Тиамфеникол группа антибиотиков

Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении. Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина. На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Фармакологическая группа — Амфениколы

  • Амфениколы в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Основным антибиотиком этой группы является хлорамфеникол — продукт жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. Антибактериальными свойствами обладает его левовращающий стереоизомер. Этот антибиотик имеет широкий спектр действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах вызывает бактериостаз.

Механизм антимикробного действия хлорамфеникола связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Он блокирует полимеризацию активированных аминокислотных остатков, связанных с матричной РНК. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Препараты

Препаратов — 1551; Торговых названий — 27; Действующих веществ — 3

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Ируксол
D,L-хлорамфеникол (Chloramphenicolum-D,L) Синтомицин
Синтомицин линимент
Суппозитории вагинальные с синтомицином 0,25 г
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas) Флуимуцил®-антибиотик ИТ
Хлорамфеникол* (Chloramphenicolum) D,L-Хлорамфеникол
Левовинизоль
Левомицетин
Левомицетин Актитаб
Левомицетин в капсулах
Левомицетин-АКОС
Левомицетин-Акри линимент 1%
Левомицетин-Акри линимент 2,5%
Левомицетин-Акри линимент 5%
Левомицетин-ДИА
Левомицетин-ЛекТ
Левомицетин-УБФ
Левомицетина линимент
Левомицетина натрия сукцинат
Левомицетина раствор 0,25%
Левомицетина раствор спиртовой
Левомицетина раствор спиртовой 0,25%
Левомицетина раствор спиртовой 1%
Левомицетина сукцинат растворимый
Левомицетина таблетки
Хлорамфеникол
Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный

Боль в горле – признак, который может свидетельствовать как об ОРВИ, так и о серьезной патологии, например, менингококковой инфекции. Антибиотики разрушают патогенную микрофлору. Важно своевременно провести диагностику и начать лечение с помощью спреев, так как эта форма медикаментов наиболее эффективна для местной терапии.

Показания к применению спреев с антибиотиком

Боль в горле вероятнее всего указывает на инфекционное поражение, справиться с которым поможет препарат с антибиотиком. Спреи для горла эффективно борются с заболеваниями верхних дыхательных путей. При орошении слизистой, лекарственный раствор оседает на всей поверхности пораженного участка и убивает патологические микроорганизмы.

Спреи показаны при:

  • насморке;
  • стоматите;
  • воспалении гортани и ЛОР-органов;
  • кандидозе ротовой полости;
  • после лечения зубов;
  • ларингите, фарингите.

Выбор спрея зависит от возраста, симптомов и сложности заболевания. Подобрать спрей с антибиотиком может только лечащий врач.

Спреи для горла с антибиотиком при ангине, фарингите, ларингите

При сильном воспалительном процессе в горле препараты местного действия в виде спреев могут применяться только в качестве дополнительного лечения и облегчения болевых ощущений.

Анти-Ангин Формула

Антисептическое средство комбинированного типа Анти-Ангин борется с ангиной, уничтожая бактерии. Оно имеет анестезирующее действие.

В состав препарата входят:

  • хлоргексидин;
  • глицерол (85%);
  • аспартам;
  • мятный ароматизатор;
  • вода и лимонная кислота.

Спрей для горла с антибиотиком Анти-ангин Формула разрешен к применению лицам после 12 лет. Противопоказан его прием при склонности к аллергии на состав и детском возрасте до 12 лет, а также женщинам во время беременности и кормлении грудью.

Применять препарат Анти-ангин нужно путем орошения слизистой горла. В сутки осуществляется по 1-2 обработке слизистой горла, но не чаще 4-х раз. Использовать спрей Анти-ангин следует не дольше 5 суток.

Хлорофиллипт

Хлорофиллипт — препарат антисептического и противомикробного назначения.

В составе спрея содержится:

  • экстракт эвкалипта (30 мг);
  • экстракт крапивы и зверобоя;
  • этанол (96%);
  • эмульсия;
  • глицерин;
  • вода фильтрованная.

Препарат противопоказан при наличии аллергии на его компоненты и рекомендуется минимальное применение в раннем детском возрасте.

Применять спрей следует так:

  1. После вскрытия упаковки препарата Хлорофиллипт нужно надеть насадку-распылитель на флакон.
  2. Встряхнуть емкость флакона с Хлорофиллиптом около 3-5 сек.
  3. Направить флакон препарата насадкой на пораженный участок слизистой.
  4. Осуществить 2-3 впрыскивания, нажав на насос до упора.

В сутки рекомендуется производить не более 4-5 орошений, а после впрыскивания Хлорофиллипта следует избегать приема пищи и воды около получаса.

Антибиотик-спреи для носа и горла

Если воспаление вызывает боль и приступы кашля, быстро помогут успокоить слизистую горла и носа спреи с антибиотиками, которые разрешены даже в детском возрасте.

Каметон

Каметон — противовоспалительное средство комбинированного типа, эффективно при лечении слизистой горла. Препарат Каметон успокаивает горло, прекращает приступы кашля. Спрей обладает антисептическим свойством и активен в отношении патологических микроорганизмов.

В состав Каметона входит:

  • гемигидрат хлорбутанола (30 г);
  • камфора;
  • ментоловый ароматизатор;
  • эвкалиптовое масло.

Препарат Каметон противопоказан детям до 5 лет, а также людям, склонным к аллергическим реакциям на компоненты в составе спрея.

Лицам старше 15 лет осуществляется 3 впрыскивания раствора Каметон непосредственно в горло или по 1-2 в носовые ходы. Детям в возрасте 5-12 лет делать не более 2-х впрыскиваний препарата в горло и по 1 впрыскиванию в нос. Применять спрей Каметон можно не более 4-х раз в сутки.

Изофра спрей

Изофра — назальный спрей, эффективный при лечении синусита, заложенности носа и воспаления горла, а также обладает сильным противовирусным эффектом.

В составе препарата Изофры содержатся:

  • фрамицетина сульфат;
  • цитрат натрия;
  • хлорид натрия;
  • лимонная кислота;
  • подготовленная вода.

Спрей для горла с антибиотиком — Изофра — противопоказан при аллергии на компоненты в составе, а также беременным и кормящим женщинам.

Осуществляется по 1 впрыскиванию спрея в каждый носовой ход до 5 раз в день. Детям рекомендуется в сутки не более 3-х орошений раствором. Курс приема Изофры длится не более недели.

Спреи от боли в горле с антибиотиком

При местном воздействии спреев на воспаленную слизистую происходит облегчение приступов кашля.

Новосепт Форте

Новосепт — бактерицидный спрей-антисептик с обезболивающим эффектом. Он эффективен при лечении тонзиллита, фарингита и других воспалительных заболеваний горла и носа.

Состав препарата Новосепт:

  • хлорид цетилпиридиния;
  • сульфат цинка;
  • этанол;
  • глицерол;
  • масло эвкалипта и медовый ароматизатор;
  • подготовленная вода.

Новосепт противопоказан при склонностях к аллергическим реакциям на компоненты (в особенности мёд), а также при травмированной слизистой горла и носа. Кроме того, запрещен его прием лицам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Рекомендуемая дозировка в сутки – 3 впрыскивания не более 6 раз. Курс лечения препаратом Новосепт составляет 5 суток.

Септолете Плюс

Септолете — спрей с анестезирующим, противовоспалительным и противогрибковым свойством, эффективен при боли в горле и инфекционных заболеваниях слизистой носоглотки.

В составе Септолете находятся такие компоненты, как:

  • бензокаин;
  • хлорид цетилпиридиния;
  • этанол;
  • глицерол;
  • сахаринат натрия;
  • масло перечной мяты;
  • вода.

К противопоказаниям Септолете относится возраст до 18 лет, беременность, лактация, аллергические реакции и алкоголизм.

Применять спрей Септолете Плюс по следующему алгоритму:

  1. Снять с дозатора спрея защитный колпачок.
  2. Направить дозатор максимально вглубь ротовой полости.
  3. Задержав дыхание, нажать на насос 2 раза.
  4. После применения спрея Септолете закрыть дозатор защитным колпачком.

Применять спрей каждые 3 часа, но не более 8 раз в день, курсом 7 дней.

Стрепсилс Плюс

Стрепсилс — эффективное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях горла, в особенности при ангине. Часто этот препарат применяется по стоматологическим показаниям.

В состав Стрепсилс Плюс входят:

  • дихлорбензиловый спирт;
  • амилметакрезол;
  • лидокаин;
  • кислота лимонная;
  • гидроксид натрия;
  • глицерол;
  • сорбитол и левоментол;
  • перечная мята и анисовое масло;
  • вода.

Препарат Стрепсилс Плюс противопоказан лицам до 12 лет, а также при высокой чувствительности к элементам состава. С осторожностью следует применять спрей женщинам в период лактации и беременности.

Рекомендуется осуществлять 2 впрыскивания раствора в горло до 6 раз в сутки с промежутком в 3 часа. Курс Стрепсилс Плюс составляет не более 5 дней.

Оралсепт

Спрей для горла с антибиотиком Оралсепт греческого производства, обладающий обезболивающим действием.

Патогенные микроорганизмы быстро погибают под воздействием активных веществ в составе Оралсепта, а именно:

  • бензидамина гидрохлорид;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • этанол;
  • глицерин;
  • мята.

Использование спрея Оралсепт противопоказано при аллергии на компоненты и запрещено детям в первые 3 года жизни.

С осторожностью следует применять медикамент лицам с бронхиальной астмой.

Детям от 3-х до 6 лет рекомендуется по 1-2 впрыскиванию Оралсепта до 5 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет разрешено до 4-х доз 5 раз в сутки. Взрослым и детям после 12 лет рекомендовано 4-8 доз до 6 раз в день.

Ангилекс

Ангилекс — спрей с противовоспалительным эффектом, эффективен при лечении стоматита, фарингита и ангины. Он обладает жаропонижающим действием.

Эффект обусловлен такими компонентами:

  • гексетидин – быстро убивает бактерии;
  • холина салицилат – обезболивает, снимает жар и воспаление;
  • хлорбутанол – анестетик;
  • сахарин, полисорбат;
  • пропионовая кислота;
  • этанол;
  • масло лимона, мяты, аниса, ментола и эвкалиптв;
  • вода.

Спрей Ангилекс противопоказан при астме, высокой чувствительности к составу препарата, а также в детском возрасте до 6 лет. Беременным и кормящим женщинам также запрещено применение спрея Ангилекс.

Перед применением раствор следует разводить водой в соотношении 1 ч.л. спрея на ¼ ст. чистой воды. Полоскать получившейся эмульсией горло нужно до 4 раз в день курсом 5 суток. Раствор Ангилекс не рекомендуется глотать.

Терафлю Лар

Терафлю Лар — анестезирующее средство комбинированного типа, эффективно при лечении стоматита, тонзиллита, ларингита и ангины.

Состав спрея Терафлю:

  • бензоксония хлорид;
  • гидрохлорид лидокаина;
  • этанол;
  • глицерол;
  • мята и ментол;
  • подготовленная вода.

Средство Терафлю Лар противопоказано при беременности и грудном вскармливании, детям до 4-х лет и склонности к аллергии на компоненты в составе спрея.

Детям рекомендовано 2-3 впрыскивания раствора до 5 раз в сутки. Взрослым — 4 впрыскивания 5-6 раз в день курсом 5 суток.

Спрей для горла с антибиотиком для детей

При выборе спреев для лечения детей следует обращать внимание на спектр действия и состав. Стоит учитывать склонность ребенка к аллергическим реакциям, поскольку часто в составе спреев есть сильные аллергены в виде трав.

Мирамистин

Мирамистин — средство, разработанное российскими учеными, эффективно при лечении стоматита, фарингита и тонзиллита. Оно позволяет быстро справиться с бактериями, вирусами и грибками. Для детей использование Мирамистина будет комфортным по причине отсутствия ароматизаторов и вкусовых добавок.

В составе спрея Мирамистин находятся:

  • бензилдиметил аммоний хлорида моногидрата;
  • подготовленная вода.

В официальной инструкции к Мирамистину указано единственное противопоказание – специфическая реакция на компонент спрея.

Мирамистин — популярный спрей для горла, гинекологии, обработки ран с антибиотиком

Для орошения горла рекомендуется делать 3-4 впрыскивания раствора 2-3 раза в сутки.

Ингалипт

Ингалипт — бюджетное средство российского производства с антибактериальным действием. Назначается оно при ангине, тонзиллите, воспалении миндалин любой этиологии и ларингите.

В состав Ингалипта входят:

  • норсульфазол;
  • стрептоцид;
  • тимол;
  • масло эвкалипта и мяты;
  • этанол;
  • очищенная вода.

Противопоказание к применению заключается только в наличии аллергических реакций на компоненты в составе. Перед орошением раствором необходимо прополоскать рот кипяченой водой, после чего сделать 1-2 впрыскивания 2-3 раза в день.

Гексорал

Спрей-антибиотик Гексорал обладает противомикробным действием российского производства, назначается при инфекциях и воспалениях горла и носоглотки, а также используется для гигиенических целей. Гексорал эффективен в отношении грибков и бактерий.

В составе данного спрея следующие компоненты:

  • гексэтидин;
  • полисорбат;
  • лимонная кислота и сахаринат натрия;
  • левоментол;
  • эвкалиптовое масло;
  • этанол;
  • гидроксид натрия;
  • азот и очищенная вода.

Среди противопоказаний к использованию Гексорала значится возраст до 3-х лет, аллергические реакции на его состав, а также язвы или эрозивные участки в полости носоглотки.

Детям от 3-х до 6 лет дозировку Гексорала может назначить исключительно врач. Детям после 6 лет и взрослым рекомендуется осуществлять по 1 продолжительному впрыскиванию раствора на задержке дыхания до 2-х раз в сутки.

Тантум Верде

Тантум Верде — эффективное средство местного действия, назначается при лечении кандидоза полости рта, ангине, тонзиллите, воспалении слюнных желез. Спрей обладает обезболивающим эффектом и активен в отношении бактерий.

Состав спрея Тантум Верде:

  • бензидамина гидрохлорид;
  • этанол;
  • глицерол;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • ментол;
  • гидрокарбонат натрия;
  • сахарин и полисорбат;
  • вода.

Тантум Верде противопоказан детям в первые 3 года жизни, людям с аллергическими реакциями на компоненты в составе спрея. Кроме того, беременным и кормящим женщинам также запрещено использовать препарат Тантум Верде. С осторожностью следует применять это средство лицам с бронхиальной астмой.

Тантум Верде спрей подходит для детей и взрослых

Детям в возрасте 3-6 лет назначают 1 впрыскивание раствора на 4 кг веса до 5 раз в сутки. Детям от 6 до 12 лет по 4 впрыскиванию средства 5 раз в день. Взрослым и детям после 12 лет 5-7 доз не более 6 раз в день.

Орасепт

Спрей для горла с антибиотиком Орасепт помогает быстро снять раздражение слизистой горла и носа. Орасепт обладает антибактериальным и анестезирующим эффектом, активен в отношении патологических микроорганизмов.

В составе спрея Орасепт находится:

  • фенол;
  • глицерол;
  • сахарин;
  • ароматизатор и краситель вишневый;
  • вода.

Спрей Орасепт противопоказан при:

  • детском возрасте до 3-х лет;
  • аллергии на компоненты в составе;
  • болезни почек, печени.

Детям от 3-х до 12 лет назначается по 3 орошения спреем через каждые 3 часа. Детям старше 12 лет и взрослым по 4 впрыскивания раствора каждые 2 часа. Детям в первые 3 года жизни препарат Орасепт может назначить врач при крайних случаях.

Спреи для горла с антибиотиком для взрослых

Препараты для взрослых обладают таким же спектром действия, разница лишь в компонентах состава и дозировкой антибиотика.

Стопангин

Спрей-анальгетик Стопангин с антимикробным действием эффективен при лечении ангины, воспалении десен и горла, пародонтозе и кандидозе. Быстро уничтожает патологические микроорганизмы на слизистой носоглотки.

Препарат Стопангин содержит такие компоненты, как:

  • гексидин – обволакивает слизистую горла и снимает воспаление;
  • метилсалицилат – восстанавливает пораженную слизистую носоглотки;
  • масло эвкалипта, мяты, аниса и гвоздики – убирает першение в горле и успокаивает.

Спрей Стопангин противопоказан при:

  • детском возрасте до 8 лет;
  • аллергии на состав;
  • больным астмой;
  • язвах на слизистых оболочках носоглотки.

Использовать средство Стопангин рекомендуется 2 раза в день по 1-2 впрыскиванию в горло курсом 6-7 дней.

Максиколд Лор

Спрей Максиколд Лор обладает противомикробным, обезболивающим, дезодорирующим эффектом и помогает при воспалении горла. Спрей оказывает эффект анестезии при болях во время глотания, а благодаря ароматизатору приятен в применении.

Состав:

  • гексэтидин;
  • сахаринат, лимонная кислота;
  • этанол;
  • гидроксид натрия;
  • глицерин;
  • лауромакрогол;
  • экстракт мяты, ментола и эвкалипта;
  • вода.

Максиколд имеет следующие противопоказания:

  • сложная форма фарингита;
  • аллергия на состав спрея;
  • дети в возрасте до 3-х лет.

Детям от 3-х до 6 лет дозировку препарата Максиколд назначает лечащий педиатр. Детям с 7-ми лет и взрослым рекомендуется производить по 1-2 впрыскиванию раствора не более 2-х раз в сутки.

Йокс

Йокс — антисептическое средство, которое широко используется при лечении инфекций ротовой полости, а также при ангине и стоматите. Спрей эффективен в отношении грибков, вирусов и других патологических микроорганизмов.

В состав входит:

  • йод;
  • аллантоин;
  • левоментол;
  • цитрат натрия;
  • лимонная кислота;
  • этанол;
  • вода.

Препарат Йокс противопоказан при отрицательной реакции организма на йод, в период гестации и грудного вскармливания, детям в первые 3 года жизни.

Из-за высокой концентрации йода в составе спрея, людям с гипертиреозом и болезнями сердца также запрещено применение Йокса.

Рекомендуется 2 раза в день обрабатывать спреем миндалины и горло с обеих сторон, использовать раствор после еды.

Люголь

Люголь — аналог йодированных спреев, обладает противомикробным действием, обеззараживает и быстро заживляет пораженную слизистую горла.

Люголь содержит:

  • йод в концентрации 12,5 мг;
  • калия йодид;
  • глицерин.

Противопоказан спрей Люголь людям с заболеваниями щитовидной железы, нефритом, беременным и кормящим женщинам, детям до 5-ти лет. Использовать спрей с йодом нужно 5-6 раз в сутки, орошая горло, направлять дозатор при распылении по всей слизистой.

Йодинол

Йодинол — антисептик широкого спектра действия, назначается при лечении ангины, отитов, тонзиллитов и ожогов.

В состав Йодинола входит:

  • йод (0,1 г);
  • калия йодид;
  • поливиниловый спирт.

Список противопоказаний этого препарата идентичен вышеперечисленным йодосодержащим спреям. Использовать раствор йода нужно 3-4 раза в сутки, распыляя струю в горло. При отите 6-7 кап. Йодинола закапывать в ушные ходы в течение 2-х недель.

Октенисепт

Октенисепт — препарат немецкого производства, обладает широким спектром действия, в том числе эффективно борется с вирусами. Применяется спрей в гинекологических, хирургических и стоматологических целях.

В состав препарата Октенисепт входят:

  • дигидрохлорид октенидина;
  • феноксиэтанол;
  • кокамидопропилбетаин;
  • глюконат натрия;
  • глицерин;
  • хлорид натрия;
  • вода.

Октенисепт противопоказан при наличии у пациента аллергических реакций на компоненты в составе. Он разрешен к применению детям без ограничений по возрасту. Распылять раствор необходимо 2-3 раза в сутки.

Стоимость спреев с антибиотиком

Наименование спрея Стоимость (руб.)
Анти-Ангин Формула 262
Хлорофиллипт 200
Тантум Верде 277
Каметон 70
Изофра 360
Новосепт Форте 240
Септолете Плюс 330
Стрепсилс Плюс 365
Оралсепт 250
Ангилекс 160
Терафлю Лар 278
Мирамистин 215
Ингалипт 120
Гексорал 276
Орасепт 350
Стопангин 218
Максиколд Лор 228
Йокс 244
Люголь 100
Йодинол 43
Октенисепт 472

При выборе спрея для орошения горла и носоглотки стоит обратить внимание не только на стоимость, но и на состав препарата. При сильном воспалительном процессе носоглотки прием антибиотиков трудно избежать, однако именно прием местных лекарственных средств помогает устранить боль в горле и избежать осложнений.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о лечении боли в горле

Как быстро вылечить горло:

Описание действующего вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат/ Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas.

Формула: C19H25Cl2N3O8S2, химическое название: 2,2-дихлоро-N- ацетамидацетилцистеинат.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ амфениколы; органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Фармакологическое действие: антибактериальное, отхаркивающее, муколитическое.

Фармакологические свойства

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат является комбинированным препаратом, который после всасывания расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин, отхаркивающее средство, способен за счет наличия свободных сульфгидрильных групп разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, в результате чего уменьшается ее вязкость. Ацетилцистеин быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин повышает секрецию бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, уменьшает адгезию микроорганизмов на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Такое же действие ацетилцистеин оказывает на секрет, который образуется при воспалительных заболеваниях уха и носоглотки. За счет наличия SH-группы ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, который является ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты, являющейся мощным окислителем и вырабатываемой миелопероксидазой активных фагоцитов. Ацетилцистеин после проникновения внутрь клетки дезацетилируется с высвобождение L-цистеина (аминокислоту, которая необходима для образования глутатиона, являющегося важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты). Тиамфеникол, антибиотик широкого спектра действия, производное хлорамфеникола, нарушает синтез белка внутри клетки микроорганизма. Тиамфеникол активен в отношении грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis, Brucella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bacteroides spp.) и грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) микроорганизмов, а также некоторых анаэробных бактерий. Связь тиамфеникола с N-ацетилцистеином облегчает проникновение антибиотика в ткани легких, защищает его от разрушения и обеспечивает бактерицидную концентрацию в очаге воспаления.
Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, в основном распределяется в почках, печени, бронхиальном секрете, легких. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер. В печени ацетилцистеин деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с плазменными белками ацетилцистеина и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Период полувыведения ацетилцистеина равен 2 часа. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительная часть выводится через кишечник в неизмененном виде. Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в терапевтических концентрациях в тканях дыхательных путей (соотношение концентрации ткань/сыворотка крови составляет примерно 1). После внутримышечного введения максимальная концентрация тиамфеникола в плазме достигается через 1 час. Объем распределения тиамфеникола составляет 40 — 68 литров. Тиамфеникол проникает через плацентарный барьер. С белками плазмы крови тиамфеникол связывается до 20 %. Период полувыведения тиамфеникола равен примерно 3 часа. Тиамфеникол выводится почками путем клубочковой фильтрации, через сутки после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50 — 70 % от введенной дозы.

Показания

Пневмония, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легких, муковисцидоз, бронхиолит, эмфизема легких, коклюш, гнойный и катаральный отит, фарингит, синусит, ларинготрахеит; подготовка к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии; терапия и профилактика послеоперационных респираторных осложнений (бронхопневмония, ателектаз); промывание носовых ходов, абсцессов, пазух, барабанной перепонки; микобактериальные инфекции; неспецифические формы респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов; обработка свищей, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа.

Способ применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината и дозы

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат вводится внутримышечно, ингаляционно, эндотрахеально, используется местно, для промывания полостей.
Внутримышечно, взрослые — 2 — 3 раза в сутки по 500 мг; дети до 3 лет — 2 раза в сутки по 125 мг; от 3 до 7 лет — 2 раза в сутки по 250 мг; от 7 до 13 лет — 3 раза в сутки по 250 мг; от 13 до 16 лет — 2 раза в сутки по 500 мг; от 16 до 18 лет — 2 или 3 раза в сутки по 500 мг. В случае необходимости дозы могут быть увеличены не более чем в 2 раза (в первые 2 — 3 дня терапии в особо тяжелых случаях). Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза составляет 25 мг/кг в сутки. У больных старше 65 лет применяют минимальные эффективные дозы. Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет. При нарушении функции почек дозировка тиамфеникола глицината ацетилцистеината устанавливается в зависимости от клиренса креатинина. Курс терапии составляет не более 10 дней.
Ингаляционно: взрослым — 1 — 2 раза в сутки по 250 мг; детям — 1 — 2 раза в сутки по 125 мг.
Приготовленный раствор (для детей растворяют — 250 мг сухого вещества, для взрослых — 500 мг) можно использовать для промывания носовых ходов и околоносовых пазух, интратрахеобронхиального капельного вливания (через постоянный зонд, бронхоскоп при бронхоскопии, трахеостому, интубационную трубку), закапывания в нос и наружный слуховой проход, обработки барабанной перепонки, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа. В таких случаях доза определяется индивидуально.
Во время терапии необходим контроль картины периферической крови. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат отменяют при снижении числа лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%).
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат с осторожностью и в меньшей дозировке используют у пациентов с почечной недостаточностью, так как резко возрастает риск развития побочных реакций.
Использование ингаляций тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с бронхиальной астмой возможно только под контролем врача, при обеспечении свободного отхождения мокроты. При усилении бронхоспазма терапию необходимо прекратить.

Гиперчувствительность, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, выраженные нарушения функции почек или/и печени, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение тиамфеникола глицината ацетилцистеината противопоказано во время беременности и кормления грудью. На время терапии препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия тиамфеникола глицината ацетилцистеината

Аллергические реакции, анемия, лейкопения, ретикулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, жжение в месте введения, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, стоматит, ринит, рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, отек гортани, бронхоспазм.

Взаимодействие тиамфеникола глицината ацетилцистеината с другими веществами

Не рекомендуется смешивать тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат в виде лиофилизата для приготовления инъекций и ингаляций с другими лекарственными препаратами в аэрозоле.
Совместное использование тиамфеникола глицината ацетилцистеината и противокашлевых препаратов может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Передозировка

При передозировке тиамфеникола глицинатом ацетилцистеинатом возможно усиление побочных эффектов, изменение бактериальной флоры, суперинфекция. Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Флуимуцил®-антибиотик ИТ

Аэрозольные антибиотики для лечения респираторных инфекций: в центре внимания — тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат

Опубликовано в журнале:
«Терапевт» 2001, 9. Издательство «Маттиоли», 1985

Джанфранко Риццато
Стационарное лечебное заведение «Нигуарда», Медицинское отделение «Вергани» Ключевые слова: Тиамфеникол, хлорамфеникол, N-ацетилцистеин.
Резюме: Тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — антибиотик, обладающий уникальным свойством: его можно вводить в организм аэрозольным методом. Попадая в дыхательные пути, он гидролизуется в N-ацетилцистеин (NAC) + тиамфеникол (TAF). Муколитические свойства NAC облегчают проникновение TAF как в нижние дыхательные пути, так и во внутрипросветные пулы слизи, где возбудители респираторных заболеваний (недоступные для антибиотиков, введенных другим путем) оказываются как бы в ловушке. Как показали результаты лабораторных исследований, TAF подавляет большинство возбудителей респираторных инфекций, в то время как некоторые их штаммы становятся более устойчивыми к пенициллину и/или эритромицину. Переносимость препарата хорошая. В настоящее время возрождается интерес к использованию этого антибиотика для лечения респираторных инфекций.

Данной теме был посвящен круглый стол, организованный в рамках 3-го Международного симпозиума Европейского общества клинической микробиологии и инфекционных болезней, который состоялся недавно в Венеции (5-8 ноября 2000 г.). В результате микробиологических лабораторных исследований, проведенных над 397 клиническими патогенными штаммами, было выявлено, что в отличие от антибиотиков, обычно применяемых в соответствии с международными методическими рекомендациями по лечению инфекционных заболеваний дыхательных путей, TAF, уступая некоторым защищенным пенициллинам по своему воздействию на S.pneumoniae, хорошо справляется с многими штаммами, стойкими к беталактамным антибиотикам, и к тому же воздействует на внутриклеточные патогенные микроорганизмы, недоступные для беталактамных антибиотиов. Кроме того, по своему терапевтическому эффекту он превосходит макролиды, тетрациклин и котримоксазол. Рандомизированное исследование двойным слепым методом, проведенное на 180 больных, страдающих острым бронхитом или обострением хронического, показало, что аэрозольная формула, связанная с N-ацетилцистеином, дает хорошие результаты при дозе 500 мг в день за два приема в течение 8 суток. Наконец, ретроспективное обследование 66 онкологических больных, страдающих инфекционными заболеваниями верхних дыхательных путей, показало высокую эффективность той же формулы при дозе 500 мг 2 раза в день в течение 11 ± 3 дней в 96 % случаев. Вывод ведущего (проф. К. Грасси) состоит в том, что TAF остается одним из основных антибиотиков, применяемых при лечении респираторных инфекций.

Cуществующая антибиотикорезистентность микроорганизмов, основных возбудителей респираторных инфекций, открывает новые возможности для применения TAF.

Терапия антибиотиками респираторных инфекций должна охватывать основные патогенные микроорганизмы, такие как S.pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и внутриклеточные (Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae). У некоторых из этих патогенных микроорганизмов значительно повышается резистентность к различным широко применяемым антибиотикам (особенно к беталактамным и макролидам). В связи с этим давно известные лекарственные препараты, такие как TAF, могут быть заново осмыслены с точки зрения их применения для лечения инфекционных заболеваний, возбудители которых стали невосприимчивыми к другим антибиотикам (это не относится, однако, к хлорамфениколу (CAF) из-за его повышенной токсичности, см. ниже). Этой теме был посвящен круглый стол, организованный в рамках 3-го Международного симпозиума Европейского общества клинической микробиологии и инфекционных болезней, который состоялся недавно в Венеции (5-8 ноября 2000 г.) под председательством проф. Дж. Скито из Генуи. Данный отчет имеет целью представить наиболее важные новые открытия, сделанные в рассматриваемой области.

Микробиологические данные: истина в пробирке

Существующий спектр резистентности был представлен профессором Дж. Скито — в отношении грамположительных и грамотрицательных2 микроорганизмов и профессором Ф. Блази — в отношении внутриклеточных микроорганизмов, S.pneumoniae3.

Проведено исследование над 397 штаммами, недавно выделенными в Италии и характеризующимися устойчивостью к различным антибиотикам (229 штамма) и/или инвазивной способностью на уровне разных органов (168 штамма): речь идет о патогенных штаммах сильного действия. Их резистентность в лабораторных условиях оценивалась на основе МИК (минимальной ингибирующей концентрации) и пределов прочности, выданных Национальным комитетом по клиническим и лабораторным стандартам (НККЛС), или относительно TAF, взятых из различных публикаций4.

Таблица 1
Процент чувствительности клинических штаммов S.pneumоniae, стойких к различным антибиотикам

Исследов. штаммы Чувствительные штаммы (%)
TAF PEN AMO CFM CFT IMI TET ERI COT
Пенициллин-I 50 72 0 100 86 86 66 48 40 34
Пенициллин-R 23 65 0 83 35 35 22 22 30 0
Эритромицин-R 156 64 100 100 100 100 97 13 0 33
Всего 229

Пенициллин-I — штаммы с промежуточной устойчивостью к пенициллину. TAF — тиамфеникол. CFT — цефтриаксон. COT- котримоксазол.
Пенициллин-R — штаммы с полной устойчивостью к пенициллину. PEN — пенициллин. IMI — имипенем.
Эритромицин-R- штаммы, устойчивые к эритромицину. AMO — амоксициллин. TET- тетрациклин. CFM — цефотаксим. ERI — эритромицин.

Результаты представлены в таблицах 1 и 2. Подробные данные относительно ванкомицина и рифампицина не представлены, поскольку эти антибиотики не входят в различные методические рекомендации, касающиеся лечения респираторных инфекций и разрабатываемые основными исследовательскими фирмами5-8.

S.Pneumоniae: штаммы с промежуточной устойчивостью к пенициллину.
Исследовано 50 штаммов: 36 из них оказались чувствительными к TAF, 43 — к цефтриаксону или к цефотаксиму, 17 — к котримоксазолу, 20 — к эритромицину. Все штаммы проявили чувствительность к ванкомицину, рифампицину, амоксициллину.

S.Pneumоniae: штаммы с полной устойчивостью к пенициллину
Исследовано 23 штамма: все штаммы оказались чувствительными к ванкомицину и рифампицину, 19 — к амоксициллину, 15 — к TAF, и только 8 — к цефтриаксону или цефотаксиму, 7 — к эритромицину и ни одного — к котримоксазолу.

S.Pneumоniae: штаммы, устойчивые к эритромицину
Исследовано 156 штаммов: все штаммы оказались чувствительными к ванкомицину, рифампицину, цефтриаксону, цефотаксиму, 100 — к TAF и 51 — к котримоксозолу.

S.Pneumоniae: штаммы, выделенные из спинномозговой жидкости (при менингите)
Исследовано 13 штаммов: все штаммы оказались чувствительными к различным антибиотикам.

S.Pneumоniae: штаммы, выделенные из гемокультуры (при септицемии)
Исследовано 69 штаммов. Все штаммы оказались чувствительными к ванкомицину, рифампицину, амоксициллину, цефтриаксону, цефотаксиму. 67 — к TAF, 62 — к котримоксазолу, 63 — к эритромицину.

S.Pneumоniae: штаммы, выделенные из бронхоальвеолярной или плевральной жидкости
Выделено 86 штаммов. Все штаммы оказались чувствительными к ванкомицину, рифампицину, амоксициллину, цефтриаксону, цефотаксиму. 70 — к TAF, 66 — к эритромицину и 58 — к ко-тримоксазолу.

TAF оказался самым сильным не беталактамным антибиотиком после ванкомицина и рифампицина, а в отношении пенициллиноустойчивых штаммов даже превосходит исследованные беталактамы, с единственным исключением амоксициллина.
На гистограмме, составленной на основе чувствительности различных антибиотиков ко всем исследованным штаммам, видно, что TAF превосходит макролиды, тетрациклин и ко-тримоксазол.

Стафилококк золотистый

В отношении S.aureus также было проведено исследование на предмет его чувствительности к наиболее сложным штаммам.

S.aureus: метициллиноустойчивые штаммы
Из 50 исследованных штаммов, также недавно выделенных в Италии, 33 оказались чувствительными к TAF, 47 — к ко-тримоксазолу, ни одного — к эритромицину, 4 — к клиндамицину. Все чувствительны к ванкомицину.

S.aureus: штаммы VISA (ванкомицин — интермедиат S.aureus)
Угроза появления штаммов S.aureus, стойких к ванкомицину, была выявлена и в Италии. В частности, появляются штаммы, обладающие промежуточной чувствительностью к ванкомицину, которые могут свести на нет все терапевтические усилия при применении гликопептидов.
Штаммы, выделенные в Италии, были исследованы на предмет их отношения к различным антибиотикам: все оказались чувствительными к TAF, но резистентными к эритромицину и клиндамицину (а также к ванкомицину).

Гемофильная палочка

Профессор Скито представил диаграмму бактерицидного действия TAF по отношению к 4 штаммам Hemophilus influenzae, из которых два выделяют беталактамазу, а остальные два — нет. Полученные данные показывают, что TAF обладает прекрасным бактерицидным действием по отношению ко всем тестированным штаммам, независимо от наличия бета-лактамазы.

Chlamydia pneumоniae

Среди нетипичных внутриклеточных микроорганизмов наиболее распространенным возбудителем бронхита и пневмонии является Chlamydia pneumоniae.

Таблица 2
Процент чувствительности клинических штаммов S.aureus с инвазивной способностью на уровне разных органов

Исследов. штаммы Чувствительные штаммы (%)
TAF PEN AMO CFM CFT IMI TET ERI COT
Жидкость 13 100 100 100 100 100 100 100 100 100
Кровь 69 97 97 100 100 100 100 95 92 89
Bal или плевральная жидкость 86 81 97 100 100 100 100 95 92 89
Всего 168

Bal — бронхоальвеолярная жидкость.

Профессор Ф. Блази (Милан) представил результаты микробиологического исследования 4 штаммов Chlamydia pneumоniae, выделенных из бронхоальвеолярной жидкости, взятой у такого же количества пациентов, страдающих обструкцией дыхательных путей (BPCO). 31 пациенту была сделана бронхоскопия, но только у 4 из них была выделена Chlamydia pneumоniae. Такое количество может показаться недостаточным для исследования, но, учитывая трудности, связанные с выращиванием такого патогенного микроорганизма, оно представляется вполне достаточным. Из таблицы 3 видно, что в отношении МПК препарат TAF дает результаты, сравнимые и даже более высокие по сравнению с макролидами и фторхинолонами.

Следует напомнить также, что защищенные пенициллины не действуют на C.pneumоniae, L.pneumophi-la, M.pneumоniae.

Приведенные в таблице данные убедительно подтверждают другие данные, полученные в Италии Ломбарди и его коллегами9, которые исследовали 9 штаммов C.pneumоniae по отношению к кларитромицину, азитромицину, амоксициллину, доксициллину, ципрофлоксацину, цефриаксону, тетрациклину и TAF: MПК оказалась эффективной по отношению ко всем названным препаратам, кроме амоксициллина (MПК >16 мг/Л) и цефтриаксона (MПК >16 мг/Л) (табл. 4).

Фармакокинетика и переносимость

О фармакокинетике и переносимости TAF говорила в своем докладе профессор Т. Маццей (Флоренция)10.

Фармакокинетика

Особенно интересным представляется тот факт, что лечебный препарат, введенный в организм аэрозольным путем (500 мг), достигает в плазме максимальных (пока еще относительно непродолжительных) концентраций, ненамного уступающих концентрациям препаратов, вводимых перорально: 3,9 мг/л по истечении часа, если препарат вводится аэрозольным путем; 4,8-5,3 мг/л (максимальная концентрация по истечении 2 часов), если такая же доза препарата введена перорально.

Еще одним преимуществом препарата является его низкая сывороточно-протеиновая связь. При изучении фармакокинетических параметров антибиотика особое внимание следует обратить на часть лекарственного средства, связанного с белком, поскольку эта часть является терапевтически неактивной.

Таблица 3
Чувствительность в лабораторных условиях штаммов C.pneumоniaе, выделенных из Bal у пациентов с ВРСО

МПК, мг/л
Кларитромицин 0,06-0,125
Ципрофлоксацин 0,5-4
Левофлоксацин 0,125-0,5
TAF 0,03-0,5

Остальные сокращения — см. табл. 1.

Таблица 4
Чувствительность в лабораторных условиях еще 9-ти штаммов C.pneumоniae

Следовательно, насколько низкой является сывороточно-протеиновая связь, настолько высокой является фармацевтическая биодоступность. Процентное содержание препарата ТАF, связывающее протеины, составляет примерно 14%, обеспечивая оптимальные тканевые проникновения даже при респираторном распределении в соотношении концентрации антибиотика ткани/плазма, близком к единице.

Переносимость тиамфеникола по сравнению с хлорамфениколом

Хлорамфениколы были первыми антибиотиками широкого спектра. Принципиальным механизмом их действия является подавление протеинового синтеза бактерий. Первым открытым амфенолом был хлорамфеникол (САF), независимо выделенный в Венесуэле (в качестве продукта ферментации Streptomyces venezuelae) и в штате Иллинойс (США); в настоящее время он производится на коммерческой основе. САF оказывается активным для многих патогенных штаммов, как грамположительных, так и грамотрицательных, включая внутриклеточные патогенные штаммы (Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae) и для наиболее важных анаэробных микроорганизмов. Он не является активным для видов Pseudomonas aeruginosa и Nocardia и инактивируется в печени при помощи конъюгации гликуроновой кислотоы. Первыми отмеченными побочными действиями были глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея. Затем появились случаи, редкие, но гораздо более тяжелые: медуллярная аплазия, в особенности у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, или ранее существовавшей медуллярной недостаточностью. Несколько лет спустя появился тиамфеникол (ТАF), происходящий от САF с заменой нитрогруппы (NO2) на метилсульфоновую группу (CH3-SO2) (см. ниже).

Таблица 5
Разница между САF и ТАF

Хлорамфеникол Тиамфеникол
присутствие нитрогруппы присутствие метилсульфоновой группы
Печеночный метаболизм и образование токсичных соединений (нитропроизводных) Да Нет
Медуллярная аплазия Редко Нет
Неясный синдром* Да Нет

* Рвота, гиперрастяжимость брюшной стенки, кардиоциркуляторный коллапс.

Это замещение создает существенную разницу в метаболизме двух веществ. Действительно, предполагается, что токсичность САF может быть связана с восстановлением нитрогруппы, которая превращается в нитродериват, проявляя себя в значительной степени как миелотоксичное вещество. Спектр действия подобен САF.

Ампулы тиамфеникола могут быть использованы как глицинат хлоргидрата или как глицинат ацетилцистеина. Эта последняя формула интересна, главным образом, когда используется аэрозольный путь, потому что в респираторном тракте продукт гидролизуется в N-ацетилцистеин + ТАF и известное муколитическое действие N-ацетилцистеина позволяет антибиотику преодолевать сопротивления, связанные с вязкостью мокроты. Другими словами, NAC служит средством доставки, чтобы переносить антибиотик, где он является наиболее полезным в случаях катарального бронхита.

Самые последние клинические данные

Два последних исследования были представлены в Венеции профессором Ч. Грасси (Павия)11.

Препарат ТАF для больных с новообразованиями и с инфекцией верхних дыхательных путей

Это ретроспективное исследование проведено д-ром А. Макки из Отделения оториноларингологии больницы Варезе. Предметом исследования были 66 больных (59 мужчин и 7 женщин, средний возраст которых составлял 64 ± 10), в большей части курильщики, подверженные недавнему хирургическому вмешательству из-за опухоли гортани (32 пациента), или носоглотки, или ротовой полости или другого новообразования верхних дыхательных путей6. Показанием для назначения лекарства было наличие одышки и/или кашля, и/или слизисто-гнойного секрета.

ТАF назначался в виде аэрозоля в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 11 ± 3 дней. 9 пациентам проводилась монотерапия, а другим 59 пациентам — в комбинации с другим антибиотиком.

Результаты

Терапия оказалась эффективной в 97% (64/66) случаев, и переносимость была оптимальной. Кроме того, наблюдалось улучшение кашля в 39% случаев, повышение реологических свойств слизи — в 64%.

Выводы

Прежде всего, препарат обладает широким спектром антибактериальной активности. Будучи менее активным, чем некоторые защищенные пенициллины по воздействию на Streptococcus pneumoniae, он активен в отношении многих штаммов, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам.

Кроме того, он удовлетворительно покрывает спектр внутриклеточных возбудителей (Legionella, chlamidia e micoplasma), а также активен в отношении штаммов Staphylococcus aureus VISA и многих устойчивых штаммов S.Аureus. Еще одним преимуществом TAF является его низкая сывороточно-протеиновая связь и, следовательно, высокая биологическая доступность и высокий коэффициент проникновения в легочную ткань. Другая важная особенность заключается в том, что он является единственным антибиотиком в классе хлорамфениколов, не имеющим гематологической токсичности. Все это позволило ведущему круглого стола, профессору Ч. Грасси, сделать вывод о том, что препараты TAF остаются среди антибиотиков первого выбора в терапии респираторных инфекций.

И, наконец, есть новая информация, что FDA исследует инсулин в аэрозоле для больных сахарным диабетом. Поэтому аэрозольный путь введения мог бы стать оптимальным путем приема лекарств, который позволит обходить неприятности внутримышечного введения, как это бывает в случае инсулина. В настоящее время препарат ТАF является единственным антибиотиком, имеющимся в распоряжении для аэрозольного пути введения.

Библиография