Кальция фолинат инструкция

Кальция фолинат

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме — приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль — через 48 ч и менее 0.2 мкмоль — через 72 ч) препарат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного «позднего» выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль — через 72 ч и 0.05 мкмоль — через 96 ч после введения) — внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При «раннем» снижении выведения (концентрация метотрексата — 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше — через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) — в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем — в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество — 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата — в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, препарат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата — местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, — внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки — в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения — 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем — с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой — на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку в зависимости от токсичности не изменяют.

Кальция фолинат (Calcium folinate)

  • Применение вещества Кальция фолинат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кальция фолинат
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кальция фолинат
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кальция фолинат

Латинское название вещества Кальция фолинат

Calcii folinas (род. Calcii folinatis)

Химическое название

Брутто-формула

C20H21CaN7O7

Фармакологическая группа вещества Кальция фолинат

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
  • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
  • D52 Фолиеводефицитная анемия
  • T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
  • Код CAS

    1492-18-8

    Характеристика вещества Кальция фолинат

    Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — восполняющее дефицит фолиевой кислоты, снижающее токсичность метотрексата, противоанемическое.

    Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

    Противоопухолевый эффект метотрексата обусловлен ингибированием активности фермента дигидрофолатредуктазы (восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата), в результате чего происходит нарушение синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. Одновременно с противоопухолевым действием под влиянием метотрексата происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат. Поэтому блокада данного фермента антагонистами фолиевой кислоты не влияет на действие кальция фолината. Кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

    В онкологической практике кальция фолинат применяют в качестве антидота при развитии токсических эффектов (язвенно-некротический стоматит, энтеропатия и др.) при использовании обычных доз метотрексата, для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при паллиативном лечении больных раком толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. При приеме внутрь в дозе 15 мг Cmax в крови составляет (268±18) нг/мл, Tmax — (1,72±0,8) ч, при в/м введении той же дозы — (241±17) нг/мл и (0,71±0,09) ч соответственно. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит (5-метилтетрагидрофолат). После приема внутрь в течение 30 мин биотрансформируется более 90%, при парентеральном применении метаболизм осуществляется медленнее и в меньшей степени (около 66% при в/в и 72% при в/м введении). Т1/2 из крови составляет 6,2 ч вне зависимости от способа введения. Выводится почками (80–90%) и с фекалиями (5–8%).

    Применение вещества Кальция фолинат

    Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

    Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

    Ограничения к применению

    Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Побочные действия вещества Кальция фолинат

    Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).

    Взаимодействие

    Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.

    Пути введения

    В/м, в/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Кальция фолинат

    Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.

    У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).

    У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.

    При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.

    Особые указания

    Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Лейковорин Лахема 0.0036
    Кальциумфолинат-Эбеве 0.0022
    Лейковорин-ЛЭНС® 0.0017
    Лейковорин-Тева 0.0007
    Фолинат кальция 0.0005
    Дализол 0.0004
    Лейковорин кальция 0.0003
    Кальция фолинат 0.0003
    Санфицинат 0.0002
    Кальция фолинат-ВИАЛ 0.0002
    Кальция фолинат лиофилизированный для инъекций 0

    Кальцелайт паста — кальцийсодержащий подкладочный материал (3,5 г)

    Применяется в качестве кальцийсодержащей подкладки для выстилания глубоких кариозных полостей (непрямая изоляция пульпы) под пломбы из стеклоиономерных и композитных материалов.
    Материал «Кальцелайт» — однокомпонентный светоотверждаемый, рентгеноконтрастный подкладочный материал, содержащий в своем составе гидроокись кальция, полимерное связующее, рентгеноконтрастный наполнитель, инициаторы и активаторы фотополимеризации. «Кальцелайт» позволяет предохранить пульпу от токсического воздействия материала постоянной пломбы, обладает стабильностью и низкой растворимостью, термоизолирующими свойствами, а также химическим сродством к полимерным материалам, которое обеспечивает высокую степень сцепления с композитами. Контролируемое короткое время отверждения материала при неограниченном рабочем времени создает дополнительные удобства в его использовании.

    Купить Кальцелайт паста — кальцийсодержащий подкладочный материал (3,5 г) произведенный компанией ВладМиВа вы можете в ExDent.ru по цене 210руб.

    Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)

    Последняя актуализация описания производителем 01.07.2002 Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Кальция фолинат* (Calcium folinate*)

    АТХ

    V03AF03 Кальция фолинат

    Фармакологические группы

    • Витамины и витаминоподобные средства
    • Детоксицирующие средства, включая антидоты
    • D52 Фолиеводефицитная анемия
    • E53.8.0* Недостаточность витамина Bc

    Состав и форма выпуска

    1 капсула содержит кальция фолината 15 мг; в пластмассовом контейнере 20 шт., в картонной пачке 1 контейнер.

    1 мл раствора для инъекций — 3 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

    1 мл раствора для инъекций — 10 мг; в ампулах по 3 или 10 мл, в коробке 5 ампул, или во флаконах по 10 мл, в коробке 1 флакон.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — восполняющее дефицит фолиевой кислоты.

    Является субстратным активатором синтеза фолиниевой кислоты.

    Фармакодинамика

    Предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

    Показания препарата Кальциумфолинат-Эбеве

    Абсолютный или относительный дефицит фолиевой кислоты (в т.ч. при лечении метотрексатом и 5-фторурацилом).

    Витамин B12-дефицитные анемии, в т.ч. пернициозная.

    Диспептические явления, аллергические реакции.

    Способ применения и дозы

    В/м, в/в (струйно или капельно) — 6–12 мг/м2 поверхности тела в первые 2–4 ч (не позднее чем через 24 ч после инфузии метотрексата), затем повторно, с интервалом 3–6 ч в течение 72 ч, после чего переходят на пероральный прием в тех же дозах.

    Местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта — полоскание (следует избегать проглатывания раствора).

    Условия хранения препарата Кальциумфолинат-Эбеве

    В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Кальциумфолинат-Эбеве

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения 3 мг/мл — 3 года.

    капсулы 15 мг — 3 года.

    раствор для инфузий 10 мг/мл — 2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    D52 Фолиеводефицитная анемия Анемия фолиеводефицитная
    Железо/фолиеводефицитная анемия
    Макроцитарная анемия
    Сочетанные железо-фолиево-B12-дефицитные анемии
    E53.8.0* Недостаточность витамина Bc Гиповитаминоз Вс
    Дефицит железа и фолиевой кислоты при беременности
    Дефицит фолиевой кислоты
    Дополнительный источник фолиевой кислоты в период беременности
    Недостаточность фолиевой кислоты
    Повышенная потребность в фолиевой кислоте
    Фолиниевый гиповитаминоз

    КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ

    КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ ( Саlcii folinas; Саlcium-folinatе ). Кальциевая соль фолиновой кислоты, или 5-формил-5,6,7,8-тетрагидрофолиевой кислоты, т. е. N-{4′-аминобензоил}-L-глутаминовой кислоты. Выпускается в виде пентагидрата. Синонимы фолиновой кислоты: Лейковорин, Цитроворум-фактор (Название связано с тем, что фолиновая кислота является фактором роста бактерий Leuconostoc citrovorum), Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Тonofolin и др. Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Неустойчив на свету. По химической структуре и физиологической активности близок к фолиевой кислоте. Фолиновая кислота является продуктом превращения фолиевой кислоты (см.) в организме и играет роль ее активного метаболита. Превращение фолиевой кислоты в фолиновую происходит при участии аскорбиновой кислоты. Фолиновая кислота, как и фолиевая, эффективна при мегалобластической и других анемиях, спру, но преимуществ перед фолиевой кислотой не имеет. Основное лекарственное значение фолиновой кислоты заключается в ее антидотном действии по отношению к лекарственным (главным образом противоопухолевым) средствам, являющимся антагонистами фолиевой кислоты. Для этой цели ее применяют в виде кальциевой соли. Основное применение кальция фолинат имеет в качестве антагониста побочного действия противоопухолевого препарата метотрексата (см.). Противоопухолевое действие метотрексата (торможение роста активно пролиферирующих тканей, задержка роста злокачественных тканей) связано с ингибированием дигидрофолатредуктазы и блокированием образования тетрагидрофолата, необходимого для биосинтеза ДНК. Одновременно с противоопухолевым эффектом происходит, однако, угнетение кроветворения. Кальция фолинат способствует восстановлению метаболизма фолатов, предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах. Кальция фолинат может применяться как антидот метотрексата для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз, а также при развившихся от использования обычных доз метотрексата токсических проявлениях (язвенно-некротический стоматит, энтеропатии и др.). Применяют кальция фолинат внутримышечно или внутривенно струйно. Перед употреблением препарат растворяют в 1- 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор пригоден к применению в течение 12 ч при хранении его в прохладном месте (не выше +8 С). При терапии метотрексатом в повышенных дозах (1 — 5 г) кальция фолинат вводят в разовой дозе от 3 до 10 мг/м 2 , при высоких дозах метотрексата (10 — 20 г) — в разовой дозе от 10 до 20 мг/м 2 . Начинают инъекции через 6 — 18, но не позднее 24 ч после инфузии метотрексата, затем с 6-часовыми интервалами в течение 48 — 72 ч. Всего на курс лечения — 10 — 12 доз (от З0 до 360 мг). Для купирования выраженных токсических реакций от применения метотрексата (рвота, повышение температуры и др.) рекомендуется вводить раствор кальция фолината внутривенно, при этом следует увеличить разовую дозу в 2 — 3 раза, а интервалы между введениями антидота сократить до 3 ч. В случае развития токсических явлений при использовании обычных доз метотрексата кальция фолинат рекомендуется вводить в дозе 5 — 10 мг/м 2 с 3-часовыми интервалами до исчезновения проявлений токсичности. Кальция фолинат противопоказан при пернициозной анемии и других В12- дефицитных анемиях. При применении препарата в больших дозах могут наблюдаться аллергические реакции. Форма выпуска: в ампулах емкостью 3 мл; содержащих по 0,00324 г (3,24 мг) или 0,0324 г (32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината (Саlcii folinas lyophilisatum pro injectionibus), в упаковке по 5 ампул с приложением 5 ампул с 2 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций. Лиофилизированный препарат представляет собой пористую массу от светло-желтого (для меньшей дозировки) до желтого (для большей дозировки) цвета. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 ‘С. За рубежом кальция фолинат (Саlciumfolinat-Еbewe) выпускается в виде раствора в ампулах, содержащих по 0,003 г (3 мг) 1 мл; 30 мг в 3 мл и 100 мг в 10 мл, а также в капсулах по 0,015 г (15 мг). Большие дозы предназначены для применения в сочетании с 5-фторурацилом при лечении опухолей, особенно рака прямой кишки. В нашей стране пока нет достаточного количества данных по этому вопросу. Лейковорин-кальций (Lеucovorin Са) и другие препараты кальция фолината выпускаются в разных дозировках.

    Словарь медицинских препаратов. 2005.