Сердолик таблетки

Сердолект

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующее вещество: sertindole;

1 таблетка содержит Сертиндол 4 мг или 12 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171) для таблеток 4 мг — железа оксид желтый (Е172) для таблеток 12 мг — железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные антипсихотические средства.

Код АТС N05A E03.

Показания

Шизофрения.

Согласно с оговоркой относительно кардиоваскулярной безопасности, сертиндол назначают только тем пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств сопровождалось реакциями непереносимости препарата.

Сертиндол не следует применять в неотложных ситуациях для быстрого облегчения симптомов обострения у пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Сертиндол или любой составляющей препарата.

Сертиндол противопоказан пациентам с установленной некорригированной гипокалиемией или гипомагниемией.

Сертиндол противопоказан пациентам с клинически значимым сердечно-сосудистым заболеваниям, застойной сердечной недостаточностью, кардиогипертрофиею, аритмией или брадикардией (

Сертиндол противопоказан пациентам с поражением печени тяжелой степени.

Сертиндол противопоказан пациентам, которые получают средства, значительно продлевают интервал Q-. К этим классам относятся:

  • антиаритмические средства Иа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
  • некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
  • некоторые макролиды (например, эритромицин)
  • некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол)
  • некоторые хинолоновые антибиотики (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Вышеприведенный перечень является неполным, следовательно, другие средства, значительно повышают интервал Q-(например, цизаприд, литий) также противопоказаны.

Противопоказано совместное назначение Сертиндол с препаратами, которые способны мощно подавлять энзимы цитохрома Р450 ЗА.

К этим классам относятся:

  • «Азольные» противогрибковые средства системного действия (например, кетоконазол, итраконазол)
  • некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин)
  • ингибиторы HIV-протеазы (например, индинавир)
  • некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил).

Вышеприведенный перечень является неполным, следовательно, другие средства, способные мощно подавлять энзимы CYP3A (например, циметидин), также противопоказаны.

Способ применения и дозы

Сертиндол назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Пациентам, которым необходима седация, одновременно может быть назначен бензодиазепин.

Необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы в начале и во время лечения Сертиндол (см. «Особенности применения» ). Клинические испытания показали большую способность Сертиндол удлинять интервал QT по сравнению с некоторыми другими антипсихотическими средствами. Назначение должно полностью соответствовать необходимым оговоркой по безопасности (см. «Особенности применения»).

титрования дозы

Лечение всех пациентов следует начинать с дозы Сертиндол 4 мг в сутки. Доза повышается на 4 мг каждые 4-5 суток, пока не будет достигнута оптимальная суточная поддерживающая доза в пределах 12-20 мг. Благодаря активности Сертиндол как a 1 блокатора, в начале периода титрации дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии. Начальная доза 8 мг или ускоренное повышение дозы значительно увеличивают риск постуральной гипотензии.

поддерживающая доза

В зависимости от эффекта, индивидуально доза может быть повышена до 20 мг в сутки. Только в исключительных случаях может быть назначена максимальная доза — 24 мг, поскольку в клинических исследованиях не выявлено большей эффективности доз более 20 мг, и пролонгация интервала QT может увеличиваться в высших пределах доз.

Артериальное давление пациентов следует контролировать в течение периода титрования дозы и в начале поддерживающей терапии.

Повторное титрования дозы у пациентов, лечение которых Сертиндол ранее было приостановлено

Пациенты, имевшие перерыв в приеме Сертиндол менее 1 неделю, не требуют повторного титрования дозы, а их поддерживающая доза может быть восстановлена. В других случаях необходимо придерживаться рекомендованного метода титрования дозы.

Перед повторной титрацией Сертиндол необходимо оценить ЭКГ.

Переход с других антипсихотиков

Лечение Сертиндол можно начать в соответствии с рекомендуемым методом титрования дозы после прекращения приема других пероральных антипсихотических средств. Пациентам, которым назначали инъекции депонированных антипсихотических средств, сертиндол назначают вместо следующей инъекции депо.

Продолжительность лечения определяется индивидуально для каждого больного в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.

Побочные реакции

В клинических исследованиях побочными явлениями, связанными с Сертиндол, частота которых превышала 1% и значительно отличалась от плацебо, были (приведены в порядке уменьшения их частоты): ринит / заложенный нос, нарушение эякуляции (пониженное эякуляторной объем), головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии и пролонгация интервала QT (см. «Особенности применения» ).

Частота экстрапирамидных симптомов (ЭПС), так же как и частота назначений средств для лечения ЭПС, была одинаковой у пациентов, принимавших сертиндол или плацебо.

Некоторые из побочных эффектов могут появиться в начале и исчезнуть в течение лечения, например, постуральная гипотензия.

Система, орган, класс частота побочные реакции
Со стороны эндокринной системы редкие гиперпролактинемия
Метаболизм и обмен веществ частые Увеличение массы тела
редкие гипергликемия
Со стороны нервной системы частые Головокружение, парестезии
редкие Обмороки, судороги, двигательные расстройства (особенно поздняя дискинезия)
редкие Злокачественный нейролептический синдром
Со стороны сердечно-сосудистой системы частые периферический отек Пролонгация интервала QT
редкие Torsade de Pointes
Со стороны сосудистой системы частые постуральная гипотензия
неизвестные Венозный тромбоэмболизм, в том числе эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен при применении антипсихотических средств
Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения очень часто Ринит / заложенный нос
частые одышка
Со стороны пищеварительной системы частые Сухость во рту
Расстройства при беременности, родах, в перинатальный период неизвестные Синдром отмены у новорожденных
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез очень часто отсутствие эякуляции
частые нарушение эякуляции эректильная дисфункция
редкие галакторея
другие исследования частые Появление эритроцитов или лейкоцитов в моче

Передозировка

Опыт ограничен. Однако пациенты выздоравливали без негативных последствий после приема доз до 840 мг. Симптомами передозировки были сонливость, смутное речи, тахикардия, гипотензия и транзиторная пролонгация QTс интервала. Возникали случаи аритмии типа Torsade de Pointes, часто при комбинации с другими лекарствами, способными к такому эффекту. Зафиксированы летальные исходы.

лечение

В случае острой передозировки необходимо обеспечить доступ воздуха и поддерживать надлежащую оксигенацию. Постоянный мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций нужно начать немедленно. В случае пролонгации интервала QTс рекомендуется мониторинг ЭКГ до его нормализации. Следует принять во внимание 2-4 дневный период полувыведения Сертиндол. Необходимо обеспечить внутривенный доступ, назначить активированный уголь и слабительное средство. Возможно применение нескольких лекарственных средств. Специфического антидота не существует, диализ не применяется, следовательно, следует внедрять соответствующие методы поддержки жизнедеятельности. Гипотензия и циркуляторный коллапс лечатся внутривенным введением жидкости. Если для сосудистой поддержки применяют симпатомиметики, адреналин и допамин применяют с осторожностью, так как b-стимуляторы вместе с a 1 антагонистом Сертиндол могут ухудшить гипотензию.

В условиях антиаритмической терапии препараты хинидин, дизопирамид и прокаинамид представляют теоретическую угрозу как такие, которые удлиняют интервал QT в дополнение к свойствам Сертиндол.

В случаях тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. До полного выздоровления пациента необходимо проводить тщательное наблюдение и мониторинг.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Безопасность Сертиндол для применения в период беременности не определена. В экспериментах на животных сертиндол не имел тератогенного эффекта. Пери / постнатальные исследования на крысах показали снижение плодовитости в пределах терапевтических для человека доз. Итак, сертиндол не следует применять в период беременности.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе Сердолект) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых может меняться после родов. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания.

Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

Период кормления грудью. Исследования на женщинах, которые кормят грудью, не проводились, однако вероятно экскреция Сертиндол в грудное молоко. Если лечение Сертиндол необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. В доклинических исследованиях было показано, что пероральное применение Сертиндол нарушало фертильность самцов при аналогичном или меньшем системном воздействии, чем ожидалось в организме человека при максимальной рекомендованной клинической дозе. Влияние на фертильность самцов, который был обратимым, вероятно, связан с антагонизмом к α 1 -адренорецепторов. Также было показано снижение количества спаривания и плодовитости самок.

При применении в клинической практике сообщалось о таких неблагоприятных явлениях, как гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция, расстройства эякуляции и отсутствие эякуляции. Это может оказать негативное влияние на женскую и / или мужского половую функцию и фертильность.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея или сексуальная дисфункция, нужно рассмотреть снижение дозы (если это возможно) или отмены препарата.

Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Дети

Сердолект не рекомендуется применять для лечения детей, поскольку данные по безопасности и эффективности ограничены.

Особенности применения

Сердечно-сосудистая система

Клинические исследования показали большую способность Сертиндол удлинять интервал Q-сравнению с некоторыми другими антипсихотиками. Среднее значение пролонгации Q-выше в верхних пределах рекомендованных доз (20 и 24 мг). Пролонгация интервала QТс некоторыми лекарствами связана со способностью вызывать аритмию типа Torsade de Pointes (TdP, потенциально летальная полиморфная желудочковая тахикардия) и внезапный летальный исход.

Однако клинические и неклинические данные не способны подтвердить то, что сертиндол является более аритмогенным, чем другие антипсихотики. Таким образом, сертиндол назначают пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств сопровождалось реакциями непереносимости препарата.

Назначение препарата должно полностью отвечать оговоркой по безопасности.

ЭКГ-мониторинг:

ЭКГ-мониторинг является обязательным перед началом и во время лечения Сертиндол.

Сертиндол противопоказан, если при обследовании до начала лечения интервал QТс> 450 мс у мужчин или> 470 мс у женщин.

ЭКГ-мониторинг необходимо провести до того, как начать лечение, при достижении стабильного уровня препарата после приблизительно 3 недель или дозы 16 мг и снова после 3-х месяцев лечения.

В течение поддерживающей терапии ЭКГ необходимо оценивать каждые 3 месяца.

В течение поддерживающей терапии измерения ЭКГ следует проводить до и после каждого повышения дозы.

ЭКГ рекомендуется после добавления или повышение дозы препарата, который может повысить концентрацию Сертиндол (см.

«Взаимодействие» ).

Лечение Сертиндол надо прекратить, если интервал QТс> 500 мсек.

Врач, который назначил препарат, должен немедленно обследовать пациента, включая ЭКГ, и оценить его состояние с такими симптомами как учащенное сердцебиение, судороги, обмороки, которые могут означать возникновение аритмии.

ЭКГ-мониторинг лучше проводить утром, по формулам Базетта или Фридериция для расчета QТс интервала.

Риск пролонгации Q-повышается у пациентов, получающих одновременно лекарства, продлевающие QТс интервал, или лекарства, подавляющие метаболизм Сертиндол.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения Сертиндол и провести профилактические мероприятия.

Необходимо определить начальные уровни калия и магния в сыворотке крови, прежде чем начать лечение Сертиндол пациентов с риском значительных электролитных нарушений. Низкое содержание калия и магния в сыворотке должно быть откорректирован перед началом лечения. Мониторинг сывороточного калия рекомендуется проводить пациентам с рвотой, диареей, при применении калийнезберигаючих (петлевых) диуретиков или с другими электролитными нарушениями.

Благодаря активности Сертиндол как a 1 блокатора, в течение начального периода титрации дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии.

Антипсихотические средства могут подавлять эффекты допаминовых агонистов. Сертиндол надо осторожно применять пациентам с болезнью Паркинсона.

Некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как флуоксетин и пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP2D6), могут повышать уровень Сертиндол в плазме крови в 2-3 раза. Таким образом, сертиндол можно применять одновременно с такими средствами с чрезвычайной осторожностью, и только если потенциальная польза превышает риск. До и после любого изменения дозы таких препаратов может возникнуть необходимость в более низкой поддерживающей дозе Сертиндол и проведения тщательного ЭКГ-мониторинга.

Сертиндол следует осторожно применять пациентам с нарушением функции CYP2D6.

О гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета сообщалось в очень редких случаях при лечении Сертиндол. Надлежащий клинический мониторинг желательно для больных диабетом, а также для пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.

Больные пожилого возраста

Сертиндол не показан для лечения психозов и поведенческих расстройств, связанных с деменцией, и не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста с деменцией.

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях некоторых антипсихотических средств среди пациентов с деменцией был зафиксирован примерно в три раза больший риск возникновения негативных явлений со стороны сосудов головного мозга.

Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или других популяций пациентов. Сертиндол необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с факторами риска развития инсульта.

Учитывая повышенный риск значительных сердечно-сосудистых заболеваний в пожилом возрасте, сертиндол необходимо с осторожностью применять пациентам старше 65 лет. Существуют ограниченные данные клинических исследований среди пациентов старше 65 лет.

Фармакокинетические исследования не выявили возрастной разницы. Для лечения пациентов пожилого возраста рекомендуется медленнее титрации и низкие поддерживающие дозы. Лечение можно начинать только после тщательного обследования сердечно-сосудистой системы.

Снижение функции почек

Пациентам с поражением почек сертиндол можно назначать в обычной дозе. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику Сертиндол.

Снижение функции печени

Пациенты с поражением печени легкого / средней степени тяжести требуют тщательного обследования, более медленной титрации и низкой поддерживающей дозы.

поздняя дискинезия

Поздняя дискинезия появляется вследствие высокой чувствительности допаминовых рецепторов в базальных ганглиях как результат длительной блокады рецепторов антипсихотиками. В клинических исследованиях установлена низкая частота экстрапирамидных симптомов во время лечения Сертиндол сравнению с плацебо. Однако длительное лечение антипсихотическими средствами (особенно в высоких дозах) связано с риском поздней дискинезии. При проявлении признаков поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

эпилептические припадки

Сертиндол необходимо с осторожностью применять пациентам с приступами в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром

Потенциально фатальный симптомокомплекс — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — связывают с антипсихотическими средствами. Лечение ЗНС должно включать срочную отличие антипсихотических препаратов.

прекращение лечения

После отмены антипсихотических средств возможно возникновение острых симптомов отмены, в том числе тошнота, рвота, гипергидроза и бессонница. Может произойти восстановление психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония и дискинезия). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение приема препарата.

вспомогательные вещества

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сертиндол не является седативным средством, однако пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или работать с оборудованием, пока не установлена индивидуальная реакция на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риск удлинения QT-интервала, связанный с лечением Сертиндол, может обостриться с одновременным назначением других лекарств, способных удлинять интервал QT. Таким образом, совместное назначение таких лекарств противопоказано. Такое взаимодействие может возникнуть, например, между хинидином и Сертиндол. Кроме пролонгации QT-интервала, хинидином значительно подавляется CYP2D6.

Сертиндол метаболизируется изоферментами CYP2D6 и CYP3A системы цитохрома Р450. CYP2D6 является полиморфным в популяции и оба изоферменты подавляются различными психотропными и другими средствами.

ингибиторы CYP2D6

У пациентов, которые одновременно принимают флуоксетин или пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP2D6), концентрация Сертиндол в плазме крови повышается в 2-3 раза, таким образом, сертиндол можно назначать с этими или другими ингибиторами CYP2D6 только с чрезвычайной осторожностью. До и после любого изменения дозы таких препаратов может потребоваться ниже поддерживающая доза Сертиндол и проведения тщательного ЭКГ-мониторинга.

ингибиторы CYРЗА

Определяется незначительное повышение (<25%) концентрации Сертиндол в плазме крови при применении антибиотиков-макролидов (например, эритромицин, ингибитор CYРЗА) и антагонистов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил). Однако последствия могут быть тяжелыми у пациентов с пониженной функцией CYP2D6 (поскольку может ухудшиться элиминация Сертиндол и CYP2D6, и CYРЗА). Таким образом, по причине невозможности обычными методами определить пациентов с нарушением функции CYP2D6, совместное назначение ингибиторов CYP3A и Сертиндол противопоказано, так как это может привести к значительному повышению концентрации Сертиндол.

Метаболизм Сертиндол может быть значительно усилен средствами способными активировать изоферменты CYP, особенно рифампицином, карбамазепином, фенитоином и фенобарбиталом, которые могут уменьшить концентрацию Сертиндол в плазме крови в 2-3 раза.

Снижение антипсихотического эффекта у пациентов, применяющих такие средства или другие активирующие CYP средства, может требовать применения Сертиндол в высших пределах доз.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нейрофармакологической профиль антипсихотического действия Сертиндол обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибиторным влиянием на центральные дофаминовые D 2 и серотониновые 5НТ 2 рецепторы, так же как и на a 1 адренергические рецепторы. В фармакологических исследованиях на животных сертиндол подавлял спонтанно активные дофаминовые нейроны в мезолимбических вентральной области мозга с коэффициентом селективности более 100 сравнительно с дофаминовыми нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC). Ингибирование активности SNC считается задействованной в возникновении двигательных побочных эффектов (РПЭ), связанных со многими антипсихотическими средствами. Известно, что антипсихотические препараты повышают уровень пролактина в плазме крови благодаря дофаминовой блокаде. Уровень пролактина у пациентов, принимающих сертиндол, остается в пределах нормы как в течение короткого, так и длительного (1 год) курса лечения. Однако в течение послерегистрационного периода применения Сертиндол изредка сообщалось о случаях гиперпролактинемии и реакций, связанных с пролактином. Сертиндол не влияет на м-холинорецепторы и гистаминовые Н 1 -рецепторы. Это доказано отсутствием антихолинергических и седативных эффектов, связанных с этими рецепторами.

В проспективном исследовании Сертиндол (SCoP), в котором сравнивали смертность от всех причин, безопасность воздействия на сердечную систему и суицидальность Сертиндол (n = 4930) и рисперидона (n = 4928) в течение периода лечения до 4 лет, смертность от всех причин была подобная для сертиндол и рисперидона. Причины смертности в двух терапевтических группах отличались. Ведущие причины смерти в группе Сертиндол были со стороны сердечно-сосудистой системы, со значительно более высоким риском сердечной смертности, чем в группе рисперидона. В группе Сертиндол был ниже риск суицидальных попыток, хотя риск завершенного суицида незначительно отличался в двух группах.

Доклинические исследования не предоставили доказательств тератогенных эффектов, наблюдалось увеличение смертности и задержка развития потомства при применении доз, которые были подобными или ниже максимально рекомендованных в клинической практике, по расчету мг / м 2 ; снижалось количество спаривания и плодовитость.

Влияние на фертильность, который был обратимым, объяснялся фармакологическим профилем Сертиндол.

Фармакокинетика.

Выведение Сертиндол происходит путем печеночного метаболизма, со средней продолжительностью полувыведения около 3 дней. Существуют умеренные различия фармакокинетики Сертиндол между различными лицами благодаря полиморфизма цитохрома P450 2D6 (CYP2D6). Пациенты с недостаточностью этого фермента имеют показатели вывода Сертиндол на уровне 1/2 — 1/3 от показателей у пациентов с активной функцией фермента. Пациенты с недостаточной функцией фермента (до 10% популяции) таким образом будут иметь в 2-3 раза более высокие уровни Сертиндол в плазме крови. Терапевтический эффект и переносимость лучше концентрацию Сертиндол позволяют индивидуально подбирать дозу для пациента.

Абсорбция. Сертиндол хорошо абсорбируется, максимальная концентрация после приема (t max ) составляет примерно 10:00. Различные дозы биоэквивалентны. Прием пищи или алюминий-магниевых антацидов почти не влияет на всасывание.

Распределение. Объем распределения Сертиндол после повышения дозы составляет примерно 20 л / кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами и a 1 гликопротеинами. У пациентов, принимающих рекомендованные дозы, 90% измеренных концентраций ниже 140 нг / мл ( «320 нмоль / л). Сертиндол проникает в эритроциты с коэффициентом кровь / плазма 1. Сертиндол легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм. В плазме крови человека определяются два метаболита: дегидросертиндол (окисления имидазолидинонового кольца) и норсертиндол (N-алкилатион). Концентрации дегидросертиндолу и норсертиндолу составляют соответственно 80% и 40% на фоне стабильной концентрации. Активность Сертиндол прежде всего зависит от основного соединения, а метаболиты не имеют значительной фармакологической активности у человека.

Экскреция. Сертиндол и его метаболиты элиминируются очень медленно, с полным восстановлением 50-60% радиоактивно меченой пероральной дозы на 14 сутки после приема. Примерно 4% дозы в виде неизмененного соединения и менее 1% метаболитов выводится с мочой. Остальные неизмененной вещества и метаболитов выводится с калом, что является главным путем экскреции.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой:

4 мг овальные, желтого цвета двояковыпуклые с маркировкой «S4»;

12 мг овальные, бежевого цвета двояковыпуклые с маркировкой «S12».

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

4 мг в картонной упаковке 3 блистера по 10 таблеток.

12 мг в картонной упаковке 2 блистера по 14 таблеток.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Х. Лундбек А / С (H. Lundbeck A / S).

Местонахождение

Оттилиавей 9, 2500 Валбо, Дания.

Сердолект: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Serdolect

Код ATX: N05AE03

Действующее вещество: сертиндол (sertindole)

Производитель: H. Lundbeck, A/S (Дания)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 2099 руб.

Сердолект – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые:

  • 4 мг – бледно-желтого цвета, с символом «S4» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 2 или 3 блистера);
  • 12 мг – бледно-желто-коричневого цвета, с символом «S12» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 16 мг – коричневато-розового цвета, с символом «S16» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 20 мг – бледно-розового цвета, с символом «S20» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество: сертиндол, в 1 таблетке – 4, 12, 16 или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Сертиндол является атипичным нейролептиком, который относится к группе производных фенилиндола. Нейрофармакологический профиль данного вещества, обладающего антипсихотическими свойствами, связан с селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов. Также сертиндол оказывает сбалансированное ингибирующее действие на серотониновые 5НТ2-рецепторы и центральные дофаминовые D2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты обычно увеличивают содержание пролактина в сыворотке крови вследствие блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, которые принимали Сердолект как в течение короткого курса лечения, так и в качестве средства длительной терапии (до 1 года), концентрация пролактина существенно не отклонялась от нормативных значений.

Сертиндол не воздействует на гистаминовые и мускариновые Н1-рецепторы, доказательством чего служит отсутствие седативного и антихолинергического эффектов, обусловленных влиянием на данные рецепторы.

Степень абсорбции сертиндола из кишечника достаточно высокая. Максимальная концентрация вещества регистрируется приблизительно через 10 часов после поступления в организм. Прием Сердолекта во время еды не изменяет степень и скорость его абсорбции.

После многократного применения кажущийся объем распределения сертиндола составляет примерно 20 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 99,5%. Сертиндол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Действующее вещество метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2D6 и СYP3A. Образующиеся метаболиты не обладают нейролептической активностью. Период полувыведения равен примерно 3 суткам. Сертиндол и его метаболиты экскретируются преимущественно через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сердолект – препарат для лечения шизофрении (за исключением экстренных ситуаций, когда необходимо купировать острые психотические расстройства).

  • брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов/минуту);
  • аритмии;
  • выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе в том числе);
  • гипертрофия миокарда;
  • врожденный (в т. ч. в семейном анамнезе) или приобретенный удлиненный интервал QT (более 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT, включая цизаприд, некоторые антипсихотики (например, тиоридазин), препараты лития, антиаритмические средства класса IA и III (соталол, дофетилид, амиодарон, хинидин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (к примеру, гатифлоксацин), некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин), некоторые антигистаминные средства (к примеру, терфенадин и астемизол);
  • одновременное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3А, включая циметидин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, индинавир), противогрибковые средства из группы азолов (такие как итраконазол и кетоконазол), некоторые блокаторы кальциевых каналов (к примеру, верапамил и дилтиазем), некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин или кларитромицин);
  • повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сердолект.

С осторожностью:

  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • незначительные и умеренные нарушения функции печени.

Инструкция по применению Сердолекта: способ и дозировка

Таблетки Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность нейролептика не влияет.

Лечение начинают с суточной дозы 4 мг. Далее ее постепенно – каждые 4-5 дней – увеличивают на 4 мг, пока не будет достигнута оптимальная терапевтическая доза (12–20 мг/сутки). В исключительных случаях возможно повышение суточной дозы до 24 мг.

Пожилым людям перед назначением Сердолекта проводят тщательное обследование сердечно-сосудистой системы, применяют более низкие дозы препарата, а повышение дозы проводят медленнее. Аналогичное дозирование нейролептика рекомендуется пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

В случае перерыва в лечении, если оно не превышает 7 дней, постепенное увеличение дозы не обязательно, т. е. Сердолект может применяться в прежней дозе. Во всех остальных случаях дозу увеличивают постепенно, методом титрования, перед которым обязательно проводят электрокардиографическое исследование.

При переводе пациента на Сердолект с другого перорального нейролептика рекомендуется постепенно повышать дозу, одновременно отменяя предыдущий препарат. В случае предшествующего лечения нейролептиками в депо-форме первый прием Сердолекта должен быть в день, когда должна быть следующая инъекция депо-формы (вместо нее).

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение; в редких случаях – двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, судороги; в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, периферические отеки, постуральная гипотензия (обычно возникает в начале терапии и носит транзиторный характер); в редких случаях – пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т. ч. аритмия по типу пируэт);
  • со стороны дыхательной системы: затруднение носового дыхания, ринит, одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, лейкоцитурия;
  • прочие: нечасто – увеличение массы тела, сухость во рту, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Симптомами передозировки Сердолекта являются снижение артериального давления, транзиторное увеличение QT интервала, тахикардия, невнятная речь, сонливость. В отдельных случаях наблюдается развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (по типу «torsade de pointes»), особенно при сочетании сертиндола с препаратами, способными провоцировать эту разновидность побочного действия.

При лечении пациентов с диагностированной передозировкой необходимо незамедлительно отменить Сердолект и принять меры для обеспечения нормальной проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Рекомендуется немедленно начать мониторинг важнейших соматических показателей и ЭКГ. При увеличении интервала QT контроль ЭКГ осуществляется до нормализации этого параметра, причем следует принимать во внимание период полувыведения сертиндола, варьирующийся от 2 до 4 суток. К лечебным процедурам также относят промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля и установку внутривенного катетера.

Специфический антидот к сертиндолу отсутствует, также вещество не может выводиться посредством диализа, поэтому жизненно важным является назначение поддерживающей терапии. Резкое снижение артериального давления и проявления сосудистого коллапса требуют коррекции, которая проводится с применением растворов для внутривенного введения. При назначении симпатомиметиков дофамин либо адреналин необходимо применять с осторожностью, поскольку стимуляция Р-адренорецепторов, сочетающаяся с характерным для сертиндола антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы, может способствовать выраженному снижению артериального давления.

При применении антиаритмических средств необходимо учесть, что прокаинамид, дизопирамид, хинидин потенциально могут пролонгировать QT интервал.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных расстройств могут назначаться антихолинергические препараты. Больной должен оставаться под постоянным медицинским наблюдением до полного исчезновения негативных симптомов.

Особые указания

В период подбора оптимальной дозы Сердолекта и в начале поддерживающей терапии необходимо контролировать артериальное давление.

Показано мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ) до назначения Сердолекта и в процессе его применения: при достижении суточной дозы 16 мг или равновесного состояния (примерно спустя 3 недели после начала лечения), затем – через 3 недели после начала терапии. Во время проведения поддерживающей терапии ЭКГ рекомендуется проводить каждые 3 месяца. Кроме того, ЭКГ следует проводить до и после повышения дозы препарата, а также в случае сопутствующего назначения либо повышения дозы другого препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При приеме Сердолекта в высоких дозах (20–24 мг/сутки) возрастает опасность удлинения интервала QT. Удлинение интервала QT, возникающее вследствие сопутствующего приема некоторых лекарственных препаратов, может привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и даже внезапной смерти.

В случае удлинения интервала QT выше 500 мсек Сердолект следует отменить. При появлении у пациента обмороков, учащенного сердцебиения, судорог либо других симптомов, которые могут свидетельствовать о развитии аритмии, необходимо незамедлительно обследовать пациента, в том числе провести электрокардиографическое исследование (его предпочтительно проводить в утреннее время).

Пациентам с факторами риска развития электролитных нарушений до назначения Сердолекта нужно определить концентрации магния и калия в сыворотке крови. Если выявлены гипомагниемия и/или гипокалиемия, эти состояния следует скорректировать до начала лечения.

У пациентов с диареей и рвотой или электролитными нарушениями, а также при сопутствующем применении калийвыводящих диуретиков во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сертиндол может ингибировать эффекты допаминовых агонистов, поэтому его следует с осторожностью применять при лечении пациентов с болезнью Паркинсона.

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты с незначительной и умеренной степенью нарушения функции печени. Рекомендуется более медленное повышение дозы и назначение меньшей поддерживающей дозы.

При длительном применении нейролептиков, особенно в высоких дозах, возрастает риск развития поздней дискинезии. В случае появления симптомов, свидетельствующих о развитии этого нарушения, следует снизить дозу Сердолекта либо отменить его вовсе.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно отменить Сердолект.

В случае резкого прекращения лечения могут возникнуть бессонница, повышенное потоотделение, тошнота и рвота. Кроме того, возможно возобновление психотических симптомов, появление непроизвольных двигательных расстройств (дистонии, акатизии, дискинезии). По этой причине Сердолект следует отменять постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время кормления грудью прием Сердолекта запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Сердолект не назначают.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести принимать лекарственное средство следует с осторожностью. Таким пациентам Сердолект сначала назначают в низких дозах, а затем постепенно их повышают.

Больным с выраженной печеночной недостаточностью принимать препарат противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Сердолект применяют с осторожностью у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем применении препаратов, которые удлиняют интервал QT или ингибируют метаболизм сертиндола, возрастает риск удлинения интервала QT, поэтому подобные комбинации противопоказаны.

В связи с риском значительного повышения концентрации сертиндола в плазме крови противопоказано одновременное применение блокаторов кальциевых каналов и антибиотиков из группы макролидов.

Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин), могут повышать концентрацию сертиндола в плазме крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы Сердолекта, а также проведение ЭКГ-исследования до и после изменения доз препаратов.

Сертиндол может оказывать слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6, участвующий в метаболизме антидепрессантов, антиаритмиков, бета-адреноблокаторов, многих антипсихотических средств и некоторых антигипертензивных препаратов.

В случае одновременного применения фенитоин, карбамазепин, рифампицин и фенобарбитал могут значительно усилить метаболизм сертиндола, вследствие чего возможно существенное снижение его концентрации в плазме крови. В таких случаях требуется повышение дозы Сердолекта.

Аналоги

Аналогами Сердолекта являются: Зелдокс, Сертиндол, Рисперидон, Зипсила, Сульпирид, Рилептид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сердолекте

Согласно отзывам, Сердолект часто применяют для лечения больных, страдающих паническими атаками и шизофренией. При этом во всех случаях сообщается, что лечение было продолжительным и непрерывным (2 года и более). Практически все пациенты упоминают о побочных эффектах препарата, к которым чаще всего относятся снижение либидо, притупление эмоционального восприятия, увеличение веса, повышенный аппетит, заложенность носа, сонливость, заторможенность, перепады настроения, зависящие от погодных условий, головная боль. Если выраженность побочных эффектов была значительной, специалисты преимущественно отменяли Сердолект и назначали другой нейролептик.

Однако большинство больных положительно отзываются о лекарственном средстве, отмечая улучшение интеллекта и качества жизни по сравнению с приемом обычных нейролептиков, отсутствие спутанности сознания и исчезновение симптомов заболевания, а также прогресс в социализации. Преимуществом Сердолекта является отсутствие угнетения когнитивных функций, которые он даже стимулирует.

Цена на Сердолект в аптеках

В среднем цена на Сердолект дозировкой 4 мг составляет 2119‒2420 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 12 мг можно примерно за 4823‒5784 рубля, а дозировкой 16 мг – за 5300‒6980 рублей (в упаковках содержится по 28 таблеток). Сердолект дозировкой 20 мг реализуется по цене 9000 рублей за упаковку из 28 таблеток.

Сертиндол (Sertindole)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сертиндол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сертиндол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сертиндол

Латинское название вещества Сертиндол

Sertindolum (род. Sertindoli)

Химическое название

1—1-пиперидинил]этил]-2-имидазолидинон

Брутто-формула

C24H26ClFN4O

Фармакологическая группа вещества Сертиндол

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • Код CAS

    106516-24-9

    Характеристика вещества Сертиндол

    Атипичный нейролептик, производное фенилиндола.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антипсихотическое.

    Антипсихотическое действие обусловлено селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а также на альфа1-адренорецепторы. Не влияет на мускариновые и H1-гистаминовые рецепторы, а также на уровень пролактина.

    После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 10 ч, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 99,5%. Кажущийся Vd — около 20 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3А цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 3 дней. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с фекалиями и, частично, с мочой. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

    Применение вещества Сертиндол

    Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости других антипсихотических ЛС.

    Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии; одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (в т.ч. хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты Li+) и ЛС, ингибирующих изофермент CYP3А цитохрома P450 (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин); беременность, период лактации.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, болезнь Паркинсона, печеночная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — не определена.

    Нет сведений о проникновении в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Сертиндол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, парестезия, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны респираторной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): постуральная гипотензия, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), удлинение интервала QT.

    Со стороны мочеполовой системы: лейкоцитурия, гематурия, уменьшение объема эякулята.

    Прочие: повышение массы тела, периферические отеки, гипергликемия, обморок.

    Взаимодействие

    Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.

    Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС — ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин), может потребоваться снижение дозы сертиндола.

    Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность изофермента CYP2D6.

    ЛС, ингибирующие изофермент CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

    Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы).

    Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное удлинение интервала QT, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающими аналогичный побочный эффект.

    Лечение: промывание желудка с использованием сорбента и назначение слабительных ЛС; обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации; контроль ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

    Симптоматическая терапия: при снижении АД и проявлении сосудистого коллапса введение эпинефрина или дофамина следует проводить с осторожностью (стимуляция бета-адренорецепторов и антагонизм с альфа-адренорецепторами у сертиндола может привести к выраженному снижению АД). В случае необходимости применения антиаритмических ЛС следует учитывать, что хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал QT. При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Сертиндол

    Не следует применять в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

    Контроль АД необходим в период титрования дозы и в начальном периоде поддерживающей терапии.

    Контроль ЭКГ должен проводиться до начала и в процессе лечения при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед после начала приема) или суточной дозы 16 мг. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы других ЛС, которые могут повысить концентрацию сертиндола в крови.

    При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.

    Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол должен назначаться в случаях, где имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотического ЛС.

    Риск удлинения интервала QT возрастает при приеме доз в интервале 20–24 мг/сут.

    При появлении таких симптомов как сердцебиение, судороги, обморок, указывающих на возможность наличия аритмии, необходимо немедленно начать обследование больного, включая контроль ЭКГ.

    У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом лечения следует определить концентрацию K+ и Mg2+ в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала лечения. Рекомендуется контроль концентрации K+ в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при др. электролитных нарушениях.

    При незначительной или умеренной степени печеночной недостаточности необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного.

    При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозировку или отменить препарат. В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.

    Безопасность сертиндола при беременности и в период лактации у человека не изучалась. В случаях, когда применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

    До установления индивидуальной переносимости в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Новое описание антипсихотического лекарственного средства сертиндол

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Сердолект 0.0107

    Сердолект (Serdolect)

    Последняя актуализация описания производителем 13.05.2014 Фильтруемый список 13.05.2014

    Действующее вещество:

    Сертиндол* (Sertindole*)

    АТХ

    N05AE03 Сертиндол

    • Антипсихотики
    • F20 Шизофрения

    3D-изображения

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    сертиндол 4 мг
    вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
    оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172)
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    сертиндол 12 мг
    вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
    оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172)
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    сертиндол 16 мг
    вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
    оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид красный (Е172)
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    сертиндол 20 мг
    вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
    оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172)

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».

    Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».

    Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».

    Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антипсихотическое.

    Фармакодинамика

    Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

    Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

    Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

    Фармакокинетика

    Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

    Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

    Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

    Показания препарата Сердолект

    Шизофрения.

    повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;

    некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

    выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

    застойная сердечная недостаточность;

    гипертрофия миокарда;

    аритмия;

    брадикардия (<50 уд./мин);

    врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

    приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);

    одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

    одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;

    выраженная печеночная недостаточность;

    беременность;

    период лактации;

    возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

    Назначение при беременности противопоказано.

    При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

    Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

    Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.

    Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

    Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

    Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

    Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и БКК (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. В связи с тем, что выявить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3A противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме.

    Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

    Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

    Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.

    Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.

    Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

    Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

    Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

    Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

    Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

    Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

    При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

    Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

    Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.

    Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

    Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

    ССС. До назначения препарата Сердолект необходимо провести ЭКГ-исследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ-исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении Css примерно через 3 нед после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 мес.

    Во время поддерживающего лечения ЭКГ-исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

    При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол следует отменить.

    При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ-исследование предпочтительно в утреннее время.

    Электролитные нарушения. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

    Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

    Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

    Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

    Поздняя дискинезия. Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

    ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

    Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

    Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

    Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность препарата Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения препарата Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

    Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

    Х. Лундбек АО. Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.

    Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.

    Тел.: (495) 380-31-97.

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Сердолект

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Сердолект

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    F20 Шизофрения Dementia praecox
    Блейлера болезнь
    Вялотекущая шизофрения
    Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
    Обострение шизофрении
    Острая стадия шизофрении с возбуждением
    Острая форма шизофрении
    Острая шизофрения
    Острое шизофреническое нарушение
    Острый приступ шизофрении
    Психоз дискордантный
    Психоз шизофренического типа
    Слабоумие раннее
    Фебрильная форма шизофрении
    Хроническая шизофрения
    Хроническое шизофреническое нарушение
    Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
    Шизофренические состояния
    Шизофренический психоз
    Шизофрения

    Сердолект – лекарственное средство с антипсихотическим действием, применяемое для лечения шизофрении.

    Лекарственная форма выпуска Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, овальные; цвет (4/12/16/20 мг соответственно) – бледно-желтый, бледно-желто-коричневатый, коричневато-розовый или бледно-розовый; с одной стороны надпись (соответствует дозировке таблеток) «S4», «S12», «S16» или «S20» (по 4 мг: в блистерах по 10 шт., в картонных пачках 2 или 3 блистера; по 12, 16 и 20 мг: в блистерах по 14 шт., в картонных пачках 1, 2 и 4 блистера).

    Состав 1 таблетки:

    • действующее вещество: сертиндол – 4, 12, 16 или 20 мг;
    • дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
    • оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е171); дополнительно (в зависимости от дозировки): 4 мг – оксид железа желтый (Е172); 12 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172); 16 мг – оксид железа красный (Е172); 20 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), оксид железа желтый (Е172).

    Сердолект назначается для лечения шизофрении.

    Применение в экстренных ситуациях с целью купирования острых психотических расстройств не рекомендовано.

    • некорректируемые гипомагниемия, гипокалиемия;
    • выраженные болезни сердечно-сосудистой системы, в т. ч. в анамнезе;
    • аритмии;
    • гипертрофия миокарда;
    • брадикардия (до 50 ударов в минуту);
    • выраженная печеночная недостаточность;
    • застойная сердечная недостаточность;
    • приобретенный удлиненный интервал QT (у женщин – больше 470 мс, у мужчин – больше 450 мс);
    • врожденный синдром удлиненного интервала QT, в т. ч. в семейном анамнезе;
    • сочетанное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, – антиаритмиками класса IA и III (хинидином, амиодароном, соталолом, дофетилидом), антипсихотиками (тиоридазином), антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацином), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином), антигистаминными средствами (терфенадином, астемизолом), а также препаратами лития и цизапридом;
    • сочетанное применение с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP3А, – блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазолом, кетоконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавиром), некоторыми антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином), циметидином;
    • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения абсорбции галактозы/глюкозы;
    • беременность и период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
    • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Осторожность требуется при назначении Сердолекта при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

    • болезнь Паркинсона (препарат может ингибировать эффекты дофаминовых агонистов);
    • функциональные нарушения печени умеренной или незначительной степени (требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза);
    • отягощенный анамнез по судорожным припадкам.

    Способ применения и дозировка

    Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

    Препарат назначается в начальной дозе 4 мг в день. Оптимальная суточная доза 12–20 мг достигается увеличением каждые 4–5 дней на 4 мг. Максимальную дозу 24 мг в день назначают только в исключительных случаях (из-за вероятного риска удлинения интервала QT).

    Особенности приема Сердолекта после перерыва в зависимости от его длительности:

    • до 7 дней: препарат можно применять в прежней дозировке без постепенного увеличения дозы;
    • более 7 дней: дозировку до оптимальной нужно наращивать постепенно (методом титрования), при этом до титрования следует провести ЭКГ.

    Особенности перехода с приема другого нейролептика:

    • нейролептик-депо: Сердолект применяют вместо следующей инъекции нейролептика-депо;
    • другой перорально применяемый нейролептик: снижается его доза одновременно с увеличением дозы Сердолекта.

    Больным пожилого возраста до назначения терапии нужно провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Для этой группы больных, а также для пациентов со сниженной функцией печени требуется более медленное увеличение дозировки и применение более низких доз.

    Возможные побочные реакции: сухость во рту, периферические отеки, головокружение, одышка, затруднение носового дыхания, ринит, уменьшение объема эякулята, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, парестезии, гематурия и лейкоцитурия, двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, гипергликемия, судорожные расстройства, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes).

    Некоторые нарушения (например, постуральная гипотензия) возникают в начале терапии и носят транзиторный характер.

    Экстрапирамидные симптомы на фоне применения Сердолекта возникают с той же частотой что и при применении плацебо.

    В очень редких случаях наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома.

    Во время подбора дозы и перед проведением поддерживающей терапии нужно контролировать артериальное давление.

    Сердолект назначается только в случае, если уже имеется непереносимость по крайней мере одного антипсихотика, что связано с мерами предосторожности из-за увеличения QT интервала.

    Опасность удлинения интервала QT (что может стать причиной развития пароксизмальной желудочковой тахикардии и, в некоторых случаях, внезапной смерти) увеличивается на фоне приема сертиндола в более высоких суточных дозах (от 20 до 24 мг).

    ЭКГ проводится: до назначения Сердолекта (при QT интервале более 470 мс у женщин и 450 мс у мужчин терапию не назначают); примерно через 3 недели после начала приема препарата либо после достижения суточной дозы 16 мг; через 3 месяца с момента начала терапии; при проведении поддерживающего лечения – каждые 3 месяца, а также до/после увеличения дозы либо после присоединения/увеличения дозы лекарственного средства, которое может увеличивать плазменную концентрацию сертиндола. При удлинении QT интервала выше 500 мс препарат отменяют.

    Причиной немедленного обследования состояния больного, включая ЭКГ, является появление симптомов, которые указывают на возможность наличия аритмии (судороги, сердцебиение, обмороки). ЭКГ желательно проводить утром.

    При наличии риска появления выраженных электролитных нарушений до назначения Сердолекта измеряют сывороточную концентрацию уровня магния и калия. Гипокалиемию и гипомагниемию необходимо скорректировать до начала приема препарата. При рвоте и диарее, а также на фоне проведения комбинированной терапии калийвыводящими диуретиками либо при наличии иных электролитных нарушений требуется контроль плазменной концентрации калия.

    Проведение длительной терапии Сердолектом, в особенности с применением высоких доз, увеличивает вероятность развития поздней дискинезии. При появлении симптомов этого нарушения уменьшают суточную дозу либо отменяют препарат полностью.

    В случае развития злокачественного нейролептического синдрома требуется немедленное прекращение терапии.

    Сердолект следует отменять постепенно, поскольку резкая отмена может привести к появлению повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, бессонницы, а также возвращению психотических симптомов и развитию непроизвольных двигательных расстройств (акатизии, дистонии, дискинезии).

    Седативным действием Сердолект не обладает, однако до выяснения индивидуальной переносимости препарата управлять автотранспортом и механизмами не следует.

    При сочетанном применении Сердолекта с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

    • препараты, удлиняющие интервал QT или ингибирующие метаболизм сертиндола: рост риска удлинения интервала QT (комбинация препаратов запрещена);
    • антибиотики-макролиды (эритромицин) и блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): незначительное увеличение плазменной концентрации сертиндола, степень увеличения может быть больше у больных со слабой активностью CYP2D6 (комбинация препаратов запрещена);
    • препараты, которые ингибируют CYP2D6, включая пароксетин, флуоксетин, хинидин: увеличение плазменной концентрации сертиндола (поддерживающие дозы могут быть снижены, до и после изменения доз этих лекарственных средств требуется ЭКГ);
    • рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал: усиление метаболизма сертиндола и, соответственно, снижение его плазменной концентрации (может потребоваться повышение его дозы);
    • некоторые гипотензивные средства, антиаритмики, β-адреноблокаторы, большое число антидепрессантов и антипсихотических препаратов: незначительное ингибирующее воздействие сертиндола на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются эти лекарственные средства.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 5 лет.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.