Теразозин 5

Теразозин -Тева — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-000884
Торговое название: Теразозин -Тева
Международное непатентованное название (МНН): теразозин

Лекарственная форма:

таблетки

Описание
Таблетки 2 мг:круглые плоскоцилиндрические с фаской таблетки желтого цвета с вкраплениями. На одной стороне — гравировка «93», на другой — «761».
Таблетки 5 мг:круглые плоскоцилиндрические с фаской таблетки желто-коричневого цвета (допускаются вкрапления). На одной стороне — гравировка «93», на другой — «762».

Фармакотерапевтическая группа:

альфа1-адреноблокатор
Код ATX: G04CA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.
Блокируя альфа1 -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с ДГПЖ.
Уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железе.
Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферического сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижаются пред- и постнагрузка на сердце и артериальное давление (АД). Начало антигипертензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность антигипертензивного действия — 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Стойкий антигипертензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. Незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации. Длительное применение теразозина обычно не вызывает развития рефлекторной тахикардии.
Теразозин способствует нормализации липидного обмена: снижает концентрацию холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови, увеличивая при этом количество липопротеинов высокой плотности. При систематическом применении теразозина отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 80-100%. Для теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет 90-94% и не зависит от концентрации теразозина в плазме крови. Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) фармакологически активен. Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов), 40% — почками (из них 10% — в неизмененном виде). Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8 -13 ч.
При печеночной недостаточности клиренс теразозина снижается.
Применение теразозина у больных с нарушениями функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием пациента. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
  • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к теразозину, другим хиназолинам, а также любому из компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; снижение скорости оттока мочи; анурия; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»), нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; нарушения функции почек, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат Теразозин -Тева применять не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Теразозин -Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки Теразозин -Тева принимают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Пациентов информируют о возможности развития ортостатической гипотензии и необходимости принимать препарат Теразозин -Тева на ночь перед сном в положении «сидя» или «лежа», после чего находиться в постели в течение 6-8 ч.
ДГПЖ (симптоматическое лечение)
Дозу препарата Теразозин -Тева следует подбирать на основании индивидуальной ответной реакции пациента на проводимую терапию.
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг (рекомендуется применять теразозин в другой лекарственной форме: таблетки по 1 мг) 1 раз в сутки перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 часов. При> приеме первой дозы необходимо тщательно контролировать АД, чтобы снизить риск развития ортостатической гипотензии.
Доза может быть увеличена через 1-2 недели до 2 мг 1 раз в сутки. В этой дозе препарат Теразозин -Тева продолжают принимать в течение 14 дней; после чего переходят на прием по 5 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. После четырех недель от начала приема оценивают эффективность проводимой терапии. При недостаточном клиническом эффекте дозу препарата Теразозин -Тева увеличивают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 5-10 мг в сутки.

Если применение препарата Теразозин -Тева прерывается на несколько дней или более, терапию возобновляют с начальной дозы.
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)
Доза и интервалы между приемом доз (12-24 часа) препарата Теразозин -Тева должны подбираться индивидуально для каждого пациента, в соответствии с реакцией снижения АД.
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является доза в 1 мг (рекомендуется применять теразозин в другой лекарственной форме: таблетки по 1 мг) 1 раз в сутки перед сном. В конце периода времени между приемами доз следует измерить АД для того, чтобы убедиться в поддержании надлежащего уровня АД. Также может оказаться полезным измерение АД через 2 или 3 часа после приема препарата для того, чтобы убедиться в том, что снижение АД стабильно.
Если действие препарата Теразозин -Тева через 24 часа значительно уменьшается можно попытаться увеличить дозу или применять препарат 2 раза в сутки. В последнем случае следует выяснить, наблюдаются ли такие побочные реакции, как головокружение, ощущение сердцебиения или ортостатическая гипотензия через 2-3 часа после приема препарата.
Дозу увеличивают постепенно, удваивая дозу с интервалом не менее 1 недели, до достижения желаемого уровня снижения АД. Обычно поддерживающая доза препарата Теразозин -Тева колеблется от 2 до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
При необходимости прекращения терапии на несколько дней и более, возобновление приема следует вновь начинать с начальной дозы (1 мг/сут) с дальнейшим постепенным её увеличением.
При применении препарата Теразозин -Тева в дополнение к уже проводимой гипотензивной терапии, за пациентом следует тщательно наблюдать на случай возникновения артериальной гипотензии. При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата Теразозин -Тева или даже его отмена и повторное титрование дозы под контролем врача.
У пациентов с нарушение функции почек коррекции дозы не требуется.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется, но необходим регулярный контроль состояния пациента.
У пациентов с нарушением функции печени следует подбирать суточную дозу с особой осторожностью. Нет достаточного опыта применения препарата Теразозин -Тева у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочное действие
Как и другие альфа1-адреноблокаторы, теразозин может вызвать обморок. Обморок может возникнуть в течение 1-1,5 часов после приема начальной дозы препарата. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать число сердечных сокращений до 120-160 уд./мин. После приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях — к обмороку. Наиболее характерны синкопальные эпизоды, которые возникали в период 30-90 мин после приема первой дозы, а также прослеживалась связь с быстрым увеличением дозы или применением другой гипотензивной терапии.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто — обморок (особенно при быстрой смене положения тела из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки, очень редко — фибрилляция предсердий (однако причинно следственная связь с приемом препарата не была установлена).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, слабость, головная боль, астения, повышенная раздражительность, сонливость, парестезии; нечасто — депрессия, синкопальные состояния.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — заложенность носа, ринит, синусит; неизвестная частота — одышка.
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, запор, диарея, рвота.
Со стороны органов чувств: очень часто — нарушение зрения, амблиопия; часто — снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; неизвестная частота — вертиго.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; неизвестная частота — боль в конечностях.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — снижение либидо; очень редко — приапизм; неизвестная частота — импотенция.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — крапивница, анафилактоидные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевых путей и недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе).
Прочие: нечасто — увеличение массы тела.
Дополнительно были получены сообщения о нежелательных реакциях в ходе клинических исследований и при применении в клинической практике: гриппоподобный синдром, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, инфекции мочевыводящих путей, тревожность, бессонница, конъюнктивит, шум в ушах, аритмия, симптомы вазодилатации, бронхит, кашель, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, боль в груди, боль в шее, боль в области плеч, артралгия, артрит, миалгия, учащение позывов на мочеиспускание, недержание мочи (у женщин в период менопаузы), ангионевротический отек, обострение течения подагры, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, лихорадка; небольшое, но статистически значимое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, что может свидетельствовать о гемодилюции. Лечение теразозином в течение 24 мес. не оказывает существенного влияния на концентрацию общего или свободного простат специфического антигена (ПСА).
Четкой связи развития побочных реакций с применением теразозина не установлено.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок, нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих средства, симптоматическая терапия. При выраженном снижении АД пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять, провести коррекцию ОЦК. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. При необходимости вводят вазопрессорные препараты, проводят коррекцию показателей водно-электролитного баланса, контроль функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Согласно результатам клинических исследований, одновременный прием теразозина и ингибиторов ангиотензинпреврающего фермента или диуретиков сопровождался большей частотой развития симптомов ортостатической гипотензии, и других побочных эффектов.
При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата или даже его отмена и повторное титрование дозы под контролем врача.
Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.
При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.
Одновременное применение препарата Теразозин -Тева и ингибиторов ФДЭ5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) может быть причиной развития выраженного снижения АД.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект теразозина (риск развития артериальной гипотензии) и ослаблять вазодилатирующий эффект в ответ на введение допамина, эфедрина, норэпинефрина, метараминола, метоксамина и фенилэфрина.
Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно.

Особые указания
Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Теразозин -Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи. Эффективность проводимой терапии оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Теразозин -Тева. Уменьшение симптомов ДГПЖ возможно уже на второй неделе терапии, однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель. После применения максимально рекомендованной дозы прием препарата Теразозин -Тева следует прекратить, если улучшение показателей урофлоуметрии немного отличается от исходных показателей. Лечение препаратом следует прекратить, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы ДГПЖ, или при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта при приеме препарата. Независимо от показаний, по которым принимается препарат Теразозин -Тева, во избежание развития «эффекта первой дозы» начальная доза препарата Теразозин -Тева не должна превышать 1 мг.
Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы»), первую дозу препарата Теразозин -Тева рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Риск возникновения выраженного снижения АД наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема циркулирующей крови, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом Теразозин -Тева после перерыва (несколько дней).
Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения АД при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Теразозин -Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Теразозин -Тева снижают. Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, тадалафила, варденафила, и препарата Теразозин -Тева может привести к выраженному снижению АД у некоторых пациентов. Для того чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЭ5 необходимо добиться того, чтобы АД у пациента было стабильным на фоне лечения препаратом Теразозин- Тева.
Подбор поддерживающей дозы препарата Теразозин -Тева у пожилых пациентов, особенно у пациентов с ДГПЖ в возрасте более 65 лет, рекомендуется проводить с осторожностью под врачебным контролем, в связи с высоким риском развития ортостатической гипотензии в этой группе пациентов.
В связи с проявлением сосудорасширяющего действия препарат Теразозин -Тева следует с осторожностью применять у пациентов с ИБС или другими заболеваниями сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.
У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1 — адренорецепторов.
При применении у пациентов с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность в связи с тем, что метаболизм теразозина осуществляется в печени. Данные о применении препарата Теразозин -Тева у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
В процессе лечения не изменяется концентрация ПСА.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими
механизмами
В течение12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Форма выпуска
Таблетки 2 мг, 5 мг. По 10 таблеток в блистере ПВХ/алюминий. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное
удостоверение:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1

Теразозин (форма — таблетки) соответствует группе препараты для лечения урологических заболеваний. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Состав

В одной таблетке может содержаться 2 мг, 5 мг теразозина гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки Теразозин запакованы в ячейковые контурные упаковки по 10 табл., в одной пачке – 20 таблеток.

Таблетки израильского производства Теразозин Тева отличаются плоскоцилиндрической фаской и гравировками с разных сторон — «93» и «762», они имеют желто-коричневого цвет, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теразозин является α1-адреноблокатором, который способен избирательно блокировать α1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Как антигипертензивный препарат расширяет крупные сосуды сопротивления и снижает ОПСС, активирует систему РАС (ренин-ангиотензиновую-альдостероновую).

Расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, способствуют снижению дизурического явления, к примеру, при аденоме. Благодаря снижению уровня общего холестерина, триглицеридов, повышению уровня ЛПВП нормализуется липидный профиль в плазме. Длительная терапия ведет к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика Теразозина

После приема внутрь Теразозин подвергается быстрому, практически полному всасыванию (биодоступность свыше 90%). Пресистемная биотрансформация несущественна, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации необходим всего 1час. В плазме 90–94% вещества связывается с белками. Метаболизм в печени происходит до образования 4 метаболитов.

Период полувыведения составляет не более 12 ч, примерно 40% выводится почками (до 10% — неизмененный Теразозин), остальные 60% — через кишечник (более 50% — это продукты биодеградации). Если у пациента патологии печени, то возможно снижение клиренса и пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы);
  • монотерапия или комплексное лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Пациентам с известной гиперчувствительностью, артериальной гипотензией, беременным, кормящим грудью матерям. Препарат не применяется в педиатрии.

Ограничением к применению также является ишемическая болезнь сердца и прочие сердечные заболевания, недостаточность почечной или печеночной функции, нарушение кровообращения в мозгу, гипертензивная ретинопатия III-IV степени, сахарный диабет первого типа.

Побочные действия

Применение Теразозина может вызывать следующие нежелательные реакции:

  • слабость и быструю утомляемость;
  • сонливость, чувство беспокойства, головные боли, головокружение;
  • парестезия (ощущения онемения, покалывания);
  • снижение либидо;
  • нарушение зрения, слуха (шум);
  • гипотензия, тахикардия, аритмия;
  • периферические отеки;
  • бронхит, кашель;
  • ксеростомия, фарингит, диспептические расстройства;
  • артралгия, миалгия;
  • снижение гемоглобина, а также показателей гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
  • возможны аллергические реакции;
  • гриппоподобный синдром.

Внимание! Возможно возникновение «феномена первой дозы», обычно сопровождающегося снижением АД, возможен даже ортостатический коллапс. Такая реакция организма может возникнуть после первой дозы, особенно в комбинации с диуретиками или β-адреноблокаторами.

Теразозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь. Начальная суточная доза – 1 мг, в дальнейшем постепенно может быть увеличена до 10–20 мг. Принимать за 1 прием – желательно перед сном.

Передозировка

Симптоматика

Тахикардия, гипотензия, возможен ортостатический коллапс.

Первая помощь и лечение

Переведите больного в горизонтальное положение так, чтобы головной конец кровати был опущен. Кроме того рекомендовано в/в введение жидкости и гипертензивных препаратов.

Известно, что гемодиализ оказывается неэффективным, а специфического антидота не существует.

Взаимодействие

  • с мочегонными, адреноблокаторами, антагонистами кальция, миотропными средствами и препаратами, угнетающими гормональную систему (РАС) – усиливается их гипотензивная активность;
  • с антацидами и адсорбентами снижается всасывание;
  • с адреномиметиками наблюдается ослабление эффективности терапии.

Условия продажи

Рецептурный препарат.

Условия хранения

Препарат списка Б: необходимо сухое, защищенное от света место, температура до + 25° по Цельсию.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

При аденоме простаты перед применением препарата следует исключить злокачественность новообразования. В начале терапии и при изменении дозы необходим контроль. Эффективность лечения целесообразно оценивать спустя 4–6 недель.

Аналоги Теразозина

Аналоги препарата, совпадающие по активному соединению:

Также известным α-адренолитическим, антидизурическим препаратом является — Тамсулозин (Теразозин имеет больше побочных эффектов). Однако, применение Тамсулозина эффективно лишь при аденоме простаты. Препарат чешского производства, средняя цена за упаковку № 30 – 560 руб.

Отзывы о Теразозине

Теразозин – известный проверенный препарат, о котором пациенты отзываются положительно. Однако, приходится использовать отечественные аналоги — Корнам, Сетегис или искать иностранные препараты немецкого производства — Terazosin Sandoz или израильского — Теразозин-Тева.

Лекарство эффективно помогает бороться с повышенным давлением, а также применяется при доброкачественной аденоме простаты.

Цена Теразозина, где купить

Купить Теразозин легче всего в виде отечественных заменителей, средняя цена препарата в зависимости от дозировки колеблется в пределах 150-970 руб.

Отзывы

Видео по теме

Как Купить Без Рецепта В Атеке

Группы препаратов антигипертензивного действия

Теразозин — показания к применению

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Пирацетам: действие, побочные действия, длительность курса. Пирацетам и Ноотропил

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Препарат Ноофен, инструкция по применению. Снижение интеллектуальной и эмоциональной активности

Препарат Индапамид при высоком давлении

Корнам — официальная инструкция по применению.

Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Ибупрофен Показание Применение

Отзывы врача о препарате Детралекс: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Амитриптилин: инструкция по применению, побочные действия

Бетасерк: инструкция по применению, показания, аналоги

Отзывы врача о препарате Циннаризин: показания, дозировка, побочные действия, аналоги

Применение и инструкция к препарату Конкор

Отзывы врача о препарате Трамал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Аэртал (таблетки, саше): инструкция по применению

Аторис таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Лечение гиперплазии простаты у собак. (Лечение доброкачественной гиперплазии простаты и простатита у собак при помощи фармакологических препаратов: данные на сегодняшний день. Часть 3.)

Ингибиторы стероидных рецепторов

Osaterone acetate (OA) (17α-acetoxy-6-chloro-2-oxa-4,6-pregnadiene-3,20-dione) оказался эффективным и мощным конкурентным ингибитором рецепторов тестостерона. Его комплексный механизм действия довольно редок. Он нарушает потребление дигидротестостерона в ткани простаты и ингибирует действие 5α- редуктазы. Кроме того, ОА прямо снижает содержание дигидротестостерона и андрогеновых ядерных рецепторов в простате (Takezawa et al. 1992; Tsutsui et al. 2000, 2001). ОА имеет в 5 раз более сильный регрессирующий эффект на простату, в сравнении с хлормадиноном (Tsutsui et al. 2000).

Гистологическое и иммуногистохимическое исследование обнаружило, что ОА не влияет на семенники (семенные и Лейдига клетки) и гипофизарные клетки, секретирующие лютеинизирующий гормон. Однако, слабое снижение уровней тестостерона было обнаружено у животных, лечившихся ОА, наводя на мысль о том, что незначительный антигонадотропный эффект не может быть исключен (Murakoshi et al. 1992).

Уровень изменений в простатической зоне (RCPA) был резким и ясно видимым (приблизительно 58.5–77.9% оценок перед лечением) после одной недели лечения, несмотря на различные используемые дозы (0,1, 0,2,0,5 и 1 мг/кг массы тела) (Tsutsui et al. 2000). У некастрированных собак ОА демонстрировал биэкспоненциальный характер с особенно длительным периодом полураспада 197.9 ± 109.9 часов. Основной путь экскреции ОА является фекальный через желчь в виде глюкуронидов. Стоит отметить, что у собак значительное количество препарата рециклируется билиарно (Minato et al. 2002).

Osaterone acetate выпускается в виде таблеток, содержащих различные количества активного вещества, согласно весу тела собаки. Ежедневное оральное назначение в течение 7 дней приводило к значительному снижению размера простаты. Размеры железы возвращались к размерам до лечения в пределах 5 месяцев после начала лечения (Tsutsui et al. 2000, 2001). Для пролонгации терапевтического эффекта протокол может быть повторен.

ОА незначительно нарушает процесс сперматогенеза. Общее количество сперматозоидов остается почти неизменным, в то время как наблюдалось преходящее увеличение процента морфологически ненормальных клеток спермы (Tsutsui et al. 2000). Обьем простатической жидкости, представленной в третьей фракции эякулята может быть слегка сниженным в течение 2-4 недель после начала лечения ОА, в соответствии с воздействием препарата на простату. Тем не менее, доказано, что этот препарат очень эффективен в лечении гиперплазии простаты у собак. Племенные собаки, леченные ОА, остаются способными иметь потомство и могут пока использоваться в программах разведения.

В отличие от прогестагенов (см выше), почти не наблюдались побочные эффекты. Наши собственные наблюдения обнаружили преходящее увеличение аппетита в течение первых 1-3 недель после начала лечения ОА, также как летаргию и слабовыраженную потерю волос у 3,2, и одной из 15 собак, соответственно.

Flutamide, чистый блокатор андрогенных рецепторов, ингибирует поглощение андрогенов и связывание с ядерным андрогенным рецептором. Флутамид получил положительную аттестацию в качестве терапевтического препарата при лечении гиперплазии простаты у собак. Получены хорошие результаты в лечении этого состояния без негативного влияния на качество семени или либидо. Оральное лечение в течение года в дозе 5 мг/кг/день не нарушало либидо или продукцию спермы (Romagnoli 2006). В большинстве стран флутамид не одобрен для использования в ветеринарной медицине, хотя, по видимому, он безопасен и эффективен (Memon 2007).

Использование агонистов гонадодотропин –рилизинг -гормона является современным способом лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Схоже с действие природного гонадотропин- рилизинг –гормона, синтетические гонадотропин – рилизинг агонисты, такие как buserelin, nafarelin, leuprolide, deslorelin и goserelin, стимулируют продукцию и выпуск гонадотропинов из гипофиза.

Однако, агонисты гонадодотропин –рилизинг –гормона, когда используются в постоянных дозах, обратимо ингибируют гипофизо –гонадальную ось после начального периода стимуляции («эффект вспышки») (Trigg et al. 2001; Gobello 2006). Следует помнить, что начальное увеличение сексуальной активности может быть ингибировано одновременным назначением других препаратов, быстро супрессирующих гипоталамо –гипофизо-гоналальную ось. В последние годы формы медленного выпуска гонадотропин- рилизинг гормона или импланты гонадотропин –рилизинг –гормона стали популярными в ветеринарной практике для фармакологической кастрации самцов собак и кошек.

Когда гонадотропин –рилизинг –гормон медленно высвобождается из импланта, он накладывается на физиологический импульсивный выпуск гонадотропин –рилизинг-гормона и,поэтому, перенасыщает и подавляет гипофизарные рецепторы гонадотропин –рилизинг-гормона. В итоге, снижение или даже отсутствие фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов приводит к неизмежному и даже радикальному снижению синтеза стероидов в семенниках (Memon 2007).

Снижение уровня тестостерона в крови сочетается с измеримым снижением размера простаты (Romagnoli 2006). У взрослых собак, леченных имплантом, содержащим 0,5 -1 мг деслелорина на кг массы тела, концентрация сывороточного тестостерона снижалась на 90% (относительно контроля) и обьем простаты снижался >50% к 6 неделям после установки импланта. Значительное уменьшение простаты сначала наблюдалось после 37 дней. С 22 дня по 37 день концентрация клеток спермы и подвижность спермы снижалась одновременно с увеличением процента морфологически измененных сперматозоидов. Начиная с 37 дня сбор спермы показал полное отсутствие семенной жидкости (аспермия). Когда лечение было прекращено ( не повторяя установку импланта) простата вернулась к ее первоначальному обьему до лечения к 48 неделям (Romagnoli 2006).

В другом исследовании 30 взрослым собакам установили импланты с деслелорина ацетатом (0.08–0.79 mg/kg) (Trigg et al. 2001). Одиннадцати собакам был установле второй имплант до или после окончания периода супрессии. Концентрации тестостерона снижались <1 нг/мл в течение в среднем 17 дней после установки импланта во всех группах и оставались на этом уровне в течение периода от 3 месяцев до 2,7 лет. Продолжительность ингибиторного эффекта выглядела дозозависимой. Восстановление гипоталамо –гипофизо –гонадальной оси стало очевиднойым с увеличением окружности мошонки и концентраций тестостерона, так же как с улучшением качества семени и способности иметь потомство, относительно состояния до начала лечения.

В исследованиях, выполненных с меньшим количеством собак и с различными дозами деслелорина, сообщалось о схожих периодах эффективности. Подкожное назначение имплантов, содержащих 0,5 и 1 мг/кг веса тела деслелорина ацетата пяти собакам значительно снижало сывороточные концентрации тестостерона и размер простаты в течение 7-11 месяцев, соответственно (Ponglowhapan et al. 2002). У семи собак установка имплантов с 6,6 мг buserelin вызывала снижение концентраций тестостерона и эстрадиола до базальных уровней в пределах 15 дней. Концентрации гормонов оставались низкими в течение в среднем 7-8 месяцев (Riesenbeck et al. 2002).Размер семенников и простаты обратимо снижался. Семя не могло быть собрано к 21 дню после установки импланта.

Недавно, были описаны показатели цветного допплеровского исследования кровотока, показывающие перфузию простаты после лечения имплантом с 4,7 мг деслорелина и сравнены с оценками до лечения (Polisca et al. 2013) и данные были сообщены для доброкачественной гиперплазии простаты Günzel-Apel et al. (2001). Систолический пик скорости (SPV) и конечная диастолическая скорость (EDV) в простате и подкапсулярных артериях снижались постепенно с 11 дня после установки импланта. Снижение было значительным к 22 и 33 дню и наименьшие показатели были достигнуты к 52 дню до конца наблюдения (6 месяцев).

Агонисты гонадотропин –рилизинг –гормона, другие чем деслорелин были также исследованы для лечения гиперплазии простаты у собак. Схоже с имплантами деслорелина, импланты, содержащие azagly nafarelin вызывали снижение размера простаты на 52% после 8 недель (Goericke-Pesch et al. 2010). Средний размер семенников снижался к этому же времени на 54%. Относительное снижение размера простаты было более выраженным у собак с доброкачественной гиперплазией простаты, в сравнении со здоровыми собаками к 8 и 26 неделям и клинические симптомы доброкачественной гиперплазии простаты исчезали быстро после установки импланта. В настоящее время nafarelin не зарегистрирован для ветеринарного использования в Европе.

Лечение гиперплазии простаты собак с использованием импланта с 4,7 мг деслорелина, комбинированное с with osaterone acetate 0.25–0.5 mg/kg веса тела выглядело очень эффективным, вызывая резкое снижение обьема простаты, которое поддерживалось в течение, по меньшей мере 5 месяцев (Niżański, Pasikowska, Stańczyk 2013, неопубликованные данные). Принимая во внимание возможные механизмы начальной и резкой супрессии «эффекта вспышки» после имплантации агонистов гонадотропин –рилизинг- гормона, назначение прогестинов в течение нескольких дней также выглядит как интересная тема для дальнейших научных изысканий.

Недавно антагонисты гонадотропин –рилизинг- гормона были с успехом протестированы в лечении злокачественной опухоли простаты у человека, который является гормонозависимым (Lai 2009). Такие препараты прямо блокируют гипофизарные рецепторы гонадотропин –рилизинг- гормона и тем самым супрессируют гипоталамо –гипофизо-гонадальную ось без «эффекта вспышки» и начального повышения уровня тестостерона и это может быть потенциально полезным в лечении гормонозависимых состояний типа доброкачественной гиперплазии собак.

В то время как применение агонистов гонадотропин –рилизинг- гормона прогрессировало в течение последних десятилетий, антагонисты отставали, частично вследствие высокой стоимости получения. Первые 2 генерации антагонистов гонадотропин –рилизинг- гормона показали слабую эффективность и демонстрировали побочные эффекты, такие как выпуск гистамина, приводя к анафилактическим реакциям.

Недавно были разработаны новые серии мощных, достаточно длительно действующих (≤10 дней) с низким выпуском гистамина антагонистов гонадотропин –рилизинг- гормона третьего поколения — cetrorelix, abarelix, ganirelix, которые есть в продаже и других, таких как antarelix, teverelix, degarelix, ozarelix, ornirelix, acyline (Gobello 2012). Детальный обзор был представлен Gobello (2012). Примером препарата, принадлежащего к этой группе и недавно интенсивно тестированного у людей для использования в терапии истощения андрогенов (ADT) является degarelix. Клинические испытания продемонстрировали, что degarelix имеет долговременную эффективность, схожую с агонистом гонадотропин –рилизинг- гормона leuprolide в достижении супрессии тестостерона при злокачественной опухоли простаты человека (Zattoni 2012; Hatoum et al. 2013; Rick et al. 2013).

Эти препараты также были протестированы у животных. García Romero et al. (2009) обнаружил, что у самцов собак единичное подкожное введение антагониста гонадотропин –рилизинг- гормона acyline безопасно и обратимо снижало содержание гонадотропинов в сыворотке и концентраций тестостерона в течение 9 дней.Локальные или системные побочные эффекты не были обнаружены. Также доказано, что у собак единичное введение этого препарата ответ гипофизо-гонадальной оси на стимуляцию агонистом гонадотропин –рилизинг- гормона (buserelin) в течение 14 дней (Garcia Romero et al. 2012a). Необходимо отметить, что у кошек единичная доза acyline обратимо нарушала спермиогенез, сперматоцитогенез и подвижность сперматозоидов в течение 2 недель (Garcia Romero et al. 2012b). До сих пор, антагонисты гонадотропин –рилизинг- гормона не были широко введены ветеринарную практику, главным образом, вследствие высокой стоимости препаратов и необходимости относительно частого применения.

Теразозин

В одной таблетке может содержаться 2 мг, 5 мг теразозина гидрохлорида.

Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.

  • симптоматическое лечение аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы);
  • монотерапия или комплексное лечение артериальной гипертензии.

Рецептурный препарат.

Препарат списка Б: необходимо сухое, защищенное от света место, температура до + 25° по Цельсию.

36 месяцев.

Купить Теразозин легче всего в виде отечественных заменителей, средняя цена препарата в зависимости от дозировки колеблется в пределах 150-970 руб.