Налоксон инструкция

Налоксон (Naloxone)

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006 Рекомендуется более полная информация:

  • Налоксон (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Налоксон* (Naloxone*)

АТХ

V03AB15 Налоксон

Фармакологические группы

  • Детоксицирующие средства, включая антидоты
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
налоксона гидрохлорид 0,4 мг
вспомогательные вещества: хлористый натрий — 8,55 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов Героиновая зависимость
Героиновая наркомания
Диагностика опиоидной зависимости
Зависимость от препаратов опия
Морфинная абстиненция
Морфиновая абстиненция
Опиатный синдром отмены
Опийная наркомания
Опийный абстинентный синдром
Опиоидная зависимость
Опиоидная наркомания
Поведенческое и постабстинентное расстройство при наркотической зависимости
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками Интоксикация наркотиками
Интоксикация наркотическая
Интоксикация наркотическими анальгетиками
Отравление наркотиками
Отравление наркотиками и анальгетиками
Отравление наркотическими средствами
Отравление снотворными и наркотическими средствами
Передозировка наркотических анальгетиков
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Нолаксен

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: спиронолактон 25 мг,

гидрохлортиазид 25 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид (Е171), сансет желтый лак (Е110), тальк, пропиленгликоль.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами. Диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле, в комбинации с калийсберегающими препаратами. Гидрохлортиазид в комбинации калийсберегающими препаратами.

Код АТС C03ЕA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови 90%.

Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%.

Метаболизм

Спиронолактон плохо приникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг.

Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, во второй – 12-96 часов.

ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 – 6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Фармакодинамика

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

— отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность,

заболевания печени и почек)

— артериальная гипертензия в составе комплексной терапии

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме назначают по 2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 — 4 таблетки в сутки.

При артериальной гипертензии назначается 1 – 2 таблетки однократно или в два приема.

Курс лечения составляет 14 – 21 день. Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

— сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, коликообразные боли в животе, адинамия гладких мышц ЖКТ с запором и частичной кишечной непроходимостью до развития паралитической кишечной непроходимости, диарея

— в начале лечения возможно повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых с мочой (мочевина, креатинин)

— при длительном непрерывном применении препарата могут отмечаться нарушения электролитного равновесия (уменьшение содержания натрия, магния и хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия), а также гиперкальциемии и нарушения водного обмена. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых больных могут быть спровоцированы приступы подагры.

— у предрасположенных пациентов в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение холестерина и триглицеридов в крови

— в связи с повышением концентрации сахара в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета

— препарат может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз)

— высокие дозы и/или чрезмерный диурез могут привести к гемоконцетрации из-за обезвоживания и гиповолемии и в редких случаях, к судорогам, состояниям спутанности сознания, сосудистому коллапсу и острой почечной недостаточности, а также к тромбозам и эмболии в результате гемоконцетрации

— аллергические кожные реакции (покраснение, зуд кожи, крапивница, кожная красная волчанка, повышение чувствительности кожи к действию солнечного излучения (фотоаллергическая экзантема) и лекарственная лихорадка)

Редко

— некоордини­рованные движения, сонливость, напряжение мышц, вялость мышц, деформация мышц, судороги икроножных мышц, чувство усталости, головная боль, нервозность, сердцебиение, изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, возможно нарушение ортостатической регуляции с головокружением, нарушением сознания или склонностью к потере сознания

— слабовыраженные расстройства зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение слезной жидкости (на что надо обратить внимание носителей контактных линз)

— образование камней в мочевыводящих путях

В единичных случаях

— желтуха, геморрагический панкреатит с существующей желчнокаменной болезнью, острый холецистит

— апластическая анемия, лейкопения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме; гемолиз, возникающий в результате появления в крови антител к гидрохлорoтиазиду при одновременном применении метилдопы

— анафилактоидные реакции, некротический васкулит, обострение острой почечной недостаточности, асептический интерстициальный нефрит с последующей острой почечной недостаточностью

— был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на действующее вещество гидрохлорoтиазид.

— повышенная чувствительность к активным веществам, вспомогательным компонентам препарата

— тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке выше 1,8 мг/дл)

— анурия

— острый гломерулонефрит

— тяжелые нарушения функции печени (прекома и печёночная кома)

— гиперкалиемия

— гипокалиемия резистентная к лечению

— тяжелая гипонатриемия

— гиповолемия

— беременность, период лактации

— тяжелая форма сахарного диабета и подагры

— дети и подростки с массой тела менее 50 кг

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.

Одновременное применение препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, может вызвать гиперкалиемию. Добавки, содержащие калий, диета богатая калием или его заменителями применяемые одновременно с препаратом могут привести к тяжелой гиперкалиемии.

Применение с сульфамидными производными, включая тиазиды, как сообщалось, может вызвать обострение системной красной волчанки.

При проведении длительного лечения Нолаксеном необходимо периодически контролировать лабораторные параметры крови (остаточный азот, концентрацию электролитов, в особенности содержание калия, натрия, креатинина, показатели липидов, сахара и мочевой кислоты). У пожилых людей или при одновременном проведении лечения сердечными гликозидами, противоаритмическими препаратами, гормонами коры надпочечников или слабительными средствами концентрацию калия, креатинина и глюкозы в крови следует регулярно определять содержание электролитов в крови.

Гиперкалиемия может возникнуть у больных с нарушенной функцией почек или чрезмерным потреблением калия и приводить к нарушениям сердечной деятельности, имеющих иногда фатальные последствия. При одновременном применении Нолаксена с диуретическими, глюкокортикоидными препаратами или адренокортикотропными гормонами (АКТГ) возникает риск гипокалиемии и гипонатриемии.

Печеночная недостаточность: С осторожностью следует назначать препарат у больных с острой или тяжелой печеночной недостаточностью, принимающих диуретические препараты в связи с возникновением риска ускорения явлений энцефалопатии. Важную роль у данных больных играет регулярная оценка содержания электролитов в сыворотке крови.

Имеются сообщения о возникновении реверсивного гиперхлоремического метаболического ацидоза (обычно вследствие гиперкалиемии) у пациентов с декомпенсированным циррозом печени без нарушения функции почек.

Мочевина и мочевая кислота: отмечается обратимое повышение мочевины крови у пациентов с нарушенной функцией почек.

Тиазиды: имеется риск возникновения гиперурикемии и обострения приступов подагры.

Сахарный диабет: одновременный прием тиазидов у больных с сахарным диабетом может вызвать ухудшение состояния пациента.

Гиперлипидемия: следует соблюдать осторожность, так как тиазиды могут вызвать повышение содержания сывороточных липидов в крови.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: гидрохлоротиазид, сульфаниламидные препараты могут приводить к идиосинкразии, что приводит к прогрессированию миопии и закрытоугольной глаукомы. Симптомы (снижение остроты зрения, боль в глазах) обычно появляются в течении от нескольких часов до нескольких недель. Обострение закрытоугольной глаукомы может привести к полной потере зрения. В таких случаях следует прекратить прием гидрохлоротиазида.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно – электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций.

В случае гиперкалиемии: быстрое внутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Лаборатория Бэйли – Креат», Франция

(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500 Вернуйе – Франс)

по лицензии «Медрайк», Великобритания.

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания,

(«WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

  • Применение вещества Налоксон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Налоксон
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Налоксон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Налоксон

Латинское название вещества Налоксон

Naloxonum (род. Naloxoni)

Химическое название

(5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)морфинан-6-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H21NO4

Фармакологическая группа вещества Налоксон

  • Детоксицирующие средства, включая антидоты
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • I95.9 Гипотензия неуточненная
  • T40.2 Отравление другими опиоидами
  • T51 Токсическое действие алкоголя
  • Z71.5 Консультация и наблюдение по поводу наркомании
  • Код CAS

    465-65-6

    Характеристика вещества Налоксон

    Налоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

    Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

    Применение вещества Налоксон

    Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Налоксон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,

    Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

    После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

    Взаимодействие

    Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

    Пути введения

    В/в, в/м, п/к.

    Меры предосторожности вещества Налоксон

    Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

    У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление «гусиной кожи», потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Налоксон 0.0126
    Налоксона гидрохлорид 0.0005
    Налоксона тридеканоат 0.0002

    Налоксон — инструкция по применению

    Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

    • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
    • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
    • Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

    Регистрационный номер:

    Торговое название препарата: Налоксон

    Международное непатентованное название:

    налоксон (naloxonum)

    Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

    Лекарственная форма:

    раствор для инъекций

    Состав
    1 мл раствора содержит:
    Активное вещество:
    Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг
    Вспомогательные вещества:
    Натрия хлорид — 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М — до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Опиоидных рецепторов антагонист

    Код АТХ: У03АВ15

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

    После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного — 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения — при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта — 45 мин, при внутримышечном введении — дольше (до 4 ч).

    В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

    Фармакокинетика
    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона — 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).

    Показания к применению
    Передозировка наркотических анальгетиков.

    Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

    Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

    В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность.

    С осторожностью
    Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

    Способ применения и дозы
    Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.

    При передозировке наркотических анальгетиков взрослым — в дозе 0,4-2 мг, детям — 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза — 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

    Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.

    У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

    У новорожденных начальная доза — 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

    При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

    Диагностика опиоидной зависимости — внутривенно 0,08 мг.

    Побочное действие
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

    После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

    Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

    Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

    Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

    Передозировка
    См. раздел «Побочное действие».

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

    Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

    Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты.

    Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

    Особые указания
    Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

    Форма выпуска
    Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.
    5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

    20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска
    Отпускают по рецепту

    Производитель
    Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г.Москва, ул. Новохохловская, 25.

    Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

    • русский
    • қазақша

    Налоксон-М

    Налоксон

    Раствор для инъекций 0,04 % 1 мл

    1 мл раствора содержит

    активное вещество — 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество,

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Другие терапевтические продукты. Антидоты. Налоксон

    Код АТХ V03AВ15

    Фармакокинетика

    При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 – 2 мин, продолжительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 – 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

    Фармакодинамика

    Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

    Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

    Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

    Препарат устраняет центральное и периферическое действие опиоидов: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

    Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

    Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

    Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

    • передозировка опиоидов

    • при угнетении дыхательного центра, вызванного опиоидами

    • для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков

    • в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость

    Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.

    При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 мин), внутримышечно или подкожно: взрослым – в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

    Начальная доза для детей составляет 0,005 — 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

    Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массы тела); детям – 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

    Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

    Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

    При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

    • тошнота

    • рвота

    • тахикардия

    • артериальная гипертензия

    • остановка сердца

    • судороги

    • кожная сыпь

    • зуд

    • крапивница

    • ангионевротический отек

    • усиление потоотделения

    При использовании Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

    Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, потливость, тошнота, рвота, нервность, утомляемость, раздражительность, тремор, слабость; у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

    При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

    • повышенная чувствительность к препарату

    Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное.

    При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

    Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфаты. Фармацевтически совместим с 0,9% NaCl, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

    Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

    Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

    С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции.

    В эксперементах на мышах и крысах определено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

    Беременность и период лактации

    С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и лактации возможно по абсолютным показаниям.

    Применение в педиатрии

    Синдром «отмены» у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Во время применения налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

    Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

    Лечение: симптоматическое.

    Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 мл в ампуле.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    3 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    По рецепту

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22

    Телефон: (057) 757 43 36