Людиомил 25

Людиомил

Людиомил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение с алкоголем
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Ludiomil

Код ATX: N06AA21

Действующее вещество: Мапротилин (Maprotiline)

Производитель: Новартис фарма АГ (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 05.08.2019

Людиомил – тетрациклический психотропный препарат хорошо сбалансированного антидепрессивного действия, улучшающий настроение, устраняющий возбуждение, тревожность и психомоторную заторможенность.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, со скошенными краями, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, ядро – белое; на одной из сторон гравировка «CG», на другой – «CO» (по 10 шт. в блистерах, 5 блистеров в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: круглые, со скошенными краями, слегка двояковыпуклые, серо-оранжевого цвета, ядро – белое; на одной из сторон гравировка «CG», на другой – «DP» (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, 10 ампул в картонной пачке).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • Действующее вещество: мапротилина гидрохлорид – 10 или 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный кукурузный, кальция фосфат, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, стеариновая кислота;
  • Оболочка: гипромеллоза, тальк, полисорбат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый; дополнительно в составе таблеток 25 мг – краситель железа оксид красный.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • Действующее вещество: мапротилина метансульфонат – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: метансульфоновая кислота, маннитол, вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Людиомил представляет собой тетрациклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. При этом активный компонент лекарственного средства – мапротилин – также обладает терапевтическими свойствами, присущими трициклическим антидепрессантам. Для препарата характерен сбалансированный спектр действия, выражающийся в устранении психомоторной заторможенности, тревожности и ажитации, а также улучшении настроения. При маскированной депрессии Людиомил благоприятно действует на соматические проявления.

Мапротилин оказывает выраженное ингибирующее влияние на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, сопровождающийся крайне незначительным торможением обратного захвата серотонина. Для соединения характерны слабое либо умеренно выраженное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам, значительный ингибирующий эффект по отношению к гистаминовым Hi-рецепторам и м-холиноблокирующее действие в умеренной степени.

Длительная терапия Людиомилом может привести к изменениям в функциональном состоянии нейроэндокринной системы (эндорфинергическая система, мелатонин, гормон роста) и/или системы нейромедиаторов (гамма-аминомасляная кислота, серотонин, норадреналин).

При однократном пероральном приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, действующее вещество препарата всасывается полностью, но с маленькой скоростью. Средний показатель абсолютной биодоступности равен 66–70%. После однократного приема Людиомила в дозе 50 мг максимальный уровень мапротилина в плазме крови равен 48–150 нмоль/л (13–47 нг/мл) и регистрируется в пределах 8 часов.

Если суточная доза Людиомила при повторном приеме внутрь или внутривенном введении составляет 150 мг, равновесная концентрация его активного компонента в крови достигается в течение второй недели лечения и равна 320–1270 нмоль/л (100–400 нг/мл). Этот показатель не зависит от того, принята ли была вся суточная доза однократно или она была разделена на 3 приема. Значения равновесной концентрации линейно зависят от принятой дозы Людиомила, хотя у некоторых пациентов наблюдаются значительные отклонения от этого правила.

Коэффициент распределения мапротилина между плазмой и кровью равен 1,7. Среднестатистическое значение кажущегося объема распределения достигает 23–27 л/кг. Мапротилин связывается с белками плазмы на 88–90%, независимо от характера заболевания и возраста больного. Содержание данного вещества в спинномозговой жидкости составляет 2–13% от его содержания в сыворотке крови.

Мапротилин преимущественно метаболизируется, в неизмененном виде через почки выводится только 2–4% действующего вещества препарата. Основной метаболит – десметиловое производное, обладающее фармакологической активностью. При гидроксилировании и/или метоксилировании образуются несколько метаболитов, имеющих второстепенное значение и выводящихся через почки в виде конъюгатов.

Период полувыведения мапротилина в среднем равен 43–45 часам. Среднее значение общего клиренса находится в диапазоне 510–570 мл/мин. После приема однократной дозы активное вещество выводится на протяжении 21 дня: 2/3 дозы выводится через почки (в виде конъюгатов или в неизмененном виде) и примерно 1/3 дозы – с калом.

При приеме мапротилина фармакокинетические параметры изменяются в зависимости от дозы в диапазоне 25–150 мг.

У пациентов преклонного возраста наблюдается повышение уровня мапротилина в плазме вследствие снижения активности метаболизма данного соединения и ослабления почечной функции. У больных данной категории (возраст более 60 лет), в отличие от больных молодого возраста, прием одной и той же дозы Людиомила приводит к более высоким равновесным концентрациям активного компонента в крови и более длительному периоду полувыведения. По этой причине суточную дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

Пациенты с дисфункциями почек легкой и средней степени тяжести не нуждаются в коррекции дозы мапротилина (при условии сохранности функции печени). Выведение метаболитов через почки тормозится, но этот процесс компенсируется их более интенсивным выведением с желчью. Половые и национальные различия не отражаются на обмене мапротилина, однако нельзя исключать индивидуальные различия, обусловленные генетическими особенностями метаболизма.

Показания к применению

  • Депрессии: инволюционные и эндогенные, реактивные, психогенные и невротические (в т. ч. депрессия истощения), маскированные, соматогенные, а также менопаузная (климактерическая) депрессия;
  • Депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся дисфорией, раздражительностью или тревожностью;
  • Состояние апатии (особенно для пациентов пожилого возраста);
  • Жалобы соматического или психосоматического характера у больных при наличии тревожности и/или депрессии.

Противопоказания

  • Выраженные нарушения работы почек;
  • Выраженные нарушения работы печени;
  • Задержка мочеиспускания (например, в результате болезней предстательной железы);
  • Патологии, сопровождающиеся сниженным порогом судорожной готовности или судорожным синдромом (алкоголизм, травмы головного мозга любого происхождения);
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Внутрисердечные блокады, острая (вторая) стадия инфаркта миокарда;
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • Острая интоксикация снотворными, психотропными веществами или алкоголем;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • Перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.

При беременности Людиомил применяют, когда предполагаемая польза от терапии значительно превышает риски для плода. При назначении препарата беременным его требуется отменить как минимум за 7 недель до возможного родоразрешения (если это позволяет состояние беременной), чтобы избежать развития у новорожденных одышки, летаргии, раздражительности, тахикардии, артериальной гипотензии, судорог, нервного возбуждения и гипотермии.

В связи с попаданием мапротилина в грудное молоко, при лактации необходимо прекращать или применение препарата, или грудное вскармливание.

Инструкция по применению Людиомила: способ и дозировка

В процессе терапии Людиомилом пациенту необходимо находиться под наблюдением врача.

Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом состояния больного и его реакции на мапротилин. К примеру, допускается повысить вечернюю дозу за счет одновременного снижения дневной, либо назначить всю суточную дозу на 1 прием в дневное время.

После регистрации существенного снижения степени выраженности симптомов можно попытаться уменьшить дозу препарата. Но если состояние больного из-за этого ухудшится, дозу следует незамедлительно повысить до исходной.

Таблетки Людиомил принимают внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Депрессии средней и умеренной степени выраженности (в основном при амбулаторном лечении): по 25 мг 1-3 раза в сутки или 25-75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от симптоматики и эффективности лечения;
  • Выраженные депрессии (в основном при лечении в стационаре): по 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости суточную дозу рекомендуется постепенно повысить до максимальной – 150 мг, принимаемой за 1 раз или разделенной на несколько приемов, в зависимости от эффективности лечения и переносимости препарата;
  • Прочие депрессивные нарушения настроения, а также для детей, подростков и пациентов пожилого возраста: по 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости суточную дозу можно постепенно (с каждым приемом на небольшую величину) повысить до 25 мг 3 раза в сутки или до 75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от эффективности лечения и переносимости препарата.

Максимальную суточную дозу (150 мг) превышать нельзя.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Людиомил может быть назначен при недостаточном эффекте от приема препарата внутрь, или при депрессии, рефрактерной к пероральной терапии. В виде внутривенных инфузий мапротилин рекомендуется в суточной дозе от 25 мг до 100 мг.

Для приготовления инфузионного раствора 25-50 мг мапротилина (от 5 до 10 мл концентрата (1-2 ампулы)) разводят в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, время инфузии – 1,5-2 часа; для более высокой дозы –75-150 мг мапротилина (от 15 до 30 мл концентрата (3-6 ампул)) разводят в 500 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, время инфузии – 2-3 часа.

По достижении уверенной положительной динамики симптомов, как правило, на протяжении 1-2 недель, следует переходить на пероральную форму лекарственного средства.

Пожилым пациентам (старше 60 лет) для инфузии рекомендуется начальная доза 25 мг (1 ампула), разведенная в 250 мл глюкозы или физиологического раствора, время введения – 1,5-2 часа. При дальнейшей терапии, в случае необходимости, в зависимости от реакции на лечение и переносимость препарата, суточную дозу допускается постепенно увеличить до 50-75 мг (2-3 ампулы), разведенных в 250-500 мл глюкозы или физиологического раствора, время введения – 2-3 часа.

В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены препарата возможно развитие нежелательных побочных реакций, включая синдром отмены.

Клинический опыт использования Людиомила в детском возрасте ограничен, поэтому режим дозирования необходимо рассматривать как приблизительные рекомендации. Подросткам при необходимости допускается использовать препарат в такой же дозе, как и взрослым.

Побочные действия

Согласно инструкции, Людиомил, как другие трициклические антидепрессанты, может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Психический статус (центральная и периферическая нервная система): часто – чувство усталости, сонливость; иногда – беспокойство, повышение аппетита, сонливость в дневное время, чувство напряженности, чувство тревоги, маниакальное состояние, агрессивность, гипоманиакальное состояние, нарушения памяти, бессонница, нарушения сна, ночные кошмары, нарушения концентрации внимания, усиление депрессии; редко – спутанность сознания, делирий, нервозность, галлюцинации (преимущественно в пожилом возрасте); в отдельных случаях – деперсонализация, активация признаков психоза;
  • Неврологический статус (центральная и периферическая нервная система): часто – головная боль, легкое головокружение, миоклонус, мелкоразмашистый тремор; иногда – дизартрия, парестезии (чувство покалывания, онемение), мышечная слабость, головокружение; редко – атаксия, судороги, акатизия; в отдельных случаях – дискинезия, изменения показателей электроэнцефалограммы, расстройства координации движений;
  • Антихолинергические реакции: часто – сухость во рту; иногда – потливость, приливы, запор, затуманивание зрения, нарушения мочеиспускания, нарушения аккомодации; в отдельных случаях – кариес, стоматит;
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – сердцебиения, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения ЭКГ (интервала ST или зубца T) у пациентов, ранее не имевших отклонений со стороны сердца; редко – повышение артериального давления, аритмии; в отдельных случаях – обмороки, нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ);
  • Пищеварительная система: иногда – дискомфорт в животе, тошнота, рвота; редко – повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, щелочных фосфатаз), диарея; в отдельных случаях – гепатит с желтухой или без;
  • Дерматологические реакции: иногда – фотосенсибилизация, аллергические кожные ответы (крапивница, сыпь), изредка с лихорадкой; в отдельных случаях – пурпура, отеки (общие либо местные), зуд, кожный васкулит, мультиформная эритема, алопеция;
  • Эндокринная система и обмен веществ: иногда – увеличение массы тела, нарушения потенции и либидо; в отдельных случаях – галакторея, увеличение молочных желез, синдром неадекватной секреции вазопрессина;
  • Дыхательная система: в отдельных случаях – бронхоспазм, аллергический альвеолит с эозинофилией или без;
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Органы чувств: в отдельных случаях – нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах, заложенность носа;
  • Другое: иногда вследствие внезапной отмены или быстрого снижения дозы – боли в животе, тошнота, рвота, диарея, чувство тревоги, головная боль, бессонница, раздражительность, усиление депрессии или депрессивных нарушений настроения, по поводу которых проводилось лечение (обычно эффекты преходящи, слабо выражены и не всегда четко связаны с дозой препарата и его уровнем в плазме крови, проходят после прекращения приема мапротилина или снижения дозы; зачастую сложно отличить побочные реакции от признаков депрессии, таких как нарушения сна, общая слабость, волнение, чувство тревоги, сухость во рту, запор).

При развитии серьезных побочных эффектов, к примеру, со стороны центральной и периферической нервной системы, Людиомил требуется отменить.

Передозировка

Для передозировки Людиомила характерны такие же признаки и жалобы, что и в случае трициклических антидепрессантов. Основные осложнения – нарушения сердечной деятельности и неврологические расстройства. У детей случайный пероральный прием препарата считают очень серьезным происшествием, грозящим летальным исходом, причем независимо от количества принятой дозы.

Жалобы на плохое самочувствие при передозировке обычно возникают в течение 4 часов после приема Людиомила и оказываются максимально выраженными спустя 24 часа. Поскольку мапротилин всасывается с низкой скоростью (объясняется антихолинергическим действием лекарственного средства), имеет продолжительный период полувыведения и участвует в гепатоэнтеральной рециркуляции, риск для жизни больного остается ощутимым на протяжении 4–6 дней.

Симптомы передозировки Людиомила выражаются следующим образом:

  • ЦНС: судороги, хореоатетоидные движения, ригидность мышц, кома, ступор, атаксия, сонливость, усиление рефлексов, возбуждение, беспокойство;
  • сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, шок, артериальная гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, тахикардия, аритмии; очень редко – остановка сердца;
  • прочие: анурия либо олигурия, угнетение дыхания, потливость, цианоз, мидриаз, лихорадочное состояние, рвота.

Специфический антидот отсутствует, поэтому назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Больные, у которых наблюдаются признаки передозировки Людиомила, особенно дети, должны находиться в стационаре под тщательным контролем врача в течение не менее 72 часов.

Необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка, а если пациент остается в сознании – вызвать рвоту. Если больной потерял сознание, перед промыванием желудка проводят интубацию трахеи; провоцировать рвоту в этом случае нельзя. Указанные выше мероприятия следует проводить, если со времени приема препарата прошло до 12 часов и более, поскольку антихолинергическое действие Людиомила ингибирует скорость всасывания его действующего вещества. Чтобы снизить скорость всасывания мапротилина, используют активированный уголь.

При лечении передозировки применяют современные методы интенсивной терапии, заключающиеся в постоянном мониторинге электролитов и газового состава крови, а также функций сердца. При необходимости прибегают к противосудорожной терапии, ИВЛ и другим реанимационным методам. Физостигмин при передозировке Людиомила сейчас не используется, поскольку имеются достоверные сведения, подтверждающие его способность вызывать судорожные припадки, асистолию и выраженную брадикардию. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа очень мала из-за низких концентраций мапротилина в плазме крови.

Особые указания

По стандартной классификации психических заболеваний в диагностическом и статистическом руководстве по психическим заболеваниям – DSM-IV и международной статистической классификации болезней – МКБ-10, состояния, перечисленные в разделе «Показания» определяются следующим образом: депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство или большая депрессия.

У пациентов с шизофренией на фоне лечения трициклическими антидепрессантами может обостряться психотическая симптоматика, также при циклических биполярных расстройствах в депрессивной фазе заболевания (на фоне терапии трициклическими антидепрессантами) отмечались маниакальные либо гипоманиакальные эпизоды. При развитии таких осложнений может потребоваться снижение дозы мапротилина, вплоть до отмены, и назначение нейролептиков.

Повышенная вероятность суицидальных действий в случае тяжелых депрессий может сохраняться до наступления значительной ремиссии. Как у детей, так и у взрослых, при депрессии могут наблюдаться суицидальное поведение и/или усиление депрессии, а также другие психопатологические симптомы независимо от того, получают они антидепрессанты или нет. По результатам краткосрочных исследований пациентов детского и подросткового возраста, у которых была диагностирована депрессия и другие психиатрические нарушения, было выявлено, что прием антидепрессантов может увеличивать риск суицидального поведения и суицидальных мыслей. Изредка антидепрессанты могут быть причиной обострения суицидальных тенденций (намерений).

На всех стадиях терапии требуется тщательный мониторинг пациентов, принимающих препарат по любому из показаний. Также следует изучать клиническую картину на предмет ухудшения состояния, суицидальных действий и других психопатологических симптомов, особенно в начале курса или при коррекции дозирования. Необходимо рассмотреть возможность изменения режима терапии, вплоть до отмены Людиомила, особенно, если такие изменения появились внезапно, ярко выражены или не были отмечены до приема препарата.

Основная задача при применении Людиомила – достижение терапевтического эффекта с использованием препарата в наименьшей эффективной дозе. Это особенно значимо для подростков, больных старше 18 лет при незавершенных процессах роста и пожилых людей. У этих категорий пациентов обычно нестабильна вегетативная нервная система и более выражена реакция на мапротилин.

Электросудорожную терапию во время применения Людиомила можно проводить исключительно под тщательным врачебным наблюдением.

Есть отдельные данные об изменении в периферической крови числа лейкоцитов при терапии Людиомилом, в связи с чем необходим периодический контроль этого показателя, также требуется особое внимание в отношении таких симптомов, как боли в горле или лихорадка. Наиболее актуально выполнение этих рекомендаций в первые месяцы терапии и при продолжительном лечении, в ходе которого дополнительно следует производить контроль показателей функции почек и печени.

При наличии в анамнезе данных о повышенном внутриглазном давлении, тяжелых хронических запорах или задержке оттока мочи, особенно в случае гипертрофии предстательной железы, мапротилин рекомендуется применять с осторожностью. Так как Людиомил оказывает некоторое влияние, свойственное трициклическим антидепрессантам, которые могут, например, способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости (особенно в пожилом возрасте или у пациентов стационара), его необходимо применять с осторожностью, а при образовании запора следует принять соответствующие меры. Нельзя исключить присущее трициклическим антидепрессантам антихолинергическое влияние: уменьшение слезоотделения и относительное повышение количества слизи в слезной жидкости, что может способствовать повреждению эпителия роговицы при ношении контактных линз.

При гипертиреозе, а также пациентам, принимающим препараты гормонов щитовидной железы, из-за возможности повышения частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, препарат необходимо применять с осторожностью.

Длительная терапия антидепрессантами может быть причиной кариеса зубов, поэтому в процессе лечения Людиомилом рекомендуется систематически проходить санацию у стоматолога.

Необходимо предупреждать анестезиолога до проведения местной либо общей анестезии о применении Людиомила. Продолжение курса терапии мапротилином более безопасно в сравнении с теми проблемами, которые могут возникнуть из-за резкой отмены препарата непосредственно перед операцией. Родственников и опекунов, как детей, так и взрослых, принимающих антидепрессанты (независимо от показаний), необходимо предупредить о том, что за больными требуется постоянное наблюдение из-за риска других психопатологических симптомов, включая суицидальное поведение, о которых следует немедленно извещать лечащего врача.

Применение с алкоголем

Сочетание Людиомила с лекарственными средствами, содержащими этанол, или спиртными напитками может привести к угнетению деятельности нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

  • Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – существует вероятность выраженных лекарственных взаимодействий, ведущих к развитию гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия, вплоть до летального исхода (важно соблюдать интервал минимум в 2 недели между применением ингибиторов МАО и Людиомилом);
  • Вещества, оказывающие влияние на передачу возбуждения в адренергических синапсах: бетанидин, резерпин, гуанетидин, клонидин и альфа-метилдопа – мапротилин может снижать или даже полностью блокировать их антигипертензивное действие (если одновременно с терапией Людиомилом необходимо лечить артериальную гипертензию, следует использовать вещества/препараты другого типа (вазодилататоры, диуретики или β-адреноблокаторы), не претерпевающие выраженной биотрансформации; кроме того, необходимо иметь в виду, что внезапный отказ от приема Людиомила может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию);
  • Симпатомиметики: норадреналин или норэпинефрин, адреналин или эпинефрин, эфедрин, изопреналин и фенилэфрин (включая случаи, когда они входят в состав местных анестетиков, например, применяющихся в стоматологии, или капель в нос) – мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые реакции (необходим мониторинг пациентов, включающий контроль артериального давления и сердечного ритма, а также тщательный подбор дозы);
  • Антихолинергические препараты: фенотиазины, антипаркинсонические средства, атропин, бипериден, антигистамины – возможно потенцирование их действия на зрачок глаза, центральную нервную систему, мочевой пузырь и кишечник;
  • Антиаритмические средства (хинидин и т. п.) – их антихолинергическое действие может быть синергично мапротилину с выраженностью, зависящей от доз (такая комбинация не рекомендована);
  • Основные группы транквилизаторов – возможно повышение в плазме концентрации мапротилина, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог; мапротилин с тиоридазином могут вызвать развитие тяжелых аритмий;
  • Лекарственные препараты/вещества, активирующие микросомальные ферменты печени: карбамазепин, оральные контрацептивы, барбитураты – возможно усиление метаболизма мапротилина и, соответственно, снижение эффективности препарата (в случае необходимости рекомендуется пересматривать дозировку указанных средств); кроме того, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации карбамазепина или фенитоина, и учащение свойственных им побочных действий, что может потребовать коррекции доз;
  • Метилфенидат – может приводить к повышению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усилению их действия;
  • β-адреноблокаторы, характеризующиеся значительной биотрансформацией (пропранолол и др.) – возможно повышение в плазме крови концентрации мапротилина (при необходимости такого сочетания важно регулярно определять уровень мапротилина в плазме и корректировать его дозу);
  • Кумариновые производные – возможно усиление антикоагулянтного действия из-за ингибирования их метаболизма в печени (рекомендуется отслеживать протромбиновое время, и в случае необходимости – снизить дозу антикоагулянта);
  • Производные сульфонилмочевины или инсулин – возможно потенцирование их гипогликемического действия (пациентам с сахарным диабетом требуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, как в начале курса лечения, так и по его окончании);
  • Флуоксетин или флувоксамин – могут привести к существенному повышению уровня мапротилина в крови и к развитию соответствующих побочных эффектов (из-за продолжительного периода полувыведения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина эти побочные эффекты могут долго сохраняться);
  • Алкоголь, барбитураты и другие средства, обладающие угнетающим влиянием на ЦНС – их влияние на организм может оказаться более выраженным;
  • Бензодиазепины – может усиливаться их седативное действие;
  • Циметидин – ингибирует метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их концентрация в крови и увеличивается частота нежелательных реакций (нарушения зрения, сухость во рту) (о подобном взаимодействии с мапротилином не сообщалось, но нельзя исключить, что при их одновременном применении может потребоваться уменьшение дозы Людиомила).

Аналоги

Аналогами Людиомила являются: Мапротибене, Мапротилин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Людиомиле

Согласно отзывам, Людиомил положительно влияет на состояние здоровья человека. По мнению многих пациентов, он является эффективным препаратом, при лечении которым отмечаются ощущение легкости, бодрость, улучшение настроения. Прием его приводит к полному исчезновению большинства симптомов соматических расстройств, являющихся причиной депрессии.

Однако некоторые больные отмечают ряд побочных эффектов, среди которых головная боль, сонливость, слабость, заторможенность. Часто в процессе лечения Людиомилом повышается масса тела как у мужчин, так и у женщин, что очень беспокоит пациентов при общей результативности терапии.

Препарат хорошо переносится и благоприятно влияет на состояние ЦНС. Однако как антидепрессант он оказывает сильное воздействие на организм, поэтому не рекомендуется изменять дозировку и схему лечения, которые назначил врач. Многие пациенты утверждают, что найти Людиомил в аптеках очень сложно.

Цена на Людиомил в аптеках

На данный момент препарат во всех аптечных учреждениях отсутствует в свободной продаже. Ранее цена на Людиомил составляла 650–850 рублей.

Мапротилин (Maprotiline)

  • Применение вещества Мапротилин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мапротилин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Мапротилин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Мапротилин

Латинское название вещества Мапротилин

Maprotilinum (род. Maprotilini)

Химическое название

N-Метил-9,10-этанантрацен-9(10H)-пропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H23N

Фармакологическая группа вещества Мапротилин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.3 Органические расстройства настроения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • Код CAS

    10262-69-8

    Характеристика вещества Мапротилин

    Антидепрессант четырехциклической структуры.

    Белый кристаллический порошок без запаха.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

    Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы.

    При приеме внутрь медленно, но полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%. Связывание с белками плазмы — 88–89%. Соотношение между распределением препарата в крови и плазме равно 1,7. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 2–13% от таковой в сыворотке. В значительной степени метаболизируется. Основной метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен. T1/2 — 43–45 ч, общий клиренс — 510–570 мл/мин. После приема внутрь 50 мг Cmax в крови достигается через 8 ч и варьирует от 48 до 150 нмоль/л (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг содержание в крови — 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл). При многократном приеме внутрь или в/в введении 150 мг/сут равновесная концентрация достигается ко 2 нед терапии, ее величина зависит от дозы. Выделяется медленно; за 3 нед после приема однократной дозы 57% выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов (2–4% — в неизмененном виде), около 33% — с фекалиями. Проникает в грудное молоко, концентрации в материнском молоке могут в 1,3–1,5 раза превышать таковые в крови. У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина — 27–34 мл/мин) T1/2 и почечная экскреция изменяются незначительно (при условии нормальной функции печени), выведение метаболитов с мочой уменьшается, но при этом увеличивается их выведение с желчью.

    Применение вещества Мапротилин

    Депрессии — эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), климактерические; подавленное настроение с элементами тревожности, дисфории или раздражительности, апатия (особенно в пожилом возрасте), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.

    Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени.

    Ограничения к применению

    Нарушения мочеиспускания, стойкий запор, повышенное внутриглазное давление, заболевания ССС (в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, аритмия и/или ИБС), беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Во время лактации не рекомендуется.

    Побочные действия вещества Мапротилин

    Ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение проводимости, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезия, нарушения координации движений и почерка, усталость, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, беспокойство, возбуждение, повышение аппетита, агрессивность, нарушение памяти и концентрации внимания, усиление депрессии, делирий, галлюцинации, дезориентация, раздражительность, шум в ушах, изменение вкуса, заложенность носа, обострение психоза, деперсонализация, сухость во рту, запор, усиление потоотделения, чувство жара, нечеткость зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеотделения, стоматит, кариес, тошнота, рвота, повышение содержания трансаминаз в плазме крови, диарея, гепатит (с желтухой или без нее), аллергический альвеолит, увеличение массы тела, нарушения либидо и потенции, гинекомастия, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, кожная сыпь, крапивница, в ряде случаев — с лихорадкой, фоточувствительность, васкулит, зуд, пурпура, отеки (локальные или генерализованные), выпадение волос, алопеция, многоформная эритема, синдром отмены (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность, усиление депрессии и др.).

    Взаимодействие

    Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на ССС симпатомиметических препаратов (в т.ч. норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензодиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

    Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.

    Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.

    Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

    Пути введения

    Внутрь, в/в капельно.

    Меры предосторожности вещества Мапротилин

    Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Необходим контроль психического и неврологического статуса, регулярное исследование состава периферической крови, показателей функции почек и печени. Больным с повышенным риском возникновения побочных эффектов со стороны ССС показан контроль АД, ЭКГ.

    Назначать после ингибиторов МАО можно только через 2 нед. Следует соблюдать такой же интервал и при замене мапротилина на ингибиторы МАО.

    Пациентам, принимающим мапротилин, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Людиомил® 0.0025
    Мапротилин 0.001
    Мапротибене 0.0001

    В концентрате содержатся активные компоненты: мапротилина метансульфонат.

    Дополнительные составляющие: маннит или маннитол, кислота метансульфоновая и вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Выпускается Людиомил в форме концентрата, который используют, чтобы приготовить раствор для инфузий. Препарат расфасован в ампулы по 10 штук в упаковке.

    Для препарата характерно антидепрессивное действие.

    Препарат Людиомил относится к тетрациклическим антидепрессантам и неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов, дополнительно обладающих терапевтическими свойствами, как у трициклических антидепрессантов. При его приёме отмечено: значительное улучшение настроения, устранение тревоги, ажитации и психомоторной заторможенности. Лечение маскированной депрессии благоприятно влияет на соматические симптомы.

    Длительное применение препарата может повлиять на функциональное состояние нейроэндокринной системы, например, гормоны роста, мелатонин или эндорфинергическую систему, а также систему нейромедиаторов: серотонин, норадреналин, гамма-аминомасляную кислоту.

    После инъекционного введения лекарство быстро распределяется в организме, плотно связываясь с белками плазмы. В результате метаболизма образуются несколько метаболитов. Выведение происходит преимущественно при помощи почек, в виде метаболитов.

    К основным показаниям к применению Людиомила относятся разнообразные виды депрессий:

    • психогенные, невротические и реактивные;
    • эндогенные и инволюционные;
    • соматогенные;
    • маскированные;
    • менопаузальные и прочие депрессии.

    Противопоказания к применению

    Этот препарат не назначают пациентам с:

    • повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
    • заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
    • острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
    • выраженными нарушениями функций печени или почек;
    • закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
    • острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.

    Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.

    Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано.

    При лечении Людиомилом могут развиваться транзиторные или слабо выраженные негативные эффекты. Обычно они проходят после отмены препарата или корректировки дозирования.

    Часто нежелательные эффекты могут совпадать с симптомами основного заболевания, поэтому распознать их достаточно сложно. Самыми распространёнными побочными действиями являются: чувство усталости, ажитации, нарушения сна, тревожность, запоры, сухость в ротовой полости, головные боли, тремор и другие. Поэтому когда в процессе лечения происходит усиление симптомов, характерных для депрессивного состояния, нужно исключить вероятность развития нежелательных действий.

    Также возникают нарушения в деятельности сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, дыхательной и прочих систем и органов.

    Инструкция по применению Людиомила (Способ и дозировка)

    Как указывает инструкция по применению Людиомила, в период лечения пациентам необходимо находиться под строгим наблюдением медперсонала. Обычно препарат используется для внутривенного введения, но при недостаточном эффекте назначают его приём внутрь.

    Схема лечения подбирается индивидуально, учитывая состояние больного, его особенности и переносимость лекарственного средства.

    Рекомендуемая суточная дозировка может варьироваться в пределах 25-100 мг.

    Резкая отмена препарата недопустима, так как это может повысить выраженность побочных реакций.

    Установлено, что в медицинской практике случаев передозировки Людиомилом не было, но не следует исключать развития симптомов передозировки, характерных для трициклических антидепрессантов. Обычно это отражается на деятельности сердечно-сосудистой и нервной системы, и требует проведения симптоматического лечения.

    Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.

    Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.

    Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.

    В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.

    Условия продажи

    В аптеках Людиомил отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить данное лекарство нужно в прохладном месте, защищённом от детей.

    Срок годности

    5 лет.

    Аналоги Людиомила

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Основные аналоги Людиомила представлены лекарственными средствами: Мапротибене и Мапротилин.

    Алкоголь

    Приём средств с содержанием этанола, как и употребление алкоголя, может вызвать выраженные реакции, угнетающие деятельность нервной системы.

    В большинстве случаев встречаются отзывы о Людиомиле на форумах, где пользователи активно обсуждают эффективность препарата и случаи развития побочных действий. Как правило, в процессе лечения многие пациенты отмечают улучшение настроения, бодрое состояние, ощущение лёгкости. При этом они рассказывают, что у них исчезают практически все симптомы соматических нарушений, которые вызывают депрессии.

    Что касается побочных эффектов, то кроме слабости, сонливости, заторможенности и головных болей нередко происходит повышение массы тела. Эта проблема беспокоит как мужчин, так и женщин, хотя в целом лечение оказывается весьма действенным.

    Некоторые пациенты сообщают, что не могут найти препарат в аптеках своего города, поэтому они считают, что Людиомил снят с производства или его просто запретили выпускать. Но как утверждают специалисты, выпуск этого препарата продолжается.

    Следует отметить, что Людиомил является высокоэффективным антидепрессантом. Но препарат оказывает сильнейшее действие на организм, поэтому необходимо соблюдать точную дозировку и терапевтическую схему. Только при таком подходе можно достичь значительного улучшения в состоянии здоровья.

    Цена Людиомила, где купить

    Купить Людиомил в Москве можно по цене 650-850 рублей.

    Таблетки Людиомил инструкция по применению — аналоги — отзывы

    Гетероциклические антидепрессанты — второе поколение средств, направленных на борьбу с депрессивными состояниями. Относительно новая группа препаратов сходна по механизму действия с трицикликами, но отличается от последних противопоказаниями и побочными эффектами. Людиомил — один из представителей гетероциклических антидепрессантов.

    Препарат выпускают в форме таблеток и концентрата для инфузий. Концентрация действующего вещества в одной таблетке может составлять до 75 мг. Точная дозировка указана на каждой упаковке.

    В концентрате содержится 25 мг действующего вещества. В ампуле 5 мл, в каждом миллилитре по 5 мг вещества.

    Людиомил — это торговое название препарата. Его действующим веществом является гетероциклический антидепрессант мапротилин. Мапротилин и людиомил, по сути, слова-синонимы. Дозировка мапротилина в состав препарата соответствует указанной на упаковке.

    Помимо мапротилина, в состав входят вспомогательные вещества. В таблетках содержатся следующие компоненты: лактоза, крахмал, тальк, стеарат, полисорбат и соединения неорганических веществ. В состав концентрата для инфузий входит маннитол, метансульфонат и вода для инъекций. Вспомогательные вещества содержатся в препарате в малых количествах, потому не оказывают влияние на организм человека.

    Действующее вещество людиомила — мапротилин — является избирательным ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Эти два медиатора отвечают за возникновение и поддержание хорошего настроения. Чем меньше их в синаптических соединениях головного мозга, тем выше риск возникновения депрессии.

    Мапротилин блокирует поступление норадреналина и серотонина в клетки головного мозга, увеличивая тем самым их концентрацию в синаптических соединениях. Это обуславливает антидепрессантный эффект средства.

    Показания

    Людиомил применяют при различных состояниях, сопровождающихся патологическим снижением настроения. Его назначение оправдано в следующих случаях:

    • Депрессивный эпизод;
    • Рекуррентное депрессивное расстройство;
    • Биполярное расстройство, текущий эпизод депрессии;
    • Патологическое снижение настроения вследствие соматической патологии;
    • Неврастения;
    • Маскированная депрессия;
    • Тревожно-фобическое расстройство, сопровождающееся патологическим снижением настроения.

    Людиомил может помочь в борьбе с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени. Его рекомендуют как при психических расстройствах, так и при заболеваниях внутренних органов, сопровождающихся снижением настроения.

    Средство противопоказано тем пациентам, которые имеют:

    • Декомпенсированные хронические заболевания внутренних органов;
    • Почечную или печеночную недостаточность;
    • Аденому предстательной железы;
    • Повышение внутриглазного давления;
    • Эпилептические приступы в анамнезе.

    Кроме того, средство не назначают в первом триместре беременности, во время лактации, а также детям до 15 лет. Не рекомендуется сочетать людиомил с ингибиторами моноаминоксидазы, снотворными и седативными средствами.

    Людиомил отличается от трициклических антидепрессантов относительно слабым воздействием на вегетативную нервную систему. Это обуславливает его хорошую переносимость даже теми, кто имеет различные соматические заболевания помимо депрессии.

    К наиболее опасному побочному эффекту этого медикамента относится риск возникновения судорог. Людиомил нельзя назначать больным, у которых уже когда-то были судорожные приступы. Более того, превышение дозировки выше терапевтической может вызвать судороги даже у лиц, которые никогда не имели их в анамнезе.

    Значительно реже возникают такие побочные реакции, как: нарушения сердечного ритма, сонливость или нервное возбуждение, повышение массы тела. Достаточно часто наблюдается снижение артериального давления, уменьшение либидо. Аллергические реакции при приеме людиомила возникают чаще, чем при приеме трициклических аналогов.

    Терапевтическую дозировку каждому пациенту рекомендуется подбирать в условиях стационара. При этом изначально назначают по 50 мг действующего вещества трижды в день. Постепенно концентрацию увеличивают. Среднетерапевтической считается доза 100 мг трижды в день. Для пожилых пациентов стартовой является доза 30 мг в сутки, которую постепенно повышают до 150 мг.

    В амбулаторных условиях концентрации назначаемых препаратов несколько ниже. Пациентам, которые лечатся дома, рекомендуется начать с 25 мг разового приема трижды в день, постепенно выходя на среднюю терапевтическую дозировку.

    Инъекционно препарат вводят в тяжелых случаях, когда необходимо достичь быстрого лечебного эффекта. Допустимо ведение от 1 до 6 ампул препарата.

    Все препараты, содержащие в своем составе мапротилин отпускаются без рецепта врача и имеются в аптеках в свободной продаже.

    Аналогами препарата людиомил являются следующие лекарственные средства:

    • Мапротибене;
    • Ладисан;
    • Тразадон;
    • Нефазадон;
    • Бупропион.

    Первые два средства являются полными аналогами людиомила и содержат такое же действующее вещество. Остальные медикаменты из списка — гетероциклические антидепрессанты.

    Отзывы

    Ольга М., пациент: “Я страдала тревожным расстройством и паническими атаками, что сопровождалось постоянным снижением настроения. Врач назначил мне людиомил, поскольку амитриптилин и его аналоги мне не подошли. Лекарство помогло мне избавиться от тревоги и паники, настроение значительно улучшилось. Побочных эффектов я не отметила.”

    Павел К., пациент: “Принимал людиомил непродолжительное время. Мне его назначили по поводу продолжительной депрессии. Лекарство мне не подошло. Средство способствовало снижению артериального давления до 80/40 мм.рт.ст. Пришлось отказаться от его приема и заменить на другой антидепрессант.”

    Отзыв врача: “Людиомил — хорошее средство в борьбе с депрессивным состоянием любой этиологии. Его можно назначать как в амбулаторных условиях, так и в стационаре. Опасность заключается в риске возникновения судорожных приступов даже у тех пациентов, которые не имели их в анамнезе. Вследствие этого не рекомендуется принимать препарат бесконтрольно и самостоятельно повышать дозировку.”

    Мапротилин : инструкция по применению

    В первые дни применения препарата могут наблюдаться повышенная утомляемость, антихолинергические побочные эффекты, как сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, в очень редких случаях понижение кровяного давления, тахикардия. В отдельных случаях — кожноаллергические реакции, требующие отмены препарата.

    Частота возникновения побочных реакций:

    нечасто (1/100 до

    редко (1/1 000 до

    очень редко (1/10 000 до

    не известно (

    Ниже приведены нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении препарата:

    со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус; часто — седативный эффект, снижение памяти, нарушение внимания, парестезия, дизартрия; редко — судороги, акатизия, атаксия; очень редко — дискинезия, нарушения координации движений, обморочные состояния, нарушение вкусовых ощущений; психические нарушения: часто — беспокойство, тревога, ажитация, маниакальные расстройства, нарушение либидо, агрессивность, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, усиление симптомов депрессии; редко — угнетение сознания различной степени, делириозные расстройства, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), повышенная возбудимость; очень редко — активация симптомов психоза, деперсонализация; со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, приливы (ощущение жара); редко — аритмии; очень редко — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), увеличение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, пурпура. со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, дискомфорт в животе, запор; редко — диарея; очень редко — стоматит, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; со стороны кожных покровов: часто — аллергический дерматит, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, гипергидроз; очень редко — зуд, кожный васкулит, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — повышение аппетита; иногда — повышение массы тела; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — аллергический альвеолит, с эозинофилией или без неё, бронхоспазмом, заложенностью носа; со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; со стороны органов чувств: часто — «затуманивание» зрения, нарушения аккомодации; очень редко — шум в ушах; со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечная слабость; со стороны выделительной и репродуктивной систем: часто — нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция; очень редко — задержка мочи, гипертрофия молочной железы, галакторея; прочие: очень редко — кариес.

    После внезапной отмены или быстрого снижения дозы препарата иногда возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, усиление депрессии или рецидив депрессивных нарушений настроения.

    Особые указания

    Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания (например, при заболеваниях предстательной железы) и повышенном внутриглазном давлении.

    При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Мапротилин может оказать неблагоприятное влияние на психофизические реакции, особенно при одновременном применении со спиртными напитками или средствами с депрессивным действием на центральную нервную систему.

    Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы препарата, так как это может привести к развитию синдрома «отмены». Мапротилин следует отменять постепенно. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В экспериментальных исследованиях показано, что Мапротилин не оказывает тератогенного или мутагенного действия; не вызывает нарушений фертильности или повреждений плода. Однако безопасность применения препарата у человека в период беременности до настоящего времени не установлена. Имеются отдельные сообщения о возможной взаимосвязи между применением Мапротилина и нежелательным воздействием на плод человека. Не следует применять Мапротилин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    С целью предупреждения развития у новорождённого таких симптомов, как одышка, летаргия, раздражительность, тахикардия, выраженное снижение АД, судороги, нервное возбуждение и гипотермия, Мапротилин следует отменить, по крайней мере, за 7 недель до предполагаемого дня родов (при условии, что состояние пациентки это позволяет).

    Мапротилин проникает в грудное молоко. После приема Мапротилина в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней концентрация мапротилина в грудном молоке превышает концентрацию в плазме в 1,3-1,5 раза. Хотя по имеющейся из сообщений информации следует, что применение Мапротилина не приводит к развитию нежелательных явлений у новорожденных, кормящим матерям, получающим Мапротилин, следует прекратить либо применение препарата, либо кормление грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.