Амикацин инструкция

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы.

Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

Механизм действия аминогликозидов основан на образовании необратимых ковалентных связей с 30S рибосомальным субъединицам бактерий за счет этого происходит нарушение биосинтеза белков и нарушается воспроизведение генетического материала в бактериях, что приводит к гибели клетки.

Классификация аминогликозидов

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:

  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин®, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин®показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности бактерий и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Препараты аминогликозиды: список и основные характеристики действующих веществ

Современная фармацевтическая промышленность выпускает множество антибиотических средств, которые представлены в аптеках под следующими торговыми названиями:

Наиболее популярные препараты рассмотрены ниже.

1 Амикабол®
2 Амикацин®
3 Амикацин-Виал®
4 Амикацин-Ферейн®
5 Амикацина сульфат®
6 Амикин®
7 Амикозит®
8 Брамитоб®
9 Бруламицин®
10 Веро-Нетилмицин®
11 Гарамицин®
12 Гентамицин®
13 Гентамицин-АКОС®
14 Гентамицин-К®
15 Гентамицин-Ферейн®
16 Гентамицина сульфат®
17 Гентамицина сульфат® 0,08 г
18 Гентамицина сульфата® раствор для инъекций 4%
19 Гентамициновая мазь® 0,1%
20 Дилатерол®
21 Изофра®
22 Канамицин®
23 Канамицина кислого сульфат®
24 Канамицина сульфат®
25 Канамицина сульфат® кислый
26 Кирин®
27 Ликацин®
28 Небцин®
29 Неомицин®
30 Неомицина сульфат®
31 Нетилмицин Протекх®
32 Нетилмицина сульфат®
33 Нетромицин®
34 Неттависк®
35 Неттацин®
36 Селемицин®
37 Стрептомицин®
38 Стрептомицина сульфат®
39 Тоби®
40 Тоби Подхалер®
41 Тобрамицин®
42 Тобрамицин-Гобби®
43 Тобрацин-АДС®
44 Тобрекс®
45 Тобрекс 2Х®
46 Тобрисс®
47 Тобропт®
48 Тобросопт®
49 Тробицин®
50 Фарциклин®
51 Хемацин®

Наиболее популярные препараты рассмотрены ниже.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Стрептомицин®

Порошок белого цвет, вводимый внутримышечно. Не имеет запаха.

  • Показания: первичный туберкулезный комплекс, донованоз, бруцеллёз.
  • Применение: индивидуально. Вводят внутримышечно интратрахеально, аэрозольно.
  • Побочные эффекты: протеинурия, гематурия, апноэ, невриты, нарушения стула, воспаление зрительного нерва, кожные высыпания. Одновременный приём с капреомицином®увеличивает риск развития ототоксического действия. В сочетании с миорелаксантами увеличивается риск развития нейро-мышечнойблокады.
  • В период терапии стрептомицином необходимо наблюдать за состоянием вестибулярного аппарата и скоростью клубочковой фильтрации.
  • Пациентам с патологиями экскреторной системы снижают суточные дозы препарата в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Основная статья: Инструкция к Стрептомицину®

Неомицин®

Аэрозоль или мазь для наружного применения. Однородная консистенция.

  • Показания: фурункулы, импетиго, гнойные осложнения при обморожениях и ожогах.
  • Особенности применения: перед использованием средства флакон рекомендовано встряхнуть. На пораженные кожные покровы распыляют средство на протяжении трёх секунд. Процедуру повторяют один-три раза за сутки. Препарат применяют около недели.
  • Побочные эффекты: аллергия, зуд, крапивница, отёчность. Длительное применение совместно с гентамицином®, колистином®приводит к усилению токсического действия.
  • Важно избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки и в глаза. Не вдыхать распыленный препарат.

Основная статья: Инструкция к Неомицину® + аналоги и отзывы

Канамицин®

Порошок для приготовления раствора.

  • Показания: туберкулёз, энтерит, колит, конъюнктивит, воспаления и язвенные поражения роговицы.
  • Побочные эффекты: гипербилирубинемия, мальабсорбция, нарушения стула, повышенное газообразование, малокровие, тромбоцитопения, головные боли, потеря чувствительности мышц, эпилепсия, потеря координации, слезотечение, жажда, гиперемия, лихорадка, отёк Квинке.
  • Категорически запрещено совместное применение со стрептомицином, гентамицином®, флоримицином®. Также не рекомендуется во время терапии канамицином®принимать мочегонные препараты. В сочетании с β -лактамными антибиотиками у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью происходит инактивация канамицина®.

Основная статья: Инструкция по применению Канамицина®

Гентамицин®

Раствор для внутримышечного введения.

  • Показания: воспаление желчного пузыря, пиелонефрит, цистит, воспаление лёгких, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекционные поражения, вызванные ранениями, ожогами, молниеносная язвенная пиодермия, фурункулёз и т.д.
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, снижение концентрации гемоглобина, олигоурия, потеря слуха, ангионевротический отёк, кожные высыпания.
  • При одновременном применении с индометацином®снижается скорость выведения препарата. Обезболивающие, вводимые ингаляционно, и гентамицин® увеличивают риск развития блокады нервно-мышечной передачи.

Читайте далее: Инструкция по применению Гентамицина® в уколах и мази + отзывы врачей

Тобрамицин®

Раствор для ингаляций и для инъекций.

  • Применяется для лечения: сепсиса, воспаления мозговых оболочек, инфекции сердечно-сосудистой и мочеполовой системы, заболеваний дыхательных путей.
  • Побочные эффекты: нарушения функций вестибулярного аппарата, тошнота, болевые ощущения в месте укола, понижение содержания кальция, калия и магния в плазме крови.
  • Польза антимикробной терапии должна превышать превышает риск развития побочных действий в следующих случаях: у больных с патологиями почек, нарушениями органов слуха, дрожательном параличом. Не рекомендуется совместное применение с диуретиками и миорелаксантами.

Основная статья: Обзор и инструкция к Тобрамицину®

Амикацин®

Амикацин® порошок для приготовления раствора.

  • Показания: воспаление брюшины, сепсис у новорождённых, инфекции центральной нервной системы и опорно-двигательного аппарата, гнойный плеврит, нарывы.
  • Побочные эффекты: повышение температуры тела, сонливость, ухудшение концентрации внимания, вестибулярные нарушения, тревожность, нарушение функции почек, увеличение активности печеночных трансаминаз, тревожность и т.д.
  • С осторожностью применяют в лечении пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма. Режим дозирования корректируют при хронических болезнях почек. Диэтиловый эфир в сочетании с амикацином®приводит к угнетению дыхательной деятельности.

Изепамицин®

Раствор для инъекций.

  • Показания: нозокомиальная пневмония, бронхит, острое разлитое гнойное воспаление подкожно-жировой клетчатки, послеоперационные осложнения, сепсис.
  • Побочные эффекты: повышение уровня креатинина и небелковых азотистых соединений в сыворотке крови, нарушение функции почек и печени, тревожность, головные боли, эритематозные высыпания, и т.д.
  • Сочетание изепамицина с нейромышечных блокаторами чревато возникновения паралича дыхательной мускулатуры. Применение с препаратами пенициллинового ряда нежелательно из-за взаимной потери активности обоих антибиотиков.

Нетилмицин®

Раствор для инъекционного введения.

  • Показания: сепсис, инфицированные ожоги, перитонит, абсцесс легких, воспаление уретры, цервицит и т.д.
  • Побочные эффекты: болевые ощущения в месте укола, рвота, анемия, лимфоцитопения, головные боли, тревожность, нарушение сна и т.д.
  • Противогерпесные и мочегонные усиливают нейротоксический эффект.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Streptomyces coelicolor, из которого был синтезирован стрептомицин.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств. Бесконтрольное применение спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости. Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин®, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Читайте далее: Изобретение антибиотиков или история спасения человечества

Показания и область применения

Аминогликозидные антибиотики назначаются при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапанного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки (воспаление почек);
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины и проточно-промывного дренирования.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Высокий уровень токсичности препаратов может стать причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, появления посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, снижением чувствительности кожи.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов противопоказано при:

  • обезвоживании;
  • индивидуальной непереносимости амногликозидов;
  • тяжёлой почечной недостаточности;
  • поражении преддверно-улиткового нерва;
  • миастении;
  • болезни Паркинсона.

Лечение аминогликозидами новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не рекомендовано.

Аминогликозиды в таблетках считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Период беременности и лактация

Аминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Аминогликозиды могут привести к полной двусторонней врождённой глухоте и поражению почек плода.

Поэтому применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка противопоказано.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в грудное молоко. Поэтому ппедиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Читайте далее: Будущее уже наступило — список новейших антибиотиков широкого спектра действия

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Меркацин : инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.

У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Выведение

Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% — за сутки).

Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом – 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса.

Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Селемицин

Селемицин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Selemycin

Код ATX: J01GB06

Действующее вещество: амикацин (Amikacin)

Производитель: Медокеми Лтд. (Medochemie Ltd.) (Кипр)

Актуализация описания и фото: 25.12.2019

Цены в аптеках: от 8924 руб.

Селемицин – антибактериальный препарат группы аминогликозидов, обладает широким спектром бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для инфузий и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость, желтоватая или без цвета (по 2 мл во флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 20 упаковок и инструкция по применению Селемицина).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: амикацина сульфат (в пересчете на амикацин основание) – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия цитрат, серная кислота концентрированная, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селемицин – полусинтетический антибактериальный препарат с широким спектром действия, действует бактерицидно. Фармакологический эффект препарата обусловлен свойством его активного вещества, амикацина, связываться с 30S субъединицей рибосом и препятствовать образованию комплекса транспортной и матричной РНК (рибонуклеиновая кислота), что приводит к блокированию синтеза белка и разрушению цитоплазматических мембран бактерий.

Амикацин – это аминогликозид, который проявляет высокую активность в отношении следующих аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli. Кроме этого, к амикацину чувствительны некоторые грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (включая виды, устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам). В отношении Streptococcus spp. Селемицин проявляет умеренную активность.

При сочетании с бензилпенициллином амикацин оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Амикацин сохраняет активность под действием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды. К нему проявляют чувствительность штаммы Pseudomonas aeruginosa, устойчивые к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.

Анаэробные микроорганизмы к амикацину не чувствительны.

Фармакокинетика

После в/м введения Селемицина амикацин всасывается быстро и в полном объеме. Его максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе, полученной из расчета по 7,5 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) пациента, достигается через 1,5 ч и составляет 0,021 мг/мл. Сmах после внутривенного (в/в) капельного введения дозы 7,5 мг/кг в течение 0,5 ч – 0,038 мг/мл.

Связывание с белками плазмы – от 4 до 11% введенной дозы.

При парентеральном введении происходит хорошее распределение амикацина во внеклеточной жидкости (лимфатическая, асцитическая, перикардиальная, синовиальная и перитонеальная жидкости, содержимое абсцессов, плевральный выпот). Вещество обнаруживается в высоких концентрациях в моче. В грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, мокроте, водянистой влаге глаза и спинномозговой жидкости (СМЖ) его содержание незначительное. Во все ткани организма проникает хорошо и накапливается внутриклеточно. Высокий уровень концентрации амикацина отмечается в органах с хорошим кровоснабжением, таких как печень, селезенка, миокард, легкие, почки, также он может накапливаться в корковом веществе. В мышцах, жировой ткани и костях его содержание более низкое.

При назначении взрослым больным в среднетерапевтических дозах амикацин не преодолевает гематоэнцефалический барьер, проницаемость несколько увеличивается в случаях воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.

Концентрации препарата в СМЖ у новорожденных более высокие по сравнению с концентрациями, которые достигаются у взрослых.

После в/в или в/м введения средняя терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 10–12 ч.

Активное вещество в организме не биотрансформируется.

Период полувыведения (T1/2): взрослые – 2–4 ч, дети – 2,5–4 ч, новорожденные – 5–8 ч. Конечная величина T1/2 (высвобождение из внутриклеточных депо) – более 100 ч.

Выводится через почки преимущественно в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (65–94%). Почечный клиренс амикацина – 79–100 мл/мин.

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается у взрослых в зависимости от степени нарушения и может длиться до 100 ч. T1/2 при муковисцидозе составляет 1–2 ч. Вследствие повышенного клиренса при ожогах и гипертермии возможно уменьшение T1/2 по сравнению со средними показателями.

При гемодиализе длительностью 4–6 ч выводится 50% введенной дозы, за 48–72 ч перитонеального диализа – 25%.

Показания к применению

Применение антибиотика Селемицин показано для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая такие патологии, как:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • менингит и другие инфекции центральной нервной системы (ЦНС);
  • инфекции брюшной полости (включая перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит, гонорея);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированные ожоги, язвы или пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • остеомиелит и другие инфекции костей и суставов;
  • отит;
  • послеоперационные инфекции;
  • инфицированные раны.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая степень хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией;
  • неврит слухового нерва;
  • период беременности;
  • указание в анамнезе на повышенную чувствительность к аминогликозидам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует применять Селемицин для лечения недоношенных или новорожденных младенцев, а также пациентов с почечной недостаточностью, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, ботулизмом, в пожилом возрасте, в период лактации.

Селемицин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Селемицин применяют путем в/в капельного или струйного (в течение 2 минут) и в/м введения.

В растворе для в/в введения концентрация амикацина не должна превышать 5 мг/мл. При подготовке к в/в капельному введению необходимую дозу препарата следует растворить в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы.

Суточную дозу препарата в зависимости от кратности процедур вводят через равные интервалы времени.

Рекомендованное дозирование Селемицина:

  • обычная доза: по 5 мг/кг веса тела пациента 3 раза в день или по 7,5 мг/кг 2 раза в день;
  • доза при бактериальных неосложненных инфекциях мочевых путей: по 250 мг 2 раза в день;
  • доза, применяемая при лечении ожогов: по 5–7,5 мг/кг веса тела 4–6 раз в день.

Максимальная суточная доза для взрослых – не более 15 мг/кг веса тела.

Продолжительность курса лечения при в/в введении – 3–7 дней, в/м – 7–10 дней.

После сеанса гемодиализа показано дополнительное введение Селемицина в дозе 3–5 мг/кг.

Начальная доза для новорожденных (включая недоношенных младенцев) составляет по 10 мг/кг веса тела. Далее лечение продолжают в дозе по 7,5 мг/кг 2 раза в день, для недоношенных новорожденных – по 7,5 мг/кг 1 раз в день. Продолжительность курса – 7–10 дней.

При почечной недостаточности пациентам требуется коррекция режима дозирования Селемицина.

Побочные действия

  • со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, функциональные нарушения печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз);
  • со стороны органов чувств: ототоксичность (ухудшение слуха, необратимая глухота, вестибулярные и лабиринтные нарушения), токсическое действие на вестибулярный аппарат (тошнота, рвота, головокружение, нарушение координации движений);
  • со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, появление симптомов нейротоксичности (ощущение онемения и/или покалывания, подергивание мышц, эпилептические припадки), нарушения нервно-мышечной передачи вплоть до остановки дыхания;
  • со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (микрогематурия, олигурия, протеинурия);
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке, гиперемию, лихорадку).

Передозировка

Симптомы: реакции токсического действия – тошнота, рвота, жажда, понижение аппетита, головокружение, ощущение закладывания или звон в ушах, потеря слуха, атаксия, расстройство мочеиспускания, нарушение дыхания.

Лечение: назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Показано применение гемодиализа или перитонеального диализа для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий, при необходимости – искусственная вентиляция легких, препараты антихолинэстеразы и солей кальция.

Особые указания

Перед применением Селемицина необходимо установить степень чувствительности выделенных микроорганизмов. Для определения чувствительности используют диски, содержащие 0,03 мг амикацина. Возбудитель инфекции считается чувствительным, если диаметр свободной от роста зоны составляет 17 мм и более, умеренно чувствительным – от 15 до 16 мм, устойчивым к препарату – менее 14 мм.

Содержание амикацина в плазме не должно превышать терапевтическую концентрацию, которая составляет от 0,015 до 0,025 мг/мл.

Лечение препаратом необходимо сопровождать регулярным (1 раз в 7 дней) контролем функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва. Применение Селемицина связано с повышенным риском развития нефротоксичности, поэтому при необходимости назначения высоких доз или длительного курса терапии, а также при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется ежедневный контроль функции почек.

Неудовлетворительные аудиометрические тесты являются основанием для снижения дозы Селемицина или его отмены.

При лечении инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей пациентам рекомендуется употреблять большое количество жидкости.

Возможно развитие резистентных микроорганизмов, поэтому при отсутствии позитивной клинической динамики необходимо прекратить применение Селемицина и приступить к проведению альтернативной терапии.

При введении раствора, особенно больным с аллергологическим анамнезом, следует учитывать существующий риск развития аллергических осложнений вплоть до анафилактических реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять антибиотик Селемицин в период беременности.

С осторожностью, только при наличии жизненных показаний допускается назначение аминогликозидов при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует назначать Селемицин для лечения новорожденных, включая недоношенных младенцев.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Селемицина для лечения пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью с азотемией и уремией.

Следует соблюдать осторожность и производить коррекцию режима дозирования для больных с почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Селемицин для лечения пациентов в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать фармацевтическую несовместимость раствора амикацина с гепарином, цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином, капреомицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, нитрофурантоином, калия хлоридом, витаминами группы B и C.

При одновременном применении с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалоспоринами Селемицин проявляет синергизм. При тяжелой хронической почечной недостаточности на фоне взаимодействия с бета-лактамными антибиотиками эффективность аминогликозидов может понижаться.

При сочетанной терапии с налидиксовой кислотой, полимиксином В, цисплатином или ванкомицином увеличивается риск развития нефро- и ототоксичности.

При сопутствующей терапии цефалоспоринами, пенициллинами, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), сульфаниламидами, диуретиками, особенно фуросемидом, повышается концентрация аминогликозидов в сыворотке крови, вызывая усиление нефро- и нейротоксичности.

На фоне применения Селемицина курареподобные средства усиливают миорелаксирующее действие.

В период лечения амикацином следует соблюдать осторожность при необходимости проведения переливания больших объемов крови с цитратными консервантами, применения метоксифлурана, полимиксинов для парентерального введения, капреомицина или других препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, ингаляционная анестезия галогенизированными углеводородами), в связи с повышением риска остановки дыхания.

Вероятность развития токсических действий аминогликозидов увеличивается при одновременном применении с индометацином для парентерального введения.

Сочетание Селемицина с антимиастеническими лекарственными средствами способствует снижению их эффекта.

Аналоги

Аналогами Селемицина являются Амикацин, Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн, Амикацина сульфат, Амикабол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Селемицине

Отзывы о Селемицине пациентов или врачей в настоящее время отсутствуют.

Цена на Селемицин в аптеках

Цена на Селемицин за упаковку, содержащую 100 ампул с раствором, может составлять от 9324 руб.

Амикацин-Виал

Амикацин-Виал — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, обладающий бактерицидным действием. Аминогликозиды входят в число наиболее часто назначаемых антибактериальных препаратов, причем их использование далеко не всегда является обоснованным. В качестве примера здесь можно привести применение аминогликозидов при инфекционных заболеваниях респираторного тракта, притом что активность этой группы препаратов в отношении пневмококков, мягко говоря, невысока. Вместе с тем, аминогликозиды обладают рядом неоспоримых достоинств, среди которых в первую очередь необходимо упомянуть силу и быстроту развития бактерицидного действия. Противомикробный эффект аминогликозидов обусловлен нарушением белкового синтеза на рибосомах. Активно проникая сквозь оболочку бактериальной клетки, они связываются с 30S рибосомальной субъединицей, подавляя тем самым синтез белка. Мощность их бактерицидного действия определяется концентрацией в крови активного вещества, иными словами, аминогликозиды — дозозависимые препараты. Эти антибиотики токсичнее бета-лактамов, но в то же самое время они практически не вызывают аллергических реакций. Среди характерных побочных эффектов необходимо отметить ото- и нефротоксичность. Аминогликозиды применяются сугубо против грамотрицательной микрофлоры. Амикацин-Виал является представителем третьего, самого последнего поколения аминогликозидов. К его достоинствам, помимо уже упоминавшихся, следует причислить активность против синегнойной палочки, способность проявлять бактерицидный эффект даже после прекращения фармакотерапии (т.н. постантибиотическое действие), стабильность антибактериального действия при тотальной микробной обсемененности, управляемость терапии (возможность варьировать выраженность действия посредством изменения концентрации в плазме активного вещества), синергизм с бета-лактамными антибиотиками и возможность использования у пациентов с аллергией на последние. Говоря о недостатках аминогликозидов и, в частности, амикацина-Виал, то, помимо уже упоминавшейся ото- и нефротоксичности, это слабое проникновение в желчь, мокроту, внутренние среды глаза, а также снижение эффективности в условиях кислородного голодания и ацидоза.

Амикацин-Виал мало активен в отношении стрептококков, не используется в лечении шигеллеза и сальмонеллеза (т.к. не способен проникать внутрь клетки, где локализуется патоген). Высокоактивен в отношении Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia stuartii. Амикацин-Виал вводится исключительно внутримышечно (значительно реже — внутривенно), т.к. данный путь введения препарата в организм обеспечивает максимальную концентрацию действующего вещества через 30 – 60 минут, в то время как при пероральном приеме абсорбируется менее 1% действующего вещества. Препарат практически не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде, период полувыведения составляет 2-4 часа. Дабы снизить риск побочных эффектов амикацина-Виал, необходимо использовать умеренные дозы, не применять препарат более 7-10 дней, делать достаточные временные интервалы между курсами антибиотикотерапии, не сочетать прием препарата с миорелаксантами или другими аминогликазидами. Режим дозирования амикацина-Виал устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, области поражения и чувствительности возбудителя. Разовая доза рассчитывается исходя из массы тела пациента — по 5 мг на 1 кг каждые 8 часов или по 7,5 мг на 1 кг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослого составляет 1,5 г. Больным с нарушенной экскреторной функцией почек, а также пожилым людям устанавливают более щадящий режим дозирования. Нефротоксичность препарата повышается при его сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, цитостатиками, ванкомицином, рентгеноконтрастными средствами. Ототоксическое действие амикацина-Виал потенцируется «петлевыми» диуретиками и цисплатином.

Амикацин (Amikacin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Амикацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Амикацин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Амикацин

Латинское название вещества Амикацин

Amikacinum (род. Amikacini)

Химическое название

Брутто-формула

C22H43N5O13

Фармакологическая группа вещества Амикацин

  • Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.1* Язва кожи гнойная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

37517-28-5

Характеристика вещества Амикацин

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Применение вещества Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Побочные действия вещества Амикацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Меры предосторожности вещества Амикацин

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Амикацин 0.0425
Амикацина сульфат 0.0045
Ликацин 0.0013
Селемицин 0.001
Амикин™ 0.0009
Амикацин-Виал 0.0006
Амикозит 0.0004
Фарциклин 0.0003
Амикацин-Ферейн® 0.0003
Хемацин 0.0001