Циклоспорин в крови

Циклоспорин

Циклоспорин (циклоспорин А, сандиммун, сандиммун неорал) – основной препарат, применяющийся при лечении аутоиммунных заболеваний и при пересадке органов для профилактики и предотвращения реакции отторжения трансплантата. Основной механизм действия заключается в торможении развития реакций иммунитета клеточного типа.
Основные заболевания, при которых применяют циклоспорин:
— Псориаз;
— Атопический дерматит;
— Ревматоидный артрит;
— Болезнь Бехчета;
— Аутоиммунные патологии почек (хронический нефритический синдром, нефротический синдром);
— Иридоциклит;
— Отторжение пересаженных органов и тканей.
Особенностью приема циклоспорина является индивидуальный подбор дозировки с учетом биологических особенностей пациента: вес, возраст, состояние желудочно-кишечного тракта, печени и почек. Такой строгий подход обусловлен токсическим действием препарата, усиливающимся при превышении в крови терапевтических концентраций лекарственного вещества. Циклоспорин всасывается в кишечнике, его биодоступность – 30%, возрастает в зависимости от длительности приема лекарства и величины дозировки. Максимальная концентрация в в плазме крови через 1 – 5 часов. Выводится в основном с желчь. Оптимальной концентраций принято считать 300-800 нг/мл, обычно врач устанавливает для каждого пациента определенную концентрацию циклоспорина в крови, которую необходимо поддерживать в течение всего периода терапевтического курса. По данным последних клинических испытаний, у половины пациентов уровень циклоспорина в крови был на 10% выше целевого. Контроль дозы на основе уровней концентрации препарата через 2 часа после приема позволил уменьшить среднюю дозу циклоспорина с 3,5 ± 1,4 до 2,8 ± 1 мг/кг.? Контроль уровня циклоспорина осуществляется в лаборатории путем лекарственного мониторинга, что помогает увеличить эффективность лечения, а также избежать, либо уменьшить выраженность побочных эффектов циклоспорина:
Со стороны нервной системы: общая слабость, чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги, тремор. У пациентов после пересадки печени встречаются симптомы энцефалопатии, нарушение со стороны зрения и нарушение координации движений.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота , рвота, боли в животе, диарея, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, развитие интерстициального фиброза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Прочие побочные эффекты: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, отеки, увеличение массы тела. Осложнение течения инфекционных заболеваний. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания.
Лабораторно: повышение печеночных ферментов, билирубина, креатинина, мочевины, мочевой кислоты. Анемия, лейкопения и тромбопения. Гиперкалиемия, гипомагниемия.

Подробнее о препарате циклоспорин читайте .

Состав

Одна капсула Циклоспорина содержит 50, 100 или 25 мг действующего вещества.

В одном мл препарата содержится 100 мг циклоспорина + вспомогательные вещества.

Концентрат для внутривенного введения содержит по 50 или 650 мг активного компонента в одном миллилитре.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде капсул разной дозировки, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 5 упаковок.

Также препарат выпускается в виде раствора для внутривенных уколов в ампулах по 1 или 5 мл.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циклоспорин А обладает выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат подавляет способность организма противостоять инородным телам, проникающим в тело, продлевает срок выживания тканей и органов для пересадки.

Действующее вещество угнетает продукцию антител, замедляет реакции Т-хелперов, избирательно и обратимо меняет функцию лимфоцитов. Происходит это благодаря угнетению синтеза лимфокинов и процессов их связывания со специфическими рецепторами.

Следует отметить, что лекарство не угнетает процессы кроветворения и не влияет на деятельность фагоцитарного звена иммунной системы.

При приеме таблеток процесс абсорбции происходит в кишечнике. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного или пяти часов. Распределение лекарства осуществляется преимущественно по тканям и органам. Небольшое количество препарата обнаруживается в эритроцитах, лимфоцитах и гранулоцитах. Циклоспорин проникает в грудное молоко.

Препарат активно преобразуется, имеет около 15 метаболитов. Период полувыведения составляет 19 часов для взрослых и около 7 ч. для детей. Выводится лекарство с желчью и мочой.

Показания к применению

Средство назначают:

  • для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.);
  • при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами);
  • для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”;
  • при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии;
  • для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно;
  • при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему при наличии реакций гиперчувствительности к его компонентам.

Побочные эффекты

Возможны:

  • головная боль, усталость, судороги, тремор, парестезии, воспаление мышц;
  • тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
  • повышение артериального давления, тромбопения и лейкопения, анемия;
  • нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
  • проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброза при длительном приеме.

Редко проявляются: дисменорея, акне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемия, гиперлипидемия.

Инструкция по применению Циклоспорина (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь или же внутривенно, в зависимости от формы выпуска и заболевания.

Дозировка подбирается индивидуально. Наиболее оптимальным считается прием такого количества препарата, которое обладало бы желаемым терапевтическим эффектом, не вызывая серьезных побочных реакций.

Назначать средство имеет право врач, желательно имеющий опыт терапии подобными препаратами.

Инструкция на Циклоспорин А

Начальная суточная дозировка составляет от 3 до 5 мг на кг веса (внутривенно) или от 10 до 15 мг на кг веса (таблетки). Затем дозировку постепенно снижают.

Для лечения ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день, первые 1,5 месяца. Затем дозировку можно постепенно увеличить или снизить. Максимальная суточная дозировка – 5 мг на кг. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев.

При псориазе назначают по 2,5 мг на кг веса, распределенные на 2 приема. В особо тяжелых случаях, можно увеличить начальную дозировку до 5 мг на кг.

Для лечения атопического дерматита начальную дозировку назначают по 2,% мг на кг в день. Можно увеличить ее до 5 мг на кг. После достижения желаемого эффекта дозировку снижают до полной отмены.

Инструкция на раствор для введения внутривенно

Препарат вводят капельно, медленно, растворив в глюкозе или изотоническом растворе.

При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией назначают инъекции препарата. Подобранную специалистом дозу вводят перед операцией и продолжают в течение 14 дней после. Далее рекомендуется перевести пациента на прием таблетированной формы лекарства.

Концентрат циклоспорина разводят глюкозой или изотоническим раствором и используют не позже, чем через 2 суток после разведения.

Во время лечения рекомендуется каждый день производить анализы на уровень Циклоспорина в крови.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, в том числе нарушения в работе почек. Нарушения обратимы.

При передозировке таблетками в первые часы необходимо промыть желудок.

Применяют симптоматическую терапию, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Взаимодействие

Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.

Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.

При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, Метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.

Препарат усиливает действие Теофилина, калийсберегающих диуретиков, Хинидина, Вальпроата натрия, препаратов калия.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, в прохладном темном месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Во время лечения средством рекомендуется производить периодический контроль уровня калия и липидов в плазме, функции печени и почек.

При возникновении гиперлипидемии рекомендуется понизить количество жиров, поступающих с пищей и снизить дозировку средства, при гипертензии – гипотензивная терапия.

Во время лечения средством нельзя производить вакцинацию.

Аналоги Циклоспорина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги: Сандиммун, Оргаспорин, Такролимус, Адваграф, Такросел, Програф.

Синонимы

Экорал, Циклорин, Циклоспорин Гексал, Консуптен, Циклопрен, Имуспорин.

При беременности и лактации

Кормление грудью на время лечения средством следует прекратить.

Применение при беременности разрешено только после консультации с врачом.

Отзывы о Циклоспорине

Отзывы о препарате в основном хорошие. Большинству пациентов лекарство помогло, у некоторых наблюдалась временная ремиссия, а затем болезнь снова вернулась. Побочные эффекты проявляются нечасто. Многих не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Циклоспорина

Цена Циклоспорина в зависимости от дозировки и формы выпуска варьируется от 300 до 900 рублей. Так, цена Циклоспорин А в разных аптеках находится в диапазоне 700-800 р.

Купить Циклоспорин в Москве можно за 1200 рублей за 50 капсул по 25 мг.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Циклоспорин Алкалоид 25 мг №50 капсулы Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія 484 грн.заказать
  • Циклоспорин Алкалоид 50 мг №50 капсулы Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія 872 грн.заказать

ПаниАптека

  • ЦИКЛОСПОРИН капсула Циклоспорин Алкалоид капсулы 25мг №50 Македония , Alkaloid 545 грн.заказать
  • Циклоспорин Алкалоид капсулы 50мг №50 Австралия , Алкалоид 1254 грн.заказать

показать еще

Циклоспорин | Cyclosporinum

Способ применения

Для взрослых: Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции.
Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень).
Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).
Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.
Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови.
Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.
Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Циклоспорин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Циклоспорин – это лекарство, непосредственным образом воздействующее на иммунитет. Оно применяется врачами при трансплантации костного мозга и других органов, так как способствует лучшей приживаемости органов.

Применяется препарат в терапии болезней, связанных с неправильной работой иммунитета, и применяется в том случае, когда другие лекарства не помогают. Запрещено использовать Циклоспорин не под наблюдением специалиста врачебного дела.

Нельзя самостоятельно приобретать данной средство и пользоваться им самовольно без назначения и наблюдения врача, так как могут быть плачевные последствия.

Описание лекарства

Циклоспорин – это лекарство, которое используется в целях подавления иммунной защиты организма.

Снижение уровня иммунитета требуется врачам во время трансплантации органов от одного человека к другому – костного мозга, сердца, почек и других внутренних органов. Так как организм воспринимает трансплантированный орган как чужеродный, то иммунитет старается избавиться от него всеми силами. В таком случае требуется подавить активность иммунитета.

Интересно знать Очень важное значение имеют иммунодепрессивные препараты в лечении тех заболеваний, при которых организм и его иммунитет при неправильной работе системы начинает отторгать клетки собственного тела, потому что воспринимает их за чужеродные.

Такие болезни называются аутоиммунными и также требуют вмешательства в работу иммунитета при отсутствии терапевтического эффекта от препаратов, просто устраняющих симптомы. В ходе лечения также устраняются проявления заболевания и значительно сокращается риск рецидива, а время ремиссии продлевается.

Циклоспорин работает по следующему принципу: активный компонент снижает активность образования Т-лимфоцитов (лимфоциты, обеспечивающие клеточный иммунитет и непосредственно взаимодействующие с антигенами), а также активность образования веществ, которые также оказывают участие в защитной работе иммунитета.

Обратите внимание Эффект от лекарства обратим, работа образования крови в данном процессе не участвует и никак не затрагивается. Особенностью является также то, что препарат не влияет на работу других иммунных клеток.

Циклоспорин применяется не только в перечисленных областях, но и широко известен среди окулистов. В форме капель препарат помогает справиться с сухим глазом благодаря активизации работы слезной железы, но каким образом это происходит, фармацевты исследуют до сих пор.

Препарат Циклоспорин в форме капель также оказывает сильное воздействие на иммунитет (он улучшает его работу) и устраняет воспалительный процесс. При этом различные неприятные ощущения у пациента пропадают, зрение улучшается, сухость глаз проходит.

Лекарство выпускается в следующих формах:

  • Капсулы различного объема и количества в блистере.
  • Раствор для приема перорально.
  • Раствор для инъекций.
  • Капли глазные Циклоспорин.

Показания к применению

Препарат показан в следующих случаях:

  • Пересадка органов и тканей от донора к реципиенту.
  • Применение в целях профилактики отторжения трансплантированного органа. Циклоспорин можно использовать в комплексе с гормональными препаратами и другими средствами, которые оказывают угнетающее воздействие на иммунитет.
  • Терапия реакции отторжения, появившейся при трансплантации органов.
  • Терапия заболеваний, связанных с неправильной работой иммунной системы. К таким относится атопический дерматит, нейродермит, псориаз, ревматоидный артрит.
  • Используется при заболеваниях глаза, таких как увеит, сухость глаза.

Инструкция по применению

Применять Циклоспорин допускается только в стационарной больнице под наблюдением опытного специалиста.

Принимать требуется внутрь или же внутривенно. Производитель рекомендует изначально отдать предпочтение пероральному приему лекарства, а после сразу перейти на внутривенное ведение.

В профилактических целях для снятия симптомов аллергии врач назначает дополнительно лекарство от аллергии. Продолжительность лечения с помощью внутривенного введения обычно составляет четырнадцать дней, если после пациент продолжил принимать лекарство перорально.

Суточную дозировку врачи обычно делят на два приема. Так как в составе препарата имеются токсические компоненты, то и сдачу на анализ крови требуется делать чаще.

Интересно знать Требуется тщательно соблюдать рекомендации врача для избегания неприятных побочных действий. Рекомендуется соблюдать диету.

Допускается одновременное применение лекарства Циклоспорин и гормонального препарата. Точную дозировку указывает врач, обычно ее делят на два приема по 2,5 мг/кг, при условии нормальной работы почек. Если терапевтический эффект от препарата не наблюдается, требуется комбинировать его с гормональным препаратом.

Дозировку требуется снижать постепенно.

При псориазе достаточно применять по 2,5 мг/кг в день, но разделить на два приема. Если повышенная вдвое дозировка не дает ожидаемого результата в течение полутора месяца, то требуется отменять прием средства.

Циклоспорин в лечении псориаза

Псориаз также считается аутоиммунным заболеванием.

Циклоспорин оказывает непосредственное влияние на работу иммунитета. Он оказывает иммуносупрессивное или иммунодепрессивное действие, что значит, что лекарство Циклоспорин подавляет работу иммунитета.

В том случае, когда организм воспринимает собственные клетки организма за патологические и иммунитет начинает их уничтожать, что и случается при псориазе, требуется срочно восстанавливать работу иммунитета или прекратить его работу вовсе для скорейшей нормализации. В результате приема Циклоспорин у пациента с псориазом кроме значительного снятия симптомов гораздо снизится риск рецидива и увеличится период ремиссии.

Запрещено при псориазе самостоятельно использовать Циклоспорин. В первую очередь следует обратиться к дерматологу, который согласно индивидуальным особенностям пациента назначит ему схему лечения, лекарство и дозировку. Обычно в начале заболевание отдается предпочтение мазям и кремам, снимающих симптомы псориаза. Позже при отсутствии терапевтического действия назначаются гормональные препараты, и лишь после них допускается вмешательство в работу иммунной системы.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от выбранной дозировки и формы выпуска.

Цена на препарат Циклоспорин находится в диапазоне между 280 и 950 рублей, в комплект входит инструкция по применению.

Циклоспорин А стоит около 750 рублей во всех аптеках. Пятьдесят капсул стоят от 1150 до 2000 рублей в московской области. Циклоспорин можно заказать в аптеках, так как найти и купить его даже в крупных городах очень сложно.

Краткий обзор аналогов

Циклоспорин допускается использовать только по назначению врача, так как самовольное применение препарата может принести гораздо больше вреда, чем пользы; аналоги допускается принимать также только после предварительной консультации со специалистом. Они подбираются индивидуально, учитывая особенности организма пациента.

Аналоги по активному компоненту препарата Циклоспорин следующие:

  • Циклорин.
  • Консуптен.
  • Циклопрен.
  • Экорал.

Аналоги по действию:

  • Азатиоприн.
  • Кризанол.
  • Ауранофин.

Противопоказания

Запрещено использовать лекарство в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов в составе.
  • Злокачественные опухоли.
  • Детям до года.
  • Беременным и кормящим противопоказано.

При ветряной оспе, различных вирусных инфекциях, заболеваниях почек и печени, повышенном калии в крови, артериальном давлении,нарушениях обмена веществ следует принимать лекарство очень осторожно.

Во время терапии препаратов проводить вакцинацию запрещено, так как иммунитет подавлен и не сможет справиться даже с ослабленным вирусом.

Из побочных эффектов после приема лекарства Циклоспорин пациенты отмечают нарушение пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), нарушение работы поджелудочной железы и печени, боли в голове, судороги, нарушение менструального цикла у женщин, анемия, повышение пульса.

При аллергической реакции на состав появляется сыпь, возможны спазмы бронхов. Детям до одного года противопоказано, после года и старшим дозировка рассчитывается исходя из веса. Беременным допускается применение препарата, так как согласно проведенным исследованиям он не оказывает влияние на развитие ребенка, но только по назначению врача и в случае, когда ожидаемая польза больше возможного риска.

Лекарство попадает в грудное молоко, а значит, при кормлении попадает в организм ребенка. Во время терапии лекарством следует отказаться от кормления грудью.

Отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о препарате спорные, так как явного эффекта от средства нет – Циклоспорин при псориазе требуется использовать комплексно и под надзором врача.

Алексей, 32 года, Донецк

Впервые начал пользоваться препаратом Циклоспорин около года назад, когда врач прописал мне его взамен одного швейцарского средства. Циклоспорин – это иммуносупрессивное средство. Его используют для угнетения иммунитета человека.

Сначала я не хотел переходить на индийский заменитель моего швейцарского препарата, но по рекомендации врача перешел. Не уверен в качестве и эффекте данного средства, так как пользуюсь дополнительно средствами для наружного лечения.

Симптомы проходят, ремиссия есть, рецидив случился нескоро – это мне понравилось, но об эффекте конкретно сказать не могу и поэтому порекомендовать тоже. Пользуйтесь только тем, что прописывает врач.

Ирина, 40 лет, Пермь

Средство назначил врач. Лечение проходила под строгим контролем, капсулы были в составе комплексного лечения, поэтому много об эффекте сказать не могу. Мне помогло снять симптомы, рецидив не возвращается.