Сувардио 10 мг инструкция

Сувардио

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Сувардио показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Лек Д.Д.

Страна происхождения

Словения

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг- 28 таб в уп

Описание лекарственной формы

  • круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета с гравировкой «RSV 10» на одной стороне.

Абсорбция Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет ~ 20 %. Распределение Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Обьем распределения розувастатина составляет приблизительно 134 л. Около 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболизм Биотрансформации подвергается ограниченное количество розувастатина (приблизительно 10 %). Метаболизм розувастатина в незначительной степени связан с изоферментами системы цитохрома Р450. Изофермент CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десмстилрозувастатин приблизительно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Выведение Приблизительно 90 % от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и пеабсорбированный розувастатин), оставшаяся часть выводится почками. В неизмененном виде почками выводится около 5 % введенной дозы препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. После многократного ежедневного приема препарата изменений фармакокинетических параметров не происходит. Генетический полиморфизм Ингибиторы ГМК-КоА-редукгазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC — площадь под кривой «концентрация — время») розувастатина в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLC01Blc.521TT и ABCG2 с.421АА. Особые популяции пациентов Возраст и пол Возраст и половая принадлежность не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина. Этнические группы Фармакологические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUCи Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы; у пациентов-индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах приблизительно в 1,3 раза. При этом анализ показателей фармакокинетики для всей исследуемой популяции не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике препарата среди представителей европеоидной и негроидной рас. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, приблизительно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина. Однако у 2-х пациентов с баллами 8 и 9 но шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение Т1/2, приблизительно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Особые условия

Протеинурия (определялась с использованием тест-полосок), преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз розувастатина, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота тяжелых нарушений функции почек повышается при приеме 40 мг розувастатина. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии розувастатином. При применении препарата Сувардио® во всех дозах и, в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, были выявлены миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно препарат Сувардио® и эзетимиб следует применять с осторожностью. Частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг препарата Сувардио® увеличивается. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если активность КФК до начала терапии существенно повышена (в 5 раз выше, чем ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. lie следует начинать терапию препаратом Сувардио®, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся: — почечная недостаточность; — гипотиреоз (для дозы 40 мг); — миопатия в анамнезе (в т.ч. наследственная) (для дозы 40 мг); — наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг); — злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг); — возраст старше 65 лет; — состояния, сопровождающиеся увеличением плазменной концентрации розувастатина (для дозы 40 мг); — одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг). У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии. Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой! У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если активность КФК более чем в 5 раз превышает ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен. Не отмечено признаков увеличения нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры при приеме препарата Сувардио® и сопутствующей терапии. Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидсиижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и антибиотики группы макролидов. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Необходимо тщательно оценить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов. Препарат Сувардио не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, с подозрением на миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, сахарный диабет, судороги, эндокринные нарушения, водно-электролитные нарушения). Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности «печеночных» трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения розувастатином. В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов монголоидной расы по сравнению с данными, полученными среди представителей европеоидной расы. Одновременный прием розувастатина с ингибиторами ВИЧ протеаз не рекомендован. При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного периода времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Сувардио®. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами :Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения).

Сувардио показания к применению

  • • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип Па, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения оказываются недостаточными;
  • • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • • гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
  • • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ЛПНП;
  • • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации) у пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет у мужчин, старше 60 лет у женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>2 мг/л) при наличии как минимум одного дополнительного фактора риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Сувардио противопоказания

  • для суточной дозы 5 мг, 10 мг и 20 мг:
  • — повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
  • — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • — миопатия;
  • — одновременный прием циклоспорина;
  • — беременность, период грудного вскармливания;
  • — применение у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
  • — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью:
  • Для суточной дозы 5 мг, 10 мг и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мыш

Сувардио побочные действия

  • По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна: тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны иммунной системы
  • редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
  • Нарушения со стороны эндокринной системы
  • часто: сахарный диабет 2-го типа.
  • Нарушения со стороны нейтральной нервной системы часто: головная боль, головокружение;
  • очень редко: полинейропатия, потеря памяти. Нарушения со стороны дыхательной системы частота неизвестна: кашель, одышка.
  • Нарушения со стороны пищеварительной системы часто: запор, тошнота, боль в области живота; редко: панкреатит;
  • частота неизвестна: диарея.
  • Нарушения со стороны кожных покровов нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница;
  • частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели
  • Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина в плазме крови, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушение функции щитовидной железы.
  • Прочие
  • часто: астенический синдром, гинекомастия, периферические отеки.
  • Нарушения со стороны мочевыделительной системы
  • очень редко: гематурия.
  • При приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия до наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее, чем у 1 % пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3 %, принимающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек.
  • Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
  • часто: миалгия;
  • редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
  • очень редко: артралгия;
  • частота неизвестна: иммуиоопосредованная некротизирующая миопатия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  • редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз;
  • очень редко: желтуха, гепатит.
  • При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях, как: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение этих препаратов приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, при этом плазменная концентрация циклоспорина не меняется (см. раздел «Противопоказания»). При применении других статинов были получены сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты, необходим контроль состояния пациентов, при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (MHO). Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение МНO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила и других средств, снижающих концентрацию липидов, приводит к увеличению Сmах и AUC розувастатина в 2 раза. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамичсское взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии. Одновременное применение 40 мг розувастатина и фибратов противопоказано. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами начальная доза розувастатина составляет 5 мг. При одновременном применении розувастатина и эзетимиба не наблюдается изменение AUC или Сmах обоих препаратов. Однако нельзя исключить возможность фармакодинамического взаимодействия розувастатина и эзетимиба, которое способно вызвать нежелательные явления. Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению Т1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(o-24) и в 5 раз Сmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется. Одновременное применение розувастатина и антацидов в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не установлено. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC(0-24) розувастатина на 20 % и Сmах розувастатина на 30 %. Подобное взаимодействие может быть вызвано усилением моторики кишечника, обусловленным приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась женщинами во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась. Не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении розувастатина и дигоксина. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) или кетокопазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28 % (клинически не значимо). Поэтому какое-либо взаимодействие лекарственных средств, связанное с метаболизмом цитохрома Р450, не ожидается. Подробную таблицу смотрите в инструкции.Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функции жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и активности КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Сувардио: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Suvardio

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (Rosuvastatin)

Производитель: ЛЕК д.д. (LEK d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 284 руб.

Сувардио – гиполипидемическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, коричневого или светло-коричневого (для дозировки 5 мг) цвета, на одной из сторон с гравировкой RSV 5, RSV 10, RSV 20, RSV 40 для дозировки 5, 10, 20 и 40 мг соответственно .

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин кальция (в пересчете на розувастатин) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ) силикатизированная, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, натрия стеарилфумарат, тальк, крахмал кукурузный сухой;
  • пленочная оболочка: маннитол, гипромеллоза-2910, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид желтый и красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин, активный компонент Сувардио, относится к группе конкурентных ингибиторов гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), фермента, преобразующего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим A в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (Хс). Активное вещество оказывает влияние на печень, в которой протекает синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин содействует возрастанию на поверхности гепатоцитов числа рецепторов ЛПНП, усиливающих захват и катаболический процесс ЛПНП, и подавляющих выработку печенью липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), тем самым снижая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Действующее вещество обеспечивает уменьшение концентрации общего Хс, Хс-ЛПНП, триглицеридов (ТГ), а также повышение концентрации Хс-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и уменьшение концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, повышает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА-1). Розувастатин кроме того способствует снижению соотношения общего Хс÷Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП÷Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП÷Хс-ЛПВП, а также АпоВ÷АпоА-1.

После начала лечения Сувардио терапевтический эффект отмечается уже на протяжении первой недели, а спустя 2 недели курса он достигает 90% от максимально возможного. Как правило, максимального терапевтического эффекта удается достичь к 4 неделе лечения и затем поддерживать его при регулярном использовании препарата.

Клиническая эффективность розувастатина установлена у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от их возраста, пола или расовой принадлежности, в т. ч. при наличии семейной гиперхолестеринемии и сахарного диабета. Согласно имеющимся данным у 80% больных с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по классификации Фредриксона (при средней начальной концентрация Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) после использования дозы Сувардио 10 мг уровень Хс-ЛПНП уменьшился до значений ниже 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших Сувардио в дозах от 20 до 80 мг (по схеме форсированного титрования доз) было зафиксировано улучшение показателей липидного профиля. После проведения титрования до дозы 40 мг в сутки (12 недель лечения) уровень Хс-ЛПНП снизился на 53%. У 33% из них были достигнуты уровни Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л. На фоне приема розувастатина в дозах 20 и 40 мг при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии концентрация Хс-ЛПНП в среднем уменьшилась на 22%.

Был отмечен аддитивный эффект при использовании розувастатина в сочетании с фенофибратом в отношении уровня ТГ, и с никотиновой кислотой (в суточной дозе свыше 1 г) в отношении уровня Хс-ЛПВП.

У пациентов, имеющих низкий риск развития ишемической болезни сердца (ИБС) (по Фрамингемской шкале менее 10% в течение более 10 лет), средний показатель концентрации Хс-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклинический атеросклероз, оцениваемый по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ), прием розувастатина в суточной дозе 40 мг, способствовал значительному замедлению, при сравнении с плацебо, скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии – 0,0145 мм/год .

Сувардио в дозе 40 мг следует назначать только при наличии тяжелой гиперхолестеринемии и высокого риска сердечно-сосудистых поражений.

В плазме крови максимальная концентрация (Cmax) розувастатина отмечается примерно спустя 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 20%. Биотрансформируется действующее вещество большей частью в печени, которая является основным местом выработки Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина равен примерно 134 л. В среднем 90% вещества связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Метаболической трансформации подвергается менее 10% принятой дозы розувастатина. В незначительной степени метаболизм вещества зависит от изоферментов системы цитохрома Р450. Наибольшее участие в процессе принимает изофермент CYP2C9, изоферменты CYP3A4, CYP2C19 и CYP2D6 вовлечены в ход биотрансформации в меньшей степени.

К основным установленным метаболитам розувастатина относятся лактоновые метаболиты и N-дисметилрозувастатин, последний демонстрирует активность примерно на 50% более низкую, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты считаются фармакологически неактивными. Свыше 90% фармакологической активности, направленной на ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы, приходится на розувастатин, остальное – на его метаболиты.

Примерно 90% введенной дозы средства экскретируется через кишечник в неизмененном виде (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество), остальные 10% выводятся почками, в т. ч. в неизмененном виде – около 5% принятой дозы. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы равен 19 часам и не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический плазменный клиренс составляет примерно 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%). Также, как и в случае использования других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина участвует мембранный переносчик Хс через мембраны, который имеет большое значение для печеночной экскреции препарата.

Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально дозе. При многократном ежедневном приеме средства его фармакокинетические характеристики не изменяются.

Клинически значимого воздействия на основные параметры фармакокинетики розувастатина возраст и пол пациентов не оказывают.

У представителей монголоидной расы (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев и корейцев) было выявлено примерно двукратное увеличение медианы экспозиции (AUC) и Cmax розувастатина по сравнению с таковыми у пациентов европеоидной расы. Данные показатели у пациентов-индусов были увеличены в среднем в 1,3 раза. Значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди представителей европеоидной и негроидной рас не обнаружено.

Показания к применению

  • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случае, когда такое лечение недостаточно эффективно;
  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (IIa тип, включая гетерозиготную форму семейной гиперхолестеринемии) или смешанная гиперхолестеринемия (IIb тип) – как дополнение к диете, в том случае, когда ее соблюдение и другие немедикаментозные методы лечения являются недостаточными;
  • гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона) – в качестве дополнения к диете;
  • атеросклероз – в целях замедления прогрессирования, как дополнение к диете у пациентов, которым показано лечение для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • первичная профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, таких как инсульт, инфаркт, нестабильная стенокардия, артериальная реваскуляризация у взрослых без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее возникновения (у мужчин – возраст старше 50 лет, у женщин – старше 60 лет; уровень С-реактивного белка, превышающий 2 мг/л, при наличии хотя бы одного дополнительного фактора риска – низкая концентрация ХС-ЛПВП, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • нарушения деятельности почек тяжелой степени, при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
  • болезни печени в активной фазе, включая стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз, а также любое возрастание в сыворотке крови активности печеночных ферментов, превышающее верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 3 раза;
  • миопатия, предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (т. к. средство включает в состав лактозу);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • сочетанное применение с циклоспорином;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из составляющих Сувардио.

Дополнительным абсолютным противопоказанием для суточной дозы 40 мг является наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, таких как:

  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК ниже 60 мл/мин);
  • миотоксичность, наблюдаемая на фоне использования других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • миопатии в анамнезе, в т. ч. наследственные;
  • гипотиреоз;
  • злоупотребление алкоголем;
  • комбинированный прием с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • состояния, которые могут обуславливать повышение концентрации розувастатина в плазме крови.

С осторожностью следует принимать таблетки Сувардио при следующих состояниях/заболеваниях из-за угрозы появления миопатии/рабдомиолиза (прием необходимо начинать только после тщательной оценки соотношения риска и ожидаемой пользы терапии; такие пациенты нуждаются в наблюдении на протяжении всего курса лечения):

  • возраст старше 65 лет;
  • почечная недостаточность средней степени тяжести (для суточной дозы 40 мг – легкой степени, при КК выше 60 мл/мин);
  • заболевания печени в анамнезе;
  • высокий риск развития сахарного диабета;
  • сепсис;
  • артериальная гипотензия;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • тяжелые эндокринные, метаболические или водно-электролитные нарушения;
  • обширные хирургические вмешательства; травмы.

Дополнительно для суточной дозы Сувардио 10 мг, 5 мг и 20 мг следует принимать средство с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • наличие в личном/семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез миотоксичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) или фибратов;
  • гипотиреоз;
  • состояния, которые могут привести к возрастанию плазменной концентрации розувастатина;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • сочетанный прием фибратов;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Сувардио, инструкция по применению: способ и дозировка

Сувардио принимают перорально. Таблетку следует, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед проведением лечения пациенту требуется перейти на стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать на протяжении всего периода терапии. Дозу препарата устанавливают индивидуально, учитывая целевые показатели концентрации Хс и индивидуальный терапевтический ответ на проводимое лечение.

Для пациентов, ранее не получавших статины, и переведенных на прием Сувардио после лечения другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При ее определении у каждого пациента требуется учитывать уровень Хс и потенциальный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, а также вероятность появления побочных эффектов. В случае необходимости корректировку дозы можно провести спустя 4 недели после начала курса.

Поскольку на фоне терапии Сувардио в дозе 40 мг, по сравнению с меньшими дозами, усугубляется риск появления побочных эффектов, окончательное титрование до данной максимальной дозы целесообразно осуществлять только у пациентов, имеющих высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений и тяжелую форму гиперхолестеринемии (преимущественно, у больных с наследственной гиперхолестеринемией). Сувардио в дозировке 40 мг назначают только в том случае, когда при использовании дозы 20 мг пациентам не удалось достичь целевой концентрации Хс, при условии, что на протяжении всего курса они будут находиться под регулярным наблюдением.

В начале приема Сувардио в дозировке 40 мг рекомендован тщательный контроль состояния. Назначать препарат в суточной дозе 40 мг пациентам, которые ранее не обращались к врачу, не рекомендуется.

Начальная доза Сувардио у пациентов монголоидной расы, а также улиц, предрасположенных к возникновению миопатии, должна быть не выше 5 мг.

У носителей генотипов ABCG2 (BCRP) С.421АА и SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС было обнаружено увеличение AUC розувастатина в 2,4 и 1,6 раза соответственно, при сравнении с носителями генотипов ABCG2с.421AA и SLCО1B1c.521TT. Максимальная суточная доза Сувардио для носителей генотипов с.421АА и с.521СС не должна превышать 20 мг, принимаемых 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;
  • эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; крайне редко – потеря памяти, полинейропатия;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, запор, боль в области живота; редко – панкреатит; с неизвестной частотой – диарея;
  • кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – усиление активности печеночных трансаминаз (рекомендуется определять показатели функции печени до проведения курса и спустя 3 месяца после начала приема); крайне редко – желтуха, гепатит;
  • мочевыделительная система: крайне редко – гематурия; фиксировалось появление протеинурии (обнаружена в результате использования тест-полосок) в основном канальцевого происхождения; изменения уровня белка в моче (от нулевого или от наличия следовых количеств до значения ++ и выше) отмечались менее чем у 1% пациентов, получавших препарат в дозе 10 и 20 мг, и в среднем у 3% – получавших 40 мг в сутки; при приеме доз 20 мг наблюдалось небольшое изменение количества белка в моче – от нулевого уровня до значения +; как правило, в ходе лечения протеинурия уменьшалась и проходила самостоятельно; причинной связи между развитием протеинурии и острыми/прогрессирующими поражениями почек не выявлено;
  • опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз (частота развития возрастает при приеме дозы 40 мг), миопатия (в т. ч. миозит); крайне редко – артралгия; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • прочие: часто – периферические отеки, астенический синдром, гинекомастия;
  • лабораторные показатели: усиление активности креатинфосфокиназы (КФК), повышение концентрации глюкозы, билирубина в плазме крови, гликозилированного гемоглобина; усиление активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП); нарушение функции щитовидной железы.

На фоне применения некоторых статинов фиксировались такие побочные эффекты, как нарушение сна (в т. ч. бессонница и кошмарные сновидения), сексуальная дисфункция, депрессия.

Передозировка

При передозировке Сувардио специфического лечения не существует. Если возникает подозрение на данное состояние, назначают симптоматическую терапию и проводят мероприятия для восстановления и поддержания жизненно важных функций организма. Рекомендуется мониторинг показателей состояния печени и активности КФК. Гемодиализ предположительно малоэффективен.

Особые указания

Определять активность КФК не следует после значительных физических нагрузок или при имеющихся других возможных причинах усиления активности данного фермента, поскольку это может стать причиной неверной интерпретации результатов анализов. Когда до начала курса уровень активности КФК был значительно повышен (превосходил ВГН более чем в 5 раз), спустя 5–7 дней необходимо осуществить контрольное измерение. Если результаты повторного теста будут подтверждать исходную активность КФК, превышающую в 5 раз ВГН, приступать к терапии препаратом не следует.

Из-за риска развития миопатии/рабдомиолиза пациентам необходимо в обязательном порядке незамедлительно сообщать лечащему врачу обо всех случаях неожиданного возникновения мышечной слабости, спазмов, мышечных болей, особенно при одновременном появлении недомогания или лихорадки.

Во время терапии Сувардио у лиц с наличием факторов риска миопатии/рабдомиолиза (см. «Противопоказания») требуется регулярно проводить контроль активности КФК. Если у таких больных активность КФК будет превышать ВГН более чем в 5 раз или будут в значительной степени выражены мышечные симптомы (даже при активности КФК в 5 раз ниже ВГН), прием препарата необходимо прекратить. В случае снятия симптомов и возвращения активности КФК к нормальным показателям можно возобновить лечение препаратом или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в более низких дозах и при тщательном наблюдении. Проводить регулярный контроль уровня КФК при отсутствии у пациентов симптомов рабдомиолиза нецелесообразно.

Спустя 2–4 недели после начала терапии и/или увеличения дозы рекомендуется определять показатели липидного обмена, и при необходимости осуществлять коррекцию дозы.

Выраженные нарушения деятельности печени, связанные, преимущественно с усилением активности печеночных трансаминаз, наиболее часто возникают на фоне лечения Сувардио в дозе 40 мг.

При наличии вторичной гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, терапию основного заболевания следует проводить до начала приема розувастатина.

Во время лечения некоторыми статинами, особенно на протяжении длительного периода, были зарегистрированы единичные случаи развития интерстициального заболевания легких. Это осложнение может проявляться одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего самочувствия (включая снижение массы тела, слабость и лихорадку). Использование статинов необходимо прекратить при появлении подозрения на интерстициальное заболевание легких.

У пациентов с уровнем глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л лечение Сувардио ассоциировалось с усугублением риска возникновения сахарного диабета 2-го типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами или любой другой сложной и потенциально опасной техникой, следует соблюдать осторожность из-за риска появления в период лечения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Использовать таблетки Сувардио во время беременности и в период кормления грудью противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять во время курса лечения надежные противозачаточные средства.

Ввиду того, что Хс и продукты биосинтеза Хс играют важную роль в развитии плода, возможный риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит ожидаемую пользу от использования гиполипидемического средства у беременных женщин. При наступлении беременности прием Сувардио требуется незамедлительно прекратить.

Данных о проникновении розувастатина в материнское молоко не имеется. Если назначение препарата необходимо в период лактации, требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет прием Сувардио противопоказан, т. к. профиль безопасности розувастатина у пациентов данной возрастной категории не изучался.

При нарушениях функции почек

Больным с тяжелой формой почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) прием любых доз Сувардио противопоказан. При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК ниже 60 мл/мин) использование препарата в дозе 40 мг также противопоказано.

Почечная недостаточность легкой (КК выше 60 мл/мин) или умеренной степени коррекции дозы не требует. Начинать терапию Сувардио таким пациентам следует в дозе 5 мг.

В случае приема розувастатина в дозе 40 мг отмечено возрастание частоты тяжелых нарушений деятельности почек, в связи с чем во время лечения рекомендуется проводить мониторинг показателей их функции.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность с количеством баллов по шкале Чайлда – Пью от 7 и ниже повышения системной концентрации розувастатина не демонстрировала. Однако такое повышение было выявлено у пациентов с печеночной недостаточностью в 8 и 9 баллов по шкале Чайлда – Пью. На фоне терапии розувастатином больным из этой группы требуется контроль деятельности печени. Опыт применения Сувардио при печеночной недостаточности 9 баллов и более по шкале Чайлда – Пью отсутствует.

При наличии у пациентов заболеваний печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любого возрастания активности печеночных ферментов в сыворотке крови, превышающего ВГН более чем в 3 раза, прием Сувардио противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует использовать Сувардио с осторожностью.

Лицам в возрасте старше 65 лет рекомендуется приступать к лечению с приема дозы 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • циклоспорин: отмечается возрастание плазменной концентрации розувастатина в 11 раз, концентрация циклоспорина при этом остается неизменной; зафиксированная при сочетании с циклоспорином AUC розувастатина, применяемого в суточной дозе 10 мг, была примерно в 7 раз выше значения, отмечаемого у здоровых добровольцев; данная комбинация противопоказана;
  • фузидовая кислота: имеются сообщения о случаях развитии на фоне данного сочетания рабдомиолиза; требуется контролировать состояние пациентов, т. к. может возникнуть необходимость во временном прекращении терапии розувастатином;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин или другие кумариновые антикоагулянты): возможно увеличение международного нормализованного отношения (MHO) в начале сопутствующей терапии розувастатином или при повышении его дозы; при снижении дозы розувастатина или его отмене может отмечаться уменьшение МНО, в связи с чем рекомендуется проводить мониторинг последнего;
  • гемфиброзил и другие лекарственные средства, снижающие концентрацию липидов: повышается AUC и Сmах розувастатина приблизительно в 2 раза при его однократном приеме в дозе 80 мг;
  • фибраты (включая фенофибрат и гемфиброзил), никотиновая кислота в суточной дозе от 1 г и более (в липидснижающих дозах): усугубляется риск развития миопатии, вероятно вследствие способности этих веществ вызывать миопатию при их применении в качестве препаратов монотерапии; комбинация розувастатина в дозе 40 мг и фибратов противопоказана; начальная доза розувастатина при сочетании с липидснижающими средствами должна составлять 5 мг;
  • фенофибрат: фармакокинетически значимого взаимодействия с данным веществом не ожидается;
  • эзетимиб: не отмечается изменения AUC или Сmах обоих веществ, вместе с тем полностью исключить фармакодинамическое взаимодействие розувастатина и эзетимиба, способное привести к нежелательным реакциям, нельзя;
  • ингибиторы протеаз (в т. ч. ритонавир в комбинации с атазанавиром, лопинавиром или типранавиром): возрастает плазменная концентрация розувастатина за счет взаимодействия с белками-транспортерами и усугубляется риск возникновения миопатии; может наблюдаться удлинение Т1/2 розувастатина, при этом точный механизм данного взаимодействия неизвестен; согласно результатам фармакокинетического исследования при сочетанном использовании розувастатина в дозе 20 мг и препарата, включающего в состав два ингибитора протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100мг), у здоровых добровольцев установлено повышение в 5 раз Сmах и в 2 раза AUC(0-24) розувастатина; при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) данная комбинация не рекомендуется;
  • эритромицин: отмечается на 20 и 30% снижение AUC(0-t) и Cmax розувастатина соответственно; данное явление может быть связано с усилением моторики кишечника, вызванным действием эритромицина;
  • антациды в суспензиях, включающих алюминия/магния гидроксид: наблюдается снижение концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%; при приеме антацидов спустя 2 часа после розувастатина этот эффект проявляется слабее; клиническое значение такого взаимодействия не определено;
  • пероральные контрацептивы: зафиксировано увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34 и 26% соответственно; требуется учитывать данный факт при подборе доз пероральных контрацептивов; фармакокинетических данных по сочетанному использованию розувастатина и гормонозаместительной терапии не имеется, вследствие этого аналогичный эффект нельзя исключить и при подобной комбинации; вместе с тем данное сочетание широко применялось в ходе клинических исследований и отличалось хорошей переносимостью;
  • дронедарон: наблюдается возрастание AUC розувастатина в 1,4 раза;
  • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не предполагается;
  • флуконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2C9), кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2A6): не наблюдается клинически значимых взаимодействий;
  • итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4): отмечается увеличение на 28% AUC розувастатина (не имеет клинического значения); не ожидается каких-либо взаимодействий, связанных с метаболизмом цитохрома P450.

Аналоги

Аналогами Сувардио являются Розувастатин, Липопрайм, Акорта, Мертенил, Крестор, Розарт, Реддистатин, Рустор, Розукард, Розуфаст и др.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в месте, защищенном от проникновения влаги, при температуре, не превышающей 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сувардио

В преимущественно положительных отзывах о Сувардио пациенты характеризуют его как эффективное средство для терапии и профилактики атеросклероза. Препарат препятствует возникновению холестериновых бляшек, уменьшает уровень Хс в крови, предупреждает развитие сердечно-сосудистых осложнений. Некоторые пациенты отмечают, что после трех месяцев лечения им удалось достичь целевых показателей уровня общего Хс. К достоинствам также относят удобный режим дозирования. Начинать терапию все рекомендуют с минимальных доз, используемых по индивидуальной схеме, назначенной специалистом.

Недостатком лекарственного средства пациенты считают развитие в некоторых случаях таких нежелательных реакций как запор, тошнота, головная боль, слабость.

Цена на Сувардио в аптеках

Цена на Сувардио (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) за упаковку, содержащую 28 шт., может составлять:

  • дозировка 10 мг – 320–480 руб.,
  • дозировка 20 мг – 400–560 руб.

Сувардио: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Действие таблеток Сувардио обусловлено содержащимся в нем синтетическом статине последнего поколения. Это значит, что лекарственное средство оказывает гиполипидемический эффект даже в малых дозах. Но так ли все замечательно? Ответ даст знакомство с препаратом Сувардио, инструкция по применению которого, средняя цена, отзывы докторов и пациентов, а также самые распространенные аналоги представлены ниже.

Состав и лекарственная форма

Коричневые двояковыпуклые круглые таблетки выпускаются в четырех дозировках: по 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина, синтетического статина последнего поколения. Выбор дозы зависит от степени повышения «плохого» холестерина, с которым и борется это действующее вещество. Сами же таблетки весят немного больше из-за вспомогательных веществ: лактозы, целлюлозы, диоксида кремния, кукурузного крахмала, талька и стеарилфумарата натрия.

Для того чтобы розувастатин попал в «нужное» место (тонкую кишку) и там всосался, таблетки покрывают оболочкой. Благодаря ей, лекарство транзитом проходит вышележащие отделы ЖКТ, постепенно теряя покрытие из-за действия пищеварительных соков. Цвет оболочки обусловлен входящими в ее состав соединениями: гипромеллозой, маннитолом, макроголом, диоксидом титана, желтым и красным оксидом железа, тальком.

В Регистре лекарственных средств (РЛС) Сувардио состоит в списке гиполипидемических средств – ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот белок-катализатор способствует повышенному синтезу низкоплотных липопротеидов. Именно в них содержится «плохой» холестерин, избыток которого откладывается в сосудистых стенках.

Страна-производитель – Словения, выпускающая Сувардио по заказу международной фармацевтической компании «САНДОЗ». Особых условий хранения не требуется: не нагревать выше 25°С, не мочить, не оставлять на виду у детей. Срок гарантированной годности – 2 года.

Являясь статином, препарат показан в случае гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии как наследственной, так и приобретенной, когда иные методы терапии неэффективны, а также с профилактической целью при уже существующем атеросклерозе для снижения риска развития его осложнений. Ведь повышение уровня холестерина способствует росту атеросклеротических бляшек, прогрессивно сужающих просвет артерий эластического и мышечно-эластического типа: аорты, ее крупных ветвей, сосудов головного мозга.

Таблетки Сувардио не назначают в виде монотерапии: на протяжении всего периода лечения обязательна гипохолестериновая диета и умеренные физические нагрузки, а при необходимости – препараты от повышенного свертывания крови, секвестранты желчных кислот, ингибиторы абсорбции холестерина, витамины. Такая комбинация не только помогает избавиться от гиперхолестеринемии, но и приводит к регрессу атеросклероза.

Норма холестерина в крови у женщин в зависимости от возраста

Лекарство абсолютно противопоказано при:

  • непереносимости любого его компонента;
  • патологии печени в активной фазе;
  • троекратном повышении уровня плазменных трансаминаз;
  • недостаточности почечных структур тяжелой степени;
  • миопатии и склонности к миотоксическим осложнениям;
  • беременности и лактации;
  • дефиците лактазы;
  • глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Несмотря на успех экспериментального применения Сувардио у детей, подростков и молодых людей до 18 лет, его не назначают пациентам этих возрастных категорий. Препарат несовместим с циклоспорином, поэтому выбирают одно из лекарственных средств, в зависимости от желаемого эффекта. В отношении совместимости с алкоголем существует двоякое мнение: спиртосодержащие напитки в умеренном количестве не влияют на содержание и фармакологическое действие Сувардио, но они являются причинными факторами развития гиперхолестеринемии. В таком случае просто не имеет смысла покупать и принимать таблетки!

Относительными противопоказаниями могут стать:

  • недостаточность почек легкой или среднетяжелой степени;
  • снижение функции щитовидной железы;
  • наследственная патология мышечной ткани;
  • миотоксичность в прошлом при назначении иных статинов или фибратов;
  • сопутствующие факторы, повышающие риск развития диабета;
  • выраженный обменный или эндокринный дисбаланс;
  • пониженное артериальное давление;
  • значительные травмы или оперативные вмешательства;
  • необходимость приема фибратов;
  • старческий возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

Во всех этих случаях лечение назначают с малых доз и периодически контролируют состояние печени и почек.

Кто еще хочет быстро понизить холестерин?

Побочные эффекты

Те побочные действия, которые наблюдались у пациентов, системно принимавших препарат, были незначительными и проходили самостоятельно, даже без отмены гиполипидемического лечения. Причем конкретно связать появляющиеся симптомы с Сувардио исследователи до конца не смогли: возможно, они были проявлением основной патологии. Наиболее часто встречалась головная боль, головокружение и нарушение сна, расстройства пищеварения в виде запоров, дискомфорта в области живота, тошноты. А вот мышечные боли беспокоили больных достаточно часто, поэтому при появлении малейшей болезненности о ней необходимо сразу же известить лечащего врача.

В лабораторных показателях редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов и повышение уровня трансаминаз и фосфокиназ в плазме крови, появление белка и эритроцитов в моче. Гипергликемия вплоть до развития сахарного диабета ІІ типа регистрировалась только при наличии факторов риска этого заболевания: положительном глюкозотолерантном тесте, ожирении разной степени, гипертонии.

Способ применения и дозы

Дозировка индивидуальна и зависит от степени гиперхолестеринемии, а также от этнической группы больного. Кроме того, в процессе лечения осуществляется регулярный контроль производимого эффекта, и дозы пересматриваются. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг, независимо от того, принимался ли раньше этот или другой статин. Отсутствие эффекта становится показанием к назначению более сильных таблеток (10, 20 или 40 мг) под контролем работы печени и почек. Для больных монголоидной расы начальная дозировка равна 5 мг. При необходимости ее повышают, но не более чем 20 мг в сутки.

Как и все остальные препараты статиновой группы, Сувардио назначается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. В связи с наибольшей активностью печени в ночное время, желательно принимать его на ночь, таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие может быть прямым и опосредованным. Так, некоторые препараты непосредственно вступают в реакцию с действующим веществом Сувардио, а некоторые влияют на транспортировку его и его метаболитов по кровеносному руслу. Это приводит к увеличению или уменьшению содержания розувастатина в организме, что изменяет ожидаемый эффект от лечения и усиливает риск развития побочных явлений.

  1. Циклоспорин потенцирует накопление действующего вещества в крови и приводит к повышению его уровня в 11 раз, по этому их совместное применение категорически противопоказано.
  2. Ингибиторы транспортных белков препятствуют связыванию и метаболизму Сувардио, их совместный прием не рекомендуется.
  3. Ингибиторы ВИЧ-протеаз увеличивают концентрацию розувастатина (пока не понятно как), и их одномоментный прием также не рекомендуется.
  4. Из-за аналогичного эффекта и другие липидоснижающие средства (не статины) применяются в комплексе с Сувардио с осторожностью, причем дозировка последнего должна быть минимальной.
  5. Антациды же при одновременном применении снижают уровень розувастатина, поэтому их прописывают не раньше, чем через 2 часа после приема Сувардио.
  6. Эритромицин в связи с усилением кишечной перистальтики способствует выведению еще не всосавшегося розувастатина, что также снижает его концентрацию в крови.

При совместном применении с препаратами, меняющими плазменное содержание розувастатина, дозировку Сувардио рассчитывают по максимальной суточной концентрации в крови, т. е. той, которая была бы при применении 40 мг действующего вещества. И не более!

Особенности применения

В связи с противопоказанием приема препарата при беременности и кормлении грудью, женщинам репродуктивного возраста во время лечения статинами стоит предохраняться. При наступлении непланируемой беременности прием Сувардио необходимо немедленно прекратить. Детям лекарство также не назначают, хотя экспериментально было доказано , хотя экспериментально было доказано — оно им не вредит (следует помнить, что на сегодня к категории «дети» относятся люди в возрасте до 18 лет).

При легком и умеренном нарушении функции печени и почек прием Сувардио лечащий врач держит под постоянным контролем с помощью лабораторных исследований. Они проводятся уже через полмесяца-месяц после начала терапии. При гипергликемии дозы препарата пересматриваются, назначаются соответствующие лекарственные средства, или статин вообще отменяется.

Учитывая влияние на ЦНС, Сувардио с осторожностью применяется у пациентов, водящих автомобили или работающих на механизмах, требующих повышенного внимания.

Цена препарата

В аптеках лекарство должно отпускаться по рецепту, хотя не факт, что некоторые фармацевты не нарушают этого требования. Стоимость препарата зависит от многих факторов: страны и города, в которых он продается, престижности и места нахождения аптеки, дозировки. Так упаковка таблеток с 10 мг розувастатина, рассчитанная на месяц приема, самая дешевая – 400–500 руб. в России или 300–350 грн. в Украине.

Аналоги Сувардио

Существует масса аналогов Сувардио по составу, причем они в разы дешевле. В список самых популярных входят:

  • Розувастатин;
  • Роксера;
  • Розистарк;
  • Крестор;
  • Акорта;
  • Мертенил;
  • Розватор;
  • Ромазик;
  • Розарт и др.

Заменителями по показаниям и способу применения являются лекарственные средства на основе аторвастатина, симвастатина, флувастатина, правастатина, ловастатина, питавастатина с созвучными торговыми названиями… Что из них лучше – знает только лечащий доктор в каждой конкретной ситуации.

Отзывы об использовании

Пациенты, пользующиеся Сувардио в качестве гиполипиемического средства, переносят его достаточно хорошо. В редких случаях отмечались незначительные проблемы со сном или со стороны желудочно-кишечного тракта. Врачи, назначающие препарат своим больным, единогласно утверждают, что через 3 месяца лечения регистрируется стойкий эффект с редкими побочными явлениями.

Сувардио — надежный враг холестерина

Лекарственное средство «Сувардио» представляет собой достаточно эффективные таблетки, которые широко применяются в современной медицине для регуляции концентрации холестерина.

С его помощью можно получить достаточно хорошие терапевтические результаты за небольшой промежуток времени. За счет этого можно провести надежную профилактику развития различных заболеваний внутренних органов и систем.

Перед началом приема таких таблеток следует обязательно провести обследование, чтобы исключить наличие каких-либо противопоказаний.

Если строго выполнять все инструкции лечащего доктора, то побочные эффекты, как правило, не проявляются.

Препарат «Сувардио» предназначается для использования пациентами, которым требуется обеспечение гиполипидемического действия, а также эффекта ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы.

В данном лекарственном средстве содержится активное вещество, являющееся конкурентным, селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, принимающей участие в процессе превращения 3-гидрокси-3-металглутарилкоэнзима А в фермент мевалонат.

Показания к приему

«Сувардио» необходимо назначать пациентам, у которых наблюдаются такие заболевания:

  1. Развитие гиперхолестеринемии первичного типа по соответствующей классификации Фредриксона.
  2. Семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия.
  3. Гиперхолестеринемия смешанного типа.
  4. Развитие гипертриглицеридемии (лекарственное средство рекомендуется использовать в качестве эффективного дополнения к специально подобранной диете).
  5. При достаточно интенсивном прогрессировании развития атеросклероза (можно назначать в качестве составляющей комплексной терапии, направленной на уменьшение концентрации ХС-ЛПНП и общего холестерина, а также замедление развития заболевания).
  6. Для эффективной первичной профилактики появления различных сердечно-сосудистых осложнений, включая приступы инфаркта либо инсульта, артериальную реваскуляризацию и стенокардию нестабильной формы, у пациентов, которые не имеют явно выраженных признаков наличия ишемической болезни сердца.

Способ приема и дозировка

Данное медикаментозное средство обычно принимается вместе с соблюдением диетического питания. Как правило, его назначают в тех случаях, когда разные немедикаментозные способы терапии не дают желаемых результатов. Кроме того, препарат подходит для проведения эффективного липидоснижающего лечения.

«Сувардио» принимается внутрь вне зависимости от время суток, а также времени употребления пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточно большим количеством обычной питьевой воды.

Перед проведением курса лечения нужно обязательно соблюдать специальную гипохолестеринемическую диету. Дозировку лекарства рекомендуется рассчитывать индивидуально для каждого пациента с учетом особенностей состояния его здоровья и протекания заболевания.

В большинстве случаев начальная доза данного лекарственного средства составляет 5-10 мг раз в день. При необходимости дозировку препарата можно скорректировать через четыре недели с момента начала терапии.

Лекарство «Сувардио» производится фармацевтической компанией в виде круглых таблеток, которые отличаются окраской коричневатого оттенка. Они имеют двояковыпуклые стороны, покрытые специальной растворимой пленочной облочкой.

Для изготовления этих таблеток и пленки используются такие химические компоненты:

  • розувастатин кальция – действующее вещество;
  • высушенный кукурузный крахмал;
  • безводная лактоза;
  • силикатизированная микрокристаллическая целлюлоза;
  • безводный коллоидный кремния диоксид;
  • натрия стеарилфумарат;
  • тальк;
  • титана диоксид;
  • маннитол;
  • гипромеллоза 2910;
  • желтый железа оксид;
  • красный железа оксид;
  • макрогол 6000.

Медикаментозное взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Сочетание с Циклоспорином является причиной клинически значимого повышения уровня розувастатина, накапливающегося в плазме крови.
  2. Комбинирование с различными статинами требует постоянного контроля за состояние пациента.
  3. Параллельное применение каких-либо антагонистов витамина К приводит к значительному повышению МНО.
  4. «Гемфиброзил» и разные медикаменты, которые предназначаются для уменьшения концентрации липидов, в большинстве случаев увеличивают AUC, а также Сmах примерно в два раза.
  5. Не наблюдается проявление клинически значимого взаимодействия с «Фенофибратом».
  6. Параллельное использование никотиновой кислоты, «Гемфиброзила» и всевозможных фибратов у большинства пациентов вызывает интенсивное развитие миопатии. Поэтому комбинировать их не рекомендуется.
  7. Сочетать «Сувардио» с «Эзетимибом» нужно под постоянным наблюдением лечащего врача.
  8. Ингибиторы протеаз служат причиной увеличения концентрации активного компонента таблеток «Сувардио».
  9. Антациди, изготавливающиеся в виде суспензий, которые содержат магния гидроксид либо алюминия гидроксид, существенно повышают количество розувастатина в плазме крови.
  10. «Эритромицин» при взаимодействии с данным медикаментозным средством приводит к значительному уменьшению уровня AUC(0-t) и Сmах, что негативным образом отражается на моторике кишечника.
  11. Пероральные контрацептивы, как правило, повышают AUC этинилэстрадиола, а также нергестрела.
  12. Можно принимать при гормонозаместительной лечебной терапии, которая нередко назначается женщинам разной возрастной категории.
  13. Достаточно хорошо сочетается с «Дигоксином».

Основные противопоказания для приема таблеток «Сувардио»:

  1. Индивидуальная непереносимость активного вещества, а также дополнительных компонентов, являющихся составляющими данного лекарства.
  2. Развитие миопатии.
  3. Наличие каких-либо заболеваний печени, которые развиваются в активной фазе.
  4. Резкое увеличение активности трансаминаз печени, содержащихся в сыворотке крови.
  5. Нарушения работы почек тяжелой формы проявления.
  6. Женщинам во время беременности.
  7. Период лактации.
  8. Наличие выраженной предрасположенности к возможному развитию каких-либо миотоксических осложнений.
  9. Недостаточное количество лактазы в организме.
  10. Индивидуальная непереносимость лактозы.
  11. Развитие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  12. Пациентам младше восемнадцатилетнего возраста.
  13. Наличие различных факторов риска для возможного развития рабдомиолиза.
  14. Предрасположенность к появлению миопатии.
  15. Развитие гипотиреоза.
  16. Недостаточность почек умеренной степени тяжести.
  17. Наследственная или перенесенная миопатия, указанная в анамнезе.
  18. Употребление достаточно большого количества напитков, которые содержат алкоголь.
  19. Миотоксичность при приеме фибратов, а также разных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе.
  20. Пациентам, которые принадлежат к монголоидной расе.
  21. При состоянии, приводящей к клинически значимому увеличению уровня розувастатина в плазме крови.

С особой осторожностью нужно принимать препаратам со следующими болезнями:

  1. Наследственное заболевание мышц.
  2. Возникновение мышечной токсичности.
  3. Частое употребление алкоголя в достаточно больших количествах.
  4. Пациентам возрастом старше шестидесяти пяти лет.
  5. Повышенный риск появления сахарного диабета любого типа.
  6. Нарушения функций печени, указанных в анамнезе.
  7. Развитие сепсиса.
  8. Проявление артериальной гипотензии.
  9. После проведения обширной хирургической операции.
  10. Тяжелое нарушение водно-электролитного баланса в организме.
  11. Заболевания эндокринной системы тяжелой формы.
  12. Тяжелые метаболические нарушения.
  13. Развитие эпилепсии в неконтролируемом состоянии.
  14. Недостаточность почек легкой степени тяжести.

Как правило, при использовании лекарства «Сувардио» у пациентов не наблюдается возникновение каких-либо побочных эффектов. Однако в некоторых случаях развиваются нежелательные реакции организма.

В большинстве случаев они имеют обратимый характер, а их симптомы достаточно быстро исчезают после изменения дозировки препарата либо полного прекращения приема медикамента.

К наиболее распространенным побочным проявлениям, связанным с применением «Сувардио, относятся следующие:

  1. Развитие тромбоцитопении, а также функций крови или лимфатической системы.
  2. Проявление повышенной чувствительности к данному медикаментозному средству.
  3. Образование ангионевротического отека.
  4. Нарушение защитных функций иммунной системы.
  5. Развитие сахарного диабета второго типа и других заболеваний эндокринной системы.
  6. Часто повторяющиеся головные боли.
  7. Приступы головокружения.
  8. Возможна частичная потеря памяти.
  9. Признаки полинейропатии.
  10. Нарушения функций центральной нервной системы.
  11. Появление достаточно сильного кашля.
  12. Одышка.
  13. Симптомы панкреатита.
  14. Запоры.
  15. Приступы тошноты, которые могут сопровождаться рвотой.
  16. Возникновение болевых ощущений в области живота.
  17. Диарея в течение достаточно длительного промежутка времени.
  18. Признаки крапивницы.
  19. Развитие синдрома Стивенса-Джонсона.
  20. На поверхности кожных покровов на различных участках человеческого тела появляется сыпь.
  21. Сильный зуд.
  22. Увеличение уровня галактозы в крови.
  23. Повышение активности креатинфосфокиназы.
  24. Резкое увеличение концентрации билирубина, а также гликозилированного гемоглобина, который содержится в плазме крови.
  25. Наблюдается повышение активности гамма-глютамилтранспептидазы.
  26. Выраженное ухудшение нормальной работы щитовидной железы.
  27. Развитие гинекомастии.
  28. Проявление астенического синдрома.
  29. Образование периферических отеков.
  30. Признаки гематурии, а также различных других заболеваний мочевыделительной системы.
  31. Симптомы протеинурии.
  32. Изменение концентрации белка, содержащегося в моче.
  33. Выраженная миалгия.
  34. Возникновение миопатии.
  35. Проявление миозита.
  36. Развитие артралгии.
  37. Признаки рабдомиолиза.
  38. Ухудшение нормального функционирования опорно-двигательного аппарата.
  39. Возникновение симптомов иммунопосредованной некротизирующей миопатии.
  40. Развитие гепатита.
  41. Появление желтухи.
  42. Клинически значимое увеличение активности трансаминаз печени.
  43. Различные заболевания желчевыводящих путей, а также печени.
  44. Достаточно продолжительное депрессивное состояние.
  45. Нарушение нормального сна.
  46. Хроническая бессонница.
  47. Появление кошмарных сновидений.
  48. Явно выраженное развитие сексуальной дисфункции.

В случае появления признаков передозировки препаратом «Сувардио» пациенту не назначается определенное специфическое лечение.

Для устранения таких симптомов необходимо провести симптоматическую лечебную терапию, а также определенные мероприятия, с помощью которых будет обеспечено поддержание функций жизненно важных систем и внутренних органов.

Также следует позаботиться о постоянном контроле активности КФК и работы печени. Не рекомендуется проводить процедуру гемодиализа, которая достаточно часто не дает желаемого терапевтического эффекта.

Условия и сроки хранения

«Сувардио» рекомендуется хранить в помещении, в котором температура воздуха не превышает 25°С.

Кроме того, необходимо позаботиться о том, чтобы выбранное место постоянно проветривалось и было защищено от попадания влаги, а также прямого солнечного света.

Срок годности лекарства – два года. После истечения этого срока использовать препарат запрещено.

Медикаментозное средство «Сувардио» можно приобрести практически в любой аптеке, работающей на территории Украины, по цене примерно сто семьдесят гривен.

В пределах Российской Федерации стоимость данного лекарственного препарата составляет около триста пятидесяти рублей.

  • «Розарт»;
  • «Акорта»;
  • «Мертенил»;
  • «Розукард»;
  • «Крестор»;
  • «Розукард»;
  • «Розулип»;
  • «Розистарк»;
  • «Рустор»;
  • «Розувастатин»;
  • «Тевастор»;
  • «Розувастатин-Виал»;
  • «Розувастатин Канон»;
  • «Розувастатин-СЗ»;
  • «Ро-статин»;
  • «Роксера»;
  • «Липопрайм»;
  • «Розувастатин кальция».

Отзывы

Некоторые люди, которые проходили лечение с применением препарата «Сувардио», оставляют отзывы, отмечая достаточно большую эффективность данного медикамента.

Только у некоторых из них проявляются побочные реакции, исчезающие после отмены препарата.

Каждый желающий имеет возможность оставить собственный комментарий, поделившись информацией, полезной для других читателей.

Лекарственное средство «Сувардио» – это таблетки, назначающиеся пациентам, которые требуют нормализации концентрации холестерина.

Используя его, можно предотвратить развитие разных заболеваний. При наличии противопоказаний принимать препарат строго запрещено. В таких случаях его можно заменить на более подходящий медикамент-аналог.

Больше материала по теме:

  • Фармакологическое описание диуретика Торасемид и инструкция по применению препарата при различных заболеваниях
  • В следующей статье Вы найдете подробную информацию о лекарственном препарате с противовоспалительным действием Алька-Прим
  • На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/s-simvastatinom-snizhaem-kholesterin находится описание гиполипидемического препарата Симвастатин

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна Терапевт, Кардиолог Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы