Эметрон инструкция по применению

Эметрон

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Эметрон показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Формы выпуска

  • 10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные 2 мл — ампулы (5) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для инъекций чистый, бесцветный или почти бесцветный. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» — на другой. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» — на другой.

Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax достигается через 1,5 ч, при в/м — через 10 мин. Связывание с белками — 70–76%. Биодоступность при приеме внутрь — около 60%. Метаболизируется в печени. T1/2 — около 3 ч, у пожилых больных — до 5 ч, при тяжелых заболеваниях печени — 15–20 ч. Выводится с мочой (в неизмененном виде менее 5%).

Особые условия

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят непосредственно перед использованием и только рекомендуемыми растворами (растворы натрия и калия хлорида, глюкозы, маннита, Рингера). Ампулы не автоклавируют.

Состав

  • Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 1мл — 2 мг ; 1 амп — 4 мг Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и. Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 1мл — 2 мг ; 1 амп — 4 мг Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и. Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 8 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза+полиоксистеарат). Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 8 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза+полиоксистеарат).

Эметрон показания к применению

  • — предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Эметрон противопоказания

  • — беременность; — период лактации; — детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась); — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Эметрон дозировка

  • 2 мг/мл 8 мг

Эметрон побочные действия

  • Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда — бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадшсардия, снижение АД. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения. Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко — гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут изменять клиренс и T1/2.

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Веро-Ондансетрон, Зофран, Латран, Ондансентрон-Лэнс, Ондансетрон-Ферейн, Ондансетрона гидрохлорид дигидрат, Осетрон, Эмесет

Метрон

Внутрь и парентерально.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При гиардиазисе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза должна не превышать 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 нед лечения.

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Эметрон (Emetron)

Международное непатентованное наименование: Ондансетрон (Ondansetron)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: ондансетрон

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологические свойства:

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторов на уровне нейронов как центральной (рвотный центр), так и периферической (ЖКТ) нервной системы. Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме крови.

Показания к применению:

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания:

Беременность; период лактации; детский возраст до 2 лет (раствор для в/в и в/м введения); детский возраст до 12 лет (таблетки 8 мг); повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной недостачтосностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы:

Цитостатическая терапия. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. При парентеральном введении для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, при приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет — 8-24 мг; рекомендуются следующие режимы. При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; или 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза для взрослых (данные о применении у детей отсутствуют) может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24-ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты. Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг. Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Побочное действие:

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулоригидный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда — бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил). Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор: цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг/мл.

Срок годности: раствора для инъекций — 4 года; таблеток — 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эметрон®

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата в виде 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата),

вспомогательные вещества: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), макрогол 6000, сепифильм 003

Описание

Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина (5-HT3).

Ондансетрон.

Код АТХ А 04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при многократном дозировании

Абсорбция

После приема внутрь, ондансетрон медленно и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и повергается пресистемному метаболизму. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5 ч после применения. После назначения доз выше 8 мг наблюдается большее, чем дозопропорциональное повышение системной экспозиции ондансетрона. Это может указывать на снижение пресистемного метаболизма после применения более высоких доз при приеме внутрь.

Средняя биодоступность после приема внутрь таблетки 8 мг составляет от 55 до 60%.

Биодоступность немного повышается в присутствии пищи, но не изменяется под воздействием антацидов.

Распределение

Уровень связывания ондансетрона с белками плазмы составляет 70 — 76%.

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, объем распределения в равновесном состоянии составляет порядка 140 литров

Метаболизм

Ондансетрон элиминируется из системного кровотока, главным образом, печенью посредством метаболизма с участием многих ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Элиминация

Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно в результате печеночного метаболизма. Менее чем 5% от всосавшейся дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, а конечный период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Распределение ондансетрона различается по полу. У женщин пероральные дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время как клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снижались.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

При почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снижались, при этом период полувыведения увеличивался (5,4 часов). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым регулярно проводили гемодиализ, фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменялась.

При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32 часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100%.

Фармакодинамика

Противорвотное средство — ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-HT3 серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. Препараты для цитостатической химиотерапии и лучевой терапии вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, что может стать пусковым механизмом в развитии рвотного рефлекса вследствие активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5HT3 — рецепторы. Эметрон® блокирует развитие данного рефлекса.

Стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва может вызывать повышение уровня серотонина также и на участке дна IV желудочка (area postrema). Это также может вызвать рвотный рефлекс вследствие активации расположенных здесь 5HT3 рецепторов. Эметрон® блокирует активацию рвотного рефлекса вследствие антагонистического эффекта в отношении 5HT3 -рецепторов в центральной и периферической нервной системе.

Механизм действия Эметрона® в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Эметрон® не влияет на уровень пролактина в плазме крови.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:

— онкологических больных при проведении цитостатической химио- или лучевой терапии

— послеоперационных больных

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией и лучевой терапией

Дозировка препарата зависит от эметогенной действия цитостатической терапии. Обычная суточная доза препарата 8 мг. Эту дозу по необходимости можно увеличивать до 32 мг.

Профилактика рвоты при химиотерапии и лучевой терапии:

Взрослым:

8 мг Эметрона® перорально за 1-2 часа перед началом терапии, а через 12 часов опять 8 мг Эметрона®.

Для профилактики отсроченной или затяжной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или лучевой терапии, рекомендуется использовать пероральный или ректальный пути введения препарата на протяжении 5 дней после завершения курса химиотерапии или лучевой терапии. Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 8 мг два раза в день.

Детям, старше 6 месяцев и подросткам

Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Доза для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, может быть рассчитана, исходя из площади поверхности тела (ППТ) или массы тела.

Не имеется данных из контролируемых клинических исследований об использовании ондансетрона для лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.

Дозирование препарата в зависимости от площади поверхности тела:

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапий в виде однократной внутривенной дозы 5 мг/м2. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 1). Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Таблица 1: Дозирование при химиотерапии, в зависимости от площади поверхности тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

Площадь поверхности тела

День 1 (a,b)

Дни 2-6(b)

<0.6 м2

5 мг/м2 внутривенно плюс 2 мг таблетки через 12 часов

2 мг таблетки каждые 12 часов

>0.6 м2

5 мг/м2 внутривенно плюс 4 мг таблетки через 12 часов

4 мг таблетки каждые 12 часов

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Дозирование в зависимости от массы тела:

При расчете дозы в зависимости от массы тела, общая суточная доза получается выше, в сравнении с расчетом на основании площади поверхности тела.

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0.15 мг/кг. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Могут быть назначены две дополнительные внутривенные дозы с интервалами дозирования между ними — 4 часа. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 2).

Таблица 2: Дозирование при химиотерапии в зависимости от массы тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Предупреждение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

Взрослым:

Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат должен назначаться внутрь в дозе 16 мг однократно за один час до начала общей анестезии.

Раствор для инъекций рекомендуется использовать для лечения уже развившейся тошноты и рвоты.

Применение у лиц пожилого возраста

Эметрон® хорошо переносится пациентами старше 65 лет, и этой группе пациентов не требуется изменение дозы, частоты дозирования или способа применения.

Применение у лиц с почечной недостаточностью

Изменения суточной дозы или частоты дозирования не требуется.

Применение у лиц с печеночной недостаточностью

Клиренс ондансетрона у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно снижен, а период полувыведения из сыворотки значительно увеличен. Общая суточная доза у этих пациентов не должна превышать 8 мг.

Применение у пациентов с замедленным метаболизмом спартеина/дебризохина

Период полувыведения ондансетрона не изменяется у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина. Поэтому у этих пациентов при повторном применении уровни воздействия препарата не будут отличаться от таковых в общей популяции. Изменения суточной дозы или частоты дозирования у этих пациентов не требуется.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

— головная боль

Часто (≥1/100 до <1/10)

— ощущение жара или приливов

— запоры

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

— судороги, двигательные нарушения, включая такие экстрапирамидальные реакции, как дистония, окулогирный криз и дискинезия, наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений

— аритмии, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения картины ЭКГ со снижением или без снижения сегмента ST, удлинение интервала QT- пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу tоrsade de pointes, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца

— икота

— бессимптомное увеличение активности аминотрансфераз в сыворотке крови

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

— аллергические реакции немедленного типа, включая анафилаксию

-преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении.

Очень редко (<1/10000)

— преходящая слепота, преимущественно при внутривенном применении.

Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, включавшие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикальной по своему характеру.

Избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— пациентам с врожденным удлинением интервала QT

— одновременное использование с апоморфином

— не применять больным с фенилкетонурией

— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не имеется данных об индукции или ингибировании ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Эметрон® не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или с пропофолом при совместном применении.

Эметрон® метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за того, что в метаболизм ондансетрона может быть вовлечено множество изоферментов, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами, и должно вызывать лишь небольшие или не существенные изменения общего клиренса ондансетрона либо его дозы.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин:

У пациентов, получавших лечение сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс Эметрона® после приема внутрь был повышен, а концентрация ондансетрона в крови снижена.

Трамадол:

Данные из небольших исследований показывают, что Эметрон® может снижать анальгетический эффект трамадола.

Использование Эметрона® с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности наблюдались у пациентов с аллергией на другие селективные антагонисты 5HT3 — рецепторов.

У пациентов, получавших внутривенно Эметрон®, наблюдались редкие случаи преходящих изменений на ЭКГ, включавшие удлинение интервала QT. Поэтому препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с нарушением сердечного ритма или проводимости, пациентам, получающим противоаритмические препараты или блокаторы бета-адренорецепторов, а также пациентам с выраженными электролитными нарушениями.

Эметрон® увеличивает время прохождения пищи по толстому кишечнику, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости после применения препарата должны находиться под тщательным наблюдением.

Дети, получающие ондансетрон с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления нарушений функции печени.

Эметрон® содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, пациентам с дефицитом лактазы Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы/галактозы данный препарат назначать не следует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эметрон® не влияет на способность вождения транспорта или на работу в условиях повышенного травматизма, не вызывает седативный эффект.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Эметрон® не имеет антидота.

При передозировке ондансетрона не рекомендуется применять ипекакуану (рвотный корень), поскольку маловероятно получение ответной реакции у пациентов из-за противорвотного действия самого Эметрона®.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0C до 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК