Ацетазоламид инструкция

Ацетазоламид (Acetazolamide)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацетазоламид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ацетазоламид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ацетазоламид

Латинское название вещества Ацетазоламид

Acetazolamidum (род. Acetazolamidi)

Химическое название

N-ацетамид

Брутто-формула

C4H6N4O3S2

Фармакологическая группа вещества Ацетазоламид

  • Ферменты и антиферменты
  • Диуретики
  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них]
  • G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
  • H42 Глаукома при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
  • Код CAS

    59-66-5

    Характеристика вещества Ацетазоламид

    Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.

    Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

    Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

    Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

    В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

    Применение вещества Ацетазоламид

    Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Ацетазоламид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

    Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

    Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

    Взаимодействие

    Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

    Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

    Передозировка

    Случаев передозировки не описано.

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ацетазоламид

    В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

    В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

    Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

    Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Взаимодействие ацетазоламида с другими лекарственными средствами

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Диакарб® 0.0712
    Ацетазоламид 0.0017
    Ацетазоламид-Акри® 0.0006

    Ацетазоламид — инструкция по применению

    Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-004909

    Торговое наименование препарата:

    Ацетазоламид

    Международное непатентованное или группировочное наименование:

    ацетазоламид

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

    Описание:

    круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа:

    диуретическое средство.

    Код ATX:

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика
    Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
    Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
    Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
    Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
    Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
    Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

    Фармакокинетика
    Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

    • Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
    • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
    • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
    • Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
    • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
    • повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
    • острая почечная недостаточность;
    • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
    • уремия;
    • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
    • рефрактерная гипокалиемия;
    • рефрактерная гипонатриемия;
    • метаболический ацидоз;
    • гипокортицизм;
    • болезнь Аддисона;
    • декомпенсированный сахарный диабет;
    • длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
    • беременность (I триместр);
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью

    • отеки печеночного и почечного генеза;
    • одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
    • легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
    • беременность (II и III триместр);
    • пожилой возраст;
    • нарушение водно-электролитного баланса;
    • нарушение функции печени;
    • у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
    • сахарный диабет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
    В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
    Отечный синдром
    В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
    При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
    Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
    Глаукома
    Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
    Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
    При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
    Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
    После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
    При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
    Эпилепсия
    Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
    Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
    Острая «высотная» болезнь
    Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
    В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.
    Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
    Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
    Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

    Побочное действие

    Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
    Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.
    Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
    Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.
    Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида).
    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и звон в ушах.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

    Симптомы
    Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
    Лечение
    Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
    Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
    При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
    Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
    Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
    Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
    Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
    Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
    Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
    Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
    Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
    Ацетазоламид увеличивает выведение лития.
    Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
    Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.
    Одновременное использование ацетозоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
    Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

    При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
    Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
    Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
    При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
    Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
    При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
    Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Таблетки 250 мг.
    По 10, 12, 24 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не применять после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Производитель

    14 июля 2018 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    Ацетазоламид — цена, наличие в аптеках

    Указана цена, по которой можно купить Ацетазоламид в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

    Acetazolamide — Acetazolamide

    Не следует путать с ацетогексамид или метазоламидом .

    Acetazolamide , продаваемый под торговым названием Diamox среди прочего, является препарат , используемый для лечения глаукомы , эпилепсия , болезнь высоты , периодический паралич , идиопатическая внутричерепная гипертензия и сердечная недостаточность . Он может быть использован на долгий срок для лечения открытоугольной глаукомы и короткого срок для острого угла закрытия глаукомы , пока операция не может быть выполнена. Принимают внутрь или инъекции в вену .

    Общие побочные эффекты включают онемение, звон в ушах , потеря аппетита, рвота и сонливость. Не рекомендуется использовать в тех значительных проблем с почками , проблемы с печенью , или которые являются аллергия на сульфаниламиды . Acetazolamide находится в мочегонных и углекислых ингибитор ангидразы семейств лекарств. Он работает путем уменьшения количества ионов водорода и бикарбоната в организме.

    Acetazolamide вошел в медицинское использование в 1952 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Acetazolamide доступен как родовое лекарство . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет около $ 1.40-16.93 в месяц. В Соединенных Штатах оптовая стоимость составляет около $ 125,34 в месяц США.

    Медицинские применения

    Он используется при лечении глаукомы , лекарственно-индуцированного отека , сердечной недостаточности , вызванной отеком, эпилепсии и в снижении внутриглазного давления после операции. Он также используется в лечении высотной болезни , болезни Меньера , повышенное внутричерепное давление и нервно — мышечных нарушений.

    При эпилепсии, основное назначение ацеталозамида в менструальном связанных с эпилепсией и как добавить на другие виды лечения при резистентной эпилепсии. Это было продемонстрировано в испытаниях лекарственных препаратов для облегчения симптомов , связанных с дурального эктазии у людей с синдромом Марфана . 2012 обзор и мета-анализ показали , что там было «ограничены подтверждающие доказательства» , но ацеталозамид «можно считать» для лечения центрального (в отличие от обструктивного) апноэ сна .

    Он также используется для предотвращения метотрексата -индуцированного повреждения почек при alkalinalizing мочи, что ускоряет метотрексат экскрецию путем увеличения его растворимости в моче.

    Высотный болезни

    При лечении горной болезни, ацетазоламид заставляет почку выделять бикарбонат , то сопряженное основание из угольной кислоты . При увеличении количества бикарбоната выводится из организма в моче, кровь становится более кислой. Поскольку тело приравнивает кислотность крови к ее СО 2 концентрации, искусственно подкисление крови околпачивает тело в думать , что это имеет избыток СО 2 , и выводит этот воображаемый избыток CO 2 с помощью более глубокого и более быстрого дыхания, которое , в свою очередь , увеличивает количество кислорода в крови. Acetazolamide не является непосредственным лечением острой горной болезни; скорее, он ускоряет часть акклиматизации процесса , который в свою очередь помогает облегчить симптомы. Acetazolamide еще эффективнее , если началась рано в ходе горной болезни. В целях профилактики, он начал за один день до поездки на высоту и продолжался в течение первых 2 -х дней на высоту.

    Ацеталозамида беременность категория B3 в Австралии, что означает, что исследования у крыс, мышей и кроликов, в которых ацетазоламид вводили внутривенно или перорально вызвали повышенный риск пороков развития плода, в том числе дефектов конечностей. Несмотря на это, нет достаточных доказательств в исследованиях на людях, чтобы либо поддержки или скидки это доказательства.

    Имеются ограниченные данные о влиянии кормящих матерей, принимающих ацетазоламид. Терапевтические дозы создают в грудном молоке низких уровней и не будут вызывать проблемы у детей раннего возраста.

    Побочные эффекты

    Общие побочные эффекты ацеталозамида включают в себя следующее: парестезии , повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, снижение либидо, горький или металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, черный кал, полиурия , камни в почках , метаболический ацидоз и изменения электролитов ( гипокалиемия , гипонатриемия ). В то время как менее распространенные побочные эффекты включают синдром Стивенса-Джонсона , анафилаксии и дискразиями крови.

    К противопоказаниям относятся:

    • гиперхлоремическому ацидоз
    • Гипокалиемия (низкий калий в крови)
    • Гипонатриемия (низкая натрия в крови)
    • недостаточность надпочечников
    • Нарушение функции почек
    • Повышенная чувствительность к ацеталозамиду или другим сульфаниламидам.
    • Выраженное заболевание печени или нарушение функции печени, в том числе цирроз печени из-за риска развития печеночной энцефалопатии. Ацеталозамида уменьшает зазор аммиака.

    взаимодействия

    Вполне возможно, что он может взаимодействовать с:

    • Амфетамины , потому что она увеличивает рН мочи почечных канальцев, следовательно , уменьшая клиренс амфетаминов.
    • Другие ингибиторы карбоангидразы — потенциальные для аддитивных ингибирующих эффектов на карбоангидразы и, следовательно, потенциал для токсичности.
    • Циклоспорин , может увеличить плазменные уровни циклоспорина.
    • Антифолаты , такие как триметоприм , метотрексат , пеметрекседа и ралтитрекседа .
    • Гипогликемические средства , ацетазоламид может как увеличить или уменьшить уровень глюкозы в крови.
    • Литий , увеличивает экскрецию, следовательно , снижая терапевтический эффект.
    • Уротропин соединения, уменьшает выделение с мочой methenamines.
    • Фенитоин , уменьшает выделение фенитоин, тем самым увеличивая потенциал токсичности.
    • Примидон , снижает плазменные уровни примидона. Следовательно , уменьшая противосудорожное действие.
    • Хинидин , уменьшает выделение с мочой хинидина, тем самым увеличивая потенциал токсичности.
    • Салицилаты , потенциал для тяжелой токсичности.
    • Бикарбонат натрия , потенциал для образования камней в почках.
    • Антикоагулянты , сердечные гликозиды , может иметь свои последствия усилено ацеталозамида.

    Механизм действия

    Карбоангидразы ( лента ) комплекс с ингибитором сульфонамидного ( шарико-палочка ).Проксимальных извитых канальцев. Недержание пространство на левом.

    Ацеталозамида является углекислым ингибитором ангидразы , следовательно , вызывает накопление угольной кислоты . Карбоангидраза представляет собой фермент , найденный в красных клетках крови и многих других тканях , что катализирует следующую реакцию:

    Н 2 СО 3 ⇌ H 2 O + CO 2

    следовательно, снижения рН крови, с помощью следующей реакции, что угольная кислота подвергается:

    Н 2 СО 3 ⇌ HCO 3 — + Н +

    который имеет рК а , 6,3.

    Механизм диуреза включает в проксимальных канальцах почек. Фермента карбоангидразы находится здесь, позволяя реабсорбцию бикарбоната, натрия и хлорида. При ингибировании этого фермента, эти ионы из организма вместе с избытком воды, снижение артериального давления, внутричерепное давление, и внутриглазное давление. По экскреции бикарбоната, кровь становится кислой, вызывая компенсаторную гипервентиляцию с глубоким дыханием (Куссмауля дыхание), повышение уровня кислорода и снижение уровня углекислого газа в крови.

    В глазах это приводит к уменьшению влаги .

    Бикарбонат (HCO 3 — ) имеет рК 10,3 с помощью карбоната (CO 3 2- ), значительно дальше от физиологическом рН (7,35-7,45), и поэтому он, скорее всего, принять протон , чем пожертвовать один, но это Кроме того, намного менее вероятно для того , чтобы сделать что- либо, таким образом , бикарбонат будут основными видами при физиологическом рН.

    При нормальных условиях в проксимальных извитых канальцев почки, большая часть угольной кислоты (H 2 CO 3 ) , полученного внутриклеточно под действием карбоангидразы быстро диссоциирует в клетке , чтобы бикарбонат (HCO 3 — ) и Н + ионов (а протона ), как уже упоминалось ранее. Бикарбоната (HCO 3 — ) выходит на базальной части клетки с помощью натрия (Na + ) symport и хлорид (Cl — ) антипорта и повторно входит в кровообращение, где оно может принимать протон , если рН крови снижается, таким образом , действует как слабый, основной буфер. Остальной Н + , оставшийся от внутриклеточной продукции угольной кислоты (H 2 CO 3 ) выходит из апикальной (недержания просвета) часть клетки с помощью Na + антипорта, подкисление мочи. Там, он может присоединиться к другим бикарбонатом (HCO 3 — ) , которые отделены от его H + в просвет мочевого пространства только после выхода из проксимальных извитых почечных клеток / клубочек в угольной кислоты (H 2 CO 3 ) , потому что бикарбоната (HCO 3 — ) сам по себе не может диффундировать через клеточную мембрану в полярном состоянии. Это будет пополнить угольную кислоту (H 2 CO 3 ) , так что он может быть затем реабсорбируется в клетку , как сам по себе или CO 2 и H 2 O (производится через просвете карбоангидразы). В результате всего этот процесса, существует большой чистый баланс H + в мочевом просвете , чем бикарбонат (HCO 3 — ), и таким образом это пространство является более кислым , чем физиологический рН. Таким образом, существует повышенная вероятность того, что любая бикарбоната (HCO 3 — ) , который был оставлен в течение просвет диффундирует обратно в камеру , как угольная кислота, CO 2 или H 2 O.

    Короче говоря, при нормальных условиях, чистый эффект карбоангидразы в мочевых просвет и клетки проксимальных извитых канальцев, чтобы подкислить мочи и транспорта бикарбоната (HCO 3 — ) в тело. Другим эффектом является выделение Cl — , как это необходимо для поддержания электронейтральности в просвет, а также реабсорбцию Na + в организме.

    Таким образом, путь разрушения этого процесса с ацетазоламид, недержание Na + и бикарбонатом (HCO 3 — ) увеличивается, и мочевой H + и Cl — уменьшается. Наоборот, в сыворотке крови Na + и бикарбоната (HCO 3 — ) уменьшаются, и сыворотку Н + и Cl — увеличиваются. Н 2 О в целом соответствует натрию, и так это то , как достигается клинический диуретический эффект, который уменьшает объем крови и , таким образом поджать на сердце , чтобы улучшить сократимость и снижение кровяного давления или достижение других желаемых клинических эффекты снижения объема крови , такие как сокращение отек или внутричерепное давление.

    ACETAZOLAMIDE (АЦЕТАЗОЛАМИД)

    Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Лекарственное взаимодействие Фармакологическое действие

    Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

    Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

    Показания

    Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.

    Режим дозирования

    При отечном синдроме — по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии — по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы — начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.

    Побочное действие

    Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

    При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

    Противопоказания

    Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ацетазоламид противопоказан к применению в I триместре беременности.

    Особые указания

    Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

    С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

    При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

    При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

    Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

    При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

    При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом — выраженная остеомаляция.

    Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.

    АЦЕТАЗОЛАМИД Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Препарат Ацетазоламид — лекарственное средство для лечения заболеваний глаз, оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
    Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
    Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
    Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

    Фармакокинетика

    :
    После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.
    Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.
    Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

    Ацетазоламид применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления.
    Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
    Применяется для профилактики горной болезни.

    Способ применения

    Отечный синдром — 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
    Эпилепсия — 250 мг 3-4 раза в сутки.
    Приступ глаукомы: 250-500 мг — начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
    Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
    Высшая суточная доза: 1,5 г.
    Высшая разовая доза: 500 мг.
    Применение у детей
    Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц — 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза — 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
    Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
    Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
    Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
    Аллергические реакции.

    Противопоказаниями к применению препарата Ацетазоламид являются: острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия. Индивидуальная непереносимость.
    С осторожностью: Отеки почечного и печеночного генеза.

    Беременность

    Ацетазоламид противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.
    Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ацетазоламид усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
    При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
    Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
    Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
    Повышает экскрецию лития с мочой.
    Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
    Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
    Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

    При передозировке препаратом Ацетазоламид возможно усиление побочных эффектов.
    Лечение: симптоматическое.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года.
    Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

    Форма выпуска

    Ацетазоламид — таблетки по 250 мг.
    Упаковка: 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера в упаковке.

    Препарат Ацетазоламид содержит действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

    Дополнительно

    Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.
    Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

    Основные параметры

    Название: АЦЕТАЗОЛАМИД
    Код АТХ: S01EC01 — Ацетазоламид