Лидокаин

Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания

Лидокаин – используется для производства местной или региональной анестезии путем инфильтрации. методы: подкожная инъекция, внутривенная региональная анестезия периферических нервов, таких как нервы плечевого сплетения, межреберные.

История открытия лидокаина

Лидокаин был впервые синтезирован под названием ксилокаин в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. Его коллега Бенгт Лундквист выполнял первые эксперименты на себе. Появился на рынке в 1949 году.

Механизм действия

Механизм действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Препарат эффективен при всех видах местного обезболивания, расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия на ткани.

Гемодинамика

В терапевтических дозах лидокаин имеет минимальные гемодинамические эффекты в норме и у пациентов с заболеваниями сердца. Лидокаин минимально снижает сократительность желудочков, сердечный выброс, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика и особенности метаболизма

Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.

Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.

Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.

Токсичность

Токсичность: Низкая.

Противопоказания

Противопоказания: Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам с известной историей гиперчувствительности к местным анестетикам. Лидокаина гидрохлорид не следует использовать у пациентов с синдромом Адамса-Стокса, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или с тяжелой степенью синоатриальной, атриовентрикулярной или внутрижелудочковой проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма.

Побочное действие

Побочное действие: Резкое снижение артериального давления, коллапс(при быстром введении в вену).

Формы выпуска лидокаина

Рецепт лидокаина на латинском

Подробнее читайте в статье рецепт на латинском языке.

Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 3 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.

Ксикаин

Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день.

Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям — до 4.5 мг/кг.

Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) — промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС.

Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Ликаин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р № 003557/01

Торговое название: Ликаин®.

Международное непатентованное название:

Лидокаин.

Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2′,6′-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества лидокаина гидрохлорида 0,01 г, 0,02 г и 0,1 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для 1 % и 2 % раствора), 1 М раствор натра едкого, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код АТХ: .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении — 3-5 минут, при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) — 1.5-2 ч; у новорожденных — 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 — 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению:

инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;

Противопоказания:

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени ( за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков );
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотония, коллаптоидное состояние;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
  • для парацервикального назначения в акушерской практике — фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
  • для эпидуральной анестезии — неврологические заболевания, деформация позвоночника;
  • для субарахноидальной анестезии — боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью — сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% и 0,5% раствор Ликаина®.

Максимальная доза — до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг — при использовании 0,5 % раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина®).

Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина® одномоментно).

Для спинальной анестезии — 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).

Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина®, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства Ликаин® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии — М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Ликаина® и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать Ликаин® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение Ликаина® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.

При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении Ликаина® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина®.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).

Особые указания:

10 % раствор применяется только внутримышечно.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение Ликаина® может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности Ликаина® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).

10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.

Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.

Амиодарон 50 мг/мл — 3 мл (Кардиодарон, Кордарон, Седакорон).

Показания: суправентрикулярные и желудочковые на­рушения ритма сердца, фибрилляция желудочков, мерца­тельная аритмия.

Противопоказания: гиперчувствительность, врожден­ный или приобретенный синдром удлиненного интервала G-T, СА-блокада, AV-блокада высокой степени, наруше­ние функции щитовидной железы.

Rp: Sol. Amiodaroni 0,150 g — 3 ml

D.t.d. n 10 in ampullis

S. По 3 ml в/в медленно в течение 10-15 минут.

Rp: Amiodarini 0,2 g

D.t.d. n 10 in tabulettis

S. По 1 таблетке З раза в день внутрь.

Соталол 20—120 мг в/в, 80 мг в два приема внутрь.

Противопоказания: врожденный или приобретенный синдром удлиненного сегмента Q—Т, тахикардия типа «пи­руэт», почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Rp: Sotaloli 0,008 g

D.t.d. n 30 in tabulettis

S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Прокаинамид 10% — о мл; 250 мг (Новокаинамид).

Показания: желудочковые аритмии, предсердная арит­мия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий.

Противопоказания: гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма), сердеч­ная недостаточность, артериальная гипотензия.

Этацизин 50 мг — 2 мл, 50 mg

Показания: желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, мерцательная аритмия, желудочковая и надже­лудочковая тахикардия.

Противопоказания: гиперчувствительность, внутрипредсердные блокады, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек.

Rp: Sol. Ethacisini 50 mg — 2 ml D.t.d. N 10 in ampullis

S. По 2 мл в/в.

Хинидин по 200 мг (Хинипэк, Кинидин дурулес).

Показания: наджелудочковые и желудочковые наруше­ния ритма.

Противопоказания: гиперчувствительность, внутрисер-дечные блокады, врожденный или приобретенный синд­ром удлиненного интервала Q-T, тахикардия типа «пиру­эт», беременность.

Rp: Chinidini sulfatis 0,2 g

D.t.d. n 10 in tabulettis

S. По 1-2 таблетки З раза в день внутрь.

Средства для лечения желудочковых аритмий

Лидокаин 1%, 2%, 10% 2 мл, 10 мл.

Показания: желудочковые аритмии, особенно при ин­фаркте миокарда.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение СА-проведения, AV-блокада, выраженная сократительная дисфункция миокарда, порфирия.

Rp: Sol. Lidocaini 2% — 10 ml

D.t.d. N 10 in ampullis

S. По 10 мл в/в из расчета 1,5 мг/кг в течение 2-3 мин.

Магния сульфат 25% — 10 мл.

Показания: желудочковые тахикардии, желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала Q-T, возник­новение аритмий на фоне низкого содержания калия или магния в крови, гипонатриемия.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гипермагниемия, угнетение дыхательного центра.

Rp: Sol Magnesii sulfatis 25% — 10 ml

D.t.d. N 10 in ampullis

S. По 1-2 г в течение 5-10 минут в/в медленно!

Средства длялечениябрадиаритмий

Атропин 0,1% — 1 мл в/в под контролем АД, ЭКГ по 0,5-1 мг.

Показания: симптоматическая брадикардия (синусовая, СА-блокада( проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия).

Противопоказания: гиперчувствительность, глаукома, нарушение мочеиспускания при доброкачественной гипер­плазии предстательной железы, миастения.

Лидокаин при аритмии рецепт на латинском

Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата Лидокаин при нарушениях ритма сердца

Это лекарственное средство используется для восстановления нормального ритма сердца при всех видах желудочковых аритмий. Лидокаин рекомендуется при инфаркте миокарда, а также передозировке сердечных гликозидов. Препарат вводится внутривенно струйно при острых состояниях, затем в составе капельниц или внутримышечно.

Действие при нарушении ритма

Антиаритмические свойства Лидокаина проявляются в основном на уровне клеток миокарда желудочков в виде таких биологических реакций:

  • стабилизирует мембрану;
  • улучшает проникновение калия;
  • ускоряет восстановление после прохождения импульса;
  • тормозит процесс возбуждения в волокнах Пуркинье;
  • снижает продолжительность активного периода;
  • останавливает круговую циркуляцию сигнала.

Особенностями механизма действия препарата является то, что наибольшую эффективность он проявляет по отношению к участкам с нарушенным питанием (ишемизированным), а на здоровую ткань сердца практически не оказывает влияния.

Также нужно учитывать, что точкой приложения для Лидокаина являются клетки проводящей системы сердца, которые расположены непосредственно в желудочках. Для предсердных аритмий назначение медикамента нецелесообразно.

В терапевтических дозах раствор Лидокаина не нарушает проводимость импульсов и силу сокращения миокарда.

При быстром введении больших количеств препарата эти нежелательные реакции могут все же появляться, но на короткое время.

При поступлении в вену начало действия наступает «на острие иглы» — на протяжении одной минуты, а длится около 20 минут. Внутримышечные инъекции нормализуют ритм на 5 — 10 минуте, их эффект продолжается до 1,5 часов.

Рекомендуем прочитать статью об антиаритмических препаратах. Из нее вы узнаете о назначаемых лекарствах больным с аритмией, действии бета-адреноблокаторов и других препаратов.

А здесь подробнее о лечении желудочковой тахикардии.

Показания к назначению

В кардиологической практике препарат назначается при таких желудочковых аритмиях:

Экстрасистолия — одно из показаний к назначению Лидокаина

Не рекомендуется использовать Лидокаин при наличии установленной непереносимости, а также при выявлении следующих патологий:

  • синдром слабости синусового узла;
  • обильное кровотечение;
  • существенное замедление сердечного ритма;
  • блокада проведения импульсов на уровне атриовентрикулярного узла;
  • выраженные проявления недостаточности кровообращения;
  • шоковое состояние, в том числе и кардиогенного происхождения;
  • пониженное артериальное давление, коллапс;
  • нарушение функции печени;
  • судорожный синдром.

Осторожность при назначении требуется для пожилых пациентов, беременных и кормящих женщин, детей младшего возраста.

Для этих категорий пациентов использование Лидокаина показано при состояниях, угрожающих жизни. При сердечно-сосудистой недостаточности и нарушении работы почек, миастении препарат вводится под постоянным врачебным контролем. До применения этого средства требуется восполнить дефицит циркулирующей крови и содержания калия.

Применение и дозировка

Для купирования приступа аритмии препарат вначале вводится в вену струйно (до 80 мг), а затем в капельнице со скоростью 2 — 3 мг в минуту. Для проведения инфузии нужно 8 мл 2% Лидокаина развести в 80 мг 0,9% хлорида натрия. Максимальное количество в сутки такого раствора составляет 800 — 1000 мл.

Существует и другая схема восстановления ритма:

  • внутривенно 4 мл 2% раствора;
  • внутримышечно 2мл 10 % каждые 3 — 4 часа.

Суммарная доза не может превышать 300 мг за час и 2000 мг за сутки. Ампулы Лидокаина для внутривенного струйного введения должны быть только 2% концентрации, а 10% раствор применяется для внутримышечных уколов или в разведенном виде для инфузии.

Смотрите на видео о способах лечения аритмии:

Побочные эффекты

В прошлом Лидокаин назначался при инфаркте миокарда для профилактики аритмии. Затем такие рекомендации были пересмотрены, так как повышается риск остановки сердца. Этот препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, но его применение должно контролироваться врачом из-за угрозы осложнений:

  • нарушения сознания,
  • судороги,
  • изменение эмоционального фона,
  • невротические реакции,
  • сонливость,
  • двоение в глазах,
  • звон в ушах,
  • головокружение,
  • спазм мышц лица,
  • дрожание конечностей,
  • падение давления,
  • замедление пульса,
  • боль в сердце,
  • высыпания,
  • кожный зуд,
  • непроизвольное мочеиспускание,
  • угнетение дыхания,
  • затруднение речи.

Лидокаин может вводиться с другими противоаритмическими препаратами для усиления эффекта – Новокаинамид, Кордарон, Орнид. В этом случае его доза снижается, а токсическое действие предотвращается.

Быстрое поступление в кровь сопровождается выраженным падением артериального давления. В этом случае показан Мезатон или Дофамин.

При использовании препарата существенно понижается способность к быстрым реакциям и концентрации внимания, поэтому на период лечения запрещается вождение транспортных средств, управление механизмами на производстве.

При введении больших количеств препарата или нарушении его выведения из организма возможны следующие симптомы:

  • сильное двигательное и психическое возбуждение;
  • общая слабость;
  • судороги;
  • блокада проведения импульсов по миокарду;
  • потеря сознания;
  • остановка дыхания;
  • коматозное состояние.

При появлении этих признаков инъекции прекращают. Пациентам проводится вентиляция легких, кислородная терапия, при отсутствии самостоятельного дыхания подключают к аппарату искусственной легочной вентиляции. В случае остановки сердца проводятся реанимационные мероприятия. Также могут быть рекомендованы противосудорожные средства и успокаивающие препараты.

Рекомендуем прочитать статью о пароксизмальной желудочковой тахикардии. Из нее вы узнаете о причинах появления и классификации патологии, признаках и симптомах нарушения ритма, диагностике тахикардии и методах лечения.

А здесь подробнее об аритмии при диабете.

Для лечения нарушений сердечного ритма назначают внутривенные и внутримышечные инъекции Лидокаина.

Он нормализует полярность клеточных мембран, тормозит циркуляцию патологических импульсов в миокарде желудочков. Показан при тахикардии, экстрасистолии, трепетании и фибрилляции желудочков.

Его можно использовать больным с инфарктом, при проведении операций на сердце, дигиталисной интоксикации.

Опасные побочные эффекты требуют врачебного контроля при введении.

Лидокаин (Lidocaine)


ЛидокаинLidocainum (род. Lidocaini)

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция.

Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды.

Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень.

В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более.

При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч.

поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени).

Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина.

Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии.

У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Перейти

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Lidocaine hydrochloride

Код ATX: N01BB02

Действующее вещество: лидокаин (Lidocaine)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Лидокаина гидрохлорид – препарат с местноанестезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или несколько желтоватый (1% раствор – в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 2 упаковки по 5 либо 10 ампул; 2% раствор – в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 упаковка по 10 ампул и инструкция по применению Лидокаина гидрохлорида).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: гидрохлорид лидокаина – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав вспомогательных компонентов может варьировать в зависимости от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид относится к числу местноанестезирующих средств. Воздействие препарата обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны благодаря снижению ее проницаемости для ионов натрия, препятствующих появлению потенциала действия и, как следствие, проведению нервных импульсов. Может отмечаться антагонизм с ионами кальция.

Применение лидокаина гидрохлорида эффективно для всех видов местной анестезии. Он способствует подавлению проведения как болевых импульсов, так и импульсов иной модальности. В слабощелочной среде тканей вещество быстро гидролизуется и после окончания короткого латентного интервала оказывает действие на протяжении 1–1,5 часов.

Сила анестезирующего действия лидокаина превышает таковую у прокаина в 2–6 раз. Обезболивающая активность на фоне воспаления снижается. При местном применении отмечается расширение сосудов, местнораздражающее действие лидокаин не оказывает.

Фармакокинетика

Cmax (максимальная концентрация) в крови после внутримышечного введения достигается за 5–15 минут. В плазме лидокаин связывается с белками крови на уровне 33–80%. Степень связывания значительно определяется концентрацией препарата и плазменным содержимым альфа-1-ацидгликопротеина в крови. У пациентов с уремией и у реципиентов почечной трансплантации связывание с белками плазмы возрастает, процесс связывания усиливается после острого инфаркта миокарда, для которого характерно увеличение уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Из-за высокого связывания с белками возможно уменьшение действия свободного лидокаина или развитие общего повышения плазменной концентрации вещества в крови.

Возникновение терапевтического эффекта отмечается при концентрации 0,000 15–0,000 5 мг/мл. Лидокаин быстро распределяется в тканях, Vd (объем распределения) – 1 л/кг. Сначала вещество приходит в ткани, имеющие высокие темпы кровоснабжения: мозг, легкие, почки, селезенка, печень, сердце, а затем в мышечную и жировую ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. через плацентарный и гематоэнцефалический.

В организме новорожденного лидокаин обнаруживается в концентрации 40–55% от таковой в организме матери.

Метаболизм происходит в печени, в процессе принимают участие микросомальные ферменты. В результате происходит образование метаболитов: глицинексилидида и моноэтилглицинексилидида. Скорость метаболизма зависит от кровотока в печени и, как результат, может быть нарушена у больных с застойной сердечной недостаточностью и/или у пациентов после инфаркта миокарда.

Выведение из организма осуществляется почками в виде неизмененного вещества (зависит частично от рН мочи) или метаболитов (примерно 10 и 90% соответственно). Кислая моча становится причиной увеличения доли, выведенной почками. После внутривенного болюсного введения Т1/2 (период полувыведения) составляет 1,5–2 часа. Т1/2 у пациентов с нарушенной функцией печени может увеличиваться.

  • инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая (блокада нервов) анестезия;
  • анестезия пальцев ног, рук, носа, ушей и полового члена или иные случаи, когда применение адреналина противопоказано.

Абсолютные:

  • тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок (в случае применения Лидокаина гидрохлорида для эпидуральной анестезии);
  • одновременное применение с адреналином для анестезии пальцев ног, рук, носа, ушей, полового члена;
  • отягощенный анамнез по гиперчувствительности к местноанестезирующим лекарственным средствам или иным амидам, и по эпилептиформным судорогам на введение лидокаина;
  • детский возраст до 1 года (для 1% раствора);
  • детский и юношеский возраст до 18 лет (для 2% раствора);
  • индивидуальная непереносимость компонентов Лидокаина гидрохлорида.

Также должны быть учтены общие противопоказания к проведению того либо иного вида анестезии.

Относительные (Лидокаина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

  • тяжелые заболевания почек и печени;
  • тяжелое общее состояние;
  • нарушения проводимости миокарда, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду разной степени, выраженную брадикардию и др. (поскольку местные анестетики могут приводить к нарушению проводимости миокарда);
  • сочетанное применение с антиаритмическими средствами класса III, например, с амиодароном (пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ);
  • эпилепсия;
  • миастения;
  • дыхательная недостаточность;
  • порфирия;
  • возраст 1–4 года (для 1% раствора);
  • пожилой возраст;
  • беременность и период кормления грудью.

Лидокаина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования раствора Лидокаина гидрохлорид для проведения местного обезболивания определяется видом анестезии и характером оперативного вмешательства.

Вводить препарат должны врачи, которые имеют соответствующий опыт в проведении регионарной анестезии (либо процедуру требуется проводить под их контролем).

Должна вводиться наименьшая доза, обеспечивающая требуемый эффект.

Способ применения:

  • инфильтрационная анестезия: до 30 мл 1% раствора;
  • стоматологическая практика: 1–5 мл 2% раствора;
  • обезболивание пальцев ног, рук, носа, ушей, пениса: 2–3 мл 1% раствора (исключительно лидокаин без адреналина);
  • парацервикальная анестезия: 10 мл 1% раствора в каждую сторону;
  • проводниковая анестезия: применяется 1 и 2% раствор в дозах, не выше максимальных общих взрослых доз.

Применение раствора Лидокаина гидрохлорид для эпидуральной анестезии:

  • поясничный отдел: 25–40 мл 1% раствора;
  • грудной отдел, крестцовая зона в акушерстве: 20–30 мл 1% раствора;
  • крестцовая зона в хирургии: 1% раствор, максимальная доза – 40 мл.

Максимальные рекомендованные суммарные дозы: 1% раствор – 40 мл; 2% раствор – 20 мл.

Среднюю суточную дозу нужно снижать при применении у детей и пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы Лидокаина гидрохлорида, соизмеримое с возрастом.

Побочные действия

  • психика: анорексия, галлюцинации, неугомонность, раздражительность, депрессии; при применении в высоких дозах – эйфория, возбужденное состояние;
  • сердечно-сосудистая система: в случае применения высоких доз – периферическая вазодилатация, тахикардия, коллапс, брадикардия, аритмия, поперечная блокада сердца, замедление проводимости сердца, боль в области сердца, остановка сердечной деятельности, повышение/понижение артериального давления;
  • нервная система: возбуждение центральной нервной системы (в случае применения в высоких дозах), нарушения чувствительности, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, беспокойство, головокружение, потеря сознания, кома, мышечные подергивания, онемение губ и языка (в случае применения в стоматологии), дизартрия, стойкая анестезия, дисфагия, моторный блок, элегия или парез нижних конечностей и потеря управления сфинктером, тремор, двигательное беспокойство, тризм, эйфория, судороги, парестезии, покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью;
  • пищеварительная система: тошнота/рвота;
  • иммунная система: генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (включая отек), кожные реакции, зуд, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции, в т. ч. анафилактический шок);
  • дыхательная система: ринит, одышка, угнетение/остановка дыхания;
  • органы чувств: нарушение зрения, нистагм, диплопия, обратимая слепота, мелькание перед глазами мушек, конъюнктивит, светобоязнь, гиперакузия, нарушения слуха, шум в ушах;
  • местные реакции (в месте введения препарата): гиперемия, ощущение легкого жжения (исчезает с нарастанием анестезирующего эффекта на протяжении одной минуты). При эпидуральной или спинальной анестезии может наблюдаться боль в ногах, спине, полная/частичная спинномозговая блокада, сопровождающаяся импотенцией, нарушением дефекации, снижением артериального давления, непроизвольным мочеиспусканием, потерей чувствительности в области промежности (риск развития этих нарушений увеличивается в случае применения высоких доз либо при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство, когда туда поступает доза, которая предназначена для введения в эпидуральное пространство); после такого вмешательства в некоторых случаях возобновление двигательной, вегетативной и/или сенсорной функции происходит в неполной мере или медленно (через несколько месяцев);
  • прочие: злокачественная гипертермия, слабость, отеки, ощущение онемения конечностей, холода или жара.

Передозировка

При передозировке лидокаина может отмечаться усиление побочных реакций.

Основные симптомы: общая слабость, кома, AV-блокада, апноэ, сонливость, депрессия, асфиксия, психомоторное возбуждение, головокружение, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, коллапс, звон в ушах, тревожность. В случае значительной передозировки возможны: угнетение дыхания, нарушение сознания, инфаркт миокарда, шок.

Первые симптомы передозировки обычно развиваются, когда концентрация лидокаина в крови превышает 0,006 мг/кг, судороги – при концентрации 0,01 мг/кг.

Терапия: прекращение введения раствора, проведение оксигенотерапии, применение вазоконстрикторов (мезатона, норадреналина), противоэпилептических средств, холинолитиков. Нужно перевести пациента в горизонтальное положение, обеспечить ему доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы должны корректироваться бензодиазепинами или барбитуратами кратковременного действия. При возникновении передозировки в процессе анестезии необходимо применение миорелаксантов с кратковременным действием.

Другие мероприятия (в зависимости от показаний):

  • артериальная гипотензия: симпатомиметики в сочетании с агонистами β-адренорецепторов;
  • нарушения проводимости, брадикардия: атропин внутривенно в дозе 0,5–1 мг;
  • остановка сердца: немедленное проведение реанимационных мероприятий, включая интубацию, искусственную вентиляцию легких.

Специфический антидот лидокаина неизвестен. В острой фазе передозировки диализ неэффективен.

Особые указания

Введение Лидокаина гидрохлорида должно проводиться только медицинскими работниками.

В случаях обработки места инъекции дезинфицирующими веществами с содержанием тяжелых металлов возрастает риск возникновения местной реакции в виде отека и болезненности.

При применении Лидокаина гидрохлорида обязательно проводить контроль ЭКГ. Если отмечаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS либо развитие новой аритмии, нужно отменить препарат или уменьшить дозу.

При заболеваниях сердца перед применением лидокаина следует нормализовать уровень калия в крови (связано с тем, что гипокалиемия уменьшает эффективность препарата).

До введения высоких доз лидокаина рекомендовано применение барбитуратов.

При плановой субарахноидальной анестезии следует отменить терапию ингибиторами моноаминоксидазы не позже, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Проводить инъекцию нужно с осторожностью, избегая случайного интравазального (в особенности при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения Лидокаина гидрохлорида. Следует строго контролировать системные токсические воздействия препарата на нервную и сердечно-сосудистую системы (дозы, которые предназначены для эпидуральной анестезии, всегда превышают субдуральные). Если препарат вводится в васкуляризированные ткани, рекомендовано проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайная осторожность требуется при анестезии в области вокруг позвоночного отдела для пациентов с неврологическими болезнями, деформацией позвоночника, тяжелой артериальной гипертензией и септицемией.

В область шеи и головы, включая стоматологическое и ретробульбарное введение, должны вводиться меньшие дозы Лидокаина гидрохлорида. Через ретроградный поток системные токсические эффекты препарата могут проникать в мозговое кровообращение, поэтому для блокады звездчатого ганглия также необходимо снижение дозы.

При ретробульбарном введении Лидокаина гидрохлорида требуется чрезвычайная осторожность, что связано с вероятностью развития побочных эффектов: коллапсов, одышки, судорог, обратимой слепоты.

Лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, поэтому он способен приводить к развитию аритмии. Перед введением Лидокаина гидрохлорида должен быть собран анамнез, у пациентов с жалобами на аритмии в прошлом препарат следует применяться с осторожностью.

При внутримышечном введении раствора возможно повышение концентрации креатинина, что может стать причиной ошибки при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (в частности, шеи при операции на щитовидной железе), чтобы избежать попадания раствора в сосуды следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность применения анестетиков группы амидов у больных, имеющих склонность к злокачественной гипертермии, сомнительна. В связи с этим применения Лидокаина гидрохлорида у таких пациентов необходимо избегать.

Особая осторожность необходима в случае назначения лекарственного средства пациентам с артериальной гипотензией, недостаточностью кровообращения, гиповолемией, почечной и печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции центральной нервной системы, которые требуют применения наркотических препаратов, Лидокаина гидрохлорид должен назначаться с осторожностью, что связано с возникновением внезапных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении важен мониторинг уровня электролитов в крови. У пациентов со склонностью к судорогам, при гипоксии, состоянии шока препарат должен применяться с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание, что Лидокаина гидрохлорид оказывает непродолжительное воздействие на двигательную способность и координацию.

Если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности, вернуться к управлению автотранспортом можно только после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Применение при беременности и лактации

Лидокаина гидрохлорид во время беременности/лактации применяется с осторожностью.

Адекватные сведения о применении Лидокаина гидрохлорида у беременных отсутствуют. Вещество проникает через плаценту.

Лидокаин применяется у большого числа женщин детородного возраста и беременных. Данные о нарушении репродуктивных процессов в виде повышения частоты пороков развития или какого-либо прямого/косвенного влияния на плод отсутствуют. Однако риск для человека до конца не установлен.

В случае необходимости краткосрочного применения у беременных следует тщательно проводить оценку ожидаемой пользы и существующего риска. При пудентальной или парацервикальной блокаде возрастает риск таких нарушений у плода, как тахикардия или брадикардия, что требует контроля частоты его сердечных сокращений.

Небольшой объем дозы лидокаина проникает в грудное молоко. В случае применения препарата в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Однако во время введения Лидокаина гидрохлорида кормящим женщинам должна соблюдаться осторожность и учитываться вероятность появления у ребенка аллергических реакций.

Применение в детском возрасте

Раствор Лидокаина гидрохлорид 1%: детям до 1 года применение противопоказано; детям от 1 до 4 лет назначают с особой осторожностью.

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2% для применения в педиатрической практике не предназначен.

При нарушениях функции почек

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях печеночной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применять препарат у пациентов пожилого возраста нужно с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия лидокаина гидрохлорида с другими лекарственными веществами/препаратами и прочие виды взаимодействий:

  • препараты с антиаритмическим действием (включая дизопирамид, амиодарон, хинидин, верапамил, аймалин): кардиодепрессивное действие усиливается (отмечается удлинение интервала QT, в редких случаях может развиваться AV-блокада или фибрилляция желудочков); при одновременном применении с амиодароном возможно развитие судорог;
  • нортриптилин, хлорпромазин, бупивакаин, петидин, хинидин, амитриптилин, дизопирамид, имипрамин: при сочетанном применении плазменная концентрация лидокаина в крови уменьшается;
  • курареподобные препараты: миорелаксация усиливается (может возникать паралич дыхательных мышц);
  • новокаинамид, новокаин, прокаинамид: на фоне сочетанного применения может отмечаться возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации, бред;
  • вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): эти препараты способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие;
  • этанол: угнетающее воздействие лидокаина на дыхание усиливается;
  • циметидин: печеночный клиренс лидокаина снижается (связано со снижением метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления), его концентрация и риск возникновения токсических эффектов возрастают;
  • β-адреноблокаторы: отмечается замедление метаболизма лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (включая токсические) и увеличивается вероятность развития артериальной гипотензии и брадикардии, дозу лидокаина следует уменьшить;
  • гуанетидин, триметафан, мекамиламин: при одновременном применении для эпидуральной и спинальной анестезии риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии возрастает;
  • сердечные гликозиды: их кардиотонический эффект ослабляется;
  • средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно): их угнетающее воздействие на дыхательный центр усиливается;
  • прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы моноаминоксидазы): риск развития артериальной гипотензии возрастает, местноанестезирующее действие пролонгируется; применять парентерально лидокаин в период терапии ингибиторами моноаминоксидазы не следует;
  • барбитураты (фенобарбитал), препараты с противосудорожным действием: метаболизм лидокаина в печени ускоряется, его концентрация в крови снижается, кардиодепрессивный эффект усиливается;
  • препараты со снотворным или седативным действием: угнетающее действие на нервную систему этих лекарственных средств усиливается;
  • гликозиды наперстянки: лидокаин на фоне интоксикации может усиливать тяжесть проявлений AV-блокады;
  • прениламин: риск развития желудочковой аритмии типа пируэт возрастает;
  • антикоагулянты (включая гепарин, варфарин, ардепарин, данапароид, далтепарин, эноксапарин): риск развития кровотечений увеличивается;
  • морфин (наркотические анальгетики): отмечается усиление анальгезирующего эффекта, возможно угнетение дыхания;
  • ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: эффект лидокаина уменьшается, что связано с развитием гипокалиемии;
  • полимиксин В: на фоне сочетанного применения требуется контроль функции дыхания;
  • пропафенон: продолжительность и выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы увеличивается;
  • рифампицин: его концентрация в крови может снижаться;
  • препараты, оказывающие влияние на микросомальную индукцию ферментов и печеночный метаболизм (например, фенитоин): при сочетанном применении эффективность лидокаина снижается;
  • мексилетин, норэпинефрин: клиренс лидокаина снижается, что усиливает токсичность, печеночный кровоток уменьшается;
  • глюкагон, изадрин: на фоне сочетанного применения клиренс лидокаина возрастает;
  • мидазолам: плазменная концентрация лидокаина в крови возрастает;
  • норадреналин, миорелаксанты (например, суксаметоний): при взаимодействии с лидокаином отмечается синергический эффект;
  • лекарственные средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи: усиливается их терапевтическое действие, что связано с уменьшением проводимости нервных импульсов.

Плазменная концентрация свободного лидокаина в крови при ацидозе возрастает, при этом существует вероятность возникновения токсических эффектов.

Лидокаина гидрохлорид для всех видов инъекционного обезболивания может применяться в сочетании с эпинефрином (1÷50 000–1÷100 000); раствор готовится по мере надобности, 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина добавляют на 5–10 мл раствора лидокаина, кроме случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно. А именно: при повышенной чувствительности к эпинефрину, артериальной гипертензии, сахарном диабете, глаукоме или необходимости кратковременного анестезирующего эффекта. Эпинефрин замедляет всасывание лидокаина и пролонгирует его действие.

Аналогами Лидокаина гидрохлорида являются Лидокаин, Ксилокаин, Версатис, Динексан, Лидокаин-Виал, Геликаин, Лидокаин буфус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лидокаина гидрохлориде

Пациенты оставляют преимущественно позитивные отзывы о Лидокаина гидрохлориде. Препарат чаще всего используют для местной анестезии в комбинации с широкого спектра действия цефалоспориновыми антибиотиками, внутримышечные инъекции которых очень болезненные и вызывают дискомфорт в месте введения. Особенно рекомендуют применять при лечении детей.

Анестетик характеризуют как эффективный и безопасный, отмечают, что обезболивающее действие развивается быстро. Прежде чем вводить раствор препарата с антибиотиками рекомендуют провести пробу на чувствительность организма к лидокаину, во избежание развития реакций гиперчувствительности. Кроме того, часто Лидокаина гидрохлорид применяют для неотложного купирования зубной боли, делая аппликации смоченным раствором тампоном на десну в области больного зуба. А в травматологии его используют как недорогой и очень эффективный проводниковый наркоз при проведении остеосинтеза.

О развитии побочных эффектов сообщений практически нет, стоимость препарата считают доступной.

Цена на Лидокаина гидрохлорид в аптеках

Цена на Лидокаина гидрохлорид неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: