Допамин

Дофамин

Дофамин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Dofamine

Код ATX: С01СА04

Действующее вещество: допамин (dopamine)

Производитель: «Дарница» (Украина), Армавирская биофабрика, ЗАО «ЭкоФармПлюс», ООО «Альтаир», ЗАО «Брынцалов-А» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Дофамин – препарат с вазоконстрикторным, кардиотоническим действием.

Форма выпуска и состав

Дофамин выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий (в ампулах по 5 мл, по 5, 10, 250 или 500 ампул в картонной пачке или коробке).

В состав 1 мл препарата входит:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Допамин характеризуется кардиотоническим, сосудорасширяющим, гипертензивным и диуретическим действием. В малых и средних дозах он возбуждает бета-адренорецепторы, а в значительных дозах – альфа-адренорецепторы. Диуретический эффект обусловлен улучшением системной гемодинамики. Допамин оказывает специфическое стимулирующее воздействие на постсинаптические дофаминовые рецепторы, локализованные в почках и гладкой мускулатуре сосудов.

В небольших дозах (0,5‒3 мкг/кг/мин) препарат влияет в основном на дофаминовые рецепторы, приводя к расширению мозговых, почечных, коронарных и мезентериальных сосудов. Расширение сосудов почек обуславливает интенсификацию почечного кровотока, выведение натрия, усиление диуреза и возрастание скорости клубочковой фильтрации. Также при этом наблюдается расширение мезентериальных сосудов (это является специфической особенностью допамина, действие которого на мезентериальные и почечные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В небольших и средних дозах (2‒10 мкг/кг/мин) допамин является стимулятором постсинаптических β1-адренорецепторов, что приводит к увеличению минутного объема крови и положительному инотропному эффекту. При этом пульсовое давление и систолическое артериальное давление могут повышаться, однако диастолическое артериальное давление остается неизменным или немного возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно остается на том же уровне. Потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток, как правило, повышаются.

При введении допамина в высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преимущественно осуществляется стимуляция α1-адренорецепторов, обуславливающая повышение частоты сердечных сокращений, ОПСС и сужение просвета почечных сосудов (последний эффект может приводить к снижению ранее увеличенных диуреза и почечного кровотока). Поскольку ОПСС и минутный объем крови увеличиваются, и диастолическое, и систолическое артериальное давление возрастает.

Терапевтический эффект наступает в течение 5 минут на фоне внутривенного введения допамина. Его продолжительность составляет около 10 минут.

Фармакокинетика

Допамин вводится исключительно внутривенно. Примерно 25% количества вещества, поступившего в организм, захватывается нейросекреторными везикулами, в которых осуществляется гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Допамин имеет значительный объем распределения и частично преодолевает гематоэнцефалический барьер. У новорожденных явный объем распределения равен 1,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 50%.

Допамин быстро метаболизируется в плазме крови, почках и печени при участии катехол-О-метилтрансферазы и моноаминоксидазы с образованием фармакологически неактивных метаболитов. У взрослых период полувыведения препарата из организма составляет 9 минут, из плазмы крови – 2 минуты. У новорожденных данный показатель обычно равен 6,9 минуты (варьируется в диапазоне от 5 до 11 минут). Экскреция осуществляется через почки: 80% дозы выводится преимущественно в виде метаболитов на протяжении 24 часов и в незначительных концентрациях – в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Шок различного генеза (кардиогенный шок; после восстановления объема циркулирующей крови – гиповолемический, послеоперационный, анафилактический и инфекционно-токсический шок);
  • Синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных;
  • Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Артериальная гипотензия.

Противопоказания

  • Тиреотоксикоз;
  • Тахиаритмия;
  • Феохромоцитома;
  • Фибрилляция желудочков;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, галогенсодержащими средствами для наркоза и циклопропаном;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Дофамин следует применять с осторожностью кормящим и беременным женщинам, детям до 18 лет, а также больным с гиповолемией, выраженным стенозом устья аорты, инфарктом миокарда, нарушениями ритма сердца (желудочковыми аритмиями, фибрилляциями предсердий), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гипертензией в «малом» круге кровообращения, окклюзионными заболеваниями сосудов (включая тромбоэмболию, атеросклероз, диабетический эндартериит, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, отморожение, болезнь Рейно), сахарным диабетом, бронхиальной астмой (если в анамнезе была отмечена повышенная чувствительность к дисульфиту).

Инструкция по применению Дофамина: способ и дозировка

Дофамин вводят внутривенно капельно.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от величины артериального давления, степени тяжести шока и реакции больного на терапию:

Для воздействия на артериальное давление рекомендуется увеличение дозы Дофамина до 0,5 мг в минуту и более, либо при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин (норэпинефрин) в дозе 0,005 мг в минуту при массе тела больного около 70 кг.

Независимо от применяемых доз при развитии нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Скорость введения Дофамина для достижения оптимальной реакции больного нужно подбирать индивидуально. В большинстве случаев удается поддерживать удовлетворительное состояние пациента при применении доз менее 0,02 мг/кг в минуту.

Длительность вливаний определяется индивидуальными особенностями пациента. Есть положительный опыт терапии продолжительностью до 28 дней. Отмену препарата после стабилизации клинической ситуации следует проводить постепенно.

Для разведения препарата Дофамин можно использовать 5% раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор Рингера лактата и натрия лактата, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (включая их смеси). Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина нужно добавить к 250 мл растворителя (для достижения концентрации допамина 1,6-3,2 мг/мл). Инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется на протяжении 24 часов, кроме смесей с раствором Рингер-лактата – максимально 6 часов). Раствор Дофамина должен быть бесцветным и прозрачным.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся как:

  • Сердечно-сосудистая система: более часто – брадикардия или тахикардия, стенокардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке, нарушения проводимости, снижение или повышение артериального давления, вазоспазм, расширение комплекса QRS (первой фазы желудочкового комплекса, отражающей процесс деполяризации желудочков); при применении в высоких дозах – наджелудочковая или желудочковая аритмии;
  • Центральная нервная система: более часто – головная боль; менее часто – двигательное беспокойство, тревожность, мидриаз;
  • Пищеварительная система: более часто – рвота, тошнота;
  • Аллергические реакции: у пациентов с бронхиальной астмой – шок, бронхоспазм;
  • Местные реакции: при попадании Дофамина под кожу – некрозы подкожной клетчатки и кожи;
  • Прочие: менее часто – азотемия, одышка, пилоэрекция; редко – полиурия (при введении в низких дозах).

Передозировка

К симптомам передозировки препарата Дофамин относятся: психомоторное возбуждение, чрезмерное повышение артериального давления, стенокардия, спазм периферических артерий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, головная боль, диспноэ.

Поскольку допамин быстро выводится из организма, вышеуказанные явления купируются при прекращении введения или снижении дозы. При неэффективности такого лечения назначаются бета-адреноблокаторы (устраняют нарушения сердечного ритма) и альфа-адреноблокаторы короткого действия (помогают при чрезмерном повышении артериального давления).

Особые указания

Перед введением Дофамина находящимся в состоянии шока больным гиповолемию необходимо скоррегировать введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузию следует проводить под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, диуреза, минутного объема крови, ЭКГ. При уменьшении диуреза без сопутствующего понижения артериального давления необходимо уменьшить дозу Дофамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы могут вызывать аритмию, головные боли, рвоту и другие проявления гипертонического криза, поэтому больным, получавшим в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы, Дофамин назначают в начальных дозах, составляющих не больше 10% от обычной дозы.

Строго контролируемых исследований применения Дофамина у больных младше 18 лет не проводилось (есть отдельные сообщения о развитии у данной группы больных аритмий и гангрены, которая связана с его экстравазацией (распространением препарата в кожу и подкожную клетчатку в результате повреждения вены) при внутривенном введении). Для снижения риска возникновения экстравазации Дофамин, по возможности, рекомендуется вводить в крупные вены. Чтобы предотвратить некроз тканей при экстравазальном попадании Дофамина необходимо немедленно провести инфильтрацию 0,9 % раствором натрия хлорида в дозе 10-15 мл с 5-10 мг фентоламина.

Назначение Дофамина при окклюзионных заболеваниях периферических сосудов и/или ДВС-синдроме (дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может привести к резкому и выраженному сужению сосудов, в дальнейшем – к некрозу кожи и гангрене (необходимо проводить тщательный контроль, а при выявлении признаков периферической ишемии введение Дофамина нужно немедленно прекратить).

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин Дофамин применяется только в случаях, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода (эксперименты доказали неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.

Сведения о том, проникает ли допамин в грудное молоко, отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дофамина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов): усиление симпатомиметического эффекта;
  • Диуретики: усиление диуретического эффекта;
  • Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов (изофлуран, хлороформ, циклопропан, галотан, энфлуран, метоксифлуран), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин, кокаин, другие симпатомиметики: усиление кардиотоксического эффекта;
  • Бета-адреноблокаторы (пропранолол) и бутирофеноны: ослабление эффекта Дофамина;
  • Гуанетидин, гуанадрел, метилдопа, мекамиламин, алкалоиды раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина): ослабление их гипотензивного эффекта;
  • Леводопа: повышение вероятности развития аритмий;
  • Гормоны щитовидной железы: возможно взаимное усиление их действия;
  • Эрготамин, эргометрин, окситоцин, метилэргометрин: увеличение вазоконстрикторного эффекта и риска развития гангрены, ишемии и тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Дофамин понижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск развития артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Фенитоин может способствовать появлению брадикардии и артериальной гипотензии (зависит от скорости введения и дозы), алкалоиды спорыньи – развитию гангрены и сужению сосудов.

Дофамин фармацевтически несовместим с окислителями, щелочными растворами (инактивируют допамин), тиамином (способствует разрушению витамина B1), солями железа; совместим с сердечными гликозидами (возможен аддитивный инотропный эффект, увеличение риска аритмий сердца – необходим контроль за ЭКГ).

Аналоги

Аналогами Дофамина являются: Дофамин-Дарница, Допамин, Допамин Солвей 200.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 8-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дофамине

Согласно отзывам, Дофамин считается одним из наиболее эффективных и обязательных препаратов в лечении шоковых состояний.

Цена на Дофамин в аптеках

Примерная цена Дофамина 0,5% в аптечных сетях составляет 78–83 рубля, а препарата 4% ‒ 195‒272 рубля (в упаковку входит 10 ампул).

Допамин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015579/01-300614

Торговое название:

Допамина гидрохлорид

Международное непатентованное название:

допамин

Химическое название: 2-(3,4-дигидроксифенил)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл раствора 10 мг/ мл
Действующее вещество: допамина гидрохлорид 10 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,25 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
1 мл раствора 40 мг/ мл
Действующее вещество: допамина гидрохлорид 40 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,25 мг, натрия метабисульфит 10 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Код АТХ: С01СА04

Фармакодинамика
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (от 0,5 мкг/кг/мин до 2 мкг/кг/мин) допамин, прежде всего, влияет на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока (клубочковой фильтрации), увеличению диуреза и выведению ионов натрия.
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, результатом чего является сужение периферических кровеносных сосудов и повышение артериального давления. Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно.
Широко распределяется в тканях организма, частично проникает через гематоэнцефалический барьер. Подобно всем катехоламинам, допамин биотрансформируется при участии моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в печени, почках и плазме. Период полувыведения у взрослых: из плазмы — 2 мин, из тканей — 9 мин; у новорожденных — от 5 до 11 мин.
Выводится почками: 80% в виде метаболитов в течение 24 часов в виде неактивной гомованилиновой кислоты и 1,4-дигидроксифенилацетиловой кислоты, в незначительных количествах выводится в неизмененном виде.

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический шок; гиповолемический шок — после восстановления объема циркулирующей крови); острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим симпатомиметикам;
— тиреотоксикоз;
— феохромоцитома;
— закрытоугольная глаукома;
— тяжелые нарушения сердечного ритма: фибрилляция желудочков, декомпенсированные формы тахиаритмии;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
— возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применять при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью

Гиповолемия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, нарушения ритма сердца, облитерирующие заболевания периферических сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), почечная и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенного действия допамина.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат следует вводить путем внутривенной инфузии после предварительного разведения. Для разведения используют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида.
Для получения раствора для внутривенных инфузий следует добавить 8-16 ампул допамина с дозировкой 10 мг/мл или 2-4 ампулы допамина с дозировкой 40 мг/мл (400 мг — 800 мг) к 250 мл растворителя (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида). Полученный раствор содержит соответственно 1600 — 3200 мкг допамина в 1 мл. Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием, стабильность раствора сохраняется 24 ч.
Взрослые, лица пожилого возраста
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Продолжительность введения зависит от клинической ситуации и должна определяться врачом.
Если не предписано иное, рекомендуются следующие дозы:

Дозировка Скорость введения
Область низких доз (для усиления диуреза и получения инотропного эффекта)
1,5 — 3,5 мкг/кг/мин 100 — 250 мкг/мин
Область средних доз (при интенсивной хирургической терапии)
4-10 мкг/кг/мин 300 — 700 мкг/мин
Область максимальных доз (при септическом шоке)
10,5-21,5 мкг/кг/мин 750- 1500 мкг/мин

Сначала вводят внутривенно капельно в дозе от 1 мкг/кг массы тела/мин до 5 мкг/кг массы тела/мин. Затем дозу можно увеличивать каждые 10-30 мин на 1-5 мкг/кг массы тела/мин, максимально до 20-50 мкг/кг массы тела/мин. Средней дозой, применяемой у пациентов, является доза 20 мкг/кг массы тела/мин. Дозы выше 50 мкг/кг массы тела/мин применяются при тяжелых формах сердечно-сосудистой недостаточности.
У пациентов с тяжелой, резистентной к лечению, хронической сердечнососудистой недостаточностью лечение следует начинать с дозы от 0,5 мкг/кг массы тела/мин до 2 мкг/кг массы тела/мин, а затем дозу следует повышать на 1-3 мкг/кг массы тела/мин до увеличения диуреза.
Примечание: во время введения препарата следует мониторировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и диурез.
Дети в возрасте от 12 лет и старше
Вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия или брадикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение или снижение АД, нарушение проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.
Местные реакции: экстравазация препарата может являться причиной развития местного некроза тканей.
Прочие: мидриаз, одышка, азотемия, пилоэрекция, полиурия, возможность развития гангрены.

Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности — альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазином цитратом, теофиллина этиленедамидом, теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, солями железа, нитропруссидом, бензипенициллином, тобрамицином.
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминооксидазы (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический — диуретики; кардиотоксический эффект — ингаляционные средства для общей анестезии, производные углеводородов — такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют — бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет антигипертензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой — повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи — сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.
Для снижения риска экстравазации препарат после разведения следует вводить в крупную вену или в систему центральных вен. Не вводить внутриартериально и болюсно. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина. Для предотвращения развития артериальной гипотензии отмена инфузионного введения препарата должна происходить постепенно.
В случае ишемии, являющейся результатом сужения сосудов, следует взвесить возможность продолжения введения допамина, учитывая опасность развития некротических изменений. Это состояние можно предотвратить, снижая дозу допамина или прекращая его введение. С целью противодействия ишемии можно ввести внутривенно 5-10 мг фентоламина.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, электрокардиограммы. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина. Препарат улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией, поэтому перед назначением препарата следует ввести сердечные гликозиды. Применение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить). Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получающих в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Влияние на способность управление транспортом и другими механизмами

Не изучалось.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл и 40 мг/мл. По 5 мл в ампулу из бесцветного стекла (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и одна полоска в форме кольца зеленого цвета (для дозировки 10 мг/мл) или две полоски в форме колец зеленого цвета (для дозировки 40 мг/мл).
По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Стабильность раствора после разведения 24 ч.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Применяется в условиях стационара.

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Допамин (Dopamine)

  • Применение вещества Допамин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Допамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Допамин

Латинское название вещества Допамин

Dopaminum (род. Dopamini)

Химическое название

4-(2-Аминоэтил)-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C8H11NO2

Фармакологическая группа вещества Допамин

  • Дофаминомиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A48.3 Синдром токсического шока
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • I95.9 Гипотензия неуточненная
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.1 Гиповолемический шок
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • X49 Случайное отравление и воздействие другими и неуточненными химическими и ядовитыми веществами

Код CAS

51-61-6

Характеристика вещества Допамин

Кардиотоническое средство.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде, мало — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — диуретическое, гипертензивное, кардиотоническое.

В терапевтических дозах стимулирует дофаминергические рецепторы, в больших — возбуждает бета-адренорецепторы, в высоких — и бета-, и альфа-адренорецепторы. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах. Вызывает положительный инотропный эффект, улучшает периферическое кровообращение (особенно при шоковых состояниях), избирательно расширяет почечные артерии; незначительно увеличивает ЧСС, повышает потребность миокарда в кислороде, ОПСС и АД. Стимуляция почечного кровотока ведет к повышению фильтрации в почках, способствует диурезу и натрийурезу.

Плохо всасывается из ЖКТ, вводится только в/в. После парентерального введения широко распределяется по организму, но не проходит через ГЭБ в значимых количествах. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами (адренергические нервные терминали), где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. T1/2 из плазмы — 2 мин. Выводится почками: 80% дозы — в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах — в неизмененном виде. Действие развивается в течение 5 мин, продолжительность действия менее 10 мин после инфузии.

Применение вещества Допамин

Шок различного генеза, в т.ч. кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК), острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, выраженная артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, тяжелые нарушения ритма сердца, заболевания периферических сосудов (с облитерацией), ДГПЖ с клиническими проявлениями, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Допамин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боль за грудиной, повышение или снижение АД, нарушение проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.

Прочие: одышка, азотемия, пилоаррекция; редко — полиурия (при введении в низких дозах); местные реакции: при попадании препарата под кожу — некроз кожи, п/к клетчатки.

При одновременном применении с Циклопропаном или галогенсодержащими углеводородами для ингаляционного наркоза повышается риск развития аритмии (следует соблюдать предельную осторожность).

Поскольку допамин метаболизируется при участии МАО, ингибирование этого фермента приводит к пролонгированию и потенцированию эффекта допамина. Пациентам, получающим или получившим в течение предшествующих 2–3 нед ингибиторы МАО, следует назначать значительно более низкую дозу допамина (начальная доза должна составлять 1/10 обычной дозы).

Одновременное назначение допамина и диуретических средств может сопровождаться аддитивным и потенцирующим эффектом.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие аритмии, тяжелой артериальной гипертензии). Бета-адреноблокаторы (пропранолол и метопролол) являются антагонистами сердечных эффектов допамина. Бутирофеноны (в т.ч. галоперидол) и фенотиазины могут снижать эффект допамина. Алкалоиды спорыньи, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина, что сопровождается опасностью ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Совместное применение с фенитоином способствует развитию артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном назначении с гуанетидином усиливается симпатомиметическое действие.

Допамин несовместим со щелочными растворами (нельзя смешивать в одном шприце).

Симптомы: чрезмерное повышение АД, нарушение ритма сердца, ренальная вазоконстрикция.

Лечение: снижение скорости или временное прекращение введения допамина.

Пути введения

В/в, капельно.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Допамин: новые сведения
  • Допамин: взаимодействие лекарств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Дофамин 0.0043
Допамин 0.0021
Допмин 0.0021
Допамина гидрохлорид 0.0016
Дофамин-Ферейн® 0.0006
Допамин Солвей® 200 0.0005
Дофамин-Бинергия 0.0004
Дофамин-Дарница 0.0003
Допамин Солвей® 50 0.0002
Допамин Адмеда 0.0001

ДОПАМИН 0,005/МЛ 5МЛ N5Х2 АМП КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Активное вещество: допамина гидрохлорид 5 г;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), кислота хлористоводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций до 1 л.

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Вводится только внутривенно. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Видимый объем распределения (новорожденные) — 1,8 л/кг. Связи с белками плазмы крови — 50%.
Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (Т1/2) — взрослые: из плазмы — 2 мин, из организма — 9 мин; новорожденные — 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).
Выводится почками: 80% дозы — в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS — первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы: более часто — головная боль; менее часто — тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.
Прочие: менее часто — одышка, азотемия, пилоэрекция; редко — полиурия (при введении в низких дозах).
Местные реакции: при попадании препарата под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скорригирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, ЧСС, минутного объема крови, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.
Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при в/в введении).
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-диссеминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружение признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).

Показания

— Шок различного генеза (кардиогенный шок, послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический, анафилактический шок, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);
— острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков.
Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.
С осторожностью:
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в «малом» круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический — диуретики; кардиотоксический эффект — ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов — такие как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют — бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой — повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи — сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения |артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).