Пентоксифиллин капельно

Пентоксифиллин раствор — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата:

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название:

Пентоксифиллин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Состав:

5 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения содержат 100 мг пентоксифиллина, а также натрия хлорид, натрий фосфат однозамещенный, вода для инъекций.

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство.

Код ATX

C04AD03

Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4 % от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.

Показания к применению:

Нарушения периферического кровообращения. Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровообращения мозга вследствии атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением. Диабетическая ангиопатия. Нарушения кровообращения в сосудах глаза, нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин;
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— кровоизлияние в мозг;
— массивное кровоизлияние в сетчатку;
— возраст до 18 лет;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— неконтролируемая артериальная гипотензия

С осторожностью

Применять у больных с лабильностью артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек, после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Беременность и период кормления грудью

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Способ применении и дозы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы (длительность введения — 90180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 минут).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеротомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника;

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление артериального давления, поддержание функции дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

— пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики);
— усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота;
— пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов;
— циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего;

Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучались.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 5 или 10 ампул в пачке, коробке. В каждую пачку (коробку) вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. При упаковке препарата в импортных ампулах, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке. Контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению и ножом ампульным помещают в пачку.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель:

ФГУП «НПО «Микроген»
Россия, 115088, г. Москва, ул. 1-я Дубровская, д. 15 Тел. (495) 981-62-00.

Адрес производства:

ФГУП «НПО «Микроген»
Россия, 634040 г. Томск, ул. Ивановского, 8

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин – периферический вазодилататор; улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентоксифиллина:

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розового цвета, круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: в форме капсул, розового цвета, с линией разлома на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
  • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в полиэтиленовом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 поддон; по 5 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в пачке (коробке) в комплекте со скарификатором или ножом ампульным (при наличии у ампул кольца натяжения для вскрытия скарификатор или нож ампульный не вкладывают); по 5 мл в ампуле, 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 5 или 10 мл в полимерной ампуле, изготовленной по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Bottelpack, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Активное вещество – пентоксифиллин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 100 мг/1 шт.;
  • Таблетки ретард: 400 мг/1 шт.;
  • Раствор или концентрат: 20 мг/мл.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: азорубин (кармуазин), двуокиси титана пигментная (титана диоксид), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, сополимер метакриловая кислота — этилакрилат 1:1(колликут МАЕ-100 Р), поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота, крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза);
  • Таблетки ретард: кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кармоизиновый лак, диэтилфталат;
  • Раствор: натрий фосфат однозамещенный, натрия хлорид, вода для инъекций;
  • Концентрат: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций, раствор натрия гидроксида.

Показания к применению

  • Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
  • Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
  • Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
  • Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
  • Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
  • Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
  • Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Массивные кровотечения;
  • Инфаркт миокарда в острой стадии;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
  • Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
  • Период кормления грудью и беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
  • Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
  • Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

  • Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
  • Склонность к геморрагиям (для концентрата);
  • Лабильность артериального давления;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
  • Выраженные нарушения функций почек;
  • Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
  • Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Пентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Курс может длиться 2-3 недели и более.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

Побочные действия

  • Нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги; очень редко (для концентрата) – парестезия, асептический менингит, внутричерепное кровоизлияние;
  • Пищеварительная система: атония кишечника, анорексия, ксеростомия, холестатический гепатит, обострение холецистита;
  • Кожа и подкожные ткани: повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к коже лица и верхней части груди, гиперемия кожи лица, отеки; для концентрата – эритема; крайне редко – повышенное потоотделение, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия; очень редко (для концентрата) – повышение артериального давления;
  • Органы кроветворения и система гемостаза: редко – кровотечения из желудка, кишечника, мочевыводящих путей, сосудов кожи; крайне редко – гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Орган зрения: скотома, нарушение зрения; крайне редко (для концентрата) – кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки;
  • Прочие: повышение температуры, нарушения в месте введения раствора;
  • Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

К симптомам передозировки Пентоксифиллина относятся: головокружение, тошнота (для таблеток), выраженное снижение артериального давления, тахикардия, гипертермия, сонливость, озноб, ажитация, обморок, аритмии, арефлексия, судороги, рвота типа «кофейной гущи» (признаки желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: симптоматическое, включая меры направленные на поддержание функции дыхания, артериального давления, при судорогах назначают введение диазепама.

Особые указания

В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

Курение может снижать терапевтический эффект средства.

Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
  • Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
  • Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
  • Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: таблетки – при температуре не выше 30 °C; концентрат и раствор – не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Пентоксифиллин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды. Препарат оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах, вызывает вазодилатацию, ингибирует фосфодиэстеразу, не оказывает влияния на ЧСС.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

  • Таблетки.
  • Раствор для инъекций.
  • Суппозитории ректальные.

Выпускаются таблетки по 100 мг и 400 мг действующего вещества.

Состав лекарства

  • Действующим веществом является пентоксифиллин.
  • Дополнительными компонентами лекарства являются: картофельный крахмал, лактоза, титана диоксид, магния стеарат, пропиенгликоль, повидон, гипромеллоза, тальк, кармозин и т. д.

Фармакологическое действие

Прием Пентоксифиллина позволяет увеличить просвет коронарных артерий, что существенно увеличивает объем поставляемого кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширить легочные сосуды, что позитивно воздействует на оксигенацию крови. Также Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры, межреберных мышц, диафрагмы. При внутривенном введении наблюдается усиление коллатерального кровообращения, увеличение объемов крови, протекающих через единицу сечения. Препарат позитивно воздействует на деятельность нервной системы и биоэлектрическую активность, увеличивает уровень АТФ в мозге.

Препарат увеличивает эластичность эритроцитов (за счет влияния на патологическую деформацию красных кровяных телец), уменьшает вязкость крови, обеспечивает дезагрегацию тромбоцитов. В зонах с нарушениями кровоснабжения Пентоксифиллин существенно улучшает микроциркуляцию. Также Пентоксифиллин помогает при необходимости устранения судорог и болей в икроножных мышцах, увеличивает общую дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионном повреждении периферически расположенных артерий).

Основные действующие вещества достаточно быстро всасываются, выводят метаболитами с мочой и калом. Предельная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема.

Показания к применению Пентоксифиллина

Инструкция по применению предусматривает назначение данного препарата при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Нарушения периферического кровоснабжения;
  • Болезнь Рейно;
  • Нарушение трофики тканей;
  • Гангрена;
  • Отторжения организма;
  • Посттромботический синдром;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Трофические язвы голени;
  • Церебральный атеросклероз;
  • Варикозное расширение вен;
  • Вирусная нейроинфекция;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия;
  • Перенесенный инфаркт миокарда;
  • Бронхиальная астма;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Нарушения в кровоснабжении сосудистых оболочек глаза и сетчатки;
  • Импотенция сосудистого генеза;
  • Отосклероз.

Пентоксифиллин не назначается:

  • При остром инфаркте миокарда;
  • При непереносимости производных ксантина;
  • Геморрагическом инсульте;
  • Порфирии;
  • Кровоизлияниях в сетчатку;
  • Беременности и периоде лактации;
  • Массивной кровопотери.

В инструкции отмечается, что препарат запрещено вводить внутривенно при неконтролируемом течении и развитии артериальной гипертензии, при аритмии, атеросклерозе коронарных и мозговых артерий выраженного характера.

Пентоксифиллин в крайних случаях и при наличии показаний назначается в следующих случаях:

  • Послеоперационный период;
  • Нестабильность кровяного давления;
  • Язвенные поражения пищеварительной системы и ЖКТ;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Патологии печеночной и почечной систем.

Со стороны нервной системы: чувство тревоги, судорожный синдром, головные боли, головокружения.

Со стороны кожи: Пентоксифиллин может вызвать отечность, высокая ломкость ногтевых пластинок, «приливы» к коже тела и лица, гиперемия кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: обострение холецистита, холестатический гепатит, утрата аппетита, атония кишечника, ощущение сухость во рту, сильная жажда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, прогрессирование и развитие стенокардии, снижение кровяного давления.

Кроме того, в ряде случаев наблюдаются: нарушения зрительного восприятия, кровотечения из кишечника, тромбоцитопения, скотома, анафилактический шок, аллергические реакции, увеличение активности печеночных ферментов и уровня щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Дозировка лекарства должна быть строго регламентирована врачом. Самостоятельный прием Пентоксифиллина исключен. Как правило, таблетку пьют после приема пищи, два раза в день, по 800-1200 мг (т. е. по 2-3 таблетки за один раз). В начале курса лечения суточная доза препарата (в форме таблеток) не должна превышать 600 мг. По мере лечения суточная дозировка увеличивается по 300 мг в сутки. Пролонгированные формы лекарства необходимо принимать дважды в день.

Способ и дозировка раствора

Раствор Пентоксифиллина и концентрат раствора для внутривенного введения содержат по 20 мг вещества на 1 м жидкости. По инструкции раствор допускается вводить внутриартериально или внутримышечно при лежачем положении больного. При патологиях почек дозировка должна быть снижена до 50-60% от традиционной суточной дозы. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно. Расчет происходит по следующей схеме: 50 мг на 10 мл натрия хлорида 0,9%. Длительность введения – 10 минут, затем нужно перейти на введение капельницей: 100 мг препарата разводятся в 250-500 мл натрия хлорида или в 5%-ном растворе декстрозы.

Для внутриартериального введения 100 мг раствора нужно развести в 20-50 мл натрия хлорида. Внутримышечно раствор вводят три раза в сутки по 100-200 мг.

Пентоксифиллин при хронической дисциркулярной энцефалопатии

Применение лекарства показано в процессе лечения хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Заболевание выражено в прогрессирующих нарушениях функций мозга, обусловленных недостаточностью кровоснабжения. Пентоксифиллин применяется в этом случае в составе комплексной терапии. Вместе с препаратами, которые способы улучшить микроциркуляцию, снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить текучесть крови.

При лечении вне стационара врач назначает прием таблеток: в первые дни по 2 таблетки 3 раза в день, в середине курса – по 3 таблетки 3 раза в день. После достижения желаемого терапевтического эффекта, дозировка снова снижается до 2-х таблеток. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Обычно она составляет 1 месяц. При стационарном лечении средство лучше всего вводить внутривенно через капельницу. При данном заболевании показано дозировка в количестве 1 ампулы на 250 мл хлорида натрия или раствора глюкозы. Доза должна быть введена в организм пациента в течение 1,5-2 часов, т. е. как можно медленнее.

Если больной хорошо переносить Пентоксифиллин, то суточная доза, при наличии показаний, может быть увеличена до 0,2-0,3 г.

Пентоксифиллин для детей

Препарат может быть назначен детям в возрасте от 12 лет и старше. При необходимости назначения лекарства в младшем возрасте, необходимо найти адекватные аналоги, разрешенные к приему. Детям от 12 лет предписан прием по упрощенной схеме и в уменьшенной дозировке. Дозу должен определять квалифицированный врач в зависимости от состояния ребенка и показателей его анализов.

При беременности и лактации

Инструкция по применению гласит, что запрещено принимать лекарство во время беременности, т. к. он не проходил соответствующих исследований. В ряде случаев Пентоксифиллин может быть назначено лечащим врачом после 20-й недели беременности. Лекарство назначается при фетоплацентарной недостаточности, когда наблюдаются определенные нарушения в системе кровообращения «мама-плацента-плод». Это крайне опасное состояние, потенциально приводящее к нарушениям в развития ряда органов (в особенности нервной системы).

При нарушении кровоснабжения плаценты она начинает деградировать. Пентоксифиллин в этом случае улучшает текучесть крови и расширяет мелкие сосуды, предотвращая при этом склеивание тромбоцитов и эритроцитов, поэтому кровь и становится более текучей. Решение об использовании препарата Пентоксифиллин во время беременности может принять только опытный врач.

Передозировка

Прием чрезмерных доз может вызывать падение давления, тахикардию, головокружение, гипертермию, обмороки, тонико-клинические судороги, сильное возбуждение, рвоту, арефлексию.

При передозировке необходимо немедленно выполнить промывание пищеварительной системы, выпить энтеросорбирующие препараты, соблюдать симптоматическую терапию. Если после передозировки наблюдаются кровотечения, нужно провести неотложные мероприятия по их остановке.

Особые указания

Длительность лечения Пентоксифиллином составляет от нескольких дней до нескольких недель. Лекарство необходимо пить курсами, которые были регламентированы лечащим врачом. Если после приема средства начали проявляться какие-либо негативные реакции, то прием лекарства следует исключить.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению сообщает, что Пентоксифиллин усиливает воздействие лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение свертываемости крови (антикоагулянты, тромболитические средства), вальпроевой кислоты и антибиотиков. Пентоксифиллин способен увеличить эффективность инсулина, гипогликемических пероральных средств, гипотензивных медикаментов.

Отечественные и зарубежные аналоги

Полное совпадение действующих веществ и кода АТХ наблюдается у следующих аналогов: Вазонит , Латрен , Агапурин , Пенилин , Пентоксифарм , Трентал , Пентоксифиллин НАН .

Вазонит

Аналог Пентоксифиллина — Вазонит обладает антиагрегационным, ангиопротекторным, сосудорасширяющим действием. Применение препарата позволяет улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови, способствует накоплению цАМФ в органах и тканях за счет угнетения фосфодиэстеразы, тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает эластичность мембраны, снижает количество фибриногена в плазме.

Латрен

Латрен является лекарственным средством, которое способно улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови. Основное действующее вещество лекарства — пентоксифиллин. Данный аналог устраняет спазмы гладкой мускулатуры кровеносный сосудов и внутренних органов.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество — пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин — средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени — в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

  • нарушения периферического кровообращения

  • ишемический церебральный инсульт

  • нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

  • дисциркуляторная энцефалопатия

  • трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

  • диабетическая ангиопатия

  • острая непроходимость центральной артерии сетчатки

  • острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.

  • тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника

  • обострение холецистита, холестатический гепатит

  • повышение концентрации печеночных ферментов в крови

  • нарушения зрения, скотома

  • головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит

  • гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

  • тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления

  • лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения

  • гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей

  • гиперчувствительность к производным метилксантина

  • острый инфаркт миокарда

  • геморрагический инсульт

  • тяжелые нарушения сердечного ритма

  • массивное кровотечение

  • кровоизлияния в сетчатку глаза

  • кровоизлияние в мозг

  • выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)

  • простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz