Цефарансин инструкция по применению

Цефамезин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014620/01-100309

Торговое (патентованное) название: Цефамезин®

Международное (непатентованное) название: цефазолин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: Цефазолин натрия 1,051 г (соответствует 1 г цефазолина).

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик — цефалоспорин

Код ATX: J01DB04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитический стрептококк группы А; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Enterobacter aerogenes и Haemophilus influenzae).
Активен в отношении Spirochaeta spp., Treponema spp. и Leptospira spp.
Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Enterobacter cloacae, Morganell morganii, Providencia rettgeri, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика.
При внутримышечном (в/м) и внутривенном (в/в) введении препарат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и жидкостях организма. При в/м введении 500 мг цефазолина: максимальная концентрация в крови (Сmax) — 37 мкг/мл через 1 час после введения и 3 мкг/мл — через 8 часов; при в/м введении 1 г цефазолина — 64 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1 г цефазолина: Сmax — 185 мкг/мл через 5 минут после введения и 4 мкг/мл — через 8 часов.
В терапевтических концентрациях накапливается в желчи, моче, миндалинах, плевральном экссудате, перикардиальной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, а так же в костях. У пациентов в норме концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше концентрации в сыворотке. При обструкции желчных протоков — концентрация цефазолина в желчи ниже чем в сыворотке.
Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Препарат проникает через плацентарный барьер. 35-69% цефазолина, содержащегося в плазме матери обнаруживается в плазме плода. В низких концентрациях цефазолин выделяется с грудным молоком. При введении 2 г, через 3 часа концентрация цефазолина в грудном молоке составляет 1,2-1,5 нг/мл.
Период полувыведения (Т½) — около 2 часов (при в/м введении) и 1,8 часов (при в/в введении).
Цефазолин не метаболизируется. Выделяется, в основном, почками (60% — в первые 6 часов и 70-80% — в течение 24 часов), создавая в моче высокие концентрации. Максимальная концентрация в моче — 2400 нг/мл при введении 0,5 г и 4000 нг/мл — при введении 1 г.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
    • верхних и нижних дыхательных путей, лор — органов;
    • почек и мочевыводящих путей;
    • органов малого таза и половых органов (в том числе, сифилис и гонорея);
    • сепсис, перитонит, эндокардит;
    • кожи и мягких тканей;
    • костей и суставов (в том числе остеомиелит).
  • Профилактика послеоперационных осложнений (периоперационная профилактика).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе;
  • Беременность и период лактации;
  • Новорожденные дети, в т.ч. недоношенные (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта (колит), тяжелая и средней степени тяжести почечная недостаточность, дети до 1 года.

Беременность и период лактации
В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы
Внутримышечное и внутривенное (болюсное или капельное) введение. Доза Цефамезина зависит от тяжести заболевания, возраста и функции почек у пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 1,5 г до 2 г; кратность введения — 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — 3-4 г/сут, кратность введения 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают (в/в или в/м) 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции (при длительности оперативного вмешательства 2 и более часов) и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение первых суток после операции.
Средняя суточная доза для детей 1 месяца и старше составляет 25-50 мг/кг массы тела, кратность введения 3-4 раза в сутки; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до максимальной дозы -100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин (1 мл/сек) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (0,580,9 мл/сек) разовая доза может остаться неизменной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов. При КК 11-34 мл/мин (0,18-0,57 мл/сек) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; при этом интервал между введениями составляет 12 часов. При КК У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40-20 мл/ — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая соответствует характеру и тяжести инфекции.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий:
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 3-5 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% растворе новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, затем дополнительно растворяют до 50 мл (при введении 1000 мг Цефамезина) или 100 мл (при введении более 1000 мг Цефамезина) изотоническим раствором натрия хлорида или 5% или 10% раствором декстрозы. Вводят в/в капельно, в течение 30 минут (скорость введения 80 капель в минуту).
Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата (1000 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в медленно, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, ангионевротический отек или отек Квинке, артралгия, одышка, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы; очень редко — псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротомбинемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (на фоне заболеваний почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г)). В этих случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем уровней азота мочевины и креатинина крови.
Прочее: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция.
Местно: редко: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Передозировка
Симптомы: кожная сыпь, кожный зуд, нарушение со стороны пищеварительной и дыхательной систем.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется контролировать жизненные функции организма, лабораторные показатели почечной и печеночной функции, протромбинового времени и других гематологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не рекомендуется применять одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) и аминогликозидами (риск развития нефротоксического эффекта). При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможен риск развития кровотечений. Пробенецид снижает элиминацию цефазолина.
Фармацевтически несовместим со следующими препаратами: аминогликозиды, циметидин или фамотидин!

Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы), могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Следует обратить внимание при развитии первых симптомов анафилактического шока: беспокойство, парестезии вокруг рта, затрудненное дыхание, потливость. В этих случаях необходимо немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.
При возникновении во время или после лечения цефазолином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Возможно развитие обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта (особенно колита).
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не изучена. При применении цефазолина возможно появление ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Данные о влиянии цефазолина на способность управления автомобилем и работу с другими механическими средствами отсутствуют.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг.
Препарат помещают во флакон вместимостью 10 мл, прозрачного стекла (тип 2, USP), укупоренный резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и покрытый полипропиленовой защитной крышкой. 1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

ЦЕФАРАНСИН

НАДЕЖНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЛЕЙКОПЕНИИ У БОЛЬНЫХ, ПОДВЕРГШИХСЯ ХИМИО- И РАДИОТЕРАПИИ

«Томен Корпорейшн» — крупная торговая компания, которая, согласно данным журнала «Форчун», занимает 7-е место по объему продаж в Японии и 145-е — в мире. Штаб-квартира корпорации находится в Токио и Осаке. В настоящее время в корпорации, которая была основана в 1920 г., работают более чем 2600 человек, капитал составляет 32,2 трлн иен. Общий объем продаж продукции «Томен Корпорейшн» в 2000 г. составлял 1,225 трлн иен, общая операционная прибыль — 55,258 млрд иен, а чистый доход — 16,786 млрд иен. «Томен Корпорейшн» осуществляет коммерческую деятельность в области агрохимии, фармации, ветеринарии, легкой и тяжелой промышленности, средств коммуникации и альтернативной энергетики. В январе текущего года «Томен Корпорейшн» и компания «Ничимен» объявили о слиянии, целью которого является осуществление совместной деятельности в области агрохимии, фармации и ветеринарии. Вновь созданная компания, получившая название «Ариста Лайф Сайенс Корпорейшн», является одним из мировых лидеров в сфере агрохимии.

В 1996 г. открылось представительство «Томен Корпорейшн» в Украине, перед сотрудниками которого была поставлена задача — продвигать на украинский рынок агрохимическую, а с 2000 г. — фармацевтическую продукцию компании.

«Томен Корпорейшн» представляет препараты ведущих японских поизводителей — компаний «Ниппон Каяку», «Киова Хакко», «Санкио», «Такеда», «Мейджи Сейка», «Какен Шояку». В планах представительства продвижение на украинский фармацевтический рынок препаратов компании, предназначенных для лечения онкологических заболеваний.

24 мая в конференц-зале Института онкологии АМН Украины состоялся научно-практический симпозиум на тему «Презентация нового японского препарата ЦЕФАРАНСИН в Украине». Д-р Минору Оно, директор отдела исследований и развития компании «Какен Шояку» (Токио) и д-р Нобуо Такейчи, директор Медицинской клиники заболеваний щитовидной железы (Хиросима), в своих выступлениях привели доказательства, подтверждающие высокую эффективность ЦЕФАРАНСИНА в лечении лейкопении у больных онкологического и гематологического профиля. Кроме того, были представлены результаты экспериментальных исследований, касающиеся тонких молекулярных механизмов действия препарата.

ЦЕФАРАНСИН является фармакологически активным экстрактом из растения Stephania cepharantha. Фирма «Какен Шояку» производит ЦЕФАРАНСИН в форме таблеток, растворов для инъекций, порошка в различных дозах. В настоящее время в Украине препарат зарегистрирован в форме таблеток по 1 мг № 100.

Одна таблетка данного лекарственного средства содержит 1 мг сухого экстракта бис-бензилизохинолиновых алкалоидов, таких, как цефарансин, бербамин и изотетрандрин, выделенных их клубней Stephania cepharantha Hayata . Указанные алкалоиды обладают мощными иммуномодулирующими свойствами, а также способствуют увеличению количества лейкоцитов в крови, что позволяет использовать ЦЕФАРАНСИН для лечения лейкопении, вызванной применением цитостатиков и воздействием ионизирующего излучения. К преимуществам препарата относятся отсутствие токсического воздействия даже при применении в высоких дозах , а также способность угнетать проявления интоксикации .

ПРОБЛЕМЫ СОВРЕМЕННОЙ ХИМИО- И РАДИОТЕРАПИИ

Химиотерапия и радиотерапия являются современными и эффективными методами лечения ряда онкологических заболеваний. Однако применение интенсивных программ химио- и радиотерапии может привести к развитию побочных эффектов, в частности лейкопении, вследствие токсического воздействия цитостатиков и радиоактивного излучения как на стволовые мультипотентные клетки костного мозга, так и непосредственно на лейкоциты. Возникающее при этом состояние вторичного иммунодефицита является благоприятным фоном для манифестации оппортунистической инфекции, что чревато септическими осложнениями и летальным исходом. Кроме того, может развиться одно из тяжелых осложнений цитостатической и радиотерапии — алопеция (облысение).

Д-р Минору ОНО

Директор отдела исследований и развития компании «Какен Шояку», Токио (Япония)

— В Японии ЦЕФАРАНСИН стал незаменимым препаратом для многих пациентов онкологического профиля. Благодаря применению данного лекарственного средства удалось избежать развития лейкопении у многих больных, что позволило применить более интенсивные программы цитостатической терапии. В результате улучшился исход лечения — увеличилось количество больных, достигших стадии ремиссии, а также продолжительность жизни пациентов. Сегодня мы хотим внедрить данный препарат на украинский рынок. «Томен Корпорейшн» в ближайшее время намерена бесплатно предоставить украинским онкологическим клиникам ЦЕФАРАНСИН для лечения 60 больных, которым проводится интенсивная химио- и радиотерапия.

По этой причине использование химиопрепаратов и радиоактивного облучения в онкологической практике существенно ограничено. Фактически лейкопения вынуждает врача прекратить дальнейшее проведение химио- и радиотерапии. К сожалению, у некоторых больных лейкопения развивается раньше, чем наступает ремиссия. Вследствие этого существенно ухудшается прогноз и сокращается продолжительность жизни пациентов.

Существует острая потребность в лекарственных средствах, которые могли бы уменьшить токсическое воздействие цитостатиков и радиоактивного облучения на белые кровяные тельца и стволовые мультипотентные клетки костного мозга и замедлить развитие лейкопении. Это существенным образом расширило бы возможности химио- и радиотерапии и в ряде случаев позволило бы достичь полной ремиссии, а следовательно, увеличить продолжительность жизни пациентов.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАРАНСИНА

Цефарансин, основной компонент препарата ЦЕФАРАНСИН, является мембранотропным соединением, которое эффективно встраивается в фосфолипидный бислой клеточных мембран, стабилизируя их . Известно, что при интоксикациях различного происхождения активируются процессы свободнорадикального окисления. При этом образуются активные формы кислорода, которые, вступая во взаимодействие с молекулами воды, образуют высокоактивные перекисные соединения, способные повреждать фосфолипиды мембран, белки и ДНК. Активация процессов свободнорадикального окисления в стволовых клетках костного мозга приводит к нарушению гемопоэза с последующим развитием лейкопении и вторичного иммунодефицита. Цефарансин эффективно подавляет процессы свободнорадикального окисления в клетках различных тканей, защищает липидный бислой от деструкции и стабилизирует клеточную мембрану лейкоцитов, предохраняя эти клетки от деструкции. При этом цефарансин не угнетает их фагоцитарную функцию. Необходимо обратить внимание на тот факт, что цефарансин оказывает антилейкопеническое действие за счет стимулирующего влияния как на выход лейкоцитов , главным образом нейтрофильных гранулоцитов и лимфоцитов, из периферических депо, так и на стволовые гемопоэтические мультипотентные клетки костного мозга . Учитывая перечисленные выше свойства цефарансина, обоснованным является применение препарата ЦЕФАРАНСИН в онкологической практике для профилактики и лечения лейкопении.

В работе симпозиума приняли участие директор Института онкологии АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор С.А. Шалимов и заместитель директора по клинической работе, доктор медицинских наук А.А. Литвиненко

На сегодняшний день известны и другие важные аспекты фармакологического действия цефарансина. Результатами многочисленных исследований подтверждена важная роль фосфолипазы А2 (отщепляет главным образом арахидоновую кислоту от фосфатидилинозитола и фосфатидилхолина) и С (расщепляет фосфатидилинозитол и фосфатидилхолин на диацилглицерол и фосфорилированное основание) в процессах сигнальной трансдукции в клетке. При злокачественной трансформации и пролиферации клеток нарушаются процессы сигнальной трансдукции с участием этих фосфолипаз. В частности, такие известные стимуляторы злокачественной трансформации, как форболовые эфиры, способствуют накоплению диацилглицеролов, которые, активируя протеинкиназу С, вызывают неконтролируемый рост клеток .

Цефарансин эффективно подавляет активность указанных ферментов. Возможно, этим обусловлен и прямой противоопухолевый эффект .

Кроме того, цефарансин оказывает выраженное иммуномодулирующее действие. Он эффективно подавляет репликацию некоторых ретровирусов, в том числе ВИЧ-1, активированную фактором некроза опухолей-альфа и форболовыми эфирами вследствие ингибирования экспрессии гена, отвечающего за воспроизводство данного вируса в моноцитах .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЦЕФАРАНСИНА

ЦЕФАРАНСИН обладает широким спектром действия. Доказано, что в случае угнетения гемопоэза, вызванного влиянием радиоактивного облучения или применением цитостатических противоопухолевых средств, препарат восстанавливает кроветворение за счет активации клеток-предшественников и выхода белых кровяных телец из периферических депо. Препарат устраняет дисфункцию иммунокомпетентных клеток, уменьшает цитотоксическое воздействие химиопрепаратов и радиоактивного излучения на стволовые клетки костного мозга, нормализует продукцию антител и процессы активации макрофагов. ЦЕФАРАНСИН эффективно предотвращает развитие лейкопении, не влияя на содержание тромбоцитов в крови . Имеются данные о благоприятном влиянии данного лекарственного средства на клиническую картину тромбоцитопенической пурпуры .

Волосяной покров пациентки, которой проводили химиотерапию:

а – до назначения ЦЕФАРАНСИНА;

б – после назначения ЦЕФАРАНСИНА

ЦЕФАРАНСИН эффективно устраняет алопецию, вызванную приемом в высоких дозах цитостатиков и радиоактивным облучением. На фото можно видеть состояние волосяного покрова до и после лечения ЦЕФАРАНСИНОМ у девочки в возрасте 6 лет, которой была проведена химиотерапия. Назначение маленькой пациентке данного препарата привело к полному восстановлению волосяного покрова головы. Результаты биохимических исследований свидетельствует также о способности данного препарата эффективно восстанавливать структуру и функцию волосяного аппарата .

Цефарансин тормозит вызванную комплексом антиген—антитело реакцию выделения гистамина тучными клетками, обладает способностью повышать уровень адренокортикотропного гормона в крови вследствие стимулирующего влияния на гипофиз, что позволяет увеличить резервы адаптации у больного, которому проводится химио- и радиотерапия .

Ценным свойством цефарансина является его способность стимулировать избирательную аккумуляцию некоторых химиопрепаратов в раковых клетках . Более того, данный алкалоид обладает способностью противодействовать развитию резистентности опухолевых клеток к цитостатикам .

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЦЕФАРАНСИНА

При пероральном приеме в пищеварительном тракте всасывается более 70% препарата. После перорального приема однократной дозы препарата (10–60 мг) его концентрация в плазме крови у взрослых быстро повышается, достигая максимума в течение 1,1–2,5 ч, и снижается однофазно, при однократном приеме в дозе 120 мг — достигает максимальных значений в течение 1,2±0,3 ч и снижается двухфазно.

Действующие компоненты ЦЕФАРАНСИНА связываются с белками сыворотки крови. Уровень связывания после перорального приема составляет 73,9; 93 и 97,5% через 2, 10 и 24 ч соответственно. Высокое содержание ЦЕФАРАНСИНА отмечено в печени, легких, селезенке, почках, надпочечниках, щитовидной железе и гипофизе, низкое — в центральной нервной системе.

Метаболизм ЦЕФАРАНСИНА происходит в печени. Препарат выводится в основном с калом в виде полярных соединений. Более 70% препарата выводится с калом в течение 48 ч, с мочой — 5–6%. Период полувыведения составляет 4–9 ч при приеме в дозе 10–60 мг, при приеме в дозе 120 мг распад препарата происходит двухфазно — 1-я фаза составляет 3 ч, 2-я — 17 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Показанием к применению ЦЕФАРАНСИНА является лейкопения, обусловленная радиоактивным облучением и/или применением цитостатических препаратов.

ЦЕФАРАНСИН назначают перорально после еды в суточной дозе 3–6 мг, разделенной на 2–3 приема. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания.

Побочные эффекты незначительны и проявляются редко. В единичных случаях регистрировали головную боль и тошноту, иногда — нарушения со стороны пищеварительной системы (потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, диарея). Единственным противопоказанием к применению ЦЕФАРАНСИНА является повышенная чувствительность к его компонентам.

ЦЕФАРАНСИН потенцирует действие противомалярийного препарата хлорохина и противоопухолевых цитостатиков — алкалоидов барвинка (винкристин, винбластин и виндезин), доксорубицина, этопозида, флуороурацила, а также повышает избирательность их действия и позволяет избежать развития резистентности раковых клеток к химиопрепаратам.

Д-р Нобуо ТАКЕЙЧИ

Директор Медицинской клиники заболеваний щитовидной железы, Хиросима (Япония)

— ЦЕФАРАНСИН появился на японском фармацевтическом рынке еще в 1942 г. В клинической практике этот препарат начали интенсивно использовать для лечения последствий неблагоприятного воздействия ионизирующего излучения вследствие взрыва атомных бомб над Хиросимой и Нагасаки.

ЦЕФАРАНСИН является фармакологически активным экстрактом из растения Stephania cepharantha, которое ранее широко использовали в Японии для лечения различных воспалительных заболеваний. Хочу подчеркнуть ценнейшее свойство ЦЕФАРАНСИНА — он нетоксичен, поэтому практически не обладает побочными эффектами.

Препарат нетоксичен. При исследовании влияния данного лекарственного средства, применяемого в дозах, которые значительно превышали рекомендованные, признаков острого и хронического отравления препаратом не наблюдалось.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

ЦЕФАРАНСИН является современным лекарственным препаратом, который эффективно устраняет лейкопению и ее клинические проявления, развивающиеся на фоне лечения цитостатическими препаратами и радиотерапии. За счет влияния на тонкие механизмы клеточной регуляции, этот препарат оказывает прямое противоопухолевое и противовирусное воздействие. Низкая токсичность ЦЕФАРАНСИНА позволяет существенно изменять режим дозирования в зависимости от клинических потребностей.

Несомненно, ЦЕФАРАНСИН, зарегистрированный в Украине в апреле текущего года, займет достойное место среди средств для адъювантной терапии при проведении курсов интенсивной лучевой и химиотерапии у больных онкологического и гематологического профиля.

Дистрибьюцией препарата в Украине будут заниматься фирмы «Анна» и «Людмила-Фарм» (г. Киев), которые специализируются на поставках препаратов, предназначенных для лечения онкологических заболеваний.

Виктор Маргитич
Фото Евгения Кривши

Цефалексин

Состав

В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина. Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая — как вспомогательные вещества.

В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков, эшерихий, протея, клебсиел. Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки.

Разрушается бета-лактамазами, выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Данный антибиотик нельзя принимать при:

  • выявленной гиперчувствительности;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • дефиците сахаразы;
  • непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

  • сыпь, крапивница;
  • отек Квинке;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • диарея;
  • холестаз;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • кандидоз кишечника и полости рта;
  • колит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • возбуждение;
  • судороги;
  • интерстициальный нефрит;
  • кандидоз половых органов;
  • зуд половых органов;
  • вагинит;
  • артралгия;
  • лейкопения, тромбоцитопения.

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Суспензия Цефалексин, инструкция по применению

Детям до 10 лет рекомендуется прием суспензии внутрь. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг цефалексина, а 5 мл 250 мг.

Ориентировочная доза для детей:

  • до 1 года — 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
  • от 1 года до 3 лет — 5 мл 3 раза;
  • от 3 до 6 лет — 7,5 мл 3 раза;
  • от 6 до 10 лет — 10 мл 3 раза;
  • от 10 лет до 14 лет — 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД — 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу. Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет— только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин, II поколения — Цефуроксим, в III поколении их значительно больше — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефтазидим, Цефоперазон/сульбактам.

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой, тошнотой, болями в области желудка, диареей, появлением крови в моче.

Лечение: активированный уголь, мониторинг функций организма и электролитного баланса.

Взаимодействие

Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом, фенилбутазоном, аминогликозидами, этакриновой кислотой, полимиксинами.

При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

3 года.

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы — сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины, поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам, отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике — не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах, синуситах, отитах, шейных лимфаденитах, стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи. Отмечено, что пенициллины, которые используют для лечения ангины, не так эффективны, как цефалоспорины, которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги Цефалексина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин, Цефазолин. Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс, Лексин, Оспексин.

Отзывы о Цефалексине

От чего таблетки Цефалексин? Поскольку он обладает антистафилококковой и антистрептококковой активностью, показания к применению определяют прием его при пиелонефритах, циститах, пневмониях, отитах, эмпиеме плевры, гайморитах, инфекциях кожи.

Об этом свидетельствуют и отзывы пациентов:

  • «… Цефалексином лечу ангину, она с детства проходит тяжело при высокой температуре»;
  • «… Даю мужу, у него часто отит. Из побочных реакций он отмечает только сонливость. Диспепсию не вызывает»;
  • «… Мой гайморит им прекрасно лечится. Со второго дня чувствуется облегчение».

В отзывах о препарате часто встречается применение его при инфекциях мочевыводящего тракта, которые не поддаются стандартному лечению, например, при рецидивирующих циститах. Его назначали пациентам в стационаре, после цистоскопий или использования катетера, при наличии у больного сахарного диабета.

Судя по отзывам, суспензия Цефалексин назначался детям чаще всего при отитах, ангинах и при подозрении на пневмонию. Суспензия имеет приятный фруктовый запах и не вызывает отрицательных эмоций у детей. Отзывы для детей чаще положительные. Мамы отмечают быстрое выздоровление и хорошую переносимость препарата. Вот некоторые отзывы о суспензии Цефалексин:

  • «… У дочки была ангина. Врач прописал цефалексин + хилак. Дело идет на поправку»;
  • «… У ребенка был кашель и отит. Температуру этот препарат убрал буквально за день, а через пять дней мы были уже здоровы»;
  • «… Дочка пила его без скандалов. У неё болело горло и ушко, была очень высокая температура. Через день состояние улучшилось»;
  • «… У меня ребенок астматик и Цефалексин наш единственный антибиотик при простудах и ангинах. Очень хорошо помогает. Суспензию просто приготовить. Пьет он ее с удовольствием, даже не запивает ничем».

В некоторых случаях отмечалось нарушения стула, что связано с действием антибиотика на микрофлору кишечника, и тошнота.

Цена Цефалексина, где купить

Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость его зависит от производителя и формы выпуска. Цена Цефалексина в таблетках в настоящий момент неизвестна, поскольку данная лекарственная форма препарата отсутствует в аптечной сети. Капсулы 500 мг №16 можно приобрести за 76-80 руб.

Суспензия для детей является более удобной формой выпуска для этой возрастной категории. Цена суспензии Цефалексин колеблется в пределах 64-75 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Цефалексин капсулы 500мг 16 шт.Хемомонт д.о.о./Хемофарм А.Д. 81 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Цефалексин (фл. 250мг/5мл100мл)Hemofarm/Хемомонт 62 руб.заказать
  • Цефалексин капсулы 500мг №16Hemofarm 82 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Цефалексин капсул 0,5г N16Хемомонт д.о.о./Хемофарм А.Д. 83 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Цефалексин 250 мг/5 мл 100 мл гранулы 58 грн.заказать
  • Цефалексин 0.25 №20 капсулы ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна 37 грн.заказать

ПаниАптека

  • Цефалексин жидкость Цефалексин гранулы для суспензии 250мг/5мл 100мл №1 Сербия , Hemofarm 67 грн.заказать
  • Цефалексин капсула Цефалексин капсулы 0.25г №20 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО 41 грн.заказать

показать еще