Мелоксикам таблетки
Содержание
- Лекарственная форма
- Описание и состав
- Фармакологическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Аналоги
- Передозировка
- Условия хранения
- Цена препарата
- Мелоксикам (Meloxicam)
- Структурная формула
- Русское название
- Латинское название вещества Мелоксикам
Препарат с сильными противовоспалительными свойствами, который используется для лечения преимущественно ревматологических заболеваний. Проявляет также обезболивающий и жаропонижающий эффект. Не назначается детям до 16 лет, запрещен беременным и кормящим. Мелоксикам в уколах должен назначаться короткими курсами, после чего следует перейти на пероральную форму препарат или заменить его другим.
Лекарственная форма
Производитель препарата предлагает свою продукцию в форме таблеток для перорального приема и раствора для внутримышечных инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл.
Описание и состав
Лекарство Мелоксикам часто используется на практике, его применение позволяет подавлять и устранять воспалительные реакции, которые проявляются на фоне заболеваний поражающих опорно – двигательный аппарат человека. Применение уколов блокирует основной фермент, отвечающий медиаторы воспаления. Препарат относится к симптоматическим средствам. Отзывы о лекарстве достаточно хорошие. Многие отмечают быстрый эффект от приема уколов, который появляется уже через 1 час после введения и сохраняется в течение сутки.
Мелоксикам в уколах предназначается для внутримышечных инъекций. Его можно применять амбулаторно или в условиях стационара. Действующие компоненты препарата быстро проникают в ток крови, после чего оказывают быстрый терапевтический эффект.
Уколы Мелоксикама в своем составе содержат активное вещество мелоксикам 15 мг, также вспомогательные вещества.
Фармакологическая группа
Механизм действия препарата обусловлен его составом. Действующий компонент препарата регулирует синтез цитокинов, которые провоцируют развитие воспалительных реакций в организме. Препарат активность циклооксигеназы, регулирует ренальный кровоток, не оказывает агрессивного воздействие на слизистую оболочку ЖКТ.
Уколы Мелоксикама относятся к оксикамов, оказывают обезболивающее, жаропонижающее действие, улучшают подвижность суставов, купирует болевой синдром разной интенсивности и этиологии.
Мелоксикам относят к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать лекарство может только врач. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов. Выводиться лекарство почками.
Показания к применению
В инструкции по применению препарата сообщается, что уколы Мелоксикама рекомендуется использовать при острых заболеваниях опорно – двигательного аппарата, которые сопровождаются сильным болевым синдромом.
Для взрослых
Раствор для инъекций может назначаться в терапии следующих заболеваний:
- Ревматоидный артрит.
- Остеоартроз.
- Болезнь Бехтерева.
- Реактивный артрит.
- Остеохондроз.
- Полиартриты.
Показанием к назначению препарата могут выступать и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом. Применение лекарства не только купирует боль, но и улучшает подвижность больных суставов, позвоночника.
Несмотря на эффективность препарата, он не может выступать основой в лечении, поэтому врачи в обязательном порядке должны назначать и другие препараты симптоматического и системного действия.
Для детей
Препарат противопоказан детям до 16-ти лет, поэтому в аннотации к препарату нет информации по его применению.
Для беременных и в период лактации
Беременным женщинам, также как и кормящим мамам, лекарство не назначается. Причиной тому являются результаты клинических испытаний, которые показали, что уколы Мелоксикама могут вызывать внутриутробную гибель плода или провоцировать развитие тяжелых патологий.
Противопоказания
Среди основных противопоказаний к назначению препарата можно выделить:
- бронхиальная астма;
- аллергия на аспирин;
- непереносимость состава;
- язва желудка в стадии обострения;
- геморрагический инсульт;
- возраст до 16 лет;
- почечная недостаточность;
С осторожностью назначают препарат лицам после 65-ти лет, а также тем, кто болеет тяжелыми болезнями сердца, почек.
Применения и дозы
Доза препарата, длительность его использования определяется врачом. Перед введением раствора, его не нужно разводить, вводить только внутримышечно.
Раствор Мелоксикам применяют только внутримышечно. Средняя доза составляет 7,5-15 мг один раз в сутки. Препарат можно использовать не больше чем 3 — 5 дней. Если есть необходимость, после уколов, больного переводят на таблетки.
Пациентам, в анамнезе которых присутствуют тяжелые патологии печени, почек или сердца, доза должна быть минимальной, не превышать 7.5 мг в сутки.
Детям препарат противопоказан.
В период беременности недопустимо использовать Мелоксикам.
Побочные действия
Инструкция по применению сообщает, что в некоторых случаях после приема препарата могут развиться побочные реакции организма:
- головная боль;
- шум в ушах;
- головокружение;
- нарушение стула;
- боль в животе;
- анемия;
- обморочное состояние.
В некоторых случаях после использования препарата может появиться тошнота, позывы к рвоте, желудочные кровотечения. Появление таких симптомов должно стать поводом для обращения за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Уколы Мелоксикам назначают больным в комплексе с другими лекарственными средствами, но с некоторыми препаратами данное лекарство несовместимое.
- Прием препаратов для свертываемости крови повышает риск кишечных кровотечений.
- Мелоксикам снижает действие гипотензивных препаратов.
- Не рекомендуется принимать препарат вместе с диуретиками.
- Прием Циклоспорина и Мелоксикама усиливают токсический эффект на почки, вызывают их дисфункцию.
Особые указания
- В процессе лечения Мелоксикамом в уколах нужно соблюдать некоторые правила:
- Запрещается принимать препарат вместе с другими противовоспалительными средствами.
- Лечение может длиться не больше чем 3 – 5 дней.
- Водить препарат только внутримышечно.
- Не планировать беременность после приема препарата.
- Не совмещать лекарство с алкоголем.
Аналоги
Вместо уколов Мелоксикам можно применять следующее лекарства:
- Мовалис — оригинальный медикамент, который содержит в качестве активного компонента мелоксикам. В продаже он бывает в виде суспензии, таблетках, растворе для введения в мышцу, свечах, вставляемых в прямую кишку. Пациентам, страдающим ювенальным артритом препарат может назначаться с 2-х лет. Мовалис нельзя беременным и кормящим.
- Нимулид содержит в качестве терапевтического вещества нимесулид и является заменителем Мелоксикама по клинико-фармакологической группе. Производится лекарство в суспензии для детей, геле для наружного использования, обычных и растворимых таблетках. В детской практике лекарство может применяться, если вес ребенка 7 кг и более.
- Кетанов — нестероидный противовоспалительный препарат, производства Индия. Его активным компонентом является кеторолак. Медикамент производится в таблетках и уколах, которые не рекомендованы пациентам до 16 лет, беременным и роженицам. На время лечения нужно прервать естественное вскармливание.
- Брустан — комбинированное лекарство, которое является заменителем Мелоксикама по терапевтической группе. Лечебное действие от препарата объясняется входящими в его состав ибупрофеном и парацетамолом. Детям старше 2-х лет медикамент можно прописывать в суспензии. Брустан нельзя в III триместре беременности.
Передозировка
Несоблюдение рекомендуемых доз препарата может повлечь за собой развитие побочных реакций организма:
- Боль в желудке.
- Нарушение работы печени.
- Почечная недостаточность.
- Ускорение диуреза.
- Отдышка.
Если у больного присутствуют такие симптомы, нужно не медлить с посещением врача.
Условия хранения
В аптеке препарат отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте, также вдали от солнечных лучей. Температура хранения не выше 25 градусов.
Цена препарата
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 117 рублей. Цены колеблются от 11 до 706 рублей.
Мелоксикам (Meloxicam)
- Применение вещества Мелоксикам
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Мелоксикам
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Мелоксикам
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Мелоксикам
Латинское название вещества Мелоксикам
Meloxicamum (род. Meloxicami)
Химическое название
4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто-формула
C14H13N3O4S2
Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
- НПВС — Оксикамы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
71125-38-7
Характеристика вещества Мелоксикам
НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).
Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.
Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.
Применение вещества Мелоксикам
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Мелоксикам
Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.
Взаимодействие
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.
Пути введения
Внутрь, в/м, ректально.
Меры предосторожности вещества Мелоксикам
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Название![]() |
Значение Индекса Вышковского ®![]() |
Мовалис® | 0.2881 |
Артрозан® | 0.1362 |
АМЕЛОТЕКС® | 0.1207 |
Мовасин® | 0.0487 |
Мелоксикам | 0.033 |
Мирлокс® | 0.0105 |
Мовикс® | 0.0079 |
Либерум | 0.0052 |
Би-ксикам | 0.0025 |
Месипол® | 0.0015 |
Мелофлекс Ромфарм | 0.0015 |
Мелоксикам-Тева | 0.0013 |
Мелокс® | 0.001 |
Мелбек® | 0.0009 |
Мелоксикам ШТАДА | 0.0009 |
Мелоксикам Канон | 0.0008 |
Мелоксам | 0.0007 |
Флексибон | 0.0007 |
Мелоксикам ДС | 0.0007 |
Генитрон® | 0.0005 |
Оксикамокс | 0.0005 |
Мелбек® форте | 0.0004 |
Матарен® | 0.0004 |
Мелоксикам-Прана | 0.0004 |
Лем | 0.0003 |
Эксен-Сановель | 0.0003 |
Миксол-Од | 0.0003 |
Медсикам® | 0.0003 |
Мелоксикам Авексима | 0.0003 |
Мелоксикам Пфайзер | 0.0002 |
Мелоквитис® | 0.0002 |
Мелоксикам-СОЛОфарм | 0.0002 |
Мелоксикам-ОBL | 0.0001 |
М-Кам | 0 |
Мелоксикам-Фармаплант | 0 |
Мелоксикам Велфарм | 0 |
Ревмарт | 0 |
Мовагейн® Экспресс | 0 |
Мелоксикам буфус | 0 |
Мелоксикам-Акрихин | 0 |
Элокс-СОЛОфарм | 0 |
Мелоксикам-ВЕРТЕКС | 0 |
Мелоксикам-Лекфарм | 0 |
Добавить комментарий