Сульцеф инструкция

Сульцеф — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

ЛС-001677

Действующее вещество :

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав :

1 флакон содержит активные вещества:
Цефоперазон натрия эквивалентный 1,0 г цефоперазона
Сульбактам натрия эквивалентный 1,0 г сульбактама

Описание :

Порошок от белого до почти белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа :

Антибиотик, цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.

АТХ :
J.01.D.D.62

Фармакодинамика :

Цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один
цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter ersus.

Активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus faecalis.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Фармакокинетика:

Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая
желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения 2 г препарата в течение 5 мин составляют в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно. Объем распределения сульбактама от 18,0 до 27,6 л, цефоперазона — от 10,2 до 11,3 л. Около 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится, в основном, желчью. Период полувыведения цефоперазона составляет в среднем около 1,7 ч, сульбактама — 1 ч. Сывороточная концентрация цефоперазона и сульбактама пропорциональна введенной дозе. При повторном введении фармакокинетические свойства препарата не изменяются. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Фармакокинетика при нарушении функции печени:

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается в 2-4 раза.

Фармакокинетика при нарушении функции почек:

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих препарат, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9-9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.

Фармакокинетика у пожилых людей:

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Фармакокинетика у детей:

У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов препарата по сравнению со взрослыми. Средний период полувыведения сульбактама у детей составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону/сульбактаму микроорганизмами.
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей;
— интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
— септицемия;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции мочеполового тракта (воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея). Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью :

Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные.

Беременность и лактация :

При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым — по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях — по 8 г/сут. Максимальная суточная доза — 8 г. Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) — коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин — по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин — по 500 мг 2 раза в сутки. Изменение дозы может потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени. У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и корреляция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г. Детям — 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях -по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Новорожденным в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5 % раствора декстрозы, 0.9 % раствора хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15-60 мин; внутривенные инъекции — 3 мин; для внутримышечного введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2 % раствором лидокаина до получения 0,5 % раствора лидокаина.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Система кроветворения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, отмечается снижение содержания гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, анемия, кровотечения.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз — аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJ1T), щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотки крови, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: после внутримышечной инъекции возможна преходящая боль. При внутривенном введении препарата с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка :

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: седативная терапия. Эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие

Этанол При приеме алкоголя во время лечения препаратом и в течение последующих 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих
этанол.
Аминогликозиды
Растворы препарата и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением препарата и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
Петлевые диуретики
Совместное применение препарата с петлевыми диуретиками может привести к развитию нефротоксического действия.
Совместим с водой для инъекций, 5 % раствором декстрозы, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы в 0,9 % растворе натрия хлорида. Несовместим с раствором Рингера, 2 % раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси).

Особые указания :

При появлении аллергических реакций необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При лечении цефоперазоном в редких случаях развивается дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К. При длительном лечении возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно при лечении новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности необходимо изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке (максимальная суточная доза — 2 г). Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.
Влияние на результаты лабораторных тестов. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче. Возможна ложноположительная проба Кумбса.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Форма выпуска :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г.

Упаковка :
По 2,18 г порошка в стеклянные флаконы бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обкатанными алюминиевыми колпачками. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку или по 100 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения :

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Медокеми Лтд

Производитель

MEDOCHEMIE, Ltd. Кипр

МЕДОКЕМИ Лтд.

Сульзонцеф

Сульзонцеф: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Sulzoncef

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (Cefoperazone), сульбактам (Sulbactam)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 329 руб.

Сульзонцеф – комбинированный антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого или белого с желтоватым оттенком цвета .

Активные вещества в 1 флаконе:

  • цефоперазон (в форме натриевой соли) – 1 г;
  • сульбактам (в форме натриевой соли) – 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульзонцеф является комбинированным антибактериальным средством широкого спектра действия. Его эффективность объясняется свойствами активных компонентов:

  • цефоперазон – противомикробное средство класса Цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия, обладающий бактерицидной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa). Проявляет резистентность к β-лактамазам грамотрицательных и грамположительных бактерий;
  • сульбактам – необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются бактериями, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает деструкцию цефалоспоринов и пенициллинов под действием β-лактамаз устойчивых организмов. Благодаря связыванию с пенициллинсвязывающими белками обнаруживает синергизм при одновременном применении с цефалоспоринами и пенициллинами. Проявляет активность только в отношении Acinetobacter spp. и Neisseria spp.

Благодаря комбинации цефоперазон + сульбактам Сульзонцеф эффективен при всех заболеваниях, вызванных чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, поскольку действует синергидно: до 4 раз снижает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) по сравнению с МПК для каждого из компонентов в отдельности.

В условиях in vitro Сульзонцеф продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Yersinia enterocolitica;
  • грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, которые образуют пенициллиназу), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp.;
  • анаэробные бактерии: Eubacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Lactobacillus spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется использовать диски, содержащие 75 мкг цефоперазона и 30 мкг сульбактама .

Фармакокинетика

После в/в введения Сульзонцефа в течение 5 мин в дозе 2 г (по 1 г цефоперазона и сульбактама) максимальные концентрации (Cmax) лекарственных веществ в среднем составляют 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл соответственно. Объем распределения (Vd) может варьировать в пределах: сульбактам – 8–27,6 л; цефоперазон – 10,2–11,3 л. Сывороточная концентрация препарата пропорциональна введенной дозе.

Оба активных вещества Сульзонцефа хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчный пузырь, желчь, аппендикс, кожу, матку, яичники, фаллопиевы трубы.

Информация о каком-либо фармакокинетическом взаимодействии цефоперазона с сульбактамом отсутствует. При повторном применении препарата значимые изменения фармакокинетики обоих действующих компонентов не отмечаются.

Выведение цефоперазона: 25% дозы – почками, оставшаяся часть – с желчью. Сульбактам выводится преимущественно (84%) почками.

Период полувыведения (Т1/2) цефоперазона – 1,7 ч, сульбактама – в среднем 1 ч.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • нарушения функции почек: у пациентов, получавших Сульзонцеф, отмечена взаимосвязь между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности значительно увеличивается его Т1/2 (до 6,9–9,7 ч); у пациентов, проходящих гемодиализ, значительно изменяются показатели Vd, общего клиренса из организма и Т1/2 сульбактама;
  • нарушения функции печени и/или обструкция желчных путей: у пациентов удлиняется Т1/2 цефоперазона и увеличивается выведение препарата почками. Даже при тяжелых нарушениях печеночной функции в желчи достигается терапевтическая концентрация препарата, а Т1/2 возрастает в 2–4 раза;
  • детский возраст: не были выявлены существенные изменения фармакокинетических параметров обоих компонентов Сульзонцефа по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т1/2 составляет: цефоперазон – 1,44–1,88 ч; сульбактам – 0,91–1,42 ч;
  • пожилой возраст (у пациентов с почечной недостаточностью и функциональными нарушениями печени): по сравнению со здоровыми пациентами выявлено снижение клиренса, повышение Vd и T1/2 как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика цефоперазона коррелирует со степенью нарушения функции печени, фармакокинетика сульбактама – со степенью нарушения функции почек.

Показания к применению

Сульзонцеф показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • менингит;
  • сепсис;
  • остеомиелит, инфекции суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей (лимфангит, лимфаденит, абсцесс, фурункулез, пиодермия);
  • инфекции ЛОР-органов (синусит, острый средний отит, ангина);
  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, эмпиема, бронхит, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких);
  • инфекции мочеполовых путей (цистит, пиелонефрит, вульвовагинит, эндометрит, гонорея, простатит);
  • интраабдоминальные инфекции (холангит, холецистит, перитонит).

Сульзонцеф также применяют в профилактических целях для предупреждения инфекционных осложнений после абдоминальных, ортопедических и гинекологических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные (антибиотик Сульзонцеф может применяться, но после оценки пользы и рисков):

  • колит (в настоящее время или в анамнезе);
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • период беременности;
  • недоношенные новорожденные.

Сульзонцеф, инструкция по применению: способ и дозировка

Сульзонцеф вводят в/м, в/в капельно или струйно.

Дозы препарата указаны в виде суммы цефоперазона и сульбактама в соотношении 1÷1.

Суточная доза для взрослых составляет 2–4 г, вводят Сульзонцеф с интервалами 12 ч. При тяжелых, упорно протекающих инфекциях возможно увеличение дозы до 8 г в сутки (по 4 г цефоперазона и сульбактама).

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Максимальная доза сульбактама для больных с КК 15–30 мл/мин составляет по 1 г 2 раза в сутки, с КК < 14 мл/мин – по 500 мг 2 раза в сутки.

При нарушении функции печени и обструкции желчных путей суточная доза цефоперазона не должна превышать 2 г.

Детям Сульзонцеф назначают в суточной дозе 40–80 мг/кг в 2–4 введения, новорожденным в течение первой недели жизни суточную дозу делят на 2 введения. В случае тяжелых, длительно протекающих инфекций возможно увеличение суточной дозы до 160 мг/кг. Если возникает необходимость применения более высокой дозы, увеличение производят за счет дополнительного введения только цефоперазона.

Правила приготовления и введения препарата:

  • в/в болюсное введение: порошок, содержащийся в 1 флаконе, растворяют адекватным количеством стерильной воды для инъекций, раствора декстрозы (глюкозы) 5%, раствора натрия хлорида 0,9%, раствора декстрозы (глюкозы) 5% в растворе натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы (глюкозы) 5% в растворе натрия хлорида 0,225%. Продолжительность введения – 3 минуты;
  • в/в инфузионное (капельное) введение: порошок растворяют по описанному выше способу, далее разводят до объема 20–100 мл. Вводят в течение 15–60 мин;
  • в/м введение: порошок растворяют стерильной водой для инъекций. При необходимости далее добавляют раствор лидокаина 2% для получения 0,5% раствора. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: лихорадка, макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко – анафилактический шок;
  • со стороны органов кроветворения: кровотечения (вследствие дефицита витамина К), нейтропения, анемия, тромбоцитопения;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз;
  • лабораторные показатели: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия;
  • местные реакции: при в/м введении – болезненность; при в/в введении – флебит.

Передозировка

В случае введения чрезмерной дозы Сульзонцефа возможны неврологические нарушения, в т. ч. судороги.

Показано проведение симптоматической терапии, включая назначение седативных средств. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

Антибиотик Сульзонцеф обладает широким спектром действия, поэтому может использоваться в качестве лекарственного средства для монотерапии.

В случае совместного применения аминогликозидных антибиотиков показан тщательный контроль функции почек.

При продолжительном лечении Сульзонцефом необходимо регулярно проверять показатели кроветворной системы, функции печени и почек.

Во время терапии у пациентов, имеющих нарушение абсорбции пищи (в случае парентерального питания или при муковисцидозе) и получающих неполноценное питание, повышен риск развития дефицита витамина K вследствие подавления антибиотиком микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. Таким больным требуется мониторирование протромбинового времени. При необходимости назначают препараты витамина K.

На фоне применения Сульзонцефа возможно получение ложноположительной реакции Кумбса, а также ложноположительных результатов на содержание глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или жидкости Фелинга.

Применение при беременности и лактации

Беременным Сульзонцеф назначают только в ситуациях, когда ожидаемая польза от терапии выше потенциальных рисков.

Если лечение требуется в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Сульзонцеф применяют по назначению специалиста с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

С осторожностью и только после оценки пользы и рисков препарат назначают недоношенным новорожденным.

При нарушениях функции почек

Сульзонцеф с осторожностью должен применяться у пациентов с почечной недостаточностью.

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Максимальная доза сульбактама для больных с КК 15–30 мл/мин составляет по 1 г 2 раза в сутки, с КК < 14 мл/мин – по 500 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях функции печени

Требуется соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует учитывать вероятность возрастного снижения функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Сульзонцеф несовместим с раствором Рингера, а также с раствором лидокаина гидрохлорида 2%. Совместимой смеси с лидокаином добиваются путем первоначального использования воды для инъекций (т. е. Сульзонцеф разводят инъекционной водой и только потом добавляют лидокаин).

В результате одновременного применения с аминогликозидными антибиотиками отмечается синергизм антибактериального действия, поэтому Сульзонцеф нельзя смешивать с аминогликозидами. Если необходимо проведение комбинированной терапии, два препарата вводят последовательными дробными в/в инфузиями с использованием двух отдельных систем для внутривенного переливания. Обязательно в интервале между введениями доз следует промывать систему совместимым растворителем.

При употреблении этанола (в период применения Сульзонцефа или в течение 5 дней после его отмены) возрастает вероятность развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся повышенным потоотделением, приливами, головной болью, тахикардией.

Аналоги

Аналогами Сульзонцефа являются Бакперазон, Броадсеф-С, Завицефта, Кларуктам, Пактоцеф, Сульперазон, Сульмовер, Сульцеф, Сульперацеф, Цебанекс, Цефпар СВ и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульзонцефе

Мнение медицинских специалистов о Сульзонцефе позитивное. Антибиотик часто назначают для лечения инфекционных заболеваний, в том числе в составе комплексной терапии, поскольку он демонстрирует высокую эффективность в отношении большого количества возбудителей, не имеет возрастных ограничений и множественных противопоказаний.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Сульзонцефе, отмечая улучшение состояния уже на второй день после начала лечения и хорошую переносимость препарата.

Цена на Сульзонцеф в аптеках

Цена на Сульзонцеф составляет в среднем 200 руб. за 1 флакон, содержащий 2 г порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Препарат Осполот (Ospolot): инструкция, стоимость и где купить таблетки

Осполот применяется для лечения эпилепсии и некоторых других эпилептиформных синдромов, сопровождающейся схожей симптоматикой. В официальной инструкции по применению указано, что медикамент проявляет максимальную активность в терапии распространенной в раннем возрасте роландической формы заболевания.

Но доктора назначают медикамент и для лечения других разновидностей эпилепсии, хотя клинически эффективность препарата и преимущество перед остальными лекарствами не установлена.

В России Ospolot не зарегистрирован, поэтому отечественные специалисты не могут выписать официальный рецепт на него. Иногда рекомендуют средство Кеппра, но оно не является аналогом основного лекарства, так как содержит другое действующее вещество и (по отзывам пациентов) переносится гораздо хуже, часто способствует ожирению.

Сведения о производителе

Осполот выпускает транснациональная фармацевтическая корпорация Desitin со штаб-квартирой в Гамбурге. Но деятельность компании распространяется за пределы Германии. Desitin работает в Швейцарии, странах Скандинавского региона и Восточной Европы. Фирма специализируется на разработке и выпуске оригинальных лекарственных средств, предназначенных для применения в неврологической и психиатрической практике, в частности, для терапии эпилепсии и болезни Паркинсона.

Главные аспекты инструкции по применению медикамента

Использование препарата возможно по строгим показаниям. Осполот назначают после всестороннего обследования пациента, проведения лабораторной и инструментальной диагностики, постановки точного диагноза. На этом же этапе определяют и дозировку лекарственного средства.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде покрытых пленочной оболочек округлых таблеток. С одной стороны нанесена разделительная риска, с другой — дозировка действующего вещества (200 или 50).

Состав

Основной активный компонент — сультиам в дозировке 0,05 или 0,2 г. В качестве вспомогательных веществ используют желатин, гипромеллозу, лактозу, макрогол, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния и титана, тальк.

Фармакологическая группа

Осполот относится к противоэпилептическим медикаментам (антиконвульсантам).

Противосудорожный механизм действия изучен в недостаточной степени. Сультиам ингибирует карбоангидразу, регулирующую катаболизм угольной кислоты и поддерживающую таким образом кислотно-щелочной баланс в организме. Ранее медикаменты данной группы широко использовались в нефрологии и кардиологической практике в качестве диуретиков. Но впоследствии от них отказались из-за развития толерантности и привыкания.

Но помимо воздействия на работу почек, ингибиторы карбоангидразы влияют на активность фермента, расположенного вне структур нефрона. Установлено, что сультиам подавляет секрецию ликвора в головном мозге, что снижает возбудимость нейронов и, как следствие, уменьшает частоту эпилептических приступов.

Показатели фармакокинетики

После приема таблеток действующее вещество адсорбируется преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1 — 5 часов. Точные параметры биодоступности неизвестны, но установлено, что одновременный прием пищи негативно влияет на фармакокинетику лекарственного средства.

С белками плазмы сультиам связывается на 29 — 32%. Порядка 80 — 90% вещества выделяется через почки, а 10 — 20% — с желчью (с каловыми массами). В течение суток около 30% принятой дозы выделялось в неизменном виде. Период полувыведения составляет 12 часов у взрослых, у детей несколько короче.

При постепенном повышении дозировки и соблюдении правил приема препарата равновесная концентрация действующего компонента в плазме достигается к концу первой недели лечения.

Действующее вещество

Сультиам — производное сульфаниламидов последнего поколения. Большинство медикаментов данного класса оказывает противомикробный эффект. Противосудорожное действие Осполота обусловлено особенностями химического строения действующего компонента. Структурное название — N-(4-сульфамоилфенил)-бутаносультам(1-4)(тетрагидро-2-р-сульфамоил-1,2-тиазин 1,1-диоксид), формула — С10Н22N2S2O4. Код по АТХ — N03AX03.

Показания

Осполот назначают в следующих случаях:

  • взрослому пациенту: при очаговой, доброкачественной парциальной эпилепсии, височных пароксизмах, энцефалопатиях с ESES статусом во время сна.
  • ребенку: при роландической эпилепсии, синдроме псевдо-Леннокса, синдроме Ландау-Клеффнера, синдроме Веста.

Иногда средство рекомендуют и при генерализованной форме эпилепсии, но эффективность подобного лечения ниже терапии с применением традиционных антиконвульсантов (вальпроатов и др.).

Ограничения к приему

Абсолютными противопоказаниями к назначению Осполота служат:

  • индивидуальная непереносимость сультиама и других сульфаниламидов;
  • порфирия;
  • гипертоническая болезнь;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • детский возраст до 3 лет.

Относительными ограничениями к использованию таблеток являются:

  • отравление наркотическими веществами, этанолом, психотропными препаратами;
  • алкогольная и/или наркотическая зависимость;
  • нарушения дыхательной функции, включая ночное апноэ;
  • патологии печени и почек;
  • психические расстройства.

При беременности Осполот назначают по жизненным показаниям. Рекомендуют строго избегать приема препарата в первом триместре. Также на время лечения советуют отказаться от грудного вскармливания.

Особенности применения и дозировки

Дозу лекарственного препарата должен определять врач. В среднем она составляет 5 — 10 мг/кг. При этом количество принимаемого медикамента повышают постепенно (на протяжении нескольких недель). Общую суточную дозу делят на 3 приема (в одно и то же время), что связано с относительно коротким периодом полувыведения действующего вещества лекарства.

Детям дозировку рассчитывают не только по весу, но и с учетом основных показателей активности печени и почек.

Необходимое число таблеток следует проглотить целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Комбинация с другими препаратами требует индивидуального подбора дозировки.

Возможные побочные действия

При приеме Осполота некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • потерю веса;
  • снижение аппетита;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • головную боль;
  • парестезии;
  • аритмии;
  • приступы стенокардии (манифестация патологии или обострение существующей проблемы);
  • одышку;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в суставах и мышцах;
  • чувство общей усталости;
  • симптомы нарушения водно-электролитного баланса;
  • диарею.

Крайне редко возникают навязчивые тревожные мысли, беспричинное беспокойство, депрессивное состояние, эмоциональная нестабильность. В единичных случаях вероятны поражения органов зрения (диплопия и др.). С учетом особенности фармакокинетики лекарства возможны осложнения со стороны почек и печени, мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарствами

С осторожностью Осполот назначают в сочетании с:

  • барбитуратами — повышается вероятность нежелательных реакций;
  • производными карбоксамида — снижается биодоступность сультиама;
  • производными гиантоина (Фенитоина) — концентрация данных препаратов в плазме повышается;
  • Ламотриджин и аналогичные по механизму действия лекарства — увеличивается содержание активного компонента этого класса медикаментов;
  • прочие ингибиторы карбоангидразы — существенно возрастает риск побочных эффектов.

Пациенту, принимающему Осполот, рекомендуют консультироваться с врачом перед приемом любых других лекарственных средств.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков на фоне терапии не рекомендовано. Присутствует вероятность нарушения дыхательной функции, тошноты, рвоты, расстройств сердечного ритма, потери сознания и судорог.

При приеме препарата регулярно проверяют показатели функционирования печени, почек и системы кроветворения. Соответствующие анализы сдают перед началом терапии, затем раз в 7 дней на протяжении первого месяца лечения, потом раз в 4 недели. Если в течение полугода не выявлено осложнений, в дальнейшем обследование проводят раз в 3 месяца.

При появлении гриппоподобных симптомов (боль в горле, лихорадка и т.д.), кожных аллергических высыпаний следует обратиться к врачу. Иногда подобные проявления требуют отмены терапии.

В ходе плацебоконтролируемых клинических исследований выявили случаи развития суицидальных наклонностей. Механизм запуска подобных психических нарушений неизвестен, но пациента (или его родственников) предупреждают о таком возможном осложнении.

При пропуске приема очередной дозы, лечение продолжают в обычном режиме. Самостоятельное повышение дозировки противопоказано.

При передозировке возможно развитие симптомов общей интоксикации. Клиническая картина включает:

  • головокружение;
  • головную боль;
  • слабость и сонливость;
  • нарушения сознания и ориентации;
  • боли при мочеиспускании.

Но в целом препарат малотоксичен, и одновременный прием 4 — 5 г лекарства проходит без последствий. Но есть данные о летальном исходе после применения 20 г Осполота. Специфического антидота нет. Рекомендована симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат хранят в оригинальной упаковке при комнатной температуре вдали от детей защищенном от влаги и солнца месте.

Срок годности

Составляет 3 года.

Прекращение терапии

Резкая отмена Осполота чревата осложнениями, поэтому дозу снижают постепенно. Продолжительность лечения определяет врач, но отсутствие эффекта на протяжении 8 недель свидетельствует о нецелесообразности дальнейшей терапии.

На отечественном и зарубежном фармацевтическом рынке синонимов сультиама и других препаратов, содержащих это действующее вещество, нет. В аптеках медикамент можно купить только под торговым названием Осполот (Ospolot).

Цены и где купить

В Москве, Санкт-Петербурге и других городах Российской Федерации в продаже Осполота нет, так как лекарство не внесено в реестр медикаментов, зарегистрированных на территории страны. Но можно купить таблетки в Германии, обратившись за помощью к фирмам-посредникам, оформляющим доставку нужных препаратов под заказ из Европы.

Если средства нет в наличии, транспортировка в Россию и отправка по указанному адресу произойдет в кратчайшие сроки. Цена упаковки Осполота (50 мг, 50 таблеток) составляет примерно 85 евро. С дозировкой 200 мг — 125 евро.

Отзывы врачей

Наталья Ивановна Воронцова, невролог

В России существует проблема регистрации и последующей продажи ряда лекарств, необходимых для улучшения качества жизни пациентов, страдающих от эпилепсии. Одним из таких препаратов и является Осполот. Но если у больного или его родственников существует возможность привезти средство из Европы, настоятельно рекомендую именно такое лечение. При правильном подборе дозы медикамент не вызывает серьезных побочных реакций и привыкания.

Отзывы о приеме детьми

Анастасия, 36 лет

Эпилепсию ребенку диагностировали в 7 лет. После долгих мучений перешли на Осполот. Дочь принимает лекарство уже почти год. Наконец-то она может спокойно посещать школу и кружки, жить практически полноценной жизнью. Что касается побочных реакций, ничего не было.

Как отличить подделку

Законодательство Германии строго контролирует и пресекает оборот фальсифицированных лекарственных препаратов. Предъявление кассового чека и документов, подтверждающих доставку Осполота из Германии, являются надежной гарантией надлежащего качества медикамента.

Результаты клинических испытаний

Многочисленные исследования, которые проводятся с 1960 года, продемонстрировали видимое улучшение состояния у 78 — 89% пациентов с различными формами эпилепсии на фоне лечения сультиамом. Положительный результат терапии зарегистрирован у 90% больных младше 16 лет. Побочные реакции возникали в 15 — 17% и носили легкий или умеренный характер.

Рекомендуемая схема терапии

Чтобы избежать нежелательных реакций, препарат назначают в соответствии с такими рекомендациями:

Начальная суточная доза 5 мг/кг (в 3 приема)
Рекомендованная терапевтическая дозировка в сутки 10 мг/кг (3 приема)

Условия продажи в аптеках

В российских аптеках лекарство не продается из-за отсутствия регистрации, а в зарубежных отпускается только по рецепту. При доставке препарата в Москву через посредника достаточно выписки из больницы, с указанием дозы и врачебных рекомендаций.

Оксана Свиридова

Сульцеф инструкция

Группа: цефалоспорины

Показания:

— инфекционных заболеваниях органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей;

— инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей;

— инфекционных заболеваниях костей, суставов, кожи и мягких тканей;

— септицемии (токсическая форма сепсиса), травматическом или послеоперационном менингите, перитоните, неосложненной форме гонококкового уретрита;

— препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых и остальных бета-лактамных антибиотиков, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к компонентам Сульцефа.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и развитие псевдомембранозного колита, повышение уровня печеночных ферментов;

Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;

Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе;

При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.

Прочие: дефицит витамина К и гипотромбинемия (необходим контроль протромбинового времени), анемия;

Фармакологические свойства:

Сульцеф – комбинированный полусинтетический антибактериальный препарат III поколения. Действующие вещества, входящие в состав препарата – цефоперазон и сульбактам.

Цефоперазон — действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, присутствием которых обусловлена устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому комбинация сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Сульцеф активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, препарат обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Препарат активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов, в т.ч. грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинства других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных грамотрицательных палочек, в т.ч. Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; грамположительных и грамотрицательных кокков ( включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.); грамположительных палочек (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Способ применения и дозы:

Сульцеф применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекции.

Обычная суточная доза препарата для взрослых составляет 2-4 г., с введением через каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 8 г., которую следует разделить на 2 введения через 12 часов. При наличии нарушений функций печени максимальная суточная доза не должна превышать 2 г., при хронической почечной недостаточности – по 500 мг. 2 раза в сутки.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 0,5 г. препарата.

Детям Сульцеф назначают в дозе 40-80 мг/кг. веса в сутки, разделенной на два — четыре введения. Новорожденным до 8 дней препарат вводят каждые 12 часов. У детей младшего возраста и при тяжелых инфекциях, включая бактериальный менингит, суточную дозу увеличивают до 160 мг/кг.

Для внутривенного введения препарата порошок, содержащийся во флаконе, растворяют 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия или водой для инъекций. Рекомендовано внутривенное капельное введение в течение 15-60 минут,внутримышечное – в течение 3 минут.

Для внутримышечного введения препарат растворяют водой для инъекций.

Форма выпуска:

2.18 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

2.18 г — флаконы стеклянные (100) — пачки картонные.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сульцеф несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина, антибиотиками группы аминогликозидов. При необходимости растворения лидокаином первоначально используют воду для инъекций, применение которой вызывает образование совместимой смеси. В случае назначения комбинированной терапии с применением Сульцефа с аминогликозидами, проводят последовательную дробную внутривенную инфузию препаратов, применяя две отдельные системы для внутривенного введения. При приеме этанола на фоне использования Сульцефа, в том числе на протяжении пяти дней после завершения курса лечения препаратом, возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся повышенной потливостью, приливами, головной болью и тахикардией.

Внимание! Перед применением медикамента Сульцеф необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.