Силимара таблетки

Силимарол : инструкция по применению

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: 100 мг экстракта плодов расторопши сухого (Silybi mariani fructus extractum DER 20 — 34 : 1, экстрагент: метанол 90 %, вспомогательное вещество — натрия бензоат

Вспомогательные вещества: глюкоза, крахмал картофельный, сахароза, тальк, стеарат магния, аравийская камедь (гуммиарабик), смесь белого пчелиного воска и карнаубского воска (Capol® 1295).

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные препараты для лечения заболеваний печени (А 05 ВА 03).

Ответственный субъект

Познаньский завод лекарственных трав „Гербапол” А.О.

ул. Товарова 47-51, 61-896 Познань.

Что представляет собой препарат Силимарол 70 мг и для чего применяется

Действующим компонентом препарата является силимарин, полученный из экстракта плодов расторопши пятнистой. Стандартизированный экстракт содержит от 70 до 80 % силимарина.

Рекомендуется при токсических поражениях печени, в качестве поддерживающего лечения при хронических воспалительных заболеваниях печени.

Защитное действие силимарина на печень объясняется стабилизацией клеточных мембран, защищающих от повреждающего действия токсических веществ. Предположительный механизм действия, кроме защиты клеточных мембран гепатоцитов, заключается в интенсификации клеточных процессов белкового синтеза, приводящих к более быстрой регенерации, и способности формирования новых клеток, а также в антиоксидантной активности.

Что необходимо знать перед применением препарата Силимарол 70 мг

Не следует принимать препарат при повышенной чувствительности к какому-либо компоненту или растениям семейства Compositae.

Необходимо соблюдать особую осторожность:

При появлении симптомов желтухи (желтушность кожи, желтушность склер) необходимо проконсультироваться с врачом. Не рекомендуется применять препарат при острых отравлениях. Как во время, так и после лечения необходимо избегать применения гепатотоксических средств.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).

Из-за содержания глюкозы и сахарозы препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных, подтверждающих безопасность применения, не рекомендуется применять препарат у детей до 12 лет.

Беременность

В связи с отсутствием данных, подтверждающих безопасность применения, не рекомендуется применять препарат во время беременности.

Кормление грудью

В связи с отсутствием данных, подтверждающих безопасность применения, не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.

Управление автотранспортом и обслуживание механических устройств

Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Применение других лекарственных препаратов

В случае применения силимарина в максимально высоких дозах одновременно с пероральными контрацептивами или препаратами для заместительной терапии эстрогенами, возможно снижение эффективности последних. За счет влияния силимарина на систему цитохрома Р450 существует вероятность усиления эффекта таких лекарственных препаратов как: диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин.

Как применять препарат Силимарол 70 мг

В отсутствие других указаний, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки. В случае тяжелых поражений печени, после консультации с врачом можно увеличить дозу до 5 таблеток в сутки. Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и особенностей течения заболевания. Обычно продолжительность лечения составляет не менее 4 недель.

В случае применения препарата Силимарол 70 мг в дозе большей, чем назначено

Признаки или симптомы передозировки или отравления пока не зарегистрированы. Описанные выше нежелательные эффекты могут усиливаться.

Специальное противоядие неизвестно. При необходимости рекомендуется применять симптоматические меры.

В случае пропуска приема дозы препарата Силимарол 70 мг

Существует возможность безопасного возвращения к предыдущей схеме лечения. Не следует применять двойную дозу для восполнения пропущенной.

Возможные побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

В редких случаях можно наблюдать такие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, легкая диарея;

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза;

Со стороны иммунной системы: очень редко возможны реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; с неизвестной частотой анафилактический шок.

Очень редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений.

Силимар® (Silimar)

Последняя актуализация описания производителем 08.08.2012 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Легалон 140

Фильтруемый список

АТХ

A05BA03 Силимарин

Фармакологическая группа

  • Гепатопротекторное средство растительного происхождения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
силимар экстракт сухой (расторопши экстракт сухой) с содержанием суммы флаволигнанов в пересчете на силибин и абсолютно сухое вещество 65% 0,1 г
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; магния стеарат

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гепатопротективное.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 табл. 3 раза в сутки. Курс лечения 25–30 дней. При хронических заболеваниях целесообразны повторные курсы лечения через 1–3 мес. В профилактических целях Силимар® рекомендуется принимать при хронических интоксикациях (в т.ч. профессиональных), длительном приеме лекарств и алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки. По 10, 30 или 50 табл. в контурных ячейковых упаковках. По 3 контурные ячейковые упаковки №10 или по одной контурной ячейковой упаковке №30 или №50 помещают в пачку картонную.

Производитель

Организация по приему претензий от потребителей: ЗАО «Фармцентр ВИЛАР».

117216, Россия, Москва, ул. Грина, 7.

Тел./факс: (495) 388-47-00.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Силимар®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Силимар®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K70 Алкогольная болезнь печени Алкогольная гепатопатия
Алкогольное поражение печени
Алкогольные поражения печени
Заболевания печени алкогольной этиологии
Цирроз алкогольного происхождения
K71 Токсическое поражение печени Влияние лекарств на печень
Влияние токсинов на печень
Гепатит медикаментозный
Гепатит токсический
Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
Лекарственное поражение печени
Лекарственные гепатиты
Лекарственные поражения печени
Лекарственный гепатит
Медикаментозный гепатит
Нарушения функции печени токсической этиологии
Токсические гепатиты
Токсические поражения печени
Токсический гепатит
Токсическое заболевание печени
Токсическое повреждение печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках Аутоиммунный гепатит
Воспалительные заболевания печени
Гепатит аутоиммунный
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический активный гепатит
Хронический гепатит агрессивный
Хронический инфекционный гепатит
Хронический персистирующий гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
K74 Фиброз и цирроз печени Воспалительные заболевания печени
Кистозный фиброз печени
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Прецирротическое состояние
Цирроз печени c портальной гипертензией
Цирроз печени с асцитом
Цирроз печени с асцитом и отеками
Цирроз печени с портальной гипертензией
Цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом
Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии
Цирротический асцит
Цирротическое и прецирротическое состояние
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках Гепатоз жировой
Дистрофия жировая печени
Жировая дегенерация печени
Жировая дистрофия печени
Жировая инфильтрация печени
Жировое перерождение печени
Жировой гепатоз
Липидозы
Нарушения липидного обмена печени
Неалкогольный стеатогепатит
Острая желтая атрофия печени
Стеатогепатиты
Стеатоз
Стеатозные состояния

О препаратах

Препараты на основе силимарина в лечении болезней печени

К.м.н. Ю.О. Шульпекова

1 МГМУ имени И.М. Сеченова

Силимарин — одно из наиболее известных и широко применяемых официальной и народной медициной средств для лечения болезней печени.

Cилимарин представляет собой смесь по меньшей мере семи флаволигнанов, содержащихся в экстракте семян расторопши пятнистой ( Silybum marianum).

Основная доля приходится на силибинин (силибин), силидианин и силикристин. Содержание каждого компонента может варьировать в зависимости от растительного сырья и способа его заготовки и обработки.

Силибинин (химическая формула С25Н22О10) – наиболее активный компонент силимарина, на его долю в составе растительного экстракта приходится 50-70%; силибинин существует в виде стереоизомеров А и В. Силибинин быстро реабсорбируется из желудочно-кишечного тракта (на 20-50%), пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 ч, на 90-95% связывается с белками крови. Период полужизни составляет 6,3 ч. Стереоизомер В подвергается конъюгации с глюкуронидом и сульфатом с большей скоростью, чем изомер А. Вследствие большой молекулярной массы более 90% силибинина выводится в желчь; в желчи его содержание существенно превышает таковое в плазме. 10% вступает в энтеро-гепатическую циркуляцию. Постоянная концентрация поддерживается со второго дня приема, аккумуляции не наблюдается.

Силимарин и силибинин (как отдельная субстанция) выпускаются в качестве лекарственных препаратов или биологически активных добавок.

Силикристин имеет сходные с силибинином фармакокинетические характеристики, с меньшим выведением в желчь (4-10%). В отношении силидианина информации недостаточно.

Флаволигнаны отличает низкая гидрофильность и относительно низкая биодоступность из-за недостаточно полной абсорбции в кишечнике. В условиях повреждения печени (в частности, при повышении активности каспаз) биодоступность силимарина и его способность к накоплению в ткани печени может дополнительно снижаться. Для преодоления этих недостатков разработаны высокорастворимые синтетические производные силибинина, например, силибинин бис-гемисукцинат, комплекс с β-циклодекстрином, силибинин- N-метил-глюкамин, силибинина 11- O-фосфат, силибинин-фосфатидилхолин. Комплекс силибинина и фосфолипидов носит название «фитосомы» и может дополнительно включать витамин Е. Другой подход к повышению растворимости силибинина – ферментативный синтез β-гликозидов на его основе (силибинин-β-галактозид, -β-глюкозид, -β-мальтозид, -β-лактозид). Создан препарат силибинина на растворимом полиэтиленгликолевом носителе.

Влияние силимарина на клетки печени (и, как установлено, и на другие типы клеток) можно свести к следующим типам:

1) Антиоксидантное действие.

2) Прямое и/или опосредованное (через антиоксидантные эффекты) модулирующее влияние на воспаление и фиброгенез.

3) Прямое и/или опосредованное влияние на метаболические процессы в гепатоцитах.

Антиоксидантное действие проявляется в клетках различного типа. Силибинин подавляет образование радикалов, связывает некоторые виды радикалов (выполняет роль «ловушки»), вмешивается в процессы перекисного окисления мембран и влияет на их проницаемость, повышает внутриклеточный запас молекул-антиоксидантов.

В условиях окислительного стресса силибинин подавляет образование супероксидных анионных радикалов и оксида азота ( NO), повышает запасы АТФ за счет стимуляции фосфорилирования АДФ, снижает содержание малонового диальдегида, поддерживает запасы восстановленного глютатиона, активность супероксиддисмутазы, каталазы, глютатион-пероксидазы, глютатион-редуктазы .

Антиоксидантные свойства силибинина и протективное действие на митохондрии являются дозозависимыми и подтверждены в работах на изолированных клетках Купфера, гепатоцитах, в клеточной культуре HEPG2, изолированных митохондриях гепатоцитов крысы, при повреждении печени в условиях ишемии-реперфузии . Силибинин выступает в роли хелатора железа.

В условиях экспериментального повреждения печени, при накоплении силибинина (особенно при его введении в комплексе с фосфатидилхолином) происходит подавление реакции перекисного окисления липидов, устранение повышенной проницаемости митохондрий и нарушений митохондриального дыхания, восстанавливается трансмембранный потенциал и предотвращается гибель клетки. Такой комплексный механизм действия часто обозначают как «мембраностабилизирующее действие», имеющее, важнейшее значение для выживания клетки и поддержания ее функций. Фосфатидилхолин также обладает способностью блокировать гидроксильные, гидроксиэтиловые, липодиениловые, метиловые, трихлорометиловые радикалы.

Окисленная форма силибинина — дегидросилибинин, по всей видимости, обладает значительно более мощным антиоксидантным действием, что может объясняться наличием ненасыщенных связей. Это вещество обладает более высокой липофильностью и способностью проникать в мембраны.

Противовоспалительное действие. Силимарин и силибинин оказывают влияние на молекулярный каскад событий в клетке, который регулирует фактор транскрипции NF-κ B. NF-κ B – белок, связывающийся с ДНК, и стимулирующий экспрессию генов, кодирующих структуру молекул, инициирующих воспаление, регулирующих выживание, рост и дифференцировку клетки. В отсутствие внешних сигналов NF-κ B находится в цитоплазме в связи ингибиторным белком Iκ Bα. В условиях окислительного стресса Iκ Bα подвергается фосфорилированию, NF-κ B высвобождается и переносится в ядро, где активирует транскрипцию генов. Противодействуя перекисному окислению, силибинин подавляет активацию NF-κ B . В модели острого повреждения печени под действием конканавалина A введение силибинина способствовало снижению активности сывороточных трансаминаз, подавлению активности NF-κ B, снижению содержания провоспалительных цитокинов в плазме и ткани печени, повышению уровеня противовоспалительного IL-10 . При хроническом повреждении печени, вызванном диметил-нитрозамином, силибинин в комплексе с фосфатидилхолином и витамином Е предотвращал потерю массы тела и массы печени, ограничивал реакцию повреждения печени. При этом наблюдалось снижение степени активации звездчатых клеток, продуцирующих коллаген . Противовоспалительное действие силибинина проявляется также в угнетении индуцибельной NO-синтазы ( iNOS) и циклооксигеназы-2 ( COX-2), снижении интенсивности образования лейкотриенов в тромбоцитах, лейкоцитах и эндотелии . Силибинин подавляет активность протеинкиназ, участвующих в реализации провоспалительного действия цитокинов . Этот компонент экстракта расторопши снижает степень активации ростовых гемопоэтических клеток, в частности выброса фактора хемотаксиса моноцитов-1 ( MCP-1) и IL-8 .

Силибинин проявляет противовирусное действие: в концентрации 20 мкмоль/л он подавляет экспрессию вирусных белков и репликацию вируса гепатита С в иммунокомпетентных клетках пациентов с хроническим гепатитом С .

Антифибротическое действие. Силибинин демонстрирует прямое и опосредованное антифибротическое действие i n vitro.

Этот флавоноид подавляет деление ДНК (пролиферацию) звездчатых клеток печени под влиянием тромбоцитарного фактора роста ( PDGF), а также угнетает их способность к миграции. Силибинин снижает выработку проколлагена I типа под влиянием трансформирующего фактора роста- β ( TGF-β) . Антифибротическое действие показано также в других экспериментальных моделях .

Метаболическое действие. Силибинин оказывает влияние на некоторые механизмы действия инсулина, в частности, изменяет захват глюкозы адипоцитами за счет блокады инсулин-зависимого транспортера глюкозы — 4. Благодаря подавлению активности пируваткиназы, силибинин снижает скорость глюконеогенеза в печени . За счет троможения продукции реактивных форм кислорода в митохондриях, флавоноид способствует снижению скорости окисления углеводов . Силибинин подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в условиях покоя и при стимуляции глюкагоном (блокирует гидролиз глюкозо-6-фосфата) .

Как показано в 6-месячном двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов с алкогольной болезнью печени и трудно контролируемым сахарным диабетом, а также в двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов с сахарным диабетом II типа, применение силибинина способствует существенному снижению уровня глюкозы и триглицеридов в плазме и поддерживает явную тенденцию к снижению содержания гликозилированного гемоглобина .

Влияние на другие внутриклеточные сигнальные молекулы. В клетках злокачественных опухолей силибинин оказывает влияние на молекулы, регулирующие клеточный цикл и апоптоз. Это происходит опосредованно — через антиоксидантное и противовоспалительное действие -, а также напрямую – за счет подавление влияния фокторов роста . Рецепторы тромбоцитарного фактора роста ( PDGFR), эпидермального фактора роста ( EGFR), Bcr- Abl, и KIT – тирозинкиназные рецепторы, в повышенном количестве представленные на мемебране опухолевых клеток. Силимарин и силибинин подавляют внутриклеточные сигнальные каскады роста, что вводит опухолевую клетку в фазу «арреста» и препятствует ее росту и делению .

Силибинин подавляет ангиогенез в опухоли: снижает уровень секреции сосудистого эндотелиального фактора роста ( VEGF), снижает скорость образования капилляров, миграцию эндотелиальных клеток, выработку матричной металлопротеиназы-2 ( MMP-2), необходимой для «разрыхления» тканевого матрикса .

Эти аспекты противоопухолевого действия флавоноидов расторопши представляются весьма важными с точки зрения профилактики и лечения опухолей печени и толстой кишки.

Сферы клинического применения силимарина и силибинина . Лекарственные растения, содержащие силимарин, издавна применялись для лечения болезней печени — в Средиземноморье история их широкого использования прослеживается с греко-романской эпохи.

Сегодня препараты, содержащие силимарин, обычно классифицируются как «препараты растительного происхождения». К настоящему моменту проведено относительно небольшое число качественных клинических исследований силимарина; в основном, в них изучалось действие при алкогольном или вирусном циррозе печени.

Stickel и соавт. проанализировали 10 контролируемых исследований эффекта экстракта расторопши при болезнях печени; число пациентов в них варьировало от 20 до 200, доза силимарина – от 210 до 450 мг/сутки в течение 7 — 730 дней . Авторы подчеркивают, что слабым звеном этих исследований, в общем, присущим многим исследованиям препаратов на основе растительного сырья, был недостаток информации о составе экстракта и особенностях его заготовки.

Особую терапевтическую нишу занимает применение силимарина/силибинина как средства детоксикации. Помимо роли антиоксиданта, силибинин представляет собой мощный ингибитор кишечной β-глюкуронидазы, он блокирует высвобождение ксенобиотиков из связи с глюкуроновой кислотой и одновременную реабсорбцию.

При проведении химиотерапии опухолей такими препаратами как дактиномицин, даунорубицин, гемцитабин, иматиниб, 6-меркаптопурин, метотрексат и др., высока вероятность гепатотоксического эффекта. В подобных случаях врачи нередко рекомендуют принимать препараты расторопши для снижения риска повреждения печени, хотя крупных исследований на эту тему не проводилось . Интересно рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению эффективности препарата расторопши при проведении химиотерапии лимфобластного лейкоза у детей. Препарат расторопши, либо плацебо назначали в течение 28 дней. На этом фоне в группе получавших силимарин отмечено существенное снижение сывороточной АСТ и недостоверное снижение уровня АЛТ; у значительно большей доли пациентов в группе получавших экстракт отмечено более чем 50%-ное снижение уровня общего билирубина к 28-му дню лечения .

Особого внимания заслуживает лечебное действие флавоноидов расторопши при смертельно опасных отравлениях бледной поганкой ( Amanita phalloides). По имеющимся данным, назначение препаратов силибинина в первые 48 часов отравления бледной поганкой, позволяет существенно снизить тяжесть поражения печени . В ретроспективном анализе 205 случаев таких отравлений показано, что применение силибинина в составе экстракта расторопши повышает выживаемость взрослых и детей . Для применения у пациентов с острыми отравлениями наиболее целесообразно применять лекарственную форму для внутривенного введения. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов США ( FDA) одобрило применение препаратов расторопши в случаях, когда имеется реальный риск летального исхода от печеночной недостаточности. Описана также эффективность силибинина в устранении гепатотоксичексого действия фенитоина.

Большая часть работ посвящена изучению эффекта флавоноидов при алкогольной и вирусных болезнях печени. Cochrane Collaboration group провела анализ исследований эффективности силимарина/силибина при острых и хронических болезнях печени Среди 1831 публикаций было отобрано 13 отвечающих критериям исследований высокого качества. В 10 из них пациенты получали силимарин per os, силибинин в составе фитосом per os – в двух, и силибинин в комбинации с фосфатидилхолином – в одном. Cochrane Collaboration group сделала заключение, что на основе этих данных нельзя утверждать о выраженном влиянии препаратов расторопши на течение печеночной патологии, однако, у пациентов с алкогольной болезнью печени без антител к HCV отмечено снижение смертности на 50% по сравнению с группой плацебо ( р<0,05) .

Немалое число работ посвящено изучению эффекта слимарина при хронической HCV-инфекции, в особенности у не ответивших на стандартную противовирусную терапию. В работе Seeff и соавт. проанализированы 1145 случаев болезни, примерно в 50% которых пациенты принимали препараты растительного происхождения, и среди них силимарин — в 70% случаев. Анализ показал, что при приеме препаратов расторопши, даже в отсутствие изменений печеночных тестов и уровня вирусной нагрузки, уменьшалась выраженность симптомов болезни и улучшалось качество жизни больных .

По данным Ferenci и соавт., Biermet и соавт., силибинин оказывает противовиурсный эффект у больных, не ответивших на стандартную терапию, включавшую ПЭГ-интерферон. В этих работах применялись очень высокие дозы силибинина внутривенно .

В представленных анализах средняя продолжительность приема препаратов расторопши составляла 6 месяцев, доза силибинина – 160-360 мг/сутки.

Силибинин в составе фитосом при гепатите С способствовал уменьшению реакции повреждения в печени и окислительного стресса, синдрома перегрузки железом .

Силибинин- β-циклодекстрин показал свою эффективность в коррекции гликемии натощак у пациентов с алкогольной болезнью печени и сахарным диабетом. Препарат также способствует нормализации уровня триглицеридов, вероятно, за счет уменьшения инсулинорезистентности .

При неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) в особенности зарекомендовал себя комплекс силибинина с фосфатидилхолином. В эксперименте на животных этот комплекс способствовал уменьшению стеатоза, нормализации уровня общего холестерина, липопротеидов низкой и высокой плотности, нормализации уровня инсулина, HOMA- IR, снижению активности адипонетина .Часть этих эффектов объясняется антиоксидантным действием силибинина, его способностью уменьшать перекисное окисление липидов, восстаналивать запасы глютатиона и запасы АТФ в митохондриях. В данном исследовании силибинин в составе фитосом способствовал уменьшению воспалительно-некротической реакции, препятствовал формированию телец Мэллори и фиброза. Сходные результаты получены при лечении НАЖБП комплексом силибинина с фосфолипидами и витамином Е у людей, при этом отмечено снижение маркеров системного воспаления, активности трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы .

Переносимость. При хронических заболеваниях печени препараты на основе сока семян расторопши признаны как «безопасные и характеризующиеся хорошей переносимостью» . В рандомизированных исследованиях частота нежелательных явлений в группах получавших силибинин была сходной с таковой в группах контроля. Их связь с приемом силибинина была редкой. Зафиксированы жалобы со стороны органов пищеварения, головная боль, головокружения, кожный зуд, нетяжелые аллергические реакции. Эти данные свидетельствуют о безопасности применения силимарина в дозе 5 г/день. При применении очень высоких доз силибинина в составе фитосом зарегистрировано повышение уровня билирубина, АЛТ у пациентов с опухолями печени. Возможно также проявление слабительного эффекта вследствие холеретического действия. Надежных свидетельств безопасности применения у детей и лиц старше 65 лет пока нет.

Препараты на основе флавоноидов расторопши вызывают живой интерес, в том числе в плане безопасности и высокой приверженности к ним пациентам. На сегодняшний день данные об их эффективности несколько ограниченны из-за недостаточно большого объема качественно проведенных исследований. Одна из трудностей, затрудняющая экстраполяцию результатов – сложность сопоставления состава растительного экстракта из разных источников и характера заготовки растительного сырья; другая – трудность оценки накопления флавоноидов в тканях.

Проведение хорошо организованных клинических испытаний, разработка новых схем лечения, возможно – новых лекарственных форм, несомненно, откроет новые перспективы лечения болезней печени. В настоящее время продолжаются клинические исследования препаратов силибинина отдельных производителей, информацию о которых можно получить на сайте в Интернете www. nccam. nih. gov.

В России широко применяется препарат на основе экстракта расторопши «Силимар», в состав которого входят собственно силимарин (стандартизированный экстракт расторопши, содержащий 80% флавоноидов, 300 мг), а также дополнительные компоненты. Препарат «Силимар» назначают в качестве основной или альтернативной терапии токсических повреждений печени (алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени) и их профилактики. Для лечения и профилактики хронического гепатита, цирроза печени (в составе комплексной терапии), состояний после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофии и жировой инфильтрации печени, коррекции нарушений липидного обмена. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, гиперчувствительности. Побочные действия активного вещества — диарея, аллергические реакции.

Литература

33. Stickel F, Schuppan D. Herbal medicine in the treatment of liver diseases.Dig Liver Dis.2007;39:293–304.

Таблетки Силимар для лечения и восстановления печени

Таблетки Силимар имеют растительное происхождение. Назначение препарата – активация синтеза белков и ферментов. Оказывает анти токсичное и гепатопротекторное действие. Дополнительно медикамент ускоряет и усиливает скорость регенерации клеток печени у человека, останавливает дистрофические процессы, стабилизирует состояние органа. Силимар пользуется высоким спросом у потребителей благодаря доступной стоимости и доказанному эффекту.

Состав препарата

Лекарство Силимар выпускается в форме таблеток с двояко выпуклой оболочкой. В состав препарата Силимарвходят компоненты:

  1. Экстракт плодов расторопши пятнистой – основное действующее вещество, прочие компоненты имеют вспомогательное действие;
  2. Стеарат магния;
  3. Лактоза;
  4. Картофельный крахмал.

Выпускаются упаковки с двумя стандартами таблеток по 100 мг. Большую часть от веса каждой таблетки состава Силимара составляет действующее вещество. Производством лекарства занимаются тандемные компании Россия – Египет. Силимар хранится в течение 3-х лет в темном сухом месте. Нельзя хранить упаковку таблеток в местах, где их могут достать дети. Средняя цена Силимара для печени составляет 90-104 руб. за упаковку.

Фармакологическое воздействие на организм

Как уже говорилось выше, таблетки Силимар обладают гепатопротекторным действием. Плоды расторопши, чей экстракт входит в состав лекарства, обуславливают основное фармакологическое действие. Таблетки стимулируют синтез, регенерацию, метаболизм клеток печени. При регулярном приеме можно наблюдать следующие эффекты:

  • Повышенная выработка белка и ферментов печенью, необходимых для здоровой обработки токсичных веществ, поступающих в организм;
  • Восстановление и возврат к нормальному состоянию оболочки гепатоцитов;
  • Остановка дистрофии и разрушения печени, перерождения тканей при циррозах;
  • Стимуляция общих восстановительных процессов.

Препарат часто назначают людям, работающим с вредными химикатами в профилактических целях. Прием также возможен в случаях регулярного злоупотребления алкоголем, долгосрочном приеме препаратов, оказывающих негативное воздействие на печень.

Силимар с расторопшей применяется при следующих заболеваниях:

  1. Интоксикация печени;
  2. Гепатит в хронической форме;
  3. Циррозы на любых стадиях в сочетании с другими терапевтическими методиками;
  4. Реабилитация после перенесенного гепатита;
  5. Профилактика отравлений алкоголем и химикатами.

Силимар призван благотворно воздействовать на печень человека. Способствует восстановлению нормального функционирования при средних и сильных интоксикациях, физических травмах и заболеваниях.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Силимара прикладывается производителем к каждой упаковке препарата. Лекарство изготавливается на растительных экстрактах, принимать его необходимо по следующим правилам:

  • По 1-2 таблетке;
  • Трижды в сутки;
  • Не менее, чем за 30 минут до приема пищи;
  • Курс приема составляет 25-30 дней.

Значительное улучшение самочувствия человека при комплексной терапии наступает уже через неделю после начала приема лекарства. В случаях запущенных заболеваний лекарство назначается в увеличенной дозировке и сочетании с более агрессивными методами терапии.

Согласно инструкции к Силимару, принимать его нельзя:

  1. Детям младше 12 лет;
  2. Женщинам в период беременности и грудного вскармливания;
  3. Гиперчувствительность к компонентам в составе.

ДетиБеременностьГрудное вскармливание
С осторожностью и в малых дозах возможно назначение людям с болезнями желчного пузыря, почек. В этом случае препарат должен быть рекомендован лечащим врачом. В любом случае, перед тем, как принимать Силимар, рекомендуется посоветоваться со специалистом.

Передозировка и взаимодействие с другими лекарствами

В ходе клинических испытаний и употребления препарата покупателями случаев передозировки не выявлено. Силимар можно сочетать с другими медикаментами. Хорошо сочетается с лекарствами, направленным на лечение и восстановление печеночной ткани. Не рекомендуется смешивать Силимар и алкоголь, т.к. спиртное сводит к минимуму эффект от таблеток.

Побочные эффекты

Препарат Силимар вызывает побочные действия в редких случаях:

  • Аллергические реакции у людей с индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Слабительный эффект, изредка вызывает диарею у принимающего таблетки человека.

Иных побочных действий не обнаружено.

Аналоги в аптеках

Такое же действующее вещество находится в аналогах Силимара, цены на такие препараты разнятся. В большинстве случаев, Силимар остается самым недорогим средством по восстановлению и лечению печени. Аналоги:

  1. Легалон, ближайший дженерик;
  2. Карсил и Карсил Форте;
  3. Силибинин;
  4. Силегон;
  5. Силимарин.

Также существует внушительный список аналогов Силимара со схожим действием. Однако такие лекарства не имеют растительного происхождения или общих с Силимаром действующих веществ.

Отзывы

Олег: После серьезных заболеваний моя печень перешла в плачевное состояние. Принимал очень много препаратов на курсах лечения. Испытывал боли, тяжесть в боку, самочувствие было просто ужасным. В очередной раз мне назначили еще одно лекарство – Силимар. Через пару недель регулярного прием я заметил, что дискомфорт и тяжесть прошли, я стал чувствовать себя бодрее и лучше. И результаты анализов подтвердили, что отравление печени существенно снизилось. Препарат помогает.

Мария: Я химик, работаю в агрессивной среде постоянно. Коллеги посоветовали Силимар для чистки печени, потому что этот орган у нас всех страдает в первую очередь. Теперь чищусь им трижды в год по полному курсу. Стоят таблетки недорого, эффект действительно ощущается. У меня пропала многолетняя изжога, кожа очистилась. Рекомендую. Оксана: Силимар – самый дешевый препарат для лечения печени на моей памяти. Мне его прописали для понижения холестерина вообще. Расторопша в составе помогла. И по анализам, и по самочувствию, мне лучше. Храню его теперь в аптечке всегда, принимаю по надобности.

При лечении заболеваний гепатобилиарной системы широко применяются гепатопротекторы с растительной основой. Наибольшее распространение получили медикаменты, в состав которых входит экстракт расторопши пятнистой (силимарин).

Лучшим отечественным гепатопротектором с расторопшей считается Силимар. По своим фармакологическим качествам он несколько уступает импортным ЛС, но зато стоит на порядок дешевле.

Выпускается Силимар в виде таблеток для перорального приема. На одну таблетку приходится порядка 100 мг активного компонента. В аптеках гепатопротектор отпускается без рецепта. Средняя цена одной упаковки (30 таблеток) составляет 130 рублей. Производство Силимара налажено компанией Фармцентр Вилар (Россия).

Состав и действие Силимара

Препараты на основе расторопши пятнистой зарекомендовали себя отлично. Их критикуют гораздо реже, чем, скажем, эссенциальные фосфолипиды, таблетки животного происхождения, гомеопатию и биологически активные добавки.

Силимар один из самых дешевых и эффективных гепатопротекторов отечественного производства. В одной таблетке содержится 100 мг сухого экстракта растропши пятнистой. В пересчете на силибилин и абсолютно сухое вещество – 65%. В качестве вспомогательных компонентов выступают молочный сахар, картофельный крахмал и магния стеарат. Последние не оказывают на организм какого-либо терапевтического действия.

В расторопше пятнистой содержится порядка шести изомеров флавонолигнанов. Силимар оказывает гепатопротекторное и желчегонное действие. Также медикамент положительно сказывается на пищеварении и функциональности иммунной системы.

Рассмотрим терапевтические действия по отдельности:

  1. Антиоксидантное. Силимарин, содержащийся в расторопше пятнистой, при попадании в организм вступает во взаимодействие со свободными радикалами. Вследствие взаимодействия свободные радикалы становятся менее токсичным, так как прерывается процесс так называемого перекисного окисления липидов. К тому же, под воздействием силимарина удается воспрепятствовать разрушению клеточных мембран печени, подавить пероксидацию линолеиновой кислоты и предупредить синтез липидных пероксидов.
  2. Мембраностабилизирующее, желчегонное и гепатопротекторное. Силимарин оказывает мембраностабилизирующее действие и регулирует проницаемость клеточных мембран печени. Под воздействием компонента ускоряются местные регенеративные процессы, повышается синтез желчи и стабилизируется ее пассаж. Также расторопша защищает гепатоциты от воздействия токсинов и ядов. При употреблении таблеток Силимар нормализуется и детоксикационная функция печени. Достоверно известно, что расторопша предупреждает развитие фиброза и цирроза у пациентов с хроническими гепатитами, в том числе вирусной этиологии. Силимарин обладает способностью к стимуляции синтеза фосфолипидов и белков, необходимых для поддержания нормальной работы гепатобилиарной системы.
  3. Противовоспалительное. Силимар в определенных концентрациях обладает способностью к ингибированию синтеза лейкотриена В4. Один из предполагаемых механизмов реализации противовоспалительного действия – подавление образования перекиси водорода.

При употреблении Силимара также происходит стабилизация активности печеночных ферментов. Фармакодинамика и фармакокинетика ЛС в аннотации не рассмотрены.

Инструкция по применению препарата

Официальная инструкция по применению Силимара гласит о том, что у препарата достаточного много показаний к применению. Обычно гепатопротектор назначают людям с токсическими поражениями печени, которые развились вследствие приема определенных медикаментозных средств, пристрастия к алкогольным напиткам, недавно перенесенных вирусных инфекций.

В список показаний также входят гепатиты (лекарственного, аутоиммунного, вирусного, алкогольного генеза), цирроз печени любой степени тяжести, жировой гепатоз, алкогольный и неалкогольный стеатоз. Может применяться Силимар в составе комплексного лечения некалькулезного холецистита, хронического алкоголизма и дискинезии желчевыводящих путей.

Допускается осуществлять прием гепатопротектора в профилактических целях. Особенно полезен Силимар будет для людей, которые были вынуждены в течение длительного времени принимать антибиотики или противоопухолевые препараты.

Специалисты утверждают, что ЛС можно принимать даже при подготовке, или уже после проведения оперативных вмешательств, в ходе которых осуществлялись манипуляции на печени, желчном пузыре или желчных протоках.

Принимать Силимар производитель рекомендует за 30 минут до еды. Дозировка предопределяется тяжестью заболевания. В описании сказано, что достаточно употреблять по 1-2 таблетки 3 раза в день. Курс обычно длится месяц. При острых нарушениях в работе печени длительность терапевтических мероприятий возрастает до 2-3 месяцев. Если Силимар используется в целях профилактики, то его нужно пропивать месячным курсом раз в полгода.

Противопоказания и побочные эффекты

Основным противопоказанием к приему Силимара является повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства. Также препарат не назначается несовершеннолетним пациентам.

В период беременности и лактации медикамент назначается только в крайних случаях и с разрешения лечащего врача. Ввиду того, что в таблетках есть лактоза в список противопоказаний можно отнести лактазную недостаточность, галактоземию, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы. С особой осторожностью гепатопротектор назначается лицам, у которых есть гормональные нарушения или расстройства в работе вестибулярного аппарата.

Побочные эффекты:

  • Со стороны иммунной системы возможны кожные аллергические реакции, а именно зуд, гиперемия, сыпь, жжение Зафиксированы единичные случаи, когда при употреблении гепатопротектора развивались анафилактические реакции.
  • Усиление вестибулярных нарушений, если таковые ранее имелись у человека.
  • Пищеварительные расстройства. На ранних этапах терапевтических мероприятий многие пациенты жалуются на послабление стула. Также не исключены абдоминальные боли, метеоризм, вздутие живота, тошнота, перерастающая в рвоту. При употреблении повышенных дозировок возможно снижение аппетита.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Поговорим о лекарственном взаимодействии Силимара. Сразу отметим, что данный медикамент прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами. К примеру, при заболеваниях гепатобилиарной системы нередко назначаются такие комбинации, как Силимар + Гептрал, Силимар + Эссенциале Форте, Силимар + Гринтерол и т.д.

По словам специалистов, препарат следует с особой осторожностью сочетать с пероральными контрацептивами. Имеются сведения о том, что Силимар способен усиливать терапевтическое действие гормональных ЛС, вследствие чего несколько возрастает риск появления побочных эффектов при заместительной терапии.

В инструкции это не упоминается, но врачи утверждают, что силимарин способен ингибирующим образом воздействовать на систему цитохрома Р450. Именно поэтому при употреблении Диазепама, Алпразолама, Кетоконазола, Ловастатина или Винбластина совместно с Силимаром возможно повышение плазменной концентрации вышеперечисленных медикаментов.

Особые указания:

  1. Во время лечебных мероприятий следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Под их воздействием снижается эффективность терапевтического курса и возрастает вероятность появления побочных эффектов в виде диспепсических расстройств.
  2. Силимар не воздействует на скорость реакции, поэтому при его употреблении можно управлять транспортными средствами и осуществлять деятельность, которая требует повышенной концентрации внимания.
  3. С особой осторожностью следует принимать Силимар лицам, у которых есть серьезные гормональные расстройства (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы или предстательной железы, карцинома яичников или матки). Данная рекомендация обусловлена тем, что силимарин в теории способен оказывать эстрогеноподобное действие.
  4. При диабете использование гепатопротектора допускается, так как в нем нет сахара и он не способен повышать уровень глюкозы в крови.

О Силимаре отзывы разнятся. Пациенты, принимающие гепатопротектор, в основном дают ему положительную характеристику. По словам больных, медикамент по-настоящему помогает убрать симптомы гепатобилиарных расстройств и добиться компенсации хронических заболеваний печени.

Негативные комментарии от людей тоже встречаются. Есть немало отзывов, в которых значится, что от таблеток Силимар не было никаких улучшений. Некоторые жалуются на побочные эффекты. Судя по отзывам, самая распространенная побочка – послабление стула.

Гепатологи отзываются о Силимаре в положительном ключе. По словам специалистов, средство отлично помогает, но его целесообразно сочетать с другими гепатопротекторами, холеретиками, холекинетиками и противовирусными ЛС.

Преимущества Силимара:

  • Возможность использования при беременности и лактации.
  • Высокая эффективность при неосложненных заболеваниях печени и желчного пузыря.
  • Невысокая стоимость, по сравнению с импортными гепатопротекторами.
  • Малое количество противопоказаний.
  • Хорошая совместимость с другими препаратами, которые используются при лечении гепатобилиарных нарушений.

В недостаткам средства относятся: малая эффективность при острых заболеваниях печени, невозможность применения в педиатрической практике, относительно плохая переносимость (у многих пациентов возникают побочки).

Аналоги гепатопротектора

Рассмотрим, какие у препарата Silimar есть заменители. Начнем со структурных аналогов. На сегодняшний день существует немало гепатопротекторов, в которых содержится экстракт расторопши пятнистой.

Самый именитый и лучший заменитель с расторопшей – Карсил Форте. Также неплохими заменителями с аналогичным составом считаются Легалон 140, Шрот Расторопши, Силимарин Гексал. У этих ЛС абсолютно идентичные показания, противопоказания, эффект и побочные действия.

Лучшие групповые аналоги, продемонстрированы в таблице.

Торговое наименование. Характеристика. Цена и производитель.
Урсолив. Синтетический препарат, в основе которого урсодезоксихолевая кислота. Преимущественно Урсолив назначается при лечении неосложненной ЖКБ. Также гепатопротектор помогает при циррозе, гепатите, рефлюкс-гастрите, рефлюкс-эзофагите, холангите. 800-1500 рублей.

АВВА РУС, Россия.

Гептрал. Основным действующим веществом является адеметионин. Средство обладает желчегонным, детоксикационным, антидепрессивным, гепатопротекторным действием. Используется Гептрал при токсических поражениях печени, циррозе, гепатите, внутрипеченочном холестазе, депрессивном синдроме, печеночной энцефалопатии, жировой дистрофии печени, некалькулезном холецистите. 1600-2200 рублей.

Фамар Лэйль, Италия.

Эсенциале Форте Н. Аналог из группы ЭФЛ. В качестве действующего вещества выступает смесь из эссенциальных фосфолипидов сои. Показания к применению Эссенциале: гепатит, жировой гепатоз, холангит, холецистит, цирроз, токсические поражения печени, печеночная недостаточность, лучевая болезнь, псориаз. 800-1200 рублей.

Санофи-Авентис, Франция.