Арипипразол 10

Арипризол

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Арипризол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Белупо, лекарства и косметика д.д

Страна происхождения

Хорватия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Формы выпуска

  • таблетки по 10мг — 30 таб в уп

Описание лекарственной формы

  • Усеченно-овальные, двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь арипипразол быстро всасывается, при этом его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Арипипразол в минимальной степени подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодосгупность таблеток составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетику арипнпразола. Распределение Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на значительное экстраваскулярнос распределение. При терапевтических концентрациях в крови арипипразол и его основной метаболит дегидроаршшпразол более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом — с альбумином. Метаболизм Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным исследований in vitro, дегидрирование и гидроксилпрование арипнпразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. Арипипразол является основным действующим веществом в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дегидроарипипразола составляет около 40% AUC арипипразола в плазме. Выведение Средний период полувыведения (Т1/2) арипипразола — примерно 75 часов у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и примерно 146 часов у пациентов с низкой активностью данного изофермента. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью После однократного приема внутрь меченного арипипразола примерно 27% радиоактивности определяется в моче и примерно 60% — в кале. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Фармакокинетика у особых групп пациентов Применение у детей Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у детей от 10 до 17 лет была такой же, как у взрослых после корректировки разницы в массе тела. Пожилые пациенты Различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией и у здоровых добровольцев, обусловленных возрастом, не выявлено. Пол Различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией и у здоровых добровольцев, обусловленных полом, не выявлено. Курение и Раса Клинически значимых отличий фармакокинетики арипипразола в зависимости от расовой принадлежности и курения не отмечено. Нарушение функции почек Фармакокинетические параметры арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени После однократного приема арипипразола лицами с различной степенью тяжести цирроза печени (Класс А, В и С по классификации Чайлд-Пыо) не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола, однако, в исследовании участвовали только три пациента с некомпенсированным циррозом печени (Класс С по классификации Чайлд-Пыо), в связи с чем невозможно сделать окончательных выводов о метаболической активности печени у пациентов с декомненсированным циррозом печени.

Особые условия

Терапевтическое действие антипсихотических препаратов развивается в течение нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо наблюдать за состоянием пациента. Суицидальные попытки. Явления суицидального поведения свойственно при психозах и переменах настроения, в некоторых случаях оно наблюдается сразу же после начала или изменения лечения антипсихотическими препаратами, включая лечение арипипразолом. При лечении антипсихотическими препаратами необходимо наблюдать за пациентами, входящими в группу повышенного риска. Результаты одного эпидемиологического исследования показали, что у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством не наблюдалось повышенного риска суицидальности при лечении арипипразолом, по сравнению с другими антипсихотическими препаратами. Недостаточно клинических данных, чтобы оценить этот риск у более молодых пациентов (в возрасте младше 18 лет), однако есть основания предполагать, что риск сохраняется через 4 недели лечения антипсихотическими препаратами, включая арипипразол. Сердечно-сосудистые заболевания. Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертепзивными средствами) или гипертензии, включая эссенциальную или злокачественную. При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, проходящие лечение антипсихотическими препаратами, зачастую имеют приобретенные факторы риска для развития венозной тромбоэмболии, необходимо определить все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии до начала и во время лечения препаратом Арииризол® с проведением профилактических мер. Нарушения проводимости. В клинических исследованиях арипииразола частота возникновения удлинения интервала QT была сопоставима с группой плацебо. Арипипразол, как и другие антипсихотические препараты, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в семейном анамнезе удлинение интервала QT. Поздняя дискинезия. В клинических исследованиях, продолжавшихся менее 1 года, в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи о дискинезии, требующей срочного лечения. Если у пациента при лечении препаратом Арипризол® появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения. Симптомы дискинезии могут временно усилиться или даже впервые появи ться после отмены терапии. Дополнительно см. инструкцию

Состав

Арипризол показания к применению

  • Шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия
  • Биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I тина, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод
  • Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов е биполярным расстройством I типа
  • Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве

Арипризол противопоказания

  • Гиперчувствителыюсть к арипипразолу или к любому компоненту препарата; возраст до 18 лет; дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, пиокозо-галактозная мальабсорбция.
  • С осторожностью
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными приступами или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациен тов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающ

Арипризол дозировка

  • 10 мг

Арипризол побочные действия

  • Наиболее часто встречающимися побочными эффектами в плацебо-коитролируемых клинических исследованиях являются акатизия и тошнота, каждое из которых наблюдалось у более 3 % пациентов, принимавших арипипразол.
  • Нижеперечисленные побочные эффекты встречаются чаще (>1/100) по сравнению с плацебо или определены в качестве возможных клинически значимых побочных эффектов (*).
  • Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: часто f> 1/100 и 1/1000 и
  • Психические расстройства: часто — беспокойство, бессонница, тревожность; нечасто -депрессия*, повышенная сексуальность.
  • Нарушения со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативный эффект, головная боль.
  • Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — диплопия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия*,ортостатическая гипотензия
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; часто — диспепсия, рвота, тошнота, запор, гиперсекрсция слюны.
  • Общие нарушения: часто — усталость.
  • Постмаркетинговое наблюдение
  • Приведенные ниже нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных реакций считается неизвестной, поскольку не может быть оценена на основе имеющихся данных.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пейтропения, тромбоцитопения.
  • Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилактический шок,ангионевротический отек, включая, воспаление языка, отек языка, отек лица, зуд или крапивница).
  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярпая кома.
  • Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, анорексия
  • Психические расстройства: возбуждение, нервозность, патологическое пристрастие к азартным играм, попытка самоубийства, суицидальные мысли, совершенное самоубийство. Со стороны нервной системы: расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судорожные приступы, серотониповый синдром.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, обморок, повышение артериального давления, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен).
  • Со стороны дыхательной системы: ротоглоточный спазм, ларингосиазм, аспирационная пневмония.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, дисфагия, тяжесть в животе, диарея.
  • Со стороны печени и Ж’елчевыводящих путей: печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT).
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, фоточувствительность, алопеция, гипергидроз.
  • Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, миаглия, мышечная слабость.
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.
  • Со стороны репродуктивной системы: приапизм.
  • Общие нарушения: нарушения температурной регуляции (в том числе, гипотермия, пирекспя), боли в грудной клетке, периферические отеки, увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), повышение уровня глюкозы в крови, колебания уровня глюкозы в крови, повышенный уровень гликогемоглобина.

Лекарственное взаимодействие

Арипипразол может усилить эффект аитигипертензивных препаратов, поскольку обладает антагонистическим действием в отношении альфа!-адренорецепторов. Механизм действия арипипразола связан с влиянием на центральную нервную систему, это необходимо учитывать при совместном применении е другими лекарственными средствами, обладающими центральным действием. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола и лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT или нарушающих электролитный баланс. Влияние применения других препиратов пи арипипразол Блокатор ЬЬ-гистаминовых рецепторов фамотидип снижает скорость всасывания арипипразола, однако, считается, что это не имеет клинически значимого эффекта. Арипипразол метаболизируется различными путями, в том числе с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, однако нс метаболизируется с помощью изофермента CYP1A. поэтому корректировка дозы курящим пациентам нс требуется. Хипидии и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP2D6 (хинидин) увеличивает AUC арипипразола на 107%, в то время как показатель Сшах остается неизменным. Показатели AUC и Стах дегидроариппиразола, активного метаболита, был снижен на 32% и 47%, соответственно. Необходимо снизить дозу арипипразола приблизительно наполовину от назначенной дозы при одновременном применении арипипразола с хинидином. Другие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетнн и пароксетин, могут оказывать аналогичное действие, поэтому рекомендуется аналогичное снижение дозы арипипразола в случае их одновременного применения. Кетокоиазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетокоиазол) увеличивает показатели AUC арипипразола и Стах па 63% и 37%, соответственно. Показатели AUC и С„1ах дегидроарипипразола увеличились на 77% и 43%, соответственно. У медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может привести к высокой концентрации арипипразола в плазме крови но сравнению с быстрыми метаболизаторами изофермента CYP2D6. При рассмотрении вопроса об одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с ариппнразолом возможная польза должна превышать возможный риск для пациента. При одновременном применении кетоконазола и арипипразола доза препарата Арнпризол® должна быть снижена примерно на половину рекомендуемой дозы. При совместном применении арипипразола е другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4. такими как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арнпризол® также следует снизить. В случае прекращения приема ингибитора изофермепта CYP2D6 или CYP3A4, доза препарата Арипризол® должна быть увеличена до уровня, соответствующему уровню до начала совместного применения. При одновременном применении арипипразола и слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 (например, дилтиазем или эсциталонрам) или CYP2D6 можно ожидать незначительного увеличения концентрации арипипразола в плазме крови. Карбамазепин и другие индукторы изофермепта CYP3A4 При одновременном применении арипипразола и карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, геометрические средние показатели Стах и AUC арипипразола снижались на 68% и 73%, соответственно, а геометрические средние показатели Сшах и AUC дегидроарипипразола — на 69% и 71%, соответственно, в сравнении с применением 30 мг арипипразола в виде монотерапии. При совместном применении с карбамазепином дозу арипипразола необходимо увеличить в 2 раза. При совместном применении арипипразола с другими мощными индукторами изофермепта CYP3A4, такими как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арипризол® следует увеличить. В случае прекращения приема индуктора изофермента CYP3A4, доза препарата Арипризол® должна быть уменьшена до рекомендуемой. Препараты вальпроевой кислоты и лития При одновременном применении арипипразола с препаратами лития или вальпроевой кислоты не наблюдалось существенных клинических изменений в концентрации арипипразола в плазме крови. Серотониновый синдром Случаи серотонинового синдрома были зафиксированы у пациентов, принимающих арипипразол. Признаки и симптомы данного состояния могут появиться особенно при применении с другими серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), или препаратами, увеличивающими концентрацию арипипразола в плазме крови. Подробнее см. инструкцию

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомы: летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, потеря сознания, тошнота, рвота, диарея. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ. Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг) без летального исхода. Потенциально опасными симптомами передозировки являются сонливость, экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания. Лечение: контроль жизненно важных функций, ЭКГ для выявления возможной аритмии, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразо

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Арипегис : инструкция по применению

На фоне приема антипсихотических средств улучшение клинического состояния пациента может занять от несколько дней до нескольких недель. На протяжении этого периода следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Суицидные попытки

Для психических заболеваний и аффективных расстройств характерно суицидальное поведение, которое иногда отмечалось в начале применения или смене антипсихотического лечения, включая прием Арипегиса. Поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Результаты эпидемиологического исследования не выявили повышенный суицидальный риск при приеме Арипегиса по сравнению с другими антипсихотическими препаратами у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством. Нет достаточного количества педиатрических данных для оценки этого риска у пациентов младше 18 лет, однако имеются данные, указывающие на то, что суицидальный риск сохраняется после первых 4-хнедель лечения атипичными антипсихотическими средствами, в том числе и арипипразололом.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует с осторожностью назначать Арипегис пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости в анамнезе), с цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), или к артериальной гипертензии, включая злокачественную или прогрессирующую.

Поскольку прием антипсихотических средств часто связан с риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), перед началом лечения и во время терапии Арипегисом необходимо определить все возможные факторы риска ВТЭ, после чего принять профилактические меры.

Нарушения сердечной проводимости

Как и в случае приема других антипсихотических средств, следует с осторожностью назначать Арипегис пациентам с удлинением интервала QT в семейном анамнезе.

Поздняя дискинезия

За период клинических исследований продолжительностью один год или менее в редких случаях поступали сообщения о внезапном развитии дискинезии при применении арипипразола. В случае, если признаки и симптомы поздней дискинезии появляются у пациентов, принимающих Арипегис, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении лечения. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Другие экстрапирамидные симптомы

В педиатрических клинических исследованиях арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении других экстрапирамидных признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы и проведении тщательного медицинского контроля за пациентом.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС):

При лечении Арипегисом, описан угрожающий жизни симптомо­комплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). При применении Арипегиса в клинических исследованиях ЗНС отмечался редко. Этот синдром проявляется гиперпирексией, ригидностью мышц, изменением психического состояния и проявлением расстройств вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушение сердечного ритма). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Кроме того, иногда возникают увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), которые не всегда были связаны с ЗНС. В случае, если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС, или наблюдается необъяснимое повышение температуры без дополнительных клинических признаков ЗНС, необходимо прекратить прием всех антипсихотических лекарственных средств, включая арипипразол.

Судороги:

Арипегис следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе или с заболеваниями, сопровождающимися судорогами.

Гипергликемия и сахарный диабет

У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, включая Арипегис, отмечалась гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, гиперосмолярной комой или смертью. Факторы риска, которые могут приводить к тяжелым осложнениям, включают диабет в семейном анамнезе и ожирение. В клинических исследованиях арипипразола не было выявлено значительных различий в частоте развития связанных с гипергликемией нежелательных реакций (включая диабет) или ненормальных уровней сахара в крови по сравнению с плацебо. У пациентов, получающих Арипегис и другие атипичные антипсихотические средства, отсутствует точная оценка риска развития нежелательных реакций, связанных с гипергликемией. Поэтому невозможно провести прямые сравнения. Следует наблюдать за пациентами, принимающими атипичные антипсихотические средства, включая Арипегис, для своевременного выявления симптомов и признаков гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы у пациентов, имеющих сахарный диабет или факторы риска развития сахарного диабета.

Гиперчувствительность

Как и в случае применения других лекарственных препаратов, при назначении Арипегиса могут возникнуть реакции гиперчувствительности, проявляющиеся симптомами аллергии.

Увеличение массы тела

Увеличение массы тела часто наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярными маниакальными расстройствами вследствие коморбидности, использования антипсихотических средств, вызывающих повышение массы тела. Все это может приводить к серьезным осложнениям. Во время постмаркетинговых наблюдений сообщалось о случаях увеличения массы тела у пациентов, принимавших арипипразол. Как правило, такие случаи возникали у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе. В клинических исследованиях у взрослых не было выявлено клинически значимого увеличения массы тела, вызванного приемом Арипегиса. В клинических исследованиях подростков с манией при биполярном расстройстве увеличение массы тела наблюдалось после 4 недель лечения арипипразолом. При клинически значимом увеличении массы тела следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Дисфагия

Прием антипсихотических препаратов, включая арипипразол, сопровождался нарушением моторики пищевода и аспирацией. Следует с осторожностью назначать арипипразол и другие активные вещества с антипсихотической активностью пациентам с риском развития аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм

В пост-регистрационном периоде поступали сообщения о патологической склонности к азартным играм у пациентов, принимавших арипипразол, не зависимо от наличия этой склонности в анамнезе. Пациенты со склонностью к азартным играм в анамнезе относятся к группе повышенного риска и нуждаются в тщательном медицинском контроле.

Пациенты с коморбидными расстройствами (СДВГ) при биполярных расстройствах типа I

Несмотря на высокую частоту коморбидности биполярных расстройств типа I и СДВГ, имеются лишь ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимулянтов. Таким образом, при комбинировании таких препаратов следует проявлять исключительную осторожность.

Беременность и период лактации

Адекватные и хорошо контролируемые исследования арипипразола у беременных женщин отсутствуют. Поступали сообщения о врожденных аномалиях, однако причинно-следственную связь данных аномалий с приемом арипипразола установить не удалось. В случае подтверждения беременности или ее планировании при приеме арипипразола следует обратиться к лечащему врачу. Поскольку информации о безопасности применения препарата недостаточно, препарат не следует применять во время беремености. Исключением являются случаи, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При экспозиции антипсихотическим средствам (включая и арипипразол) во время III триместра беременности у новорожденных имелся риск развития побочных реакций, таких как экстрапирамидные и/или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых после родов может варьировать. Также наблюдалась ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушения питания. Вследствие этого, новорожденным необходим тщательный контроль.

Неизвестно, выделяется ли арипипразол с молоком у человека. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от грудного вскармливания при приеме Арипегиса.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Как и в случае приема других антипсихотических средств, пациентам следует с осторожностью управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. У детей и подростков с биполярными нарушениями типа I повышалась частота развития сонливости и утомляемости.

Арипипразол-Тева (Aripiprazole-Teva)

Противопоказания Aripiprazole.

 Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
 • наследственная галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
 • возраст 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
 • период грудного вскармливания.
 С осторожностью.
 Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца (ИБС) или перенесенный инфаркт миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) или нарушение проводимости); цереброваскулярные заболевания и состояния. Предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (дегидратации. Гиповолемия. Применение гипотензивных лекарственных средств) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; пациенты с судорогами или с заболеваниями. При которых возможны судороги; повышенный риск гипертермии (например. Интенсивные физические нагрузки. Перегревание. Применение м-холиноблокаторов. Дегидратация. Так как нейролептики способны нарушать терморегуляцию); пациенты с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации; ожирение или сахарный диабет в семейном анамнезе; пациенты с высоким риском суицида (психотические заболевания. Биполярные расстройства. Большое депрессивное расстройство); лица в возрасте 18-24 лет в связи с риском развития суицидального поведения.

Использование препарата Aripiprazole при кормлении грудью.

 Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, может ли применение препарата беременной женщиной оказать вредное воздействие на плод или вызвать нарушения репродуктивной функции. Известно, что у новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены». У них отмечались возбуждение, повышенное или пониженное артериальное давление, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести, иногда они проходили без лечения, тогда как в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.

 Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности.
 Препарат можно принимать во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Арипипразол проникает в грудное молоко. При применении препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Ризопрол

Ризопрол — селективный бета1-адреноблокаторы.
Ризопрол относится к группе бета1-адреноблокаторов, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Антиаритмический эффект Ризопролa определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АV узел и по дополнительным путям.
Ризопрол снижает активность симпатоадреналиновой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем, что облегчает течение заболевания.
При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь концентрация бисопролола в плазме крови пропорциональна принятой дозе, Сmax достигается через 1-3 часа. Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику и биодоступность. Более 98% бисопролола выводится почками (в неизмененном виде – 50%, остальное – в виде метаболитов). Период полувыведения составляет 10-12 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Ризопрол являются:
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
— постинфарктный период;
— нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
— аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза;
— хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения:
Таблетки Ризопрол для приема внутрь.
Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак, во время или после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования индивидуальный, необходимо строго придерживаться назначений врача. При увеличении дозы контролируются артериальное давление и пульс.
— артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг/сутки. При легкой артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление меньше 105 мм рт.ст.) – 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза — 20 мг.
— стенокардия напряжения: назначают по 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза — 20 мг.
— хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом по крайней мере в течение 2 недель перед приемом Ризопрола не следует изменять проводимую ранее терапию.
Режим дозирования при хронической сердечной недостаточности:
1-я неделя — начальная доза 1,25 мг/сутки
2-я неделя — 2,5 мг/сутки
3-я неделя — 3,75 мг/сутки
4-8-я недели — 5 мг/сутки
9-12-я неделя — 7,5 мг/сутки
с 13-й недели — максимальная доза 10 мг/сутки
Больным хронической сердечной недостаточностью препарат назначается в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.
Лечение обычно является долговременным. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Побочные действия:
Могут проявляться следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, обморок, головная боль, парестезия, пониженная / повышенная чувствительность, чувство тревоги и беспокойства, снижение внимания и памяти.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, усиление сердцебиения и другие нарушения ритма, ощущение холода в конечностях, синдром Шарко, ортостатическая гипотензия и одышка при физических нагрузках.
Со стороны желудочно – кишечного тракта: желудочная / эпигастриальная / абдоминальная боль, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно – двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, артралгия, спинная / шейная боль, мышечные спазмы, судороги, тремор.
Со стороны кожной системы: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, экзема, дерматит, васкулит, отек Квинке; редко — усиление потоотделения, алопеция (выпадение волос), обострение псориаза.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит и ринит.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Ризопрол являются: кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) и артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность:
Применение препарата Ризопрол при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Ризопрола и:
— антигипертензивных препаратов может усиливаться действие последних;
— резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС;
— клонидина, препаратов наперстянки, гуанфацина возможны также нарушения проводимости;
— симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола;
— верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение артериального давления, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Ризопролом;
— производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
— рифампицина возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола (повышение дозы Ризопрола обычно не требуется);
— инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов — производных дигидропиридина может усиливаться антигипертензивное действие Ризопрола.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Ризопрол: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано промывание желудка, прием адсорбента. При выраженной брадикардии внутривенно вводят атропин, при выраженной артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. При бронхоспазме рекомендовано применение бронходилататоров, при гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:
Ризопрол — таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.
3 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Ризопрол содержит активное вещество: бисопролола фумарат 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадри белый OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), железа оксид желтый (для дозировок 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (для дозировки 10 мг).
Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при:
— лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
— строгой диете;
— лечении больных с метаболическим ацидозом;
— лечении больных с тиреотоксикозом;
— лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
— лечении больных с выраженной почечной и печеночной недостаточностью;
— проведении десенсибилизирующей терапии;
— атриовентрикулярной блокаде I степени;
— вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Ризопрол следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
При феохромоцитоме Ризопрол следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.
При хронической сердечной недостаточности Ризопрол не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется внутривенное введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Из-за возможных индивидуальных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. На это следует обратить особое внимание на начальной стадии лечения, после увеличения дозы, при одновременном употреблении других препаратов или алкоголя.
Не установлены эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет.