Налмефен инструкция

Селинкро (налмефен): инструкция по применению, аналоги и где можно купить таблетки

Налмефен — активный компонент препарата Селинкро, одобренного в Европе в 2013 для борьбы с алкогольной зависимостью. Действующее вещество представляет собой опиатное производное, которое имеет похожую химическую структуру и активность с опиоидным антагонистом Naltrexonum.

У налмефена есть преимущества относительно налтрексона: длительный период полувыведения, большая биодоступность, отсутствие наблюдаемой дозозависимой токсичности в печени.

  • Международное непатентованное название: Nalmefene.
  • Торговые наименования с указанием производителей.
    Существует два лекарственных средства на основе Налмефен:
    • Селинкро. Производит датская корпорация H. Lundbeck A/S. Лундбек является полноправным членом Европейской федерации фармацевтической промышленности и ассоциаций (EFPIA) и Международной федерации фармацевтических производителей и ассоциаций (IFPMA).
    • Revex. Производитель — американская компания Baxter International Inc.
  • АТХ и регистрационный номер: код АТХ N07BB05.
  • Регистрационный номер: ЛП-003001.

Инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент для лечения алкогольной зависимости. Внутривенные инъекции с налмефеном были эффективными для противодействия респираторной депрессии, вызванной передозировкой опиоидами.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия. Nalmefene оказывает влияние на опиатергическую систему регуляции, так как имеет сходство с опиоидными рецепторами каппа, дельта и мю.

Проводились два эксперимента: в пробирке и внутри организма.

Первый показал, что действующее вещество выступает селективным лигандом опиатных рецепторов. Налмефен становится антагонистом дельта и мю рецепторов и частичного агонистом каппа.

Второй вид исследования продемонстрировал эффективность налмефена при алкогольной зависимости. Фиксировалась тенденция к постепенному снижению тяги к потреблению алкоголя. Вещество не способно вызывать зависимость.

Фармакокинетика

Всасывание

При первом приеме 18 мг налмефена абсорбция происходит быстро. Максимальный уровень основного компонента — 16,5 нг/мл через 90 минут.

Количество вещества, попадающего в кровоток в неизмененном виде составляет 41%. Употребление жирной пищи повышает AUROC на 30%, а максимальное количество действующего вещества — на 50%.

Распределение

Средняя доля вещества, связанная с белками в плазме, составляет 45%. Исследование ПЭТ/КТ показывает занятость рецепторов на 95–100% в течение 180 минут после приема медикамента. Это свидетельствует о том, что nalmefene легко проникает через полупроницаемый гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС.

Метаболизм

Метаболизм происходит в печени. Основной метаболит — налмефен-3-О-глюкуронида, выделяется после приема с помощью ферментов UDP-глюкуронозилтрансфераза-2B7, UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-3 и UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-8. К другим продукты метаболизма относится налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и норналмефен.

Выведение

Обмен веществ происходит путем конъюгации соединений глюкуроновой кислоты. Это механизм выведения налмефена из организма. Период полураспада составляет 13 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

  • Пол
    Исследований относительно всасывания, экскреции (выведения), распределения и метаболизма Nalmefene на предмет отличий в фармакокинетике у пациентов мужского и женского пола не проводилось.
  • Пожилой и старческий возраст
    Внутримышечное введение 1,1 мг действующего вещества людям в возрасте от 18 лет до 31 года и от 61 до 80 лет не показало никаких отличий. Наблюдалось значительное снижение распространения лекарственного средства по органам и тканям (молодые: 3,9 ± 1,1 л / кг, пожилые люди: 2,8 ± 1,1 л / кг), что привело к повышению концентрации действующего компонента у пациентов преклонного возраста. 1,1 мг не приводил к негативным последствиям после внутримышечного введения у пожилых людей.
  • Нарушение функции почек
    Согласно данным статистики, наблюдалось значительное снижение скорости очищения плазмы крови от налмефена при почечной недостаточности на уровне 27% (0,57 ± 0,20 л/ч/кг).
    25 % уменьшение выведения плазмы при почечной недостаточности произошло во время внутреннего диализа (0,59 ± 0,18 л/час/кг).
    В нормальном состоянии — 0,79 ± 0,24 л/час/кг.
    Время полураспада у пациентов с тяжелой почечной болезнью составляет 10,2 ± 2,2 часа, норма до 26,1 ± 9,9 часа.
  • Нарушения функции печени
    У людей с заболеваниями печени, по сравнению с больными без данной патологии, выведения действующего вещества из организма снижается на 28,3%, (0,56 ± 0,21 л/ч/кг при норме 0,78 ± 0,24 л/час/кг).
    Время полураспада повышается с 10,2 ± 2,2 часов до 11,9 ± 2,0 часа.

Nalmefene назначается взрослым при алкогольной зависимости и респираторной депрессии.

Противопоказания и ограничения

Строго противопоказан при гиперчувствительности к основному компоненту.

Кроме противопоказаний существуют и ограничения в приеме:

  • Нежелательно использовать при острых симптомах легочной недостаточности. Причина в том, что лекарственные средства на основе Nalmefene не относятся к классу, предназначенному для лечения дыхательной недостаточности и могут только усугубить положение пациента.
  • Метадон, лево-альфа-ацетилметадол (ЛААМ) и другие опиаты могут вызвать длительную депрессию. Поэтому при приеме налмефена нужно следить за рисками.

Режим дозирования

Весь курс терапии проходит под строгим контролем врача. Лечение сопровождается психологической поддержкой пациента. Стоит отметить, что в сутки нельзя принимать более 1 таблетки (18 мг). Прием происходит перорально до или после еды. Рекомендуется каждый день пить таблетку в одно и то же время. Максимальная длительность терапии — 1 год. Эффект снижения тяги начинал фиксироваться спустя 4 недели от начала приема.

При исследовании пациентов, которые принимали препарат на основе налмефена, побочные эффекты, пускай самые незначительные, проявлялись у 30%. Часто манифестировали: головокружение, отсутствие сна и аппетита, повышение показателей ЧСС, мышечные спазмы, утомляемость.

В большинстве случаев подобные реакции были кратковременными и продолжались не больше нескольких дней.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы было отмечено у 0,5% пациентов после оперативных вмешательств. Считалось, что это увеличение связано с операцией, а не с налмефеном.

Увеличение аспартатаминотрансферазы было зарегистрировано как побочное явление у 0,3% пациентов. В ходе эксперимента не возникало воспалительных заболеваний печени или повреждений органа.

Взаимодействие

Миорелаксанты и антагонисты релаксации скелетных мышц, ингаляционные анестетики и бензодиазепины не провоцируют негативных реакций при совместном приеме с препаратами, содержащими налмефен.

После одновременного применения с Флумазенилом возможен повышенный риск судорог.

При внутривенном введении до 24 мг, при условии отсутствия опиоидных агонистов в крови, у больных отсутствовали побочные реакции.

Опиатная зависимость и налмефен при совмещении могут вызвать реакцию отмены, которая лечится посимптомно.

Пути введения

Основной путь введения — пероральный. Использование таблеток не вызывает морфиноподобных реакций.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно и внутримышечно.

Меры предосторожности

Проблемы с сердечно-сосудистой системой при использовании наркотических антагонистов

Зафиксированы случаи отека легких, отклонений в работе сердца и сосудов, понижения или повышения АД выше чем 140/90, увеличения частоты сердечных сокращений.

Такая симптоматика характерна для людей, зависимых от опиоидов: морфина, героина.

Лекарственные средства на основе налмефена не оказывали негативного воздействия на пациентов с болезнями сердца. Но применение при сердечных заболеваниях или совместном приеме с кардиотоксическими химиотерапевтическими препаратами, должно проводиться с осторожностью.

Реакция отмены

Налмефен, как и другие опиоидные антагонисты, может приводить к острым симптомам отмены. Поэтому применение проходит с особой осторожностью у людей, зависимых от морфина, героина. Также существует предосторожность для пациентов после оперативного вмешательства с использованием опиатов.

Канцерогенез и мутагенез и ухудшение фертильности

Налмефен не обладал мутагенной активностью в тесте Эймса с пятью бактериальными штаммами.

Пероральное введение в дозировке до 1200 мг/м2/день не влияло на репродуктивную работоспособность и выживаемость потомства у крыс.

Использование во время беременности

Категория B.

Исследования репродукции проводились у крыс (до 1200 мг/м2/сут) и кроликов (до 2400 мг/м2/день) путем перорального введения налмефена. Что не показало стойких ограничений.

Но поскольку исследования, проводимые на животных, не всегда предсказывают реакцию, способную возникнуть у человека, следует использовать медикамент во время беременности только в случаях крайней необходимости и невозможности другого лечения.

Период грудного вскармливания

Никакой клинической информации относительно возможности приема не имеется. Следует прекратить грудное вскармливание на период использования препарата.

Применение в подростковом возрасте

Эффективность и безопасность применения в педиатрической практике (у подростков с алкогольной зависимостью) еще не доказана.

Применение в пожилом возрасте

Клинические исследования не включали достаточное количество больных старше 65 лет, чтобы определить, реагируют ли они по-разному по сравнению с более молодыми пациентами.

В целом, выбор дозы для пожилого человека должен быть осторожным. Как правило, начинают с нижнего предела дозирования. Это помогает уменьшить воздействие на функцию печени, почек или сердца.

Влияние на управление транспортом

С осторожностью. Возможно снижение концентрации внимания.

Совмещение с алкоголем

Острые и жизнеугрожающие нежелательные реакции на фоне комбинированного приема налмефена и алкоголя не наблюдались. Одновременный прием спиртных напитков не освобождают от алкогольной интоксикации.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в месте, недоступном для детей в течение 3 лет со дня выпуска, указанного на упаковке.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Налмефен входит в состав двух лекарственных средств.

  • Селинкро: способ приема препарата пероральный, что упрощает его введение в организм. Одна таблетка состоит из: МКЦ, C12H22O11 безводной, кросповидон тип А, соль магния и стеариновой кислоты, гипромеллоза+декстран, Macrogolum, двуокись титана. Это лекарство признано самым эффективным и безопасным.
  • Ревекс: доступно в виде стерильного раствора для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения в двух концентрациях, содержащих 100 мкг или 1,0 мг действующего вещества на мл. Концентрация 100 мкг / мл содержит 110,8 мкг гидрохлорида налмефена, а 1,0 мг / мл — 1,108 мг гидрохлорида налмефена. В обоих дозировках дополнительно присутствует 9,0 мг хлорида натрия на мл. Препарат не продается в аптеках, так как снят с производства.

Цена и где купить

Стоимость Селинкро в России колеблется в пределах 6000 рублей. Однако стоит отметить, что препарат редко можно встретить в продаже в аптеках. Поэтому многим пациентам приходится заказывать медикамент из стран Европы через посредников. Доставку осуществляют как в Москву и Санкт-Петербург, так и в другие города России. Заказ можно оформить на интернет-сайте. Для того чтобы купить лекарство, обращаться нужно только к надежным посредникам, которые предоставляют чеки из европейской аптеки. Цена на Селинкро, привезенного, например, из Германии, составляет около 270 евро.

Отзывы врачей и пациентов

Марина Витальевна, 41 год

Пью с 15 лет. Стаж значительный — 26 лет. Очень хотела бросить, но не могла.

Сейчас страшно вспомнить: даже когда была беременной, я выпивала. В последний год я стала пить еще больше. Муж и дети это видели. Мне было стыдно, но ничего поделать не могла. Даже была у психиатра с нервным срывом. Тогда доктор посоветовал Селинкро — принимаю уже месяц. Появились заметные улучшения состояния. Надеюсь, что дальнейшее лечение поможет мне полностью избавиться от этой проблемы.

Отдел лечения зависимости, университетская больница, Вандевр-ле-Нанси, Франция

Недавние исследования показали, что некоторые лекарственные средства могут помочь пациентам снизить потребление алкоголя. Один такой продукт — препарат Селинкро на основе налмефена, получил европейское разрешение на продажу и в настоящее время выходит на фармацевтический рынок разных стран.

Исследования ESENSE 1 и 2 у зависимых от алкоголя пациентов показали, что психосоциальное вмешательство, направленное на усиление мотивации и приверженности лечению налмефеном, значительно сократило среднее ежедневное потребление спиртного по сравнению с плацебо. Это сокращение было более заметным в целевой аудитории (на пациентах с высоким уровнем риска злоупотребления спиртными напитками в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения).

Еще одна оригинальная особенность заключается в том, что налмефен можно использовать по мере необходимости. Опиатное производное открывает интересные и оригинальные терапевтические перспективы в лечении алкогольной зависимости.

Условия продажи в аптеках

По рецепту.

Оксана Свиридова

Селинкро таблетки : инструкция по применению

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы. Средства, используемые при алкогольной зависимости. Код ATX: N07BB05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к μ, δ и к рецепторам.

Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении μ и δ рецепторов и частичного агониста в отношении к рецепторов. Исследования in vivo продемонстрировали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.

Данные, полученные из доклинических исследований, клинических испытаний и литературы не предполагают наличия у Селинкро потенциала вызывать зависимость или приводить к злоупотреблению.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Селинкро в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью (DSM-IV) оценивалась в двух испытаниях. Из испытаний во время скрининга или рандомизации исключались пациенты с алкогольным делирием, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, тяжелыми нарушениями функции печени в анамнезе, а так же пациенты с выраженными симптомами отмены. У большинства включенных в испытания пациентов (80%) риск употребления алкоголя (прием > 60 г/сут для мужчин и > 40 г/сут для женщин согласно определению ВОЗ) во время скрининга был высокий или очень высокий, из них у 65% высокий или очень высокий риск сохранился до рандомизации.

Оба испытания были рандомизированными двойными слепыми с параллельными группами плацебо-контролируемыми. Через 6 месяцев лечения пациенты, получавшие Селинкро, были вновь рандомизированы, чтобы получать либо Селинкро, либо плацебо в течение 1 месяца окончания терапии. Эффективность Селинкро также изучалась в рандомизированном двойном слепом плацебо- контролируемом испытании продолжительностью один год. Всего в испытаниях принимали участие 1941 пациент, из них 1144 получали Селинкро в дозе 18 мг по мере необходимости.

На первом визите оценивались клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации через 1-2 недели повторно оценивался риск употребления алкоголя и назначалась терапия Селинкро в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA), направленной на поддержании приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Применение Селинкро назначалось по мере необходимости. Таким образом, пациенты в среднем, принимали лекарственное средство приблизительно половину дней своего участия в испытании.

Эффективность Селинкро оценивалась по следующим основным конечным точкам: изменение через 6 месяцев по сравнению с первоначальным уровнем количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц и изменение через 6 месяцев по сравнению с первоначальным уровнем суточной дозы употребления алкоголя (СДА). ДТП определялся как день, в который употреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.

Значительное снижение количества ДТП и СДА, наблюдавшееся у некоторых пациентов между первым визитом (днем скрининга) и рандомизацией, происходило по нефармакологическим причинам.

В испытаниях 1 (n=579) и 2 (n=655) 18% и 33%, соответственно, всех принимавших в них участие значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском употребления алкоголя, то у 35% из них наблюдалось улучшение по нефармакологическим причинам в период между скринингом и рандомизацией. К моменту рандомизации эти пациенты настолько снизили потребление алкоголя, что возможность дальнейшего улучшения была низкой. По этой причине, пациенты, оставшиеся в группах высокого и очень высокого риска употребления алкоголя к моменту рандомизации, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.

Клиническая эффективность Селинкро и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у данных пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП в месяц (у 11% — менее 14 ДТП в месяц), при этом ими потреблялось 106 г чистого алкоголя в сутки. У большинства пациентов алкогольная зависимость была легкой (у 55% 0-13 баллов) и умеренной (у 36% 14-21 балл) степени тяжести согласно шкале алкогольной зависимости.

Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким риском употребления алкоголя на момент рандомизации

В испытании 1 доля пациентов, прекративших употребление алкоголя, была выше в группе Селинкро, чем в группе плацебо (50% и 32% соответственно). Количество ДТП составляло 23 дня в месяц как в группе Селинкро (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Для пациентов, завершивших исследование, количество ДТП к 6 месяцу составляло 9 в месяц в группе Селинкро (n=85) и 14 в группе плацебо (n=114). Аналогично, СДА снизилась со 102 г до 40 г в группе Селинкро (n=85) и с 99 г до 57 г в группе плацебо (n=114).

В испытании 2 доля пациентов, прекративших употребление алкоголя, была выше в группе Селинкро, чем в группе плацебо (30% и 28% соответственно). Количество ДТП составляло 23 дня в месяце в группе Селинкро (n=148) и 22 дня в группе плацебо (n=155). Для пациентов, завершивших исследование, количество ДТП к 6 месяцу составляло 10 в месяц в группе Селинкро (n=103) и 12 в группе плацебо (n=111). Аналогично, СДА снизилась со 113 г до 44 г в группе Селинкро (n=103) и с 108 г до 52 г в группе плацебо (n=111).

Анализ обобщенных данных по пациентам, ответившим на лечение, приведен в таблице ниже.

Таблица Обобщенные результаты анализа ответивших на лечение пациентов с высоким и очень высоким риском употребления алкоголя на момент рандомизации

Ответa Плацебо Налмефен Отношение шансов (95% CI) р-значение
СДА R70b 19,9% 25,4% 1,44 (0,97; 2,13) 0,67
0-4 ДТПС 16,8% 22,3% 1,54(1,02; 2,35) 0,040

а Выбывшие из испытания пациенты считаются пациентами, неответившими на лечение

b снижение ≥70% по сравнению с первоначальным уровнем СДА к 6 месяцу (28-дневный период)

с 0-4 ДТП в месяц к 6 месяцу (28-дневный период)

Данные по Селинкро в течение последнего месяца терапии ограничены.

Испытание продолжительностью 1 год

В испытании принимали участие 665 пациентов. У 52% из них риск употребления алкоголя на момент скрининга был высокий или очень высокий. У 52% этих пациентов (27% от общей популяции) риск к моменту рандомизации сохранился как высокий или очень высокий. В данной ретроспективно целевой группе досрочно прекратили лечение 45% пациентов в сравнении с 31% в группе плацебо. Изначально количество ДТП составляло 19 дней в месяц как в группе Селинкро (n=141), так и в группе плацебо (n=42). Для пациентов завершивших исследование, количество ДТП к концу года составляло 5 дней в месяц в группе Селинкро (n=78) и 10 в группе плацебо (n=29). Аналогично, СДА снизилась со 100 г до 24 г в группе Селинкро (n=78) и со 101 г до 47 г в группе плацебо (n=29).

Фармакокинетика

Всасывание

Налмефен быстро всасывается при приеме внутрь однократной дозы 18,06 мг. Сmax составляет 16,5 нг/мл через приблизительно 1,5 ч, а AUC составляет 131 нг*ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена при приеме внутрь составляет 41%. Прием одновременно с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает AUC на 30%, а Сmax на 50%, при этом Tmax увеличивается на 30 минут (tmax составляет 1,5 часа), что не считается клинически значимым.

Распределение

Связывание с белками составляет 30%. Кажущийся объем распределения (Vd/F) около 3200 л. По данным ПЭТ через 3 часа после однократного и многократного приема 18,06 мг налмефена связывание с рецепторами составляет 94-100%, что свидетельствует о быстром проникновении налмефена через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида главным образом под действием изофермента UGT2B7 и, в меньшей степени, за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до налмефен-3-О-сульфата посредством сульфатирования и до норналмефена под действием CYP3A4/5.

Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не обладают существенным фармакологическим эффектом на опиоидные рецепторы у человека, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сопаставимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% концентрации налмефена, поэтому мало вероятно, что фармакологический эффект налмефена обусловлен данным метаболитом.

Выведение

Метаболизм посредством конъюгации глюкуронидов является основным механизмом клиренса налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% дозы выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве не превышающем 3%.

Клиренс налмефена при приеме внутрь (CL/F) составляет 169 л/ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) равен 12,5 ч. Приведенные данные по распределению, метаболизму и выведению свидетельствуют о высоком печеночном клиренсе налмефена.

Линейность

Фармакокинетика налмефена является дозозависимой и носит линейный характер в диапазоне доз от 18,06 мг до 72,24 мг. В равновесном состоянии наблюдается увеличение Сmax в 4,4 раза и AUC0-tau в 4,3 раза.

Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности.

Обнаружено, что площадь поверхности тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением площади поверхности тела клиренс возрастает), что, однако, не считается клинически значимым.

Нарушение функции почек

Данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью нет. Введение 1 мг налмефена в/в пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению воздействия налмефена в 1,6 раз (скорректированная в зависимости от дозы AUCinf) и снижению Сmax (приблизительно на коэффициент 2,1-4,6) по сравнению со здоровыми добровольцами. Период полувыведения (26 часов) был длиннее, чем у здоровых добровольцев (10 часов) (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Нарушение функций печени

При приеме внутрь однократной дозы 18,06 мг налмефена у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности наблюдалось увеличение воздействия налмефена по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение воздействия препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью AUC увеличивалось в 2,9 раза, Сmax в 1,7 раза, а клиренс снижался на 60%. Изменения Tmax и периода полувыведения не имели клинического значения ни в одной группе пациентов. Данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Пожилые пациенты

Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с внутривенным введением налмефена не выявлено значимых различий фармакокинетики между пожилыми и не пожилыми взрослыми (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Селинкро

Статистика, факты, производитель

Селинкро (торговое название) – современный препарат для терапии хронической алкогольной интоксикации и ее последствий. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у пациентов с алкоголизмом.

Медикамент выпускается фармацевтической компанией в Дании «Лундбек», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок антидепрессанты, нейролептики, препараты для лечения болезни Альцгеймера.

Хроническая интоксикация алкогольсодержащими напитками – психическое заболевание с прогредиентным течением, сопровождающееся патологическим пристрастием к этиловому спирту и развитием не только психической, но и физической зависимости, что проявляется особенно сильно после отмены приема алкоголя. Пациент, больной алкоголизмом, теряет счет выпитым спиртным напиткам, для достижения нужной степени удовольствия ему требуется все большие и большие дозы. После длительного злоупотребления развивается алкогольный абстинентный синдром, сопровождающийся вегетативными, соматическими и неврологическими нарушениями. Кроме того, поражаются практически все внутренние органы. До настоящего времени заболеваемость алкоголизмом неуклонно растет. По данным на 2010 год в Российской Федерации более полутора тысяч человек на сто тысяч населения больны этой патологией.

Этиология алкоголизма кроется в способности этанола вызывать такие ощущения, как блаженство, радостный душевный подъем, приятную сонливость, что провоцирует вначале психическое привыкание, а потом из-за воздействия алкоголя на организм на клеточном и биохимическом уровне – и физическое патологическое пристрастие. Существуют доказанные факторы риска развития этой неврологической и психической патологии:

  • Социальные. По статистике начать регулярно употреблять алкоголь более склонны люди с пониженным благосостоянием, плохими условиями быта, подростки из неполных и неблагополучных семей .
  • Биологические. Играет роль также наследственная предрасположенность к алкогольной зависимости.
  • Психологические. Более склонны к чрезмерному употреблению алкогольсодержащих напитков психически слабые люди с лабильным настроением, депрессиями, неврозами и другими психиатрическими и неврологическими заболеваниями.

Существует несколько стадий развития болезни. На первой стадии человеку трудно преодолеть желание выпить спиртное. Если он долгое время не употребляет, чувство пристрастия проходит. Если выпивает любую дозу, теряется контроль количества употребленного алкоголя. При достижении опьянения человек может становиться агрессивным, неконтролируемым, опасным для окружающих и себя. На второй стадии возрастает количество спиртного, необходимого для получения чувства удовлетворения. Выпитое с трудом поддается контролю. Характерно состояние абстиненции с вегетативными, соматическими и психическими нарушениями. При невозможности употребить дозу алкоголя возникает головная боль различной степени выраженности и локализации, жажда, агрессивность, инсомния, боли в области грудной клетки, тремор рук. На третьей стадии толерантность к алкоголю снижается, уже при незначительном количестве выпитого возникают потери памяти. Усиливается физическая зависимость и все ее симптомы. Человека тянет к выпивке бессознательно. Возможно токсическое поражение внутренних органов и летальный исход. Помимо поражения органов и психики человека непосредственно, употребление алкоголя опасно также нанесением ущерба себе и окружающим в состоянии опьянения. Кроме того, под воздействием этанола увеличивается вероятность заболевания инфекциями, в том числе гепатитом. Показания к назначению курса терапии – любая стадия болезни, в том числе первая.

Для диагностики используют анализ анамнеза жизни и заболевания, клиническое обследование, симптомы, лабораторные и инструментальные методы диагностики, в том числе биохимические тесты.

Самой частой причиной летального исхода при алкоголизме, по данным Всемирной организации Здравоохранения, считается патология сердечно-сосудистой системы. Это хроническая застойная сердечная недостаточность, острые состояния, в том числе инфаркт миокарда. Еще две нередкие причины – некроз поджелудочной железы и декомпенсированный цирроз печени. Кроме того, велик риск несчастного случая, травмы, суицида.

Лечение алкогольной зависимости включает в себя изменение образа жизни, диету, режим физической активности, физиотерапию, а также назначение этиотропных, патогенетических и симптоматических препаратов. Важное значение имеют социальная адаптация, показания к реабилитации и поддержка близких и друзей. Лечение только комплексное с сочетанием множества методик, так как заболевание очень трудно поддается терапии, процент полного выздоровления невысок.

Хелинорм

Хелинорм: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение в детском возрасте
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Helinorm

Действующее вещество: Pylopass – инактивированные бактерии пробиотического штамма лактобактерий реутери (Lactobacillus reuteri)

Производитель: КРАФТ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 1099 руб.

Хелинорм – биологически активная добавка к пище (БАД), содержащая метаболиты пробиотического штамма лактобактерий.

Форма выпуска и состав

Хелинорм выпускается в виде капсул массой 202 мг и 324 мг (по 14 шт. в блистерах; 202 мг – в картонной пачке 1 блистер, 324 мг – в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: Pylopass – инактивированные бактерии пробиотического штамма Lactobacillus reuteri – 200 мг или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный декстрин (носитель), аэросил (антислеживающий агент), желатин.

Фармакологические свойства

Хелинорм это биодобавка, предназначенная для борьбы с болезнетворными бактериями Helicobacter pylori (хеликобактер пилори).

Helicobacter pylori является патогенной бактерией, которая обитает в желудке человека. Она способна длительное время выживать в чрезвычайно кислой желудочной среде и колонизировать его слизистую. Инфицирование данной бактерией может вызвать воспаление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Отсутствие явных симптомов инфицирования затрудняет своевременное диагностирование Helicobacter pylori. Часто это приводит к развитию язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, дуоденитов, гастритов, рака желудка.

Pylopass – особый штамм лактобактерий, обладающий специфическим антихеликобактерным действием. Данные пробиотики отличает способность к распознаванию поверхностных рецепторов клеточной стенки Helicobacter pylori и связыванию с ними. Образовавшие коагрегаты выводятся из организма через желудочно-кишечный тракт естественным образом, снижая уровень содержания Helicobacter pylori и, следовательно, риск развития бактериальной инфекции в желудке и двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению

Согласно инструкции, Хелинорм рекомендуется принимать в качестве биологически активной добавки к пище, источника метаболитов пробиотического штамма лактобактерий (включая нуклеотиды).

  • возраст до 6 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам продукта.

Инструкция по применению Хелинорма: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Рекомендованное дозирование:

  • дети старше 6 лет: по 1 шт. 1 раз в день;
  • взрослые: по 1 шт. 2 раза в день.

Продолжительность курса – 28 дней.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

Применение Хелинорма необходимо согласовать с лечащим врачом.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют рекомендации по режиму дозирования биодобавки для детей младше 6 лет, в связи с чем Хелинорм не рекомендуется принимать детям этой возрастной категории.

Продукт не является лекарственным средством.

Аналогами Хелинорма являются Экофемин, Бифиформ, Пробинорм, Имгальт, Лактонорм, Лактобактерин, Према, Флувир, Флориум, Пектолакт Бифидо и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Хелинорме

Отзывы о Хелинорме в основном положительные. Пациенты, которые принимали продукт при диагнозе гастрит, указывают на высокую эффективность биодобавки, подтвержденную результатами лабораторных исследований после завершения ее приема. Уже спустя 7 дней наступает ощутимое улучшение состояния, проходит неприятная отрыжка и дискомфорт в кишечнике. К достоинствам продукта относят его безопасность, отсутствие побочных явлений, восстановление пищеварения и обменных процессов, а также удобство приема капсул.

Встречаются негативные отзывы, в которых пациенты рассказывают о вынужденном прерывании курса из-за появления болей в животе и/или запоров.

Цена на Хелинорм в аптеках

Цена на Хелинорм может составлять: за упаковку 28 капсул в дозе 324 мг – от 1237 р.; за упаковку 14 капсул в дозе 202 мг – от 784 р.