикостероидами в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии) его доза может быть уменьшена (например, 3-6 мг/кг/сут в 2 приема). Трансплантация костного мозга. Начальную дозу следует принимать в день, предшествующий трансплантации. Терапию препаратом рекомендуется начинать в дозе 12,5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят в течение не менее 3 месяцев (предпочтительно 6 месяцев), после чего дозу постепенно снижают до полной отмены препарата в течение 1 года после трансплантации. Пациентам с заболеваниями пищеварительной системы, сопровождающимися снижением всасывания, могут потребоваться более высокие дозы препарата Сандиммун® Неорал® или применение циклоспорина в виде внутривенных инфузий. После прекращения применения препарата Сандиммун® Неорал® у некоторых пациентов может развиваться болезнь “трансплантат против хозяина” (БТПХ), которая обычно регрессирует после возобновления терапии. В таких случаях следует применять препарат в начальной нагрузочной дозе 10-12,5 мг/кг/сут и в дальнейшем продолжить терапию препаратом в поддерживающей дозе, ранее расцененной как удовлетворительная. Для лечения этого состояния при его хроническом течении в слабо выраженной форме следует применять препарат Сандиммун® Неорал® в низких дозах. Показания, не связанные с трансплантацией. При применении препарата Сандиммун® Неорал® по любому из показаний, не связанных с трансплантацией, следует соблюдать нижеперечисленные общие правила.- До начала терапии необходимо по меньшей мере двукратно определить исходную концентрацию креатинина в плазме крови, а также регулярно контролировать функцию почек. — Общая суточная доза не должна превышать 5 мг/кг, за исключением общей суточной дозы у пациентов с эндогенным увеитом, угрожающим зрению, и у детей с нефротическим синдромом. — Для поддерживающей терапии должна быть индивидуально подобрана наименьшая эффективная и хорошо переносимая доза препарата. — В случаях, когда в течение определенного периода (в зависимости от показания) терапии препаратом не удается достигнуть клинической эффективности, или достижение эффективной дозы не совместимо с безопасностью, лечение препаратом Сандиммун® Неорал® следует прекратить. Эндогенный увеит. Достижение ремиссии. Для достижения ремиссии препарат применяют в начальной дозе 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, до исчезновения признаков активного воспаления и улучшения остроты зрения. При недостаточной эффективности начальной дозы терапию препаратом можно проводить в дозе до 7 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема в течение непродолжительного периода. Для более быстрого достижения ремиссии (для снижения выраженности воспалительных реакций) и/или в случаях, когда монотерапия препаратом Сандиммун® Неорал® не является достаточно эффективной, возможна дополнительная терапия глюкокортикостероидами, например, преднизолоном в дозе 0,2-0,6 мг/кг/сут или другим глюкокортикостероидным препаратом в эквивалентной дозе. Следует отменить терапию препаратом Сандиммун® Неорал® при отсутствии улучшения состояния пациента через 3 месяца после начала терапии. Поддержание ремиссии. В ходе поддерживающей терапии дозу препарата следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. Псориаз. Достижение ремиссии. Терапия псориаза должна носить индивидуальный характер в связи с различными вариантами течения заболевания. Для достижения ремиссии рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. При отсутствии улучшения после 1 месяца терапии суточная доза может быть постепенно увеличена на 0,5-1 мг/кг в месяц, но не должна превышать 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. Лечение препаратом Сандиммун® Неорал® следует прекратить, если через 6 недель применения максимальной дозы 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, не наблюдается достаточного клинического эффекта или если эффективная доза препарата не отвечает установленным параметрам безопасности. Поддержание ремиссии. Для поддерживающей терапии препарат применяют в минимальной эффективной дозе, но не более 5 мг/кг/сут. После 6 месяцев поддерживающей терапии необходимо постепенно уменьшить дозу препарата Сандиммун® Неорал® вплоть до полной его отмены. Атопический дерматит. Достижение ремиссии. В связи с различными вариантами течения заболевания, терапия должна носить индивидуальный характер. Рекомендованная доза составляет 2,5-5 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема. В случае, если через 2 недели лечения в стартовой дозе 2,5 мг/кг/сут не достигнут удовлетворительный ответ на лечение, дозу можно увеличить до максимальной 5 мг/кг/сут. В случае тяжелой степени заболевания более быстрый и адекватный контроль достигается при применении стартовой дозы 5 мг/кг/сут. Поддержание ремиссии. При достижении удовлетворительного ответа на терапию, дозу препарата следует постепенно уменьшить вплоть, если это возможно, до полной отмены. При развитии рецидива заболевания возможно повторное лечение препаратом последующим курсом. Несмотря на то, что курс лечения продолжительностью 8 недель может быть достаточным для очищения кожных покровов, показано, что терапия длительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного контроля всех необходимых показателей. Лечение препаратом Сандиммун® Неорал® следует прекратить, если через 4 недели применения максимальной дозы 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, не наблюдается удовлетворительно клинического эффекта. Ревматоидный артрит. Достижение ремиссии. В течение первых шести недель лечения рекомендованная доза составляет 3 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена, если позволяет переносимость, но не должна превышать 5 мг/кг/сут. Для достижения удовлетворительного клинического ответа может потребоваться до 12 недель терапии препаратом Сандиммун® Неорал®. Поддержание ремиссии. Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от переносимости препарата, доза препарата для поддерживающей терапии должна быть минимальной эффективной. Препарат Сандиммун® Неорал® можно применять в сочетании с низкими дозами глюкокортикостероидов и/или нестероидными противовоспалительными препаратами. Препарат Сандиммун® Неорал® можно также сочетать с недельным курсом метотрексата в низких дозах у пациентов с неудовлетворительным ответом на монотерапию метотрексатом. Начальная доза препарата Сандиммун® Неорал® в таком случае составляет 2,5 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема, при этом дозу можно увеличивать до уровня, лимитируемого переносимостью. Нефротический синдром. Достижение ремиссии. Для достижения ремиссии рекомендуемая доза составляет до 6 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема, для детей и до 5 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема, для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, не считая протеинурию. У пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести (концентрация креатинина в плазме крови не более 200 nмоль/л для взрослых и 140 nмоль/л для детей) начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. Дозу необходимо подбирать индивидуально, с учетом показателей эффективности (протеинурия) и безопасности (концентрация креатинина в плазме крови), но не следует превышать 5 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема для взрослых и 6 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема для детей. Поддержание ремиссии. Для поддерживающей терапии дозу следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной. Поскольку у пациентов данной категории при применении препарата Сандиммун® Неорал® возможно развитие или прогрессирование нарушения функции почек, при применении препарата следует тщательно контролировать функцию почек. При увеличении концентрации креатинина в плазме крови более чем на 30% по сравнению с исходными значениями, дозу препарата Сандиммун® Неорал® следует уменьшить на 25- 50%. Необходимо обеспечить тщательный контроль состояния данных пациентов. При отсутствии улучшения состояния пациента после 3-х месяцев лечения, препарат Сандиммун® Неорал® следует отменить. Если при монотерапии препаратом Сандиммун® Неорал® не удается достичь удовлетворительного эффекта, особенно у стероидорезистентных пациентов, рекомендуется его комбинирование с низкими дозами глюкокортикостероидов для применения внутрь. В ряде случаев у пациентов с нефротическим синдромом, получающих препарат Сандиммун® Неорал®, было затруднено выявление причин возникновения нарушений функции почек (поскольку причиной может являться как лечение препаратом, так и основное заболевание). В редких случаях у пациентов с нефротическим синдромом наблюдались изменения структуры почечной ткани, вызванные применением препарата, и не сопровождающиеся выраженным увеличением концентрации креатинина в плазме крови. Таким образом, у пациентов со стероидзависимой формой нефропатии с минимальными изменениями, получающих лечение препаратом дольше года, следует рассмотреть возможность проведения биопсии почек. Пациенты с нарушением функции почек. Циклоспорин в минимальной степени выводится почками, и нарушение функции почек не влияет на его фармакокинетику. Однако с учетом возможной нефротоксичности препарата рекомендовано проведение тщательного контроля функции почек. Показания, не связанные с трансплантацией: Применение циклоспорина у пациентов с нарушением функции почек, за исключением нефротического синдрома, противопоказано. У пациентов с нефротическим синдромом и нарушением функции почек начальная доза препарата не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При увеличении концентрации креатинина в плазме крови более чем на 50%, по сравнению с исходным значением, необходимо уменьшить дозу циклоспорина более чем на 50%. Пациенты с нарушением функции печени. Уменьшение дозы может потребоваться у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени для поддержания концентрации препарата в плазме крови в рекомендуемом диапазоне. Пациенты в возрасте 65 лет. Опыт применения препарата Сандиммун® Неорал® у пациентов данной категории ограничен, при применении препарата в рекомендованных дозах не выявлено нарушений, заслуживающих особого внимания. У пациентов с ревматоидным артритом в возрасте >65 лет при терапии циклоспорином в течение 3-4 месяцев чаще развивалась систолическая артериальная гипертензия и увеличение концентрации креатинина в плазме крови на >50% выше исходного значения. Необходимо с осторожностью подбирать дозу циклоспорина для пациентов данной возрастной категории, начиная с наименьшей, в связи с большей частотой нарушений функции печени, почек или сердца, а также развития патологических состояний вследствие наличия сопутствующих заболеваний и одновременного применения других лекарственных препаратов. Коррекция режима дозирования препарата при развитии нарушений функции почек у пациентов с эндогенным увеитом, псориазом, атопическим дерматитом и ревматоидным артритом. Поскольку при применении препарата Сандиммун® Неорал® возможно развитие нарушений функции почек, до начала применения препарата необходимо определить исходную концентрацию креатинина в плазме крови, как минимум при двух измерениях. Концентрацию креатинина в плазме крови следует определять с недельными интервалами на протяжении 2-х месяцев после начала терапии. В дальнейшем, если концентрация креатинина в плазме крови остается стабильной, определение следует проводить ежемесячно. Более частый контроль необходим при увеличении дозы препарата Сандиммун® Неорал® и при применении сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами или при увеличении их дозы. При увеличении концентрации креатинина в плазме крови более чем на 30% по сравнению с исходными значениями при 2-х и более измерениях (даже если концентрация креатинина остается в пределах нормы) дозу препарата Сандиммун® Неорал® следует уменьшить на 25-50%. При увеличении концентрации креатинина более чем на 50% по сравнению с исходным значением следует рассмотреть возможность дальнейшего уменьшения дозы. Если уменьшение дозы препарата не приводит к уменьшению концентрации креатинина в плазме крови в течение одного месяца, лечение препаратом Сандиммун® Неорал® должно быть прекращено.

Сандиммун Неорал

Сандиммун Неорал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. Применение в пожилом возрасте
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Sandimmun Neoral

Код ATX: L04AD01

Действующее вещество: циклоспорин (ciclosporin)

Производитель: Catalent Germany Eberbach GmbH (Германия), Delpharm Huningue S.A.S. (Франция), R. P. Scherer GmbH & Co. KG (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 4338 руб.

Сандиммун Неорал – лекарственный препарат иммунодепрессивного действия. Циклический полипептид, состоящий из одиннадцати аминокислот.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в следующих формах:

  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 10 мг: овальные, желтовато-белые, с красной маркировкой в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «10 mg» (по 10 штук в блистере, в картонной пачке шесть блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 25 мг: овальные, серо-голубые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «25 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 50 мг: продолговатые, желтовато-белые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «50 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 100 мг: продолговатые, серо-голубые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «100 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • раствор для приема внутрь Сандиммун Неорал: прозрачный, от коричневато-желтого цвета до светло-коричневато-желтого или от желтого цвета до светло-желтого, со специфическим запахом этанола и масла (по 50 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке один флакон в комплекте с дозировочным набором (мерным шприцем и трубкой для забора раствора)).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Сандиммуна Неорал.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: циклоспорин – 10 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, этанол;
  • оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид черный.

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: циклоспорин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, этанол абсолютный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сандиммун Неорал является иммунодепрессивным препаратом.

Активное вещество – циклоспорин – циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Это селективный иммунодепрессант, который ингибирует активацию кальциневрина лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла. Благодаря этому происходит предотвращение активации Т-лимфоцитов. Кроме того, на клеточном уровне также предотвращается антигензависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (является фактором роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин оказывает воздействие на лимфоциты обратимо и специфично. Циклоспорин от цитостатиков отличает то, что он не оказывает влияния на функцию фагоцитов и не подавляет кроветворение.

Циклоспорин способствует увеличению времени жизни аллогенных трансплантатов легких, поджелудочной железы, кожи, почек, сердца, тонкой кишки, костного мозга. Также вещество подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, экспериментального аллергического энцефаломиелита, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, артрита, обусловленного адъювантом Фрейнда, БТПХ (болезни «трансплантат против хозяина») и образование антител, зависимое от Т-лимфоцитов. Циклоспорин эффективен при пересадке солидных органов и костного мозга у человека при применении с целью предупреждения и терапии отторжения и БТПХ, а также при состояниях, которые являются аутоиммунными по своей природе либо могут считаться таковыми.

У лекарственных форм Сандиммуна Неорала (раствора для приема внутрь и мягких капсул, в которых также заключен раствор) имеется следующая особенность. Раствор является микроэмульсионным преконцентратом, образующим микроэмульсию в присутствии жидкости (жидкости, с которой смешивается раствор для приема внутрь перед применением, либо в присутствии жидкостей в желудке при приеме препарата в виде капсул). Благодаря этому снижается вариабельность фармакокинетических параметров. Также эта особенность обеспечивает линейную зависимость между дозой препарата и эффектом циклоспорина с более равномерным профилем всасывания и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи. Изучение микроэмульсионного преконцентрата показало, что корреляция между базальной концентрацией вещества и его действием при применении Сандиммуна Неорала выражена больше, чем при терапии Сандиммуном.

Фармакокинетика

При приеме Сандиммуна Неорала отмечается более четкая линейная зависимость дозы и эффекта циклоспорина (AUCB), более постоянный профиль всасывания и меньшая зависимость от суточного ритма и одновременного приема пищи, которая свойственна Сандиммуну. В совокупности этими свойствами обусловливается невысокая вариабельность фармакокинетических параметров циклоспорина у одного и того же больного и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биологической доступностью (AUCB). Благодаря этим дополнительным преимуществам нет необходимости принимать во внимание время приема пищи в режиме дозирования препарата. Также применение Сандиммуна Неорала обеспечивает более равномерный эффект циклоспорина как в течение суток, так и на протяжении курса поддерживающего лечения.

Раствор для перорального приема и мягкие желатиновые капсулы биоэквивалентны.

Абсолютная биологическая доступность циклоспорина у разных популяций пациентов варьирует.

Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) находится в диапазоне от 1,5 до 2 часов. Абсорбция вещества происходит быстро, в сравнении с Сандиммуном среднее значение Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме и биодоступности больше на 59 и 29% соответственно.

Распределение циклоспорина происходит преимущественно вне кровяного русла. В крови от 33 до 47% вещества находится в плазме, в лимфоцитах – 4–9%, в гранулоцитах – 5–12%, в эритроцитах – 41–58%. Связывание с белками плазмы (главным образом липопротеинами) – приблизительно 90%.

Вещество в значительной степени подвергается биологической трансформации изоферментом CYP3A4, в меньшей степени метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и почках, при этом происходит образование приблизительно 15 метаболитов. Какого-либо одного главного пути метаболизма нет.

Выведение циклоспорина происходит в основном с желчью. С мочой выводится около 6% дозы (из них в неизмененном виде – 0,1%).

Величины конечного T1/2 (периода полувыведения) циклоспорина имеют значительную вариативность. При неизмененной функции печени значение конечного T1/2 составляет примерно 6,3 часа, при наличии тяжелых болезней печени – около 20,4 часа.

Показания к применению

  • предупреждение отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение заболевания «трансплантат против хозяина»;
  • предупреждение отторжения аллотрансплантатов сердца, поджелудочной железы, печени, легкого, почки, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата; предупреждение отторжения трансплантата у пациентов, которые ранее получали другие иммунодепрессанты;
  • стероидорезистентный и стероидозависимый нефротический синдром у детей и взрослых, обусловленный патологией клубочков (сегментарный и очаговый гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений, мембранозный гломерулонефрит);
  • активный угрожающий зрению задний или средний увеит неинфекционного происхождения при отсутствии эффекта от традиционного лечения или при развитии тяжелых побочных явлений; увеит Бехчета с повторяющимися приступами воспаления с вовлечением в процесс сетчатки;
  • лечение тяжелых форм псориаза при неэффективности или невозможности проведения традиционной терапии;
  • лечение активного ревматоидного артрита в тяжелой форме;
  • лечение тяжелых форм атопического дерматита при необходимости системной терапии.

Противопоказания

Сандиммун Неорал противопоказан при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Для показаний, которые не связаны с трансплантацией, имеются дополнительные противопоказания:

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватному лечению;
  • злокачественные опухоли;
  • нарушения функции почек (исключение – нефротический синдром с допустимой степенью подобных нарушений).

Сандиммун Неорал с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Применять Сандиммун Неорал во время беременности следует с осторожностью, в период грудного кормления терапия противопоказана.

Сандиммун Неорал, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и раствор Сандиммун Неорал предназначены для перорального применения до, во время или после еды. Суточную дозу делят на 2 приема.

При переходе на Сандиммун Неорал с препарата Сандиммун необходимо соблюдать следующие правила:

  • после трансплантации лечение начинают с той же суточной дозы, что и при предшествующем применении препарата Сандиммун. В течение первых 4–7 дней следует контролировать базальную концентрацию циклоспорина в крови. В течение 2 месяцев после перехода необходимо также контролировать артериальное давление и сывороточный креатинин. При отклонениях от нормы доза циклоспорина корректируется;
  • при лечении по показаниям, не связанным с трансплантацией, терапию также начинают с суточной дозы, которая применялась при предшествующем лечении Сандиммуном. Контроль артериального давления и концентрации циклоспорина проводят через 2, 4 и 8 недель после перехода на Сандиммун Неорал.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, связанным с трансплантацией:

  • трансплантация костного мозга: в первые 2 недели после пересадки костного мозга применяют внутривенное введение препарата Сандиммун (согласно инструкции). Затем пациента переводят на Сандиммун Неорал и назначают поддерживающую дозу около 12,5 мг/кг в сутки в два приема. Прием продолжают в течение не менее 3, а предпочтительнее 6 месяцев. Затем в течение года после пересадки дозу постепенно снижают до полной отмены. При назначении пероральной формы препарата на начальном этапе лечения рекомендованная доза составляет 12,5–15 мг/кг в сутки в два приема (прием начинают со дня, предшествующего трансплантации);
  • трансплантация солидных органов: по 10–15 мг/кг массы тела в сутки в два приема. Лечение начинают за 12 часов до операции. В дальнейшем препарат принимают в той же дозе в течение 1–2 недель после пересадки, затем дозу постепенно снижают до поддерживающей, равной 2–6 мг/кг в сутки в два приема. Если Сандиммун Неорал назначают в составе комбинированной трех- или четырехкомпонентной терапии, уже на начальном этапе лечения возможно уменьшение его дозы до 3–6 мг/кг в сутки в два приема.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к снижению всасывания, иногда требуются более высокие дозы Сандиммуна Неорал, а в некоторых случаях внутривенное введение циклоспорина.

При развитии БТПХ (болезнь «трансплантат-против-хозяина») используют Сандиммун Неорал в низких дозах.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, не связанным с трансплантацией:

  • эндогенный увеит (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки в два приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения зрения. В тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 7 мг/кг в сутки на непродолжительное время. В ходе поддерживающего лечения дозу снижают постепенно до наименьшей эффективной, составляющей не более 5 мг/кг в сутки в период ремиссии;
  • нефротический синдром (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки взрослым пациентам и по 6 мг/кг в сутки детям (в два приема). При нарушениях функции почек начальная доза циклоспорина – не более 2,5 мг/кг в сутки. В дальнейшем дозу снижают до поддерживающей, являющейся минимальной эффективной;
  • ревматоидный артрит: по 3 мг/кг в сутки в два приема в течение первых шести недель. При недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. Продолжительность применения в начальной дозе – до 12 недель. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и зависит от переносимости Сандиммуна Неорал;
  • псориаз: для индукции ремиссии циклоспорин назначают в начальной дозе 2,5 мг/кг в сутки в два приема. Если после одного месяца терапии улучшения отсутствуют, возможно постепенное повышение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. При отсутствии удовлетворительного ответа после 6 недель терапии в дозе 5 мг/кг препарат следует отменить. При достижении положительного эффекта Сандиммун Неорал отменяют. Последующий рецидив лечат повторным назначением препарата в предыдущей эффективной дозе. Иногда требуется поддерживающая терапия, доза для которой подбирается индивидуально и является минимальной эффективной (не более 5 мг/кг в сутки);
  • атопический дерматит: по 2,5–5 мг/кг в сутки в два приема. Если в течение двух недель лечения удовлетворительный ответ не достигнут, возможно повышение суточной дозы до максимальной, равной 5 мг/кг в сутки. В тяжелых случаях уже в начале терапии применяют максимальную суточную дозу. При достижении положительного ответа дозу постепенно снижают, а при возможности полностью отменяют Сандиммуна Неорал. При рецидивах заболевания назначают повторный курс. Иногда для полного очищения покровов кожи достаточно 8 недель лечения, но более эффективна длительная терапия (до одного года).

Побочные действия

Многие побочные явления, связанные с применением препарата Сандиммун Неорал, зависят от дозы и обратимы при ее уменьшении.

Во время лечения возможны нежелательные эффекты со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система: часто – тошнота или рвота, диарея, анорексия, нарушение функции печени, боли в животе, гиперплазия десен; редко – панкреатит;
  • обмен веществ: очень часто – гиперлипидемия; часто – гипомагниемия, гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – гипергликемия;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – повышение артериального давления;
  • система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия; редко – гемолитический уремический синдром, микроангиопатическая гемолитическая анемия;
  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – головная боль, тремор; часто – парестезии; иногда – заторможенность, замедленность реакций, нарушение сна, корковая слепота, парезы, судороги, дезориентация, возбуждение, кома, зрительные расстройства; очень редко – отек диска зрительного нерва;
  • мочевыделительная система: очень часто – нарушение почечной функции;
  • эндокринная система: редко – гинекомастия, сбои в менструальном цикле;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – миалгии, мышечные спазмы; редко – миопатия, мышечная слабость;
  • дерматологические реакции: часто – избыточное оволосение; иногда – сыпь аллергического характера;
  • прочие реакции: часто – повышенная утомляемость; иногда – увеличение массы тела, отеки.

Передозировка

Опыт в отношении передозировок Сандиммуна Неорал ограничен.

Возможные симптомы: нарушение почечной функции (вероятно, носит обратимый характер); при применении в дозе до 10 г – незначительно выраженные клинические проявления в виде рвоты, головокружения, головной боли, тахикардии; в отдельных случаях – обратимые нарушения почечной функции умеренной степени.

Есть сведения о тяжелых токсических осложнениях при парентеральной передозировке у недоношенных детей в неонатальном периоде.

Терапия: симптоматическая; на протяжении первых двух часов можно вызвать рвоту либо промыть желудок.

При гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля вещество практически не выводится. Специфического антидота нет.

Особые указания

Препарат Сандиммун Неорал должен использоваться специалистами, которые имеют опыт проведения иммуносупрессивного лечения и обладают возможностью обеспечить адекватный контроль над пациентом, в том числе регулярное измерение артериального давления и определение сывороточной концентрации креатинина.

Прием циклоспорина и других иммунодепрессантов связан с повышенным риском развития лимфом и других злокачественных опухолей, чаще покровов кожи.

Пациенты, получающие Сандиммун Неорал, должны избегать воздействия фотохимиотерапии, ультрафиолетового излучения и прямых солнечных лучей.

При применении циклоспорина увеличивается вероятность различных грибковых, бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, причем нередко с участием условно-патогенных микроорганизмов. Поэтому во время лечения (особенно длительного комбинированного) иммунодепрессантами должна применяться эффективная система профилактических и терапевтических мероприятий.

Возможно снижение эффективности вакцинации; рекомендуется избегать введения живых ослабленных вакцин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Сандиммуна Неорал на способность управлять автомобилем и выполнять другую потенциально опасную работу отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: применять Сандиммун Неорал можно только в случаях, когда ожидаемая от терапии польза превышает возможный вред. Адекватные исследования не проводились, опыт применения ограничен. У беременных женщин, которые перенесли трансплантацию органа и получали иммуносупрессивное лечение циклоспорином либо комбинированную терапию, в состав которой входил циклоспорин, существует вероятность преждевременных родов (наступивших до 37 недель). Ограниченное наблюдение за состоянием детей, подвергавшихся воздействию циклоспорина в период внутриутробного развития, нарушений не выявило;
  • период лактации: терапия противопоказана, поскольку вещество проникает в грудное молоко.

Согласно проведенным исследованиям, Сандиммун Неорал оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек назначать циклоспорин не рекомендуется (для показаний, которые с трансплантацией не связаны). Эти ограничения не относятся к пациентам с нефротическим синдромом с допустимой степенью этих нарушений.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Сандиммуном Неоралом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью под тщательным контролем почечной функции.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация циклоспорина снижается при одновременном применении со следующими препаратами: фенитоин, рифампицин, орлистат, барбитураты, октреотид, тиклопидин, тербинафин, карбамазепин, бозентан, нафциллин, сульфинпиразон, пробукол, сульфадимидин (внутривенное введение) и препараты зверобоя продырявленного.

Концентрация циклоспорина повышается при одновременном применении с такими препаратами, как: флуконазол, нефазодон, кетоконазол, колхицин, антибиотики-макролиды, иматиниб, итраконазол, ингибиторы протеаз, вориконазол, холиевая кислота и ее производные, дилтиазем, амиодарон, никардипин, аллопуринол, верапамил, высокие дозы метилпреднизолона, даназол и пероральные контрацептивы.

С осторожностью Сандиммун Неорал применяют одновременно с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином B, диклофенаком, сулиндаком, напроксеном, ципрофлоксацином, триметопримом (+сульфаметоксазолом), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, мелфаланом и метотрексатом.

Вопрос об одновременном применении Сандиммун Неорала с другими средствами решает врач, так как циклоспорин обладает высокой активностью и вступает в лекарственное взаимодействие со многими препаратами.

Аналоги

Аналогами Сандиммуна Неорал являются: Циклоспорин Сандоз, Сандиммун, Оргаспорин, Экорал, Лайфмун, Экворал, Сандиммун, Циклоспорин Алкалоид, Иммуноспорин, Панимун Биорал, Неолем, Рестасис.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C (капсулы мягкие желатиновые) или 30 °C (раствор для приема внутрь). При случайном повышении температуры до 30 °C эффективность капсул не изменялась. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь необходимо хранить при температуре 15-30 °C и использовать в течение 2 месяцев. При хранении раствора при температуре ниже 20 °C возможен переход препарата в желеобразное состояние. При повышении температуры до 30 °C раствор вновь становится жидким, но могут появиться небольшие хлопья или осадок, что не влияет на безопасность, эффективность и точность дозирования препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сандиммуне Неорале

Отзывы о Сандиммуне Неорале главным образом положительные. Препарат имеет высокую эффективность, при этом есть указания на развитие побочных действий в виде нарушений сна и кожных реакций.

Цена на Сандиммун Неорал в аптеках

Цена на Сандиммун Неорал зависит от формы выпуска. Примерная стоимость составляет:

  • раствор для перорального приема Сандиммун Неорал 100 мг/мл (1 флакон по 50 мл) – 4743–4998 руб.,
  • капсулы мягкие Сандиммун Неорал 50 мг или 100 мг (50 шт.) – 2476 или 4490 руб.,
  • капсулы желатиновые мягкие Сандиммун Неорал 25 мг или 50 мг (50 шт.) – 1255 или 2387 руб.

Инструкция по применению САНДИММУН НЕОРАЛ® (SANDIMMUN NEORAL®)

Сандиммун Неорал® должны назначать только врачи, имеющие опыт проведения иммунодепрессивной терапии, при условии обеспечения адекватного наблюдения за пациентом, включая регулярное полное физикальное обследование, измерение АД и контроль лабораторных показателей безопасности. Наблюдение за больными, перенесшими трансплантацию и получающими препарат, следует проводить только в тех учреждениях, которые обеспечены обученным медицинским персоналом и соответствующими ресурсами, включая лабораторный контроль. Врач, ответственный за поддерживающую терапию, должен получать полную информацию по ведению больного.

Как и другие иммунодепрессанты, циклоспорин повышает риск развития лимфом и других новообразований, особенно со стороны кожи. Повышенный риск развития этого осложнения связан больше с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии, чем с применением конкретного препарата. Так, применение иммуносупрессантов в комплексе требует внимания для предотвращения лимфопролиферативных нарушений и развития опухолей солидных органов. В связи с возможным риском злокачественных образований на коже, пациентам, принимающим Сандиммун Неорал®, следует избегать длительного воздействия ультрафиолетового излучения.

Как и другие иммунодепрессанты, циклоспорин может влиять на развитие бактериальных, грибковых и вирусных инфекций, часто вызываемых оппортунистическими возбудителями. Поскольку это может привести к летальным последствиям, нужно применять соответствующую терапевтическую стратегию для пациентов с долговременной иммуносупрессией, особенно в случаях длительного комбинированной иммуносупрессивной терапии.

В течение первых нескольких недель терапии Сандиммуном Неоралом может появиться частое и потенциально опасное осложнение — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке. Эти функциональные изменения обратимы и зависят от дозы, обычно реагируют на снижение дозы. При длительном лечении у некоторых больных возможно развитие в почках структурных изменений (например, гиалиноз артериол, трубчатая атрофия и интерстициальный фиброз), которые у пациентов с почечными трансплантатами следует дифференцировать с изменениями при хроническом отторжении. Сандиммун Неорал® может также вызывать дозозависимое обратимое повышение билирубина сыворотки и редко — ферментов печени. Необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей функции печени и почек; при необходимости следует снизить дозу в случае отклонений этих показателей от нормы.

У пациентов пожилого возраста следует контролировать показатели функции почек с особой тщательностью.

Для мониторирования уровней циклоспорина в крови предпочтительно использование специфических моноклональных антител (измерение количества неизмененного препарата). Можно использовать метод ВЖХГ, при помощи которого также измеряется концентрация неизмененного вещества. Если используется плазма или сыворотка, то следует придерживаться стандартной методики разделения (время и температура). Для начального мониторирования концентрации циклоспорина у больных с трансплантатами печени можно использовать как специфические моноклональные антитела, так и параллельные определения с использованием специфических и неспецифических моноклональных антител, чтобы добиться дозы, обеспечивающей адекватную иммуносупрессию.

Следует помнить, что концентрация циклоспорина в крови, плазме или сыворотке — это только один из многих факторов, характеризующих клиническое состояние пациента. Результаты определения концентрации циклоспорина являются только одним из факторов, определяющих режим дозирования, и рассматриваются во взаимосвязи с различными клиническими и лабораторными показателями.

При лечении Сандиммуном Неоралом требуется регулярный контроль АД . При развитии артериальной гипертензии следует назначить соответствующую антигипертензивную терапию. Предпочтение следует отдавать тому антигипертензивному средству, которое не влияет на фармакокинетику циклоспорина, например, исрадипину.

Поскольку Сандиммун Неорал® вызывает обратимое небольшое повышение липидов крови, рекомендуется определять содержание липидов в крови перед лечением и через месяц после начала терапии. При повышении содержания липидов следует рассмотреть вопрос об ограничении потребления жиров с пищей и, если необходимо, о снижении дозы Сандиммуна Неорала.

Поскольку препарат в ряде случаев вызывает или усиливает ранее существовавшую гиперкалиемию, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке, особенно у больных с выраженным нарушением функции почек. Пациенты, получающие Сандиммун Неорал®, должны избегать избыточного поступления калия с пищей и не должны получать калийсодержащие препараты и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, принимая во внимание уровень калия в сыворотке.

Осторожность требуется при лечении пациентов с гиперурикемией.

Во время лечения Сандиммуном Неоралом вакцинация может оказаться менее эффективной, а применения живых аттенуированных вакцин следует избегать.

Циклоспорин повышает клиренс магния, что может привести к симптоматической гипомагнезиемии, особенно в перитрансплантационный период. Контроль содержания магния рекомендован в перитрансплантационный период относительно возникновения неврологических признаков/симптомов. При необходимости нужно назначить препараты магния.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении циклоспорина с лерканидипином.

Содержание этанола должно быть принято во внимание при назначении препарата беременным или кормящим грудью женщинам, пациентам с заболеванием печени или эпилепсией, больным алкоголизмом или в случае, если Сандиммун Неорал® назначается ребенку.

Меры предосторожности при показаниях, не связанных с трансплантацией

Не следует назначать циклоспорин пациентам с нарушениями функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом), с неконтролируемой артериальной гипертензией, инфекционными заболеваниями, не поддающимися адекватной терапии, со злокачественными новообразованиями.

Эндогенный увеит

Поскольку Сандиммун Неорал® может вызывать нарушения функции почек, лечение можно назначать только при условии исходно нормальной функции почек. В период лечения следует проводить частый контроль функции почек. Если сывороточный креатинин остается повышенным более чем на 30% от исходных значений (до начала лечения Сандиммуном Неоралом) в более чем одном измерении, то требуется снижение дозы на 25-50%. Рекомедуется рассмотреть дальнейшее снизжение дозы, если креатинин сыворотки повышается более чем на 50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина остаются в пределах лабораторной нормы.

Опыт применения Сандиммуна Неорала у детей с эндогенным увеитом на данный момент ограничен.

Сандиммун Неорал® следует применять с осторожностью у пациентов с неврологическим синдромом Бехчета. Неврологическое состояние у таких пациентов следует должно тщательно контролировать.

Нефротический синдром

Поскольку Сандиммун Неорал® может вызывать нарушения функции почек, в период лечения необходим частый контроль функции почек. Если сывороточный креатинин остается повышенным более чем на 30% от исходных значений (до начала лечения Сандиммуном Неоралом) в более, чем одном измерении, то требуется снижение дозы на 25-50%. Рекомедуется рассмотреть дальнейшее снизжение дозы, если креатинин сыворотки повышается более чем на 50%. Для больных с исходно нарушенной функцией почек начальная доза должна составлять 2.5 мг/кг/сут. Необходимо обеспечить тщательный контроль состояния этих больных.

Из-за нарушения функции почек, обусловленного нефротическим синдромом, у некоторых больных бывает трудно выявить нарушение функции почек, вызванное действием Сандиммуна Неорала. Это объясняет тот факт, что в ряде случаев связанные с Сандиммуном Неоралом структурные изменения в почках наблюдались без повышения содержания сывороточного креатинина. Биопсия почки показана больным стероидозависимой нефропатией минимальных изменений, получавшим поддерживающую терапию Сандиммуном Неоралом более года.

В редких случаях у больных, страдающих нефротическим синдромом, получавших иммунодепрессанты (в т.ч. Сандиммун Неорал®), отмечалось появление злокачественных опухолей (включая лимфому Ходжкина).

Ревматоидный артрит

Поскольку Сандиммун Неорал® может нарушать функцию почек, то должен быть установлен достоверный исходный уровень сывороточного креатинина как минимум в двух измерениях, предшествующих лечению. Уровень креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами на протяжении первых 3 месяцев терапии и в дальнейшем — 1 раз в месяц. После 6 месяцев терапии креатинин сыворотки следует определять каждые 4-8 недель в зависимости от стабильности основного заболевания, наличия сопутствующей терапии и сопутствующих заболеваний. Более частый контроль необходим при повышении дозы Сандиммуна Неорала, при назначении сопутствующей терапии НПВС или повышении их дозы. Если сывороточный креатинин остается повышенным более чем на 30% от исходных значений (до начала лечения) более чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу. Если сывороточный креатинин возрастает более чем на 50%. то необходимо снизить дозу на 50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению уровня креатинина в течение одного месяца, то лечение Сандиммуном Неоралом следует прекратить.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения Сандиммуном Неоралом возникает артериальная гипертензия, не контролируемая соответствующей антигипертензивной терапией.

Как и при длительном применении других иммунодепрессантов, следует помнить о повышении риска возникновения лимфопролиферативных нарушений. Особую осторожность следует соблюдать при применении Сандиммуна Неорала в комбинации с метотрексатом.

Псориаз

Поскольку Сандиммун Неорал® может нарушать функцию почек, то должен быть установлен достоверный исходный уровень креатинина сыворотки в как минимум двух измерениях, предшествующих лечению. Содержание сывороточного креатинина следует контролировать с интервалом 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии. В дальнейшем если уровень креатинина остается стабильным, то измерения следует проводить с интервалом в 1 месяц. Если сывороточный креатинин остается повышенным более, чем на 30% от исходных значений (до начала лечения) более, чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу на 25-50%. Рекомедуется рассмотреть дальнейшее снизжение дозы, если креатинин сыворотки повышается более чем на 50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению содержания креатинина в течение одного месяца, то лечение Сандиммуном Неоралом следует прекратить.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения Сандиммуном Неоралом возникает артериальная гипертензия, не контролируемая соответствующей антигипертензивной терапией.

Назначение Сандиммуна Неорала пациентам пожилого возраста возможно только в случаях инвалидизирующего псориаза, при этом необходим тщательный контроль функции почек.

Опыт применения Сандиммуна Неорала у детей с псориазом на данный момент ограничен.

У больных псориазом, получающих лечение Сандиммуном Неоралом, как и при применении других иммунодепрессантов в течение длительного времени, сообщалось о возникновении злокачественных новообразований, особенно кожи. При наличии поражений кожи не типичных для псориаза и при подозрении на их злокачественность или предраковое состояние, следует провести биопсию до начала лечения Сандиммуном Неоралом. Лечение Сандиммуном Неоралом больных со злокачественными или предраковыми поражениями возможно только после соответствующего лечения этих поражений и при отсутствии альтернативной эффективной терапии.

У нескольких больных псориазом, получавших лечение Сандиммуном Неоралом, отмечались лимфопролиферативные заболевания. В этих случаях требовалась немедленная отмена препарата.

Пациенты, находящиеся на лечении Сандиммуном Неоралом, не должны одновременно получать ультрафиолетовое В-излучение или PUVA -терапию.

Атопический дерматит

Поскольку Сандиммун Неорал может нарушать функцию почек, следует точно определить исходное содержание сывороточного креатинина как минимум в двух измерениях, предшествующих лечению. Содержание креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами на протяжении первых 3 месяцев терапии. В дальнейшем если уровень креатинина остается стабильным, то измерения следует проводить с интервалом в 1 месяц.

Если сывороточный креатинин остается повышенным более чем на 30% от исходных значений (до начала лечения) более, чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу на 25-50%. Рекомедуется рассмотреть дальнейшее снизжение дозы, если креатинин сыворотки повышается более чем на 50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации сывороточного креатинина продолжают оставаться в пределах нормы. Если уменьшение дозы не приводит к снижению содержания креатинина в течение одного месяца, то лечение Сандиммуном Неоралом следует прекратить.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения Сандиммуном Неоралом возникает артериальная гипертензия, не контролируемая соответствующей антигипертензивной терапией.

Поскольку опыт применения Сандиммуна Неорала у детей с атопическим дерматитом в настоящее время ограничен, применение препарата у этой категории пациентов не рекомендуется.

Назначение Сандиммуна Неорала пациентам пожилого возраста возможно только в случаях инвалидизирующего атопического дерматита, при этом необходим тщательный контроль функции почек.

Доброкачественная лимфоаденопатия обычно связана с приливами при атопическом дерматите и неизменно проходит самостоятельно или при общем улучшении течения заболевания. Лимфоаденопатию, появившуюся на фоне лечения циклоспорином, следует регулярно контролировать. При лимфоаденопатии, сохраняющейся несмотря на уменьшение активности заболевания,следует провести подвергнута биопсию для исключения наличия лимфомы.

Случаи простого герпеса активного течения следует вылечить перед началом лечения Сандиммуном Неоралом, но появление простого герпеса не является причиной для отмены препарата, если лечение уже начато, за исключением тяжелых случаев.

Кожные инфекционные заболевания, вызванные Staphylococcus aureus, не являются абсолютным противопоказанием для терапии Сандиммуном Неоралом при условии назначения соответствующих антибактериальных препаратов.

Следует избегать назначения эритромицина внутрь, поскольку он обладает способностью повышать концентрацию циклоспорина в крови, но при отсутствии альтернативной терапии рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

В связи с потенциальным риском развития злокачественных опухолей кожи, при лечении Сандиммуном Неоралом больных следует предупреждать о необходимости избегать прямого воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения типа В или PUVA-терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.