Рупафин инструкция

Рупафин : инструкция по применению

Прочие антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС: R06AX28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рупатадин представляет собой антигистаминный препарат второго поколения, длительно действующий антагонист гистамина с селективной периферической антагонистической активностью к H1-рецепторам и антагонистической активностью к рецепторам фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Некоторые его метаболиты (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут обуславливать частичный вклад в общую эффективность препарата.

Была продемонстрирована антигистаминная и ФАТ-антагонистическая активность рупатадина у человека за счет его способности:

подавлять папулезно-эритематозную реакцию в ответ на внутрикожное введение гистамина и фактора активации тромбоцитов по сравнению с плацебо и другими препаратами сравнения;

специфически подавлять индуцированную ФАТ агрегацию тромбоцитов крови, что подтверждено в пробе ex vivo.

Исследования in vitro рупатадина в высокой концентрации показали ингибирование дегрануляции тучных клеток, вызванных иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также высвобождение цитокинов, особенно TNFα из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение выявленных экспериментальных данных подлежит подтверждению.

Клинические исследования, проведенные среди добровольцев (n = 375) и пациентов с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей (n = 2650), не показали существенного влияния на ЭКГ при назначении рупатадина в дозовом диапазоне от 2 до 100 мг.

Хроническая идиопатическая крапивница исследовалась как клиническая модель для уртикарных состояний, так как их патофизиология одинакова, независимо от этиологии, и так как пациенты с хроническими заболеваниями могут быть с легкостью вовлечены в проспективные исследования. Так как высвобождение гистамина является причинным фактором для всех уртикарных заболеваний, ожидается, что рупатадин будет эффективным в облегчении симптомов и других уртикарных состояний, помимо хронической идиопатической крапивницы, как указывается в клинических рекомендациях.

По данным плацебо-контролируемых исследований у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, назначение рупатадина на протяжении 4 недель эффективно снижало средний балл зуда (изменение по сравнению с исходным показателем: рупатадин – 57,5 %, плацебо – 44,9 %) и среднее количество волдырей (54,3 % и 39,7 %) по сравнению с исходным уровнем.

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

После приема внутрь рупатадин быстро всасывается, а показатель Tmax составляет около 0,75 часа после приема. После однократного приема внутрь 10 мг средний показатель Cmax составил 2,6 нг/мл, и после однократного приема внутрь 20 мг – 4,6 нг/мл. Для диапазона доз от 10 до 20 мг после приема однократной и повторной дозы, фармакокинетика рупатадина имела линейный характер. После применения препарата в дозе 10 мг один раз в день на протяжении 7 дней, средний показатель Cmax составил 3,8 нг/мл. Плазменная концентрация препарата характеризовалась биэкспоненциальным снижением со средним периодом полувыведения 5,9 часа. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составил 98,5–99 %. Поскольку рупатадин никогда не вводили человеку внутривенно, данные о его абсолютной биодоступности отсутствуют.

Влияние приема пищи

Прием пищи увеличивает AUC рупатадина примерно на 23 %. Экспозиция одного из его активных метаболитов и главного неактивного метаболита была практически одинакова (снижение примерно на 5 % и 3 %, соответственно). Время достижения максимальной плазменной концентрации рупатадина (Tmax) было увеличено на 1 час. Прием пищи не влиял на максимальную плазменную концентрацию (Cmax). Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и элиминация

По данным исследования экскреции у человека (40 мг радиоактивно-меченого 14С-рупатадина), 34,6 % от введенной радиоактивности было обнаружено в моче, и 60,9 % – в каловых массах, собранных в течение 7 дней. После приема внутрь рупатадин подвергается существенному пресистемному метаболизму. Обнаруженное в моче и кале количество неизмененной активной субстанции было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Активные метаболиты: дезлоратадин и другие гидроксилированные производные составляют примерно 27 % и 48 % соответственно. In vitro было продемонстрировано, что цитохром P450 CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за биотрансформацию рупатадина, хотя и другие изоферменты CYP, такие как CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, также вовлечены в этот процесс, однако исследования по ингибированию подтвердили лишь активность CYP3A4.

Особые группы пациентов

В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, полученных у молодых взрослых и пожилых пациентов, значения AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых пациентов, чем у молодых взрослых людей. Вероятным объяснением этого служит снижение печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия отсутствовали у анализируемых метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и молодых добровольцев составил 8,7 часа и 5,9 часа соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и его метаболитов не имели клинического значения, был сделан вывод об отсутствии необходимости коррекции дозы при назначении 10 мг препарата пожилым пациентам.

Рупатадина фумарат (Rupatadine fumarat)

  • Применение вещества Рупатадина фумарат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рупатадина фумарат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рупатадина фумарат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рупатадина фумарат

Латинское название вещества Рупатадина фумарат

Rupatadini fumaras (род. Rupatadini fumaratis)

Химическое название

8-Хлор-6,11-дигидро-11—4-пиперидинилиден]-5H-бензоциклогептапиридин (в виде фумарата)

Брутто-формула

C30H30ClN3O4

Фармакологическая группа вещества Рупатадина фумарат

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50 Крапивница
  • Код CAS

    158876-82-5

    Характеристика вещества Рупатадина фумарат

    Антигистаминное средство второго поколения.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигистаминное.

    Фармакодинамика

    Длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые его метаболиты (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, в частности ФНОα, из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительное влияние на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

    Фармакокинетика

    Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, Тmax составляет приблизительно 0,75 ч. Средняя Сmax составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг 1 раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним Т1/2 5,9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5–99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 и 3% соответственно). Tmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Сmax в плазме не изменялась в результате приема пищи. Выявленные различия не имели клинического значения.

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% рупатадина выводится почками, а 60,9% — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

    В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и молодых добровольцев составляло 8,7 и 5,9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и его метаболитов не были клинически значимыми, сделан вывод, что при назначении рупатадина пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекция дозы не требуется.

    Применение вещества Рупатадина фумарат

    Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рупатадину; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность; печеночная недостаточность; беременность и период лактации.

    Ограничения к применению

    Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше); одновременный прием со статинами; одновременный прием с грейпфрутовым соком.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Рупатадин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

    Побочные действия вещества Рупатадина фумарат

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5; 6,9 и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмена рупатадина не требовалась. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/число пациентов): очень часто — >1/10; часто — от 1/10 до 1/100; нечасто — от 1/1000 до 1/100.

    Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боль в глотке и гортани, ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.

    Общие расстройства: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение уровня КФК, АЛФ, АСТ; изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином. Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2–3 раза. Применение этих комбинаций не сопровождается изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных ЛС.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими ЛС и другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком. Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

    Взаимодействие с алкоголем. При одновременном применении с алкоголем рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

    Взаимодействие с ЛС, угнетающими ЦНС. Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными средствами и ЛС, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами. В связи с тем, что некоторые из статинов, так же как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Передозировка

    Случаев передозировки рупатадина не описано. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз рупатадина показана индукция рвоты с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Рупатадина фумарат

    Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами. При применении рупатадина в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения рупатадином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Рупафин® 0.0045

    Рупафин

    Состав

    Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.

    Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.

    Форма выпуска

    Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

    Антигистаминное, противоаллергическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.

    Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.

    Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.

    Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.

    Показания к применению

    Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:

    • ринита аллергической природы;
    • крапивницы.
    • беременность;
    • почечная либо печеночная недостаточность;
    • период лактации;
    • гиперчувствительность к компонентам средства;
    • возраст менее 12 лет;
    • дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.

    С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.

    Побочные действия

    • Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
    • Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
    • Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
    • Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
    • Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
    • Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
    • Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
    • Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.

    Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.

    Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.

    Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.

    Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.

    Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.

    Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.

    Условия продажи

    Без рецепта.

    Условия хранения

    • Беречь от детей.
    • Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.

    Срок годности

    Три года.

    Особые указания

    Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.

    Аналоги Рупафина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.

    Детям

    Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.

    С алкоголем

    Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.

    При беременности и лактации

    Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.

    Отзывы о Рупафине

    Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.

    Цена Рупафина, где купить

    Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Рупафин (Рупатадин) таб. 10мг №15 1640 руб.заказать

    показать еще

    Инструкция по применению:

    1. 1. Форма выпуска
    2. 2. Аналоги
    3. 3. Фармакологическое действие
    4. 4. Показания к применению
    5. 5. Противопоказания
    1. 6. Способ применения
    2. 7. Лекарственное взаимодействие
    3. 8. Побочные действия
    4. 9. Условия хранения

    Рупафин – эффективный противоаллергический медикамент, применяемый при лечении крапивницы и ринита.

    Рупафин выпускают в виде круглых оранжево-розовых таблеток с содержанием 10 мг рупатадина и вспомогательных веществ. По 7 и 10 штук в блистере.

    Аналогов Рупафина по активному компоненту не выпускают. К аналогам Рупафина по механизму действия относятся медикаменты в нескольких лекарственных формах:

    Фармакологическое действие Рупафина

    Активный компонент Рупафина (рупатадин), проявляя высокую антигистаминную активность, избирательно действует на периферические H1-гистаминовые рецепторы.

    Медикамент в терапевтических дозах (10-20 мг в день) на активность центральной нервной системы влияния не оказывает.

    Показания к применению Рупафина

    Рупафин, по инструкции, назначают для симптоматического лечения взрослых и подростков от 12 лет:

    • Хронической идиопатической крапивницы;
    • Аллергического ринита.

    К противопоказаниям к применению Рупафина, по инструкции, относятся:

    • Почечная и печеночная недостаточность;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Из-за недостатка данных об эффективности и безопасности Рупафин не назначают:

    • В период лактации;
    • При беременности;
    • В педиатрии до 12 лет.

    По инструкции, Рупафин назначают с осторожностью:

    • На фоне удлиненного интервала QT;
    • При нескорректированной гипокалиемии;
    • При стойких проаритмических состояниях;
    • В возрасте старше 65 лет;
    • Одновременно со статинами и с грейпфрутовым соком.

    Способ применения Рупафина

    Таблетки Рупафин принимают внутрь, при этом их эффективность не зависит от приема пищи.

    Рекомендуемая суточная доза медикамента составляет одну таблетку.

    Лекарственное взаимодействие Рупафина

    При применении таблеток Рупафин вместе с кетоконазолом или эритромицином усиливается их системное воздействие без изменений интервала QT и увеличения частоты побочных реакций.

    Применение Рупафина с грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за усиления общего действия медикамента, а со статинами его следует принимать с осторожностью.

    Побочные действия Рупафина

    Чаще всего при приеме Рупафина, по отзывам, наблюдается усталость, сонливость и головная боль, однако обычно отмены медикамента эти побочные эффекты не требуют.

    Среди других нежелательных эффектов при применении Рупафина, по отзывам, отмечают:

    • Головокружение;
    • Астению;
    • Сухость во рту.

    Кроме того, таблетки Рупафин могут вызывать расстройства различных систем организма:

    • Боли в глотке и в гортани, сухость слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, сухость в горле, ринит (дыхательная система);
    • Снижение концентрации внимания и раздражительность (нервная система);
    • Боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запор (пищеварительная система);
    • Сыпь (кожа и подкожные ткани);
    • Повышение аппетита (обмен веществ);
    • Артралгия, боль в спине, миалгия (костно-мышечная система).

    В редких случаях на фоне приема Рупафина, по отзывам, наблюдается общее недомогание, жажда, лихорадка и увеличение массы тела.

    Рупафин относится к ряду противоаллергических медикаментов безрецептурного отпуска со сроком годности 36 месяцев при соблюдении стандартных условий хранения (при температуре до 25°С).

    Рупафин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг) антигистаминного препарата для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению антигистаминного лекарственного препарата Рупафин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рупафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рупафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

    Рупафин — относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

    Рупатадин (действующее вещество препарата Рупафин) демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-альфа (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

    Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг в сутки.

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении Рупафина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

    Состав

    Рупатадина фумарат + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    Рупафин быстро всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней.

    Показания

    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    • аллергического ринита;
    • поллиноза;
    • крапивницы.

    Формы выпуска

    Таблетки 10 мг.

    Других лекарственных форм, будь-то капли, капсулы или мазь, не существует.

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

    Побочное действие

    • сонливость;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • усталость;
    • астения;
    • снижение концентрации внимания;
    • раздражительность;
    • носовое кровотечение;
    • сухость слизистой оболочки носа;
    • фарингит;
    • кашель;
    • сухость в горле;
    • боли в глотке и в гортани;
    • ринит;
    • сухость во рту;
    • тошнота, рвота;
    • запор, диарея;
    • диспепсия;
    • боли в животе;
    • повышение аппетита;
    • сыпь;
    • боль в спине;
    • артралгия;
    • миалгия;
    • жажда;
    • недомогание;
    • лихорадка;
    • увеличение массы тела.

    Противопоказания

    • почечная недостаточность;
    • печеночная недостаточность;
    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат Рупафин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение у детей

    Противопоказан детям в возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Особые указания

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Лекарственное взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение Рупафина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом (алкоголем) Рупафин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия Рупафина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Аналоги лекарственного препарата Рупафин

    Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Рупафин не имеет.

    Аналоги по фармакологической группе (антигистаминные препараты):

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.