Бисопролол при диабете 2 типа

Сахарный диабет часто осложняется сердечно-сосудистыми патологиями. В этом случае назначают «Бисопролол» — высокоэффективное лекарственное средство, которое относится к бета-блокаторам, помогает при заболеваниях сердца, сосудов, нормализует гипертонические и гипертензивные состояния. Этот медикаментозный препарат отличается интенсивностью, селективностью, длительностью воздействия. Лекарство не способствует увеличению холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови, не воздействует негативно на периферические артерии и гладкие мышцы бронхов. Все это позволяет сделать жизнь диабетика более качественной и продолжительной.

Состав, форма выпуска

«Бисопролол» оказывает гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.

Препарат выпускается в форме таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, продается в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 штук. Основное действующее вещество лекарственного средства — бисопролол фумарат. Помимо него, в состав входят дополнительные элементы, такие как:

  • диоксид кремния, титана;
  • кросповидон, краситель Е 172;
  • тальк, крахмал, стеарат магния;
  • моногидрат лактозы, макрогол;
  • поливиниловый спирт, опадрай II;
  • кроскармеллоза натрия;
  • полиэтиленгликоль;
  • силиконовая эмульсия;
  • карбонат кальция;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению при диабете

Основные случаи назначения «Бисопролола» указаны в таблице:

Патологии Причины
Высокое артериальное давление Часто возникающая гипертензия
Устойчивая гипертония
Аномалии ритма сердца Желудочковая экстрасистолия
Аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Синусовая тахикардия
Другие недуги сердца и сосудов Ишемия
Стенокардия
Хроническая сердечная недостаточность

Применяется ли при сахарном диабете?

При приеме препарата диабетиками нужно учитывать возможную аллергическую реакцию.

«Бисопролол» применяют для лечения патологий сердца и сосудов, которые часто сопровождают больных при сахарном диабете 2 типа. Такая терапия применяется давно, доказала свою эффективность и является относительно безопасной. При этом необходимо учитывать возможную индивидуальную непереносимость отдельных элементов медикаментозного средства, аллергические реакции, сопутствующие острые и хронические заболевания, при наличии которых нельзя принимать лекарство.

Это относиться не только к диабетикам, но и ко всем потенциальным пациентам, поскольку сам по себе сахарный диабет не является противопоказанием для применения «Бисопролола», хотя в отдельные периоды течения заболевания, следует внимательно относиться к использованию препарата. А также нужно учитывать сопутствующие недуги, осложнения и клинические проявления. При правильном употреблении лекарства, оно способно оказать длительный терапевтический эффект, устранить патологические проявления, улучшить качество жизни и продлить ее.

При наличии сахарного диабета нельзя принимать «Бисопролол» самостоятельно, без предварительной консультации с лечащим врачом.

Способ использования и дозы при диабете

Доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из основного заболевания, его степени и тяжести, а также индивидуальных особенностей пациента. В среднем для начала достаточно принимать 5 мг в день, при острой необходимости количество приемов и дозы врач увеличивает до 10 мг и более. Максимальная дозировка лекарства, которую можно принять в течение суток — 20 мг. Средство употребляется длительное время.

Таблетку обязательно нужно запивать водой.

Особенности применения «Бисопролола»:

  • препарат принимают утром вне зависимости от приема пищи;
  • таблетку следует проглотить целиком, разжевывать ее нельзя;
  • лекарство нужно запить небольшим количеством воды.

Противопоказания «Бисопролола» при сахарном диабете

Несмотря на свою эффективность, использование «Бисопролола» при диабете имеет много противопоказаний, таких как:

  • Сердечные патологии:
    • острая недостаточность сердца;
    • брадикардия, миастения, кардиомегалия;
    • синоатриальная, атриовентрикулярная блокада;
    • слабость синусового узла, кардиогенный шок.
  • Нарушения обменных процессов:
    • сахарный диабет в некомпенсированной стадии;
    • рефрактерная гипокалиемия;
    • метаболический ацидоз;
    • дефицит, непереносимость лактозы;
    • гипонатриемия.
  • Сосудистые патологии:
    • атеросклероз сосудов ног;
    • синдромом Рейно.
  • Аномалии органов дыхательной системы:
    • эмфизема легких;
    • бронхиальная астма;
    • опухоли в легких;
    • перенесенные ранее обструктивные болезни органов дыхания.
  • Одновременное употребление с другими медикаментами:
    • флоктафенином;
    • дилтиаземом;
    • ингибиторами МАО;
    • сультопридом;
    • верапамилом.
  • Возраст младше 18-ти и старше 75-ти лет.
  • Период лактации.
  • Гангрена.
  • Проявления глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Индивидуальная непереносимость составляющих препарата.
  • Гипотония.
  • Тиреотоксикоз.
  • Печеночная недостаточность.
  • Феохромоцитома.

Побочные явления

Побочный эффект может проявиться в виде слабости.

Бета-блокаторы имеют различные побочные действия при их использовании диабетиками. Не является исключением и «Бисопролол», который может вызвать:

  • слабость, утомляемость;
  • депрессии, раздражительность, беспричинное беспокойство;
  • мигрени, головокружения;
  • патологические изменения сердечного ритма;
  • тахикардию, брадикардию;
  • тошноту, рвоту;
  • дерматологические патологии;
  • аллергические реакции;
  • нарушение когнитивных функций, галлюцинации;
  • атриовентрикулярную блокаду;
  • боли в грудине;
  • конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения;
  • гипотонию, спазмирование сосудов;
  • ухудшение способности миокарда сокращаться;
  • диарею, дискомфорт в животе, запоры;
  • дисфункцию органов дыхания.

Негативные побочные эффекты от употребления лекарственного средства возможны, но вероятность их возникновения минимальна. «Бисопролол» — медикаментозный препарат нового поколения, который переносится значительно легче предшественников. Перед его назначением врач проводит необходимое диагностические мероприятия, которые помогают определить можно ли принимать лекарство, и позволяют рассчитать индивидуальную дозировку.

Конкор при сахарном диабете 2 типа

Можно ли принимать конкор при сахарном диабете 2 типа

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно.

Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно.

Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне.

Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем.

Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных.

В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки.

В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

  • Коронал;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Кординорм;
  • Корбис;
  • Тирез;
  • Арител;
  • Нипертен и прочие.

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

  1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
  2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
  3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
  4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
  5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок .

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

  • сердечной недостаточности;
  • ишемической болезни сердца;
  • нарушений сердечного ритма;
  • для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

  • артериальная гипертония;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
  • нарушения сердечного ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

  1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
  2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
  3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности.

    Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.

  4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин.

    Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.

  5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
  6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом.

    Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.

  7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.
  8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления.

Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли.

Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2—4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14—15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление

достигается у 60—88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов.

При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией.

За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления.

Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца.

Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка.

Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5—10 мг бисопролола или 25—50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция.

В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день.

Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20—40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10—20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5—40 мг в день (в виде монотерапии, т. е.

без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I—II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст.

Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79—94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида.

Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол.

Так, диастолическое давление

Конкор при сахарном диабете

Для приема сердечных таблеток «Конкор» сахарный диабет не является противопоказанием, однако использовать его больным, у которых повышен сахар в крови, следует только после консультации с квалифицированным специалистом. В таком случае потребуется обратиться к кардиологу и эндокринологу, которые сопоставят пользу от использования «Конкора» с возможными рисками развития гипогликемического состояния.

Состав и форма выпуска

Реализуется фармацевтический препарат «Конкор» в виде таблеток, содержащих в своем составе в качестве активного компонента — бисопролол. Имеются в препарате и такие дополнительные вещества:

  • пищевой эмульгатор Е572;
  • кросповидон;
  • аэросил;
  • гидрофосфат кальция;
  • МКЦ;
  • крахмал кукурузы.

Разрешен ли при диабете?

При сахарном диабете 2 типа допускается прием лекарственного средства «Конкор», так как этот медикамент не повышает уровень сахара в крови. Однако лечение «Конкором» у диабетиков должно проходить исключительно по назначению квалифицированного медика и при строгом соблюдении рекомендованных дозировок.

Особая осторожность необходима при сахарном диабете, в процессе течения которого имеется склонность к развитию гипогликемии — патологии, характеризующейся значительным снижением глюкозы в крови.

Риск появления гипогликемического синдрома связан с тем, что действующее вещество фармпрепарата «Конкор» способно усиливать действие инсулина и сахаропонижающих таблеток в то время, когда осуществляется основная функция медикамента — устранение тахикардии.

Врач подберет нужную и эффективную дозировку препарата.

Тем не менее, сахарный диабет вовсе не является ограничением к применению «Конкора». Чтобы снизить риск развития нежелательных последствий от употребления сердечных таблеток, больному потребуется обратиться к врачу, который, в свою очередь, подберет безопасную и эффективную дозировку препарата с учетом особенностей течения сахарного диабета и состояния сердечно-сосудистой системы больного.

Показания и противопоказания

Фармацевтический препарат «Конкор» обладает рядом полезных свойств, благодаря которым он нашел широкое применение при терапии различных патологических состояний. Оказывает «Конкор» выраженное антигипертензивное действие, которое заключается в нормализации повышенного кровяного давления.

Помимо этого, медикамент приводит в норму частоту сердечных сокращений и устраняет проявления ишемической болезни. Гипертоники отмечают первые улучшения своего самочувствия уже на 2—3-й день приема лекарственного средства «Конкор». Полностью стабилизируется состояние у больных гипертонией в течение 1—2-х месяцев.

Лекарство избавляет от аритмии, а также ишемии путем уменьшения объема кислорода, необходимого сердечной мышце для питания. Показан «Конкор» и при хронической сердечной недостаточности.

Не назначается описываемый медикамент пациентам до 18-ти лет и с особой осторожностью прописывается пациентам преклонного возраста, больным сахарным диабетом, беременным и кормящим матерям. Следует отказаться от лечения «Конкором» при индивидуальной непереносимости его составляющих, а также, если были диагностированы такие патологии:

  • нарушение кислотно-щелочного баланса в организме;
  • опухоль мозгового слоя надпочечников;
  • нарушенная деятельность сердечной мышцы;
  • крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
  • слабость синусового узла;
  • замедление частоты сердечных сокращений;
  • пониженное кровяное давление;
  • синдром Рейно, характеризующийся нарушением кровообращения в пальцах под воздействием холода или сильного стресса;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы.

Побочные явления «Конкора» при диабете

Боль в висках может быть побочным эффектом от приема препарата.

На фоне использования медпрепарата «Конкор» могут возникнуть такие нежелательные реакции:

  • нарушения стула;
  • боль в висках;
  • одышка;
  • переутомление, упадок сил;
  • замедление синусового ритма;
  • подташнивание, рвотные позывы;
  • бессонница;
  • зуд кожи, отечность.

Чем заменить?

Больным, которые по каким-либо причинам не могут использовать «Конкор», врачи назначают аналогичные по активному веществу и терапевтическому действию фармпрепараты. Заменить описываемый медикамент могут:

  • «Корбис»;
  • «Биол»;
  • «Бисопролол»;
  • «Арител»;
  • «Бипрол»;
  • «Коронал»;
  • «Бидоп»;
  • «Нипертен»;
  • «Бисогамма»;
  • «Тирез».

При превышении допустимой дозы медицинского средства зачастую появляются такие симптомы:

При передозировке лекарством у больного может развиться брадикардия.

  • резкое снижение кровяного давления;
  • падение уровня сахара в плазме;
  • спазм в бронхах;
  • резкое снижение эффективной сократительной функции сердца;
  • антриовентрикулярная блокада;
  • выраженная брадикардия.

В случае передозировки потребуется отменить прием таблеток и обратиться к доктору за получением рекомендаций относительно проведения симптоматической терапии.

Условия отпуска и хранения

Приобрести фармпрепарат «Конкор» можно в аптеке, но только по рецепту врача. Лекарство должно находиться в таком месте, чтобы к нему не имели доступа маленькие детки.

Важно чтобы в помещении, где сберегаются сердечные таблетки, температура не превышала 30-ти градусов Цельсия.

При правильном сбережении срок годности составит 5 лет, по истечении которых использовать медикамент категорически противопоказано.

Бисопролол (Bisoprolol)

  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Бисопролол

Латинское название вещества Бисопролол

Bisoprololum (род. Bisoprololi)

Химическое название

1-метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18H31NO4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    66722-44-9

    Характеристика вещества Бисопролол

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень («10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде («50%) и метаболизмом в печени («50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

    Ограничения к применению

    Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бисопролол

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

    Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

    Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

    1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    Взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

    ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Передозировка

    Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

    При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Бисопролол

    Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.

    Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

    В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

    Дыхательная система

    Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

    Аллергические реакции

    β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

    Общая анестезия

    При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

    Феохромоцитома

    У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

    Гипертиреоз

    При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

    При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

    В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

    Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Конкор® 0.4022
    Нипертен® 0.0534
    Конкор® Кор 0.0278
    Коронал 0.0257
    Биол® 0.0189
    Бисопролол 0.0144
    Кординорм 0.0136
    Бидоп® 0.0134
    Арител® 0.0124
    Бипрол 0.0089
    Бисогамма® 0.0082
    Арител® Кор 0.0028
    Тирез® 0.0019
    Бисопролол-Тева 0.0018
    Бисопролола фумарат 0.0007
    Бисопролол-Прана 0.0005
    Бисопролол-СЗ 0.0005
    Бидоп® Кор 0.0005
    Бисопролол Алкалоид 0.0005
    Бисокард 0.0005
    Корбис 0.0005
    Бисомор 0.0005
    Бисопролола фумарат-Фармаплант 0.0005
    Бисопролол-ратиофарм 0.0004
    Кординорм Кор 0.0004
    Бисопролол-Лугал 0.0003
    Бисопролола гемифумарат 0.0001
    Бисопролол-OBL 0.0001
    Бисопролол-ЛЕКСВМ® 0.0001
    БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА 0
    Бисопролол Велфарм 0
    Бисопролол Канон 0
    Бисопролол-Акрихин 0

    Лекарственный препарат «Карведилол» выступает отличной защитой для почек от диабетической нефропатии — осложнения при сахарном диабете. Основное предназначение медикамента — приводить в норму показатели артериального давления. Однако диабетикам «Карведилол» разрешается принимать с особой осторожностью и только по согласованию с квалифицированным врачом, строго придерживаясь назначенной им терапевтической схемы.

    Общие сведения

    Медицинское средство «Карведилол» защищает сердечную мышцу от пагубного воздействия катехоламиновых гормонов, в результате чего снижается нагрузка на сердце, стабилизируется пульс и нормализуется кровяное давление.

    Лекарство призвано лечить артериальную гипертензию, особенно в период после перенесенного инфаркта и при сердечной недостаточности. Составляющие компоненты «Карведилола» оказывают расслабляющее действие на сосудистые стенки, не влияя при этом на функционирование почек, водно-солевой обмен и периферический кровоток. «Карведилол» обладает антиоксидантным свойством и за счет нормализации колебаний давления предупреждает болезненное увеличение левого желудка, которое опасно для человека развитием инфаркта. В составе «Карведилола» активным компонентом выступает карведилол, имеются в фармпрепарате и такие дополнительные вещества:

    • лактоза;
    • поливидон;
    • кроскармеллоза натрия;
    • микрокристаллическая целлюлоза.

    Показания

    Препарат назначают для нормализации давления при гипертонии.

    Назначается фармацевтическое средство «Карведилол» для терапии артериальной гипертонии и обычно для нормализации АД его прописывают в комплексе с другими гипотоническими медикаментами. Эффективен «Карведилол» вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.

    Можно ли при сахарном диабете?

    Хоть сахарный диабет и не является абсолютным противопоказанием к приему «Карведилола», но использовать его при повышенной концентрации сахара в крови следует с повышенной осторожностью и только по назначению врача. Стоит учитывать, что в процессе лечения потребуется регулярный контроль почечных, печеночных показателей, а также уровня инсулина и глюкозы в крови. Это необходимо по той причине, что «Карведилол» увеличивает содержание инсулина и маскирует симптоматику гипогликемии, создавая тем самым риски скрытого развития сахарного диабета.

    Инструкция по применению при СД

    В аннотации к препарату указаны общие рекомендации, как принимать «Карведилол». Лицам с сахарным диабетом потребуется обратиться к врачу, чтобы он индивидуально подобрал дозировку, в зависимости от возраста, веса, поставленного диагноза и уровня глюкозы в крови. Важно учитывать и такой момент, что дозировка описываемого лекарственного препарата должна корректироваться каждые 2 недели.

    Прием таблеток должен быть после завтрака с достаточным количеством воды.

    В инструкции указано, что пить таблетки «Карведилол» следует с утра и вечером, после трапезы, запивая большим объемом воды. Категорически противопоказано прерывать лечение, принимать капсулы следует регулярно. Для терапии гипертонии, возникшей при сахарном диабете, рекомендуется пить по 12,5 мг в сутки. При необходимости врач может повысить дозировку до 25-ти мг. Прием таблеток должен заканчиваться постепенно и строго по той схеме, которую пропишет врач.

    Противопоказания «Карведилола» при диабете

    В таблице описаны основные противопоказания к приему фармацевтического средства и патологические состояния, при которых использовать «Карведилол» следует с повышенной осторожностью:

    Абсолютный запрет Относительные противопоказания
    Сверхчувствительность к компонентам Чешуйчатый лишай
    Хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей Повышение функции щитовидной железы
    Нарушенное функционирование почек и печени Сахарный диабет
    Брадикардия Патологии почек
    Предсердно-желудочковая блокада Депрессивные состояния
    Период вынашивания ребенка Хроническая обструктивная болезнь легких
    Грудное вскармливание Преклонный возраст
    Возраст до 18-ти лет

    Побочные действия

    Если правильно употреблять «Карведилол» и не превышать назначенные доктором дозировки, то обычно он переносится хорошо. Однако от негативных эффектов не застрахован никто, и в процессе лечения могут развиться следующие нежелательные симптомы:

    Побочным эффектом после приема препарата может быть рецидив псориаза.

    • сухость в ротовой полости;
    • болевые ощущения в кишечнике и желудке;
    • нарушение процесса переваривания пищи;
    • отечность, в том числе и слизистой носовых проходов;
    • головокружение, слабость в мышцах, замедленный пульс;
    • нарушение сна;
    • высыпания и зуд кожных покровов;
    • аллергический ринит;
    • бронхиальный спазм;
    • одышка;
    • рецидив псориаза;
    • увеличение массы тела;
    • ухудшение состояния при сердечно-сосудистых патологиях;
    • нарушение углеводного метаболизма;
    • тромбоцитопения.

    Превышение рекомендованных дозировок влечет за собой интоксикацию организма карведилолом. Проявляется она в виде резкой артериальной гипотензии, замедленного сердечного ритма и нарушенной функции дыхания. Кроме этого, при передозировке возможно появление кардиогенного шока, сердечной недостаточности, осложнений сахарного диабета, генерализированных судорог и спутанности сознания. Отравление действующим веществом препарата может спровоцировать рвоту и привести к остановке сердца.

    Лечение передозировки заключается в промывании желудка, контроле и коррекции жизненно важных показателей. Стоит учитывать, что нормализация состояния больного должна осуществляться в пределах лечебного учреждения. Далее пострадавшему проводится поддерживающая терапия в соответствии с показателями его состояния.