Ингибитор апф, что это?

Список ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) от давления при гипертонии

При артериальной гипертензии врачи прописывают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это популярная группа лекарственных средств от давления. Ингибиторы АПФ подавляют активную деятельность фермента ангиотензин 2, который отвечает за сужение сосудов. Сосуды расширяются, а артериальные показатели падают. Лекарственные средства иАПФ положительно зарекомендовали себя для лечения гипертонии больше 50 лет назад. В 1975 году был синтезирован Каптоприл – первое лекарство для лечения гипертонической болезни из группы иАПФ.

Что это такое – принцип действия

Показатели артериального давления зависят от многих факторов, систем жизнедеятельности, состояния внутренних органов. Один из этих механизмов — ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 – это фермент, который отвечает за сократительную деятельность сосудов крови. Из-за действия гормона сосуды сужаются, а давление растет.

Ингибиторы АПФ не дают ферменту ангиотензин 1 превращаться в ангиотензин 2. Меньшее производство фермента второго типа снижает его концентрацию в крови, стенки сосудов расслабляются, расширяются, что приводит к уменьшению показателей давления.

Препараты из группы ингибиторов АПФ

Препараты иАПФ широко используются не только для терапии гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используют для терапии разных сердечно-сосудистых патологий и нарушений функций других органов и тканей.

Область воздействия Эффект от иАПФ
Сердце и сосуды понижают нагрузку на сердце, миокард;
уменьшают объем миокарда;
нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам, мышечным тканям;
усиливают эффект от нитратоподобных препаратов, не дают развиваться привыканию от таблеток;
уменьшают дисфункцию эндотелия.
Почки увеличивают отток мочи, выводят натрий;
снимают отечность тканей;
увеличивают содержание калия;
предохраняют почки от негативного действия препаратов.
Нервная система и система кровоснабжения понижают активную деятельность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина, вазопрессина;
увеличивают концентрацию кининов, простагландинов Е2, I2;
предотвращают тромбообразование.
Обменные процессы увеличивают чувствительность клеток к инсулину;
нормализуют глюкозный обмен;
снимают воспалительные процессы;
ингибируют окисление.
Другие органы и системы профилактика развития новообразований;
восстанавливают ритм сердца;
снижают вероятность гипоксии миокарда.

Поколения ингибиторов АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Первое поколение (сульфгидрильная группа)

Ингибиторы АПФ, которые были созданы в 70-80 –х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы по действующему веществу делят на три подгруппы:

  • Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяют в тяжелых случаях, при обострении, при резких скачках давления;
  • Беназеприл: лекарство мягкого действия, который назначают для снижения показателей давления при гипертензии средней степени, хронической сердечной недостаточности (ХСН);
  • Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами, подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.

Препараты иАПФ первого поколения положительно проявили себя при терапии гипертонии, но их недостаток – большое число побочных реакций и противопоказаний. Таблетки АПФ от давления принимают только по назначению врача, точно следуя предписаниям, рекомендациям, схеме лечения.

При нарушении графика приема или дозировки есть вероятность снижения давления до критических показателей, что может привести к внезапной сердечной недостаточности.

Особенности:

  • непродолжительный период действия;
  • хорошая биодоступность;
  • быстрый эффект.

Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения нельзя пить при почечной недостаточности.

Зокардис — один из препаратов иАПФ первого поколения, до сих применяющихся в практике лечения гипертонии

Второе поколение (карбоксильная группа)

Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.

Самые известные лекарства карбоксильной группы:

Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.

Особенности:

  • высокая биодоступность;
  • быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
  • продолжительный период действия одной таблетки: до 8 часов.

Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.

Третье поколение (фосфинильная группа)

Ингибиторы АПФ последнего поколения еще мало изучены. Они предназначены для длительного курсового применения, терапии гипертензии в хронической форме.

Ингибиторы АПФ от давления фосфинильной группы:

  • Моноприл;
  • Фозикард;
  • Фозинап;
  • Фозиноприл;
  • Фозинотек;
  • Церонаприл.

Препараты нельзя принимать продолжительный период времени без перерывов. Ингибиторы АПФ нового поколения редко вызывают нежелательные реакции организма и имеют мало противопоказаний. Таблетки действуют мягко и эффективно. К недостаткам относится низкая биодоступность.

Остаточные метаболиты выходят с уриной или каловыми массами.

Перед назначением препаратов АПФ от давления врач узнает о сопутствующих заболеваниях, чтобы подобрать оптимальные для терапии таблетки.

Фозиноприл — препарат группы иАПФ последнего поколения

Классификации иАПФ

Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:

  1. препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
  2. препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
  3. препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.

Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):

Наименование класса Название препарата
Класс 1: жирорастворимые лекарства Каптоприл
Класс 2: жирорастворимые пролекарства
2А: метаболиты выходят через почки Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл
2В: метаболиты выходят через почки и печень Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл
2С: метаболиты выходят через печень Спираприл, Трандолаприл
Класс 3: водорастворимые лекарства Лизиноприл

Показания к применению

Применение ингибиторов АПФ обусловлено следующими показаниями:

  • ХСН;
  • гипертрофия миокарда;
  • синдром Киммельстила-Уилсона;
  • перенесенный приступ.

Антигипертензивные ингибиторы АПФ также прописывают при:

  • стабильной ишемии;
  • сердечном приступе;
  • системное атеросклеротическое поражение сосудов;
  • нарушении функций почек недиабетического характера.

Артериальная гипертония

Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.

Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:

  • иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
  • иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.

Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.

Ингибиторы АПФ врачи сочетают с другими препаратами от давления

При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.

Самые эффективные комбинированные лекарства

Действующие компоненты Название препарата
Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл Липертанс
Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин Эквамер
Амлодипин+Лизиноприл Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза
Амлодипин+Рамиприл Амлодипин+Рамиприл
Гидрохлоротиазид+Лизиноприл Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс
Гидрохлоротиазид+Эналаприл Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ

После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.

Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами

Активность ренина Реакция
Высокая резкое понижение показателей давления до критических значений;
повышение давления;
нормализация показателей
Нормальная или низкая Постепенное понижение показателей до полной нормализации

Инфаркт миокарда

Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.

Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.

Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.

После инфаркта миокарда принимать ингибиторы АПФ нужно сроком до полугода

Сахарный диабет

При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.

Препараты назначают пациентам с нормальными показателями давления, если есть вероятность развития нарушений функций почек.

Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.

Плюсы использования иАПФ

Основные преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:

  • хорошо переносятся пациентами;
  • не вызывают серьезных побочных реакций;
  • имеют минимум противопоказаний;
  • разрешено принимать диабетикам, пациентам с почечной недостаточностью, пожилым больным;
  • не оказывают воздействия на ритм сердца;
  • препараты положительно действуют не только на показатели давления, но и на другие органы и систем жизнедеятельности;
  • понижают вероятность развития осложнений в работе сердца и сосудов;
  • увеличивают продолжительность жизни;
  • не влияют на эректильную функцию;
  • не влияют на физическую активность;
  • снижают вероятность развития когнитивных расстройств у пациентов в пожилом возрасте;
  • низкая цена.

Список лучших препаратов при гипертонии

Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Эналаприл. Эти препараты хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных реакций, обладают небольшим перечнем противопоказаний.

Основной действующий компонент Наименование препарата Особенности
Каптоприл Блокордил
Капотен
Назначают при гипертоническом кризе
Хорошо переносится большинством пациентов.
Лизиноприл Даприл
Диропресс
Диротон
Ирумед
Лизакард
Лизигамма
Лизинотон
Лизорил
Не преобразуются в жир
Разрешено принимать больным с ожирением
Можно принимать при синдроме резистентности к инсулину
Рамиприл Амприлан
Дилапрел
Пирамил
Хартил
Быстро и эффективно понижают показатели давления
Удобно принимать: в сутки достаточно 1 таблетки
Фозиноприл Моноприл
Фозикард
Фозинап
Фозинотек
Ингибиторы АПФ нового поколения
Препараты, наиболее эффективно проявляющие себя при снижении показателей давления
Разрешено принимать при недостаточности почек
Эналаприл Берлиприл
Рениприл
Ренитек
Эднит
Энап
Низкая цена
Высокая эффективность
Безопасность

Противопоказания

Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии могут быть:

  • абсолютными: препараты противопоказаны полностью;
  • относительными: принимать лекарства можно, но с особой осторожностью.

Абсолютные Относительные
Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата Умеренная гипотензия
Возникновение побочных реакций на фоне приема других ингибиторов АПФ Хроническое нарушение функций почек
Период вынашивания ребенка Детский возраст до 18 лет
Период грудного вскармливания младенца Подагра
Стеноз артерий почек (двусторонний или односторонний) Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции
Тяжелая форма гипотонии Гипертрофия правого желудочка с отечностью и скоплением свободной жидкости в брюшной полости
Коарктация аорты в тяжелой форме Облитерирующее атеросклеротическое поражение сосудов нижних конечностей
Высокая концентрация калия в сыворотке крови Низкий уровень гемоглобина
Порфириновая болезнь
Снижение числа нейтрофилов в крови

Нельзя принимать ингибиторы АПФ больным, которые принимают иммуносупрессивные препараты, а также лекарства, блокирующие клеточное деление. На фоне комплексного приема может произойти снижение числа лейкоцитов.

Другие нежелательные лекарственные взаимодействия:

  • Аллопуринол;
  • Римампицин;
  • Фенотиазин.

Сочетание ингибиторов АПФ с Аллопуринолом нежелательно

Возможные побочные реакции

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента хорошо переносятся пациентами, но возможно появление нежелательных реакций организма на фоне приема медикаментов со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

Чаще всего больные жалуются на сухой, лающий кашель. Кашель появляется у больных в 5-20 % случаев. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии. Кашель может сохраняться в течение полугода. Больше всех приступообразному кашлю подвержены женщины и пациенты с нарушениями функций почек. Дозировка при гипертонии на вероятность и степень развития кашля не влияет.

Другие негативные реакции организма, возникающие на фоне приема иАПФ:

  • значительное снижение артериального давления;
  • понижение содержания калия в сыворотке крови;
  • нарушение функций почек;
  • нарушение вкусового восприятия.

У препаратов первого поколения вероятность развития побочных реакций выше. К основному списку добавляются другие побочные эффекты:

  • высыпания на коже;
  • повышенный белок в моче;
  • низкий нейтрофил.

У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией был замечен ангионевротический отек, который появлялся на фоне приема ингибиторов АПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой у больного отекают слизистые, гортань. Больной задыхается. Без терапевтической помощи пациент может умереть. Подобная реакция при гипертонии появляется на фоне выделения брадикардина.

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД — ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффекта Результат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые
  • снижают нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение;
  • улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц;
  • усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам;
  • предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда;
  • ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные
  • усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия;
  • способствуют уменьшению отеков;
  • повышают концентрацию калия;
  • уменьшают повторное всасывание компонентов мочи;
  • защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные
  • снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона;
  • повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2;
  • активизируют расщепления тромбов.
Обменные
  • повышают чувствительно тканей к инсулину;
  • оптимизируют метаболизм глюкозы;
  • антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты
  • предупреждают появления некоторых видов опухолей;
  • нормализуют сердечный ритм;
  • снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть несколько поколений препаратов, созданных в разное время. Каждое новое поколение более безопасно и эффективно, все меньше дает побочных эффектов. Но в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что необходимо учитывать при назначении препаратов пациентам. Все поколения имеют собственную нишу применения, ведут себя лучше или хуже в зависимости от конкретной ситуации.

Первое поколение

Самые первые лекарственные средства с подобным механизмом действия, известные на фармакологическом рынке с конца прошлого столетия. В современной медицинской практике используют три типа на основе сульфгидрильной группы:

  • Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – используют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
  • Беназеприл – действует мягче, применим для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
  • Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с минимальными негативными последствиями, назначается при дебюте патологии.

Особенность препаратов АПФ первого поколения – высокая эффективность при наличии большого количества побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка. При неадекватном использовании провоцируют резкую гипотонию, вплоть до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.

иАПФ первого поколения обладают:

  • кратковременным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
  • максимальной биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.

Удаляются в основном почками, поэтому при назначении важна функциональная сохранность этого органа.

Второе поколение

Наиболее активно применяются сегодня на всем постсоветском пространстве, отличаются оптимальным сочетанием безопасности и результативности при сохранении множества нежелательных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:

Особенность – применение препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, поскольку проявляют активность в отношении профилактики тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Используются во всех возрастных категориях для предупреждения развития инфаркта, инсульта. При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются наиболее эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических заболеваний, поскольку полностью выводятся с мочой. Отличительные черты:

  • высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, поэтому пик активности в организме наступает спустя полчаса после приема;
  • длительность эффекта больше по времени (до 8 часов).

Назначаются пожизненно.

Третье поколение

Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, поэтому говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Используют препараты на основе фосфинильной группы для длительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.

Особенность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за длительного периода инертности до начала действия, но преимущество выбора по продолжительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне высокой эффективности и минимальное количество побочных явлений. Минусом является невысокая биодоступность.

Классифицировать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:

  • кратковременного действия – Каптоприл и его аналоги: прием дважды/сутки (иногда увеличивают частоту до трех приемов);
  • средней длительности – Эналаприл: принимают не более пары раз/день;
  • пролонгированные – Лизиноприл: прием одноразовый.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название класса Представители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее вещество Торговые названия Характерные особенности
Каптоприл
  • Блокордил
  • Капотен
Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл
  • Амприлан
  • Дилапрел
  • Пирамил
  • Хартил
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл
  • Моноприл
  • Фозикард
  • Фозинап
  • Фозинотек
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл
  • Берлиприл
  • Рениприл
  • Ренитек
  • Эднит
  • Энап
Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл
  • Даприл
  • Диропресс
  • Диротон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизигамма
  • Лизинотон
  • Лизорил
Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил® Плюс;
  • Литэн® Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:

  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

  • хорошая переносимость;
  • минимум побочных реакций, противопоказаний;
  • подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
  • не влияют на сердечный ритм;
  • большое количество полезных вспомогательных эффектов;
  • при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
  • не нарушают эрекцию;
  • не ухудшают переносимость физической нагрузки;
  • способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
  • относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

  • понижение давления (гипотония);
  • снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
  • нарушение работы почек;
  • извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

  • кожная сыпь;
  • появление белка в моче (протеинурия);
  • пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Существует две группы предостережений к назначению:

  • абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
  • относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония) Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

  1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
  2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
  3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B. Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005
  4. Ю.А.Карпов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) появились в 1975 году, когда был синтезирован каптоприл. В настоящее время все ингибиторы АПФ, в зависимости от химической группы, связанной в их молекуле с ионом цинка в активных центрах ангиотензин I-превращающего фермента, разделяют на группы:

  • препараты с сульфгидрильной группой (каптоприл, метиоприл);
  • препараты с карбоксиалкильной группой (эналаприл, периндоприл, рамиприлрил);
  • препараты с фосфинильной группой (фозиноприл, церонаприл).

Биологической активностью обладают только каптоприл и лизиноприл, все остальные ингибиторы АПФ являются неактивными веществами, и превращаются в активные диацидные метаболиты только в результате гидролиза после всасывания в ЖКТ.

Механизм действия

В основе антигипертензивного действия ингибиторов АПФ лежит их способность подавлять активность кининазы II, одновременно влияя на функциональную активность ренин-ангионтензиновой и калликреин-кининовой систем. Ингибиторы АПФ блокируют выработку ангиотензина II, который оказывает сильное сосудосуживающее действие. Таким образом, подавляя выработку ангиотензина II, ингибиторы АПФ оказывают не только лечебное действие при хронической сердечной недостаточности, но и предотвращают ее.

Фармакологи выделяют плазменную и тканевую системы АПФ — первый определяет регуляцию АД, второй — оказывает длительное модулирующее действие в тканях.

Подавление АПФ в плазме:

  • престариум — 80-95%
  • квинаприл — 80%
  • трандолаприл — 70-85%
  • рамиприл — 60-80%

Сродство к тканевому АПФ:

  • престариум — 6
  • квинаприл — 5,8
  • рамиприл — 5,2
  • эналаприл — 3,6

Подавление тканевого АПФ является профилактикой гипертрофии сердца, гипертрофии мышечного слоя артериол, гипертрофии клубочков почек с их последующей гибелью.

Высокой жирорастворимостью обладают рамиприл и периндоприл, имеющие наиболее выраженный кардиопротективный эффект.

По продолжительности антигипертензивного эффекта ингибиторы АПФ делятся на 3 группы:

  1. препараты короткого действия (каптоприл, метиоприл) — прием 2-3 раза в сутки;
  2. препараты со средней продолжительностью действия (эналаприл) — 2 раза в сутки;
  3. препараты длительного действия (квинаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл) — 1 раз в сукти.

Дозировка ингибиторов АПФ при лечении АГ, мг (рекомендуемая суточная доза/начальная доза/кол-во приемов в сутки):

Показания к назначению ингибиторов АПФ:

  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность (дисфункция левого желудочка);
  • острый инфракт миокарда (высокая степень риска развития ИМ и при сердечной недостаточности после ИМ);
  • сахарный диабет (диабетическая нефропатия);
  • протеинурия;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • пароксизмальная мерцательная аритмия;
  • метаболический синдром;
  • кардиоваскулярная протекция при атеросклерозе сонных артерий и артерий головного мозга.

Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ:

  • стеноз артерии единственной функционирующей почки; двусторонние стенозы почечных артерий;
  • тяжелая почечная недостаточность (креатинин выше 300 мкмоль/л);
  • гиперкалиемия более 5,5 ммоль/л;
  • выраженная артериальная гипотония (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • аортальный стеноз;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость ингибиторов АПФ.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

В большинстве случаев ингибиторы АПФ хорошо переносятся больными, а побочные эффекты возникают редко. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме ингибиторов АПФ: артериальная гипотония, гиперкалиемия, сухой кашель, нарушение функции почек, что проявляется повышенной концентрацией креатинина в сыворотке, ангионевротический отек.

Риск развития гиперкалиемии снижается при совместном применении ингибиторов АПФ с петлевыми и тиазидными диуретиками.

К неспецифическим побочным эффектам относят нарушение вкусовых ощущений, лейкопению, кожные высыпания, диспептические расстройства, развитие анемии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов АПФ с тиазидными или петлевыми диуретиками усиливает гипотензивное действие и снижает риск развития гипокалиемии.

Лечение ацетилсалициловой кислотой совместно с рамиприлом сопровождается меньшим снижением сердечнососудистой летальности, чем лечение только ингибитором АПФ.

Факторами риска развития гиперкалиемии (наряду с почечной недостаточностью) у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ, считаются одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств.

Ингибиторы АПФ повышают чувствительность тканей к инсулину, что способствует увеличению сахароснижающего эффекта препаратов инсулина.

В связи с усугублением миелотоксического влияния назначение ингибиторов АПФ больным, которые получают аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, может повысить риск развития лейкопении.

Препараты, содержащие ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – это группа лекарственных средств, которые применяются при лечении повышенного артериального давления или артериальной гипертонии.

Прием ингибиторов снижает частоту сердечно-сосудистых заболеваний, предотвращает смертность от высокого кровяного давления. В статье приведён список препаратов, широко использующихся в медицине.

Классификация

Ингибиторы АПФ (список препаратов представлен ниже) в основном используются по 3 показаниям, это:

  • высокое кровяное давление (гипертония);
  • сердечная недостаточность;
  • профилактика инфарктов и инсультов.

Эффект этого класса лекарств заключается в снижении сосудистого сопротивления, что значительно повышает уровень артериального давления. Сосудистое сопротивление — это давление, которое сосудистая система оказывает на сердце.

Ингибиторы АПФ действуют путем воздействия на гормональную систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). РААС является сложной системой, отвечающей за регулирование кровяного давления в организме.

Почки выделяют фермент ренин в ответ на низкий объем крови, низкий уровень солей натрия или высокий уровень калия. Белок ангиотензиноген, который постоянно вырабатывается и синтезируется в печени, является основным субстратом для ренина.

Ренин каталитическим путём расщепляет эти циркулирующие ангиотензиногены и образует ангиотензин I, который не обладает биологической активностью, но является предшественником активного вещества – ангиотензина II.

Это вещество способно вызывать сокращение мышц, окружающих кровеносные сосуды, эффективно сужая сосуды и повышая кровяное давление. Оно также стимулирует высвобождение альдостерона, который стимулирует реабсорбцию воды и натрия, тем самым увеличивая объем крови и кровяное давление.

Ингибиторы АПФ (список препаратов на сегодняшний день довольно обширный) стимулируют расширение кровеносных сосудов, подавляя выработку ангиотензина II. Основными органами, на которые они влияют, являются почки, кровеносные сосуды, сердце, мозг и надпочечники.

Ингибирующие эффекты приводят к увеличению экскреции натрия и мочи, снижению резистентности в почечных кровеносных сосудах, увеличению венозной емкости и снижению сердечного выброса.

Кроме того, препараты защищают сердце от воздействия гормонов стресса, которые повышают кровяное давление и потребление кислорода сердцем.

Ингибиторы АПФ используются в следующих случаях:

  • Контроль острого и хронического высокого кровяного давления.
  • Лечение дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
  • Предотвращение инсультов.
  • Профилактика и лечение заболеваний почек (нефропатии) у людей с гипертонией или диабетом.
  • Для предотвращения ранней смерти в результате гипертонии, сердечной недостаточности или сердечных приступов, улучшения выживаемости после сердечных приступов.

Ингибиторы участвует в расщеплении сосудорасширяющего средства, брадикинина, блокируя его распад, вызывают повышение уровня этого белка и расширение кровеносных сосудов. Этот процесс называется вазодилатация. Повышенные уровни брадикинина ответственны за наиболее распространенный побочный эффект при лечении ингибиторами, сухой кашель.

Ферментоподавляющие средства подразделяются на химические группы, в соответствии с фармакологическим действием:

  • Средства, содержащие сульфгидрильные группы (каптоприл, метиоприл).
  • Фосфонат-содержащие группы (церонаприл, фозиноприл).
  • Средства, содержащие гидроксамовую группу (идраприл).
  • Препараты, содержащие карбоксиалкильную группу эналаприл, рамиприл, периндоприл).

Классификация препаратов на основе действующего вещества:

Наименование препаратов Действующее вещество Особенности лекарственных средств
  • Энал
  • Эднит
  • Берлиприл
  • Энам
  • Ренитек
  • Рениприл
эналаприл Усиливают гипотензивный эффект, часто используются совместно с мочегонными средствами, которые усиливают гипотензивный эффект препаратов.
  • Лотензин
  • Лотрел
беназеприл Используются при лечении артериальной гипертензии, часто применяются в составе комбинированной терапии после перенесённого инфаркта, при сахарном диабете.
  • Лизинотон
  • Дипротон
  • Лизорил
  • Лизиноприл
  • Ирумед
лизиноприл Активно и быстро воздействуют на организм, применяются в комплексной терапии при заболеваниях печени, в случае инфаркта миокарда.
  • Фозинал
  • Моноприл
  • Фозинотек
фозиноприл Препараты с этим действующим веществом реже других подобных средств вызывают сухой кашель. Рекомендуются больным, имеющим сопутствующие заболевания почек и сахарного диабета.
  • Капотен
  • Каптоприл
каптоприл Препараты имеют относительно кратковременный эффект, поэтому назначаются дважды в день для постоянного лечения гипертонии. Часто назначаются при начальной гипертонии, редко вызывают побочные действия.
  • Пирамил
  • Хартил
  • Дилапрел
  • Амприоан
  • Тритаце
рамиприл Особо помогают пациентам, имеющим побочные заболевания: почек, атеросклероз, ишемию. Улучшают состояние сосудов, сохраняет функцию почек при сахарном диабете, снижают риск приступов инфаркта миокарда, инсультов мозга.
  • Зокардис
  • Зофеноприл
зофеноприл Препараты обладают наиболее мощным гипотензивным воздействием, по сравнению с другими средствами. Активное вещество зофеноприл имеет хороший антиоксидантный и антиишемический эффект. Назначаются при сопутствующей ишемии, при комплексной терапии инфаркта миокарда. Оказывают длительное воздействие на организм.
  • Престариум А
  • Парнавел
  • Перинева
  • Периндоприл
периндоприл Препараты с этим активным веществом обладают мощным и продолжительным действием. Снижают давление постепенно, эффект нарастает в течение 3–4 недель.

Подходящий препарат выбирается врачом после рассмотрения состояния здоровья пациента.

Ингибиторы АПФ (список препаратов для лечения постоянно расширяется) являются довольно хорошо переносимым классом лекарств и вызывают немного побочных эффектов, которые включают в себя:

  1. Сухой, раздражающий кашель. Это один из наиболее распространенных побочных эффектов, отмечаемых у пациентов, которым назначены ингибиторы. Он вызван накоплением воспалительных соединений, таких как брадикинин и вещество Р., высвобождение которых стимулируется подавляющими препаратами. Сухой кашель встречается почти у 1 из 10 пациентов с ингибиторами АПФ, и может потребоваться 8-12 недель, чтобы кашель исчез после прекращения приема препарата. Этот эффект возникает со всеми ингибиторами АПФ, поэтому переход на другой тип лекарства вряд ли поможет.
  2. Помутнение сознания и головокружение. Эти эффекты более выражены у пациентов с гипотонией (очень низким артериальным давлением). Гипотония часто наблюдается у пациентов с сердечной недостаточностью.
  3. Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови). Альдостерон — это гормон, который регулирует выведение калия в почках с мочой. Ингибиторы снижают уровень альдостерона, тем самым способствуя задержке калия в почках и кровотоке. Люди с диабетом и заболеваниями почек подвержены повышенному риску гиперкалиемии, поэтому лекарства следует применять с осторожностью этим пациентам. Симптомы гиперкалиемии включают в себя: общая слабость, спутанность сознания, мышечные спазмы. В тяжелых случаях повышенный уровень калия может привести к опасным нарушениям сердечного ритма.
  4. Ангиодистрофия (отек кожи). Это наиболее тяжёлый симптом, связанным с ингибиторами АПФ, и встречается у 0,1-0,2% пациентов. Отек дыхательных путей и обструкция из-за скопления жидкости и брадикинина являются основными признаками ангионевротического отека. Тяжесть состояния зависит от того, какая область затронута. Легкий ангионевротический отек может проявляться в виде временного отека губ, языка или рта. В тяжелых случаях, когда поражены верхние дыхательные пути и гортань, у пациентов могут быть проблемы с дыханием, и может потребоваться неотложная помощь. Пациенты, испытывающие ангионевротический отек при использовании ингибитора, должны прекратить прием препарата и избегать их применения в будущем.
  5. Дисгевзия (ненормальный вкус во рту). Самый распространенный побочный эффект в случае приёма препаратов данной группы. Из-за присутствия сульфгидрильного фрагмента каптоприл часто ассоциируется с металлическим вкусом. Эти эффекты имеют тенденцию исчезать при длительном использовании.
  6. Почечная недостаточность. Расстройство обычно возникает у пациентов с тяжелым двусторонним стенозом почечной артерии, которые начинают использовать данные препараты. Эта проблема возникает из-за того, что они подавляют сужение почечных артериол, что, в свою очередь, снижает скорость фильтрации почек. Эти эффекты могут быть отменены путем прекращения приема препарата.

Другие побочные эффекты:

  1. Рвота и диарея. Сильные действия этих симптомом иногда могут привести к обезвоживанию, после которого возникает гипотониия.
  2. Усталость, головные боли, обмороки, слабость и сексуальная дисфункция являются редкими побочными эффектами.

Топ-10 препаратов из аптеки

Список современных препаратов позволяет выбрать ингибиторы АПФ не только по необходимости, но и по цене, доступной многим.

Все препараты используются в следующих случаях:

  • При контроле хронического и острого высокого кровяного давления.
  • При лечении дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
  • Предотвращение инсультов.
  • Профилактика и лечение заболеваний почек (нефропатии) у людей с гипертонией или диабетом.

Каптоприл

Пероральный препарат используются для лечения высокого кровяного давления, вызванного сердечной, почечной недостаточностью. Каптоприл, как правило, хорошо переносится, а побочные эффекты умеренные и преходящие. Выпускается в таблетках по 25 или 10 мг.

Рекомендация по приёму:

  • При лечении гипертонии устанавливается доза в 25-150 мг 2 или 3 раза в день.
  • Максимальная доза – 450 мг в день. Для лечения сердечной недостаточности – от 6,25 до 12,5 мг каждые 8 ​​ч.
  • Целевая доза составляет 50 мг каждые 8 ​​ч., а максимальная доза – 450 мг в день.
  • Доза для диабетической нефропатии – 25 мг каждые 8 ​​ч.
  • Принимать натощак за 1 до или через 2 часа после еды, так как всасывание Каптоприла уменьшается c приемом пищи.

В случае передозировки возможно сильное понижение АД. Принимая препарат, следует установить контроль за функционированием почек, сердечной деятельностью.

Не рекомендовано принимать во время беременности и лактации, серьёзных почечных нарушениях, выраженных дисфункциях печени. С осторожностью следует принимать в пожилом возрасте.

Отпускается лекарство по рецепту, стоимость от 20 руб.

Эналаприл (Вазотек)

Используется для снижения высокого АД, лечения застойной сердечной недостаточности, расстройств сердечных желудочков, при которых уменьшается способность сердца перекачивать кровь в организм.

Противопоказан:

  • Беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
  • В случае коронарной недостаточности.
  • При пониженном объёме циркулирующей крови.
  • Людям пожилого возраста.

Превышающие дозы могут оказать влияние на снижение АД, вплоть до коллапса, судорог, инфаркта миокарда.

Как применять:

  • Начальная доза – 5 мг перорально 1 раз в день.
  • Поддерживающая – от 10 до 40 мг в день в виде разовой дозы или в 2 приема.
  • Максимальная – 40 мг ежедневно в виде разовой дозы или в 2 приема.
  • В случае приёма с диуретиками назначается начальная доза – 2,5 мг 1 раз в день. Если это возможно, мочегонное средство следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии. При необходимости мочегонное лечение может постепенно возобновляться.

Назначается строго по рецепту, цена в аптеках от 10 руб.

Лизиноприл (Диротон)

Часто применяемый ингибитор оказывает длительный антигипертензивный эффект. Действие препарата начинается в течение 1–2 часа после начала приёма и продолжается более суток. Восстанавливает прогрессирующую дисфункцию левого желудочка сердца после инфаркта миокарда.

Показания к применению:

  • терапия на ранней стадии развития инфаркта;
  • лечение различных форм гипертонии;
  • применение в комплексной терапии (осложнённая диабетическая нефропатия + гипертензия).

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к некоторым компонентам средства;
  • беременные и кормящие женщины;
  • отёк Квинке.

Лекарственное средство сочетается со многими сердечно-сосудистыми препаратами, антикоагулянтами.

Как применять:

  • принимается 1 раз/сутки по 1 таб., доза может быть 2,5 мг, 5, 10 или 20 мг и зависит от назначения врача.
  • перед назначением Лизиноприла следует прекратить приём мочегонных средств, если они принимались;
  • в случае почечной недостаточности назначается от 2,5 до 10 мг/сутки;
  • при хронической сердечной недостаточности доза начинается от 2,5 мг, а через 4-5 дней увеличивается до 5 мг;
  • в комплексной терапии применяются дозы от 5 мг, затем постепенно увеличиваются до 10 мг.

Отпускается по рецепту, стоимость в пределах 12–25 руб.

Моноприл

Препарат используется для лечения высокого АД или сердечной недостаточности. Можно использовать отдельно или в сочетании с гидрохлоротиазидом для лечения высокого кровяного давления.

Выпускается в форме таблеток, каждая содержит по 20 мг действующего вещества, фозиноприла натрия.

Когда применяется:

  • гипертония в составе комплексной или монотерапии;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

  • дети до 18 лет;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы;
  • наследственный идиопатический отёк.

Дозы препарата устанавливаются врачом по медицинским показаниям, при АГ назначается минимальная доза в 10 мг, а максимальная – до 40 мг. В случае сердечной недостаточности назначается 10 мг, постепенно доза повышается до 40 мг/сутки.

Передозировка препаратом может нарушить водно-электролитный баланс в организме.

Отпускается по рецепту, стоимость от 400 руб.

Перинева

Выпускается в форме таблеток по 2, 4 или 8 мг. Активное вещество – периндоприл, которое активно уменьшает гипертрофию левого желудочка, понижает АД. Препарат повышает эластичность сосудов крупных артерий, стабилизирует работу сердца.

Применяется в комплексной терапии, для профилактики инсульта, при стабильной ишемической болезни сердца.

Противопоказан:

  • до 18 лет;
  • при повышенной чувствительности к компонентам;
  • пациентам, имеющим ангионевротический отёк в анамнезе;
  • при дефиците лактазы;
  • беременным и кормящим женщинам.

Как применять: доза назначается индивидуально согласно показаниям, таблетки принимаются перед едой 1 раз/сутки, по утрам.

Препарат не рекомендовано назначать одновременно с лекарственными средствами, имеющими в составе литий, калий.

Отпускается по рецепту, стоимость от 160 до 600 руб., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Тритаце

Антигипертензивный препарат, таблетки которого содержат активное вещество рамиприл по 2,5 или 5 мг.

TRITACE используется:

  • при гипертонии;
  • для снижения риска возникновения сердечного приступа, инсульта;
  • в терапии постсердечного приступа, осложненного нарушенной функцией миокарда

Как принимать:

  • Лечение высокого кровяного давления: начальная доза – 1,25 или 2,5 мг 1раз/сутки. Максимальная доза – 10 мг 1 раз/сутки.
  • Для понижения риска сердечного приступа начальная доза – 2,5 мг 1 раз/сутки.
  • Терапия, направленная на уменьшение обострения

проблем с почками начинается с небольшой дозы в 1,25 мг или 2,5 мг 1 раз/сутки. Нормальная доза составляет 5 или 10 мг/сутки.

  • В случае сердечной недостаточности начальная доза – 1,25 мг 1 раз/сутки. Максимум 10 мг в день.

Противопоказания:

  • Беременность первые 12 недель.
  • Ангионевротический отёк.
  • Инфаркт миокарда в обострённой стадии.
  • Нефропатия.
  • Острая почечная недостаточность.

Препарат отпускается по рецептурному бланку, стоимость от 800 до 1 тыс. 100 руб.

Фозинотек

Лекарство выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного вещества фозиноприла.

Показания:

  • Гипертония.
  • Комбинированное лечение при хронической сердечной недостаточности.

Дозы, необходимые для лечения:

  • При гипертонии первоначальная доза –10 мг 1 раз/сутки. Постоянная –10-40 мг 1 раз/сутки.
  • Сердечная недостаточность в хронической форме – первоначальная доза 5 мг от 1 до 2 раз/сутки

Противопоказано:

  • при беременности, лактации;
  • в случае повышенной чувствительности к препаратам АПФ;
  • детям до 18 лет

Отпускается по рецепту, цена от 200 руб. за 30 таб.

Энап

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство. Максимальный эффект виден через 6-8 ч, стабильное состояние сохраняется 24 часа.

Противопоказания: порфирия, дети до 6 лет, беременность и период кормления ребёнка грудью, гиперчувствительность к компонентам.

Препарат принимают перорально, 1 раз/сутки, независимо от времени приема пищи, по 1-2 таб. Пациентам со снижением клубочковой фильтрации 30 мл/мин доза подбирается индивидуально.

Отпускается по рецепту, цена от 30 до 100 руб.

Беназеприл (Лотензин)

Ингибитор АПФ (список препаратов позволяет подобрать нужное лекарство) используется для лечения высокого кровяного давления. Выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг.

Противопоказано принимать пациентам с ангионевротическим отеком и гиперчувствительностью, беременным, при лактации, с тяжёлыми функциональными нарушениями почек.

Как принимать препарат:

  • Пациентам, не принимающим диуретик, назначается 10 мг 1 раз в день.
  • Если диуретики назначены, начальная доза составляет не более 5 мг в день.
  • Дозы могут быть увеличены до 20-40 мг 1раз в день или разделены на 2 раза в день.

Отпускается по рецептурному бланку, стоимость 28 таб. от 1 тыс. 400 руб.

Рамиприл

Относится к препаратам длительного действия.

Выпускается в таблетированной форме по 2,5 и 5 и 10 мг активного вещества. Оказывает на организм кардиопротекторное, гипотензивное действие. Является пролекарственной формой, синтезируя в организме метаболит рамиприлата. Расширяет почечные сосуды, обеспечивает профилактическую защиту от гипертрофии левого желудочка.

Назначается после тщательной проверки функциональной деятельности почек, в период приёма желательно контролировать уровень АД ежедневно.

Показания к применению:

  • при хронической сердечной недостаточности, в курсе комбинированной терапии;
  • при гипертонии, сочетающейся с диабетической нефропатией;
  • в качестве профилактики для снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда.

Противопоказания:

  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • лёгочное сердце.

Принимается препарат строго по предписанию врача исходя из клинических показаний.

Отпускается по рецептурному бланку, стоимость препарата от 80 руб.

Особенности ингибиторов АПФ должны быть учтены при использовании препаратов в комплексной терапии. При выборе следует учитывать их свойства, чтобы свести к минимуму побочные действия, усилить терапевтический эффект. Список медицинских средств большой, что позволяет каждому подобрать соответствующее лекарство.

Видео об ингибиторах АПФ

Малышева об ингибиторах АПФ: