Галидор уколы инструкция

Галидор раствор (уколы): инструкция по применению

Галидор является по своей фармакологической группе спазмолитическим препаратом. Действующим веществом выступает бенциклан. Лекарственная форма препарата – это бесцветный прозрачный раствор без запаха, предназначенный для парентерального введения (как внутривенно, так и внутримышечно).

В каждой ампуле содержится 50 мг активного вещества бенциклана фумарата (концентрация 25 мг/мл), вспомогательные вещества представлены физиологическим раствором для парентеральных лекарственных форм объемом 8 мл, водой для инъекций 2 мл.

Форма выпуска ампулы объемом по 2 мл, имеет точку излома и два кольца (синее нижнее и желтое – верхнее).
Фармакодинамически Галидор представляет собой спазмолитическое средство, совмещающее наряду с миотропным и вазодилатирующий эффект.

Бенциклан действует спазмолитически на висцеральную мускулатуру внутренних органов – ЖКТ, мочеполовых, также органов дыхания. Сосудорасширяющий эффект бенциклана основан на блокировании ионных каналов для кальция, а также антисеротониновом действии и (в меньшей степени) с возможностью блокады симпатических ганглиев. Также Галидор может повышать частоту сердечных сокращений, а также вызывать небольшой транквилизирующий эффект.

Препарат оказывает дозозависимое подавление натриевокалиево-зависимой АТФ-азы, снижает уровень агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов. Это наблюдается в основном в микроциркуляторном русле периферического кровообращения, коронарных артериях и сосудах мозга.

Фармакокинетически максимальные концентрации Галидора в плазме крови достигается через 2-7 часов (как правило, через 3 часа) после применения. Примерно 30% от количества Галидора связывается с белками плазмы, 30% связывается эритроцитами, а 10% с тромбоцитами, количество свободно циркулирующей фракции составляет 20% от всего количества.

Метаболизм печеночный, в основном по двум путям: деалкилирование (с образованием деметилированного производного), а также разрыв эфирной связи (образование бензойной кислоты с последующей ее трансформацией в гиппуровую кислоту). Основная часть введенной дозы Галидора выводится почками, преимущественно в виде своих метаболитов, в неизмененном виде около 2-3%. Большее количество метаболитов (свыше 80%) выводится в свободном состоянии, а небольшая часть в конъюгированном с глюкороновой кислотой.

Период полувыведения составляет 6-10 часов и не зависит от возраста пациента, а также не снижается при страдании функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания

Галидор показан к применению при различных неврологических и сосудистых заболеваниях.

  • В случаях заболеваний сосудов мозга Галидор используется как составная часть комплексного лечения дисциркуляторной энцефалопатии.
  • Случаи заболеваний периферических сосудов, такие как болезнь Рейно, а также хронические облитерирующие заболевания артериальных сосудов.
  • Препарат назначается в тех случаях, когда появляется необходимость снять спазм внутренних органов. Это актуально при таких заболеваниях ЖКТ как гастроэнтериты различного генеза (например, инфекционные), инфекционные или воспалительные колиты, а также функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, метеоризм после оперативных вмешательств. Галидор как спазмолитик может применяться при холецистите, желчнокаменной болезни, после холецистэктомии, в случаях нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди.
  • Галидор показан при спазмах и тенезмах мочевого пузыря как сопутствующее средство при лечении мочекаменной болезни (следует сочетать с аналгетиками при почечной колике).
  • Используется как средство для подготовки к проведению диагностических инструментальных исследований.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.

Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.

В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.

Способ применения

Раствор Галидора предназначен для в/в инфузий (после разведения), а также может применяться внутримышечно. При сосудистых заболеваниях раствор Галидора назначается в суточной дозе 200 мг, обычно доза делится на 2 инфузии. 100 мг Галидора разводят в 200 мл физраствора.

Для устранения спазма внутренних органов, в острых случаях лекарственное средство вводится в вену медленно в количестве 2-4 ампул (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 мл, либо глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения продолжается 2-3 недели, затем, если есть необходимость, рекомендуется перевод пациента на прием Галидор в таблетированной форме.

Побочные эффекты

Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.

Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).

Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.

Передозировка

Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.

В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.

Особые указания

В случаях совместного применения, требуется соблюдать осторожность при комбинации с рядом лекарственных средств. При использовании Галидора с анестетиками и седативными препаратами их эффекты могут резко усиливаться.

Совместный прием с симпатомиметиками повышает риск тахиаритмий. Мочегонные препараты и иные лекарства, снижающие уровень калия в крови могут приводить к суммации проаритмогенных эффектов. Средства наперстянки при приеме совместно с бенцикланом также усиливают риск аритмий, но лишь в случае передозировки последней.

Бета-блокаторы обладают противоположным хронотропным эффектом (положительный у Галидора и отрицательный у группы бета-блокаторов), в силу этого может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора. Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивными препараты при использовании с Галидором усиливают риск гипотензивных реакций. При использовании с препаратами аспирина увеличивается степень торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций необходимо периодически менять, т. к. Галидор может вызывать эндотелиальную дисфункцию сосудов в месте введения и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от инъекций препарата больным с тяжелой сердечнососудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу. При гипертрофии предстательной железы и случаях задержки мочи увеличивается риск задержки мочи (т. к. степень задержки повышается при расслаблении гладкой мускулатуры мочевого пузыря).

При длительном использовании Галидора требуется регулярно проводить контроль лабораторных показателей (не реже одного раза в 2 месяца). Из-за риска побочных эффектов при приеме Галидора не показано управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных работ.

Условия хранения

Галидор хранится при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок хранения в течение трех лет.

Аналоги

Полных аналогов Галидора нет. Относительными аналогами могут являться другие вазоактивные препараты с миорелаксирующими эффектами.

Цена

Галидор является рецептурным средством. Средние цены на препарат составляют:

  • Упаковка 10 ампул по 2 мл 510-615 рублей.

Нельзя заниматься самоназначением и бесконтрольным приемом лекарственных средств. Перед использованием Галидора обратитесь к врачу!

Бенциклан (Bencyclane)

  • Применение вещества Бенциклан
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Бенциклан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бенциклан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бенциклан

Латинское название вещества Бенциклан

Bencyclanum (род. Bencyclani)

Химическое название

N,N-Диметил-3-окси]-1-пропанамин (в виде фумарата)

Брутто-формула

C19H31NO

Фармакологическая группа вещества Бенциклан

  • Вазодилататоры
  • Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • I63 Инфаркт мозга
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I77.1 Сужение артерий
  • K29 Гастрит и дуоденит
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • K80 Желчно-каменная болезнь
  • N20-N23 Мочекаменная болезнь
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • R51 Головная боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

2179-37-5

Характеристика вещества Бенциклан

Бенциклана фумарат — белое кристаллическое вещество без запаха. Растворимость в воде: при 25 °C — 1 г/100 мл, в горячей воде — 2 г/100 мл. Мало растворим в ацетоне, легко — в спирте. Молекулярная масса 405,53.

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, спазмолитическое.

Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Наряду со спазмолитической обладает умеренной седативной и слабой местноанестезирующей активностью. Практически не влияет на АД. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax в крови после однократного приема достигается в течение первых 3 ч. T1/2 составляет 6 ч. Интенсивно подвергается биотрансформации. 97% экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Применение вещества Бенциклан

Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, тахиаритмии, беременность, кормление грудью.

Для парентерального введения — нарушение функции сердечно-сосудистой системы, дыхательные расстройства, склонность к коллапсу, задержка мочи, связанная с гипертрофией предстательной железы.

Побочные действия вещества Бенциклан

Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации (у больных пожилого возраста), сухость во рту, тошнота, понижение аппетита, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции. При случайном попадании раствора под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).

Симптомы: нарушение функции почек и печени, психомоторное возбуждение.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь, парентерально.

Меры предосторожности вещества Бенциклан

При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг. С осторожностью назначают совместно со средствами, ослабляющими силу сердечных сокращений (бета-адреноблокаторы, хинидин). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Галидор® 0.0992
Бенциклана фумарат 0.0009

Галидор
, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ГАЛИДОРÒ

Торговое название

ГалидорÒ

Международное непатентованное название

Бенциклан

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 25мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — бенциклана фумарат 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный водный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.

Код АТХ С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть — экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K — АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

— заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

— в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами

— урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида.

Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Вскрытие ампул (для правшей):

Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать

Побочные действия

— сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

— спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти

— тонические и клонические судороги при значительной передозировке

— преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

— общее недомогание, увеличение веса тела

— тромбофлебит (при внутривенном введении)

Возможно

— предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

— аллергические реакции

Очень редко

— симптомы очагового поражения центральной нервной системы

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

— тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

— декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

— эпилепсия, различные формы спазмофилии

— недавно перенесенный инсульт

— черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев

— беременность и период лактации (относительное противопоказание)

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

— анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

— симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

— средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

— препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

— β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов –(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)

— блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

— с препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)

— аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо).

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 ºС до 25ºС!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия