5 фторурацил мазь

Содержание

Лекарственная форма Фторафура мазь 5%: мазь для наружного применения

Лекарственная форма мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Описание лекарственной формы мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Фармакологическое действие мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Противоопухолевое средство, антиметаболит. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Абсорбция — неполная и вариабельная (эффект «первого прохождения» через печень): при медленной в/в инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы. Биодоступность из ЖКТ практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенной концентрацией цитозольных гидролитических ферментов. При в/в введении выводится из плазмы биэкспоненциально с T1/2 — 10-20 мин в течение первых 3 ч и с последующим T1/2 — 20 ч.
При непрерывной в/в инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом в ночное время (50% от средней).
При в/в введении выводится почками в неизмененном виде — менее 15%. Клиренс уменьшается с увеличением дозы, введенной в/в.

Режим дозирования мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

В/в, внутрь, наружно. В/в медленно, струйно или капельно, в положении больного «лежа».
Возможно применение следующих схем назначения:
1) 10-15 мг/кг/сут в течение 3-5 дней с интервалом в 4 нед;
2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в нед, всего 8-10 доз;
3) капельно 1 г/кв.м/сут, постоянно в течение 96-120 ч;
4) 600 мг/кв.м в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.
При кожных заболеваниях — в/в 400 мг/сут, курсовая доза — 4-6 г.
Внутрь, суточная доза 25-30 мг/кг (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут; курсовая доза — 30-40 г. Лечение начинают не ранее чем через 1 мес после лучевой или химиотерапии.
Наружно, при изъязвившихся базалиомах мазь наносится тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день. Перед каждой аппликацией опухоль очищается антисептическими ЛС. Разовая доза мази зависит от величины пораженного участка и составляет 2-4 г; курс лечения — 3-4 нед. При необходимости через 1-1.5 мес проводят повторные курсы.

Противопоказания мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, анемия (Hb ниже 30 единиц), лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые инфекции, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность, период лактации.

Показания к применению мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Рак молочной железы, матки и яичников, рак желудка (более эффективно лечение рецидива рака желудка, чем первичной неоперабельной опухоли; метастазы рака желудка в печень), гепатоцеллюлярный рак печени; рак прямой и толстой кишки, рак мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, атопический дерматит, диффузный нейродермит, базалиома.

Побочное действие мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение аппетита, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени/почек; кардиалгия, ишемия, инфаркт миокарда; головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; слезотечение, фиброз слезных протоков; алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции, анафилактический шок;
местные реакции (при использовании мази): гиперемия, сухость, шелушение, зуд и гиперпигментация кожи.

Особые указания мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение.
Лечение проводят под контролем периферической крови. Для устранения угнетения кроветворения проводят инфузию крови по 100 мл 2-3 раза в неделю. В этом случае контроль за состоянием кроветворной системы следует проводить не только в период лечения, но и в течение 7-10 дней после его окончания.
Метастазы в легкие, кости и яичники не поддаются терапии.
Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.
Во время лечения необходимы тщательный уход за полостью рта, назначение витаминов.

Взаимодействие мазь для наружного применения Фторафура мазь 5%

Усиливает (взаимно) действие др. противоопухолевых ЛС.
Применяют в схемах комбинированной терапии в сочетании с циклофосфамидом, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и др. противоопухолевыми ЛС, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру.
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Тегафур, являясь слабым основанием, может фармацевтически взаимодействовать с кислыми ЛС с непрогнозируемыми последствиями.
Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
Усиливает действие фенитоина.

«Фторурацил»: инструкция по применению, отзывы

К сожалению, на сегодняшний день онкологические заболевания становятся очень распространенными. Если вы столкнулись с такой проблемой, ни в коем случае не опускайте руки. Не принимайте самостоятельных попыток лечения, а срочно отправляйтесь к врачу, который подскажет, что же именно нужно делать в вашем случае. Существует большое количество онкологических препаратов. Не является исключением и «Фторурацил». Инструкция по применению данного средства подробно описана в этой статье.

Основная характеристика препарата

Данное средство очень широко используется для лечения онкологических заболеваний, так как способно бороться с опухолями различного происхождения. Это вещество относится к категории антиметаболитов. Состав препарата является достаточно простым. В него входит всего лишь несколько компонентов, а именно: едкий натр, очищенная вода и активное вещество – фторурацил.

Существующие формы выпуска

Препарат «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в данной статье, продается в аптеках в нескольких формах. Только врач может определить, какая же из них вам подойдет лучше всего.

Основные формы выпуска:

— Раствор для внутриполостного или внутривенного введения. Чаще всего встречается пятипроцентная жидкость, помещенная в ампулу, объемом 5 мл. Также продаются и концентрированные растворы, расфасованные в отдельные бутылочки, емкостью 10 мл.

— Данное средство также выпускается в форме мази, также содержащей пять процентов активного вещества. Ее применяют для лечения кожных онкологических заболеваний, например базалиом.

«Фторурацил»: инструкция по применению

Для того чтобы лечение было правильным и эффективным, ваш лечащий врач должен подобрать для вас правильную систему лечения. Обратите внимание на такие особенности применения:

— Дневная дозировка должна составлять 12 мг/кг, или же 0,5 г на м кв (мазь). Такой курс лечения обычно длится не более четырех-пяти дней, после чего нужно сделать тридцатидневный перерыв.

— Некоторым пациентам врачи назначают дозировку 0,6 г/м кв. В этом случае лекарство нужно принимать один раз в неделю, и лечиться на протяжении двух-трех месяцев.

— Если же вам назначены и другие онкологические препараты, то «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в этой статье, нужно применять на первый и восьмой день прохождения курса лечения. Необходимая дозировка — 0,6 г/м кв.

Но все перечисленные выше данные являются лишь общими рекомендациями. Не уменьшайте и не увеличивайте дозу самостоятельно. Это может сделать только ваш лечащий врач после проведения необходимых обследований.

Обычно инъекции проводятся капельным или струйным путем. Если вы проходите комбинированное лечение, совмещая несколько препаратов, то в этом случае дозировку фторурацила нужно немного уменьшить.

Фармакология

Препарат «5-Фторурацил», инструкция по применению которого дана в этой статье, способен оказывать противовоспалительное действие, а также существенно замедлять химические реакции, приводящие к делению злокачественных образований. Другими словами, данное вещество способно заблокировать формирование структур ДНК.

Активные вещества данного медикамента очень быстро всасываются, образуя при этом фторуридинмонофосфат. Лекарство полностью расщепляется в печени за двадцать часов. Выводится с помощью почек и органов дыхания.

Если вы принимаете какие-либо другие лекарства, не забудьте об этом сказать вашему лечащему врачу. Ведь данное вещество можно сочетать далеко не со всеми препаратами.

Основные показания к использованию

Для лечения онкологических заболеваний очень часто используется лекарство «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению которой обязательно вложена в упаковку, стоит недешево, так же как и инъекции, однако обладает прекрасными целебными свойствами.

Чаще всего данный препарат используется для лечения таких онкологических заболеваний:

— злокачественные образования пищеварительной системы, в этом случае данное лекарство может быть назначено даже при наличии метастазов;

— первая степень рака печени;

— онкологические патологии, связанные с женской репродуктивной системой;

— раковые образования в области надпочечников;

— наличие злокачественных клеток в мужских половых органах;

— образование опухолевых клеток в области головы и шеи;

— также препарат может использоваться как профилактическое средство и как метод лечения предраковых состояний.

Препарат показал свою эффективность при лечении грибковых заболеваний кожного покрова.

Возможные противопоказания

Прежде чем принимать медикаменты, нужно ознакомиться с рядом противопоказаний. То же самое относится и к препарату «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению к которой описана в данной статье, точно так же, как и раствор для инъекции, имеет некоторые противопоказания. Поэтому перед началом лечения обязательно обратите на это внимание.

Врачи настоятельно не рекомендуют использовать этот препарат в таких случаях:

— Очень высокая чувствительность к активным компонентам медикамента.

— Беременность и кормление грудью. Это лекарство оказывает очень плохое влияние на плод, или же на малыша. Если данный лечебный курс назначен женщине во время периода лактации, то от кормления грудью нужно обязательно отказаться.

— Обостренные язвы в желудке и кишечнике.

— Лейкопения, анемия и гемофилия.

— Заболевания печени и почек.

— Очень сильное истощение организма пациента.

Препарат с крайней осторожностью можно назначать людям, страдающим ветрянкой или герпесом.

Побочные эффекты

Медикамент «Фторурацил» (инструкция по применению, отзывы указаны в этой статье) может вызывать побочные эффекты, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения. Лечение «Фторурацилом» достаточно сложное и может приводить к очень серьезным осложнениям, таким как:

— ухудшение состояния крови, а именно — изменения количества тромбоцитов и лейкоцитов;

— носовые кровотечения, которые остановить не так-то просто;

— значительное ухудшение зрения;

— постоянное чувство тошноты, а также понос и рвота; если состояние пациента с каждым днем ухудшается, то врач должен подобрать другое лечение;

— образование язв в пищеварительной системе;

— значительная потеря волос;

— возникновение болезней сердечно-сосудистой системы;

— боли в голове, потеря координации, трудности в ориентировании в пространстве;

— снижение аппетита, а также появление одышки;

— отсутствие менструаций у женщин;

— заболевания кожного покрова;

— общая слабость организма.

«Фторурацил» — крем, инструкция по применению которого описывает данный препарат как эффективный, и в то же время сложный, — считается достаточно опасным лекарством.

Правила хранения

Очень важно обеспечить правильные условия для сохранения лечебных свойств данного лекарства. Найдите очень темное место с температурой около 15-25 градусов по Цельсию. Не замораживайте жидкость, а также держите ее подальше от детей.

Препарат можно использовать в течение двух лет. По истечении этого срока использовать вещество категорически запрещено.

В некоторых случаях раствор «Фторурацил Лэнс», инструкция по применению к которому вложена в упаковку, может образовывать осадок. Такое происходит в процессе длительного хранения. В этом случае разогрейте ампулку до 60 градусов, после чего охладите до 35. Если осадок растворился, значит, средство готово к применению. Если же нет, то лучше его не использовать.

Существуют ли аналоги препарата «5-Фторурацил»

Крем, инструкция по применению которого дана в этой статье, по некоторым причинам может быть недоступен для пациентов. В этом случае врач может подобрать вам правильную замену. Убедительная просьба не делать этого самостоятельно! В состав таких препаратов входит аналогичное действующее вещество, поэтому обладают они схожими свойствами. Обратите внимание на такие заменители:

— «Эфу-рикс».

— «Флурацил».

— «Тимазин» и другие.

Отзывы пациентов

«5-Фторурацил» — мазь, инструкция по применению которой приводится в данной статье, применяется достаточно часто, как и растворы для инъекций. Практически все пациенты замечают очень высокую результативность применения данного лекарственного средства. Препарат очень эффективен в борьбе с опухолями. Однако очень многие пациенты жалуются на наличие побочных эффектов. Тошнота, слабость, головокружение, сонливость, потеря аппетита являются довольно частыми явлениями. Все вышеперечисленные эффекты присутствуют, так как лекарство считается очень токсичным.

Наличие в организме злокачественных опухолевых образований – это очень важный повод начать принимать описываемый препарат. Но ни в коем случае не делайте этого самостоятельно, иначе результаты могут быть крайне плачевными! Доверьтесь опытному специалисту, который сможет точно определить ваш диагноз после прохождения специального обследования. И помните: любое заболевание проще всего победить, если оно выявлено на ранней стадии.

Эфудикс (5-Фторурацил)

Внимание: уважаемые клиенты, будьте проинформированы!ONKO24 оставляет за собой право запросить документы, которые смогут подтвердить необходимость в лечении (см. нужен ли рецепт?). Так же, обращаем ваше внимание, что расчет ведется в местной валюте (рубли, гривна, тенге) по курсу продажи доллара в вашем банке (на момент оплаты заказа).

СТОИМОСТЬ
крем 5% × 2 тубы 40$
крем 5% × 3 тубы 55$
ОПИСАНИЕ
Международное название: 5-fluorouracil cream 5% w/w
Торговое наименование: Efudix
Название дженерика: Flonida-5% cream
Производитель: Shalaks Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Дозировка: Крем 5%
Тип упаковки: Туба 10 г
Время доставки: 8 — 14 Дней
Страна отправления: Индия
Описание:

5-фторурациловая мазь используется при лечении множественных очагов актинического кератоза. 5-фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу, который необходим для превращения дезоксиуридинмонофосфата в дезокситимидилатмонофосфат. Без последнего невозможен синтез ДНК. Препарат наносится 2 раза в неделю в течение 2–4 нед в случае локализации очагов на лице, при локализации очагов на туловище может потребоваться более длительное лечение. Применение мази ограничивается сравнительно часто наблюдаемыми выраженными воспалительными реакциями, сухостью кожи, зудом, жжением, образованием эрозий и изъязвлений. Также пациенты, принимающие местно 5-фторурациловую мазь, вынуждены исключить пребывание на солнце, поскольку данный препарат обладает ярко выраженным фотосенсибилизирующим действием. Интенсивность нежелательных побочных явлений коррелирует с распространенностью процесса. Исследования последних лет показывают, что эффективность лечения с применением 0,5% мази 5-фторурацила сравнима с таковой 5% при лучшей переносимости первой. Эффективность метода составляет около 50%, рецидивы наблюдаются в 55% случаев.

ХИМИОТЕРАПИЯ. 5-ФУ или 5-ФТОРУРАЦИЛ МОЖЕТ ВАС УБИТЬ.

  • 13
  • 13 Поделились

Одна доза химиотерапевтического препарата 5-ФУ или 5-фторурацила может убить вас, если у вас дефицит фермента DPD. На наличие этого фермента не проверяют в онкологических клиниках!

В КАКИХ СЛУЧАЯХ ИСПОЛЬЗУЮТ 5-ФУ или 5-фторурацил

Если вам поставили диагноз рак толстой кишки, рак прямой кишки или анальный рак, вам будет прописана химиотерапия. Стандартным лекарственным средством для лечения этих видов рака является фторурацил (широко известный как 5-ФУ).

Онкологи использовали этот препарат в течение многих лет также для лечения рака желудочно-кишечного тракта, а в некоторых случаях для лечения рака молочной железы, головы и шеи, и существует мнение, что пациенты «довольно хорошо переносят» его.

Правда состоит в том, что не все пациенты переносят этот препарат хорошо. На самом деле, значительное количество пациентов (от 10% до 40% пролеченных пациентов) страдают тяжелыми токсическими реакциями на это «лекарство».

ЧТО ТАКОЕ 5-ФУ или 5-фторурацил И ЕГО ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

5-ФУ или 5-фторурацил, который часто называют 5-ФУ, и продают в том числе под такими названиями, как Fluoroplex, Tolak, Efudex, Carac и Adrucil — это химиотерапевтический препарат 50-летней давности, все еще широко используемый сегодня для лечения колоректального рака, рака молочной железы, легких, желудка, пищевода, шейки матки и поджелудочной железы. Пероральная версия 5-ФУ — капецитабин, продаваемый под торговой маркой Xeloda.

Побочные эффекты 5-ФУ включают различную степень диареи, тошноты, рвоты, низкого количества красных и белых кровяных клеток, повреждения головного мозга и различные повреждения сердца.

ИССЛЕДОВАНИЯ

Американский колледж кардиологов/ American College of Cardiology еще в апреле 2019 года опубликовал мета-анализ, назвав 5-ФУ одним из самых кардиотоксичных препаратов, используемых при раке твердых опухолей. Они также сообщили, что симптомы сердечно-сосудистых заболеваний и сердечные приступы наблюдались всего через 12 часов внутривенных инфузий. Токсические реакции на 5-ФУ и капецитабин также включают сердечную недостаточность, судороги и кому.

Химиотерапевтические препараты очень токсичны для организма и должны быть выведены из него, иначе они могут стать для человека смертельными. О том, как делать детокс после химиотерапии, можно почитать .

Дигидропиримидиндегидрогеназа (DPD) — это фермент печени, в значительной степени ответственный за дезактивацию и детоксикацию более 80% 5-ФУ из организма. Но вот в чем проблема … у некоторых люди снижена активность фермента DPD или его совсем нет.

Без фермента DPD лекарственные препараты на основе фторурацила (5-ФУ и капецитабин) будут на постоянной основе отравлять организм, что приведет к чрезмерной токсичности, побочным повреждениям и для некоторых — к мучительной смерти.

СТАТИСТИКА

Дефицит DPD поражает около 5% населения. Это означает, что 1 из каждых 20 пациентов, больных раком, имеет значительный риск смерти от всего лишь одной дозы 5-ФУ.

Еще от 3% до 5% населения имеют частичный дефицит DPD, эти люди также будут страдать от серьезных и потенциально опасных для жизни побочных эффектов, помимо и без того серьезных побочных эффектов от 5-ФУ.

В 2010 году Blue Cross / Blue Shield (одна из страховых компаний Америки) сообщила, что у 30% больных раком, получавших 5-ФУ, были серьезные побочные эффекты, включая госпитализацию и смерть.

По оценкам, более 1300 человек в США ежегодно умирают от токсичности 5-ФУ. Статистики по России в открытом доступе нет. И это всего лишь один химиотерапевтический препарат, о котором мы сейчас говорим. Подобных лекарств очень много и все они приводят к тяжелым побочным последствиям. Именно поэтому, стоит знать информацию о вреде химиотерапии, почитать об этом подробно можно .

ПРОТИВОЯДИЕ

Если вы думаете, что не существует способов проверить пациента на дефицит данного фермента печени, то вы ошибаетесь. Такие анализы существуют, их стоимость в США равна 100$. Но большинству больных раком не дают проходить этот тест, и даже не говорят о нем перед инъекциями 5-ФУ или перед его пероральным применением.

Почему? Хороший вопрос. Халатность? Не знание опасностей этого химиотерапевтического препарата? Не слышали об исследовании, которое провел Американский колледж кардиологов/ American College of Cardiology? Равнодушие к жизни пациента? Отсутствие возможности провести анализ? Или все вместе взятое?

Существует противоядие от отравления 5-ФУ под названием Vistoguard (триацетат уридина). Он должен быть введен в течение 4-х дней после инъекции или перорального приема 5-ФУ. Но стоимость этого препарата очень высокая.

ТРАГЕДИИ, СВЯЗАННЫЕ С 5-ФУ

Химиотерапевтический препарат 5-ФУ или 5-фторурацил убивает и тому есть подтверждения. В июне 2019 г. Газета Daily Mail выпустила статью, в которой критиковала Национальную службу здравоохранения Великобритании за то, что она не предупреждала пациентов с раком кишечника (толстой кишки) о риске 5-ФУ, а также за то, что они не проверяли пациентов на дефицит фермента DPD.

В статье освещалось несколько случаев, в том числе случай 66-летней Линн Стивенс, которая умерла в течение месяца после однократного вливания 5-ФУ. По рекомендации своего врача Линн согласилась на химиотерапию после успешного хирургического удаления опухоли кишечника на ранней стадии (у нее не было метастазов), чтобы уменьшить риск рецидива (на 1-2%).

Через 3 дня после введения 5-ФУ начались серьезные побочные эффекты. По словам мужа Линн Криса, у нее была сильная диарея, внутренняя часть ее рта «выглядела, как будто она была покрыта раскаленными углями», и она не могла есть или даже глотать воду. Однако ее врачам потребовалось почти две недели, чтобы диагностировать отравление фторурацилом. К тому времени было уже слишком поздно, чтобы спасти ее. Антидот в Великобритании недоступен.

Ее 50-летний муж сказал газете Daily Mail: «Никто даже не упомянул нам про дефицит DPD или риски, связанные с ним. Я не хочу, чтобы причина ее смерти была записана как рак, в причинах смерти должна стоять запись — чрезвычайная токсичность химиотерапии, потому что именно химиотерапия убила ее».

Это не единственная трагедия. Истории других людей, которые пострадали от 5-ФУ можно почитать (на английском языке). Это малая часть, которая была задокументирована людьми, чьи близкие пострадали от препарата 5-ФУ.

ВЫВОДЫ

Химиотерапевтический препарат 5-ФУ или 5-фторурацил может вас убить. Поэтому, прежде чем соглашаться на такую химиотерапию или лучевую терапию или любые другие манипуляции с вашим телом, изучите информацию о том, как эти процедуры воздействуют на организм человека и к каким последствиям приводят, а также изучите возможности альтернативных методов лечения, комбинации этих методов с традиционным медицинскими процедурами, почитайте книги онкологов и докторов натуропатов, которые пишут об интегративном и альтернативном лечении рака, и принимайте осознанные решения в выборе своего лечения. Ведь от ваших решений, и тех процедур, которые вам назначают, зависит ваша жизнь и жизнь близких вам людей. Учитесь принимать ответственность за свое здоровье и лечение на себя и понимать, каким образом ваши собственные действия и образ жизни приводят к развитию раковых заболеваний. Ведь в 95% случаев, раком болеют от неправильного питания и образа жизни, только в 5% случаев это заболевание генетическое. Почитать о ПРИЧИНАХ РАЗВИТИЯ РАКА можно .

(с)