Кофеин

Контроль на стадиях изготовления Фиксируют в «Журнале регистрации контроля отдельных стадий изготовления растворов для инъекций и инфузий» – приказ № 214 от 16.07.97, приложение Д. ТС-1 – ЛВ растворены полностью. Проводят полный химический контроль кофеина-бензоата натрия и натрия гидроксида (пр. № 214 от 16.07.97, пункт 8.5.1). ТС-2 – контроль на отсутствие механических включений на УК-2. ТС-3 – флакон укупорен герметично (жидкость не подтекает, колпачок не прокручивается вокруг горлышка). ТС-4 – обвязка из пергамента плотно прилегает к колпачку, фиксирована нитками. Надпись на «язычке» выполнена карандашом (водостойкая) и содержит номер рецепта, состав прописи, режим стерилизации, дату, подпись изготовившего. ТС-5 – время и температуру фиксируют в «Журнале регистрации режима стерилизации исходных лекарственных веществ, изготовленных лекарственных средств, вспомогательных материалов, посуды и прочее» — приказ № 214 от 16.07.97, прилож. Е. Вторичный контроль на механические включения. При серийном изготовлении препаратов – полный химический контроль (только на действующие вещества). ТС-6 – основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют НД. Контроль изготовленного препарата 1. Анализ документации Фармацевтическая экспертиза рецепта проведена правильно. Номера препарата, рецепта и ППК соответствуют, расчеты сделаны правильно, ППК выписан верно. 2. Оформление Наклеена этикетка «Стерильно» с указанием адреса, № аптеки, № рецепта, ФИО пациента, состава прописи, способа применения, даты (число, месяц, год), № анализа, цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительные надписи «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей». 3. Упаковка с укупоркой Укупорка герметична: металлический колпачок не прокручивается и при переворачивании флакона жидкость не подтекает. 4. Органолептический контроль Раствор прозрачный, механических включений нет. 5.Физический контроль Объем заполнения флакона соответствует ГФ XI, вып. 2, С. 141, табл. 6. Вывод.Препарат изготовлен удовлетворительно. Контроль при отпуске Ф.И.О. пациента и № рецепта на этикетке, рецепте и квитанции соответствуют. Имеется указание о способе приема и предупредительные надписи «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер. Вывод.Препарат может быть отпущен пациенту.

Среди фармакологических препаратов есть такие, которые были открыты абсолютно случайно. Вопреки всеобщему заблуждению, кофе синтезировали из листов зелёного чая, так как там его содержится больше, чем в кофейных зёрнах.

Как это обычно бывает, потом его научились синтезировать полностью в лабораторных условиях. Сегодня кофеин широко применяется в медицине и ветеринарном деле.

Что собой представляет кофеин в таблетках?

«Кофеина-бензонат натрия» (именно такое название можно встретить в аптеках) – горькие таблетки белого цвета. Они отпускаются по рецепту, хотя часто продаются просто так.

В одной таблетке содержится 200 мг действующего вещества. Вспомогательным веществом является безводная лактоза, благодаря чему оно быстрее всасывается в кровоток.

Почему это лекарство не поможет предсказывать будущее?

Фармакологический эффект

  • аналептический
  • кардиотонический
  • психостимулирующий

Значительно возбуждает ЦНС: стимулирует и усиливает активацию процессов в коре головного мозга, дыхательном и сосудистом центре, пробуждает положительные условные рефлексы и двигательную активность. Подстёгивает интеллектуальные возможности, ускоряет реакцию и концентрирует внимание.

Спустя 15 минут после приема внутрь, появляется прилив сил и энергии, усталость и сонливость ощущается намного слабее. Учащает дыхание и сердцебиение.

Влияние:

  • увеличивается сила и ЧСС (особенно в больших дозировках);
  • повышается АД при гипотензии (при нормальном давлении оно не изменится);
  • расширяются бронхи, желчные каналы, кровеносные сосуды скелетной мускулатуры мышц, миокарда, почек;
  • сужаются сосуды органов брюшной полости;
  • снижается шанс образования тромбов;
  • проявляется умеренное диуретическое действие, в основном, в связи со смешением осмотического баланса электролитов в каналах почек.
  • Стимулируется секреция желез желудка. Повышается базовый обмен, усиливается гликогенолиз, развивается гипергликемия.
  • Блокируются центральные и локальные рецепторы аденозина.
  • Накопливается цАМФ и цГМФ за счет замедления активности фосфодиэстеразы, участвующей в их деактивации.
  • Ингибируется фосфодиэстераза цАМФ (не только в клетках центральной нервной системы, но и в сердце, гладкой и скелетной мускулатуре, жировой ткани).
  • Стабилизируется передача дофамина и серотонина в синапсах (главное психостимулирующие свойство кофеина);

Кофеин и его водорастворимые минеральные компоненты хорошо всасываются кишечником. Период полураспада равняется примерно 5 часам, в редких случаях — до 10 ч. Основной его объём деметилируется и подвергается окислению. Около 12% выводят почки в первоначальном виде.

Влияние на ЦНС зависит от дозы. При маленьких дозировках преобладает эффект стимуляции, в больших — седативное действие. У людей преклонного возраста появляются проблемы со сном: время засыпание увеличивается, сокращается общее время сна, увеличивается частота ночных подъёмов (из-за ускоренного метаболизма катехоламина в синапсах).

Форма выпуска

Кофеин продаётся в форме таблеток, покрытых оболочкой и ампул по 100 мг (водный раствор).

Для чего принимают?

Для похудения

Спортсмены-профессионалы и любители активно пользуются жиросжигающим свойством кофеина. Эффект как прямой (влияние на скорость липолиза и высвобождения жирных кислот в кровь) так и косвенный (повышение активности, силовой выносливости, ускоренная поставка кислорода органам и мышцам).

Для усиления эффекта часто используется связка ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин). Соотношение 1:20:100.

Эфедрин и листья эфедры – сильнейший жиросжигатель и работает, даже если вы не занимаетесь спортом и не соблюдаете диету. Физкультура и фитнес – значительно ускорят этот процесс, и на выходе вы получите не только низкий процент жира, а и подтянутое спортивное тело.

При пониженном давлении

За счёт ускорения частоты сердечных сокращений и увеличения эластичности сосудов, повышается давление (как реакция на увеличенный объём крови, проходящий через участок за единицу времени).

Поможет ли он справиться с головной болью?

При психических расстройствах

Иногда депрессия и психические расстройства наступают из-за нарушения работы дофаминовых рецепторов или механизма обратного захвата серотонина. При такой клинической картине уровень гормонов в норме, а рецепторы их «не видят». Кофеин может исправить эту ситуацию и вернуть пациента в норму.

При напряжённой умственной работе

Если вы работаете с людьми или интеллектуально трудитесь, ресурсы нервной системы расходуются быстрее, чем это предусмотрено генетикой. По этой причине во всех офисах и бизнес-центрах самым популярным напитком является кофе.

Инструкция по применению

  • Для увеличения силовых и скоростных показателей: 200-400 мг за 40 минут, перед тренировкой;
  • Для более быстрого пробуждения: 100 мг за 10 минут до приёма пищи;
  • Для повышения давления 50-100 мг;
  • Для улучшения памяти, внимания, когнитивных способностей – 150-600 мг (в зависимости от толерантности рецепторов)

Противопоказания

Кофеин противопоказан при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Повышенной возбудимости;
  • Гиперчувствительности к кофеину, производным ксантина, вспомогательным составляющим препарата;
  • Глаукоме;
  • Нарушении сна;
  • Органической патологии сердечнососудистой системы;
  • Детском возрасте;
  • Преклонном возрасте;
  • Возрасте, в котором организм растёт и меняется (18-25 лет);
  • Беременности/лактации.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: тревожное состояние, головные боли, тремор в конечностях, паника, гипоксия, судороги, усиление рефлексов.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: аритмия. тахикардия, гипертензия.
  • Со стороны выделительной системы: выведение кальция и калия с мочой, повышение объёма диуреза.
  • Со стороны пищеварительного тракта: диарея, обострение язвы, тошнота, рвота.
  • Аллергические реакции: высыпание на коже, отек Квинке, крапивница, бронхоспазмы, чесотка.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с:

  • ингибиторами МАО, прокарбазиновыми агентами, фуразолидонами, препаратами селегилина может вызывать сбои в работе сердечной деятельности;
  • примидонами, барбитуратом, препаратами, устраняющими судороги – усиливается метаболизм клиренса и кофеина;
  • дисульфирамом, кетоконазолами, веществами, содержащими ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, пипемидиновую кислоту – уменьшается экскреция кофеина, повышается его содержание в плазме крови;
  • гормональные средства контрацепции, циметидин, изониазид – усиливают действие кофеина;
  • мексилетин – уменьшение время выведения кофеина;
  • флувоксамин – повышает концентрацию продуктов распада кофеина в плазме крови;
  • никотин – является антагонистом кофеина и быстро выводит его;
  • метоксаленом – возможно токсическое действие;
  • клозапин – повышает концентрацию клозапина в плазме крови;
  • теофиллин, другие ксантины – уменьшают клиренс данных препаратов;
  • β-адреноблокаторы – взаимно угнетают фармакологические эффекты;
  • тиреотропные средства – повышают уровень ТТГ и Т3 эффекта;
  • анксиолитики, опиоидные агенты, аналгетики, снотворные, седативные средства – уменьшают эффект от применения кофеина;
  • препараты на основе лития – увеличивают выведение кофеина с мочой;
  • препараты кальция – уменьшают скорость всасывания;
  • сердечные гликозиды – увеличивают токсичность сердечных гликозидов;
  • аналгетики-антипиретики – возможна остановка сердца;

Кофеин – антагонист препаратов анестезии, аденозина, АТФ. Не рекомендуют употреблять алкоголь при терапии кофеином.

Передозировка

Симптомы: гастралгический шок, тревога, продолжительное беспокойство, перевозбуждение, затуманенное сознание, обезвоживание, тахикардия, гипертермическое состояние, аритмия, учащение мочеиспускания, повышение сенсетивной чувствительности, болевого порога, мигрень, дрожь, тошнота, спазмы и судороги, звон в ушах.

Лечение: промывка желудка, прием энтеросорбентов, поддержка оксигенации, искусственная вентиляции легких; при судорожных приступах – введение фенитоина в вену.

Если ощущаете на себе симптомы — первое, что нужно сделать — съесть что-то сладкое и выпить горячий напиток, принять лежачее положение, чтобы хоть немного стабилизировать ситуацию до прихода доктора.

Кофеин можно приобрести в аптеках или магазинах спортивного питания. Цена в аптеках – 70-90 рублей за пачку.

Кофеин не оказывает прямого негативного влияние на сердечную мышцу! Вся опасность заключается в учащении сердцебиения из-за перевозбуждения нервной системы и увеличенном объёме крови, которые проходит через клапан за один этап. Даже простой стресс или сильное волнение даёт больше предпосылок для болезней сердца или сердечных приступов, чем препараты кофеина.

Аналоги:

  • Кофальгин (смесь кофеина и анальгина);
  • Настойка элеутерококка (эффект прилива сил);
  • Пирацетам (ноотроп, ускоряющий реакцию).
  • Какие продукты содержат кофеин?

Применяйте этот препарат только с назначения врача. Не рекомендуется заниматься самолечением, так как оно может навредить здоровью. Кофеин, как и любые другие психоактивные вещества вызывает зависимость.

Применение на постоянной основе более 2х месяцев вызывает толерантность рецепторов и требует либо увеличения дозы (что опасно и может навредить организму), либо перерыва с целью возобновления чувствительности.

Резко прекращать приём нельзя. Сводите дозы до 50 мг в день, после чего замените на чашечку некрепкого кофе, чтобы не наступил синдром отмены, симптомы которого во многом схожи с симптомами передозировки.

Кофеин-Бензоат натрия
(Coffein-Benzoate sodium)

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

173. Coffeinum-natrii benzoas

173. Coffeinum-natrii benzoas

Кофеин-бензоат натрия

Coffeinum natrio-benzoicum

Описание. Белый порошок без запаха, слабо горького вкуса. Растворимость. Легко растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Подлинность. 0,5 г препарата растворяют в З мл воды, добавляют 1 мл раствора едкого натра, 10 мл хлороформа и взбалтывают в течение 1-2 минут. Хлороформный раствор фильтруют через фильтр с безвод­ным сульфатом натрия и выпаривают хлороформ на водяной бане. Остаток дает реакции подлинности, указанные в статье «Coffeinum», и после высушивания при 80° до постоянного веса имеет температуру плавления 234-237°.

Раствор препарата (1 : 100) дает характерную реакцию на бензоаты (стр. 743).

Препарат дает характерную реакцию Б на натрий (стр. 745).

Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,5 г препарата в 10 мл воды должен быть прозрачным и бесцветным.

Щелочность или кислотность. 0,25 г препарата растворяют в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и прибавляют несколько ка­пель раствора фенолфталеина. Раствор не должен окрашиваться в розо­вый цвет. Розовая окраска должна появляться от прибавления не более 0,15 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Органические примеси. 0,3 г препарата растворяют в 3 мл концентри­рованной серной кислоты. Окраска раствора не должна быть интенсив­нее эталона № 5а.

Хлориды. 0,1 г препарата растворяют в 5 мл воды, прибавляют 5 мл спирта. Полученный раствор должен выдерживать испытание на хло­риды (не более 0,02% в препарате).

Сульфаты. 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды, прибавляют 5 мл спирта. Полученный раствор должен выдерживать испытание на суль­фаты (не более 0,02% в препарате).

Тяжелые металлы. 0,5 г препарата растворяют в 10 мл воды. Получен­ный раствор должен выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 % в препарате).

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 80° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 5%

Количественное определение. 1. Около 0,3 г препарата (точная навес­ка) растворяют в 30 мл воды в мерной колбе емкостью 100 мл. К раст­вору прибавляют 10 мл разведенной серной кислоты, 50 мл 0,1 н. рас­твора йода, доводят объем раствора водой до метки и тщательно пере­мешивают. После отстаивания в течение 15 минут раствор быстро филь­труют через небольшой комок ваты в сухую колбу, прикрыв воронку часовым стеклом. Первые 10-15 мл фильтрата отбрасывают. В 50 мл фильтрата избыток йода оттитровывают 0,1 н. раствором тиосульфата натрия, прибавляя в конце титрования раствор крахмала.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 н. раствора йода соответствует 0,004855 г С8Н10N4О2, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 38,0% и не бо­лее 40,0%.

2. Около 1,5 г препарата (точная навеска) растворяют в 20 мл воды в колбе с притертой пробкой емкостью 250 мл, прибавляют 45 мл эфи­ра, 3-4 капли смешанного индикатора (1 мл раствора метилового оранжевого и 1 мл раствора метиленового синего) и титруют 0,5 н. рас­твором соляной кислоты до появления сиреневой окраски в водном слое. В конце титрования содержимое колбы хорошо встряхивают.

1 мл 0,5 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,07205 г C7H5NaO2, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 58,0% и не более 62,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

Высшая разовая доза внутрь 0,5 г.

Высшая суточная доза внутрь 1,5 г.

Высшая разовая доза под кожу 0,4 г.

Высшая суточная доза под кожу 1,0 г.

Стимулятор центральной нервной системы; кардиотоническое средство.

Примечание. Кофеин-бензоат натрия для инъекций, кроме пе­речисленных выше требований, должен выдерживать следующие испытания.

  • 1. 10 мл раствора препарата (1 : 5) должны быть прозрачными и бесцветными и не должны мутнеть или выделять осадка при нагре­вании в закрытой пробирке в кипящей водяной бане в течение 30 минут.
  • 2. Раствор 0,3 г препарата в 3 мл концентрированной серной кислоты должен быть бесцветным.