Мелоксикам таблетки

Препарат с сильными противовоспалительными свойствами, который используется для лечения преимущественно ревматологических заболеваний. Проявляет также обезболивающий и жаропонижающий эффект. Не назначается детям до 16 лет, запрещен беременным и кормящим. Мелоксикам в уколах должен назначаться короткими курсами, после чего следует перейти на пероральную форму препарат или заменить его другим.

Лекарственная форма

Производитель препарата предлагает свою продукцию в форме таблеток для перорального приема и раствора для внутримышечных инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл.

Описание и состав

Лекарство Мелоксикам часто используется на практике, его применение позволяет подавлять и устранять воспалительные реакции, которые проявляются на фоне заболеваний поражающих опорно – двигательный аппарат человека. Применение уколов блокирует основной фермент, отвечающий медиаторы воспаления. Препарат относится к симптоматическим средствам. Отзывы о лекарстве достаточно хорошие. Многие отмечают быстрый эффект от приема уколов, который появляется уже через 1 час после введения и сохраняется в течение сутки.

Мелоксикам в уколах предназначается для внутримышечных инъекций. Его можно применять амбулаторно или в условиях стационара. Действующие компоненты препарата быстро проникают в ток крови, после чего оказывают быстрый терапевтический эффект.

Уколы Мелоксикама в своем составе содержат активное вещество мелоксикам 15 мг, также вспомогательные вещества.

Фармакологическая группа

Механизм действия препарата обусловлен его составом. Действующий компонент препарата регулирует синтез цитокинов, которые провоцируют развитие воспалительных реакций в организме. Препарат активность циклооксигеназы, регулирует ренальный кровоток, не оказывает агрессивного воздействие на слизистую оболочку ЖКТ.

Уколы Мелоксикама относятся к оксикамов, оказывают обезболивающее, жаропонижающее действие, улучшают подвижность суставов, купирует болевой синдром разной интенсивности и этиологии.

Мелоксикам относят к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать лекарство может только врач. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов. Выводиться лекарство почками.

Показания к применению

В инструкции по применению препарата сообщается, что уколы Мелоксикама рекомендуется использовать при острых заболеваниях опорно – двигательного аппарата, которые сопровождаются сильным болевым синдромом.

Для взрослых

Раствор для инъекций может назначаться в терапии следующих заболеваний:

• Ревматоидный артрит.
• Остеоартроз.
• Болезнь Бехтерева.
• Реактивный артрит.
• Остеохондроз.
• Полиартриты.

Показанием к назначению препарата могут выступать и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом. Применение лекарства не только купирует боль, но и улучшает подвижность больных суставов, позвоночника.

Несмотря на эффективность препарата, он не может выступать основой в лечении, поэтому врачи в обязательном порядке должны назначать и другие препараты симптоматического и системного действия.

Для детей

Препарат противопоказан детям до 16-ти лет, поэтому в аннотации к препарату нет информации по его применению.

Для беременных и в период лактации

Беременным женщинам, также как и кормящим мамам, лекарство не назначается. Причиной тому являются результаты клинических испытаний, которые показали, что уколы Мелоксикама могут вызывать внутриутробную гибель плода или провоцировать развитие тяжелых патологий.

Противопоказания

Среди основных противопоказаний к назначению препарата можно выделить:

• бронхиальная астма;
• аллергия на аспирин;
• непереносимость состава;
• язва желудка в стадии обострения;
• геморрагический инсульт;
• возраст до 16 лет;
• почечная недостаточность;

С осторожностью назначают препарат лицам после 65-ти лет, а также тем, кто болеет тяжелыми болезнями сердца, почек.

Применения и дозы

Доза препарата, длительность его использования определяется врачом. Перед введением раствора, его не нужно разводить, вводить только внутримышечно.

Раствор Мелоксикам применяют только внутримышечно. Средняя доза составляет 7,5-15 мг один раз в сутки. Препарат можно использовать не больше чем 3 — 5 дней. Если есть необходимость, после уколов, больного переводят на таблетки.

Пациентам, в анамнезе которых присутствуют тяжелые патологии печени, почек или сердца, доза должна быть минимальной, не превышать 7.5 мг в сутки.

Детям препарат противопоказан.

В период беременности недопустимо использовать Мелоксикам.

Побочные действия

Инструкция по применению сообщает, что в некоторых случаях после приема препарата могут развиться побочные реакции организма:

• головная боль;
• шум в ушах;
• головокружение;
• нарушение стула;
• боль в животе;
• анемия;
• обморочное состояние.

В некоторых случаях после использования препарата может появиться тошнота, позывы к рвоте, желудочные кровотечения. Появление таких симптомов должно стать поводом для обращения за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уколы Мелоксикам назначают больным в комплексе с другими лекарственными средствами, но с некоторыми препаратами данное лекарство несовместимое.

• Прием препаратов для свертываемости крови повышает риск кишечных кровотечений.
• Мелоксикам снижает действие гипотензивных препаратов.
• Не рекомендуется принимать препарат вместе с диуретиками.
• Прием Циклоспорина и Мелоксикама усиливают токсический эффект на почки, вызывают их дисфункцию.

Особые указания

1. В процессе лечения Мелоксикамом в уколах нужно соблюдать некоторые правила:
2. Запрещается принимать препарат вместе с другими противовоспалительными средствами.
3. Лечение может длиться не больше чем 3 – 5 дней.
4. Водить препарат только внутримышечно.
5. Не планировать беременность после приема препарата.
6. Не совмещать лекарство с алкоголем.

Аналоги

Вместо уколов Мелоксикам можно применять следующее лекарства:

1. Мовалис — оригинальный медикамент, который содержит в качестве активного компонента мелоксикам. В продаже он бывает в виде суспензии, таблетках, растворе для введения в мышцу, свечах, вставляемых в прямую кишку. Пациентам, страдающим ювенальным артритом препарат может назначаться с 2-х лет. Мовалис нельзя беременным и кормящим.
2. Нимулид содержит в качестве терапевтического вещества нимесулид и является заменителем Мелоксикама по клинико-фармакологической группе. Производится лекарство в суспензии для детей, геле для наружного использования, обычных и растворимых таблетках. В детской практике лекарство может применяться, если вес ребенка 7 кг и более.
3. Кетанов — нестероидный противовоспалительный препарат, производства Индия. Его активным компонентом является кеторолак. Медикамент производится в таблетках и уколах, которые не рекомендованы пациентам до 16 лет, беременным и роженицам. На время лечения нужно прервать естественное вскармливание.
4. Брустан — комбинированное лекарство, которое является заменителем Мелоксикама по терапевтической группе. Лечебное действие от препарата объясняется входящими в его состав ибупрофеном и парацетамолом. Детям старше 2-х лет медикамент можно прописывать в суспензии. Брустан нельзя в III триместре беременности.

Передозировка

Несоблюдение рекомендуемых доз препарата может повлечь за собой развитие побочных реакций организма:

• Боль в желудке.
• Нарушение работы печени.
• Почечная недостаточность.
• Ускорение диуреза.
• Отдышка.

Если у больного присутствуют такие симптомы, нужно не медлить с посещением врача.

Условия хранения

В аптеке препарат отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте, также вдали от солнечных лучей. Температура хранения не выше 25 градусов.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 117 рублей. Цены колеблются от 11 до 706 рублей.

Мелоксикам (Meloxicam)

• Применение вещества Мелоксикам
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Мелоксикам

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Мелоксикам
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Мелоксикам

Латинское название вещества Мелоксикам

Meloxicamum (род. Meloxicami)

Химическое название

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

Брутто-формула

C14H13N3O4S2

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

• НПВС — Оксикамы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M13.0 Полиартрит неуточненный

M13.9 Артрит неуточненный

M19.9 Артроз неуточненный

M25.5 Боль в суставе

M45 Анкилозирующий спондилит

M54.1 Радикулопатия

M54.9 Дорсалгия неуточненная

Код CAS

71125-38-7

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м, ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Мовалис®	0.2881
Артрозан®	0.1362
АМЕЛОТЕКС®	0.1207
Мовасин®	0.0487
Мелоксикам	0.033
Мирлокс®	0.0105
Мовикс®	0.0079
Либерум	0.0052
Би-ксикам	0.0025
Месипол®	0.0015
Мелофлекс Ромфарм	0.0015
Мелоксикам-Тева	0.0013
Мелокс®	0.001
Мелбек®	0.0009
Мелоксикам ШТАДА	0.0009
Мелоксикам Канон	0.0008
Мелоксам	0.0007
Флексибон	0.0007
Мелоксикам ДС	0.0007
Генитрон®	0.0005
Оксикамокс	0.0005
Мелбек® форте	0.0004
Матарен®	0.0004
Мелоксикам-Прана	0.0004
Лем	0.0003
Эксен-Сановель	0.0003
Миксол-Од	0.0003
Медсикам®	0.0003
Мелоксикам Авексима	0.0003
Мелоксикам Пфайзер	0.0002
Мелоквитис®	0.0002
Мелоксикам-СОЛОфарм	0.0002
Мелоксикам-ОBL	0.0001
М-Кам	0
Мелоксикам-Фармаплант	0
Мелоксикам Велфарм	0
Ревмарт	0
Мовагейн® Экспресс	0
Мелоксикам буфус	0
Мелоксикам-Акрихин	0
Элокс-СОЛОфарм	0
Мелоксикам-ВЕРТЕКС	0
Мелоксикам-Лекфарм	0