Лоперамид инструкция по применению таблетки

Лоперамид-Акрихин

Лоперамид-Акрихин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы Лоперамиде-Акрихин
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Loperamide-Akrikhin

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Производитель: АКРИХИН ХФК, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 24 руб.

Лоперамид-Акрихин – симптоматический препарат с противодиарейным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Лоперамида-Акрихин – капсулы: желтые, размер №4; в капсулах содержится порошок белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: гидрохлорид лоперамида – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк – 1,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,7 мг; моногидрат лактозы – 104,5 мг; стеарат магния – 1,4 мг; кукурузный крахмал – 30 мг;
  • оболочка: желатиновая твердая капсула (диоксид титана – 1,3333%; краситель солнечный закат желтый – 0,0044%; краситель хинолиновый желтый – 0,9197%; желатин – до 100%) – 38 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки, благодаря чему происходит снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника (из-за ингибирования высвобождения простагландинов и ацетилхолина).

Действие препарата развивается быстро и продолжается на протяжении 4–6 ч.

Эффекты лоперамида:

  • увеличение времени прохождения кишечного содержимого;
  • замедление перистальтики;
  • повышение тонуса анального сфинктера;
  • способствование урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс.

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида при пероральном приеме – 40%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы – 97% (преимущественно с альбуминами).

Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Метаболизируется печенью практически полностью путем конъюгации. Период полувыведения в среднем составляет 9,8 ч (от 9 до 14 ч).

Выведение происходит преимущественно с желчью; почками выводится незначительная часть (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

  • острая/хроническая диарея различной этиологии – аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой (симптоматическая терапия);
  • диарея инфекционного генеза (в качестве дополнительного средства);
  • изменение режима питания и качественного состава пищи, нарушения всасывания и метаболизма;
  • илеостома (для регуляции стула).

Противопоказания

  • диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом, дизентерией и иными инфекциями желудочно-кишечного тракта;
  • кишечная непроходимость;
  • дивертикулез;
  • острый язвенный колит;
  • I триместр беременности и период лактации,
  • возраст до 6 лет;
  • индивидуальная непереносимость активного либо дополнительных компонентов препарата.

При печеночной недостаточности Лоперамид-Акрихин должен применяться с осторожностью.

Инструкция по применению Лоперамид-Акрихин: способ и дозировка

Лоперамид-Акрихин принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая.

Рекомендованный режим дозирования:

  • острая диарея: первоначальная доза – 1 или 2 капсулы (дети/взрослые), затем в случае жидкого стула после каждого акта дефекации назначают по 1 капсуле; максимальная суточная доза для детей – 4 капсулы, для взрослых – 8 капсул;
  • хроническая диарея – 1 или 2 капсулы в день (дети/взрослые); максимальная суточная доза для детей – 0,3 мг/кг, для взрослых – 8 капсул.

Терапию отменяют после нормализации стула или отсутствия стула дольше 12 ч.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: сухость во рту, электролитные нарушения, гиповолемия, аллергические реакции (кожная сыпь), головокружение, сонливость, метеоризм, кишечная колика, гастралгия, дискомфорт или боль в животе, рвота, тошнота.

В редких случаях может развиваться задержка мочи, в крайне редких – кишечная непроходимость.

Указанные нарушения, как правило, наблюдаются только при длительном приеме Лоперамида-Акрихин.

Передозировка

Основные симптомы: кишечная непроходимость, признаки угнетения функции центральной нервной системы (в виде ступора, угнетения дыхания, нарушения координации движений, сонливости, миоза, повышенного тонуса скелетных мышц).

Терапия: специфический антидот – налоксон (может потребоваться его повторное введение, что связано с разницей в продолжительности действия препаратов). Также показано симптоматическое лечение, включающее промывание желудка, прием в первые 3 ч после приема Лоперамида-Акрихин активированного угля, искусственную вентиляцию легких.

Особые указания

В случаях, если после 2 дней приема Лоперамида-Акрихин эффект отсутствует, нужно уточнить диагноз и исключить диарею инфекционной этиологии.

При развитии запоров или вздутия терапию отменяют.

Больным с нарушениями печеночной функции требуется тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо следить за восполнением потери электролитов и жидкости.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Лоперамида-Акрихин при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Лоперамид-Акрихин противопоказано применять в I триместре беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Препарат детям до 6 лет не назначается.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначение Лоперамида-Акрихин требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Лоперамида-Акрихин с иными лекарственными средствами не представлена.

Аналоги

Аналогами Лоперамида-Акрихин являются Диара, Веро-Лоперамид, Имодиум, Суперилоп, Лопедиум, Лоперамид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамиде-Акрихин

Согласно отзывам, Лоперамид-Акрихин – доступный и эффективный препарат, быстро купирующий симптомы диареи. Отмечается, что во время применения препарата необходимо соблюдать рекомендованный режим дозирования, что позволит избежать появления запора.

Цена на Лоперамид-Акрихин в аптеках

Примерная цена на Лоперамид-Акрихин (10 или 20 капсул в упаковке) составляет 23–25 или 43–50 рублей.

Лоперамид используется для устранения диареи и симптоматической терапии инфекционных патологий кишечника, сопровождающихся формированием жидкого стула. Это эффективное противодиарейное средство, действие которого основано на снижении перистальтических движений кишечника. Лекарство не лечит первопричину заболеваний и применяется только для временного облегчения симптомов. Назначается пациентам старше шести лет.

Входит в список наиболее важных медикаментов. Терапию рекомендуется проводить под наблюдением специалиста.

Состав и форма выпуска

Лоперамид — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Относится к химическим производным пентаметиленимина. Доза и состав дополнительных веществ зависят от производителя.

Производится в виде таблетированной формы, таблеток для рассасывания и капсул. Только пероральное введение.

Лоперамид в таблетках

В одной таблетке присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: молочный сахар, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, крахмал.

Упаковка

Лоперамид в виде рассасывающихся таблеток

Для быстрого развития лекарственного эффекта. В одной таблетированной форме присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: желатин, маннит, вода, ароматизатор мяты, аспартамовый подсластитель, бикарбонат натрия.

Лоперамид в капсулах

В одной капсуле присутствует два миллиграмма активного компонента. Для приема внутрь. Желатиновая оболочка облегчает усвоение химического соединения.

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами. Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа. Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

  • Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
  • Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Средство обладает сразу несколькими лекарственными свойствами, помогающими уменьшить позывы к дефекации и предотвратить дальнейшее формирование жидкого стула.

Побочные явления

Иногда возникают побочные эффекты. В редких случаях возможно наличие чувствительности организма к химическому соединению. Также задокументированы осложнения, связанные с действием препарата на разные органы и ткани.

Возможные побочные действия:

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, жидкий стул, задержка стула, повышенное газообразование в кишечнике, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, сухость слизистых оболочек ротовой полости, диспепсические явления, непроходимость кишки, мегаколон, болезненность в области языка.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, повышение тонуса, сонливость, нарушение сознания, обморок, нарушение координации, слабость.
  • Иммунитет и покровные ткани: кожные высыпания, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные проявления, отечность тканей, зудение, покраснение, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла и другие виды аллергии.
  • Зрительный аппарат: сужение зрачка.
  • Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, связанное с задержкой мочи.

При появлении неприятных признаков во время приема лекарства нужно поговорить с лечащим врачом. Иногда требуется отмена лечения с подбором другой терапии.

Усвоение и выведение

Активный компонент хорошо абсорбируется слизистыми оболочками кишки. Возникает почти полное связывание вещества с протеинами крови. Лекарство не преодолевает барьер крови и нервных тканей. Действующее вещество изменяется в печени с высвобождением метаболитов. Производные попадают в желчь и выводятся из организма вместе с каловыми массами. Период полувыведения занимает от десяти до четырнадцати часов.

Лекарство применяется в терапии хронической или острой диареи. Это симптоматическое средство, которое лишь временно облегчает неприятные проявления воспалительных и функциональных заболеваний ЖКТ. Зачастую назначается врачом вместе с другими медикаментами.

Для проведения безопасной терапии желательно обговорить прием средства с врачом.

Основные показания

  • Формирование жидкого стула на фоне пищевого отравления, аллергических реакций, синдрома раздраженного кишечника, нарушения усвоения веществ и других патологических состояний.
  • Комплексное лечение инфекционной патологии кишки вместе с другими медикаментами.
  • Регулирование формирования каловых масс у пациентов с илеостомой.

Наиболее строгим ограничением к применению считается чувствительность организма больного к химическим соединениям, входящим в состав таблеток, капсул или таблеток для рассасывания (аллергия или непереносимость.). Для исключения такой реакции желательно получить консультацию врача. Нужно прочитать инструкцию и обратить внимание на состав лекарственной формы.

Другие противопоказания:

  • Первый триместр вынашивания ребенка.
  • Возраст до шести лет.
  • Псевдомембранозный колит, обусловленный использованием антибиотиков.
  • Фенилкетонурия.
  • Период грудного вскармливания.
  • Дизентерия с повышением температуры тела и выделением крови с каловыми массами.
  • Язвенное поражение толстой кишки в острой стадии.
  • Микробная инфекция, вызванная шигеллой, кампилобактером или сальмонеллой.
  • Высокая вероятность осложнения на фоне снижения моторики.

Терапия строго контролируется специалистом при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка в период второго и третьего триместра, структурные патологии кишки, острые инфекционные заболевания, нарушение работы печеночной ткани.

Инструкция по использованию лоперамида

Для снижения риска возникновения осложнений рекомендуется проводить терапию после посещения гастроэнтеролога или врача другого профиля. Нужно оценить симптомы и провести обследование. Важно понимать, что противодиарейные медикаменты используется только для временного облегчения симптомов. Зачастую требуются дополнительные медикаменты для лечения инфекции.

Желателен врачебный осмотр

Таблетированные и капсульные формы нужно проглатывать, не нарушая оболочки. Запивать достаточным количеством воды. Таблетированные формы для рассасывания нужно поместить на поверхность языка и дождаться полного растворения. Жидкость проглотить. Запивать водой не нужно. Дозировка зависит от состояния больного.

Варианты дозировки

  • Острая форма диареи у пациентов старше шести лет: изначально четыре миллиграмма взрослому и два миллиграмма ребенку. Дальше по два миллиграмма после каждого похода туалет и обнаружения жидкого стула.
  • Хроническая форма диареи у пациентов старше шести лет: четыре миллиграмма в день для взрослого и два миллиграмма в день для ребенка. Дальнейшая дозировка зависит от показаний врача. Возможно применение до двенадцати миллиграммов в день.
  • Максимальная дневная дозировка: не более двенадцати миллиграммов.

Терапия прекращается, если у больного нормализуется формирование каловых масс или отсутствует дефекация на протяжении двенадцати часов.

Дополнительная информация

  • Использование непредусмотренных доз (передозировка) осложняется следующими негативными реакциями: обструкция кишечника, нарушение мочеиспускания, угнетение деятельности центральной нервной системы, нарушение координации в пространстве, нарушение респираторной функции, сонливость, сужение зрачка, повышение мышечного тонуса, нарушение сознания. У ребенка могут возникнуть более серьезные осложнения. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В условиях стационара используют специальные медикаменты для нейтрализации действия вещества (налоксон) и контролируют состояние больного.
  • Отмечаются реакции взаимодействия с другими лекарственными веществами. Использование сразу нескольких медикаментов желательно обговорить с лечащим врачом.
  • Следующие медикаменты при одновременном приеме повышают уровень активного компонента в крови: хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол. Прием вместе с десмопрессином повышает уровень в крови последнего.
  • Медикаменты с похожими лекарственными свойствами повышают действие лоперамида. Средства, усиливающие моторику ЖКТ, снижают эффективность описываемого в статье препарата.
  • Терапия прекращается при возникновении признаков вздутия живота, задержки стула и обструкции кишки.
  • При наличии жидкого стула организм теряет большое количество жидкости и электролитов. Нужна заместительная терапия для снижения риска летального исхода.
  • Пациенты, страдающие от синдрома приобретенного иммунодефицита, должны прекратить прием средства при возникновении вздутия живота, задержки стула или признаков обструкции кишки. Возможные опасные инфекционные и паразитарные осложнения.
  • При нарушении работы выделительной системы терапия проводится с осторожностью. Во время второго или третьего триместра вынашивания ребенка средство применяют под контролем врача. Нужно учитывать риски.
  • При отсутствии облегчения симптомов на протяжении суток приема средства, нужно прекратить терапию и пройти врачебное обследование.
  • Возможно снижение скорости реакции. Нужно отказаться от управления автомобилем и других опасных видов деятельности во время лечения.

Официальную инструкцию с дополнительными и более точными данными можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Лоперамид применяется в качестве активного компонента разных медикаментов. Нужно изучать инструкцию аналогов.

Популярные аналоги:

  • Имодиум и Имодиум Экспресс.
  • Лопедиум.
  • Диара.

Аналог

Использовать аналогичные медикаменты можно после консультации специалиста.

Отзывы и цены

Специалисты высоко оценивают эффективность средства, однако уточняют, что такое лечение желательно проводить под врачебным контролем. Возможно накопление токсинов в организме. Могут быть и другие нежелательные эффекты. Пациенты сообщают, что препарат быстро действует и редко вызывает осложнения.

Средняя цена двадцати таблеток составляет 20 рублей. Десять капсул можно купить за 15-20 рублей. Двадцать рассасывающихся таблеток можно купить за 330-360 рублей.

Видео

Это эффективное противодиарейное средство. Желателен контроль лечения со стороны врача.

Лоперамид-Акрихин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество — лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения — 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03 1 сентября 2015 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Лоперамид-Акрихин — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Лоперамид-Акрихин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

лоперамид

(loperamide)

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, подавляющие перистальтику.

Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по пищеварительному тракту, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-диметили-рование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (с 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

Лоперамид противопоказан:

— пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;

— пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;

— пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

— пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лоперамид вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять одновременно с Лоперамидом детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У пациентов с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные относительно пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение центральной нервной системы.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и неизмененное вещество или метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

— возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;

— возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;

— недавнее кровотечение из кишечника;

— тяжелый запор;

— тошнота или рвота;

— потеря аппетита или уменьшение массы тела;

— затрудненное или болезненное мочеиспускание;

— лихорадка;

— недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. Беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать при помощи парентеральной или пероральной заместительной терапии.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем – 1 таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (с 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, схожих с кишечной непроходимостью.

Дети могут быть более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Поскольку продолжительность действия Лоперамида больше, чем у налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.

Взрослые и дети с 12 лет.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1%:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1%:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Ниже указаны побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения, по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100,

нечасто (≥ 1/1000,

редко (≥ 1/10000,

очень редко (

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко – миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.