Антигистаминные препараты 2 поколения

Aнтигистаминные препараты 2 поколения

Лидия Василенко — врач-аллерголог. Член ассоциации гомеопатов Украины, участник научно-практических конференций и исследовательских работ . Автор 25 научных публикаций по проблемам аллергического ринита, атопического дерматита и других аллергических заболеваний.

Нередко для лечения аллергических реакций пациентам назначают антигистаминные средства 2 поколения. Чтобы подобрать правильное лекарство для купирования признаков аллергии, необходимо ознакомиться с тем, какие препараты существуют, чем отличаются друг от друга, а также какие противопоказания и показания к применению имеют.

Механизм действия антигистаминных препаратов 2 поколения

Аллергия проявляется при воздействии гистамина на Н1-рецепторы. Медикаменты второго поколения блокируют их. Количество вырабатываемого гистамина при контакте с аллергеном не уменьшается, однако его воздействие на организм угнетается.
Лекарства также расширяют просвет бронхов, что важно при возникновении псевдоаллергических реакций. Подобные состояния развиваются при выделении гистамина из тучных клеток.

Средства 2 поколения отличаются от предшественников длительным терапевтическим действием и отсутствием привыкания со стороны организма. Они не проникают в рецепторы ЦНС и не влияют на работоспособность головного мозга. Это свойство также выгодно отличает средства второго поколения от антигистаминных лекарств 1 поколения.

Список антигистаминных препаратов 2 поколения

В справочниках имеется противоречивая информация относительно того, какие антигистаминные лекарства можно отнести ко 2 поколению. Медики считают, что к ним нужно относить только те антигистаминные, которые не вызывают сонливости. В этот список можно отнести такие препараты как Фенистил, Астемизол, Лоратадин, Зиртек, Акривастин (Семпрекс) и Эбастин (Керастин).

Фенистил

Выпускается в форме капсул, геля и эмульсии (капель). Основное действующее вещество – диметинден. Капли и гель содержат в 1 мг диметиндента на 1 мл и 1 г соответственно.
Дополнительные компоненты в составе средств в зависимости от формы производства :

Показания к использованию Фенистила в форме геля:

  • солнечная эритема небольшого размера;
  • укусы насекомых;
  • высыпания на коже при ОРВИ и инфекциях.
    в форме капель:

  • сезонный ринит;
  • непереносимость продуктов питания или медикаментозных средств;
  • отечность органов дыхания.

Фенистил – один из немногих препаратов, который без опасения назначается детям первого года жизни. Дозировка лекарства напрямую зависит от возраста. Например, капли принимают так:

Возраст Дозировка
до 1 года 30 капель в сутки
от 1 до 3 лет 45 капель в сутки
от 3 до 12 лет 60 капель в сутки
старше 12 лет 3-6 мл в сутки

Капсулы предназначены для взрослых и подростков от 12 лет (по одной в день). Что касается препарата в виде геля, то его распределяют на поврежденные участки эпидермиса 2-4 раза в день. Длительность применения лекарства – от 3 месяцев. Эмульсию используют по той же схеме, что и гель.
Противопоказания:

  • начальные сроки беременности (первый триместр);
  • неонатальный период;
  • глаукома закрытого типа;
  • аденома простаты.

Цена препарата в зависимости от формы выпуска:

  • капсулы (10 шт) – 210 руб;
  • капли (20 мл) — 300 руб;
  • гель (30 г и 50 г) – 380 руб. от 479 руб.

Астемизол

Выпускается только в виде капсул и содержит одноименное вещество (10 мг в 1 таблетке). Дополнительные компоненты:

  • крахмал;
  • стеарат кальция;
  • гидроксиэтил целлюлозы;
  • молочный сахар.

Показания к применению лекарства:

  • обострение ринита;
  • сезонный поллиноз;
  • воспаление конъюнктивы аллергической этиологии;
  • бронхиальная астма и проявляющийся на ее фоне бронхоспазм;
  • различные высыпания на эпидермисе.

С подросткового возраста Астемизол рекомендуют назначают по 10 мг в сутки, детям с 6 до 12 лет – по 5 мг. До шестилетнего возраста прием препарата не рекомендован. Противопоказания к лечению:

  • аритмия;
  • дисфункция почек;
  • естественное вскармливание младенца;
  • период вынашивания ребенка.

Прием препарата запрещен с некоторыми видами медикаментозных средств:

  • антибиотиками макролидного звена;
  • противогрибковыми веществами, относящимися к группе имидазолов;
  • ингибиторами вируса иммунодефицита.

Лоратадин

Лоратадин – высокоактивный препарат от аллергии. Действующее вещество в его составе – одноименный компонент. Для взрослых средство выпускается в таблетках, для детей – в сиропе.
Дополнительные вещества в таблетках:

  • крахмал кукурузы;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • аэросил;
  • лактоза.

Показания для приема:

  • поллиноз;
  • поражение конъюнктивы;
  • зуд эпидермиса;
  • ангионеврический отек;
  • крапивница, в том числе и идиопатическая.

Взрослым препарат в таблетированной форме назначают в дозировке 10 мг в сутки. Детям с 2 до 12 лет приписывают сироп в дозировке 5 мг (1 ч.л.) в день.
Среди запретов к приему Лортадина нужно отметить:

  • вынашивание детей и их вскармливание;
  • возраст младше 2 лет.

Цена Лоратадина в аптеках:

  • упаковка таблеток (7 штук) – от 150 руб.;
  • упаковка таблеток (10 штук) – 180-200 руб.;
  • сироп (90 мл) – 320 руб.

Зиртек выпускается в сиропе и таблетках. Активный компонент в составе препарата – цетиризина дигидрохлорид (10 мг в составе 1 таблетки и 1 мл капель). Он блокирует восприимчивость рецепторов к внешним раздражителям.
Дополнительные компоненты капель:

  • глицерол;
  • вода;
  • уксусная кислота;
  • ацетат натрия;
  • метилпарабензол.

Показания к приему:

  • инфекционные и вирусные заболевания;
  • отек органов дыхательной системы;
  • псориаз;
  • диабет;
  • бытовые ожоги;
  • укус насекомых;
  • аллергия на холод.

Детям старше 6 лет Зиртек назначают в дозировке 0,01 г 1 раз в день или 0,005 г – 2 раза в сутки. Пациентам младше 6 лет препарат рекомендуется только в форме капель – по 0,005 г 1 раз в сутки.
Противопоказанием к приему антигистаминного средства является:

  • беременность (1 триместр);
  • кормление грудью (компоненты препарата попадают в кровь и при кормлении новорождённого выделяются с грудным молоком в большом количестве);
  • хронические патологии мочевыводящей системы в терминальной стадии.

Стоимость 30 штук таблеток Зиртека составляет 400 рублей, капель (20 мл) – 320 рублей.

Акривастин (Семпрекс)

Препарат отличается слабовыраженным седативным эффектом. Выпускается в капсулах по 8 мг и содержит акривастин в качестве активного компонента.
Вспомогательные ингредиенты:

  • моногидрат лактозы;
  • гликонат натрия;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • оксид железа (в малом количестве).

Показания к приему:

  • вазомотроный и аллергический ринит;
  • экзема;
  • различные виды дерматитов;
  • холодовая крапивница.

Противопоказания к применению Акривастина:

  • аллергия на препарат;
  • детский возраст;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • лактация и беременность.

Цена на него колеблется в пределах от 138 до 170 рублей.

Эбастин (Кестин)

Активный компонент лекарства – эбастин. Вспомогательные компоненты в составе:

Показания к использованию:

  • обострение симптомов поллиноза;
  • отечность кожных покровов различной степени выраженности;
  • затрудненное дыхание;
  • аллергический ринит.

Взрослым при легких формах аллергии рекомендуется потреблять Эбастин в дозировке 10 мг 1 раз в день. При выраженных признаках нарушения возможно увеличение количества принимаемого средства до 20 мг в сутки. Детям до 12 лет Эбастин назначается в редких случаях.
Средство не назначают при:

  • патологиях печени и почек;
  • беременности;
  • лечении эритромицином и кетоконазолом.

Стоимость лекарства в аптеках:

  • капсулы по 20 мг (10 штук)– от 380 рублей;
  • капсулы по 10 мг (5 штук) – от 150 до 180 рублей;
  • леденцы для рассасывания (20 штук) – от 470 до 520 рублей.

Системные антигистаминные препараты 2 поколения

Препараты избирательно блокируют Н1-рецепторы. Действие активного компонента длится более суток. Вещество достигает максимальной концентрации через 1,5 часа после применения.
Период выведения активного вещества зависит от состояния здоровья пациента. Замедлить вывод препарата из организма могут хронические почечные и печеночные патологии.
Прием средств по инструкции способствует уменьшению признаков аллергии за счет:

  • расслабления гладких мышц органов дыхания;
  • снижения проницаемости кровеносных сосудов;
  • повышения тонуса сосудов;
  • уменьшения выработки биологически активных веществ (гистамина,простациклина, тромбоксана).


Список лекарств для системного применения:

Способ применения и цена препаратов:

Лекарство, форма выпуска Дозировка Цена
Зодак, таблетки 6-12 лет — 0.5 таблетки 1 раз в сутки, старше 12 лет — 1 таблетка 1 раз в сутки таблетки 7 шт. — 310 руб., 10 шт. — 149 руб.
Зодак, капли разрешено давать детям от 2-6 лет по 5 капель 2 раза в сутки, от 6-12 лет — 10 капель 2 раза в сутки, старше 12 лет — 20 капель 1 раз в день капли — 380 руб.
Цетрин, капли от 6 месяцев до 1 года — 5 капель 1 раз в сутки, от года до 2 лет — 5 капель 2 раза в сутки Цена составляет 400 руб.
Цетрин, сироп от 2 до 6 лет, в зависимости от тяжести состояния, назначают принимать по 5 мл 1 раз в сутки или по 2.5 мл 2 раза в сутки Цена сиропа — 380 руб.
Цетрин, таблетки старше 6 лет — по 0.5 таблетки 2 раза в сутки или по 1 таблетке 1 раз в сутки Стоимость упаковки из 20 шт таблеток — 250 руб.
Парлазин, капли от 1 до 6 лет назначают 5 капель 2 раза в сутки Стоимость капель — 370 руб.
Парлазин, таблетки от 6-12 лет выписывают по 0.5 таблетки 2 раза в сутки или по 1 таблетке один раз в сутки. От 12 лет и старше — 1 таблетка 1 раз в день Цена за упаковку из 10 шт таблеток — 230 руб.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 2 поколения


Побочные эффекты от приема медикаментов чаще всего связаны с аллергией на его компоненты. Среди них могут быть:

  • непереносимость галактозы;
  • аллергия на основной компонент препарата;
  • повышенная чувствительность к производным пиперазина;
  • повышенная чувствительность к диметиндену.

К списку возможных осложнений после приема средств от аллергии относят:

  • головные боли;
  • кожную сыпь;
  • облысение;
  • расстройства пищеварения;
  • тахикардию.

Преимущества антигистаминных препаратов 2 поколения


К плюсам средств от аллергии второго поколения можно отнести:

  • целенаправленное действие на Н1-рецепторы без блокады рецепторов других типов;
  • отсутствие эффекта сонливости после приема;
  • быстрое начало действия после применения (через 15-20 минут);
  • эффект более 24 часов;
  • возможность применения в любое время суток;
  • удобство приема (1 раза в день);
  • отсутствие привыкания со стороны организма (поэтому их можно принимать от 3 месяцев до 1 года);
  • отсутствие воздействия на физическую и умственную активность;
  • длительно сохраняющийся эффект после терапии (на протяжении 1 недели).

Недостатки антигистаминных препаратов 2 поколения


Лекарства от аллергии могут спровоцировать сбой сердечного ритма, поэтому людям с тахикардией терапию разрешается проходить только под контролем врача. Средства противопоказаны пожилым людям и лицам, имеющим проблемы с сердцем. Возникновение тахикардии обусловлено способностью антигистаминных перекрывать калиевые каналы.
Еще один недостаток препаратов отмечается при их чрезмерной концентрации в организме. Они негативно отражаются на обмене веществ и при серьезной передозировке могут повлечь смерть пациента. Факторы, увеличивающие риск чрезмерного накопления антигистаминных препаратов в крови:

  • нарушение функций почек;
  • прием алкогольных напитков;
  • прием некоторых групп антибиотиков;
  • использование некоторых противогрибковых средств – Флуконазола, Кетоканазола, Никоназола.

К недостаткам рассматриваемых видов средств можно отнести и наличие противопоказаний к приему:

  • непереносимость компонентов лекарств;
  • нарушение работоспособности внутренних органов
  • кормление грудью;
  • одновременный прием антибиотиков макродидов и противогрибковых средств.

Антигистаминные препараты 2 поколения для детей

Препараты рассматриваемой группы не влияют на ЦНС, но оказывают незначительное воздействие на сосуды и сердце, поэтому они используются для лечения детей только с разрешения педиатра.

Лекарства, назначаемые для купирования признаков у детей, в зависимости от возраста пациентов:

  • Капли Фенистил:
    до 6 месяцев применяют по 2 капли на 1 кг веса (30 капель в сутки)
    от 1-3 лет — 45 капель в день
    от 3 до 12 лет — 60 капель в день
    старше 12 лет — 3-6 мл в день
    Противопоказаниями к приёму являются: вес менее 2.5 кг, бронхиальная астма, гиперчувствительность к диментиндему;
  • Капли Зодак:
    1-2 лет — 5 капель однократно
    2-6 лет – 5 капель 2 раза
    6-12 лет – 10 капель 2 раза
    Старше 12 – 20 капель однократно
    Противопоказания: чувствительность к цетиризину, тяжелые заболевания почек, детский возраст (до 1 года);
  • Таблетки Тирлор:
    2-12 лет – 1/2 таблетки 1 раз в день
    старше 12 лет — 1 таблетка однократно.
    К противопоказаниям относиться чувствительность к лоратодину и детский возраст (до 2 лет);
  • Сироп Эбастин:
    6-12 лет-5 мл однократно
    12-15 лет -10 мл однократно
    старше 15 лет – 10 мл 2 раза в день.
    Противопоказания: почечная недостаточность, чувствительность к эбастину;
  • Таблетки Эбастин:
    от 12 лет 1 таблетка в сутки.
    Противопоказания: печеночная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет).

Антигистаминные средства 2 поколения для беременных

Средства от аллергии для беременных должны отвечать нескольким критериям: отличаться продолжительным терапевтическим действием, не вызывать привыкания. К списку препаратов, которые можно принимать на любом сроке беременности относят: Лоратадин, Кларитин. Их используют только после консультации с гинекологом и оценки рисков для развивающегося плода.

Лоратадин беременным следует принимать по 1 таблетке 1 раз в день, запивая водой. Желательно пить препарат в одно и то же время. Во время беременности длительность терапии препаратом не может превышать 1 месяца.
Противопоказания к использованию Лоратадина во время беременности:

  • первый триместр беременности;
  • серьезные патологии печени, почек;
  • аллергия на лоратадин.

Зиртек, Азеластин разрешают беременным только со 2 триместра. На ранних сроках их потребление запрещено.

Кларитин при беременности также принимают по 1 таблетке в сутки. Сироп принимают в дозировке 10 мл в день, что соответствует 2 ч.л. Самостоятельное лечение препаратом допустимо на протяжении 3 дней, после этого стоит обратиться к специалисту. Из-за токсического воздействия на организм беременным не назначается Астемизол.

Отзывы пациентов об антигистаминных препаратах 2 поколения

Ольга
28 лет От аллергии мне помог Астемизол 26.02.2019 18:59 Оценка: 5 Весной страдаю от аллергического ринита. Использовала разнообразные разрекламированные средства в виде капель, таблеток и назальных капель. Лучшего эффекта мне позволил добиться Астемизол. Сама не знала о существовании этого средства. Его мне посоветовал фармацевт. Рада, что есть препарат, который позволяет мне нормально себя чувствовать в весенний период. Достоинства

Длительное действие.

Быстрый эффект.

Невысокая стоимость.

Недостатки

Легкое ощущение тошноты после длительного курса.

Неприятный вкус.

Марина
31 год Зиртек быстро и эффективно помог ребёнку с атопическим дерматитом 18.03.2019 10:02 Оценка: 4 Ребенок страдал от атопического дерматита с 3 месяцев. Участковый терапевт посоветовала мне использовать Фенистил — крем, но результата от препарата не было. Высыпания становились немного светлее, но эффект длился недолго. После этого врач прописала Зодак в каплях. Препарат также не дал видимого результата в борьбе с нашей проблемой. Обратилась к платному врачу и он посоветовал мне гипоаллергенную диету и Зиртек в каплях для малыша. Высыпания у ребенка стали исчезать на 4 день лечения. Пока давала ребенку капли (в течение месяца) смогла выявить аллерген. Достоинства

Удобство приема.

Приятный вкус.

Различные формы выпуска.

Недостатки

Высокая стоимость.

Необходимость приёма в одно и то же время.

Виктор
41 год Справляется на 5+ с сухим кашлем 11.04.2019 16:48 Оценка: 5 Работаю на вредном производстве, из-за чего периодически страдаю от сухого кашля. Пульмонолог посоветовала мне ингаляции с приемом Лоратадина. Кашель прошёл примерно за неделю. Чувствую себя хорошо и намерен продолжать делать ингаляции с Лоратадином, если вдруг кашель вернётся. Достоинства

Эффективен в борьбе с сухим кашлем.

Удобная форма выпуска.

Цена.

Недостатки

Сухость во рту.

5153 Лидия Василенко 23.04.2019

Астемизол-ICN (Astemizole-ICN)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Астемизол* (Astemizole*)

АТХ

R06AX11 Астемизол

Фармакологическая группа

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50 Крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит астемизола 10 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое.

Блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров.

Показания препарата Астемизол-ICN

Аллергические риниты (сезонные и длительные), аллергический конъюнктивит, крапивница, отек Квинке и др. аллергические заболевания.

Беременность, детский возраст (до 2 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет — 5 мг в сутки, до 6 лет — 0,2 мг/кг массы тела, 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

С особой осторожностью следует применять у детей младше 6 лет. Лактирующие женщины на период лечения должны отказаться от грудного вскармливания. Не рекомендуется использовать при значительных нарушениях функций печени (у таких пациентов возможно непрогнозируемое увеличение концентрации препарата в крови — ослаблена биотрансформация).

Условия хранения препарата Астемизол-ICN

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Астемизол-ICN

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H10.1 Острый атопический конъюнктивит Аллергические болезни глаз
Аллергические конъюнктивит
Аллергический конъюнктивит
Аллергический конъюнктивит, обусловленный химическими и физическими факторами
Аллергический риноконъюнктивит
Аллергическое воспаление глаз
Весенний катар
Весенний кератит
Весенний конъюнктивит
Конъюнктивит аллергический
Круглогодичный аллергический конъюнктивит
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический кератоконъюнктивит
Острый аллергический конъюнктивит
Поверхностная бактериальная инфекция глаз
Риноконъюнктивит
Сезонный аллергический конъюнктивит
Сезонный конъюнктивит
Сенноз
Хронический аллергический кератоконъюнктивит
Хронический аллергический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит Аллергическая ринопатия
Аллергическая риносинусопатия
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергический насморк
Аллергический ринит
Аллергический ринит сезонный
Вазомоторный насморк
Длительные аллергические риниты
Круглогодичные аллергические риниты
Круглогодичный аллергический ринит
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит
Круглогодичный ринит аллергической природы
Насморк вазомоторный аллергический
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический ринит
Отек слизистой носа
Отек слизистой оболочки носа
Отек слизистой оболочки полости носа
Отечность слизистой носа
Отечность слизистой оболочки носа
Поллиноз
Постоянный аллергический ринит
Риноконъюнктивит
Риносинусит
Риносинусопатия
Сезонные аллергические риниты
Сезонный аллергический ринит
Сенной ринит
Хронический аллергический ринит
L50 Крапивница Идиопатическая хроническая крапивница
Инсектная крапивница
Крапивница новорожденного
Хроническая крапивница
T78.3 Ангионевротический отек Аллергический отек
Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке
Отек Квинке
Рецидивирующие отеки Квинке
Рецидивирующий ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная Аллергическая реакция на инсулин
Аллергическая реакция на укусы насекомых
Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
Аллергические заболевания
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические проявления
Аллергические проявления на слизистых оболочках
Аллергические реакции
Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
Аллергические реакциии
Аллергические состояния
Аллергический отек гортани
Аллергическое заболевание
Аллергическое состояние
Аллергия
Аллергия к домашней пыли
Анафилаксия
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожная реакция на укусы насекомых
Косметическая аллергия
Лекарственная аллергия
Медикаментозная аллергия
Острая аллергическая реакция
Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
Пищевая и лекарственная аллергия

Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства

  • H1-антигистаминные средства в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Препараты

Препаратов — 3234; Торговых названий — 183; Действующих веществ — 34

Действующее вещество Торговые названия
Азеластин* (Azelastinum) Азеластина гидрохлорид
Аллергодил®
Акривастин* (Acrivastinum) Семпрекс®
Астемизол* (Astemizolum) Асмовал 10
Астемизол
Астемизол-ICN
Гисманал®
Гисталонг®
Мибирон
Стемиз
Бамипин* (Bamipinum) Совентол
Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (Benzhydrilpiperazinylbutilmethylxantini succinas) Теоритин® МФ
Биластин (Bilastinum) Никсар®
Гистамин + Иммуноглобулин человека нормальный (Immunoglobulinum humanum normale + Histaminum) Гистаглобин
Гистаглобин триплекс
Дезлоратадин* (Desloratadinum) Алестамин®
Блогир-3®
Дезал
Дезлоратадин
Дезлоратадин Велфарм
Дезлоратадин Канон
Дезлоратадин-ВЕРТЕКС
Дезлоратадин-Тева
Дезлоратадин-Фармаплант
Дезлоратадина гемисульфат
Делорсин
Лордестин
НАЛОРИУС®
Эзлор
Эзлор Солюшн Таблетс
Элизей
Эриус®
Эслонтин
Дименгидринат* (Dimenhydrinatum) Авиамарин®
Дименгидринат
Драмина®
Сиэль
Сиэль-Тева
Диметилметилпиридинилэтилтетрагидрокарболин (Dimethylmethylpyridinylaethyltetrahydrocarbolyn) Димебона® таблетки для детей 0,0025 г
Димебон®
Диметинден* (Dimetindenum) Акристил
Диметинден
Диметинден-Акрихин
Фенистил®
Фенистил® 24
Дифенгидрамин* (Diphenhydraminum) Аллергин
Димедрол
Димедрол 1% для инъекций
Димедрол Авексима
Димедрол буфус
Димедрол-Виал
Димедрол-УБФ
Димедрола раствор для инъекций 1%
Димедрола таблетки
Димедрола таблетки для детей 0,02 г
Дифенгидрамина гидрохлорид
Палочки с димедролом
Псило-бальзам®
Свечи с димедролом для детей старше одного года
Доксиламин* (Doxylaminum) Валокордин®-Доксиламин
Доксиламин
Доксиламин-СЗ
Доксиламина сукцинат
Донормил®
Реслип®
Слипзон®
Клемастин* (Clemastinum) Клемастин
Клемастин-Эском
Ривтагил
Тавегил®
Левокабастин* (Levocabastinum) Визин® Алерджи
Гистимет®
Реактин®
Тизин® Алерджи
Левоцетиризин* (Levocetirizinum*) Алерсэт-Л
Аллервэй
Аллервэй Экспресс
Гленцет
Зенаро®
Зодак® Экспресс
Ксизал®
Левоцетиризин
Левоцетиризин Сандоз®
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС
Левоцетиризин-Тева
Левоцетиризина дигидрохлорид
Супрастинекс®
ФРИ-АЛ
Эльцет®
Лоратадин* (Loratadinum) Алерприв®
Веро-Лоратадин
Клаллергин
Кларготил®
Кларидол
Кларисенс®
Кларитин®
Кларифер®
Кларнедин
Кларотадин®
Ломилан®
Ломилан® Соло
ЛораГЕКСАЛ®
Лоратавел
Лоратадин
Лоратадин 10-СЛ
Лоратадин Штада
Лоратадин-OBL
Лоратадин-Акрихин
Лоратадин-Верте
Лоратадин-ВЕРТЕКС
Лоратадин-Тева
Лоратадин-Хемофарм
Лоратадин-Эко
Тирлор®
Эролин®
Мебгидролин* (Mebhydrolinum) Диазолина драже
Диазолин®
Мебгидролин
Мебгидролина Нападизилат
Меклозин* (Meclozinum) Бонин
Мехитазин* (Mequitazinum) Прималан
Олопатадин* (Olopatadinum) Визаллергол®
Олопаталлерг
Олоридин
Олофтадин ЭКО
Опатанол
Прометазин* (Promethazinum) Пипольфен®
Прометазина гидрохлорид
Рупатадина фумарат (Rupatadini fumaras) Рупафин®
Сехифенадин* (Sequifenadinum) Гистафен®
Терфенадин* (Terfenadinum) Бронал
Тамагон
Трексил
Фексофенадин* (Fexofenadinum) Аллегра
Аллерфекс®
Бексист-сановель
Гифаст®
Телфадин®
Телфаст®
Фексадин®
Фексофаст
Фексофенадин
Фексофенадин-Акрихин
Фексофенадина гидрохлорид
Фенирамин* (Pheniraminum) Фенирамина малеат
Фенспирид* (Fenspiridum) Кодестим®
Сиресп
Фенспирид
Фенспирида гидрохлорид
Эладон®
Эреспал®
Эриспирус®
Хифенадин* (Chifenadinum) Фенкарол®
Хлоропирамин* (Chloropyraminum) Супрастин®
Суприламин
Хлоропирамин
Хлоропирамин-Ферейн
Хлоропирамин-ЭСКОМ
Хлоропирамина гидрохлорид
Хлорфенамин* (Chlorphenaminum) Хлорфенамина малеат
Цетиризин* (Cetirizinum*) Алерза
Аллертек®
Зинцет®
Зиртек®
Зодак®
Летизен®
Парлазин®
Солонэкс
Цетиризин
Цетиризин ГЕКСАЛ
Цетиризин ДС
Цетиризин Сандоз®
Цетиризин-OBL
Цетиризин-Акрихин
Цетиризин-ВЕРТЕКС
Цетиризин-Тева
Цетиризина дигидрохлорид
Цетиринакс®
Цетрин®
Ципрогептадин* (Cyproheptadinum) Перитол®
Эбастин* (Ebastinum) Кестин®
Эбастин
Эспа-Бастин®
Эпинастин* (Epinastinum) Эпинепта®

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.
Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:
снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.
Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.
Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.
Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.
Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.
Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.
Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.
Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.
Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.
Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.
Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.
Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.
Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.
Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.
Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:
отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.
Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.
Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.
Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.
Преимущества: препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.
Минусы: побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.
Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.
Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.
Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.
Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.
Минисы: ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.
Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.
Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.
Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.
Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.
Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.
Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.
Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.
Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.
Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.
Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.
Преимущества: отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.
Минусы: при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.
Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.
Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.
Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.
Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.
Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.
Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.
Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.
3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.
Негативные последствия:
1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.
Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.
Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.
Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

  • Анафилактический шок (анафилаксия) у детей
  • Что такое анафилактический шок
  • Требования к информационным системам в разных клиниках будут едиными

Некоторые лекарственнее препараты, растения, этанол оказывают кардиотоксическое действие. Оно выражается в нарушении ритма сокращений и проведения импульсов по миокарду. Это может привести к снижению выброса крови из желудочков и развитию шокового состояния. Тяжелые отравления заканчиваются смертью.

Действие кардиотоксического яда на миокард

В зависимости от механизма развития токсические повреждения миокарда бывают:

  • первичными – яд непосредственно нарушает работу сердца;
  • вторичными – при общем тяжелом отравлении организма любым токсическим веществом повреждается сердечная мышца.

Первичный токсический эффект является специфическим. Им обладают некоторые растительные и химические препараты, фосфорорганические соединения (хлороформ, тиофос, карбофос), соли калия, бария (растворимые), фтора. Проявлениями интоксикации бывают:

  • нарушение движения калия, натрия и кальция через мембрану клеток сердца;
  • изменение гормональной, центральной и вегетативной регуляции ритма сокращений;
  • снижение сердечного выброса;
  • диффузные поражения миокарда – ишемия, дистрофия, блокада проводимости, аритмия.

Эти изменения работы сердца могут окончиться скоропостижной смертью из-за развития кардиогенного шока. Он возникает при крайне низком поступлении крови в артерии.

Причиной тяжелых последствий при общих оправданиях является падение сократительной функции сердца при острой печеночной, почечной и дыхательной недостаточности.

Острая дистрофия миокарда является реакцией на сильное отравление химическими или растительными препаратами. Она имеет разную степень обратимости, которая зависит от дозы и токсичности принятого вещества, состояния выделительной системы (печени, почек, легких, кишечника).

При длительном употреблении алкоголя или медикаментов кардиотропного действия (противоопухолевые, противовоспалительные, антибиотики, транквилизаторы, гормоны) возникает миокардиодистрофия. Она сопровождается:

  • ноющей болью в сердце;
  • приливами жара или ознобом;
  • потливостью;
  • резкой слабостью;
  • низкой переносимостью физических нагрузок;
  • головной болью;
  • нарушениями ритма – тахикардия, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцания или фибрилляции предсердий, брадикардия, блокады ножек Гиса.

При присоединении сердечной недостаточности больных беспокоит одышка при незначительном напряжении, приступы кашля, удушья, отеки. Жидкость скапливается в плевральной, околосердечной и брюшной полости, увеличивается печень.

Рекомендуем прочитать статью о негликозидных кардиотониках. Из нее вы узнаете о действии препаратов и показаниях к их применению, классификации, назначаемых лекарствах.

А подробнее о Карнитине для сердца.

Препараты с кардиотоксическим эффектом

Длительная лекарственная терапия любыми сильнодействующими препаратами нарушает работу сердца. Доказанный кардиотоксический эффект имеют Лидокаин, Амитриптилин, антиаллергические средства второго поколения, антиаритмические медикаменты.

Лидокаин

Препарат применяется для обезболивания при стоматологических манипуляциях, а также при спинальной, проводниковой анестезии в хирургии, гинекологии, офтальмологии, для блокады нервных узлов. При введении в высокой дозе вызывает:

  • падение артериального давления;
  • замедление ритма или тахикардию;
  • боль в грудной клетке;
  • нарушения ритма и проводимости, вплоть до фибрилляции желудочков или полной поперечной блокады.

Смотрите на видео о кардиотоксическом эффекте Лидокаина:

Этот препарат имеет двоякое действие – снимает приступы аритмии, а также сам обладает аритмогенным эффектом. Поэтому при применении в кардиологии или при использовании для анестезии требуется контроль ЭКГ. Нужно избегать его попадания при обезболивании в места с интенсивным кровотоком, с осторожностью применять у пожилых пациентов и при наличии:

  • аритмии,
  • недостаточности кровообращения,
  • низкого давления,
  • брадикардии,
  • судорожного синдрома,
  • эпилепсии,
  • болезней легких,
  • операций на сердце,
  • патологии печени и почек.

Антиаритмические средства

Мнение эксперта Алена Арико Эксперт в области кардиологии Подобно Лидокаину, все препараты для лечения аритмии обладают разной степенью кардиотоксичности. При этом полностью оправдывается предположение о том, что между ядом и лекарством разница состоит только в дозе.

Относительно безопасными (с большой долей вероятности) можно считать только бета-адреноблокаторы, которые не имеют внутренней симпатомиметической активности. К ним относятся неизбирательные (Анаприлин, Соталол), кардиоселективные средства (Локрен, Конкор, Небивал, Эсмолол) и комбинированный альфа и бета-блокатор Карведилол. Менее токсичен также Кордарон.

Все остальные средства могут нарушать ритм сердца, вызывая падение артериального давления, коллаптоидные или шоковые состояния, приступы тахикардии, трепетания и фибрилляции или замедление проводимости вплоть до остановки сердца.

Действие Амитриптилина

Основная роль в повреждении сердца при применении трициклических антидепрессантов принадлежит угнетению переноса ионов натрия, подавлению возбудимости миокарда.

При длительной терапии или приеме однократной дозы, превышающей 350 мг, снижается проводимость и сократимость сердечной мышцы, падает давление, возникает головокружение и обморочное состояние, на ЭКГ изменяется зубец Т и интервал ST.

В тяжелых случаях возникает бред, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания, снижение температуры тела и кома.

Антиаллергические

Второе поколение антигистаминных препаратов практически лишено снотворного эффекта, реже возникает сухость во рту, их действие начинается раньше и продолжается дольше, чем у первых препаратов (Димедрол, Тавегил).

При этом им свойственен кардиотоксический эффект из-за блокады калиевых каналов клеток сердца. Риск повреждения миокарда возрастает при сочетании с противогрибковыми медикаментами, антибиотиками из группы макролидов (Эритромицин, Фромилид), антидепрессантами, грейпфрутовым соком.

Из-за способности вызывать смертельные виды аритмии многие страны отказались от применения терфенадина (Трексил, Бронал), астемизола (Гисманал, Стемиз).

К менее токсичным отнесены Семпрекс, Фенистил, Кларитин. Они быстрее выводятся из организма, лишены способности к накоплению в жировой ткани, но возможность нарушения ритма нужно учитывать при использовании больших доз препаратов или нарушении работы печени и почек.

Растения с кардиотоксическим эффектом

Многие травы содержат токсичные азотистые соединения – алкалоиды. Они могут использоваться для производства антиаритмических препаратов, сердечных гликозидов, противоопухолевых средств. Но при превышении дозы или недостаточности кровообращения, почечной, печеночной функции, нарушении обменных процессов они повреждают миокард.

Кардиотоксическое действие наиболее выражено у таких растений и медикаментов на их основе:

Эти травы нарушают поступление калия в клетки, что выражается в виде всевозможных нарушений ритма (тахиаритмии, эктопические очаги, экстрасистолы, фибрилляция, блокада, асистолия).

При передозировке появляется вначале тошнота и рвота, резкая слабость и головокружение, зрительные галлюцинации (пятна, кольца перед глазами), бред. Затем нарушается работа сердца:

  • кардиалгия, похожая на стенокардию;
  • снижение давления;
  • перебои ритма.

Сходная клиническая картина бывает и при передозировке кофеина, содержащегося в плодах кофейного дерева. Героин, Морфин и другие производные алкалоидов, которые находятся в млечном соке снотворного мака, усиливают тонус блуждающего нерва, угнетают дыхание, что приводит к нарушению ритма сердца. Отравления сопровождаются мгновенным развитием мерцания предсердий, фибрилляции, коллаптоидного состояния и отека легких.

Алкоголь

Оказывает комплексное повреждающее действие на сердце. Алкогольная кардиомиопатия возникает при регулярном приеме даже 80 мл этанола на протяжении 8 — 10 лет. Но при нарушении работы печени, вирусных инфекциях или стрессах для ее развития достаточно 2 лет. При исследовании сердца у алкоголиков обнаруживают:

  • снижение сократительной способности;
  • потерю структуры мышечных волокон;
  • отложения жира;
  • замещение функционирующей ткани на соединительную;
  • очаги воспаления.

Острое алкогольное отравлением могут вызвать как сам спирт, так и его продукты обмена. Они нарушают передвижение кальция, образование белков, способствуют высвобождению свободных радикалов, разрушающих клетки. Это проявляется в виде:

  • боли в сердце, усиливающейся ночью;
  • одышки;
  • учащенного сердцебиения;
  • перебоев ритма.

Возможно развитие фибрилляции предсердий, приступов тахикардии, экстрасистолии. Подобные аритмии на фоне общей этаноловой интоксикации приводят к головокружению, потери сознания, возможна остановка сердца или острая сердечная недостаточность.

Лечение отравлений кардиотоксическими ядами

При признаках интоксикации требуется немедленная медицинская помощь. Для этого используют общие методы:

  • введение Унитиола, Гидрокортизона, витамина Е;
  • промывание желудка;
  • инфузия растворов глюкозы, Реамберин, Неогемодез;
  • мочегонные (Трифас, Лазикс);
  • солевые слабительные – Магния сульфат в порошке, натрия сульфат;
  • энтеросорбенты – Полисорб, Атоксил, Энтеросгель;
  • гемосорбцию.

При брадикардии вводится Атропин, при низкой эффективности – Изадрин, Алупент, а в тяжелых случаях требуется электростимуляция сердца. Ускоренный ритм снимают Анаприлином, Панангином, Кордароном. Отравления антидепрессантами или Пахикарпином требуют применения Прозерина или Галантамина, а затем витаминов В1 и В6. Проводится также исследование крови на содержание основных электролитов и коррекция обнаруженных нарушений.

Кардиотоксичные яды нарушают возбудимость, проводимость и сократимость сердца. При попадании высокой дозы в организм или накоплении при длительном применении способствуют всевозможным нарушениям ритма, кровообращения. Тяжелые отравления приводят к смертельному исходу из-за остановки сердца.

Рекомендуем прочитать статью о назначении Нитроглицерина. Из нее вы узнаете о препарате и его воздействии на организм, противопоказаниях и побочных эффектах, правильном применении и аналогах.

А подробнее об антиаритмических препаратах.

При назначении препаратов с кардиотоксическим эффектом требуется контроль ЭКГ в период применения и осторожность при рекомендации пациентам пожилого возраста, с нарушениями функции почек и печени. Наркотические средства и алкоголь оказывают прямое повреждающее действие на миокард. Для лечения требуются срочные дезинтоксикационные мероприятия и интенсивная терапия.